Личный кабинет
КВЕТИРОН XR 400 табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер №30
rx
Код товара: 307574
Производитель: Фарма Старт (Украина, Киев)
100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Quetin XR 400
Quetiron XR 400
Хранилище:
Активное вещество : кветиапин (в форме кветиапинового фумарата);
1 таблетка 50 мг содержит 50 мг кветиапина (57 565 мг в форме кветиапинового фумарата);
1 таблетка 200 мг содержит 200 мг кветиапина (230,26 мг в форме кветиапинского фумарата);
1 таблетка 400 мг содержит 400 мг кветиапина (460,52 мг в форме кветиапинового фумарата);
Экспциплирование : гипромеллоза, аммоний-метакрилат Сополимер (тип B), коллоидный кремний коллоид безводного, стеарат магния, этилцеллюлоза; Смесь покрытия белой пленки Opadry II: полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E 171).
Дозировка формы. Длительные таблетки действия.
Основные физико -химические свойства: круглые таблетки с биконвекской, покрытые белой или почти белой пленкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические агенты. ATH CODE N05A H04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Кветиапин является атипичным антипсихотическим агентом. Кветиапин и его активный плазменный метаболит NorkVetiapine взаимодействуют со многими нейротрансмиттерами. Кветиапин и Норкветиапин являются аффинностью с серотонином (5HT 2 ) и рецепторами мозга дофамина D 1 - и D 2 . Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью до 5HT 2 относительно рецепторов D 2 считается такова, что она способствует клиническим антипсихотическим эффектам и низкой тенденции к экстрапирамидным симптомам кветина XR. Кроме того, Nortquetiapine обладает высоким сродством с рецепторами серотонина 5NT 1 . Кветиапин и Норкветиапин также имеют высокую аффинность с гистамингерическими и адренергическими α 1 -рецепторами и меньшей аффинностью с адренергическими α 2 -рецепторами. Кветиапин не имеет значительного сродства с холинергическими мускарином или бензодиазепиновыми рецепторами.
Фармакодинамические эффекты.
Кветиапин отличался от стандартных антипсихотиков и имел нетипичный профиль. Кветиапин не вызывает гиперчувствительности к рецептору дофамина D 2 после длительного использования. Кветиапин приводит к слабой каталепсии только при использовании доз, которые эффективно блокируют дофамин D 2 -рецептор. Кветиапин демонстрирует селективность в отношении лимбической системы, вызывая хроническое использование блокады деполяризации мезолимбических, но не гвозди -трикотетральные дофаминовые нейроны. Также было высказано предположение, что лекарства с более низкой тенденцией вызывать экстрапирамидные симптомы (EPS) также могут иметь меньшую тенденцию вызывать траттиктивную дискинезию (см. Раздел «Побочные реакции»).
Фармакокинетика.
С пероральным введением кветиапин хорошо поглощается и активно метаболизируется. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с плазменными белками. Пиковые молярные концентрации в равновесном состоянии активного метаболита NorkVetiapine составляют 35 % от тех, кто наблюдается для кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина и некветиапина линейна в рамках утвержденных доз. Кветиапинская кинетика ничем не отличается у мужчин и женщин.
Queotyron XR достигает пиковых концентраций в плазме примерно через 6 часов после использования (t max ). Qvetiron XR демонстрирует дозировую фармакокинетику для доз до 800 мг, включительно при применении один раз в день. Максимальная концентрация в плазме (C MAX ) и область, под кривой времени концентрации (AUC) для Quetiron XR, которая используется один раз в день, сопоставимы с теми, которые достигаются для той же общей ежедневной дозы фумарата кветиапина, таблетки с немедленным высвобождением ( Quot, таблетки, покрытые пленкой), которая используется 2 раза в день. Половина кветиапина и Norkvetiapine составляет приблизительно 7 и 12 часов соответственно.
Средний клиренс кветиапина у пожилых людей примерно на 30-50 % ниже, чем у взрослых 18-65 лет.
Средний клиренс плазмы кветиапина был снижен примерно на 25 % у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ), но индивидуальные значения клиренса находятся в пределах пределов для здоровых людей. Моча выделяется менее чем 5 % от средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного метаболита NorkVetiapine.
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Использование радиоактивно помеченного кветиапина показало, что менее 5 % кветиапин не метаболизируется и не выделяется без изменений с мочой или фекалиями. Приблизительно 73 % радиоактивного лейбла выводится в моче и 21 % с фекалиями. Средний клиренс плазмы кветиапина уменьшается примерно на 25 % у пациентов с хорошо известной печеночной недостаточностью (стабильный алкогольный цирроз). Поскольку кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени, ожидается, что пациенты с печеночной недостаточностью увеличат уровень своего плазмы. Таким пациентам может потребоваться корректировка дозы (см. Раздел «Доза и доза»).
CYP 3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм кветиапина. Norquetiapine в основном образуется и выделяется CYP 3A4.
Было обнаружено, что кветиапин и несколько его метаболитов (включая NorkVetiapine) обладают плохой ингибирующей активностью в отношении ферментов цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4 in vitro . Депрессия CYP in vitro наблюдается только при концентрациях, которые примерно в 5-50 раз выше, чем у людей, наблюдаемых при применении доз 300-800 мг/день. Учитывая результаты, полученные in vitro , не следует ожидать, что одновременное введение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма другого препарата, метаболизм которого зависит от цитохрома P450. Кветиапин может индуцировать ферменты цитохрома P450. Однако в ходе конкретного исследования взаимодействия у пациентов с психозом не было увеличения активности цитохрома P450 после использования кветиапина.
Пища с высоким содержанием жира приводит к статистически значимому увеличению C Max и AUC of Kotin XR. Qvetiron XR следует принимать как минимум за час до еды.
Клинические характеристики.
Индикация.
Qvetiron XR показан для лечения
• Шизофрения, включая профилактику рецидивов у пациентов со стабильным курсом шизофрении, которые получали поддерживающую терапию с кеотироном XR.
• В частности, биполярное расстройство:
для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве;
Для лечения депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве;
Чтобы предотвратить следующий эпизод заболевания у пациентов с биполярным расстройством, у пациентов с маниакальными или депрессивными эпизодами, в которых эффективное лечение кветиапином.
• Квеотирон XR показан для сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивным расстройством, которые имеют неоптимальный ответ на монотерапию антидепрессантами. До начала лечения врач должен тщательно осмотреть профиль безопасности XR Quetin.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.
Сопутствующее использование ингибиторов цитохрома P450 3A4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, противогрибковые препараты азола, эритромицин, кларитромицин и нефагазодон, противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
В связи с тем, что кветиапин, во -первых, действует на центральную нервную систему, кветин XR следует использовать с осторожностью в сочетании с другими препаратами, которые имеют сходной эффект и с алкоголем.
Цитохром P450 (CYP) 3A4 - это фермент, который в основном ответственен за метаболизм кветиапина. При изучении взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее использование кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитор CYP 3A4) вызвало увеличение AUC Quetiapine 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее использование кветиапина с ингибиторами CYP 3A4 противопоказано. Также не рекомендуется использовать грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапина.
Во время изучения повторного использования дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, которая была назначена до и во время лечения карбамазепина (индуктор фермента печени), сопутствующее использование карбамазепина значительно увеличивало клиренс квэтиапина. Это увеличение клиренса снизило системное воздействие кветиапина (измеренное области AUC) в среднем до 13 % от воздействия при использовании кветиапина, хотя некоторые пациенты имели больший эффект. В результате этого взаимодействия возможны более низкие концентрации в плазме, что может повлиять на эффективность Quetirone XR.
Сопутствующее использование кветиапина и фенитоина (еще один индуктор микросомального фермента) вызывало увеличение клиренса кетиапина примерно на 450 %. Можно только начать лечение xr Quvetirone с индуктором фермента печени, когда доктор считает, что в пользу использования катирона XR преобладают риски, связанные с отменой индуктора фермента печени. Важно, чтобы любые изменения в индукторе были постепенными. При необходимости его следует заменить не индуктором (например, вальпроат натрия).
Фармакокинетика кветиапина не изменяется значительно с сопутствующим использованием антидепрессантов, таких как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетин (известный ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6).
Сопутствующее использование антипсихотиков, таких как рисперидон или галоперидол, не вызвало значительных изменений в фармакокинетике кветиапина. Сопутствующее использование кветиапина и тиоридазина вызвало увеличение клиренса кветиапина примерно на 70 %.
С сопутствующим использованием циметидина фармакокинетика кветиапина не изменилась.
Фармакокинетика лития не изменилась, когда он использовался с кветиапином.
Фармакокинетика вальпроата и кветиапина натрия, когда они используются, не изменилась в клинически значимой степени.
Исследования взаимодействия с сердечно -сосудистыми препаратами не проводились.
При использовании кветиапина с наркотиками следует проявлять осторожность с лекарственными средствами, которые нарушают баланс электролита или расширяют интервал QT.
Пациенты, которые использовали кветиапин, имели случаи ложных положительных результатов иммунозанализа фермента для метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверить сомнительные результаты скрининга иммунозанализа с использованием соответствующего хроматографического метода.
Особенности приложения.
Поскольку Qvetiron XR показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивными расстройствами (DR), профиль безопасности препарата следует тщательно рассмотреть с учетом диагноза и дозы, которую он или она принимает.
Долгосрочная эффективность и безопасность сопутствующей терапии для пациентов с DR не были оценены, но была изучена долгосрочная эффективность и безопасность монотерапии для взрослых пациентов.
Дети (в возрасте от 10 до 1 8 лет)
Quetiron XR не рекомендуется для использования у детей в возрасте от 10 до 18 лет из -за отсутствия данных, которые будут свидетельствовать об этой возрастной группе.
Самоубийство/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоубийства и самоубийства (события, связанные с самоубийством). Этот риск сохраняется до установки выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, пациентов следует тщательно контролироваться до такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях улучшения.
Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск связанных с самоубийством событий после резкого прекращения лечения кветиапина из -за известных факторов риска заболевания, для которого проводится лечение.
Другие психические заболевания, которые назначаются Qvetiron XR, также могут быть связаны с повышенным риском, связанным с явлениями самоубийств. Кроме того, эти заболевания могут возникать одновременно с депрессивными эпизодами. Следовательно, при лечении других психических расстройств следует принимать те же профилактические меры при лечении депрессивных эпизодов.
Известно, что пациенты с историей, связанной с самоубийством, или пациентов, демонстрирующие значительную степень суицидальных мыслей перед началом лечения, имеют более высокий риск суицидальных мыслей или попыток суицидальных и требуют тщательного мониторинга во время лечения.
Тщательный мониторинг пациентов и, в частности, с высоким риском, должен сопровождаться лекарственной терапией, особенно в начале лечения и последующих изменений в дозе. Пациенты (и уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленной медицинской помощи, когда возникают симптомы.
Сонливость
Лечение кветиапином связано с сонливостью и подобными симптомами, такими как седация. В клинических исследованиях лечение пациентов с биполярной депрессией, такие симптомы происходили, как правило, в течение первых 3 дней лечения и были в основном от интенсивности легкой до умеренной. Пациенты с биполярной депрессией и пациенты с депрессивными эпизодами при депрессивных расстройствах, у которых есть сонливость, может потребоваться контролировать в течение 2 недель после сонливости или до исчезновения симптомов, или лечение может исчезнуть.
Лечение кветиапином сопровождалось ортостатической гипотонией и сопутствующей головокружением, которая, как и сонливость, обычно возникает в период титрования дозы. Эти явления могут способствовать увеличению частоты случайных травм (падение), особенно среди пожилых пациентов. Следовательно, пациентов следует рекомендовать, пока они не привыкли к возможным последствиям препарата.
Сердечно-сосудистые заболевания
Qvetiron XR следует использовать с осторожностью у пациентов с известными сердечно -сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к артериальной гипотонии. Кветиапин может вызывать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы, поэтому в таких случаях требуется снижение дозы или более длинное титрование.
Судом и
Как и в случае лечения других антипсихотических препаратов, рекомендуется назначить препарат с учетом пациентов с осторожностью.
Экстрапирамидные симптомы
Кветиапин был связан с увеличением частоты экстрапирамидных симптомов (EPS) по сравнению с плацебо у пациентов, получающих лечение от эпизодов большой депрессии, связанных с биполярным расстройством.
Использование кветиапина было связано с развитием акатизма, который характеризовался субъективно неприятным или вызывающим расстройство с тревогой и необходимостью перемещения, что часто сопровождалось неспособностью сидеть или стоять неподвижно. Эти явления чаще наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы у пациентов, у которых развиваются такие симптомы, может причинить им вред.
Тардинальная дискинезия
Если возникают признаки и симптомы дискинезии Dike, необходимо снизить дозу или остановить использование QVETIRONE XR.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотиков, включая кветиапин. Клинические проявления включают гипертермию, умственные изменения, жесткость мышц, вегетативную нестабильность и увеличение креатинфосфокиназы. В этом случае использование XR Questyrone должно быть прекращено и соответствующее лечение.
Тяжелая нейтропения
Тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5x10 9 /л) было зарегистрировано без развития инфекционных заболеваний. Сообщалось о агранулоцитозе (тяжелая нейтропения с развитием инфекционных заболеваний) среди всех пациентов, получающих лечение кветиапина во время клинических испытаний (редко), а также сообщения, полученные в период после регистрации (включая смертельные случаи). Большинство из этих случаев тяжелой нейтропении происходили в течение нескольких месяцев после начала лечения кветиапина. Нет очевидной дозы. Возможные факторы риска для нейтропении включают уже существующую лейкопения и историю нейтропении, вызванной препаратом. Использование кветиапина у пациентов с нейтрофилами <1x10 9 /л должно быть прекращено. Пациенты должны контролироваться для обнаружения признаков и симптомов инфекции и контролировать количество нейтрофилов (пока он не превышает 1,5x10 9 /л).
Были случаи агранулоцитоза у пациентов без ранее существовавших факторов риска. Следует учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с наличием инфекционного заболевания, особенно при отсутствии очевидного (и) фактора (ов) или у пациентов с лихорадкой; Лечение для этого должно проводиться в зависимости от конкретного клинического случая.
Взаимодействия
Видеть також розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”.
Супутнє застосування кветіапіну з потужним індуктором печінкового ферменту, таким як карбамазепін або фенітоїн, суттєво знижує концентрацію кветіапіну в плазмі, що може зашкодити ефективності терапії кветіапіном. Лікування Кветироном XR пацієнтів, які отримують індуктор печінкового ферменту, можна розпочинати лише за умови, що лікар вважає, що користь від застосування препарату Кветирон XR переважає ризики від відміни індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни застосування індуктора відбувалися поступово. Якщо потрібно, слід замінити його на неіндуктор (наприклад натрію вальпроат).
Гіперглікемія
Під час лікування кветіапіном повідомлялося про випадки гіперглікемії або загострення діабету, що існував раніше. Пацієнтам, які страждають на діабет, або пацієнтам з факторами ризику розвитку цукрового діабету рекомендується проводити відповідний клінічний моніторинг. У деяких випадках спочатку повідомлялося про збільшення маси тіла, що могло бути сприяючим фактором. Належний клінічний моніторинг рекомендується відповідно до загальноприйнятих рекомендацій щодо застосування нейролептичних засобів. Пацієнти, які приймають будь-який антипсихотичний засіб, у тому числі кветіапін, потребують спостереження щодо ознак та симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та загальна слабість), а пацієнти з цукровим діабетом чи факторами ризику цукрового діабету – регулярного моніторингу стосовно погіршення глікемічного контролю. Масу тіла також слід постійно контролювати.
Ліпіди
Зростання рівнів ліпідів та холестерину спостерігалися при застосуванні кветіапіну. При зростанні рівнів ліпідів слід призначити відповідне лікування.
Метаболічний ризик
З огляду на зміни стосовно показників маси тіла, глюкози крові (див. гіперглікемія) і ліпідів існує ймовірність погіршення профілю метаболічного ризику в окремих пацієнтів, при якому слід призначити відповідне лікування.
Подовження інтервалу QT
Під час застосування кветіапін не спричиняв стійкого збільшення абсолютних QT-інтервалів. Проте при передозуванні спостерігалося подовження інтервалу QT. Як і у разі застосування інших антипсихотиків, слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або пацієнтам з подовженим інтервалом QT в сімейному анамнезі. Також слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, а також при супутньому застосуванні з нейролептиками, особливо пацієнтам літнього віку, пацієнтам з уродженим синдромом подовження інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпокаліємією або гіпомагніємією.
Відміна прийому препарату
Після раптового припинення застосування антипсихотиків, включаючи кветіапін, були описані гострі симптоми відміни, такі як нудота, блювання та безсоння. Тому рекомендується поступове припинення прийому препарату, принаймні протягом від 1 до 2 тижнів.
Пацієнти літнього віку із психозом, пов'язаним з деменцією
Кветирон XR не рекомендується для лікування психозу, пов'язаного з деменцією.
У хворих на деменцію при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення приблизно в 3 рази ризику виникнення серцево-судинних небажаних явищ. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Кветирон XR слід застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику інсульту.
Відомо, що пацієнти літнього віку, які страждають на психоз, пов'язаний з деменцією, становлять групу підвищеного ризику смерті, порівняно з плацебо. Однак причинного зв'язку між лікуванням кветіапіном та смертю встановлено не було.
Додаткова інформація
Дані щодо застосування кветіапіну у комбінації з дивалпроексом або літієм при маніакальних епізодах помірного або тяжкого ступеня є обмеженими; проте комбінована терапія переносилася добре (див. розділи «Побічні реакції» та «Фармакодинамічні властивості»). Ці дані показали адитивний ефект на третьому тижні лікування. Даних щодо комбінованого застосування понад шість тижнів немає.
Дисфагія
При застосуванні кветіапіну відмічалася дисфагія. Слід з обережністю застосовувати кветіапін пацієнтам, яким загрожує ризик аспіраційної пневмонії.
Запори та непрохідність кишечнику
Запор являє собою фактор ризику розвитку кишкової непрохідності. При застосуванні кветіапіну були зареєстровані випадки запору та непрохідності кишечнику (див. розділ «Побічні реакції»). Повідомлення про летальні випадки серед пацієнтів, які мали більш високий ризик розвитку кишкової непрохідності, включаючи тих пацієнтів, які отримували одночасно декілька лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечнику, та/або лікарських засобів, стосовно яких могли бути не зареєстровані повідомлення про те, що вони викликають симптоми запору.
Венозна тромбоемболія
На тлі застосування нейролептичних засобів відмічалися випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ). Оскільки у пацієнтів, які застосовують нейролептики, часто наявні набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, всі можливі фактори ризику появи ВТЕ слід визначити до та під час лікування Кветироном пролонгованої дії та вжити запобіжних заходів.
Вплив на печінку
Лікування Кветироном XR слід припинити при розвитку жовтяниці.
Вплив на масу тіла
Під час лікування кветіапіном повідомлялося про збільшення маси тіла, яку при застосуванні антипсихотичних препаратів слід контролювати та клінічно корегувати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека та ефективність застосування кветіапіну для лікування вагітних жінок не встановлені. Тому під час вагітності Кветирон XR слід призначати, тільки якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін під час вагітності, спостерігалися симптоми відміни препарату.
Ступінь проникнення кветіапіну в грудне молоко невідомий. Тому жінкам необхідно рекомендувати припинити грудне вигодовування немовлят під час прийому Кветирону XR .
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
З огляду на основну дію кветіапіну на центральну нервову систему препарат може впливати на види діяльності, що вимагають пильності. Тому пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та користуватися механізмами, поки не буде з'ясовано індивідуальної чутливості до такого впливу.
Спосіб застосування та дози.
Кветирон XR слід застосовувати один раз на день, натще (щонайменше за одну годину до вживання їжі). Таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи, не подрібнюючи та не розжовуючи їх.
Дорослі.
Для лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі препарат Кветирон XR слід застосовувати принаймні за 1 годину до прийому їжі. Добова доза на початку терапії становить 300 мг в перший день і 600 мг на другий день. Рекомендована добова доза – 600 мг, однак, якщо це клінічно обґрунтовано, дозу можна підвищити до 800 мг на добу. Дозу слід коригувати в рамках діапазону ефективних доз – від 400 мг до 800 мг на добу – залежно від клінічної відповіді і переносимості. Для підтримуючої терапії при шизофренії немає необхідності у коригуванні дози.
Для лікування депресивних епізодів при біполярному розладі препарат Кветирон XR слід застосовувати перед сном один раз на добу. Загальна добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 50 мг (в 1-й день), 100 мг (на 2-й день), 200 мг (на 3-й день) і 300 мг (на 4-й день). Рекомендована добова доза – 300 мг. Не спостерігалось додаткової переваги в групі застосування 600 мг порівняно з групою 300 мг. Доза 600 мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Дози вище 300 мг повинен призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу. Для окремих пацієнтів у разі виникнення проблем, пов'язаних з непереносимістю препарату, можна розглянути питання про зниження дози до мінімальної – 200 мг.
Для попередження наступного епізоду захворювання при біполярному розладі. Для попередження наступних маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування Кветирону XR при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати прийом препарату Кветирон XR у тій самій призначеній дозі увечері. Дозу Кветирону XR можна коригувати в межах діапазону доз від 300 мг до 800 мг/добу, залежно від клінічної відповіді і переносимості кожного окремого пацієнта. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовувались найнижчі ефективні дози.
Для супутнього лікування депресивних епізодів при депресивних розладах Кветирон XR слід приймати перед сном. Добова доза на початку терапії становить 50 мг у 1-й і на 2-й день та 150 мг – на 3-й і 4-й день. При супутній терапії (з амітриптиліном, бупропіоном, циталопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном та венлафаксином) антидепресивний ефект спостерігався при дозах 150 та 300 мг/добу та при дозі 50 мг/добу. При більш високих дозах існує підвищений ризик небажаних явищ. Тому лікарю слід переконатись, що для лікування застосовується найнижча ефективна доза, починаючи з 50 мг/добу. Потреба у збільшенні дози зі 150 до 300 мг/добу повинна ґрунтуватись на оцінці стану окремого пацієнта.
Переведення з препарату Кветирон , таблетки з негайним вивільненням діючої речовини. Для зручнішого дозування пацієнтів, яких лікують окремими дозами препарату Кветирон (таблетки з негайним вивільненням діючої речовини), можна перевести на Кветирон XR в еквівалентній загальній добовій дозі, яку приймають один раз на добу. Для забезпечення підтримання клінічної відповіді може бути необхідним період титрування дози.
Пацієнти літнього віку.
Як і інші антипсихотики, Кветирон XR слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, особливо на початку лікування та підбору дози. Може бути потрібним більш повільне титрування дози препарату Кветирон XR, а добова терапевтична доза може бути нижчою, ніж та, що застосовується молодшим пацієнтам. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50 % у хворих літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами. Лікування пацієнтів літнього віку слід починати з дози 50 мг/добу. Дозу можна збільшувати поступово на 50 мг/добу до досягнення ефективної дози залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного окремого пацієнта. Пацієнтам літнього віку з депресивними епізодами при депресивних розладах прийом слід розпочинати з 50 мг/добу в 1-3-й день, збільшуючи дозу до 100 мг/добу на 4-й день і 150 мг/добу на 8-й день. Потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу, починаючи з 50 мг/добу. Якщо, виходячи з оцінки конкретного пацієнта, необхідне збільшення дози до 300 мг/добу, цього не слід робити раніше ніж через 22 дні лікування.
Порушення функції нирок. Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.
Порушення функції печінки. Кветіапін активно метаболізується у печінці. Тому препарат Кветирон XR слід застосовувати з обережністю пацієнтам з відомими порушеннями функції печінки, особливо протягом початкового періоду підбору дози. Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки слід починати з дози 50 мг/добу. Дозу можна збільшувати з кроком 50 мг/добу до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної відповіді та переносимості кожного окремого пацієнта.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату Кветирон XR для лікування дітей не досліджувалися.
Передозування.
Повідомлялося про виживання при гострому передозуванні до 30 г кветіапіну. Більшість пацієнтів з передозуванням не повідомляли про побічні явища, або вони повністю одужували від таких явищ. Повідомлялося про смерть у ході клінічного дослідження після передозування 13,6 г кветіапіну. Повідомлення про передозування кветіапіну, що призводили до смерті або коми, або подовження інтервалу QT, були дуже рідкісними.
У пацієнтів з наявним тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування (див. розділ “Особливості застосування”).
Загалом, ознаки та симптоми, про які повідомлялося, були наслідком підсилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія.
Специфічного антидоту до кветіапіну немає. У разі тяжких ознак слід розглянути необхідність застосування різноспрямованих заходів та інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легень, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи. Оскільки профілактика абсорбції при передозуванні не вивчалася, слід враховувати необхідність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), а також застосування активованого вугілля разом з проносним засобом.
Ретельний медичний контроль та моніторинг повинні тривати до повного одужання пацієнта.
Побічні реакції.
При прийомі кветіапіну найчастіше повідомлялось про такі небажані реакції: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія.
Як і стосовно інших антипсихотичних засобів, застосування кветіапіну супроводжувалося збільшенням маси тіла, синкопе, злоякісним нейролептичним синдромом, лейкопенією і периферичними набряками.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія 1 , еозинофілія, тромбоцитопенія , нейтропенія 1 , анемія, агранулоцитоз.
Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція 6 .
Порушення з боку ендокринної системи: гіперпролактинемія 16 , гіпотиреоїдизм 22 , неадекватність секреції антидіуретичного гормону.
Порушення метаболізму та трофіки: посилення апетиту, гіпонатріємія 20 , цукровий діабет 1, 5, 6 , метаболічний синдром.
Порушення з боку психіки: незвичайні сни та нічні кошмари, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка 21 , сомнамбулізм та пов'язані з цим реакції, такі як розмови уві сні, розлади харчової поведінки у сні.
Порушення з боку нервової системи: запаморочення 17 , сонливість 2, 17 , головний біль, синкопальний стан 4, 17 , екстрапірамідні симптоми 1, 22 , дизартрія, судоми 1, 17 , епілепсія 1 , синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія 1, 6 .
Порушення з боку серцево-судинної системи: тахікардія 4 , ортостатична гіпотензія 4, 17 , венозна тромбоемболія 1 , відчуття серцебиття.
Порушення з боку органів зору: нечіткість зору.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: риніт, диспное.
Порушення з боку травної системи: сухість у роті , запор, диспепсія , дисфагія 8 , блювання, панкреатит, кишкова непрохідність/заворот кишок.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: жовтяниця 6 , гепатит 6 .
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: ангіоневротичний набряк 6 , синдром Стівенса-Джонсона 6 , мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рабдоміоліз.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: сексуальна дисфункція, пріапізм, галакторея, набряки молочних залоз, менструальні розлади.
Синдром відміни у новонароджених.
Загальні порушення та стани у місці введення: симптоми відміни (припинення застосування) 1,10 , легка астенія, периферичний набряк, дратівливість, злоякісний нейролептичний синдром 1 , пірексія, гіпотермія.
Зміни лабораторних показників: підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові 11 , підвищення рівня загального холестерину (переважно холестерину ЛПНЩ) 12 , зменшення рівня ЛПВЩ холестерину 18 , збільшення маси тіла 9 , зниження рівня гемоглобіну 23 , підвищення рівнів сироваткових трансаміназ (АЛТ, AСТ) 3 , зниження числа нейтрофілів, підвищення глюкози крові до гіперглікемічних рівнів 7 , підвищення рівнів гамма-ГТ 3 , зменшення кількості тромбоцитів 14 , подовження інтервалу QT 1,13,19 , підвищення рівнів креатинфосфокінази у крові 15 .
(1) Див. розділ “Особливості застосування”.
(2) Сонливість може виникати, як правило, протягом перших двох тижнів лікування і зазвичай зникає при продовженні застосування кветіапіну.
(3) Асимптоматичні підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові (АЛТ, АСТ) або гамма-глутамілтрансферази спостерігались у деяких пацієнтів при застосуванні кветіапіну. Такі підвищення були, зазвичай, оборотними при продовженні лікування кветіапіном.
(4) Як і інші антипсихотичні препарати з блокуючою дією на альфа1-адренергічні рецептори, кветіапін часто може індукувати виникнення ортостатичної гіпотензії, що супроводжується запамороченням, тахікардією, у деяких пацієнтів – синкопе, особливо протягом періоду підбору початкової дози (див. розділ “Особливості застосування”).
(5) Дуже рідко повідомлялося про загострення наявного цукрового діабету.
(6) Визначення частоти небажаних реакцій базується лише на постмаркетингових даних застосування кветіапіну у лікарській формі зі швидким вивільненням.
(7) Рівень глюкози у крові натще > 126 мг/дл (> 7,0 ммоль/л) або рівень глюкози у крові не натще > 200 мг/дл (> 11,1 ммоль/л), як мінімум, в одному випадку.
(8) Зростання частоти виникнення дисфагії при застосуванні кветіапіну порівняно з плацебо спостерігалось тільки у ході клінічних досліджень біполярної депресії.
(9) Ґрунтується на > 7% збільшенні маси тіла порівняно з початковим. Виникає переважно протягом перших тижнів лікування.
(10) Симптоми відміни, які спостерігались найчастіше у ході короткочасних плацебо-контрольованих клінічних досліджень монотерапії, в яких оцінювали симптоми відміни: безсоння, нудоту, головний біль, діарею, блювання, запаморочення і дратівливість. Частота виникнення таких реакцій виражено зменшувалась через 1 тиждень після припинення лікування.
(11) Тригліцериди > 200 мг/дл (> 2,258 ммоль/л) (пацієнти віком > 18 років) або > 150 мг/дл (1,694 ммоль/л) (пацієнти віком < 18 років) принаймні під час одного обстеження.
(12) Холестерин > 240 мг/дл (> 6,2064 ммоль/л) (пацієнти віком > 18 років) або > 200 мг/дл (5,172 ммоль/л) (пацієнти віком < 18 років) принаймні під час одного обстеження. Підвищення рівня ЛПНЩ холестерину > 30 мг/дл (0,769 ммоль/л) спостерігалось дуже часто. Середня величина зміни серед пацієнтів, у яких відзначено підвищення, становила 41,7 мг/дл (> 1,07 ммоль/л).
(13) Див. текст нижче.
(14) Тромбоцити < 100 x 10 9 /л як мінімум в одному випадку.
(15) Виходячи з повідомлень клінічних досліджень про побічні реакції, підвищення рівнів креатинфосфокінази у крові не пов'язані зі злоякісним нейролептичним синдромом.
(16) Рівні пролактину (пацієнти у віці > 18 років): > 20 мкг/л (> 869,56 пкмоль/л) чоловіки; > 30 мкг/л (> 1304,34 пкмоль/л) жінки – в будь-який час.
(17) Може призводити до падіння.
(18) ЛПВЩ холестерин: < 40 мг/дл (1,025 ммоль/л) у чоловіків; < 50 мг/дл (1,282 ммоль/л) у жінок у будь-який час.
(19) Тривалість інтервалу QT від < 450 мсек до ≥ 450 мсек із збільшенням на ≥ 30 мсек.
(20) Зсув від > 132 ммоль/л до ≤ 132 ммоль/л принаймні під час одного обстеження.
(21) Про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомлялось під час терапії кветіапіном пролонгованої дії або одразу після припинення лікування.
(22) Див. розділ “Фармакодинамічні властивості”.
(23) Зниження рівня гемоглобіну до ≤ 13 г/дл (8,07 ммоль/л) у чоловіків, ≤ 12 г/дл (7,45 ммоль/л) у жінок принаймні під час одного обстеження спостерігалось у 11% пацієнтів, які приймали кветіапін в усіх дослідженнях, включаючи відкриті продовження досліджень. Для цих пацієнтів середнє максимальне зменшення рівня гемоглобіну у будь-який час становило 1,5 г/дл.
При застосуванні нейролептиків дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT, вентрикулярної аритмії, раптової смерті, зупинки серця та поліморфної шлуночкової тахікардії, і такі ефекти вважаються класоспецифічними.
При лікуванні шизофренії загальна частота виникнення екстрапірамідних побічних явищ становила 7,5 % для кветіапіну пролонгованої дії, 7,7 % для кветіапіну зі швидким вивільненням та 4,7 % для плацебо без доказів залежності від дози. Частота виникнення окремих екстрапірамідних побічних явищ (таких як акатизія, екстрапірамідні порушення, тремор, дискінезія, дистонія, збудженість та ригідність м'язів) була зазвичай низькою та не перевищувала 3 % у будь-якій із груп лікування.
Лікування кветіапіном асоціювалося з незначним дозозалежним зниженням рівнів тиреоїдного гормону, особливо загального Т 4 та вільного Т 4 . Зниження загального та вільного Т 4 було максимальним протягом перших двох-чотирьох тижнів лікування кветіапіном без подальшого зниження при довготривалому лікуванні. Майже в усіх випадках припинення лікування кветіапіном асоціювалося з відновленням рівнів загального та вільного Т 4 незалежно від тривалості лікування. Менші зниження рівнів загального Т 3 та оборотного Т 3 спостерігалися лише при вищих дозах. Рівні тироксинозв'язуючого глобуліну (TBG) залишалися незміненими, та загалом відповідні підвищення тиреотропного гормону (TSH) не спостерігалися. Це вказує на те, що кветіапін не спричиняє клінічно значимого гіпотиреозу.
Термін придатності. 1 рік.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 1, 3 або 6 блістерів у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фарма Старт», Україна.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.
КВЕТИАПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа