Для медицинского использования препарата

Левомак

( Левомак )

Состав :

Активный ингредиент: левофлоксацин;

1 таблетка содержит гемигидрат левофлоксацина, эквивалентный левофлоксацину 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные работы: микрокристаллическая целлюлоза, барлоэлатинизированные, полисорбат 80, кросс-отчет, тальк, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, диоксид гидроксипропилметилцеллюлозы, диоксид титана (E 171), красный оксид железа (E 172), оксид железа (E 172), пропиленгликоль диэтилфталат.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты фильм Болон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Фторхинолоны.

УАТС код J01M A12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые с легкой или умеренной тяжестью левомака предписаны для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмам левофлоксацина: острые пазухи, обострение хронического бронхита, пневмонии, сложных и несложных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), кожные инфекции и мягкие ткани, Хронический бактериальный простатит.

Противопоказания .

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, к любому компоненту препарата, эпилепсии, жалобы побочных реакций от сухожилий после предварительного использования хинолонов.

Способ применения и доза .

Препарат принимают 1 или 2 раза в день. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от хода заболевания. Рекомендуется продолжать лечение препаратом не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтверждена микробиологическими испытаниями разрушения патогенов.

Таблетки левомака должны глотать без жевания, пить достаточно жидкости. При необходимости планшет можно разделить вдоль риска распределения. Вы можете взять их как наряду с едой, и в другое время.

Что касается дозировки, такие рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек , в которой клиренс креатинина составляет более 50 мл / мин:

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, в которой клиренс креатинина составляет менее 50 мл / мин:

¹⁾ после того, как гемодиализис или хронический амбулаторный перитонеальный диализу (HPD) дополнительные дозы не требуются.

Поскольку таблетка не разделена, в случае рецепта дозы менее 250 мг, препараты левофлоксацина с возможностью такой дозы следует использовать.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительна в небольшой степени, метаболизируется в печени и получается преимущественно почками.

Дозировка для пожилых пациентов. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Отказ

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и вторжение: грибковые инфекции, в том числе грибы рода Candida , распространение других стойких микроорганизмов.

На стороне системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, пангитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которые могут вызвать повышенную тенденцию к кровоизлияниям или кровотечению.

Из иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе анафилактический / анафилактоидный шок, ангионевротический отек (см. Раздел «Особенности применения»), анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после первой дозы.

Метаболизм и пищевые расстройства: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов с диабетом (см. Раздел «Особенности применения»), Гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаки гипогликемии можно увеличить аппетит, нервозность, потоотделение, дрожание конечностей.

Из психики: бессонница, обманывая, путаница, нервозность, психотические расстройства (в том числе галлюцинациях, паранойя), депрессия, беспокойство, неприятности, страх страха, патологические мечты, ночные заблуждения, психотические реакции с саморазрушительным поведением, включая мышление самоубийства или Действие (см. Раздел «Особенности приложения»).

Из нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, судороги, судороги, парестезия, периферическая сенсорная или сенсорная невропатия, пониженное чувство прикосновения, Паросяя, включая аносмию, агициа, экстрапирамидальные расстройства, другие расстройства координации движения при ходьбе, обморок, доброкачественные внутричерепная гипертония.

Из органов видения: визуальные нарушения, видение зрения, временная потеря зрения.

Со стороны слуховых органов: головокружение, уши в ушах, нарушение слуха, упущения слуха.

Из сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, которые могут привести к сердечным остановкам, желудочковым аритмии и аритмии типа Torsade de Paintes (предпочтительно у пациентов с факторами риска интервала QT), продление интервала QT к электрокардиограмме (см. Раздел «Особенности применения» (продление интервала QT) и «передозировка»), гипотензия, аллергический васкулит, коллапс.

Из дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Из пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, диарея, которые могут указывать на энтеколит, включая псевдомембраному колиту; панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: увеличение ферментов печени (ALT / AST, щелочная фосфатаза, GGTP), увеличение билирубина, гепатита, желтухи и тяжелых повреждений печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, предпочтительно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности» Применение ".).

Из кожи и подкожных тканей: высыпания, зуд, крапивница, гипергидроз, экссудательная многоформальная эритема, токсический эпидермальный некрольс, синдром Стивенс-Джонсона, реакция фоточувствительности, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, лейкоцитопластичном сосулите, стоматит. Такие реакции могут появляться после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

С точки зрения кости и мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, Мальгию, ущерб сухожилию (см. Раздел «Особенности применения»), включая их воспаление (например, ACHILLES сухожилия), мышечная слабость, которые могут иметь особое значение для пациентов с Тяжелые миаастония Gravis, рабдомиолиза, разрыв сухожилия, связь, мышца, артрит.

Из почек и мочевой системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке, острая почечная недостаточность (например, в результате интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, общая слабость, повышение температуры тела, боль (включая боль в спине, грудь и конечности), как при использовании других фторхинолонов, потенциальных атак у пациентов с порфириями.

Передозировка .

Симптомы : головокружение, нарушение / путаница сознания, судорожные атаки, тремор, расширение интервала-Qt; Реакции из желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек, повышение проявлений других побочных реакций. В случаях передозировки необходимо провести тщательный мониторинг пациента, включая ЭКГ.

Лечение: симптоматическое. В случае острой передозировки назначаются для мытья желудка. Антациды используются для защиты слизистой оболочки желудка.

Гемодиалисис, включая перитонеальный диализ или гапд, не эффективен для удаления левофлоксацина от тела. Нет конкретных антидотов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Из-за отсутствия исследований и возможных повреждений хенолонов суставного хряща в организме, который растет, препарат не может быть назначен беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью. Если беременность диагностируется препарат, это должно быть проинформировано врачом.

Дети.

Дети (до 18 лет) противопоказаны использовать препарат, поскольку повреждение суставного хряща не исключена.

Особенности приложения.

С носокомиальными инфекциями, вызванными PS. Aeruginosa , а в тяжелых случаях пневмококковая пневмония может потребовать комбинированной терапии.

Метциллиностойкий Золотой стафилококк (MRSS) устойчив к фтороохинолонам, включая левофлоксацин, поэтому левофоксацин не рекомендуется предписаться на лечение инфекций, вызванных метициллиновым устойчивым золотым стафилококом (MRSS), за исключением случаев, когда чувствительность микроорганизма к левофлоксацину подтверждается.

Наиболее распространенный патоген инфекций мочевыводящих путей может быть устойчив к левофлоксацину е . С OLI , который следует учитывать, назначать левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей.

Тенцинит и сухожилие разрыва.

При лечении хинолонов может возникнуть тенденсинит, который может привести к разрыву сухожилия, включая ахилловые сухожилия. Тенцинит и разрыв сухожилия, иногда двусторонний, могут возникнуть через 48 часов после использования левофлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения левофлоксацина. Наиболее склонным к преувеличиванию и сухожилию разрыва в возрасте от 60 лет пациенты получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацина и в лечении кортикостероидами. Ежедневная доза должна быть отрегулирована для пожилых пациентов с учетом оформления креатинина. Таким образом, необходимо контролировать состояние пожилых пациентов, предписывающих их левофлоксацин. В случае подозрения лечения претензии левофлоксацин следует немедленно остановить и начать правильное лечение (например, обеспечение иммобилизации сухожилия).

Заболевания, вызванные диффузкой Closttridium.

Диарея, особенно тяжелая, стойкость или с примесями во время лечения или после лечения (в том числе через несколько недель после лечения), левофлоксацин может быть симптомом заболевания, вызванного равниной Closttridium , наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозным колитом. В случае подозрения в псевдомембранозном колите левофлоксацин следует немедленно отменять и без задержки для начала симптоматического и конкретного лечения (например, ванкомицин). В такой ситуации противопоказанные препараты, которые подавляют кишечный перистальсис.

Пациенты с тенденцией к суду.

Шинлонс может снизить судорожный порог и провоцировать развитие суда. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе.

Как и другие хинолоны, препарат следует использовать с особой осторожностью пациентам у пациентов, например, с существующими поражениями центральной нервной системы, при этом одновременной терапией Phenbufen и нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, которые увеличивают судорожные готовности (уменьшить Судорожный порог), такой как теофиллин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»). В случае судебного лечения левофлоксацин следует прекратить.

Отсутствие глюкозы-6-фосфатной дегидрогеназы.

Пациенты с скрытой или развитой недостаточностью глюкозой-6-фосфатной дегидрогеназы могут иметь тенденцию к гемолитическим реакциям, при лечении хинолона антибактериальными препаратами. Следовательно, такие пациенты должны использовать левофлоксацин с осторожностью.

Почечная недостаточность.

Левофлоксацин получен в основном почками, поэтому пациенты с почечной недостаточностью требуют коррекции дозы.

Ответ гиперчувствительности.

Левофлоксацин иногда может привести к серьезным потенциально смертельным реакциям повышенной чувствительности (включая ангионевротический отек, анафилактический шок) даже после первого применения. В случае реакций повышенной чувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, свяжитесь с врачом и начать соответствующую лечение.

Тяжелые ошибки реакции .

При применении левофлоксацина сообщили о тяжелых реакциях булочек, таких как синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. В случае реакций полиции необходимо немедленно отменить прием левофлоксацина, свяжитесь с доктором и начать соответствующую обработку.

Изменение уровней глюкозы в крови.

При нанесении хинолонов, особенно пациентов с диабетом, который одновременно принимает устные гипогликемические агенты (включая глибенкамид) или инсулин, изменяют уровень глюкозы (в виде гипергликемии и гипогликемии). Сообщили о случаях гипогликемической запятой. У пациентов с диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови.

Профилактика реакций фоточувствительности.

Во время лечения левофлоксацин сообщал о реакции светочувствительности.

В целях предотвращения возникновения реакций фоточувствительности на пациентам принимают левофлоксацин, следует избегать солнечных облучений и ультрафиолетовых лучей (искусственные ультрафиолетовые лампы, солярий) из-за возможной фотосенсибилизации при получении левофлоксацина или в течение 48 часов после прекращения левофлоксацина.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К, следует контролировать параметрами коагуляции крови, одновременно получая левофлоксацин и антагонисты витамина К (варфарин) благодаря потенциальному риску увеличения коагуляции крови (время протромбинов / МНВ) и / или кровотечения.

Психотические реакции.

У пациентов, получающих хинолины, в том числе левофлоксацин, психотические реакции наблюдались. В редких случаях они привели к суицидальным мыслям и саморазрушающему поведению - иногда даже после приема одной дозы левофлоксацина. В случае, если у пациентов есть эти реакции, прием левофлоксацина следует остановить и прибегать к соответствующим мерам. Рекомендуется использовать левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентами с психическими заболеваниями в истории.

Расширение интервала QT.

При получении фторкинолонов сообщили о случаях продления интервала QT. Подготовка следует наблюдать при принятии фторхинолонов, включая левофлоксацин, в отношении пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT:

- врожденный или приобретенный интервальный синдром QT;

- при одновременном использовании лекарств, которые продлевают интервал QT (включая антиаритмические агенты класса Ia и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарства);

- нарушение баланса электролитов (включая гипокалиемию, гипомадемии);

- болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациентам пожилых людей и женщин более чувствительны к лекарствам, которые расширяют интервал QT. Следовательно, используйте фторхинолоны, включая левофлоксацин, в этой группе пациентов должны быть осторожны.

Периферическая невропатия.

Были случаи сенсорной или сенсорной периферической невропатии, которые могут быстро встречаться у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина должен быть остановлен, если пациент наблюдается симптомы невропатии, чтобы предотвратить появление необратимого состояния.

Гепатобилиарные расстройства.

При применении левофлоксацина случаи некроза печени были получены печеночной недостаточностью, что угрожает жизни, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, такими как сепсис (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты должны рекомендовать прекратить лечение и стремиться к врачу, если есть такие проявления и симптомы заболеваний печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе.

Myasthenia Gravis.

Фторухинолоны, в том числе левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут спровоцировать мышечную слабость у пациентов с Гравизом Мааастении. При получении фторхинолонов в период после регистрации было серьезные побочные реакции, в том числе летальные случаи и необходимость использования дыхательной поддержки у пациентов с глависом Myastenium. Левофлоксацин не рекомендуется использовать пациентов с Miaastle Gravis в анамнезе.

Расстройства зрения.

Если на глазу наблюдается визуальное нарушение или другое влияние, вы должны немедленно связаться с офтальмологом (см. Разделы «Боковые реакции», «Способность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами»).

Superinfection.

При застосуванні левофлоксацину, особливо довготривалому, можливий розвиток опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Лабораторні дослідження.

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою специфічних методів.

Левофлоксацин пригнічує ріст Mycobacterium tuberculosis і тому може відмічатись хибно-негативний результат при проведенні бактеріологічного дослідження у пацієнтів з туберкульозом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У деяких пацієнтів препарат може спричинити головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, порушення зору, сплутаність свідомості, тому під час його застосування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на препарат

Солі заліза, антациди, що містять магній та алюміній

Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з таблетками левофлоксацину приймати солі заліза та антациди, що містять магній чи алюміній. Препарат слід приймати не менш ніж за 2 години до чи через 2 години після прийому препаратів, що містять двовалентні чи тривалентні катіони, такі як солі заліза чи антациди, що містять магній чи алюміній (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Не було виявлено взаємодії з карбонатом кальцію.

Сукральфат

Біодоступність таблеток левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні препарату з сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Теофілін, фенбуфен або інші подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном та нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.

Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, які випробовувалися у ході дослідження, не є вірогідним, що статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша інформація

На фармакокінетику левофлоксацину при одночасному з ним застосуванні не спричиняють ніякого клінічно значущого впливу карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин.

Вплив препарату на інші лікарські засоби

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, у пацієнтів, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q Т

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QТ (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та III, трициклічні антидепресанти та макроліди, антипсихотичні лікарські засоби) (див. розділ «Особливості застосування» («Подовження інтервалу QТ»)).

Інші форми взаємодії

Прийом їжі

Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Таблетки левофлоксацину, таким чином, можна приймати незалежно від прийому їжі.

Інша інформація

Не відмічається ніякого клінічно значущого впливу на фармакокінетику левофлоксацину при прийомі левофлоксацину разом з такими лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Не рекомендується застосування левофлоксацину одночасно з алкоголем.

При одночасному застосуванні із глюкокортикоїдами підвищується ризик розвитку розриву сухожилля.

Фармакологічні властивості.

Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, є S-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (С _max ) чи площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальною інгібуючою (подавляючою) концентрацією (МІК (МПК)).

Механізм резистентності

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами протибактеріальних засобів.

Межові значення

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у наведеній нижче таблиці тестування МІК (мг/л).

Клінічні межові значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006):

Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше NCCLS) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлено у наведеній нижче таблиці, для тестування МІК (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендовані CLSI межові значення МІК та диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007):

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для вибраних видів, бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність агента щонайменше при деяких типах інфекцій є сумнівною.

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** природна проміжна чутливість.

Інші дані

Госпітальні інфекції, викликані P . aeruginosa , можуть потребувати комбінованої терапії.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Левофлоксацин при пероральному прийомі швидко та майже цілком всмоктується, при цьому пікові концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 години. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100 %.

Їжа майже не впливає на всмоктування левофлоксацину.

Розподіл

Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект багатократного прийому левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після прийому доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення у тканини та рідини організму

Проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ)

Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після прийому 500 мг перорально становили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.

Проникнення у тканини легенів

Максимальні концентрації левофлоксацину у тканинах легенів після прийому 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після прийому препарату. Концентрація у легенях перевищує таку в плазмі крові.

Проникнення у вміст міхура

Максимальні концентрації левофлоксацину 4-6,7 мкг/мл у вмісті міхура досягалися через 2-4 години після прийому препарату через 3 дні прийому препарату при дозах 500 мг 1 раз чи двічі на добу відповідно.

Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Проникнення у тканини простати

Після перорального прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

Концентрація у сечі

Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після однократного прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацину становили 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хіральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (понад 85 % введеної дози).

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Лінійність

Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику у діапазоні 50-600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок, знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напіввиведення збільшуються, як видно з наведеної нижче таблиці:

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов'язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричнево-червоного кольору, гладенькі з обох боків (250 мг);

капсулоподібної форми двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричнево-червоного кольору, гладенькі з обох боків (500 мг).

Термін придатності . 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці; по 5 таблеток у блістері; по 4 блістери з'єднаних між собою, по 5 таких блістерів у картонній упаковці;

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Місцезнаходження.

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Прем'єр Індастріал Істейт, Канчигам, Даман – 396210 (Фаза II), Індія.