Личный кабинет
КСОФЛУЗА табл. 20 мг №2
rx
Код товара: 596597
Производитель: Roche (Швейцария)
100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Ksofluza.
Xofluza.
Место хранения:
Активный ингредиент: балоксавир Марбоксил;
1 таблетка содержит балоксавиру марбоксила 20 или 40 мг;
Вспомогательные вещества : натрийный кроскаррелоз; лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; оплачивается (стоимость: 25); стеарилфумарат натрия;
Оболочка таблетки: Opadry White 03A48081 (гипомелоза, тальк, диоксид титана (E 171)), тальк.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки на 20 мг - таблетки, покрытые скорлупой пленки, от белого до светло-желтого,
Длительная форма, с товарным знаком с товарным знаком и «772» на одной стороне и «20» с другой стороны;
Таблетки 40 мг - таблетки покрыты пленкой оболочкой, от белого до светло-желтого,
Расширенная форма, с отпечатками «BXM40» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Противовирусные средства для системного применения. Другие противовирусные средства.
ATH ATH J05A X25.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия
Балин-парусник Marboxyil - это прорезкий, который путем гидролиза превращается в Baldbell, активную форму, имеющую противовирусную активность против вируса гриппа. Балинус подавляется путем активности полимеразы кислотного эндонуклеазы (PA), которая является специфическим ферментом вируса гриппа в комплексе РНК-полимеразы вируса, необходимой для транскрибирования гена вируса, что приводит к ингибированию репликации гриппа. вирус. 50% концентрация подавления (IC 50 ) балоксавира составляла от 1,4 E 3,1 нмоль (N = 4) для вируса гриппа и от 4,5 E 8,9 нмоль (N = 3) для вируса гриппа B в анализе полимеразы кислого эндонуклеаза. PA). Вирусы с пониженной чувствительностью к балоксавиру имеют аминокислотные замены в белке кислот полимеразы (PA).
Противовирусная активность
Антивирусная активность балоксавира по отношению к лабораторным штаммам и клиническим изолятам вируса гриппа A и B определяли при анализе уменьшения образования клеточного зубчатого доска MDCK. Средняя 50% эффективная концентрация (EC 50 ) составляла 0,73 нмоль (N = 19; диапазон: 0,20-1,85 нмоль) для штаммов подтипа A / H1N1, 0,68 нмоль (n = 19; диапазон: 0,35-1,87 нмоль) для штаммов подтипа A / H3N2 и 5,28 нмоль (N = 21; Диапазон: 3,33-13,00 нмоль) для штаммов типа B. При анализе титра вируса в клетках MDCK 90% эффективная концентрация (EC 90 ) балоксавира VS Bird Subtypes A / H5N1 и A / H7N9 составили 1,64 и 0,80 нмоль соответственно. Соединение между противовирусной активностью в клеточной культуре и клинической реакции на лечение человека не установлено.
Сопротивление
Культура клеток: грипп гриппа Вирус а с пониженной чувствительностью к балкасивиру выделяли последовательным проходом вируса в клеточной культуре в присутствии растущих концентраций биноксавира. Пониженная чувствительность гриппа вируса A к балкасиавиру связано с аминокислотными заменами I38T (A / H1N1 и A / H3N2) и E199G (A / H3N2) в кислотно-полимеразной белке (PA) вирусного РНК-полимеразного комплекса.
Клинические исследования: в клинических исследованиях наблюдались вирусами гриппа A и B с аминокислотными заменами, возникшие во время лечения, в позициях, связанных с уменьшенной чувствительностью к балоксавиру в клеточной культуре (таблица 1). Общая распространенность аминокислотных замещений, связанных с пониженной чувствительностью к балкаксавирусу, возникла во время лечения в исследованиях 1 и 2, составила 2,7% (5/182) и 11% (39/370) соответственно.
Таблица 1
Аминокислотные замены белка кислотного полимеразы (PA), связанные с пониженной чувствительностью к Baloxvirus, возникли во время лечения
Тип / наземный подтип | A / H1N1. | A / H3N2. | В |
Аминокислотная замена | E23K / R, I38F / T | E23G / K, A37T, I38M / T, E199G. | I38t. |
В клинических испытаниях в вирусах, выделенных перед образцами лечения из дыхательной системы, ни одна из замещений, связанных с пониженной чувствительностью к балоксавирусу во время лечения. Штаммы, содержащие замены, известны, как связанные с пониженной чувствительностью к балоксавиру, были идентифицированы примерно 0,05% кислотных полимеразных белков (Pa) белковых последовательностей в соответствии с базой данных Национального центра биотехнологии / генетических данных (GenBank, дата данных - августа. 2018 год).
В решении вопроса о назначении лекарственного средства ксофлуса врачи должны учитывать информацию о чувствительности вируса гриппа для лекарств и эффективности лечения.
Перекрестное сопротивление
Не ожидается, что ингибиторы Neuraminidase (Na) не будут происходить ингибиторы и ингибиторы нейраминидазы (Na) или ингибиторов протонного насоса M2 (Adamantones), поскольку цель этих препаратов - это разные вирусные белки. Баланавир активен против штаммов, устойчивых к ингибитору нейраминидазы, включая вирус A / H1N1 и A / H5N1 с заменой H275Y в нейраминидазе (нумерация A / H1N1), против вируса A / H3N2 с заменой E119V в нейраминидазе, вирус A / H7N9, заменяющий R292k (нумерация A / H3N2) в вирусе Neuraminidase и типа B с заменой D198E (нумерация A / H3N2) в нейраминидазе. Ингибитор Neuraminidase Oseltemifier активен против пониженных вирусов чувствительности, включая вирус A / H1N1 с заменами PA E23K или I38F / T, вирус A / H3N2 с заменами PA E23G / K, A37T, I38M / T, I38M / T или E199G и замену Вирус PA I38T. Вирус гриппа может быть носителем аминокислотных замещений полимеразного белка, который уменьшает чувствительность к бабоксавирусу, и в то же время носитель замены, связанный с устойчивостью к ингибиторам нераминидазы и ингибиторам протонного насоса M2. Клиническая ценность фенотипического кросс-сопротивления не установлена.
Иммунная реакция
Исследование взаимодействия вакцин против гриппа и балоксавиром не проводилось.
Фармакокинетика.
Balin-Paying Marboxy - это прорезкий, и после того, как устное использование почти полностью преобразовано в активный метаболит BALDS.
В исследовании 3, при применении в рекомендуемой дозе 40 мг удельными людьми с весом тела до 80 мг среды (CV%), значение C Max и AUC 0- инф для бассейна составляла 96,4 нг / мл (45,9%) и 6160 нг × Н / мл (39,2%) соответственно. При применении в рекомендуемой дозе 80 мг с массой тела от 80 кг средние значения (CV%) C Max и AUC 0- инф для бассейна составляли 107 нг / мл (47,2%) и 8009 нг × H / ML (42, 4%) соответственно. Видеть Таблица 2 относительно фармакокинетических параметров балоксавира у здоровых людей.
Таблица 2
Фармакокинетические параметры балоксавиры в плазме крови
Поглощение | |
T max (h) a | 4 |
Влияние пищи (относительно состояния пустой) B | C Макс .: ↓ 48%, AUC 0-INF : ↓ 36% |
Распределение | |
% Связывания с белками сыворотки человека C | 92,9-93,9. |
Соотношение клеток крови кровью | 48,5% -54,4% |
Объем распределения (V / F, L) D | 1180 (20,8%) |
Разведение | |
Основной способ выпуска | метаболизм |
Оформление (Cl / F, L / H) D | 10.3 (22,5%) |
T 1/2 (часы) D, E | 79.1 (22,4%) |
Метаболизм | |
Пути обмена веществ F. | UGT1A3, CYP3A4. |
Экскреция | |
% доза, которая выводится с мочой G | 14,7 (общая радиоактивность), 3.3 (балальсвир) |
% доза, которая выделяется фекалиями G | 80.1 (Общая радиоактивность) |
медиана .
B Питание: примерно 400-500 ккал, в том числе 150 ккал за счет жиров.
C in vitro.
D Геометрический средний (геометрический CV%).
Видимый терминал период полураспада.
F Balins метаболизируется преимущественно UGT1A3 и небольшая степень CYP3A4.
G Соотношение радиоактивности к меченым радиоизотопе [ 14 С] дозы балоксавира марбокксии в весе веса.
Специальные группы населения
Не было клинически значимых различий в фармакокинетике балоксавиры в зависимости от возраста (подростки по сравнению со взрослыми) или статьей пациента.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Население фармакокинетический анализ не выявил клинически значимое влияние функции почек на фармакокинетику балоксавира у пациентов с оформлением креатинина 50 мл / мин и выше. Влияние серьезных нарушений функции почек на фармакокинетику балоксавира марбоксила или его активного метаболита, балоксавира, не изучалось.
Пациенты с нарушением функции печени
В клиническом исследовании сравнения фармакокинетики балоксавира у пациентов с умеренным расстройством печени (класс B.
У пациентов с серьезным нарушением функции печени фармакокинетика не изучалась.
Вес тела
Вес тела оказывает существенное влияние на фармакокинетику балоксавира (с увеличением массы тела, выставка извлечения бассейна уменьшается). При использовании в рекомендуемой дозировке в зависимости от массы тела наблюдались клинически значимые различия в воздействии между группами пациентов с различной массы тела.
Раса / этническое происхождение
Основываясь на результатах фармакокинетического анализа населения, выставка балоксавира составляет приблизительно на 35% меньше у пациентов в найском происхождении по сравнению с азиатами; Эта разница не считается клинически значимой при применении в рекомендуемой дозе.
Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами
Клинические исследования
Не было клинически значимых изменений в фармакокинетике фармакокинетики балоксавира марбоксила и ее активного балоксавира метаболита с сопутствующим использованием Итраконазола (комбинированного мощного ингибитора CYP3A и P-GP), пробанецид (ингибитор UGT) или озелтамибры.
Не было клинически значимых изменений в фармакокинетике таких препаратов с сопутствующим использованием с балоксавирой Марбоксилом: Мидазолам (субстрат CYP3A4), дигоксин (подложка P-GP), отговаривает (субстрат BCRP) и озелтамир.
Исследование in vitro, в котором потенциал взаимодействия с другими препаратами был дополнительно изучен в клинических условиях
Ферменты цитохрома P450 (CYP). Balin Savir Marboxy и его активный метаболит Bablin не тормозится CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6. Balin-Paying Marboxxil и его активные метаболитные бальточки не индуцируются CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4.
Ферменты мочеиспускательного дифосфазмазы (UGT). Balin Savira Marboxyl и его активные балины метаболита не подавляют UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B15.
Транспортные системы. Балин Савир Марбоксил и его активный метаболит Balinsvir являются субстратами P-Glycoprotein (P-GP). Балин-парус не ингибирует полипептиды, которые транспортируют органические анионы (OATP) 1B1, OATP1B3, конвейеры органических катионов (октябрь) 1, 2 октября, органические анионы транспортеров (OAT 3, OAT3, экструзионные белки лекарств и токсинов (мат) 1 или MATE2K Отказ
Потенциал взаимодействия с поливалентными катионами. Балинасир может образовывать хелатный комплекс с поливалентными катионами, такими как кальций, алюминий или магний, которые являются частью пищевых или лекарственных средств. Было значительное снижение выставки Balboxvirus с сопутствующим использованием лекарственного средства ксофлуза с кальцием, алюминием, магнием или железом в обезьянах. Расследования с участием людей не проводились.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение острого несложного гриппа у пациентов от 12 лет, в котором не более 48 часов после появления симптомов.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к балоксавии маркилов или любого вспомогательного вещества лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
Влияние других лекарственных средств на Balinspira Marxoxy
Сопущенное использование с лекарственными средствами, содержащими поливалентными катионами, может привести к снижению концентрации базового уровня в плазме крови, что, в свою очередь, может снизить эффективность лекарственного средства ксофлуз. Следует избегать одновременного использования лекарственного средства ксофлуз с порошками, антацидами или пищевыми добавками, содержащими поливалентные катионы (например, кальций, железо, магниевой, селена или цинка).
Сопровождающее использование лекарственного средства для Ksofluza с интраназальной живой аттенуированной вакциной гриппа (LAV) не изучалось. Сопровождающее применение противовирусных агентов может подавить репликацию вируса LAV и, таким образом, снизить эффективность вакцинации на лве. Взаимодействие между инактивированными вакцинами гриппов и лекарственным средством ксофлуз не изучалось.
Особенности приложения.
Предельное приложение
Вирусы гриппа меняются со временем и факторами, такими как тип или подтип вируса, появление сопротивления или изменение вирусной вируса может снизить клинические преимущества противовирусных препаратов. При принятии решения об использовании лекарственного средства для Ksofluza следует учитывать доступную информацию о закономерности чувствительности штаммов циркулирующего вируса гриппа к лекарствующему продукту.
Риск бактериальных инфекций
Нет данных о эффективности лекарственного средства для Ksofluza в любых заболеваниях, вызванных другими патогенами, чем вирусы гриппа. Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с симптомов жидкости, продолжаются одновременно или происходят как осложнение гриппа. Не было доказано, что лекарственный продукт Ksofluza предотвращает развитие таких осложнений. Врачи должны быть бдительными в отношении возможных вторичных бактериальных инфекций и применяют соответствующую обработку.
Экспозиция связи-ответ
При нанесении балоксавира в рекомендуемой дозе не было никаких изменений в взаимосвязи воздействия-ответа (время до ослабления симптомов).
Кардиоэлектрофизиология
В случае удвоения ожидаемого воздействия, когда рекомендуется дозировка лекарственного средства для KSOFLUZ, не расширяет интервал QTC.
Вспомогательные вещества
Лекарственный продукт содержит лактозу. В случае нетерпимости некоторых сахаров вы должны проконсультироваться с доктором, прежде чем принимать этот лекарственный продукт.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Нет доступных данных об использовании лекарственного средства для беременных для беременных для информирования о риске неблагоприятных последствий для развития, связанного с использованием лекарственного средства. Существуют риски для матери и плода, связанные с вирусной инфекцией гриппа во время беременности. Использование лекарственного средства для Ksofluz следует избегать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная выгода для беременных женщин превышает потенциальный риск для плода.
При репродуктивных исследованиях животных (крыс или кроликов) неблагоприятное влияние на развитие плода с пероральным использованием балоксавира Марбоксил с воздействием, которое составляет приблизительно 5 (крыс) и 7 (кроликов) раз превысило систематическое воздействие балпоксавира в Люди при нанесении максимальной рекомендуемой дозы.
Предполагаемый фоновый риск основных дефектов родов и выкидыша в указанном населении неизвестен. Со всеми беременностью существует фоновый риск врожденных дефектов, выкидыша или других побочных эффектов.
Кормление грудью
Не существует данных о выявлении балоксавиры маркилов в грудном молоке человека, а также влияет на младенцев, которые находятся на грудном вскармливании или влиянии на производство молока. Балался и связанные с ними метаболиты были обнаружены в молоке кормящих крыс. Преимущество грудного вскармливания для развития и здоровья следует учитывать, а также клиническую потребность в использовании лекарственного средства для матерей и любых потенциальных нежелательных эффектов для ребенка, который находится на грудном вскармливании, связанном с лекарственным средством или болезнью матери.
Фертильность
При изучении рождаемости и раннего эмбрионального развития в крысах Балина Марбоксил использовали в дозах 20, 200 или 1000 мг / кг / день женщин в течение 2 недель до спаривания, во время спаривания и до того дня 7 беременности. Мужчины получали препарат за 4 недели до спаривания и во время спаривания. Не было никакого влияния на фертильность, способность составлять или раннее эмбриональное развитие при нанесении любой дозировки с системным воздействием лекарственного средства (AUC), что примерно в 5 раз выше, чем воздействие у людей при максимальной рекомендуемой дозе.
Канцерогенез
Исследование канцерогенности для балоксавира Марбоксил не проводилось.
Мутагенез
Балинсавир Марбоксил и его активный метаболит Балинус не совершал мутагенное действие в исследованиях генотоксичности in vitro и in vivo , которые включали анализ мутаций в бактериях S. Typhismurium и E.coli , микро ядерных испытаний с культивированными клетками млекопитающих и микро- Испытания ядерных грызунов.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Исследования влияния балоксавира Марбоксил на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или другими механизмами не проводились.
Способ применения и доза.
Лечение лекарственного средства Ksofluz должно начинаться в течение 48 часов после появления симптомов гриппа. Лечебный продукт Ksofluz вводят перорально, один раз, независимо от еды. Однако сопровождающее использование лекарственного средства для KSOFLUZ с молочными продуктами, обогащенными кальциевыми продуктами и слабительными, антацидами или пищевыми добавками, содержащими поливалентными катионами (например, кальций, железо, магниевый, селен или цинк).
Взрослые и подростки (12 лет)
Рекомендуемая доза лекарственного средства ксофлуса пациентами в возрасте 12 с острым неосложненным гриппом рассчитывается по весу тела и используется один раз.
Таблица 3.
Рекомендуемая доза лекарственного средства для взрослых Ksoflus и подростков в возрасте 12 лет
Вес тела пациента (кг) | Рекомендуемая пероральная доза |
От 40 кг до менее 80 кг | Разовая доза 40 мг |
От 80 кг | Разовая доза 80 мг |
Специальные меры предосторожности в распоряжении или другой обработке с препаратом
Любой неиспользованный лекарственный продукт или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Применение пациентам летнего возраста
У клінічні дослідження лікарського засобу Ксофлуза не були включені пацієнти віком від 65 років, щоб виявити відмінність у відповіді порівняно з пацієнтами молодшого віку.
Діти.
Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Ксофлуза для лікування грипу були встановлені для дітей віком від 12 років із масою тіла щонайменше 40 кг. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Ксофлуза дітям віком до 12 років не встановлені. Застосування лікарського засобу Ксофлуза дітям віком від 12 років з масою тіла щонайменше 40 кг підтверджується одним рандомізованим, подвійно сліпим, контрольованим дослідженням. У цьому дослідженні 3 фази 118 підлітків були рандомізовані отримувати лікарський засіб Ксофлуза (N=80) або плацебо (N=38). Медіана часу до послаблення симптомів у підлітків становила 54 години порівняно з 93 годинами у підлітків, які отримували плацебо. Побічні реакції, про які повідомлялося у підлітків, були подібними до побічних реакцій у дорослих.
Передозування.
Повідомлень про передозування лікарським засобом Ксофлуза не було. Лікування передозування лікарським засобом Ксофлуза полягає у застосуванні загальних підтримуючих заходів, включаючи моніторинг основних показників життєдіяльності та спостереження за клінічним станом пацієнта. Немає специфічного антидоту при передозуванні лікарським засобом Ксофлуза.
Малоймовірно, що балоксавір у значній мірі виводиться шляхом діалізу через високий ступінь зв'язуванням з білками сироватки крові .
Побічні реакції.
З огляду на те, що клінічні дослідження проводяться в дуже різних умовах, частоту побічних реакцій, що спостерігалася в клінічних дослідженнях лікарського засобу, не можна безпосередньо порівнювати з частотою в клінічних дослідженнях іншого лікарського засобу і вона може не відображати частоту при практичному застосуванні.
Профіль безпеки лікарського засобу Ксофлуза грунтується на даних 2 плацебо-контрольованих досліджень, в яких загалом 910 учасників отримували лікарський засіб Ксофлуза: 834 (92 %) дорослих (віком від 18 років) та 76 (8 %) підлітків (віком від 12 до 18 років). З них 710 учасників отримували лікарський засіб Ксофлуза в рекомендованій дозі. У першому дослідженні дорослі пацієнти віком від 20 дo 64 років отримували одноразову дозу лікарського засобу Ксофлуза або плацебо перорально. У другому дослідженні дорослі пацієнти віком від 20 дo 64 років отримували одноразово плацебо перорально в день 1 або озельтамівір два рази на добу протягом 5 днів, і підлітки віком від 12 до 20 років отримували лікарський засіб Ксофлуза або плацебо одноразово перорально.
В таблиці 4 наведено найпоширеніші побічні явища (незалежно від оцінки причинно-наслідкового зв'язку), про які повідомлялося щонайменше у 1 % дорослих та підлітків, які отримували лікарський засіб Ксофлуза в рекомендованих дозах у першому та другому дослідженнях.
Таблиця 4
Частота побічних реакцій, що виникали у ≥ 1 % осіб, які отримували лікарський засіб Ксофлуза в дослідженнях гострого неускладненого грипу
Побічне явище | Ксофлуза (N = 710) | Плацебо (N = 409) |
Діарея | 3 % | 5 % |
Бронхіт | 2 % | 4 % |
Нудота | 1 % | 1 % |
Назофарингіт | 1 % | 1 % |
Головная боль | 1 % | 2 % |
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи при температурі не вище 30 ºC. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Для таблеток по 20 мг: по 2 або по 4 таблетки у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці.
Для таблеток по 40 мг: по 1 або по 2 таблетки у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Віадуктштрассе 33, 4051 Базель, Швейцарія
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа