Личный кабинет
ЛИНЕЗОЛИД табл. п/о 600мг №10
rx
Код товара: 410696
Производитель: KRKA
9 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Linezolid Krka
Linezolid Krka
Запас:
Активное вещество: Linezolid;
1 таблетка, покрытая пленкой, содержит 600 мг Linezolid;
Экспцинаты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, крахмал натрия (тип A), гидроксипропилцеллюлоза, магний стеарат;
оболочка: гипромалоза, диоксид титана (E 171), макроголь 6000, тальк.
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства: от белого до почти белого овального, слегка биконвексные таблетки, покрытые пленкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного использования.
ATH CODE J01X X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Linezolid - это синтетический антибактериальный агент, который принадлежит к новому классу антимикробных препаратов - оксазоидинонов. In vitro активен против аэробного грампозитивного, некоторых грамм -негативных бактерий и анаэробных микроорганизмов. LineZolid селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках с помощью уникального механизма действия. В частности, он связывается с площадью на бактериальной рибосоме (23S с субъединицами 50S) и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70 -х годов, который является важным компонентом процесса трансляции.
In vitro пост -биотический эффект (PAE) LineZolid на Staphylococcus aureus составляет около 2 часов. Исследования in vivo на моделях животных PAE составляли 3,6 и 3,9 часа для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae , соответственно. Исследования in vivo , ключевым параметром фармакодинамической эффективности было время, в течение которого уровень линейной зоны в плазме крови превысил минимальную ингибирующую концентрацию (MIK) для инфицированного тела.
Чувствительность
Распространенность приобретенной устойчивости определенных видов, особенно при лечении тяжелых инфекций, может варьироваться географически и с течением времени. Если актуальная распространенность сопротивления заключается в том, что преимущества инструмента, по крайней мере, в некоторых типах инфекций, остаются под вопросом, вам следует проконсультироваться с экспертом.
Чувствительные организмы |
Грам -позитивные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium * Staphylococcus aureus * Staphylococcus coagulasenegate Streptococcus agalactiae * Пневмококк * Streptococcus pyogens * Streptococci группы C. Группа G Streptococci Грампозитивные анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens Peptostreptococcus aerobius Peptostreptococcus |
Устойчивые организмы |
Haemophilus influenzae Moraxella Catarrhalis Виды Neisseria Enterobacteriaceae Виды Pseudomonas |
*Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
Исследования Linezolid in vitro показали некоторую активность против Legionella , Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae , но недостаточно, чтобы подтвердить клиническую эффективность данных.
Сопротивление
Перекрестное сопротивление
Механизм действия линезолида отличается от других классов антибиотиков. Исследование клинических изолятов (устойчивые к метициллину стафилококки, ванкомицинистско-энтерококки, а также пенициллин и эритромицин-резистентные стрептококки) in vitro показывают, что линезолид обычно активен микроорганизмы, устойчиво к одному или нескольким другим классам.
Резистентность к линезолиду связана с точечными мутациями в 23S рРНК.
Снижение чувствительности линзолида наблюдается при использовании у пациентов с трудными инфекциями лечения и/или при использовании в течение долгого времени. Сопротивляние линейного энтерококков, Staphylococcus aureus и коагулазы -негативной стафилококки сообщается. Как правило, это было связано с длительными курсами терапии и наличием протезных материалов или необработанных абсцессов. В случае устойчивых к антибиотикам бактерий в больнице следует принять надлежащие меры, чтобы избежать этих штаммов.
Фармакокинетика.
Средняя фармакокинетика Linezolid у взрослых после одного и множественного перорального и внутривенного использования препарата приведена в таблице 1.
Таблица 1
Среднее (стандартное отклонение) индикаторы фармакокинетики Linezolid у взрослых
Доза Linezolid | С макс MCG/ML | C Min MCG/ML | T Макс часы | AUC 1 MCG • H/мл | T 1/2 часы | Калькуляция мл/мин |
Таблетки на 400 мг One -Time Dose 2 каждые 12 часов | 8.1 (183) 11 (4,37) | --- 3,08 (2,25) | 1.52 (1,01) 1.12 (0,47) | 55,1 (25) 73,4 (33,5) | 5,2 (1,5) 4.69 (1,7) | 146 (67) 110 (49) |
Таблетки на 600 мг Одноразовая доза каждые 12 часов | 12.7 (3,96) 21.2 (5,78) | --- 6.15 (2,94) | 1,28 (0,66) 1.03 (0,62) | 91.4 (39,3) 138 (42.1) | 4.26 (1,65) 5,4 (2,06) | 127 (48) 80 (29) |
600 мг, внутривенная инъекция 3 Одноразовая доза каждые 12 часов | 12.9 (1,6) 15.1 (2,52) | --- 3,68 (2,36) | 0,5 (0,1) 0,51 (0,03) | 80.2 (33,3) 89,7 (31) | 4.4 (2,4) 4.8 (1,7) | 138 (39) 123 (40) |
600 мг, пероральная подвеска Одноразовая доза | 11 (2,76) | --- | 0,97 (0,88) | 80.8 (35,1) | 4.6 (171) | 141 (45) |
1 AUC для одной дозы = AUC - ¥ , для множественной дозы = AUC - t .
2 данные, нормализованные до дозы 375 мг.
3 данные, нормализованные до дозы 625 мг; Внутривенную дозу вводили инфузией в течение 0,5 часов.
C Макс = максимальная концентрация препарата в плазме крови; C MIN = минимальная концентрация препарата в плазме крови; T max = время, чтобы достичь C max ; AUC = область под кривой концентрации -время; t 1/2 = половина жизни; CL = Системный клиренс.
Поглощение
Linezolid интенсивно поглощается после перорального введения. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1-2 часа после использования, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100 %. Следовательно, Linezolid может использоваться перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Linezolid может быть использован независимо от потребления пищи. Время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, C MAX снижается примерно на 17 %, когда лизолид с высоким содержанием жира. Однако общее воздействие, которое оценивается в AUC 0- ¥ , аналогична в обоих случаях.
Распределение
Исследования фармакокинетики показали, что Linezolid быстро распределен в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31 % линезолидов связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения LineZolid в равновесии у здоровых взрослых добровольцев составляет 40-50 литров.
Концентрации LineZolid определяли в различных жидкостях в ограниченном числе добровольцев в исследованиях фазы 1 после повторного введения Linezolid. Соотношение концентрации линейногозолида в слюне к концентрации в плазме в крови составляло 1,2: 1, а соотношение концентрации линейного зона в пот и концентрации в плазме в крови составляет 0,55: 1.
Метаболизм
LineZolid в основном метаболизируется окислением морфололинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновых кислот с открытым кольцом: метаболит аминоэтаксиновой кислоты (A) и метаболита гидроксиэтилглицина (b). Ожидается, что метаболит А будет ферментативным, в то время как образование метаболита в косвенном механизме, который включает химическое окисление in vitro . Исследования in vitro показали, что Linezolid минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека P450. Тем не менее, метаболические пути Linezolid не были полностью поняты.
Размножение
Клиренс двенадцатиперстной кишки составляет приблизительно 65 % от общего клиренса линолидов. В состоянии равновесия приблизительно 30 % дозы обнаружены в моче в виде линезолида, 40 % в виде метаболита B и 10 % - в форме метаболита A. Среднее почечное клиренс линейного звена составляет 40 мл. /мин, что указывает на прямую трубчатую реабсорбцию. Linezolid в кале практически не определяется, в то время как около 6 % дозы обнаруживается в фекалии в форме метаболита B и 3 % - в форме метаболита A.
Небольшая нелинейность клиренса наблюдалась с увеличением дозы Linezolid, что, очевидно, является следствием более низкого клиренса почек и двенадцатиперстной кишки этого препарата при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительной и не влияла на существующую половину жизни.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами определенных микроорганизмов в следующих условиях:
- Носокомиальная пневмония;
- не -госпитальная пневмония;
-Сложные кожные инфекции и его структуры, в частности, инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванного стафилококком Aureus (чувствительный метициллин и метициллин, устойчивые изоляты), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalalata. Linezolid не изучался при лечении язвенных язв язвенной пролежней;
- несложные кожные инфекции и его структуры, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин -чувствительные изоляты) или Streptococcus pyogenes;
- Инфекция, устойчивая к ванкомицину, вызванную штаммами энтерококка Феоциума, включая инфекции, сопровождаемые бактериемией.
Linezolid Krka не указан для лечения инфекций, вызванных грамо -негативными микроорганизмами. В случае подозрений или обнаружения грамм -негативного патогена, специфическая грамм -негативная терапия должна начаться немедленно.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к Linezolid или к любому другому компоненту препарата.
LineZolid не следует использовать у пациентов, получающих какие -либо лекарства, которые подавляют моноаминоксидазу A и B (например, фенользин, изокарбоксид, селегилин, моклобемид) и в течение 2 недель после принятия таких лекарств.
За исключением случаев, когда существует возможность тщательного мониторинга и мониторинга артериального давления, линейная krka не следует назначать пациентам в следующих случаях:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноидный синдром, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаэффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
- Сопутствующее потребление ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, агонистов 5-нт 1 рецепторов серотонина (триптанов), прямых и косвенных симпатомиметиков (включая адренергический бронходилаторы, псевдоэфеновин, фенилпропажин (вад-коунд, пейунсин-педооупичный, дюйрент, петеринд (дюйрид), пейунсин-коунд-коунд. Буспироне Полем
Грудное вскармливание должно быть прекращено во время использования препарата (см. Раздел «Использование во время беременности или грудного вскармливания»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Linezolid является неселективным ингибитором моноаминоксидазы (MAO) ретроактивного действия. Количество данных об использовании LineZolid для лечения пациентов, получающих сопутствующее лечение лекарственными средствами, которые создают определенные риски из -за подавления MAO, ограничено. Следовательно, если невозможно выполнить бдительный надзор за пациентом, использование Linezolid не рекомендуется (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности использования»).
Потенциальные взаимодействия, приводящие к увеличению артериального давления
У здоровых добровольцев Linezolid увеличивает увеличение артериального давления, вызванное псевдоэфедрином и фенилпропаноламином гидрохлорида. Комбинированное введение линзолидного и псевдоэфедрина или фенилпропаноламина гидрохлорида приводит к увеличению систолического артериального давления в среднем на 30-40 мм. Rt. Искусство. По сравнению с увеличением 11-15 мм. Rt. Искусство. При использовании исключительно Linezolid, 14-18 мм. Rt. Искусство. При использовании исключительно псевдоэфедрин или фенилпропаноламин и 8-11 мм. Rt. Искусство. При использовании плацебо. Не было аналогичных исследований в популяции пациентов с гипертонией. Рекомендуется тщательно выбирать дозы лекарств, которые имеют вазопрессорные эффекты, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат с комбинированным использованием Linezolid с этими препаратами.
Потенциальные серотонинергические взаимодействия
Потенциальные взаимодействия между Linezolid и Dexstrometoryphane были изучены в исследовании с участием здоровых добровольцев. При применении декстрометоторфан (две дозы 20 мг с интервалом 4 часа) в сочетании с Linezolid не наблюдали проявления синдрома серотонина (путаница, заблуждение, беспокойство, тремор, патологическое румянец, повышенное потоотделение, гиперпирексия).
Один случай возникновения проявлений, аналогичных синдрому серотонина, был зарегистрирован у пациента, который взял Linezolid и Dexstrometoryphane - эти проявления исчезли после отмены обоих лекарств.
Во время клинического использования линейных и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSZ), опиоиды, случаи синдрома серотонина. Хотя комбинированное использование этих препаратов противопоказано (см. «Противопоказания»), лечение пациентов, для которых использование как LineZolid, так и серотонинергических препаратов имеет решающее значение в разделе «Особенности использования».
Использовать в сочетании с богатыми продуктами тирамина
Пациенты, получавшие линзолид и тирамин в размере менее 100 мг, не наблюдали значительного вазопрессора. Это указывает на необходимость избежать чрезмерного потребления пищевых продуктов и напитков с высоким содержанием тирамина (а именно: зрелые сыры, дрожжевые экстракты, нежелательные алкогольные напитки и ферментированные соевые продукты, такие как соевый соус).
Лекарства, которые метаболизируются цитохромом P450
LineZolid не подвергается метаболическим трансформациям под влиянием системы ферментативного цитохрома P450 и не подавляет функции каких -либо из клинически значимых ISFIRCS цитохрома P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Точно так же Linezolid не вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450 у крыс. Следовательно, линезолид не ожидается на фармакокинетике других препаратов, которые метаболизируются этими основными ферментами.
Сильные индукторы CYP 3A4
Рифампицин. Влияние рифампицина на фармакокинетику Linezolid изучалось у шестнадцати здоровых взрослых мужских добровольцев, которые использовали Linezolid 600 мг два раза в день в течение 2,5 дней в сочетании с рифампицином 600 мг один раз в день в течение 8 дней и без. Рифампицин снизил C MAX и AUC LineZolid в среднем на 21 % (90 % CI 15, 27) и 32 % (90 % CI 27, 37), соответственно. Механизм такого взаимодействия и его клиническая ценность неизвестен.
Варфарин. При добавлении варфарина к курсу лечения LineZolid в состоянии равновесия, на 10 % снижение среднего максимального MHC (международное нормализованное соотношение) наблюдалось при одновременном использовании, при этом AUC MHC снизился на 5 %. Данные о пациентах, которые получали варфарин и Linezolid одновременно, недостаточно для оценки клинической ценности, если таковые имеются.
Антибиотики
Азтреоны . Фармакокинетика Linezolid или Azerreona не меняется с одновременным использованием этих препаратов.
Гентамицин . Фармакокинетика линезолида или гентамицина не меняется с одновременным использованием этих препаратов.
Антиоксиданты
При использовании препарата с витамином С или витамином Е не рекомендуется коррекция дозы.
Особенности приложения.
Миелосупрессия
Информированные случаи миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панситопению и тромбоцитопению) у некоторых пациентов, получающих линейную зону. После отмены Linezolid значения нарушений гематологических параметров, возвращаемых к уровню, наблюдаемому до начала лечения. У пожилых пациентов использование LineZolid сопровождается более высоким риском патологических изменений в крови по сравнению с более молодыми пациентами, вероятно, что риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) и пациенты с умеренной печеночной недостаточностью, могут увеличить частоту тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови требуется в следующих группах пациентов: пациенты с уже существующей анемией, гранулоцитопении или тромбоцитопении; Пациенты, получающие сопутствующие препараты, которые могут снизить уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или негативно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или пациентами с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью; Пациенты, чье лечение длится более 10-14 дней. Linezolid следует использовать для лечения таких пациентов в сочетании с тщательным мониторингом уровня гемоглобина, общим анализом крови и, если возможно, с контролем количества тромбоцитов.
Если значительная миелосупрессия развивается во время лечения LineZolid, лечение следует остановить, за исключением случаев, когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях следует контролировать тщательный мониторинг общих анализов крови, и используются соответствующие стратегии лечения.
Кроме того, рекомендуется провести общий анализ крови (включая определение уровней гемоглобина, количество тромбоцитов, общий лейкоциты и развернутую формулу лейкоцитов) еженедельно у пациентов, перенесших линзолид, независимо от начального лечения крови).
Пациенты, получающие Linezolid в течение более 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения), наблюдали увеличение частоты тяжелой анемии. Такие пациенты чаще нуждались в переливании крови.
Также сообщалось о случаях анемии сидеробластов. После остановки Linezolid большинство пациентов были полностью или частично восстановлены в результате лечения анемии или даже без лечения.
Дисбаланс показателей смертности в клиническом обследовании с участием пациентов с инфекциями кровотока, связанных с использованием катетеров и вызванных грампозитивными патогенами
У ході відкритого дослідження за участю пацієнтів із серйозними внутрішньосудинними інфекціями, спричиненими використанням катетерів, спостерігали зростання смертності у групі пацієнтів, яким застосовували лінезолід, порівняно з групами лікування ванкоміцином/диклоксациліном/оксациліном (78 з 363 (21,5 %) проти 58 з 363 (16,0 %)). Основним фактором впливу на показник смертності була наявність грампозитивної інфекції на початковому рівні.
Показники смертності у пацієнтів з інфекціями, спричиненими виключно грампозитивними організмами, були схожі (переважне співвідношення 0,96; 95% довірчий інтервал 0,58–1,59), але у групі лікування лінезолідом частота летальних випадків була значно вищою (p=0,0162) у пацієнтів з будь-яким додатковим збудником або відсутністю збудників на вихідному рівні (переважне співвідношення 2,48; 95% довірчий інтервал: 1,38–4,46). Найбільший дисбаланс спостерігався під час лікування та протягом 7 днів з моменту відміни досліджуваного препарату. Більшість пацієнтів у групі лікування лінезолідом, набули грамнегативні інфекції протягом дослідження та померли від інфекцій, спричинених грамнегативними збудниками, та від полімікробних інфекцій. Таким чином, при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин у пацієнтів зі встановленою або підозрюваною супутньою інфекцією, спричиненою грамнегативними збудниками, лінезолід слід застосовувати лише за відсутності інших варіантів лікування (див. розділ «Показання»). За таких обставин необхідно розпочинати паралельне лікування грамнегативної інфекції.
Діарея та коліт, пов'язані з застосуванням антибіотиків
При застосуванні майже усіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінезолід, повідомляли про виникнення діареї та коліту, пов'язаних із застосуванням антибіотиків, включаючи псевдомембранозний коліт, та діарею, пов'язану з Clostridium difficile , тяжкість проявів яких може варіювати від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Таким чином, важливо враховувати можливість цього діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування лінезоліду розвивається діарея. У разі наявності підозри на діарею або коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків, або при підтвердженні цього діагнозу необхідно припинити поточне лікування антибактеріальними препаратами (включаючи лінезолід) та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. У таких ситуаціях протипоказане застосування препаратів, які пригнічують перистальтику.
Потенційні взаємодії, що спричиняють підвищення артеріального тиску
За винятком випадків, коли можливе спостереження ймовірного підвищення артеріального тиску у пацієнтів, лінезолід не слід призначати пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, тиреотоксикозом та/або одночасно з такими лікарськими засобами як прямі та непрямі симпатоміметики (наприклад, псевдоефедрин), вазопресори (наприклад, епінефрин, норепінефрин), дофамінергічні засоби (наприклад, дофамін, добутамін).
Гіпоглікемія
Повідомлення, отримані у післяреєстраційний період, свідчать про випадки симптоматичної гіпоглікемії при застосуванні лінезоліду, неселективного інгібітору МАО зворотної дії, у пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати. Прийом деяких інгібіторів МАО пов'язаний з гіпоглікемічними епізодами у хворих на цукровий діабет, які застосовують інсулін або гіпоглікемічні препарати. Хоча причинний зв'язок між лінезолідом і гіпоглікемією не встановлений, пацієнтів з цукровим діабетом слід попередити про потенційну гіпоглікемічну реакцію під час застосування лінезоліду.
У разі виникнення гіпоглікемії може бути потрібне зменшення дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного засобу чи припинення застосування перорального гіпоглікемічного засобу, інсуліну чи лінезоліду.
Лактатацидоз
При застосуванні лінезоліду повідомляли про розвиток лактатацидозу. Пацієнти, у яких під час застосування лінезоліду виникають симптоми та прояви метаболічного ацидозу, включаючи рецидивну нудоту або блювання, біль у животі, низький рівень бікарбонатів або гіпервентиляцію, повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У разі розвитку молочнокислого ацидозу необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Дисфункція мітохондрій
Лінезолід пригнічує мітохондріальний синтез білків. У результаті цього пригнічення можуть розвиватися такі побічні реакції як лактатацидоз, анемія та нейропатія (периферична та зорового нерва). Ці явища більш поширені при застосуванні препарату протягом більше 28 днів.
Синдром серотонина
Наджулизили в Понтаннн. Серонангин -псепарат,, как, то, что Апё -де (де. Полем Таким чином, одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), за винятком випадків, коли застосування як лінезоліду, так і одночасне з цим застосування серотонінергічних препаратів має клінічне значення. У таких випадках пацієнт має знаходитися під пильним спостереженням з метою виявлення симптомів серотонінового синдрому, таких як порушення когнітивної функції, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації рухів. У разі виникнення симптомів лікарю слід розглянути можливість відміни того або іншого препарату. Після відміни серотонінергічного препарату можливе виникнення симптомів відміни.
Гіпонатріємія та синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНАДГ)
Гіпонатріємія та/або СНАДГ спостерігалися у деяких пацієнтів, які приймали лінезолід. Рекомендується регулярний контроль рівня натрію в сироватці крові у пацієнтів із ризиком гіпонатріємії, наприклад, дюдям літнього віку або іншим пацієнтам, які приймали лікарські засоби, що можуть знизити рівень натрію в крові (наприклад, тіазидні діуретики такі як гідрохлоротіазид).
Периферична нейропатія та нейропатія зорового нерва
У пацієнтів, які отримували лікування лінезолідом, спостерігався розвиток периферичної нейропатії, а також нейропатії та неврит зорового нерва, яка іноді прогресувала до втрати зору. Більшість таких пацієнтів отримували лікування протягом більше 28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування).
Пацієнтам необхідно рекомендувати повідомляти про симптоми порушення зору, такі як зміни гостроти зору, зміни кольорового сприйняття, нечіткість зору або випадання частини поля зору. У подібних випадках рекомендовано терміново провести огляд пацієнта в офтальмолога. Якщо пацієнт приймає препарат Лінезолід КРКА протягом більше 28 днів, йому необхідно регулярно перевіряти зір.
У разі розвитку периферичної нейропатії або нейропатії зорового нерва необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Можливе зростання ризиків розвитку нейропатій при застосуванні лінезоліду для лікування пацієнтів, які проходять або нещодавно проходили лікування антибактеріальними препаратами для лікування туберкульозу.
Судороги
Повідомляли про випадки судом у пацієнтів, які отримували терапію лінезолідом. У більшості випадків такі пацієнти мали судоми в анамнезі, тому пацієнтам необхідно повідомляти лікарів, якщо у них раніше виникали судоми.
Інгібітори моноаміноксидази
Лінезолід є неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО) зворотної дії. Проте в дозах, які застосовують для антибактеріальної терапії, він не чинить пригнічувального впливу. У дослідженнях взаємодії лікарських препаратів та дослідженнях безпеки застосування лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду пацієнтам з основними захворюваннями та/або при супутньому лікуванні препаратами, при яких виникають певні ризики внаслідок пригнічення МАО. Тому, якщо неможливо проводити пильне спостереження за пацієнтом, застосування лінезоліду не рекомендоване (див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування у поєднанні з насиченими тираміном продуктами
Пацієнтам слід рекомендувати уникати споживання великої кількості продуктів, багатих на тирамін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Суперінфекція
Вплив лінезоліду на нормальну мікрофлору не вивчали у клінічних випробуваннях.
Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного росту нечутливих організмів. Наприклад, приблизно у 3 % пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах, протягом клінічних досліджень спостерігали виникнення кандидозу, пов'язаного з застосуванням препарату. У разі виникнення суперінфекцій під час лікування слід вживати відповідних заходів.
Специальные группы пациентов
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик (див. розділ «Фармакокінетика» та «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано лише у ситуаціях, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик (див. розділ «Фармакокінетика» та «Спосіб застосування та дози»).
Секс
Немає необхідності в корекції дози препарату залежно від статі.
Порушення фертильної функції
Лінезолід знижував фертильність та спричиняв відхилення морфологічних показників якості сперми у здорових дорослих самців щурів при рівнях експозиції, приблизно таких, що очікуються у людей. Ці зміни мали оборотний характер. Про можливість впливу лінезоліду на репродуктивну функцію чоловіків невідомо.
Клінічні випробування.
Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні його протягом більше 28 днів не встановлена.
Досвід застосування лінезоліду для лікування пацієнтів з діабетичними ураженнями стоп, пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками чи гангреною обмежений.
Поява бактерій, резистентних до лікарського засобу
Малоймовірно, що застосування препарату Лінезолід КРКА для лікування недіагностованої бактеріальної інфекції або з профілактичною метою принесе шкоду пацієнтові або збільшить ризик появи бактерій, резистентних до лікарського засобу.
Застосування у період вагітності або годування груддю .
Застосування у період вагітності. Немає достатніх даних щодо застосування лінезоліду вагітним жінкам. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лінезолід не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Застосування у період годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю на час лікування препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем і не працювати з механізмами у разі виникнення зазначених симптомів.
Метод администрирования и доз. Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення препарату Лінезолід КРКА для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування препаратом Лінезолід КРКА для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту терапії.
Рекомендації щодо тривалості лікування, які наведено нижче, були застосовані у клінічних дослідженнях. Для деяких видів інфекцій може бути доречна коротша тривалість лікування, але це не було оцінено у клінічних дослідженнях.
Максимальна тривалість лікування – 28 днів. Безпека та ефективність застосування лінезоліду довше ніж 28 днів не були вивчені.
Не потрібно підвищення рекомендованих доз або тривалості лікування у разі інфекцій, які супроводжуються бактеріємією.
Рекомендації щодо дозування відповідно до показань наведено в таблиці нижче.
Таблица 2
Индикация | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) |
Дорослі та діти (віком від 12 років) | ||
Нозокоміальна пневмонія | 600 мг перорально кожні 12 годин | 10–14 |
Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією) | ||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | ||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium , резистентними до ванкоміцину , зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 600 мг перорально кожні 12 годин | 14–28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | Дорослі: 400 мг перорально кожні 12 годин* Діти віком від 12 років: 600 мг перорально кожні 12 годин | 10–14 |
*Застосовувати препарат в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування.
Максимальна доза для дорослих і дітей не має перевищувати 600 мг 2 рази на добу.
Застосування пацієнтам літнього віку : немає потреби в корекції дози.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду акумулюються у пацієнтів із нирковою недостатністю.
Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів із нирковою недостатністю не рекомендується проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, для пацієнтів із нирковою недостатністю і ризиком накопичення метаболітів слід зважити доцільність застосування лінезоліду. Лінезолід і два його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу, але концентрації цих метаболітів все ще значно вищі після діалізу, ніж ті, що спостерігаються у пацієнтів з нормальною функцією нирок або легкою або помірною нирковою недостатністю. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом тригодинного сеансу гемодіалізу, лінезолід слід застосовувати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю : немає потреби в корекції дози. Клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана користь від лікування перевищує потенційні ризики.
Дети.
Препарат у даній лікарській формі призначати дітям віком від 12 років.
Передозировка.
Специфічний антидот невідомий.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
Неблагоприятные реакции.
У таблиці нижче наведено перелік побічних реакцій із зазначенням частоти, що отримані у процесі клінічних досліджень з участю 6000 дорослих пацієнтів, які отримували рекомендовані дози препарату Лінезолід КРКА протягом періоду до 28 днів.
Найчастіше повідомлялося про діарею (8,9 %), нудоту (6,9 %), блювання (4,3 %) та головний біль (4,2 %).
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3 % пацієнтів припинили лікування через розвиток зумовлених препаратом побічних реакцій.
Побічні реакції, про які повідомлялося в постмаркетинговий період, включені до переліку нижче із зазначенням частоти виникнення як «частота невідома», оскільки частоту виникнення не можна встановити за наявними даними.
Частота побічних реакцій визначена таким чином: дуже часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1 000, < 1/100), рідко ( > 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).
Система органов | Часто ( > 1/100, < 1/10) | Не часто ( > 1/1000, < 1/100) | Редко ( > 1/10000, < 1/1000) | Очень редко (< 1/10000) | Частота неизвестна (не можна встановити на підставі наявних даних) |
Инфекции и вторжения | Кандидоз (зокрема оральний та вагінальний) або грибкові інфекції | Антибіотико-асоційовані коліти, включаючи псевдомемб-ранозний коліт 1 , вагініт | |||
З боку системи кровообігу та лімфатичної системи | Анемія 1,4 , тромбоцитопенія 1 | Панцитопенія 1 , еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія | Сидеробластна анемія 1 | Мієлосупресія | |
Из иммунной системы | Анафилаксия | ||||
От метаболизма и питания | Гіпонатріємія | Лактатацидоз 1 | |||
От психики | Бессонница | ||||
Неврологічні розлади | Головний біль, перверсії смаку (металічний присмак), запаморочення | Периферична нейропатія 1 , гіпестезія, парестезія, судоми 1 | Серотоніновий синдром 2 , | ||
По органам зрения | Затуманення зору 1 , зорова нейропатія 1 | Дефект поля зору 1 | , Неврит зорового нерва 1 , втрата зору 1 , зміна зорового чуття 1 , зміна сприйняття кольору 1 | ||
З боку органів слуху та лабіринту | Показывать | ||||
От стороны сердца | Аритмия (тахикардия) | ||||
С судов | Гипертония | Флебіт, тромбофлебіт, транзиторна ішемічна атака | |||
От желудочно -кишечного тракта | Діарея, нудота, блювання, локальний або загальний біль у животі, запор, диспепсія | Сухість у роті, гастрит, панкреатит, глосит, послаблення випорожнень, стоматит, розлади або зміна кольору язика | Знебарвлен ня поверхні зубів | ||
Со стороны гепатобилиарной системы | Відхилення від норм показників функціональних печінкових проб, збільшення рівнів аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази або лужної фосфатази | Підвищення загального білірубіну | |||
Кожа и подкожная ткань | Свербіж, висипання | Ангіоедема, дерматит, надмірне потовиділення, кропив'янка | Токсичний епідермальний некроліз 4 , синдром Стівенса–Джонсона 4 , гіперчутливість, васкуліт | Алопеція | |
З боку нирок і сечовивідної системи | Підвищення азоту сечовини крові | Поліурія, підвищення креатиніну, ниркова недостатність | |||
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Вульвовагінальні порушення | ||||
Общие расстройства и расстройства на месте инъекции | Гарячка, локалізований біль | Пропасниця, втома, підвищення спраги | |||
исследование | Биохимия Підвищення лактатдегідрогенази, креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози (без голодування). Зниження загального рівня білка, альбуміну, натрію та кальцію. Підвищення або зниження рівня калію або бікарбонату. Гематология Підвищення вмісту нейтрофілів або еозинофілів. Зниження рівня гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів. Підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів | Биохимия Підвищення рівня натрію або кальцію. Зниження рівня глюкози (без голодування). Підвищення або зниження рівня хлоридів Гематология Підвищення кількості ретикулоцитів. Зниження кількості нейтрофілів |
1 Див. Раздел «Особенности приложения».
2 Див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
3 Частота побічних реакцій оцінюється з використанням "The Rule of 3".
4 Під час контрольованих клінічних досліджень, в яких лінезолід застосовували у період до 28 днів, у 2,0 % пацієнтів відзначалася анемія. У разі застосування незареєстрованого лікарського засобу за гуманітарною програмою (compassionate use) з участю пацієнтів з інфекціями, що загрожують життю, та супутніми захворюваннями відсоток пацієнтів, у яких виникла анемія після прийому лінезоліду протягом ≤ 28 днів, становив 2,5 % (33 з 1326) порівняно з 12,3 % (53 з 430), які лікувалися > 28 днів. Спьвенньянский Крови, Становилойло 9 % (3 з 33) Управляя, як дни
Дети.
Дані про безпеку лікарського засобу отримані в ході клінічних дослідженнях за участю понад 500 дітей (від народження до 17 років), не вказують на те, що профіль безпеки лінезоліду дітей відрізняється від профілю безпеки дорослих пацієнтів.
Сообщение о подозрении на побочные реакции
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Это позволяет контролировать соотношение пользы/риска при использовании этого лекарственного продукта. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу до Державного експертного центру МОЗ України за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua .
Дата окончания срока. 5 лет.
Условия хранения. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.
Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в блистере; по 1 одному блістеру в картонній коробці.
Категория отпуска. По рецепту.
Режиссер. КРКА, д.д., Ново место, Словенія/KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа