Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

КВЕНТИАКС табл. 300 мг №30

Код товара: 505080

Производитель: KRKA

4 100,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 24.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Описание
Отзывы (0)

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Квентиаки

Kventiax.

Место хранения:

Активный ингредиент: Кветиапин;

1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержит 25 мг или 100 мг, или 200 мг, или 300 мг кветиапина (в форме фумаратной кветиапины);

Вспомогательные работы: моногидрат лактозы, дигидрата гидрофосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, напечатаны, гликолят натрия гликолята (тип a), гипромелоза, диоксид титана (E 171), Macrol 4000, оксид железа (E 172) - содержал в таблетках для 25 мг. и 100 мг, оксид железа красный (E 172) - содержатся в таблетках 25 мг.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

· Таблетки, покрытые оболочкой пленки, 25 мг: круглый, бледно-красный, покрытый пленкой раковины таблеток, с боевым краем;

· Таблетки, покрытые оболочкой пленки, 100 мг: круглый, желто-коричневый, покрытый пленочной оболочкой таблеток;

· Таблетки, покрытые оболочкой пленки, 200 мг: круглый, белый, покрытый пленкой оболочкой таблеток;

· Таблетки, покрытые скорлупой пленкой, 300 мг: белый, покрытый пленкой оболочкой капсулы таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. Кветиапин.

ATT CODE N05A H04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кветиапин представляет собой производное вещества дибензотиазепина, который имеет нейролептический эффект. Кветиапин и его активные метаболиты N-дезалкилкветиапина взаимодействуют с рядом рецепторов нейротрансмиттеров. Осталось неясно, что вклад в фармакологический эффект препарата вкладывается на деалкилированный метаболит.

Кветиапин демонстрирует аффинность для рецепторов мозга серотонина 5pt ₂ и _5nt 1a ( in vitro Ki составляет 288 и 557 нм соответственно) и дофаминовые рецепторы D ₁ и D ₂ ( in vitro Ki составляет 558 и 531 нм соответственно). Считается, что это комбинация антагонизма рецептора с относительной селективностью взаимодействия с рецепторами 5pt ₂ , по сравнению с d ₂ , основана на клинических антипсихотических свойствах препарата, а также относительно низкой частотой развития экстрапирамидальных симптомов. Кветиапин также демонстрирует высокую аффинность для гистамина H ₁ (рецепторы in vitro Ki, равных 10 нм), а адренергические рецепторы альфа 1 ( in vitro Ki - 13 нм) с более низкими сродствами к адренергическому альфа 2 ( in vitro ki равны 782 нм). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепинными рецепторами.

N-dezalkylkvetipin аналогично, Кветиапин проявляет аффинность к рецепторам серотонина 5pt ₂ и дофаминовых рецепторов D ₁ и D ₂ .

Кроме того, вроде Quetiapine N-Dezalkylkvetiapine демонстрирует высокую аффинность к серотониновым рецепторам 5pt ₁ и гистамелюрных и адренергических рецепторов альфа 1 с более низким сродством к адренергическому альфаму 2.

Фармакокинетика.

В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина является линейным. Кинетика Кветиапина у мужчин и женщин, в курении и курении, не отличается.

Всасывание Кветиапин, когда пероральное использование хорошо поглощено в пищеварительном тракте. Биодоступность Quetiapine практически не меняется при получении препарата с едой, с _{максимальными} значениями AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимальное содержание препарата в плазме достигается через 2 часа после перорального введения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезолкилкветиапина в равновесном состоянии составляет 35% от такой кветиапины.

Распределение . Объем распределения Quetiapine составляет 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы крови - 83%.

Устранения и метаболизм . Срок годности кветиапина составляет приблизительно 6-7 часов в многократном получении препарата в клинически рекомендуемых дозах. Этот показатель N-дезалкилкветиапина составляет примерно 12 часов. В средней молярной доле свободного кветиапина и его активного метаболита выделяются из мочи, составляет менее 5%.

При изучении препарата с радиоактивными изотопами показано, что приблизительно 73% выделяется из мочи и 21% - с фекалиями в течение одной недели.

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, причем доля исходного соединения в моче и бедствиях через неделю после приема маркированного кветиапина составляет менее 5% от дозы. Учитывая интенсивную метаболизацию кветиапина в печени, необходимо ожидать, что у людей с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, может потребоваться отрегулировать дозу.

Основные реакции метаболизма кветиапина находятся в окислении боковой алкильной цепи, гидроксилирования дибензотиазепинового кольца, сульфоксилирования и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами Кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфокси, ни один из которых не имеет фармакологической активности.

Основным ферментом системы цитохрома P450, ответственный за метаболизацию кветиапина, составляет P450 3A4. Образование N-дезалкил-состояния и устранения кветиапина происходит в основном под воздействием этого фермента.

Эксперименты in vitro , было показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (в том числе н-дезалкил-кветиапина) являются слабыми ингибиторами ферментов цитохрома системы P450 1A2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3A4. Однако такое торможение in vitro отмечается только в концентрациях, что в 5-50 раз превышает концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозах 300-800 мг / день.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении ^.
Лечение биполярного расстройства, в частности:
^{Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в биполярном расстройстве;}
^{Лечение тяжелых депрессивных эпизодов в биполярном расстройстве;}
^{Профилактика рецидива заболеваний у пациентов с биполярным расстройством, у пациентов с маниальными или депрессивными эпизодами, в которых эффективно лечение кветиапина.}

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому компоненту препарата.

Противопоказанное одновременное использование ингибиторов цитохрома P450 3A4, таких как ингибиторы протеазы HIV, противогрибковые препараты азола, эритромицин, кларитромицин и нефазный.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Учитывая, что Кветиапин в первую очередь действует на центральную нервную систему, ^Quentiaks® должен использоваться с осторожностью в сочетании с другими препаратами, имеющими аналогичный эффект, и алкоголь.

Цитохромный P450 (CYP) 3A4 представляет собой фермент, который в основном отвечает за метаболизм кветиапина. Во время изучения взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее использование Quetiapine (25 мг) с кетоконазолом (ингибитор CYP 3A4) вызвал увеличение AUC Quetiapin 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее использование Quetiapine с ингибиторами CYP 3A4 противопоказано. Также не рекомендуется использовать сок грейпфрута в течение периода лечения Кветиапина.

Во время изучения многократной дозы использования для оценки фармакокинетики кветиапина, которая была предписана до и во время лечения карбамазепина (индуктора печени фермента), сопровождающее использование карбамазепина значительно увеличило клиренс Кветиапина. Это увеличение оформления сократилось системное воздействие кветиапина (измеренное областью AUC) до уровня, который усреднил 13% от воздействия при использовании самой Кветиапии, хотя у некоторых пациентов есть больший эффект. В результате этого взаимодействия могут быть сформированы более низкие концентрации в плазме крови, которые могут повлиять на эффективность приготовления Quentiaks ^® .

Сопутствующее использование кветиапина и фенитоина (другой индуктор микросомального фермента) вызвало увеличение клиренса QuetiaPin примерно на 450%. Терапия препарата пациентов с Quentiax ^® , получавшими индуктор фермента печени, может быть обнаружена только в том случае, если доктор считает, что преимущества использования препарата QUENTIAX ^® преобладают риски, связанные с разницей в индукторе печеночного фермента. Важно, чтобы любые изменения в приеме индукторов были постепенными. При необходимости он должен быть заменен неиндуктором (например, натрий ValProate) (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика Quetiapine существенно не изменяется с сопутствующим использованием таких антидепрессантов, таких как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетина (известный ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6).

Сопутствующее использование таких антипсихотиков, как рисперидон или галоперидол, не вызывало значительных изменений фармакокинетики кветиапина. Одновременное использование Quetiapine и Thioridazine вызвало увеличение клиренса Quetiapine примерно на 70%.

При одновременном использовании цимацидина фармакокинетика Кветиапина не изменилась.

Фармакокинетика лития не изменилась, когда оно одновременно используется с кветиапой.

В рандомизированном исследовании 6 недель при сравнении комбинаций лития с приготовлением Quentiax® и плацебо и приготовления ^{Quentiax ®} ^у взрослых пациентов, страдающих от острых мансов, увеличение частоты экстрапирамидальных явлений (особенно тремор), сонливость и массы тела увеличился в группе путем добавления лития по сравнению с группой плацебо (см. Раздел Фармакологические свойства).

В фармакокинетике вальпроата натрия и кветиапина были отмечены клинически значимые изменения, когда они используются одновременно. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получивших вальпроата натрия, кветиапина или сочетание этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдалось в группе, принимающих оба лекарства по сравнению с группами, получающими эти лекарства по отдельности.

Исследование взаимодействия с сердечно-сосудистыми препаратами не проводилось.

Осторожно следует принимать при одновременном использовании кветиапина с лекарственными средствами, которые нарушают баланс электролита или расширяют интервал QT.

У пациентов, которые использовали Кветиапин, были случаи ложных положительных результатов фермента иммуноанализируя наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверить сомнительные результаты скрининга иммуноанализ соответствующим хроматографическим методом.

Особенности приложения.

Поскольку Quentiaks ^® указывается для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующее лечение депрессивных эпизодов у пациентов с тяжелыми депрессивными расстройствами (TDR) следует тщательно учитывать профиль безопасности препарата с учетом диагностированного пациента и дозы, которую требуется Отказ

Долгосрочная эффективность и безопасность сопутствующей терапии пациентов с PDP не были оценены, но долгосрочная эффективность и безопасность монотерапии изучались у взрослых пациентов.

Дети

Quentiaks ^® не рекомендуется для использования для детей из-за отсутствия данных, которые были бы подтверждены использованием этой возрастной группы. Клинические исследования Кветиапин показали, что, помимо известного профиля безопасности взрослых, некоторые нежелательные явления выше у детей, чем у взрослых (повышенные аппетит, рост уровней пролактина в сыворотке и экстрапирамидальных симптомах), и один феномен, который был обнаружен. Ранее, Он не наблюдался в ходе исследований со взрослыми пациентами (увеличение артериального давления). Кроме того, дети и подростки изменили изменения в показателях функции щитовидной железы.

Отложенное влияние лечения квентиакс ^® для роста и сексуального созревания не изучалось в течение более 26 недель. Долгосрочное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестно.

При контролируемых плацебо-контролируемым клиническим исследованиям препарата Quentiax ^® с участием детей детей и подростков с помощью кветапина, он сопровождался повышенным по сравнению с плацебо-частотой экстрапирамидальных симптомов (EPP) у пациентов, леченных с шизофренией и биполярной мани (см. Раздел реакции).

Самоубийство / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия с биполярным расстройством связана с повышенным риском мыслей самоубийств, самоподвинений и самоубийств (события, связанные с самоубийством). Этот риск хранится до создания выраженной ремиссии. Поскольку улучшение не может наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, по мнению пациентов, необходимо тщательно соблюдать время такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск самоубийства может увеличиться на ранних этапах улучшения.

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск развития событий, связанных с самоубийством, после резкого прекращения лечения кветиапина.

Другие психические заболевания, соответственно, предписаны Quentiax ^® , также могут быть связаны с повышенным риском убеждений. Кроме того, эти заболевания могут происходить одновременно с депрессивными эпизодами.

При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует проводить следующие меры предосторожности, как при лечении пациентов с тяжелыми депрессивными эпизодами.

Пациенты в истории которых являются события, связанные с самоубийством, или которые демонстрируют значительный уровень самоубийства, до начала терапии, имеют более высокий риск самоубийств или попыток самоубийства и должны находиться под бдительным наблюдением во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск самоубийства у пациентов в возрасте до 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами, в частности тех, кто высокий риск, должен сопровождаться медицинской терапией, особенно в начале лечения и с последующими изменениями дозы. Пациенты (и их карьеры) следует предупредить о необходимости контролировать клиническое ухудшение, самоубийственное поведение или мнения и необычные изменения в поведении и немедленном лечении медицинской помощи с появлением симптомов.

В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с тяжелыми депрессивными эпизодами у молодых пациентов наблюдалось повышенный риск событий, связанных с самоубийством (до 25 лет), которые обращались с Кветиапином по сравнению с теми которые были обработаны плацебо (3,0% против 0% соответственно). В клинических испытаниях, участвующих у пациентов с ТДР, частота явлений, связанных с самоубийством, молодые пациенты (до 25 лет) составило 2,1% (3/144) в группе CVETYAPINE, а 1, 3% (1/75) в группе плацебо.

Сонливость

Лечение кветиапин связано с сонливостью и аналогичными симптомами, такими как седация (см. Раздел «Побочные эффекты»). В ходе клинических исследований лечение пациентов с биполярной депрессией такими симптомами происходило, как правило, в течение первых 3 дней лечения и предпочтительно от света до умеренной интенсивности. Пациенты с биполярной депрессией и пациентами с депрессивными эпизодами с TDR, в которых происходит сонливость, может потребовать наблюдения в течение 2 недель после появления сонливости или до тех пор, пока симптомы не исчезнут или прекращают лечение.

Лечение кетапином сопровождалось ортостатическим гипотензией и сопутствующим головокружением, что, как и сонливость, обычно происходит во время периода титрования дозы. Эти явления могут способствовать повышению частоты случайных травм (падения), особенно среди пожилых пациентов. Следовательно, пациенты должны учитываться как осторожны, пока они не привыкли к возможным эффектам лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые заболевания

Quentiax ^® должен быть осторожен для пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к артериальной гипотензии. Кветиапий может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы, поэтому в таких случаях требуется желаемая доза или более длительная титрование.

Суд I.

Во время контролируемых клинических испытаний не было никакой разницы между частотой возникновения у пациентов, которые взяли кветиапин и пациентов из группы плацебо. Как и при лечении других антипсихотических препаратов, рекомендуется назначать препараты пациентам с конвульсиями в анамнезе (см. Раздел «Побочные эффекты»).

Экстрапирамидальные симптомы

В процессе контролируемых плацебо-контролируемыми исследованиями Кветиапин был связан с увеличением частоты экстрапирамидальных симптомов (EPS) по сравнению с плацебо у пациентов, получающих лечение эпизодами большой депрессии, связанной с биполярным расстройством и сильным депрессивным расстройством.

Использование кветиапина было связано с развитием ALCOHESES, характеризующегося субъективно неприятным или тем, что вызывает беспокойство, беспокойство и необходимость движения, что часто сопровождается неспособностью, чтобы сидеть или подстил. Эти явления с более высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентами, в которых развиваются такие симптомы, могут навредить им.

Тарридская дискинезия

С появлением симптомов Тарри Дискинезии вопрос о необходимости уменьшения дозы или прекращения препарата квентиакс ^® следует рассмотреть. Симптомы Tarry Dyskinesia могут ухудшаться и даже произойти после прекращения терапии (см. Раздел «Побочные эффекты»).

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з лікуванням антипсихотиками, включаючи кветіапін. Клінічні прояви включають гіпертермію, зміни психічного стану, ригідність м'язів, вегетативну нестабільність та підвищення рівня креатинфосфокінази. У такому випадку слід припинити застосування препарату Квентіакс ^® та розпочати відповідне лікування.

Тяжка нейтропенія і агранулоцитоз

Тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів < 0,5×10 ⁹ /л) нечасто спостерігалася у клінічних дослідженнях кветіапіну. Рідко повідомлялося про агранулоцитоз (тяжку нейтропенію з інфекцією) у пацієнтів, які отримували кветіапін під час клінічних випробувань, а також при застосуванні в постмаркетинговий період (у тому числі випадки з летальним кінцем). Більшість випадків тяжкої нейтропенії виникали у межах двох місяців від початку терапії кветіапіном. Явного зв'язку з дозою не було встановлено. Протягом постмаркетингового періоду нормалізація кількості лейкоцитів та/або нейтрофілів відбувалася після припинення терапії кветіапіном. Можливі фактори ризику виникнення нейтропенії – зниження кількості лейкоцитів та нейтропенія, спричинена лікарськими засобами, в анамнезі. Мали місце випадки агранулоцитозу у пацієнтів, за відсутності факторів ризику. Слід розглядати можливість розвитку нейтропенії у пацієнтів з інфекцією, особливо за відсутності очевидних чинників, а також у пацієнтів з лихоманкою нез'ясованого генезу, та застосовувати відповідні клінічні заходи.

Рекомендовано припинити лікування кветіапіном при рівні нейтрофілів у крові < 1,0×10 ⁹ /л. Рекомендується контролювати стан пацієнтів на предмет появи симптомів інфекції та рівень нейтрофілів (поки вони не перевищать рівень < 1,5×10 ⁹ /л (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Взаємодії

Див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Супутнє застосування кветіапіну з потужним індуктором печінкового ферменту, таким як карбамазепін або фенітоїн, суттєво знижує концентрацію кветіапіну у плазмі крові, що може зашкодити ефективності терапії кветіапіном. Лікування препаратом Квентіакс ^® пацієнтів, які отримують індуктор печінкового ферменту, можна розпочинати лише в тому випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування препарату Квентіакс ^® переважає ризики від відміни індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни застосування індуктора відбувалися поступово. Якщо потрібно, слід замінити його на неіндуктор (наприклад натрію вальпроат).

Вплив на масу тіла

Під час лікування кветіапіном повідомлялося про збільшення маси тіла, яку при застосуванні антипсихотичних препаратів слід контролювати та клінічно корегувати.

Гіперглікемія

Гіперглікемія розвиток або загострення цукрового діабету іноді були пов'язані з кетоацидозом чи комою, що рідко спостерігалися, включаючи декілька випадків із летальними наслідками (див. розділ «Побічні дії»). У декількох випадках у пацієнтів була збільшена маса тіла, що може бути фактором ризику. Відповідний клінічний моніторинг бажано проводити згідно з чинними інструкціями щодо застосування антипсихотичних засобів. Пацієнти, які лікуються будь-якими антипсихотичними лікарськими засобами, в тому числі кветіапіном, потребують нагляду щодо виникнення симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість), а пацієнти, які страждають на цукровий діабет або мають фактори ризику цукрового діабету повинні регулярно перевірятися стосовно погіршення контролю рівня глюкози. Вагу слід постійно контролювати.

Ліпіди

Підвищення рівня тригліцеридів, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та загального холестерину і зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) спостерігали у клінічних дослідженнях кветіапіну (див. розділ «Побічні реакції»). При зміні рівня ліпідів слід призначати відповідне лікування.

Метаболічний ризик

З огляду на зміни показників маси тіла, глюкози крові (див. «Гіперглікемія») і ліпідів, що спостерігалися під час клінічних досліджень, існує імовірність посилення метаболічного ризику в окремих пацієнтів, при якому слід призначити відповідне лікування.

Подовження інтервалу QT

У ході клінічних досліджень та під час застосування згідно з інструкцією для медичного застосування кветіапін не спричиняв стійкого збільшення абсолютних QT-інтервалів. Проте при передозуванні спостерігалося подовження інтервалу QT. Як і у випадку з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності, призначаючи кветіапін пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями та пацієнтам з подовженим інтервалом QT в сімейному анамнезі. Також слід дотримуватися обережності у разі призначення кветіапіну з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, або з нейролептиками, особливо пацієнтам літнього віку, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпокаліємією або гіпомагніємією (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Відміна прийому препарату

Гострі симптоми відміни прийому препарату, такі як безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та роздратованість, були описані після раптової відміни кветіапіну. Тому рекомендована поступова відміна прийому препарату протягом періоду щонайменше від одного до двох тижнів (див. розділ «Побічні дії») .

Пацієнти літнього віку із психозом, пов'язаним з деменцією

Квентіакс ^® не рекомендується для лікування психозу, пов'язаного з деменцією.

У ході рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у хворих на деменцію при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення приблизно в 3 рази ризику виникнення серцево-судинних небажаних явищ. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений у разі застосування інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Квентіакс ^® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику інсульту.

За даними метааналізу атипових антипсихотиків відомо, що пацієнти літнього віку, які страждають на психоз, пов'язаний з деменцією, мають підвищений ризик летального наслідку, порівняно з плацебо. Однак за даними двох 10-тижневих плацебо-контрольованих досліджень з вивчення кветіапіну у пацієнтів літнього віку, які страждали на деменцію, причинного зв'язку між лікуванням кветіапіном та летальним наслідком встановлено не було.

Дисфагія

При застосуванні кветіапіну відзначалася дисфагія. Слід з обережністю застосовувати кветіапін пацієнтам, яким загрожує ризик аспіраційної пневмонії.

Запори та непрохідність кишечнику

Запор – фактор ризику розвитку кишкової непрохідності. При застосуванні кветіапіну були зареєстровані випадки запору та непрохідності кишечнику (див. розділ «Побічні реакції»), зокрема летальні випадки у пацієнтів, які мали більш високий ризик розвитку кишкової непрохідності, включаючи тих пацієнтів, які отримували одночасно декілька лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечнику, та/або лікарських засобів, стосовно яких могли бути не зареєстровані повідомлення про те, що вони спричиняють запор.

Венозна тромбоемболія

На тлі застосування нейролептичних засобів відзначалися випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ). Оскільки пацієнти, які застосовують нейролептики, часто мають набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, всі можливі фактори ризику появи ВТЕ слід визначити до та під час терапії кветіапіном і вжити запобіжних заходів.

Вплив на печінку

Лікування препаратом Квентіакс ^® слід припинити при розвитку жовтяниці.

Панкреатит

Повідомлялося про випадки панкреатиту під час клінічних випробувань та постмаркетингового застосування, але взаємозв'язок не був встановленний. У повідомленнях щодо постмаркетингового застосування багато пацієнтів мали такі фактори ризику розвитку панкреатиту, як збільшення рівня тригліцеридів (див. розділ «Особливості застосування. Ліпіди»), жовчні камені та вживання алкоголю.

Кардіоміопатія і міокардит

Під час проведенні клінічних досліджень, а також постмаркетингового періоду повідомлялося про кардіоміопатію і міокардит, однак причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням кветіапіну не було встановлено. Слід повторно оцінити доцільність застосування кветіапіну пацієнтам у разі підозри на кардіоміопатію або міокардит.

Додаткова інформація

Дані стосовно застосування кветіапіну у комбінації з дивалпроексом або літієм при маніакальних епізодах помірного або тяжкого ступеня є обмеженими, проте комбінована терапія переносилася добре (див. розділи «Побічні реакції» та «Фармакологічні властивості»). Спостерігався адитивний ефект на третьому тижні лікування.

Лактоза

Таблетки Квентіакс ^® містять лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Безпека та ефективність застосування кветіапіну для лікування вагітних жінок не встановлені. Можливий вплив на органи зору плода не вивчався. Згідно з інформацією щодо декількох вагітностей, протягом яких застосовувався кветіапін, спостерігався розвиток симптомів неонатальної абстиненції у новонароджених. Тому у період вагітності Квентіакс ^® можна призначати, лише якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін у період вагітності, спостерігалися симптоми відміни препарату.

Новонароджені, матері яких у ІІІ триместрі приймали антипсихотичні препарати (у тому числі кветіапін), мають ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни, що можуть змінюватися за рівнем тяжкості та тривалістю після пологів. Спостерігалися такі побічні реакції: збудження, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування. Таким чином, новонароджені повинні знаходитись під пильним наглядом.

Годування груддю

Існують повідомлення про те, що кветіапін проникає у грудне молоко людини, хоча ступінь проникнення препарату у молоко невідомий. Жінкам, які годують груддю, бажано припинити годування протягом лікування кветіапіном або припинити лікування на період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на те, що кветіапін головним чином діє на центральну нервову систему, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або іншими механізмами, поки не буде визначено індивідуальної чутливості до такого впливу.

Спосіб застосування та дози.

Для кожного показання призначають різні схеми дозування. Слід переконатися, що призначене пацієнту дозування відповідає його стану.

Л ікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі

Препарат Квентіакс ^® слід застосовувати двічі на добу. Добова доза у перші чотири доби становить: 50 мг (перша доба), 100 мг (друга доба), 200 мг (третя доба) та 300 мг (четверта доба). Після 4 днів лікування дозу необхідно титрувати до звичайно ефективних 300–450 мг/добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна коригувати у рамках діапазону від 150 мг до 750 мг на добу.

Л ікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі

Препарат Квентіакс ^® слід застосовувати двічі на добу. Добова доза у перші чотири доби становить: 50 мг (перша доба), 100 мг (друга доба), 200 мг (третя доба) та 300 мг (четверта доба). Подальше коригування дози до 800 мг/добу треба проводити з приростом не більше ніж на 200 мг на добу.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна коригувати у рамках діапазону від 200 мг до 800 мг на добу. Звичайно ефективна доза знаходиться у діапазоні 400–800 мг/добу.

Л ікування депресивних епізодів при біполярному розладі

Препарат Квентіакс ^® слід застосовувати один раз перед сном. Загальна добова доза для перших чотирьох днів лікування становить: 50 мг (перша доба), 100 мг (друга доба), 200 мг (третя доба) і 300 мг (четверта доба). Рекомендована добова доза – 300 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалось додаткової переваги в групі застосування 600 мг порівняно з групою 300 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Доза 600 мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Дози вище 300 мг повинен призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу. Клінічні дослідження показують, що для окремих пацієнтів у разі поганої непереносимості препарату слід розглянути доцільність зниження дози до мінімальної – 200 мг.

П ^{рофілактик} ^а ^{рецидиву захворювання} при біполярному розладі

Для попередження ^{наступних} маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування Квентіакс ^® SR при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування препаратом Квентіакс ^® у тій самій призначеній дозі перед сном. Дозу Квентіакс ^® можна коригувати у межах діапазону доз від 300 мг до 800 мг/добу, залежно від клінічної відповіді і переносимості у кожного окремого пацієнта. Важливо, щоб для підтримувальної терапії застосовувалися найнижчі ефективні дози.

Пацієнти літнього віку

Як і інші антипсихотики та антидепресанти, Квентіакс ^® слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, особливо на початку лікування та у період підбору дози. Може потребуватися більш повільне титрування дози препарату Квентіакс ^® , а добова терапевтична доза може бути нижчою, ніж та, що застосовують молодшим пацієнтам. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30–50 % у осіб літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами.

У пацієнтів віком понад 65 років з депресивними епізодами при біполярному розладі безпека та ефективність не досліджувалися.

Порушення функції нирок

Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Кветіапін активно метаболізується у печінці. Тому препарат Квентіакс ^® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, особливо протягом початкового періоду підбору дози. Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки слід починати з дози 25 мг/добу. Дозу можна збільшувати з кроком 25–50 мг/добу до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної відповіді та переносимості у кожного окремого пацієнта.

Діти .

Безпека та ефективність застосування кветіапіну для лікування дітей не досліджувалися, тому препарат не застосовують дітям та підліткам (до 18 років). (Див. розділ «Особіливості застосування»).

Передозування.

Під час клінічних досліджень повідомлялося про виживання при гострому передозуванні до 30 г кветіапіну. Більшість пацієнтів з передозуванням не повідомляли про побічні явища або повністю одужували від таких явищ. Повідомлялося про летальний наслідок у ході клінічного дослідження після передозування 13,6 г кветіапіну. Під час постмаркетингового застосування повідомлення про передозування кветіапіну, що призводили до летального наслідку, коми або подовження інтервалу QT, були дуже рідкісними.

Симптоми

Нижченаведені явища були зареєстровані в умовах монотерапії передозування кветіапіну: подовження інтервалу QT, судомні напади, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримка сечі, сплутаність свідомості, марення та/або ажитація.

У пацієнтів із тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування (див. розділ «Особливості застосування»).

Загалом симптоми, про які повідомлялося, були наслідком підсилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія.

Лікування

Специфічного антидоту до кветіапіну немає. У випадках тяжких ускладнень слід розглянути необхідність застосування різноспрямованих заходів та інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легень, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи. Описано випадки усунення серйозних реакцій з боку ЦНС, включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1–2 мг) з моніторингом серцевої діяльності за допомогою ЕКГ.

У випадках стійкої артеріальної гіпотензії при передозуванні кветіапіну слід застосовувати відповідні заходи, такі як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметиків (слід уникати застосування адреналіну і допаміну, оскільки стимуляція бета-адренореціпторів може поглибити гіпотонію в умовах блокування альфа-адренорецепторів, викликаного кветіапіном).

Оскільки профілактика абсорбції при передозуванні не вивчалася, слід враховувати необхідність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), а також застосування активованого вугілля разом з проносним засобом.

Ретельний медичний контроль та моніторинг повинні тривати до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції.

При прийомі кветіапіну найчастіше повідомлялося про такі небажані реакції: сонливість, запаморочення, сухість у роті, головний біль, симптоми відміни (припинення застосування) препарату, підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ), зниження рівня холестерину ЛПВЩ, збільшення маси тіла, зниження рівня гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.

Як і застосування інших антипсихотичних засобів, застосування кветіапіну супроводжувалося збільшенням маси тіла, синкопе, злоякісним нейролептичним синдромом, лейкопенією і периферичними набряками.

Частота виникнення небажаних явищ при лікуванні кветіапіном наведена нижче за такою класифікацією: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та невідома частота (неможливо оцінити, виходячи з існуючих даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи
Дуже часто Часто Нечасто Рідко Частота невідома	Зниження рівня гемоглобіну ²³ Лейкопенія ^1,29 , зменшення кількості нейтрофілів, підвищення рівня еозинофілів ²⁸ Тромбоцитопенія ¹⁴ , анемія Агранулоцитоз ²⁷ Нейтропенія ¹
З боку імунної системи
Нечасто Рідко	Гіперчутливість (у тому числі алергічні реакції шкіри) Анафілактична реакція ⁶
З боку ендокринної системи
Часто Нечасто Очень редко	Гіперпролактинемія ¹⁶ , зниження загального Т ₄ ²⁵ , зниження вільного Т ₄ ²⁵ , зниження загального Т ₃ ²⁵ , підвищення тиреотропного гормону ТТГ ²⁵ Зниження вільного Т ₃ ²⁵ , гіпотиреоїдизм ²² Неадекватна секреція антидіуретичного гормону
З боку метаболізму та харчування
Дуже часто Часто Нечасто Рідко	Підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові ^11,31 , підвищення рівня загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ) ^12,31 , зниження рівня холестеринуЛПВЩ ^18,31 , підвищення маси тіла ^9,31 Посилення апетиту, підвищення рівня глюкози у крові до рівнів гіперглікемії ^7,31 Гіпонатріємія ²⁰ , цукровий діабет ^1,5,6 Метаболічний синдром ³⁰
Психічні порушення
Часто Рідко	Незвичайні сни та нічні кошмари, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка ²¹ Сомнамбулізм та пов'язані з цим явища, такі як розмови уві сні та розлади харчової поведінки у сні
З боку нервової системи
Дуже часто Часто Нечасто	Запаморочення ^4,17 , сонливість ^2,17 , головний біль, екстрапірамідні симптоми ^1,22 Дизартрія Судоми ¹ , синдром неспокійних ніг, тардитивна дискінезія ^1,6 , непритомність ^4,17
З боку серця
Часто Нечасто	Тахікардія ⁴ , пальпітація ²⁴ Пролонгація інтервалу QT ^1,13,19 , брадикардія ³³
З боку органів зору
Часто	Нечіткість зору
З боку судин
Часто Рідко	Ортостатична гіпотензія ^4,17 Венозна тромбоемболія ¹
З боку нирок та сечовивідних шляхів
Нечасто	Затримка сечовипускання
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення
Часто Нечасто	Диспное ²⁴ Риніт
З боку шлунково-кишкового тракту
Дуже часто Часто Нечасто Рідко	Сухість у роті Запор, диспепсія, блювання ²⁶ Дисфагія ⁸ Панкреатит ¹ , кишкова непрохідність/ілеус
З боку гепатобіліарної системи
Часто Нечасто Рідко	Підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛT) у сироватці крові ³ , підвищення рівнів гамма-ГТ3 Підвищення рівня аспартаттрансамінази (АСТ) ³ у сироватці крові Жовтяниця ⁶ , гепатит
З боку шкіри та підшкірної тканини
Очень редко Невідома частота	Ангіоневротичний набряк ⁶ , синдром Стівенса – Джонсона ⁶ Токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини
Очень редко	Рабдоміоліз
Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани
Частота невідома	Синдром відміни препарату у новонароджених ³² , неонатальна абстиненція
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Нечасто Рідко	Сексуальна дисфункція Пріапізм, галакторея, набряки молочних залоз, порушення менструального циклу
Загальні порушення
Дуже часто Часто Рідко	Симптоми відміни (припинення застосування) ^1,10 Легка астенія, периферичний набряк, дратівливість, пірексія Злоякісний нейролептичний синдром ¹ , гіпотермія
Зміни лабораторних показників
Рідко	Підвищення рівня креатинінфосфокінази у крові ¹⁵

Див. розділ «Особливості застосування».
Сонливість може виникати, як правило, протягом перших 2 тижнів лікування і зазвичай зникає при подовженні застосування кветіапіну.
Асимптоматичне підвищення (відхилення від норми до > 3 × вища межа норми (ВМН) у будь-який час) рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ) або гамма-ГТ (глютамілтрансферази) спостерігали у деяких пацієнтів при застосуванні кветіапіну. Такі підвищення були зазвичай оборотними при продовженні лікування кветіапіном.
Як і інші антипсихотичні лікарські засоби, що блокують альфа1-адренергічні рецептори, кветіапін часто може спричиняти ортостатичну гіпотензію, що супроводжується запамороченням, тахікардією, а у деяких пацієнтів – непритомністю, особливо протягом періоду підбору початкової дози (див. розділ «Особливості застосування»).
Дуже рідко повідомлялося про загострення вже наявного цукрового діабету.
Підрахунок частоти цих побічних реакцій проводився лише на основі постмаркетингових даних застосування кветіапіну у лікарській формі зі швидким вивільненням.
Рівень глюкози у крові натще ≥ 126 мг/дл (≥ 7,0 ммоль/л) або рівень глюкози у крові після їди ≥ 200 мг/дл (≥ 11,1 ммоль/л) як мінімум в одному випадку.
Зростання частоти виникнення дисфагії при застосуванні кветіапіну порівняно з плацебо спостерігалось тільки у ході клінічних досліджень біполярної депресії.
> 7 % збільшенні маси тіла порівняно з початковим. Виникає переважно протягом перших тижнів терапії у дорослих.
Симптоми відміни, які спостерігались найчастіше у ході короткочасних плацебо-контрольованих клінічних досліджень монотерапії: безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та дратівливість. Частота цих реакцій суттєво знижувалася через тиждень після припинення лікування.
Рівень тригліцеридів ≥ 200 мг/дл (≥ 2,258 ммоль/л) (пацієнти віком ≥ 18 років) або ≥ 150 мг/дл (≥ 1,694 ммоль/л) (пацієнти віком < 18 років) як мінімум в одному випадку.
Рівень холестерину ≥ 240 мг/дл (≥ 6,2064 ммоль/л) (пацієнти віком ≥ 18 років) або ≥ 200 мг/дл (≥ 5,172 ммоль/л) (пацієнти віком < 18 років) як мінімум в одному випадку. Підвищення рівня холестерину ЛПНЩ ≥ 30 мг/дл (≥ 0,769 ммоль/л) спостерігалося дуже часто. Середнє значення у пацієнтів з таким підвищенням рівня холестерину ЛПНЩ було 41,7 мг/дл (1,07 ммоль/л).
Див. нижче.
Тромбоцити ≤ 100×109/л як мінімум в одному випадку.
Згідно з даними клінічних досліджень щодо побічних реакцій підвищення рівня креатинфосфокінази у крові не пов'язані зі злоякісним нейролептичним синдромом.
Рівень пролактину (пацієнти віком > 18 років) > 20 мкг/л (> 869,56 пкмоль/л) у чоловіків; > 30 мкг/л (> 1304,34 пкмоль/л) у жінок у будь-який час.
Може призвести до падіння.
Холестерин ЛПВЩ < 40 мг/дл (1,025 ммоль/л) у чоловіків; < 50 мг/дл (1,282 ммоль/л) у жінок у будь-який час.
Кількість пацієнтів, у яких змінювалась тривалість інтервалу QTC з < 450 мс до ≥ 450 мс з підвищенням на ≥ 30 мс. У плацебо-контрольованих дослідженнях кветіапіну середня зміна та кількість пацієнтів, які мали відхилення до клінічно значущого рівня, подібні у групах кветіапіну та плацебо.
Відхилення з > 132 ммоль/л до ≤ 132 ммоль/л принаймні при одному обстеженні.
Про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомлялося під час терапії кветіапіном або одразу після припинення лікування препаратом (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Див. розділ «Фармакологічні властивості».
Зниження рівня гемоглобіну до ≤ 13 г/дл (8,07 ммоль/л) у чоловіків, ≤ 12 г/дл (7,45 ммоль/л) у жінок принаймні при одному обстеженні спостерігалось у 11 % пацієнтів, яких лікували кветіапіном у всіх дослідженнях, включаючи відкриті. Для цих пацієнтів середнє максимальне зменшення рівня гемоглобіну у будь-який час становило 1,50 г/дл.
Часто спостерігалося на тлі тахікардії, запаморочення, ортостатичної гіпотензії та/або основних серцевих/респіраторних захворювань.
Відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початку лікування в усіх дослідженнях. Відхилення загального Т ₄ , вільного Т ₄ , загального Т ₃ та вільного Т ₃ становило < 0,8 × нижня межа норми (НМН) (пкмоль/л), а відхилення ТТГ становило > 5 мМО/л у будь-який час.
Збільшення частоти випадків блювання у пацієнтів літнього віку (≥ 65 років).
Відхилення рівня нейтрофілів від базового ≥ 1,5×10 ⁹ /л до <0,5×10 ⁹ /л у будь-який час протягом лікування.
Відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початку лікування в усіх дослідженнях. Відхилення еозинофілів становило >1×10 ⁹ клітин/л у будь-який час.
Відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початку лікування в усіх дослідженнях. Відхилення лейкоцитів становило ≤ 3×10 ⁹ клітин/л у будь-який час.
Згідно з повідомленнями про побічні реакції щодо метаболічного синдрому, отриманими в усіх клінічних дослідженнях кветіапіну.
Під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів спостерігалося більше, ніж одноразове посилення метаболічних факторів, що негативно впливають на масу тіла, рівень глюкози у крові та ліпіди (див. розділ «Особливості застосування»).
Див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».
Може виникнути під час або невдовзі після початку терапії та асоціюватися з гіпотензією та/або непритомністю. Частота виникнення ґрунтується на повідомленнях щодо виникнення брадикардії та пов'язаних з цим явищ, які спостерігалися у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну.

Випадки подовженого інтервалу QT, шлуночкової аритмії, раптового нез'ясованого летального наслідку, зупинки серця та аритмії типу «torsade de pointes» були зафіксовані при застосуванні нейролептичних лікарських засобів та вважаються специфічними для цього класу препаратів.

Термін придатності . 5 років.

Умови зберігання .

Лікарський засіб не потребує особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник .

КРКА, д.д., Ново место, Словенія.

КРКА-ФАРМА д.о.о., Хорватія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

В. Холєвца 20/Е, 10450 Ястребарско, Хорватія

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа