Личный кабинет
ЛАМИКТАЛ табл. дисперг. 100 мг блистер №28
rx
Код товара: 122839
Производитель: GlaxoSmithKline Export (Великобритания)
6 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 14.04.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Ламиктал
Ламиктал
C игра:
Активное вещество: ламотриджин;
1 таблетка содержит ламотригин 5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг;
Экспципиенты : карбонат кальция, гидроксипропилцеллюлозный низко -корруптированный, алюминий силиката магния, натриевой крахмал (тип A), повидон K30, сахарин натрия, черный ароматизатор, стеарат магния.
Дозировка формы. Рассеянные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиэпилептические агенты. Код ATS N03AX09.
Клинические характеристики.
Индикация.
Эпилепсия
Взрослые и дети в возрасте 12 лет: монотерапия и дополнительная терапия эпилепсией, в том числе частичные и генерализованные атаки, в том числе тонические атаки, а также атаки, связанные с синдромом Леннокс-Гасто.
Дети от 2 до 12 лет: дополнительная терапия эпилепсии, включая частичные и генерализованные атаки, включая тонизированные атаки, а также атаки, связанные с синдромом Леннокс-Гасто.
После контроля атак введение вспомогательных препаратов может быть прекращено и продолжено монотерапией Лэмба.
Монотерапия типичных небольших эпилептических атак.
Биполярные расстройства у взрослых (18 лет)
Чтобы предотвратить эмоциональные расстройства, в основном для предотвращения депрессивных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Противопоказание.
Ламиктал противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к ламотриджину или любым другим компонентом препарата.
Метод администрирования и доз.
Дисперсные таблетки Lacmaster должны растворяться в небольшом количестве воды (достаточной для покрытия всей таблетки) или проглотить целую, промывая водой. Если доза ламотридена рассчитывается, например, для детей (только эпилепсия) или для пациентов с нарушением функции печени не соответствует дозе всей таблетки, следует принимать наименьшую дозу, которая соответствует всей таблетке.
Эпилепсия
С монотерапией
Взрослые и дети в возрасте 12 лет (см. Таблицу 1)
Первоначальная доза лампы составляет 25 мг один раз в день в течение 2 недель, а затем принимайте 50 мг/день в течение следующих 2 недель, впоследствии доза увеличивается на 50-100 мг каждый
1-2 недели до достижения оптимального эффекта. Обычная доза обслуживания равен
100-200 мг/день для 1 или 2 приемов. Некоторым пациентам может потребоваться доза 500 мг/день.
Дети от 2 до 12 лет (см. Таблицу 2)
Первоначальная доза ягненка для лечения типичных небольших эпилептических приступов - это
0,3 мг/кг/масса тела/день на 1 или 2 дозы в день в течение 2 недель, затем принимайте
0,6 мг/кг/вес тела/день на 1 или 2 дозы в день в течение следующих 2 недель. Впоследствии доза увеличивается на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная доза обслуживания составляет 1-10 мг/кг/день на 1 или 2 дозы. Некоторым пациентам с типичными абсцессами может потребоваться более высокая доза.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
В комбинированной терапии
Взрослые и дети в возрасте 12 лет (см. Таблицу 1)
Для пациентов, получающих вальпроат (сам по себе или с другими антиэпилептическими препаратами), начальная доза ягненка составляет 25 мг через день в течение 2 недель, а затем - 25 мг каждый день в течение следующих 2 недель. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 25-50 мг/день) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 100-200 мг/день на 1 или 2 приема.
Для пациентов, получающих другие антиэпилептические препараты или другие препараты -индукторы глюкуронического ламотригина в сочетании с другими антиэпилептическими препаратами (кроме вальпроата натрия), начальная доза лампы составляет 50 мг в день в течение 2 недель. Затем доза должна быть увеличена (как можно больше на 100 мг) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 200-400 мг/день для 2 приемов. Некоторым пациентам может потребоваться доза 700 мг/день.
Для пациентов, получающих другие препараты, которые не вызывают существенного индуцированного или ингибируемого глюкуронического ламотригина (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»), начальная доза лампы составляет 25 мг один раз в день в течение 2 недель, позже - 50 мг один раз в день. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 50-100 мг/день) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 100-200 мг/день на 1 или 2 приема.
Таблица 1.
Рекомендуемый режим лечения эпилепсии для взрослых и детей в возрасте 12 лет.
Режим лечения | 1 -й и 2 -й недели | 3 и 4 -й недели | Поддержка дозы | |
Монотерапия | 25 мг/день (1 прием) | 50 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (для 1 или 2 доз) | |
Комбинированная терапия с вальтроатом натрия, независимо от других сопутствующих препаратов | 12,5 мг/день (Прием на 25 мг через день) | 25 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (для 1 или 2 доз) | |
Комбинированная терапия без вальпроата натрия | Этот режим лечения следует использовать с: - фенитоин, - карбамазепин, - фенобарбитал, - Примидон или с другими индукторами глюкуронического ламотригина | 50 мг/день (1 прием) | 100 мг/день (2 приема) | 200-400 мг/день (на 2 приема), достигнутые постепенным увеличением дозы на 100 мг каждый 1-2 недели |
Этот режим лечения следует использовать для других препаратов, которые не вызывают или не подавляют глюкуроник ламотригина существенно или ингибируют | 25 мг/день (1 прием) | 50 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (для 1 или 2 приемов), достигнутых постепенным увеличением дозы до 50-100 мг каждые 1-2 недели | |
Пациенты, получающие антиэпилептические препараты, чье взаимодействие с ламотригином неизвестно, используют ту же режим лечения, что и для пациентов, получающих ламотригин с вальпроатом.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Дети от 2 до 12 лет (см. Таблицу 2)
Для детей, получающих вальпроат натрия в сочетании с другими антиэпилептическими препаратами, начальная доза лампы составляет 0,15 мг/кг массы тела в день в течение 1 времени в течение 2 недель, а затем - 0,3 мг/кг массы тела в день для 1 введения в течение следующих 2 недель. Затем доза должна быть увеличена (максимум 0,3 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Доза обслуживания составляет 1-5 мг/кг массы тела на 1 или
2 методы (максимум - 200 мг/день).
Для детей, получающих другие антиэпилептические препараты или другие препараты -индукторы глюкуронического ламотригина в сочетании с другими антиэпилептическими препаратами (кроме вальпроата натрия), начальная доза лампы составляет 0,6 мг/кг массы тела в день в течение 2 недель. недели Кроме того, доза должна быть увеличена (как можно больше на 1,2 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Средняя доза обслуживания составляет 5-15 мг/кг массы тела в день для 2 доз (максимум 400 мг/день).
Для детей, которые принимают другие препараты, которые не вызывают существенного индуцированного или подавляющего глюкуронового ламотригина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий») начальная доза лампы составляет 0,3 мг/кг массы тела в день для 1 или 2 MAS MAS следующие 2 недели. После этого доза должна быть увеличена (максимум - на 0,6 мг/кг) каждая
1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная доза обслуживания составляет 1-10 мг/кг в день на 1 или 2 дозы. Максимальная доза составляет 200 мг/ день.
Чтобы правильно рассчитать дозу обслуживания, веса ребенка следует контролировать.
Таблица 2.
Рекомендуемая схема лечения эпилепсии для детей от 2 до 12 лет
(Общая суточная доза в мг/кг массы тела в день)
Режим лечения | 1 -й и 2 -й недели | 3 и 4 -й недели | Поддержка дозы | |
Монотерапия типичных небольших эпилептических атак | 0,3 мг/кг (1-2 приема) | 0,6 мг/кг (1-2 приема) | 1-10 мг/кг (на 1 или 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум 200 мг/день | |
Комбинированная терапия с вальтроатом натрия, независимо от других сопутствующих препаратов | 0,15 мг/кг * (1 прием) | 0,3 мг/кг (1 прием) | 1-5 мг/кг (на 1 или 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 200 мг/день | |
Комбинированная терапия без вальпроата натрия | Этот режим лечения следует использовать с: - фенитоин, - карбамазепин, - фенобарбитал, - Примидон или с другими индукторами глюкуронического ламотригина | 0,6 мг/кг (2 приема) | 1,2 мг/кг (2 приема) | 5-15 мг/кг (на 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 1,2 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 400 мг/день |
Этот режим лечения следует использовать для других препаратов, которые не вызывают или не подавляют глюкуронизацию | 0,3 мг/кг (1-2 приема) | 0,6 мг/кг (1-2 приема) | 1-10 мг/кг (на 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 200 мг/день | |
* При необходимости 2 мг полосы движения допускается от 1 до 2 мг от 1 до 2 мг через день в течение первых 2 недель. Если доза меньше 1 мг, не рекомендуется принимать лампу.
Дети, которые принимают антиэпилептические препараты, чье взаимодействие с ламотригином неизвестно, рекомендуется использовать тот же режим лечения, что и для пациентов, получающих ламотригин с вальпроатом.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Следует иметь в виду, что в отсутствие таблеток ягненка в дозе 2 мг невозможно правильно лечить детей с весом менее 17 кг.
Общие рекомендации по лечению эпилепсии
В случае прекращения приема сопутствующих антиэпилептических препаратов для достижения монотерапии ламотригином или в случае дополнительного введения других антиэпилептических препаратов во время лечения ламотригином следует учитывать при влиянии, которое может возникнуть на фармакокинетике ламотригина.
Bipoli P Нет беспорядка
Взрослые (18 лет)
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Lamiktal рекомендуется для лечения пациентов с риском депрессивного эпизода.
Следующий переходный режим должен соблюдаться. Этот режим включает в себя увеличение дозы ламотригина для достижения поддерживающей дозы стабилизации.
6 недель (см. Таблицу 3), после чего другие психотропные и/или антиэпилептические препараты могут быть прекращены в случае клинической осуществимости (см. Таблицу 4).
Необходимо рассмотреть возможность назначения дополнительной терапии для предотвращения эпизодов мании, поскольку эффективность лампы в мании не полностью установлена.
Таблица 3.
Рекомендуемая схема увеличения дозы ламотридена для достижения поддерживающей стабилизации ежедневной дозы при лечении взрослых (18 лет) с биполярными расстройствами
Режим лечения | 1-2 недели | 3-4 недели | 5 -я неделя | Доза стабилизации* (6 -я неделя) |
Дополнительная терапия глюкуроническими ингибиторами ламотригина, такими как вальпроат | 12,5 мг (25 мг через день) | 25 мг (1 раз в день) | 50 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 100 мг (1 раз в день или для 2 приема) (Максимальная ежедневная доза 200 мг) |
Дополнительная терапия глюкуроническими индукторами ламотридена для пациентов, которые не принимают ингибиторы, такие как вальпроат. Этот режим лечения следует использовать с: - фенитоин, - карбамазепин, - фенобарбитал, - Примидон или с другими индукторами глюкуронического ламотригина | 50 мг (1 раз в день) | 100 мг (на 2 приема) | 200 мг (на 2 приема) | 300 мг в течение 6 -й недели, при необходимости поднимая до 400 мг/день на 7 -й неделе (на 2 приема) |
Монотерапия ламотригином или Дополнительная терапия для пациентов, которые используют другие препараты, которые существенно не подавляют и не вызывают глюкуроники ламотригина | 25 мг (1 раз в день) | 50 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 100 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 200 мг (От 100 до 400 мг) (1 раз в день или для 2 приема) |
Примечание. Пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотриджина, должны использовать схему расширения дозы, которая рекомендуется для сопутствующего использования вальпроата.
* Доза стабилизации может быть изменена в зависимости от клинического ответа.
Дополнительная терапия глюкуроническими ингибиторами ламотригина, такими как вальпроат.
Первоначальная доза для пациентов, которые принимают в качестве сопутствующей терапии таким ингибитором глюкуронизации, как вальпроат, составляет 25 мг через день в течение 2 недель, а затем 25 мг один раз в день в течение следующих 2 недель. Доза должна быть увеличена до 50 мг в день (для 1 или 2 приемов) в течение 5 -й недели. Обычная доза для достижения оптимального ответа составляет 100 мг в день (для 1 или 2 приемов). Однако доза может быть увеличена до максимум - 200 мг/день, в зависимости от клинического ответа.
Дополнительная терапия глюкуроническими индукторами ламотридена для пациентов, которые не принимают ингибиторы, такие как вальпроат. Этот режим лечения следует использовать с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронического ламотридена.
Первоначальная доза для пациентов, которые индуцируют глюкуронацию ламотригина и не принимают вальпроат, составляет 50 мг один раз в день в течение 2 недель, затем
100 мг/день (для 2 доз) в течение следующих 2 недель. Доза должна быть увеличена до 200 мг/день (для
2 приема) для 5 -й недели. Доза может быть увеличена до 300 мг/день на 6 -й неделе, но обычная доза для достижения оптимального ответа составляет 400 мг/день (для 2 методов), которая может быть назначена с 7 -й недели.
Монотерапия ламотриджином или дополнительная терапия у пациентов, которые используют другие препараты, которые существенно не вызывают или ингибируют глюкуроник ламотригина ( см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Первоначальная доза для этих пациентов составляет 25 мг один раз в день в течение 2 недель, а затем 50 мг/день (для 1 или 2 дозы) в течение следующих 2 недель. Доза должна быть увеличена до 100 мг/день на 5 -й неделе. Обычная доза для достижения оптимального ответа составляет 200 мг/день (для 1 или 2 доз), но во время клинических исследований были использованы дозы 100-400 мг.
После достижения необходимой поддерживающей дозы стабилизации, другие психотропные препараты могут быть прекращены в соответствии со схемой ниже (см. Таблицу 4).
Таблица 4.
Поддержка дозы стабилизации при биполярных расстройствах с последующим прекращением приема сопутствующих психотропных или антиэпилептических агентов
Режим лечения | Неделя 1 | Неделя 2 | С 3 -й недели* |
С последующим прекращением приема ингибиторов глюкуронического ламотриджина, например. ValProate a | Удваивает дозу стабилизации, не превышающая 100 мг/неделю, то есть доза стабилизации 100 мг в день будет увеличена через 1 неделю до 200 мг/день | Поддерживать эту дозу 200 мг/день (разделенные на 2 приема) | |
С последующей отменой глюкуронических индукторов ламотригина в зависимости от дозы. Этот режим лечения следует использовать с: - фенитоин - карбамазепин, - фенобарбитал, - Примидон или с другими индукторами глюкуронического ламотригина B | 400 мг | 300 мг | 200 мг |
300 мг | 225 мг | 150 мг | |
200 мг | 150 мг | 100 мг | |
С последующим прекращением | Поддерживать дозу, полученную при увеличении дозы (200 мг/день), разделенные на 2 приема (100-400 мг) | ||
*Доза может быть увеличена по мере необходимости до 400 мг/день.
Примечание . Должны использоваться пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотригина, следует использовать лечение, при которой существующая доза лампы и ее коррекция выполняется на основе клинического состояния.
И необходимая доза стабилизации ламотриджина должна быть удвоена и храниться на этом уровне после остановки вальпроата.
B Доза ламотридена должна постепенно уменьшаться в течение 3 недель после прекращения глюкуронических препаратов;
Необходимо поддерживать дозу, достигнутую после ее увеличения.
Изменение дозировки ламотригина для пациентов с биполярным расстройством в случае дополнительной назначения других препаратов
Не существует клинического опыта в изменении дозировки ламотригина в случае других лекарств, но на основе данных о взаимодействии лекарств вы можете порекомендовать следующую схему (Таблица 5).
Таблица 5.
Изменение дозировки ламотригина для пациентов с биполярным расстройством с дополнительной назначением других препаратов
Режим лечения | Доза стабилизации ламотриджина (мг/день) | Неделя 1 | Неделя 2 | С 3 -й недели |
Дополнительные ингибиторы назначения глюкуронического ламотригина, такие как вальпроат, в зависимости от дозы ламотригина | 200 мг | 100 мг | Чтобы поддержать эту дозу (100 мг/день) | |
300 мг | 150 мг | Чтобы поддержать эту дозу (150 мг/день) | ||
400 мг | 200 мг | Чтобы поддержать эту дозу (200 мг/день) | ||
Дополнительная цель глюкуронических индукторов пациентов с ламотригином, которые не принимают вальпроат и в зависимости от дозы ламотриджина. Этот режим лечения следует использовать с: - фенитоин, - карбамазепин, - фенобарбитал, - Примидон или с другими индукторами глюкуронического ламотригина | 200 мг | 200 мг | 300 мг | 400 мг |
150 мг | 150 мг | 225 мг | 300 мг | |
100 мг | 100 мг | 150 мг | 200 мг | |
Дополнительный рецепт других препаратов, которые существенно не подавляют и не вызывают глюкуронный ламотригин | Поддерживать дозу, достигнутую после режима увеличения дозы (200 мг/день) (100-400 мг) | |||
Примечание. Пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотридена, должны использоваться для лечения, что рекомендуется для сопутствующего использования вальпроата.
Прекращение пациентов с ламотригином с пациентами с биполярными расстройствами
Не было половины частоты, тяжести или типа побочных реакций после внезапного отмены препарата, по сравнению с плацебо. Поэтому вы можете прекратить принимать препарат немедленно, не постепенно уменьшая дозу.
Общие рекомендации по дозировке для специальных групп пациентов
Женщины, которые принимают гормональные контрацептивы
Начало лечения у пациентов с ламотригином, которые уже принимают гормональные контрацептивы.
Хотя пероральные контрацептивы увеличивают клиренс ламотригина, внесите коррективы в схему увеличения дозы ламотригина в случае введения только гормональных контрацептивов. Доза увеличивается в соответствии с рекомендуемой схемой в тех случаях, когда ламотригин добавляется в вальпроат (глюкуронный ингибитор ламотригина) или к индуктору глюкуронического ламотригина или ламотриджина глюкуронического или ламотригина добавляется в отсутствие вальпроата или индуктора 3).
Начало курса лечения гормональными противозачатостями пациентов, которые уже принимают поддерживающие дозы ламотриджина и не принимают индукторы глюкурония ламотриджина.
В большинстве случаев доза обслуживания ламотриджина должна быть увеличена дважды. Рекомендуется, чтобы с самого начала лечения гормональными контрацептивами доза ламотригина увеличивалась с 50 до 100 мг/день каждую неделю в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение. Увеличение дозы не должно превышать указанный уровень, если только в соответствии с клиническим ответом на лечение такое увеличение дозы не потребуется.
Прекращение курса лечения гормональными контрацептивами пациентов, которые уже принимают поддерживающие дозы ламотригина и не принимают индукторы глюкуронического ламотригина.
В большинстве случаев доза обслуживания ламотридена должна быть уменьшена до 50%. Рекомендуется снизить ежедневную дозу ламотригина постепенно с 50 до 100 мг каждой недели (не более 25 % от общей дозы в неделю) в течение 3 недель, если в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение не указано по -разному.
Применение вместе с атасанавиром/ритонавиром
Хотя использование атазанавира/ритонавира снижает концентрацию ламотригина в плазме крови, нет необходимости изменять рекомендуемые схемы дозировки широты, основываясь на использовании атазановира/ритонавира. Увеличение дозы препарата должно основываться на рекомендациях в зависимости от схем лампы: либо лампа добавляется в вальпроат (ингибитор глюкуронического ламотридена), либо к индуктивному индуктуру глюкуронического ламотригина или ламакотала в отсутствие валентного или индоската.
У пацієнтів, які вже застосовують підтримуючі дози Ламікталу та не застосовують індуктори глюкуронізації, дозу Ламікталу мможна збільшувати, якщо додається лікування атазанавіром/ритонавіром або зменшувати, якщо лікування атазанавіром/ритонавіром припиняється.
Хворі літнього віку (понад 65 років)
Вам не нужно менять дозу. Фармакокінетика ламотриджину у цій віковій групі не відрізняється від такої у пацієнтів працездатного віку.
Печеночная недостаточность
Початкову дозу, збільшення дози та підтримуючу дозу потрібно зменшити загалом на – 50% у пацієнтів з помірною (Чайльд-П'ю шкала, ступінь В) та на 75% – з тяжкою (Чайльд-П'ю шкала, ступінь С) печінковою недостатністю. Збільшення дози та підтримуючу дозу коригують згідно з клінічним ефектом.
Почечная недостаточность
При призначенні хворим з нирковою недостатністю слід дотримуватись обережності. Для хворих з термінальною стадією ниркової недостатності початкова доза ламотриджину базується на індивідуальній схемі антиепілептичного лікування, для хворих зі значною нирковою недостатністю слід зменшувати підтримуючу дозу ламотриджину.
Повторное лечение
Коли пацієнту, який припинив лікування, призначається повторний початок лікування, потрібно чітко встановити необхідність збільшення підтримуючої дози, тому що існує ризик виникнення висипань через високу початкову дозу та перевищення рекомендованої схеми збільшення дози ламотриджину. Чем больше интервал между временем получения предыдущей дозы, тем больше внимания следует уделять дозу увеличить уровень дозы обслуживания. Коли інтервал після припинення прийому ламотриджину перевищив у п'ять разів час напіввиведення, дозу ламотриджину збільшують до підтримуючої дози відповідно до існуючої схеми.
Не рекомендується повторно починати лікування ламотриджином, якщо лікування було припинено у зв'язку з появою висипань внаслідок попереднього лікування ламотриджином. В этом случае при решении вопроса об изменении препарата необходимо взвесить ожидаемую выгоду от лечения и возможного риска.
Неблагоприятные реакции.
З огляду на існуючі дані, побічні реакції розподілено на 2 групи, специфічні для епілепсії та біполярних розладів. Однак для оцінки загального профілю безпеки застосування препарату слід брати до уваги обидва. До специфічних для епілепсії побічних реакцій додано інформацію стосовно післяліцензійного фармаконагляду.
Для оцінки частоти виникнення побічної дії використано таку класифікацію:
дуже часто (>1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто (>1/1 000, < 1/100), рідко (>1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000).
Эпилепсия
Шкіра та підшкірні тканини
дуже часто: шкірні висипання;
рідко: синдром Стівенса – Джонсона;
дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз.
При проведенні подвійних сліпих клінічних досліджень застосування дорослим комбінованого лікування Ламікталом шкірні висипання спостерігалися у 10% хворих, які приймали ламотриджин, та у 5% хворих, які приймали плацебо. Висипання були причиною припинення прийому препарату у 2% хворих. Шкірні висипання мали макуло-папульозний характер, частіше виникали протягом 8 тижнів від початку лікування та зникали після припинення прийому ламотриджину (див. розділ «Особливості застосування»).
Зрідка повідомлялось про виникнення тяжких життєво небезпечних шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Хоча більшість пацієнтів видужує після припинення прийому препарату, у деяких з них залишаються необоротні рубці; у поодиноких випадках ці симптоми призводили до смерті (див. розділ «Особливості застосування»).
Общий риск высыпаний кожи, по -видимому, тесно связан с высокими начальными дозами ламотригина и превышающей рекомендуемой схемой увеличения доз с лечением ламотригина (см. Раздел «Метод использования и дозы»), а также с сопутствующим использованием валпроата (см. Раздел ».
Також повідомлялось, що шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, який супроводжується різноманітними системними симптомами (див. «Імунна система»).
Кров і лімфатична система
Дуже рідко: гематологічні відхилення (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію та агранулоцитоз), лімфаденопатія.
Гематологічні відхилення та лімфоденопатія можуть бути як пов'язані, так і не пов'язані із синдромом гіперчутливості (див. «Імунна система»).
Иммунная система
Дуже рідко: синдром гіперчутливості, включаючи такі симптоми, як гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові та поліорганна недостатність.
Також повідомлялось про висипання як частину синдрому гіперчутливості, який супроводжувався різноманітними системними симптомами, включаючи гарячку, лімфоденопатію, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки. Синдром может иметь различную степень тяжести и иногда может привести к распространению внутрисосудистого коагуляции и множественной органной недостаточности. Важливо відзначити, що ранні ознаки гіперчутливості (наприклад, гарячка та лімфоденопатія) можуть виникати навіть за відсутності шкірних висипань. За наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та за відсутності інших причин припинити приймання Ламікталу.
Психічні порушення
Часто: агресивність, дратівливість.
Дуже рідко: тик, галюцинації та сплутаність свідомості.
За іншими клінічними даними:
дуже рідко: нічні марення.
Нервова система
Під час монотерапії за даними клінічних досліджень :
дуже часто: головний біль;
часто: сонливість, безсоння, запаморочення, тремор;
нечасто: атаксія.
рідко: ністагм.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: сонливість, атаксія, головний біль, запаморочення;
часто: ністагм, тремор, безсоння;
рідко: асептичний менінгіт (див. «Особливості застосування»);
дуже рідко: тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів.
Описано, що ламотриджин може погіршувати симптоми паркінсонізму у пацієнтів, які мають цю хворобу. Є окремі повідомлення про екстрапірамідні ефекти та хореоатетоз у хворих без цієї патології.
Органи зору
За даними клінічних досліджень (монотерапія ламотриджином):
нечасто: диплопія, завіса перед очима.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: диплопія, завіса перед очима.
Рідко: кон'юнктивіт.
Шлунково-кишковий тракт
Під час монотерапії за даними клінічних іспитів:
часто: нудота, блювання та діарея.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: нудота, блювання;
часто: діарея.
Гепатобіліарна система
Дуже рідко: підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.
Нарушение функции печени обычно происходит из -за реакций гиперчувствительности, но есть некоторые случаи без видимых признаков гиперчувствительности.
Кістково-м ' язова система та сполучні тканини
Дуже рідко: вовчакоподібні реакції.
Общие расстройства
Часто: стомлюваність.
Биполярные расстройства
Шкіра та підшкірні тканини
Дуже часто: шкірні висипання.
Рідко: синдром Стівенса – Джонсона.
За даними клінічних досліджень (контрольованих і неконтрольованих), у хворих на біполярний розлад шкірні висипання відзначалися у 12% пацієнтів, які лікувались ламотриджином. Тоді як у ході контрольованих досліджень шкірні висипання спостерігалися у 8% хворих, які лікувались ламотриджином, порівняно з 6% хворих, які приймали плацебо.
Психічні порушення.
За іншими клінічними даними:
дуже рідко: нічні марення.
Нервова система
Дуже часто: головний біль.
Часто: тривожне збудження, сонливість, запаморочення.
Кістково-м ' язова система та сполучні тканини
Часто: артралгія.
Общие расстройства
Часто: біль, біль у спині.
Передозировка.
Есть сообщения о острой передозировке (при получении доз, которые были в 10-20 раз выше максимальных терапевтических доз), включая смертельные случаи. Симптомами передозировки были атаксия, нистагм, нарушение сознания, основные эпилептические припадки и кома. Також при передозуванні повідомлялось про розширення зубця QRS (затримка внутрішньошлуночкового проведення).
В случае передозировки пациент должен быть госпитализирован для соответствующей вспомогательной терапии.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Риск , связанный с использованием антиэпилептических препаратов в целом.
Женщины детородного возраста должны обращаться за советом к врачу. При планировании беременности необходимо пересмотреть потребность в антиэпилептическом лечении. Женщины с уже лечившимися пациентами по эпилепсии должны избегать внезапного прерывания антиэпилептической терапии, поскольку это может вызвать обострение атак и иметь серьезные последствия как для женщин, так и для ребенка.
Риск врожденных аномалий у детей матерей, получавших антиэпилептические препараты, выше, чем у общей численности населения примерно на 3 %. Наиболее распространенными дефектами, о которых сообщалось, были разделение губы (зайца), дефекты в развитии сердечно -сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Риск врожденных дефектов выше комбинированной антиэпилептической терапии по сравнению с монотерапией, поэтому вы должны использовать монотерапию.
Риск, связанный с использованием ламотригина.
Беременность.
Були отримані постмаркетингові дані з кількох проспективних реєстрів за участю понад
8700 жінок, які отримували монотерапію ламотриджином у першому триместрі вагітності. Загалом за цими даними не було наведено свідчень вагомого збільшення ризику виникнення більшості вроджених вад розвитку, однак за даними обмеженої кількості реєстрів повідомлялось про збільшений ризик виникнення такої вродженої вади, як ізольована розщелина у роті. За даними контрольного дослідження, не було продемонстровано збільшення ризику розвитку ізольованої розщелини ротової порожнини порівняно з іншим вадами після застосування ламотриджину.
Даних про використання ламотриджину при комбінованій терапії недостатньо, щоб зробити висновок, чи має ламотриджин вплив на ризик виникнення вад розвитку, асоційованих з іншими препаратами.
Як і інші препарати, Ламіктал призначається під час вагітності тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.
Ламотригин оказывает слабое ингибирующее влияние на дигидрофолатераредктазу и, следовательно, теоретически может увеличить риск нарушения эмбрионального развития за счет снижения уровня фолиевой кислоты (см. Раздел «особенности использования»). Поэтому вы должны рассмотреть необходимость в фолиевой кислоте во время планирования и ранней беременности.
Фізіологічні зміни під час вагітності можуть впливати на рівень ламотриждину та/або його терапевтичний ефект. Після народження дитини рівень ламотриджину може швидко збільшитись з потенційним ризиком виникнення дозо залежних побічних реакцій. Тому рівеньо ламотриджину у сироватці крові слід перевіряти перед, у період вагітності та після пологів. При необходимости доза ламотридена должна быть модифицирована для поддержания концентрации ламотригина в сыворотке на уровне беременности или адаптации в соответствии с клиническим состоянием. Доза -зависимые побочные реакции следует контролировать после рождения ребенка.
Грудное вскармливание .
Повідомлялось, що ламотриджин виділяється у грудне молоко у варіабельних концентраціях. При цьому рівень ламотриджину у немовляти може досягати 50 % від відповідного рівня матері. Тому у деяких грудних дітей, які знаходились на грудному вигодовуванні, рівень ламотриджину у сироватці крові міг досягати рівнів, при яких був можливий фармакологічний ефект.
Следовательно, грудное вскармливание следует сравнить с возможным риском побочных эффектов у ребенка.
Дети.
Дія ламотриджину як монотерапії для лікування дітей віком до 2 років або додаткової терапії для лікування дітей віком до 1 місяця не вивчалась. Ефективність та безпека ламотриджину як додаткової терапії парціальних нападів у дітей віком від 1 місяця до 2 років не встановлені. Тому препарат не рекомендується застосовувати дітям у цій віковій категорії.
Ламотриджин не показаний для застосування дітей (до 18 років) з біполярним розладом (див. «Особливості застосування» та «Протипоказання»). Ефективність і безпека застосування ламотриджину для лікування пацієнтів з біполярним розладом у цієї вікової групи не вивчалось, тому рекомендації щодо режиму дозування надати не можна.
Особенности приложения.
Специальные оговорки
Кожная сыпь
В течение первых 8 недель после начала лечения ламотригином может возникнуть побочная реакция от кожи в виде сыпи. У більшості випадків висипання помірні і минають без лікування, однак повідомлялось про виникнення тяжких шкірних реакцій, що потребували госпіталізації та припинення лікування Ламікталом. До них належали випадки виникнення висипань, що потенційно загрожували життю, зокрема синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»).
Пацієнтам, у яких виникали синдром Стівенса – Джонсона або токсичний епідермальний некроліз після застосування ламотриджину, призначати повторно ламотриджин не можна. У дорослих, які брали участь у дослідженнях із дотриманням сучасних рекомендацій з дозування Ламікталу, частота тяжких шкірних висипань становить приблизно 1 на 500 хворих на епілепсію. Приблизительно половина из этих случаев был диагностирован синдром Стивенса - Джонсона (1 на 1 000).
Частота тяжких шкірних висипань у хворих на біполярні розлади становить 1 на 1 000.
У детей риск серьезных кожных сыпей выше, чем у взрослых.
Согласно исследованию, частота сыпей, которая привела к госпитализации у детей, варьируется от 1 до 300 до 1 на 100 пациентов.
У дітей перші ознаки шкірних висипань можуть бути помилково сприйняті за інфекцію, тому лікарі повинні приділити увагу можливості розвитку побічної реакції на препарат у дітей, в яких виникають висипання і гарячка протягом перших 8 тижнів терапії.
Общий риск высыпаний кожи, по -видимому, тесно связан с высокими начальными дозами ламотригина и превышающей рекомендуемой схемой увеличения доз с лечением ламотригина (см. Раздел «Метод использования и дозы»), а также с сопутствующим использованием валпроата (см. Раздел ».
З обережністю слід застосовувати ламотриджин для лікування хворих, які мали алергію або висипання при застосуванні інших антиепілептичних препаратів в анамнезі, оскільки частота появи помірних висипань після лікування ламотриджином у цієї групи пацієнтів була у три рази вищою, ніж у групі без такого анамнезу.
При появі висипань на шкірі слід негайно оглянути пацієнта (як дорослого, так і дитину) та припинити прийом Ламікталу, якщо немає доказів, що шкірні висипання не пов`язані з прийомом препарату. Не рекомендуется пересматривать лечение ламотриджином, когда оно было остановлено из -за начала сыпи из -за предыдущего лечения ламотригином. В этом случае при решении вопроса об изменении препарата необходимо взвесить ожидаемую выгоду от лечения и возможного риска.
Також повідомлялось, що шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, який супроводжується різноманітними системними симптомами, що включають гарячку, лімфоденопатію, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки асептичний менінгіт (див. розділ «Побічні реакції). Синдром может иметь различную степень тяжести и иногда может привести к распространению внутрисосудистого коагуляции и множественной органной недостаточности. Важливо відзначити, що ранні ознаки гіперчутливості (наприклад гарячка та лімфоденопатія) можуть виникати навіть за відсутності шкірних висипань. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та за відсутності інших причин припинити прийом Ламікталу.
В большинстве случаев после отмены препарата асептический менингит имеет обратное развитие, но в некоторых случаях он может вернуться, когда ламотриджин переписывается. Повторное введение ламотриджина вызывает быструю доходность симптомов, которые часто являются более тяжелыми. Пациенты, которые были отменены из -за появления асептического менингита с его предварительной записью, не должны быть переписываются.
Суїцидальний ризик
У хворих на епілепсію можуть виникати симптоми депресії та/або біполярного розладу. Є дані, що хворі на епілепсію та біполярний розлад мають підвищений суїцидальний ризик.
Від 25 до 50 % пацієнтів із біполярними розладами мають щонайменше одну суїцидальну спробу. Вони можуть відчувати погіршення симптомів депресії та/або появу суїцидальних намірів та поведінки (суїцидальність) незалежно від того, застосовували вони препарати для лікування біполярного розладу, зокрема Ламіктал, чи ні.
При лікуванні хворих з різними показаннями, включаючи епілепсію, антиепілептичними препаратами повідомлялось про суїцидальні наміри та поведінку. За даними метааналізу рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень із застосуванням антиепілептичних препаратів, включаючи ламотриджин, було продемонстровано незначне збільшення ризику суїцидальних намірів та поведінки. Механизм этого риска неизвестен, но имеющиеся данные не исключают возможности увеличения этого риска из -за использования ламотригина. Тому хворих потрібно ретельно контролювати на наявність у них ознак суїцидальних намірів та поведінки. У разі появи таких ознак хворі та ті хто доглядають за ними повинні звернутись за медичною допомогою.
Клінічне погіршення при біполярному розладі
Пациенты, получавшие лампу для биполярного расстройства, должны тщательно контролироваться при клиническом ухудшении (что включает новые симптомы) и суицидальность, особенно в начале лечения или во время изменений дозировки. У деяких пацієнтів, тих, хто має в анамнезі суїцидальну поведінку або думки, у молодих та пацієнтів, які демонстрували значною мірою суїцидальні наміри до початку лікування може бути більший ризик появи суїцидальних думок або суїцидальних спроб, що буде вимагати уважного спостереження під час лікування.
Пацієнтів (та осіб, які доглядають за пацієнтами) потрібно попередити про необхідність спостереження за будь-яким погіршенням їхнього стану (включаючи появу нових симптомів) та/або появою суїцидальних намірів/поведінки або схильністю до самоушкодження для того, щоб негайно звернутись за медичною допомогою при виникненні цих симптомів.
При цьому слід оцінити ситуацію та внести відповідні зміни до терапевтичного режиму, що включає можливе припинення лікування у пацієнтів з проявами клінічного погіршення (включаючи появу нових симптомів) та/або появу суїцидальних намірів/поведінки, особливо якщо ці симптоми є тяжкими, виникають раптово і не є частиною вже існуючих симптомів.
Гормональні контрацептиви
Влияние гормональных противозачаточных средств на эффективность ламотригина
Були отримані дані, що комбінація етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрель 150 мкг збільшує виведення ламотриджину приблизно у два рази, що, у свою чергу, зменшує рівень ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Для отримання максимального терапевтичного ефекту в більшості випадків потрібно збільшити (шляхом титрації) підтримуючу дозу ламотриджину (в два рази). У жінок, які ще не приймають препарати–індуктори глюкуронізації ламотриджину і вже приймають гормональні контрацептиви (з тижневою перервою між курсами), може спостерігатись поступове тимчасове підвищення рівня ламотриджину під час тижневої перерви. Это увеличение будет больше, если доза ламотридена увеличивается за день до или в течение недельного перерыва (см. Раздел «Применение и доза»). Тому жінки, які починають приймати пероральні контрацептиви або закінчують курс застосування пероральних контрацептивів, повинні постійно перебувати під наглядом лікаря і в більшості випадків їм потрібна буде корекція дози ламотриджину.
Другие пероральные контрацептивы и гормональные средства не были изучены, но они также могут влиять на фармакокинетические свойства ламотригина.
Влияние ламотригина на эффективность гормональных контрацептивов
За результатами клінічного дослідження щодо вивчення взаємодії, в якому брали участь
16 здорових добровольців, було виявлено незначне збільшення виведення левоноргестрелю та зміни рівня фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів у сироватці у випадку, коли ламотриджин застосовувався разом з гормональними контрацептивами (комбінація етинілестрадіол 30 мкг /левоноргестрель 150 мкг). Влияние этих изменений на овуляцию яичников неизвестно. Но невозможно отвергнуть возможность того, что некоторые пациенты, которые одновременно принимают ламотригин и гормональные контрацептивы, эти изменения приводят к снижению эффективности последнего. Поэтому пациенты должны своевременно сообщать в менструальном цикле, например, внезапное кровотечение.
Влияние ламотридена на органические катионные конвейеры 2 (2 октября)
Ламотриджин является ингибитором секреции почечных канальцев через белки органических катионных конвейеров. Це може спричиняти збільшення плазмового рівня деяких препаратів, що екскретуються головним чином вищенаведеним шляхом. Тому застосування Ламікталу з субстратами ОКТ 2, що мають вузький терапевтичний індекс, наприклад з дофетилідом, не рекомендується.
Дигідрофолатредуктаза
Ламистал является слабым ингибитором дигидрофолатерредкктазы, поэтому ее длительное использование может оказать влияние на метаболизм фолата. Однак при тривалому застосуванні Ламікталу не відбувалося будь-яких істотних змін кількості гемоглобіну, середнього об`єму еритроцитів, концентрації фолатів у сироватці та еритроцитах протягом 1 року та концентрації фолатів в еритроцитах протягом 5 років.
Почечная недостаточность
У дослідженнях одноразової дози в пацієнтів з термінальними стадіями ниркової недостатності концентрації ламотриджину в плазмі суттєво не змінювалися. Однак можлива кумуляція глюкуронідного метаболіту. Тому при лікуванні пацієнтів з ураженнями нирок необхідно дотримуватися обережності.
Пацієнти, які приймають інші препарати, що містять ламотриджин
Ламіктал не слід призначати пацієнтам, які вже лікуються будь-яким іншим препаратом, що містить ламотриджин без консульації лікаря.
Розвиток у дітей
Даних стосовно впливу ламотриджину на зростання, статеве дозрівання, формування когнітивних. Емоційних та поведінкових функцій немає.
Эпилепсия
Внезапное прекращение ягнят, как и другие антиэпилептические препараты, может спровоцировать увеличение частоты атак. За исключением случаев, когда состояние пациента требует внезапного прекращения препарата (например, когда происходит сыпь), доза лампы должна быть уменьшена постепенно, по крайней мере, 2 недели.
Согласно литературе, тяжелые эпилептические припадки могут вызывать рабдомиолиаз, множественную органную недостаточность и диссеминированный синдром внутрисосудистого коагуляции, иногда со смертельным концом. Аналогічні випадки можливі і на фоні лікування Ламікталом.
Значительное клиническое ухудшение может возникнуть в частоте атак вместо улучшения состояния. У пациентов с более чем 1 типом атаки улучшение контроля одного типа атаки следует тщательно рассмотреть по сравнению с ухудшением других типов атак. Лечение ламотригином может усугубить миоклонические атаки.
Существуют доказательства того, что ответ на лечение ламотригина в сочетании с ферментными индукторами слабее, чем для лечения ламотригина в сочетании с антиэпилептическими агентами, которые не являются безразличными. Причина этого неизвестна.
При лечении детей с типичными небольшими эпилептическими атаками эффект не достигается у всех пациентов.
Биполярные расстройства
Дети (младше 18 лет)
Лікування антидепресантами пов`язано з підвищеним ризиком суїцидальних намірів та поведінки у дітей (віком до 18 років) з великими депресивними розладами та іншими психіатричними розладами.
Плодородие
Застосування Ламікталу в репродуктивних дослідженнях на тваринах не порушувало фертильності. Нет данных о воздействии лампы на фертильность на людей.
Тератогенність
Ламистал является слабым ингибитором дигидрофолятредуктазы. Теоретично існує ризик уроджених вад плода людини, якщо жінка під час вагітності лікується інгібіторами фолатів. Тем не менее, репродуктивные токсикологические исследования ламп на дозах, превышающих терапевтические дозы для людей, не имели тератогенного эффекта.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.
За даними двох досліджень за участю добровольців було виявлено, що ефект ламотриджину, пов'язаний з координацією зору, руху очей, управління тілом, і суб'єктивний седативний ефект не відрізняються від такого при застосуванні плацебо. При прийомі ламотриджину повідомлялось про випадки запаморочення та диплопію, тому пацієнти повинні спочатку оцінити власну реакцію на лікування ламотриджином, перед тим як сісти за кермо автомобіля або працювати з іншими механізмами. Оскільки існує індивідуальна реакція на антиепілептичні лікарські засоби, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем стосовно особливостей кервання автомобілем у цих випадках.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Было обнаружено, что уридосфосфоглюкуронилтрансфераза является ферментом, ответственным за метаболизм ламотригина. Немає доказів того, що ламотриджин може спричинити клінічно значиму стимуляцію або пригнічення окисних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, і малоймовірно, що може виникнути взаємодія між ламотриджином і лікарськими засобами, які метаболізуються цитохромними Р450 ферментами. Ламотриджин может вызвать свой собственный метаболизм, но этот эффект является умеренным и не имеет существенных клинических последствий.
Таблиця 6.
Вплив інших ліків на печінкові ферменти
Ліки, які значно пригнічують печінкові ферменти | Ліки, які значно індукують печінкові ферменти | Лекарства, которые не подавляют и не вызывают ферментов печени |
Вальпроат | Карбамазепин Фенитоин Примидон Фенобарбитал Рифампицин Лопинавир/Ритонавир Атазановир/ритонавир* Комбінація етинілестрадіол/левоноргестрель** | Литий Бупропион Оланзапин Оккарбазепин Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалин Топирамат Зонисамид Арипипразол |
* див розділ «Дози та спосіб застосування»
** Другие пероральные контрацептивы и гормональные лекарства не были изучены, но они также могут влиять на фармакокинетические свойства ламотригина (см. Раздел «Применение и доза» и раздел «Особенности использования»).
Взаимодействие с антиэпилептическими препаратами
Вальпроат, який гальмує глюкуронізацію ламотриджину, знижує метаболізм ламотриджину і збільшує середній період напівжиття приблизно в два рази.
Некоторые антиэпилептические препараты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые вызывают ферменты печени, вызывают метаболизм глюкуронического ламотригина и ускоряет метаболизм ламотригина.
Есть сообщения о побочных эффектах от центральной нервной системы, которая включала головокружение, атаксию, диплопию, объем зрения и тошноту, у пациентов, получающих карбамазепин одновременно с ламотриджином. Ці явища, звичайно, зникають при зменшенні дози карбамазепіну. Подібний ефект було виявлено при дослідженні ламотриджину та окскарбазепіну за участю здорових дорослих добровольців, але зменшення дози вивчено не було.
У ході досліджень за участю здорових дорослих добровольців, які приймали дозу ламотриджину 200 мг та дозу окскарбазепіну 1 200 мг, було виявлено, що окскарбазепін не змінював метаболізм ламотриджину, а ламотриджин, у свою чергу, не змінював метаболізм окскарбазепіну.
У ході досліджень за участю здорових добровольців було виявлено, що сумісне застосування фелбамату у дозі 1200 мг 2 рази на добу і ламотриджину у дозі 100 мг 2 рази на добу протягом
10 днів не мало клінічно значущого впливу на фармакокінетику останнього.
Согласно ретроспективному анализу уровней в плазме у пациентов, которые использовали ламотригин с или без габапентина, было обнаружено, что Габапентин не меняет существующий уровень клиренса ламотригина.
Потенциальное взаимодействие лекарственного средства между леветирацином и ламотригином изучали путем оценки уровня концентраций обоих сывороточных препаратов во время клинических исследований, контролируемых плацебобот. Согласно этим данным, вещества не меняют фармакокинетику друг друга.
Стабильная концентрация ламотригина в плазме крови не меняется с совместимым использованием с прегабалином (200 мг 3 раза в день). Не существует фармакокинетического взаимодействия между ламотригином и прегабалином.
Топирамат не влияет на концентрацию ламотригина в плазме. Использование ламотригина на 15 % увеличивает концентрацию топирамата.
За даними дослідження, застосування зонісаміду (200–400 мг/добу) разом з ламотриджином
(150–500 мг/добу) протягом 35 днів для лікування епілепсії не мало суттєвого впливу на фармакокінетику ламотриджину.
Хоча описані випадки зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, контрольні дослідження показали, що ламотриджин не впливає на концентрацію в плазмі супутніх протиепілептичних засобів. Результаты исследований in vitro показали, что ламотригин не вытесняет другие антиэпилептические препараты из их связей с белками.
Взаимодействие с другими психотропными веществами
При одночасному прийомі 100 мг/день ламотриджину та 2 г глюконату літію, що застосовувався 2 рази на день протягом 6 днів 20 пацієнтами, фармакокінетика літію не змінилась.
Багаторазові пероральні дози бупропіону не мали статистично значимого впливу на фармакокінетику ламотриджину в ході досліджень 12 пацієнтів, лише призвели до слабкого підвищення рівня глюкуроніду ламотриджину.
У ході дослідження за участю здорових дорослих добровольців 15 мг оланзапіну зменшували площу під кривою „концентрція-час” та C max ламотриджину в середньому на 24% та 20%, відповідно. Такой высокий эффект в клинической практике встречается редко. 200 мг ламотриджина не влияет на фармакокинетику оланзапина.
Багаторазові пероральні дози ламотриджину 400 мг на добу не спричиняли клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону при прийомі разової дози 2 мг у дослідженнях за участю 14 здорових дорослих добровольців. При сумісному застосуванні 2 мг рисперидону з ламотриджином у 12 з 14 добровольців повідомлялось про виникнення сонливості порівняно з
1 на 20 добровольцями при застосуванні лише рисперидону. При применении только ламотриджина не было обнаружено никакого случая сонливости.
У ході клінічного дослідження за участю 18 дорослих пацієнтів з біполярним розладом, які отримували ламотриджин (>/=100 мг/день), дозу арипіпразолу були збільшено з 10 мг/день до
30 мг/день протягом 7 днів та застосовано ще протягом 7 днів. Загалом спостерігалось приблизно 10 % зменшення Cmax та AUC ламотриджину. Не ожидается, что влияние таких изменений будет иметь клинические последствия.
Експерименти in vitro показали, що на формування первинного метаболіту ламотриджину, 2-N-глюкуроніду, лише мінімально може впливати амітриптилін, бупропіон, клоназепам, флуоксетин, галоперидол або лоразепам. Согласно изучению метаболизма буфуралела в микросомах печени человека, можно определить, что ламотригин не уменьшает клиренс лекарств, которые метаболизируются в основном с CYP2D6. Результаты экспериментов in vitro также позволяют утверждать, что на клиренс ламонтитина вряд ли может влиять клозапин, фенолзин, рисперидон, серталин или теразодон.
Взаимодействие с гормональными контрацептивами
Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина
У ході дослідження за участю 16 жінок-добровольців, які приймали таблетку ламотриджину з комбінацією етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрель 150 мкг, було відзначено збільшення виведення ламотриджину приблизно в два рази, що, у свою чергу, спричинило зменшення площі під кривою „концентрація-час” та C max ламотриджину в середньому на 52% та 39%, відповідно. Концентрація ламотриджину в сироватці поступово зростала протягом тижневої перерви, досягаючи в середньому приблизно у у 2 рази вищої концентрації ближче до кінця тижневої перерви, ніж при сумісному застосуванні препаратів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та розділ «Особливості застосування»).
Влияние ламотригина на фармакокинетику гормональных контрацептивов
За даними досліджень, у 16 жінок-добровольців незмінна доза ламотриджину 300 мг не впливала на фармакокінетику етинілестрадіолу, який є частиною комбінованої таблетки перорального контрацептиву. Спостерігалось постійне невелике збільшення виведення левоноргестрелю, що, у свою чергу, спричиняло зменшення площі під кривою „концентрація-час” та C max левоноргестрелю в середньому на 19% та 12% відповідно. Измерение сывороточного фолликула -стимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и эстрадиола во время исследования показало гормональное ингибирование яичников у некоторых женщин, хотя измерения прогестерона в сыворотке показали, что не было гормональных симптомов овуляции. Вплив змін рівня сироваткових фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів та незначного збільшення виведення левоноргестрелу на активність яєчникової овуляції невідомий (див. розділ «Особливості застосування»). Вплив ламотриджину в добовій дозі понад 300 мг не досліджувався. Исследования других гормональных контрацептивов также не проводились.
Взаимодействие с другими лекарствами
У ході досліджень за участі 10 чоловіків-добровольців, які приймали рифампіцин, збільшувався рівень виведення та зменшувався період напіврозпаду ламотриджину внаслідок індукції печінкових ферментів, відповідальних за глюкуронізацію. Для пацієнтів, які отримують супутню терапію рифампіцином, потрібно дотримуватися режиму лікування, рекомендованого для лікування ламотриджином і відповідними індукторами глюкуронізації (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
За даними досліджень за участю здорових добровольців, лопінавір/ритонавір приблизно вдвічі знижують плазмову концентрацію ламотриджину шляхом індукції глюкуронізації. Для лікування пацієнтів, які вже застосовують лопінавір/ритонавір, слід дотримуватись режиму терапії, рекомендованого при застосуванні ламотриджину та індукторів глюкуронізації (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
За даними досліджень за участю здорових добровольців, застосування атазанавіру/ритонавіру
(300 мг/100 мг) зменшувало AUC та Cmax ламотриджину у плазмі крові (у дозі 100 мг) у середньому на 32 % та 6 % відповідно (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
В исследовании in vitro влияние ламотригина на органические катионные конвейеры 2 (OKT 2) показали, что ламотригин, но не N (2)-глюкуронидный метаболит, является ингибитором OKT 2 в потенциально клинически значимых концентрациях. Эти данные демонстрируют, что ламотригин является более мощным октябным ингибитором, чем циметидин, с показателями IC 50 53,8 мкм и 186 мкм соответственно (см. Раздел «Функции применения»).
Взаимодействие с участием лабораторных испытаний
Повідомлялось про взаємодію ламотриджину з тестами, що застосовуються для швидкого визначення деяких лікарських засобів у сечі, результатом чого можуть стати хибнопозитивні показники, особливо при визначенні фенциклидину. Альтернативный более специфический химический метод должен использоваться для подтверждения положительных результатов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ламотриджин – це протисудомний препарат, механізм дії якого пов`язаний з блокуванням потенціалзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).
Фармакокинетика.
После перорального введения препарат быстро и полностью поглощается из желудочно -кишечного тракта. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2,5 год.
Ламотригин активно метаболизируется, основным метаболитом является н-глюкоронид. У середньому період напіввиведення у дорослих становить 29 год. Лампа имеет линейный фармакологический профиль. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів та частково в незміненому вигляді, переважно з сечею. У детей половина жизни меньше, чем у взрослых.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або з білуватим відтінком, багатогранні супереліптичні з гладкою поверхнею, (для таблеток по 5 мг – довгасті, двоопуклі) таблетки із запахом чорної смородини. З одного боку таблеток тиснення GS CL2 (для таблеток по 5 мг), GSCL5 (для таблеток по 25 мг), GSCX7 (для таблеток по 50 мг), GSCL7 (для таблеток по 100 мг), з другого боку – доза препарату, а саме: 5, 25, 50 або 100. На поверхні таблеток дозволяється мармуровість.
Дата окончания срока. 3 года.
Условия хранения.
Зберігати у сухому та захищеному від світла місці при температурі нижче 30 °С.
Держись вне досягаемости детей.
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску . За рецептом .
Продюсер.
ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А. (Польща)/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA (Poland).
Расположение.
ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, вул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польща/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.
ЛАМОТРИГИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа