ЛАЗИКС табл. 40 мг блистер №45

Для медицинского использования лекарственного продукта

Lazix ^®

(Lasix ^® )

Хранилище:

Активное вещество: фуросемид;

1 таблетка содержит фуросемид 40 мг;

Экспцинаты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, прегелатинизированный крахмал, тальк, кремниевый коллоидный безводный, магний стеарат.

Дозировка формы. Таблетки.

Основные физико -химические свойства: белые таблетки с буквой «dli», применяемые выше и под линией распределения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Очень активные диуретики. Сульфамиды. Код COD C03C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Фуросемид является диуретикой с быстрым фактором, что приводит к установлению относительно сильного и краткосрочного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na+K+2Ci-Cotransporter, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Henle: эффективность салюретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, входит ли лекарство в канальцы в областях разрыва. Диуретический эффект происходит в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте Henle Loop. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35 % фильтрации клубочков натрия. Вторичными эффектами повышенной экскреции натрия являются повышенная экскреция мочи (благодаря осмотически связанной воде) и увеличение дистальной трубчатой ​​секреции калия. Ионы кальция и магния также увеличены.

Фуросемид вызывает дозу-зависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерона. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острым уменьшению перегрузки сердца (сужая емкостные венозные сосуды). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландином и включает в себя адекватную функцию почк с активацией системы-агиотензин и интактного синтеза простагландина. Кроме того, из -за своего присущего натрийретического эффекта фуросемид снижает реакционную способность сосудов до катехоламинов, что увеличивается у пациентов с гипертонией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется повышенной экскрецией натрия, снижением объема крови и снижением реакции гладких мышц сосудов для стимуляции вазоконстрикторов или вазоконстрикторов.

Начало мостового эффекта наблюдается в течение 1 часа после перорального введения препарата.

Дозозависимое увеличение диурез и натрия наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет около 3-6 часов после перорального введения 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если существует низкая трубчатая секреция или взаимодействие препарата с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид быстро поглощается из желудочно -кишечного тракта. Максимальное время поглощения составляет от 1 до 1,5 часов. Поглощение препарата указывает на значительную индивидуальную изменчивость.

Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50-70 % для таблеток. На пациенты, находящиеся в биодоступности препарата, влияют различные факторы, включая существующие заболевания, биодоступность может быть снижена до 30 % (например, с нефротическим синдромом).

Можно влиять на потребление пищи в то же время, что и потребление фуросемида на поглощение фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98 %) образует сильные соединения с белками плазмы крови, особенно альбумином.

Фуросемид выводится в основном в виде неизменного лекарственного продукта, секретируя в проксимальный канал.

Фуросемид метаболит-глюкуронид-10-20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выделяется фекалиями, вероятно, с помощью желчной секреции.

Фуросемид входит в грудное молоко; Он проникает в плацентарный барьер и медленно падает в плод. Фуросемид определяется у плода или новорожденных в тех же концентрациях, что и мать ребенка.

• Болезнь почек .

При почечной недостаточности экскреция фуросемида замедляется, а половина жизни удлинена; Последняя половина жизни может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У нефротического синдрома снижение концентрации белков плазмы крови приводит к увеличению концентраций неродственного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижается путем связывания с внутрибуковым альбумином и низкой трубчатой ​​секрецией.

Фуросемид плохо поддается диализу у пациентов, перенесших гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

• Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности период полураспада фуросемида увеличивается на 30-90 %, в основном из-за более высокого объема распределения. Следует также отметить, что в этой группе пациентов существует широкий спектр всех фармакокинетических параметров.

• Застойная сердечная недостаточность, тяжелая гипертония , пожилые пациенты.

Экскреция фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой гипертонией и пожилыми пациентами.

• Редкие и полноценные дети.

В зависимости от уровня формирования почек, экскреция фуросемида может быть отложена. Метаболизм препарата также уменьшается, если у детей у детей нарушается глюкуроническая способность. Последняя половина жизни длится менее 12 часов в фруктах через 33 недели после оплодотворения яйца. У младенцев с 2 месяцев окончательное разрешение такое же, как у взрослых пациентов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказания .

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Непознанные комбинации.

В некоторых случаях, принятие фуросемида в течение 24 часов после гидрата хлора, может вызвать приливы, увеличение потоотделения, возбужденное состояние, тошноту, повышение кровяного давления и тахикардия. Следовательно, сопутствующее использование фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Фуросемид может усилить ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических препаратов. Поскольку это может привести к необратимым травмам, эти лекарства не должны использоваться одновременно с фуросемидом.

Комбинации, которые требуют мер предосторожности.

В случае сопутствующего использования цисплатина и фуросемида существует риск ототоксических эффектов. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может увеличиваться, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости при достижении принудительного диурез во время лечения цисплатином.

Фуросемид для перорального введения и скрарафата не следует использовать с интервалами менее 2 часов, так как сукралфат уменьшает поглощение фуросемида из кишечника, то есть снижает его эффект.

Фуросемид уменьшает экскрецию соли лития и может привести к увеличению уровня лития в сыворотке, что приводит к повышению риска токсичности лития, включая более высокий риск кардиотоксического и нейротоксического лития. Таким образом, рекомендуется контролировать уровни лития у пациентов, получающих эту комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотонии и нарушения почечной функции, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом использовании ангиотензин -конвертирующего фермента (ингибитор АПФ) или рецептора ангиотензина II). Необходимо решить, следует ли временно остановить использование фуросемида или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу восжинателя ACE или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует заботиться и осторожно взвесить риск и выгоду, прежде чем принять решение о комбинированной терапии или сопутствующем использовании с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белковым кармоном и, следовательно, привести к временному увеличению уровней свободных фракций гормонов щитовидной железы, а затем временное увеличение уровней гормона щитовидной железы.

Уровень гормонов щитовидной железы должен контролироваться.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание.

Сопутствующее использование негероидальных анти -инфляционных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшить влияние фуросемида. У пациентов с обезвоживанием или гиповолемией негероидальные анти -инфляционные препараты могут привести к острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличить токсичность салицилата.

Снижение эффективности фуросемида может происходить после сопутствующего использования фенитоина.

Использование кортикостероидов, карбенокслона, корня солодки в больших дозах и длительного использования слабительных средств может увеличить риск гипокалиемии.

Некоторые расстройства баланса электролита (такие как гипокалиемия, гипомагнемия) могут увеличить токсичность некоторых других препаратов (таких как цифровизация и лекарства, которые вызывают синдром продления QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие препараты, которые обладают способностью снижать кровяное давление, следует использовать одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые, как и фуросемид, подвержены значительной трубчатой ​​секреции в почках, могут снизить эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшить экскрецию этих лекарств с почками. Высокие дозы (такие как фуросемид и другие лекарства) могут привести к увеличению уровня их сыворотки и увеличению риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Эффективность антидиабетических препаратов и симпатомиметики может снижаться с способностью увеличивать кровяное давление (например, адреналин, норпинефрин). Эффект излечимых мышечных релаксантов или теофиллина может увеличиться.

Можно увеличить вредное влияние нефротоксических препаратов на почки.

Расстройства функции почек могут развиваться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида связано с повышенным риском артрита подагры, вторичной по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушением почечной экскреции урата, вызванного циклоспорином.

Пациенты, которые подвергались высокому риску нефропатии в результате терапии радиопроизводственными агентами, имеют более высокую частоту нарушения почечной функции после получения радиопроводных веществ по сравнению с такими у пациентов с пациентами с высоким уровнем риска, которые проводили только внутривенно.

Особенности приложения .

Во время лечения Lazix ^® следует обеспечить постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение Lazix ^® требует регулярного медицинского контроля.

Особенно требуется тщательный мониторинг:

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатининовой сыворотки обычно рекомендуется во время обработки фуросемида. Особенно тщательный мониторинг необходим для пациентов с пациентами с высоким риском расстояния электролитов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). Гиповолемия или обезвоживание, а также любые существенные нарушения электролита и кислотно-аллокалинового баланса должны быть скорректированы. Это может потребовать временного прекращения терапии фуросемидом.

На развитие расстройств баланса электролита влияют такие факторы, как существующие заболевания (такие как цирроз, сердечная недостаточность), сопутствующее использование лекарств и питания. Например, рвоты или диареи могут не иметь калия.

При использовании Lazix ^® рекомендуется проконсультироваться с пациентом с высоким калием (запеченная картофель, бананы, помидоры, шпинат, сушеные фрукты). Следует помнить, что при использовании Lazix ^® может возникнуть необходимость в компенсации лекарственного средства для дефицита калия.

Сопутствующее использование с рисперидоном.

В тестах с контролируемым плацебо-рисперидоном среди пожилых пациентов с деменцией наблюдался более высокий уровень смертности у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует соблюдать осторожность и тщательно взвесить риски и выгоды, прежде чем принять решение об использовании такой комбинации или одновременного лечения с другими мощными диуретиками. Следует избегать обезвоживания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдрома внедорожного малоза глюкозо-галактозы не должны использовать этот препарат.

При использовании препарата существует вероятность обострения или активации системной волчанки.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Фуросемид проникает в плацентарный барьер. Это не должно быть назначено во время беременности.

Фуросемид входит в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщины должны прекратить грудное вскармливание во время лечения фуросемидом.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушить способность пациента концентрироваться и скорость его реакции, поэтому вы должны

Держите в течение периода обработки транспортных средств или работать с другими механизмами.

Метод администрирования и доз .

Режим дозировки устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести расстройств баланса водолай-электролита, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В ходе использования препарата следует скорректировать индикаторы баланса воды-электролита с учетом диурез и динамики общего состояния пациента. Препарат следует использовать натощак.

Для дорослих рекомендована максимальна добова доза фуросеміду – 1500 мг.

Спеціальні рекомендації щодо дозування.

Дозування для дорослих загалом базується на застосуванні нижченаведених рекомендацій.

Рекомендована початкова доза лікарського засобу для перорального прийому становить 20-50 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується приймати денну дозу, розподілену на 2 або 3 прийоми.

• Набряки при хронічній нирковій недостатності.

Натрійуретична дія фуросеміду залежить від певної кількості факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози. Для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na ⁺ ) .

Рекомендована початкова добова доза для перорального прийому становить 40-80 мг. У разі необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або розділити на 2 прийоми. Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, загальна добова пероральна доза становить 250-1500 мг.

• При гострій нирковій недостатності перед тим, як розпочати прийом фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс.

Рекомендується якомога швидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або розподілити на кілька прийомів.

Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у тих випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону є недостатнім. Для запобігання ускладнень, таких як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг.

Рекомендована початкова добова пероральна доза становить 20-80 мг. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або розподілити на кілька прийомів. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Діти.

Препарат у даній лікарській формі призначати дітям з масою тіла більше 10 кг.

Для дітей рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не має перевищувати 40 мг.

Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад, недоношених дітей і новонароджених, слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

Передозування .

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини і включає такі ознаки, як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування: специфічних антидотів фуросеміду немає. Терапія симптоматична.

Побічні реакції.

Частота виникнення побічних реакцій ґрунтується на літературних посиланнях на дані досліджень, у яких фуросемід застосовували загалом 1387 пацієнтам у будь-якій дозі за будь-яким показанням. Якщо одну й ту ж побічну реакцію відносили до різних категорій частот у різних джерелах, обиралася категорія найвищої частоти. У разі можливості застосовували такі критерії CIOMS для групування побічних реакцій за частотою: дуже часто (≥ 10 %); часто (від ≥ 1% до < 10 %); нечасто (від ≥ 0,1 % до < 1 %); рідко (від ≥ 0,01 % до < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %); частота невідома (неможливо оцінити за доступними даними).

Метаболічні та аліментарні розлади

З боку судин

З боку нирок та сечовивідного тракту

- підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі);

- нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят;

- ниркова недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту

Гепатобіліарні розлади

З боку органів слуху та рівноваги

З боку шкіри та підшкірної клітковини

З боку імунної системи

З боку нервової системи

З боку крові та лімфатичної системи

Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Вроджені та спадкові/генетичні порушення

Загальні розлади та реакції у місці введення

Термін придатності . 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +30 °С.

Упаковка.

№ 45 (15х3): по 15 таблеток у стрипі, по 3 стрипи у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Санофі Індія Лімітед, Індія/Sanofi India Limited, India.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Плот № - 3501, 3503-15, 6310 В-14, Г.І.Д.Ц. Естейт, АТ & Пост. – Анклешвар - 393 002, Діст. - Бхаруч, Гуджарат, Індія/Plot No. - 3501, 3503-15, 6310 В-14, GIDC Estate, AT & Post.- Ankleshwar - 393 002, Dist. - Bharuch, Gujarat, India.