ЛЕВОФЛОЦИН 500 табл. п/о 500 мг блистер №5

Для медицинского использования лекарственного средства

Levoflocin 250.

( Левофлоцин 250)

Левофлоцин 500.

(Левофлоцин 500)

Место хранения:

Активный ингредиент: левофлоксацин;

1 таблетка левофлоцина 250 содержит левофлоксацин полугидрата в передаче 250 мг левофлоксацина;

1 таблетка левофлоцин 500 содержит левофлоксацин полуидратата в пересчете 500 мг левофлоксацина;

Вспомогательные вспомогательные: гидроксипропилцеллюлоза, кросс-регион, коловидный, диоксид кремния. E 104, тальк, диоксид титана E 171).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

О новых физико-химических свойствах: круглые формы таблетки, с двухточечной поверхностью, покрытой пленочной оболочкой желтого цвета, левофлоцин 250 - без риска, левофлоцин 500 - с стойкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты группы хинолонов. Фторхинолоны. ATH ATH J01M A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат имеет широкий спектр противомикробных действий. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается в результате ингибирования левофлоксацина бактериальной ферментной ДНК-гиразы, принадлежащей к топоизомеразу типа II типа II. В результате объемная структура ДНК бактерий нарушается, и их разделение заблокировано.

Спектр активности левофлоксацина включает в себя следующие микроорганизмы.

Грамоположительные аэробы: Enterococcus Faecalis, Staphylococus Aureus Meti-S, Staphylococcus HaemolyTicus Meti-S, Staphylococcus Saprophyticus, Staptococci Группа C, G, Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae Peni -i / S / R, Streptococcus Pyogenes .

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter Baumannii, Citrobacter Freundii, Eikenella ReveloDens , Enterobacter Agglomerans, Enterobacter Cloacae, Escherichia Coli, Haemophilus Paraifenzae Ampi-S / R, Haemophilus Parai-, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Moraxella Catarrhalis B + / B-, Morganella Morganii, Pasteurella Multocida, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Providencia Rettgeri, Providencia Stuartii, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia Marcescens.

Anaerobes: Бактерииры Фрагилис, Clostridium Perfringens, Peptostreptocococcus.

Другие: Chlamydia Pneumoniae, Chlamydia Psittaci, Legionella Pneumophila, Mycoplasma Pneumoniae, Уреаплазма, H. pylori.

К действию препарата непостоянно чувствителен:

- RAM Положительный аэробик: стафилококк гемолитик мети - R;

- Грамотрицательные аэробы: Бурколдюрия Cepacia;

- Anaerobes: бактериоиды оват, бактерии, бактериоиды Vulgaris, Clostridium Difficile .

К действию препарата устойчивы:

- Грамоположительные аэробы: Staphylococcus Aureus Meti-R.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен по отношению к спирочету.

Фармакокинетика.

Левофлоцин быстро и почти полностью поглощается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме крови, которая наблюдается через 1 час после приема.

Абсолютная биодоступность - почти 100%. Он подвержен линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Использование пищи в небольшую степень влияет на поглощение препарата.

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белком в сыворотке крови. Совокупный эффект при дозировании 500 мг 1 раз в день не имеет клинической ценности. При дозировании 500 мг 2 раза появляется небольшое, но предсказуемое кумуляцию левофлоксацина при дозировании 500 мг 2 раза в день. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 дней.

При дозе выше 500 мг максимальная концентрация препарата в слизистых оболочках бронхов и секрецией бронхиального эпителия составляла 8,3 мкг / мл и 10,8 мкг / мл соответственно; В тканях легких - около 11,3 мкг / мл (достигается в течение 4-6 часов после введения). Левофлоксацин плохо проникает в спинальную жидкость. Средняя концентрация препарата в моче в течение 8-12 часов после одной дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг на ОС составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл, 200 мкг / мл соответственно.

Метаболизируется до очень небольшой степени; Метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделенного мочой.

Плазма крови выделяется относительно медленно (период полурасания составляет 6-8 часов).

85% вывод через почки. Путь введения левофлоксацина не имеет существенного различия для препарата фармакокинетики.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение у взрослых инфекций света и умеренной тяжести, вызванного чувствительными к микроорганизмам левофлоксацина:

Противопоказание.

Препарат противопоказан для использования с повышенной чувствительностью к левофлоксацину, к другим хинолонам или любым компонентам препарата; когда эпилепсия; Пациенты с жалобами неблагоприятных реакций от сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Влияние других препаратов для левофлоксацина.

Зелезные соли, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.

Поглощение левофлоксацина значительно уменьшается путем одновременного введения с антацидами, содержащими магниевый и алюминиевый, а также препараты, содержащие соли железа или с диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Одновременное использование фторхинолонов с многовитаминами, содержащими цинка, приводит к снижению их поглощения.

Рекомендуемый период времени между приемом левофлоксацина и названных препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Соли кальция минимально влияют на поглощение левофлоксацина.

Сукралфат.

Биофиламность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении сукральфата. Если пациент должен быть получен в виде сукральфата и левофлоксацина, временной интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Теофиллин, Фенбуффен и другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллом. Однако значительное снижение судорожного порога возможно, в то время как использование хинолонов с теофиллину, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые снижают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии Fenbufen была примерно на 13% выше, чем при получении только левофлоксацина.

Пробенецид и циминидин.

Пробенецид и циминидац статистически значительно влияют удаление левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина уменьшается при наличии источника 24% и пробанецид - на 34%. Это потому, что обе наркотики способны блокировать трубчатую секрецию левофлоксацина. Необходимо лечить одновременное использование левофлоксацина с лекарственными средствами, которые влияют на трубчатую секрецию, такие как пробанецид и циминидин, особенно пациенты с почечной недостаточностью.

Другая информация.

На фармакокинетике левофлоксацина не вызывали никаких клинически значимых эффектов в одновременном использовании следующих лекарств: карбонат кальция, дигоксин, глибенкамид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарства.

Циклоспорин.

Срок годности циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном использовании с левофлоксацином.

Витамин К. Антагонисты

При одновременном использовании с антагонистами витамина К (например, Warfarin), как сообщается, чтобы увеличить тесты коагуляции (нормализованное отношение PTF / международное) и / или кровотечение, которое можно выразить. Ввиду этого пациенты получают витамин K параллельно для мониторинга индикаторов коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарства, которые продлевают интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью пациентам, получающим лекарства, известные своей способностью расширить интервал QT (например, антиаритмические препараты класса Ia и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (субстрата CYP1A2), показывая, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия.

Принимать пищу.

Не было клинически значимого взаимодействия с едой. Таким образом, таблетки могут быть взяты независимо от еды.

Он не рекомендуется при нанесении левофлоксацина для использования алкоголя.

Особенности приложения.

Метциллиностойкий Золотой стафилококк (MRSS) устойчив к фтороохинолонам, в том числе левофлоксацином, поэтому левофлоксацин не рекомендуется предписаться для лечения инфекций, вызванных метициллиновым устойчивым золотым стафилококком (MRSS), за исключением случаев, когда чувствительность микроорганизма к левофлоксацину подтверждается.

Частый патоген инфекций мочевыводящих путей может быть устойчив к левофлоксацину E.coli , которое следует учитывать, назначать левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачи, предписанные терапии, рекомендуется учитывать локальную распространенность сопротивления E.coli для фтороохинолонов .

Левофлоксацин может быть использован при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были правильно диагностированы.

Носокальная инфекция в результате P. Aeruginosa и тяжелых случаев пневмококковой пневмонии может потребовать комбинированной терапии.

Тенцинит и сухожилия разрываются.

При лечении хинолонов возникновение тенденций, которые могут привести к разрыву сухожилия, в том числе ахиллесов сухожилий. Тенгиниты и разрывы сухожилия, иногда двусторонний, могут возникнуть через 48 часов после использования левофлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения левофлоксацина. Пациенты в возрасте от 60 лет наиболее склонны к трудоводу и разрыву сухожилия, пациенты получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацина и с сопутствующим лечением кортикостероидов. Ежедневная доза должна быть отрегулирована для пожилых пациентов с учетом оформления креатинина. Таким образом, необходимо контролировать пациентов пожилых людей, предписывая их левофлоксацин. В случае подозрения в тенденциях применение левофлоксацина должно быть немедленно прекращено и начало надлежащее лечение (например, обеспечение иммобилизации сухожилия).

Заболевания, вызванные диффузкой Closttridium.

Диарея, особенно тяжелая, настойчивая и / или геморрагическая, во время лечения левофлоксацином, в том числе через несколько недель после применения, могут быть симптомы заболевания, вызванные диффузной , наиболее важной формой которого является псевдомембранозным колитом. Если предполагается псевдомембранозным колитом, вы должны немедленно прекратить принимать препарат и применить соответствующую терапию, включая специфическую терапию. Средства, которые подавляют кишечную моторику противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты склонны к суду.

Chinolones может уменьшить судорожный порог и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, а также (другие хинолоны) его следует использовать с особой осторожностью пациентам с тенденцией к суду и с существующими поражениями центральной нервной системы, с одновременной терапией с феном -стероидальные противовоспалительные препараты или лекарства, которые увеличивают судорожный готовность (уменьшите судорожный порог), такого как теофиллин. В случае племенного лечения левофлоцином его следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы.

У пациентов с скрытой или обнаруженной недостаточностью глюкозой-6-фосфатной дегидрогеназы использование хинолонов может привести к гемолитическим реакциям, поэтому левфлоксацин может использоваться для использования пациентов с осторожностью и контролем над возможным возникновением гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выделен в основном почками, доза левофлоксацина должна быть отрегулирована (см. «Способ применения и доза»).

Реакция повышенной чувствительности (гиперчувствительность).

Левофлоксацин может вызвать серьезные, потенциально смертельные реакции высокой чувствительности (например, ангионевротического отека до анафилактического шока) даже после первого применения. В этом случае пациенты должны немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые ошибки реакции.

При применении левофлоксацина сообщили о сильных булях, таких как синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. В случае реакций полиции необходимо немедленно отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующую лечение.

Изменение в крови глюкозы.

Как при использовании других хинолонов, изменений в крови глюкозы, включая гипергликемию и гипогликемию, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые одновременно используют оральные гипогликемические препараты (глибенкамид) или инсулин. Сообщили о случаях гипогликемической запятой. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется контролировать уровни глюкозы.

Реакция светочувствительности.

При применении левофлоксацина сообщили о случаях светочувствительности. В целях предотвращения возникновения реакций фоточувствительности к пациентам принимают левофлоцин, рекомендуется избегать тяжелого солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения (ультрафиолетовые лампы, солярии) во время приема или в течение 48 часов после прекращения препарата.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К.

В результате возможного увеличения коагуляционных испытаний (коэффициент нормализации нормализации PTF / Международного нормализации) и / или кровотечение у пациентов, принимающих левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, Warfarin), следует наблюдать на тесты коагуляции, если эти препараты используются одновременно (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Психотические реакции.

Сообщается с психотическими реакциями у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они продвинулись к суицидальным мыслям и саморазрушающему поведению, иногда только после получения одной дозы левофлоксацина. Если пациент возникает такие реакции, прием левофлоксацина следует остановить и прибегать к соответствующим мерам. Осторожно следует наблюдать в назначении левофлоцина пациентам с психическими расстройствами или пациентами с психотическими заболеваниями в анамнезе.

Расширение интервала QT.

Осторожно следует наблюдать в администрации левофлоксацина пациентам с факторами риска с пролонгацией интервала QT, например, врожденным расширенным интервалом QT, одновременное использование препаратов, расширяющих интервал QT (класс Ia и III антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсиологические, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсиоз лекарственные средства); пациентам летнего возраста; с бессмысленным электролитом дисбалансом (гипокалиемия, гипоманний); Болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая невропатия.

Сообщаемое датчик или сенсорная периферическая невропатия у пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, которые могут быстро произойти. Прием левофлоксацина следует остановить, если пациент наблюдается симптомы невропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилерные нарушения.

Сообщалось о случаях некротического гепатита для провала скота с использованием левофлоксацина, предпочтительно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациенты должны рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если существуют такие проявления и симптомы заболеваний печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе.

Miaasthenia.

Фторорухинолоны, в том числе левофлоксацин, заблокируйте нервно-мышечную передачу и могут спровоцировать мышечную слабость у пациентов с Гравизом Miaastenia. При одновременном получении фторкинолонов в период после регистрации были зарегистрированы серьезные побочные реакции, включая смертельные случаи и необходимость использования дыхательной поддержки у пациентов с Гравизом Miaasthenia. Левофлоксацин не рекомендуется использовать пациентов с Miaastle Gravis в анамнезе.

Расстройства зрения.

Если на глазу на глазу наблюдается визуальное нарушение зрения, вы должны немедленно обратиться к офтальмологу.

Superinfection.

При применении левофлоксацина, особенно долгосрочной, возможного развития оппортунистических инфекций и рост устойчивых микроорганизмов. При разработке вторичной инфекции следует предпринять соответствующие меры.

Лабораторное исследование.

У пациентов, получающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может потребоваться подтвердить положительные результаты на опиатах с помощью более конкретных методов.

Левофлоксацин подавляет рост микобактерий туберкулеза, и поэтому ложный отрицательный результат можно отметить во время бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом .

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

В связи с возможностью травмы хенолонов суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан для использования беременных женщин и женщин, которые кормит грудью.

Если беременность диагностируется препарат, это должно быть проинформировано врачом.

Левофлоксацин не определяет нарушения фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Возможность влиять на скорость реакций при движении автомобильным транспортом или другими механизмами.

Такі небажані побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення, сонливість, розлади зору і слуху, порушують здатність концентрувати увагу і швидко реагувати, тому препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють з механізмами, що вимагають підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати 1 або 2 рази на добу незалежно від прийому їжі. Ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Левофлоксацин слід приймати щонайменше за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять солі заліза, антацидів і сукралфату, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.

Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника до левофлоксацину. Тривалість лікування становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування левофлоксацином протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну менше 50 мл/хвилину:

* Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

** Застосовувати препарат в іншій лікарській формі з меншим дозуванням.

Для пацієнтів із порушеною функцією печінки, а також для людей літнього віку немає потреби корегувати дозу.

Діти. Протипоказано застосовувати дітям, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Передозування.

Симптоми. Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, судомні напади, галюцинації, тремор); подовження інтервалу QT, а також реакції з боку травної системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок.

Лікування. У випадках передозування необхідно здійснювати ретельний нагляд за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування – симптоматичне. У випадках очевидного передозування слід призначати промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка слід застосовувати антацидні засоби. Відсутній специфічний антидот. Гемодіаліз, включаючи перитонеальний діаліз, неефективні.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи Candida (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів), розвиток вторинних інфекцій.

З боку системи крові та лімфатичної системи : лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи : реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний та анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції іноді можуть виникати після прийому першої дози.

Порушення обміну речовин, метаболізму : анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома (див. розділ «Особливості застосування»).

Психічні розлади : безсоння, нервозність, депресія, сплутаність свідомості, ажитація, збудження, аномальні сни, нічні марення, психотичні реакції, включаючи галюцинації, параною, самодекструктивну поведінку, у тому числі суїцидальні думки та дії.

Неврологічні розлади : головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, порушення смаку, агевзія, судоми (див. розділ «Особливості застосування»), парестезія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія (див. розділ «Особливості застосування»), паросмія, включаючи аносмію; дискінезія, екстрапірамідні розлади, синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органів зору: розлади зору, включаючи затуманення зору, транзиторне порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку серця : тахікардія, відчуття серцебиття, шлуночкова тахікардія, що може призводити до зупинки серця, шлуночкова аритмія, аритмія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження QT-інтервалу на ЕКГ (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судин: артеріальна гіпотензія, алергічний васкуліт.

З боку дихальної системи, органів середостіння : задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку травного тракту : діарея, блювання, нудота, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор, геморагічна діарея, що може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки (АлАТ/АсАТ, лужна фосфатаза, гамма-глутамілтрансфераза), підвищення рівня білірубіну, гепатит, жовтяниця і тяжкі порушення функції печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини : шкірні висипання, свербіж, почервоніння шкіри, кропив'янка, реакції підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання (див. розділ «Особливості застосування»), гіпергідроз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит.

Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді виникати навіть після прийому перших доз.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини : артралгія, міалгія, ураження сухожиль, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллове сухожилля), розрив сухожиль, зв'язок, м'язів; м'язова слабкість, що може мати особливе значення для хворих на міастенію гравіс; рабдоміоліз, артрит.

З боку сечовидільної системи : підвищення рівня креатиніну, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади: астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Інші побічні реакції , що можуть бути пов'язані із застосуванням фторхінолонів – напади порфірії у пацієнтів, хворих на порфірію.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фарма Старт», Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03124, м. Київ, б-р І. Лепсе, 8.