Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ЛЕТЕРО табл. п/о 2,5 мг №30

Код товара: 374849

Производитель: Hetero Labs (Индия)

9 700,00 RUB

нет в наличии

Сообщить когда товар появиться в наличии

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

#антагонисты гормонов

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования препарата

Летеро

Латера

Место хранения:

Активный ингредиент: летарозол;

1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержит напряжение 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; натрийный кроскаррелоз; стеарат магния; стирально; Shell: Opadry Yellow 03B82401 (гипромелоз, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), полиэтиленгликоль, тальк).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Летарозол.

Код УАТС L02B G04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Адревантная терапия гормоно-положительного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопозном периоде.
Расширенная адъювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопозном периоде, которое было выполнено стандартной адъювантной терапией с тамоксифеном.
Терапия общих форм рака молочной железы у женщин в постменопозном периоде в качестве первой линии.
Лечение общих форм рака молочной железы у женщин в постменопозном периоде в случае прогрессирования заболевания после предварительной терапии тамоксифенами или другими антиэстрогенами.
Неосстановление терапии женщин в постменопозном периоде с локализованным гормонопожимным раком молочной железы, который обеспечивает возможность дальнейшего хирургического лечения, которое не было показано на терапии. Дальнейшая терапия после хирургического лечения должна соответствовать принятому стандарту для послеоперационного периода.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому другому компоненту препарата.
Эндокринный статус характеристика пременопаузального периода.
Малая печеночная недостаточность (класс C на масштабе Childa - Pew).
Предоперационное применение препарата, если состояние рецепторов отрицательно или неизвестно.

Способ применения и доза.

Взрослые и пациенты пожилых людей. Рекомендуемая доза косметики составляет 2,5 мг 1 раз в день ежедневно. В лечении адъювантной терапии препарат должен длиться 5 лет или до тех пор, пока не будет происходить рецидив заболевания. После стандартной адъювантной терапии тамоксифен контроль пациентов и лечение пациентом должен длиться 5 лет или до тех пор, пока не произойдет рецидив заболевания. У пациентов с метастазами терапии препарат следует продолжать до тех пор, пока знак прогрессирования заболевания не будет очевиден. Во время предоперационной подготовки рекомендуется постоянный контроль пациентов. Для пожилых пациентов коррекция дозы дозы не требуется.

Пациенты с функцией печени и / или почек. Для пациентов с поражениями печени от света до умеренного (класса A и B в масштабе Childa - PEU) или почек (с разрешением креатинина ≥ 10 мл / мин) доза доза не требуется.

Неблагоприятные реакции.

Степель полностью удовлетворительно передается как средство первой и второй линии терапии распространенных форм форм рака молочной железы, а также средствами адъювантной терапии форм рака молочной железы и средствами лечения пациентов с раком молочной железы, которые Ранее получил стандартную терапию с тамоксифеном.

Почти треть пациентов, которые использовались летарозолом с метастазами и неаджувантной терапией, примерно у 80% пациентов с адъювантным введением (обе группы были взяты и летарозол, и тамоксифен, медианный терапевтический период составлял 60 месяцев) и почти 80% пациентов. С расширенной адъювантной терапией (и литрозолом и плацебо медиана терапевтического периода составляла 60 месяцев) побочных эффектов. Побочные эффекты наблюдаемых были предпочтительно слабыми или умеренно выражены в природе, и в большинстве случаев были связаны с дефицитом эстрогена. Чаще всего в клинических исследованиях сообщается как неблагоприятные реакции, упомянутые приливы, артралгию, тошноту и усталость. Многие побочные эффекты могут быть связаны с естественным фармакологическим воздействием дефицита эстрогена (например, прилив, алопеция или вагинальное кровотечение).

Список побочных реакций при использовании Lelrozol в соответствии с как клиническими исследованиями, так и в области поглотичных наук, приведены в таблице 1.

Таблица 1

Инфекции и инвасы:
Не осужден:	Инфекции мочевой системы
Нойоплазмы (злокачественные и доброкачественные, включая кисты и полипы):
Не осужден:	Боль в расположении локализации опухоли ⁽⁶⁾
По крови и лимфатическим системам:
Не осужден:	Лейкопения, тромбоцитопения
Из иммунной системы:
Отдельные случаи:	Ангиодиома, анафилактические реакции
Метаболические расстройства и расстройства пищеварения:
Распределен:	Anorexia, увеличение аппетита, увеличивая содержание холестерина в сыворотке
Не осужден:	Общий отек
Психические расстройства:
Распределен:	депрессия
Не осужден:	Условие тревоги ⁽¹⁾
По нервной системе:
Распределен:	Головная боль, головокружение
Не осужден:	сонливость, бессонница, нарушение памяти, дизестезия ⁽²⁾ , нарушение вкусовых ощущений, нарушения циркуляции мозга
Органами видения:
Не осужден:	катаракта, раздражение глаз, нечеткость
Сердечные расстройства:
Не осужден:	Чувство сердцебиение, тахикардия
Сосудистые нарушения:
Не осужден:	Тромбофлебит ⁽³⁾ , артериальная гипертензия, случаи сердечной ишемии ^{(7) (8)}
Маленький общий:	Эмболия легких, артериальный тромбоз, цереброваскутный инфаркт
Из дыхательной системы, грудных и средостереных расстройств:
Не осужден:	Одышка, кашель, интерстициальные заболевания легких
Из пищеварительного тракта:
Распределен:	Тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея
Не осужден:	Боль в животе, стоматит, сухость во рту
С стороны гепатобилиарной системы:
Не осужден:	Повышенная активность ферментов печени
Отдельные случаи:	гепатит
Кожаная и подкожная клетчатка:
Распределен:	Алопеция, повышенная потливость, сыпь ⁽⁴⁾
Не осужден:	зуд, сухость кожи, вартикария
Отдельные случаи:	Токсичный эпидермальный некролис, многоформальная эритема
С стороны скелета и мышечной системы и системы соединительной ткани:
Очень распространен:	Артралгия
Распределен:	Миалагия, боль в костях, остеопороз, переломах костей
Не осужден:	артрит
Со стороны мочевой системы:
Не осужден:	Увеличение частоты мочеиспускания
Из репродуктивной системы:
Не осужден:	Вагинальное кровотечение, вагинальный разряд, сухой влагалище, боль в молочных железах
Общие расстройства и реакции на входном сайте:
Очень распространен:	кувы
Распределен:	усталость ⁽⁵⁾ , периферический отек
Не осужден:	Увеличение температуры, сухие слизистые оболочки, жажда
Исследовательская работа:
Распределен:	Увеличение массы тела
Не осужден:	Снижение массы тела

⁽¹⁾ - включая нервозность, раздражительность;

⁽²⁾ - включая парестезию, гипостазы;

⁽³⁾ - включая тромбофурбит поверхностных и глубоких вен;

⁽⁴⁾ - в том числе эритематозное, точечное папиумное, псориаз-в форме и везикулярная сыпь;

⁽⁵⁾ - включая астения и беспокойство;

⁽⁶⁾ - только с метастатическими поражениями / инадвантным режимом;

⁽⁷⁾ . Инфаркт (1,0% против 0,5%) и сердечной недостаточности (0,8% против 0,5%);

^A. Диагноз с диагнозом стенокардии. % против 0,3%), инсульта / переходные цереброваскулярные расстройства (1,5% против 0,8%).

По частоте, побочные реакции делятся на следующие категории: очень распространенные (≥ 10%), общие (от ≥ 1% до <10%), не широко распространены (от ≥ 0,1% до <1%), были широко распространены ( Из ≥ 0, от 01% до <0,1%), исключительных (<0,01%), отдельных случаев (не могут быть оценены на основе доступных данных).

Передозировка.

Нет клинического опыта с точки зрения передозировки. Исследования на животных обнаружили, что Летеро демонстрирует только небольшую степень острой токсичности. В клинических испытаниях самые высокие одноразовые и множественные дозы, которые были проверены у здоровых добровольцев, были соответственно 30 мг и 5 мг, кроме того, доза 5 мг - самая высокая, которая была исследована у пациентов в постменопаузе с раком молочной железы. Все эти дозы были хорошо переносимы. Отсутствующие клинические данные о конкретной дозе лекарственного средства Леснее, что может привести к появлению, угрожающим симптомам.

Специфический антидот для лечения передозировки не известен. В целом, в таких случаях необходимо провести поддержку, симптоматическую терапию и непрерывный мониторинг основных показателей жизни организма.

Использование во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Нет правильных данных об использовании наркотиков, отпускают беременных женщин.

Референция препарата противопоказано для использования во время беременности.

Кормление грудью. Референция препарата противопоказано для использования во время кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста. Доктор должен обосновать необходимость применения соответствующих агентов контрацепции к репродуктивному возрасту (включая женщин в периоде перименупауза или женщин, которые ввели в постменопаузский период, прежде чем подтвердить их постменопаузный статус).

Дети.

Препарат не применяется к детям, поскольку эффективность и безопасность препарата для этой категории пациентов не изучались в пределах клинических исследований.

Особенности приложения.

Нет информации о эффективности, указывающей на возможность использования препарата для лечения мужчин с раком молочной железы.

В нарушение функции почек

Нет данных об использовании препарата для лечения пациентов с креатининовым зазором <10 мл / мин. Перед назначением препарата такие пациенты должны взвесить потенциальный риск и ожидаемый эффект лечения.

Воздействие на кость

Поскольку летарозол уменьшает уровень циркуляционного эстрогена, он может привести к снижению минеральной плотности костей. У женщин с остеопорозом или возникает риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна быть оценена методом денситометрии, такой как DEXA-сканирование, в начале лечения и регулярно во время лечения. При необходимости необходимо начать лечение или профилактику остеопороза под тщательным надзором врача.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе халды - напитки) Экспозиция системы и период полураспадаты Летзола примерно вдвое больше, чем у здорового человека. Такие пациенты нужно больше внимательного наблюдения.

Лектос содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, наглость лактозы или синдрома глюкозы-галактозы не должны использоваться этим препаратом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Поскольку при лечении препарата у пациентов, общая слабость и головокружение наблюдалось, а также в некоторых случаях сонливость, пациенты должны быть предотвращены, что в случае этих симптомов следует отказаться от контроля автомобилей или работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

В клинических испытаниях было показано, что при одновременном введении циммин с цимстым и варфарином клинически значимым взаимодействием не наблюдается, несмотря на то, что Cimetidine является известным ингибитором одной из изоформов цитохрома P450, что может участвовать в метаболизме. из летарозола, согласно исследованию in vitro.

Также было также клинически значимое взаимодействие летрозола с некоторыми часто используемыми, такими как бензодиазепины, барбитураты, нестероидные противовоспалительные агенты, парацетамол, фуросемид, омепразол.

Нет клинического опыта в сочетании с другими противоопухолевыми агентами.

Согласно результатам исследований, проведенных in vitro , летайзол подавляет активность изоэнцима цитохрома P450 - 2A6 и 2S19 (последнее - умеренно). Более того, как известно, Iseener Cyp2A6 не принимает заметное участие в метаболизме лекарств. Эксперименты по in vitro , также было показано, что летарозол не может существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрат для CYP2S19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с Isoenzyme CYP2C19 вряд ли. Тем не менее, следует осторожнее при использовании беседа и препаратов, которые метаболизируются преимущественно с участием вышеуказанных изоферментов, особенно если такие препараты имеют небольшой диапазон терапевтических концентраций.

Фармакологические свойства.

Летарозол - нестероидственный ароматазный ингибитор (ингибитор биосинтеза эстрогена); противоопухолевой препарат.

Фармакодинамика.

В тех случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от наличия эстрогенов, устранение опосредованного эстрогенами стимулирующих эффектов представляет собой предпосылку для отклика опухоли на терапию. У женщин в постменопазном эстрогенном периоде образуются главным образом с ферментом ароматазы, который преобразует андрогены (в первую очередь, андостенсион и тестостерон), синтезирован в надпочечников, Эцрон (E1) и эстрадиол (E2). Поэтому с помощью специфического ингибирования фермента ароматазы можно подавить биосинтез эстрогена в периферических тканях и самой опухолевой ткани.

ЛЕТрозол представляет собой нестероидную конкурентную ингибитор ароматазы. Препарат подавляет ароматазу конкурентоспособной связыванием с внутренней частью гемоглобина ароматазы цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогена во всех тканях.

У здоровых женщин в постменопаузе периодический период, однажды доза летарозола, которая составляет 0,1, 0,5 и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке (по сравнению с начальным уровнем) на 75-78% и 78 % соответственно. Максимальное снижение достигается через 48 - 78 часов.

У женщин с широко распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе, ежедневное использование летарозола в дозе от 0,1 до 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, этрон и сульфата сульфата в плазме крови на 75-95% от начальный уровень. При нанесении дозы в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрация эстрон и сульфатных эстон ниже чувствительности способа, используемого для определения гормонов. Это указывает на то, что, с помощью этих доз, более выраженное подавление синтеза эстрогенов, которое поддерживается на протяжении всего периода лечения у этих пациентов.

Letrozole - это высокодеменная ингибитор активности ароматазы. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечников не обнаружено. У пациентов в постменопаузе периода, которые были терапией с летанием в суточной дозе 0,1-5 мг, клинически значимыми изменениями в концентрациях в плазме крови кортизола, альдостерон, 11-дезоксикортизол, 17-гидроксипрогестерон, акф, а также ренин. деятельность не обнаружена. Проведение стимуляционного теста с ACTG через 6 и 12 недель терапии летарозола в суточной дозе 0,1 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг и 5 мг не выявили какого-либо заметного снижения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости предписывать глюкокортикоиды и минералокортикоиды.

У здоровых женщин в постменопаузе после единственного применения летарозола в дозах 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг изменений в концентрации андрогенов (андростенсиона и тестостерона) в плазме крови не были обнаружены. У пациентов в период послеменопауса получают летарозол в суточной дозе 0,1 мг до 5 мг, изменения в уровне ассортимента в плазме крови также не отмечается. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогена. У пациентов, получавших летарозол, изменения в концентрациях лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов в плазме крови не были отмечены, и не было никаких изменений в функциях щитовидной железы, которая оценивалась на уровнях тиротропного гормона T ₄ и T _3.

Фармакокинетика.

Поглощение. Летомзол быстро и полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта. Среднее значение абсолютной биодоступности составляет 99,9%. Еда слегка снижает скорость поглощения (среднее время достижения максимальной концентрации летации крови (T _max ) составляет 1 час при принятии препарата лета в среднем в среднем и 2 часа - при получении с пищей; среднее значение максимальной концентрации летомзола (C _Макс ) составляет 129 ± 20,3 нмоль / л при получении начала и 98,7 ± 18,6 нмоль / л - при получении пищи), но степень поглощения летания (при оценке площади под кривой «концентрация - время») не изменить. Незначительные изменения скорости рассматриваются как неклинические значения, поэтому лесник может использоваться независимо от пищи.

Распределение. Связывание летарозола с белками крови составляет приблизительно 60% (предпочтительно альбумин - 55%). Концентрация lerrozol в эритроцитах составляет около 80% его уровня в плазме крови. Після прийому 2,5 мг ¹⁴ C-міченого летрозолу приблизно 82 % радіоактивності в плазмі крові припадає на незмінену активну речовину. Отже, системна дія метаболітів летрозолу незначна. Летрозол швидко розподіляється в тканинах. Очікуваний обʼєм розподілу в стані рівноваги становить приблизно 1,87±0,47 л/кг.

Метаболізм і виведення . Летрозол метаболізується з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки (4,4ʼ-метанолбісбензонітрил). Метаболічний кліренс летрозолу становить 2,1 л/год, що менше за величину печінкового кровотоку (приблизно 90 л/годину). Перетворення летрозолу на його метаболіт здійснюється під дією ізоферментів 3A4 та 2A6 цитохрому P450, але їхній індивідуальний внесок у кліренс летрозолу in vivo не був доведений. При одночасному застосуванні циметидину, який, як відомо, пригнічує тільки ізофермент 3A4, не відбудеться зниження кліренсу летрозолу, припускають, що in vivo ізофермент 2A6 відіграє важливу роль у загальному кліренсі. Зниження ступеня всмоктування (AUC) і збільшення максимальної концентрації (C _max ) не спостерігалося.

Утворення невеликої кількості інших, поки що не ідентифікованих метаболітів, а також виведення незміненого препарату з сечею і калом відіграють лише незначну роль у загальній елімінації летрозолу. Протягом 2 тижнів після введення здоровим добровольцям у постменопаузному періоді 2,5 мг ¹⁴ С-міченого летрозолу в сечі було виявлено 88,2±7,6 % радіоактивності, у калі – 3,8±0,9 %. Принаймні 75 % радіоактивності, що виявляється у сечі за період до 216 годин (84,7±7,8 % від величини дози летрозолу), припадало на глюкуронідні кон'югати карбінолового метаболіту, майже 9 % – на два інші неідентифіковані метаболіти і 6 % – на незмінений летрозол.

Очікуваний кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2 доби. Після щоденного прийому 2,5 мг препарату рівноважна концентрація летрозолу досягається протягом 2-6 тижнів, при цьому вона приблизно у 7 разів вища, ніж після одноразового прийому тієї ж дози. Водночас значення рівноважної концентрації у 1,5-2 рази перевищує значення рівноважної концентрації, яке можна було б завбачити на основі розрахунків, виходячи з величин, зареєстрованих після прийому одноразової дози препарату. Це вказує на те, що при щоденному застосуванні летрозолу у дозі 2,5 мг його фармакокінетика має дещо нелінійний характер. Оскільки рівноважна концентрація летрозолу підтримується під час лікування протягом тривалого часу, можна зробити висновок про те, що накопичення летрозолу не відбувається.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. У дослідженнях, які проводились за участю добровольців з різним станом функції нирок (24-годинний кліренс креатиніну варіював від 9 до 116 мл/хв), відзначалося, що фармакокінетика летрозолу та виведення з сечею глюкуронідних кон'югатів його карбінолового метаболіту не змінювалося після одноразової дози 2,5 мг. Показники С _max , AUC та напіввиведення метаболітів не визначалися. У подібному дослідженні, проведеному за участю добровольців з різним станом функції печінки, було встановлено, що в осіб з помірно вираженим порушенням функції печінки (клас В за шкалою Чайлда – П'ю) середні величини площі під кривою «концентрація – час» (AUC) були на 37 % вищі, ніж у здорових осіб, але залишалися у межах того діапазону значень, які спостерігалися в осіб без порушень функції печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки темно-жовтого кольору круглі, злегка двоопуклі, зі скошеними краями, вкриті плівковою оболонкою з вигравіруваними написами «Н» з одного боку та «5» – з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці фірми-виробника при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ГЕТЕРО ЛАБЗ ЛІМІТЕД

HETERO LABS LIMITED

Місцезнаходження.

Юніт-VІ, ТСІІС, Формулейшен СЕЗ, Сі № 410 і 411, Полепаллі Віледж, Джадчерла Мандал, Махабубнагар-Дістрікт, Телангана, Пін-509301, Індія

Unit-VI, TSIIC, Formulation SEZ, Sy No. 410 & 411, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar-District, Telangana, Pin-509301, India.

ЛЕТРОЗОЛ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа