Личный кабинет
ЛИНОЗИД раствор для инфузий 2мг/мл 300мл
rx
Код товара: 326828
Производитель: World Medicine (Грузия)
7 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Linoside
Lynozid.
Место хранения:
Активный ингредиент: Lynzolid;
1 мл раствора содержит Lynesol 2 мг;
Вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат; цитрат натрия; Кислотный лимон безводный; гидроксид натрия *; Кислота гидрохлорид разбавляют *; вода для инъекций.
* - Для регулировки рН, 10% -ный раствор гидроксида натрия или 10% -ным раствором соляной кислоты используется.
Лекарственная форма. Инфузионный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачное бесцветное решение.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные агенты для системного применения. ATH код J01X X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Lynzolid - синтетический антибактериальный агент , принадлежащий к новому классу антимикробных препаратов - оксазолидиноны. Экспонаты активность в пробирке против аэробных грамположительных и анаэробных микроорганизмов. Lynzolid селективно подавляет синтез белков бактерий с помощью уникального механизма действия. Непосредственно связывается с рибосомами бактерий (23S с 50 - х субъединиц) и предотвращает формирование функциональных инициирующих сложных 70S (важный компонент процесса вещания).
Распространенность приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно полагаться на местную информацию о сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда уровень распространенности микроорганизмов на местном уровне , так что выгоды от использования lenesolide, по крайней мере , в отношении некоторых видов инфекций, есть сомнения, вы должны обратиться за консультацией к специалисту.
Чувствительные микроорганизмы: грамположительные микроорганизмы: Enterococcus фекальный, Enterococcus Faecium *, * золотистый стафилококк, коагулазонегативные стафилококки, стрептококки группы в *, пневмококк *, стрептококк Пирролидонилпептидаза *, Группа C стрептококки, стрептококк группы G;
грамположительные анаэробные микроорганизмы: клостридии Perfringens, Peptostreptococcus Anaerobius, Peptostreptococcus видов;
Устойчивые микроорганизмы: Haemophilus грипп, моракселл катаралис, Neisseria виды, Enterobacteriaceae, Pseudomonas виды.
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов в соответствии с утвержденными показаниями.
Хотя Lynzolid демонстрирует некоторую активность в пробирке против Legionella, Chlamydia Pneumoniae и микоплазмы пневмонии, недостаточно данных , чтобы подтвердить клиническую эффективность в этих случаях.
Перекрестная резистентность
Механизм деятельности Lynzolid отличается от таких других классов антибиотиков. Исследование клинических штаммов (метициллин-устойчивые стафилококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки, а также пенициллин и эритромицин устойчивости стрептококки) и N витро показывает , что lynesolide обычно активна в отношении устойчивых к одному или нескольким другим классам антимикробных агентов микроорганизмов.
Сопротивление Lynzolid связано с точечными мутациями в 23s рРНК.
Фармакокинетика.
Поглощение.
Максимум (ы) и минимальная (С МИН) концентрация lynesolide в плазме крови (среднее значение и стандартное отклонение []) в равновесии после внутривенного введения два раза в день в дозе 600 мг составил 15,1 [2,5] мг / л и 3,68 [2,68] мг / л, соответственно.
Распределение.
Изучение фармакокинетики показал , что Lynzolid быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% Linestine связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от его концентрации. Объем распределения в равновесии у здоровых взрослых добровольцев в среднем 40-50 литров.
Lynzolid концентрации были определены в различных жидкостей , включающих ограниченное количество участников в фазе исследований 1 после многократного введения. Отношение концентрации lynesolide в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2: 1, а отношение концентрации lynesolid в поте до концентрации в плазме крови составляет 0,55: 1.
Метаболизм.
Linestine преимущественно метаболизируется путем окисления morpholic кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с открытым кольцом: метаболит aminoethycetic кислоты (А) и hydrocotylglicine метаболита (B). Предполагается , что метаболит А образован ферментативного пути, в то время как образование метаболита опосредуется неферментативного механизм , включающий химическое окисление под ин витро. В пробирке исследование показало , что Lynzolid минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе человеческого Р450 системы цитохрома. Однако, метаболические пути для Linestine не изучены.
Разведение.
Nonnar зазор составляет примерно 65% от общего клиренса lynesolid. В равновесии, приблизительно 30% введенной дозы обнаруживается в моче в виде lynesolide, 40% - в виде метаболита в и 10% - в виде метаболита A. Средний почечный клиренс Lynzolid 40 мл / мин, что представляет собой чистую канальцевой реабсорбции. Lynzolid в Кали практически не определяется, в то время как примерно 6% от введенной дозы проявляется в кале в виде метаболита в и 3% - в виде метаболита А.
Незначительная нелинейность зазора наблюдалось при увеличении дозы lenzolid, что, очевидно , является следствием низкой почечной и ненемецкого клиренса на своих более высоких концентрациях. Однако это различие в разминировании было незначительным и не влияло на воображаемый период полураспада.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Фармакокинетика Lynzolid не изменяется у пациентов с любой степенью почечной недостаточности; Тем не менее, два из его основных метаболитов cummilled у больных с почечной недостаточностью, однако их накопление у пациентов с большей степенью выраженности почечной дисфункции увеличивается. Фармакокинетика Lynzolid и его два метаболитов также была исследована у больных с терминальной стадией почечной недостаточности (TSNN), которые находятся в гемодиализе. Исследуемые TSNN 14 пациентов получали 600 мг Lynzolid каждые 12 часов в течение 14,5 дней. Так как независимо от функции почек было достигнуто за счет тех же концентраций plasolid крови, для пациентов с почечной недостаточностью, не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, принимая во внимание отсутствия информации о клинической значимости накопления основных метаболитов, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности использования lynesolide пациентов при наличии почечной недостаточности и потенциальных рисков накопления таких метаболитов. И Linestine, и два метаболитов из организма гемодиализом. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику Lynzolid отсутствует.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Фармакокинетика Lynzolid не изменилась у 7 пациентов с нарушением функции печени от светлого до умеренной степени тяжести (класс А или В по шкале childâ-Пью). На основании имеющихся данных для пациентов с поражением печени от легкой до средней степени тяжести, корректировка дозы не рекомендуется. Фармакокинетика у пациентов с функцией печени тяжелой степени не была оценена.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение инфекций , вызванных чувствительными штаммами определенных микроорганизмов, в следующих состояниях:
внутрибольничная пневмония;
не запасная пневмония;
сложные инфекции кожи и структуры, в частности , инфекции , против диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванных золотистым стафилококком (methicilling и methicillar резистентных штаммов), Streptococcus Пирролидонилпептидаза или стрептококки группы в; Linestine не был изучен в лечении ulcerted пролежней;
Несложный инфекции кожи и ее структуры , вызванных золотистым стафилококком (только methicilling изоляты) или Streptococcus Пирролидонилпептидаза;
Устойчивость к ванкомицину инфекции , вызванной штаммами Enterococcus FAECium, в том числе инфекций , сопровождающихся бактериемией.
Lynzolid не показан для лечения инфекций , вызванных грам-отрицательных микроорганизмов. В случае подозрения или обнаружения грамотрицательного патогена, необходимо немедленно начать конкретную грамотрицательную терапию.
Противопоказание.
Известная гиперчувствительность к активному веществу и / или другим вспомогательным веществам лекарственного средства.
Одновременное использование с препаратами , которые подавляют моноаминоксидазы А и В (например, phenellzine, isocarboxazide, selegin, moxemid), или в течение двух недель после их приема.
Применение пациентов с такими одновременными клиническими условиями (за исключением случаев , когда тщательное наблюдение и мониторинг артериального давления): неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитом, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, schizoafective расстройства, острые приступы головокружения.
Одновременное применение со следующими средствами (кроме случаев , когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинг артериального давления): ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, 5-НТ 1 рецепторы , агонисты (tryptans), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронхолитик, псевдоэфедрин ., фенилпропаноламин), вазопрессоры (адреналин, норадреналин), дофаминергические соединения (допамин, предварительная экстракция), petidine или buopyrone.
Грудное вскармливание при использовании лекарственного средства следует прекратить (см раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Ингибиторы моноаминоксидазы.
Lynzolid является неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО) в обратном. В исследованиях взаимодействия лекарственных средств и lynesolid исследований в области безопасности, очень ограниченное количество данных о его использовании для лечения пациентов , получающих одновременно средства , которые создают определенные риски , в результате подавления МАА. Таким образом, использование Lynzolid в таких условиях не рекомендуется, если это невозможно тщательно контролировать и следить за состоянием пациента (см разделы «противопоказания» и «Особенности применения»).
Потенциальные взаимодействия , которые приводят к повышению кровяного давления.
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением, Linestine увеличивает повышение кровяного давления , вызванного псевдоэфедрина и фенилпропаноламин гидрохлорид. Одновременное использование lenzolid и псевдоэфедрин или фенилпропаноламин гидрохлорид приводит к увеличению систолического артериального давления на среднем 30-40 мм. RT. Искусство. по сравнению с ростом 11-15 мм. RT. Искусство. Под влиянием исключительно lineared, 14-18 мм. RT. Искусство. Под влиянием псевдоэфедрина или фенилпропаноламин, и 8-11 мм. RT. Искусство. При размещении плацебо. Аналогичные исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводились. В случае одновременного использования с Linestine, рекомендуется тщательно подбирать дозу средства вазопрессорных эффектов, в том числе дофаминергических препаратов.
Потенциальные серотонинергические взаимодействия.
Были изучены потенциальные взаимодействия между Lynzolid и декстрометорфан в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получили декстрометорфан (две дозы 20 мг с интервалом в 4 ч) в сочетании с lynesolide или без него. У здоровых добровольцев , получавших Lynzolid и декстрометорфан, не наблюдали проявления серотонинового синдрома (спутанность сознания, восторг, беспокойство, тремор, патологического румянец, повышенную потливость, hyperpiresis).
Опыт после регистрации заявки: одно сообщение было получено на появление проявлений , подобных проявлений синдрома серотонина у пациента, принимавшего Lynzolid и декстрометорфан; Эти проявления исчезали после отмены обоих средств.
В ходе клинического применения lynesolide и серотонинергические препараты, в том числе антидепрессантов (такие как селективная серотонина (SZSS) ингибиторы обратного захвата), сообщили о случаях серотонинового синдрома. Таким образом, несмотря на одновременное применение этих препаратов противопоказано (смотрите раздел «Противопоказания»), лечение пациентов , для которых лечение в linearism и серотонинергических препаратов имеют решающее значение, описанные в разделе «Особенности применения».
Применение одновременно с содержанием насыщенных продуктов tyramin.
У пациентов , получающих lynesolide и тирамин в количестве менее 100 мг, не было никакого значительного эффекта вазопрессоров. Это указывает на необходимость избегать только избыточного потребления продуктов и напитков с высоким содержанием tiramine (а именно зрелые сыры, дрожжевые экстракты, без определенных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов , таких как соевый соус).
Средства, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450.
Lynzolid не претерпевает метаболических превращений под действием ферментативной системы цитохрома Р450 и не подавляет функции ни один из клинически значимых изоформ цитохрома Р450 человека (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Точно так же, Lynzolid не вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450 у крыс. Поэтому, как ожидается, не влияют Lynzolid на фармакокинетику других лекарственных средств, которые метаболизируются SYP450.
Влияние рифампицина на фармакокинетике Lynzolid было изучено в 16 здоровых взрослых добровольцах мужского пола, которые были введены с Lynzolid (600 мг два раза в день в течение 2,5 дней), в сочетании с рифампицином (600 мг 1 раз в день в течение 8 дней) и без. Рифампицин снизили показатели C макс и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») Lynzolid в среднем на 21% , а в среднем на 32%, соответственно. Механизм такого взаимодействия и его клиническое значение неизвестно.
При одновременном применении варфарина с lynesolid в равновесном, 10% уменьшению средних максимальной MOE (международное нормализованное отношение) с одновременным приложением, в то время как АУК Министерство по чрезвычайным ситуациям снизилось на 5%. Данные о пациентах , которые одновременно получавших варфарин и lynesolide, не достаточно , чтобы оценить клиническую ценность , если она есть, эти результаты.
Антибиотики.
Фармакокинетика lenzolid или азтреонам не изменяется при использовании этих средств.
Фармакокинетика линейного или гентамицин не меняется , когда использование этих агентов одновременно.
В пробирке исследования показали аддитивности или безразличие между Lynzolid и ванкомицин, гентамицин, рифампицин, andmipenex-cilastin, Aztreonam, ампициллин, стрептомицин.
Антиоксиданты.
При одновременном использовании lynesolide с витамином С или витамин Е, коррекция дозы не рекомендуется корректировать дозу.
Особенности приложения.
Риск миелосупрессии.
Сообщается , появление миелосупрессии у больных (в частности , анемия, лейкопения, pangitoropenia и тромбоцитопения) во время использования lenzolid. В таких случаях, после прекращения его использования, нарушенное гематологические показатели вернулись на уровень , наблюдавшийся до начала лечения. Вполне вероятно , что риск развития этих эффектов связано с длительностью лечения. У пожилых пациентов, использование Lynzolid может сопровождаться повышенным риском патологических изменений в крови по сравнению с молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, являются ли они предметом диализа) возможным увеличением развития тромбоцитопении.
Таким образом, при использовании лекарственного средства, тщательный контроль формул крови требуется для пациентов: у пациентов с существующей анемией, нейтропенией или тромбоцитопенией; Пациенты , получающие сопутствующие препараты , способные снижать уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или отрицательно влияют на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; Пациенты , у которых лечение занимает более 10-14 дней. Лекарственное средство желательно использовать такие пациент только в сочетании с тщательным контролем гемоглобина, общего анализ крови и, в случае возможности, число тромбоцитов.
Если использование лекарственного препарата развивается значительная миелосупрессия, лечение должно быть прекращено. Исключение составляют случаи , когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях, тщательный контроль общих показателей анализа крови и реализовать соответствующие стратегии лечения требуется.
Кроме того, при использовании лекарственного препарата, рекомендуется контролировать параметры общего анализа крови ( в том числе определение уровня гемоглобина, количество тромбоцитов, общее число лейкоцитов и развернутой формулы лейкоцитов) у пациентов , перенесших лечение lynesolide , независимо от исходных показателей анализа крови.
В исследованиях с использованием незарегистрированного Linestine на гумпрограммы (Сострадательного USE) в группе пациентов , получавших Lynesolide в течение более чем 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения), наблюдалось увеличение частоты тяжелой анемии. Такие пациенты были более склонны к переливанию крови необходимо. Случаи анемии с необходимостью переливания крови также сообщалось в период после регистрации. Такая анемия чаще возникала у пациентов , получающих Lynzolid в течение более чем 28 дней.
Отмеченные случаи sodermolast анемии в период после регистрации. Среди случаев , для которых было известно время анемии, большинство пациентов получали Lynzolid в течение более чем 28 дней. Після припинення застосування лінезоліду більшість пацієнтів повністю або частково одужували внаслідок проведення лікування анемії або навіть без лікування.
Дисбаланс показників летальності у клінічному дослідженні з участю пацієнтів з інфекціями кровотоку, пов'язаними з використанням катетерів та спричиненими грампозитивними збудниками.
У ході відкритого дослідження з участю пацієнтів із серйозними внутрішньосудинними інфекціями, спричиненими використанням катетерів, спостерігали зростання летальності у групі пацієнтів, яким застосовували лінезолід, порівняно з групами лікування ванкоміцином/диклоксациліном/оксациліном (78 з 363 (21,5 %) проти 58 з 363 (16,0 %)). Основним фактором впливу на показник летальності була наявність грампозитивної інфекції на початкому рівні.
Показники летальності у пацієнтів з інфекціями, спричиненими винятково грампозитивними організмами, були схожі (переважне співвідношення 0,96), але у групі лікування лінезолідом частота летальних випадків була значно вищою (p=0,0162) у пацієнтів з будь-яким додатковим збудником або відсутністю збудників на початковому рівні (переважне співвідношення 2,48). Найбільший дисбаланс спостерігався під час лікування та протягом 7 днів з моменту відміни лінезоліду. Більшість пацієнтів у групі лікування лінезолідом, набули грамнегативні інфекції протягом дослідження та померли від інфекцій, спричинених грамнегативними збудниками, та від полімікробних інфекцій. Таким чином, при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин у пацієнтів зі встановленою або підозрюваною супутньою інфекцією, спричиненою грамнегативними збудниками, лікарський засіб слід застосовувати лише у разі відсутності інших варіантів лікування (див. розділ «Показання»). За таких обставин необхідно розпочинати паралельне лікування грамнегативної інфекції.
Ризик діареї та коліту, пов'язаних із застосуванням антибіотиків.
При застосуванні майже усіх антибіотиків, включаючи лінезолід, повідомляли про виникнення діареї та коліту, пов'язаних із застосуванням антибіотиків, включаючи псевдомембранозний коліт, та пов'язану з Clostridium difficile діарею (CDAD), тяжкість проявів яких може варіювати від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Таким чином, важливо враховувати можливість цього діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування лінезоліду розвивається діарея. У разі наявності підозри на діарею чи коліт, що пов'язані з застосуванням антибіотиків, або підтвердження цього діагнозу необхідно припинити поточне лікування антибактеріальними препаратами (включаючи лінезолід) та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. У таких ситуаціях протипоказане застосування препаратів, які пригнічують перистальтику.
Ризик л актоацидоз у.
Повідомляли про розвиток лактоацидозу при застосуванні лінезоліду. Пацієнти, у яких під час застосування лікарського засобу виникають симптоми та прояви метаболічного ацидозу, включаючи рецидивуючу нудоту або блювання, біль у животі, низький рівень бікарбонатів або гіпервентиляцію, повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У разі розвитку молочнокислого ацидозу необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Ризик д исфункці ї мітохондрій.
Лінезолід пригнічує мітохондріальний синтез білків. У результаті цього пригнічення можуть розвиватися такі побічні реакції як лактоацидоз, анемія та нейропатія (периферична та зорового нерва). Ці явища більш поширені при застосуванні лінезоліду протягом більш ніж 28 днів.
Потенційні взаємодії, що спричиняють підвищення артеріального тиску.
За винятком випадків, коли можливе спостереження за пацієнтами стосовно можливого підвищення артеріального тиску, лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, тиреотоксикозом та/або супутнім прийомом таких типів лікарських засобів як: прямої та непрямої дії симпатоміметики (наприклад псевдоефедрин), вазопресори (наприклад епінефрин, норепінефрин), дофамінергічні засоби (наприклад дофамін, добутамін).
Ризик серотонінового синдрому.
Надходили спонтанні повідомлення про розвиток серотонінового синдрому, пов'язаного з одночасним застосуванням лінезоліду та серотонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)). Тому одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів протипоказане (див. «Протипоказання»), за винятком випадків, коли застосування як лінезоліду, так і одночасне з ним застосування серотонінергічних препаратів має вирішальне значення. У таких випадках пацієнт повинен знаходитись під пильним спостереженням з метою виявлення симптомів серотонінового синдрому, таких як порушення когнітивної функції, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації рухів. У разі виникнення таких симптомів лікар повинен розглянути можливість відміни того чи іншого препарату. Після відміни серотонінергічного препарату можливе виникнення симптоматики відміни.
Ризик периферичної нейропатії та нейропатії зорового нерва.
Повідомляли про розвиток периферичної нейропатії, а також нейропатії зорового нерва, та неврит зорового нерва, які іноді прогресували до втрати зору, під час застосування лінезоліду. Такі повідомлення у першу чергу стосувалися пацієнтів, які отримували лікування протягом більше 28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування).
У разі застосування лікарського засобу пацієнтам необхідно рекомендувати повідомляти про виникнення симптомів порушення зору, такі як зміни гостроти зору, зміни кольорового сприйняття, нечіткість зору або випадання частини поля зору. У подібних випадках рекомендовано терміново провести огляд з направленням до офтальмолога, якщо необхідно. Якщо пацієнт приймає лінезолід протягом більше рекомендованих 28 днів, необхідно регулярно перевіряти зір.
У разі розвитку периферичної нейропатії або нейропатії зорового нерва необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Можливе підвищення ризику розвитку нейропатій при застосуванні лінезоліду пацієнтам, які отримують або нещодавно отримували терапію антибактеріальними препаратами для лікування туберкульозу.
Ризик судом.
Повідомляли про випадки судом у пацієнтів, які отримували лінезолід. У більшості випадків повідомляли про такий фактор ризику як судоми в анамнезі. Пацієнтам необхідно повідомляти лікарів, якщо у них раніше виникали судоми.
Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази.
Лінезолід є неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО) зворотної дії. Проте в дозах, які застосовують для антибактеріальної терапії, він не проявляє антидепресивний ефект. У дослідженнях взаємодії лікарських препаратів та дослідженнях безпеки застосування лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду для лікування основного захворювання та/або одночасного лікування препаратами, які можуть нести певні ризики, внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування лінезоліду за таких обставин не рекомендоване, якщо неможливо проводити пильне спостереження та моніторинг стану пацієнта (див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування у поєднанні з насиченими тираміном продуктами.
Під час застосування лікарського засобу пацієнтам слід рекомендувати уникати споживання великої кількості продуктів, збагачених тираміном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Ризик гіпоглікемії.
Повідомлення, отримані у післяреєстраційний період, свідчать про випадки симптоматичної гіпоглікемії при застосуванні лінезоліду, неселективного інгібітору МАО зворотної дії, у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати. Застосування деяких інгібіторів МАО пов'язане з гіпоглікемічними епізодами у хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби. Хоча причинного зв'язку між лінезолідом і гіпоглікемією не встановлено, пацієнтів з цукровим діабетом слід попереджати про потенційну гіпоглікемічну реакцію під час застосування лікарського засобу.
У разі виникнення гіпоглікемії може бути потрібне зменшення дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного засобу або припинення застосування перорального гіпоглікемічного засобу, інсуліну чи лінезоліду.
Ризик суперінфекції.
Вплив лінезоліду на нормальну мікрофлору не вивчали під час клінічних випробувань.
Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного росту нечутливих організмів. Наприклад, приблизно у 3 % пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах, протягом клінічних досліджень спостерігали виникнення кандидозу, пов'язаного із його застосуванням. У разі виникнення суперінфекцій під час застосування лікарського засобу слід вживати відповідних заходів.
Застосування в особливих групах пацієнтів.
Застосовувати лікарський засіб пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лікарський засіб пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Немає необхідності в корекції дози лікарського засобу залежно від статі пацієнта.
Ризик порушення фертильної функції.
Лінезолід знижував фертильність та спричиняв відхилення морфологічних показників якості сперми у здорових дорослих самців щурів при рівнях експозиції, приблизно таких, що очікуються у людей. Ці зміни мали оборотний характер. Можливий вплив лінезоліду на репродуктивну функцію чоловіків невідомий.
Клінічні випробування.
Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні його протягом більше 28 днів не встановлені.
У контрольованих клінічних випробуваннях не брали участь пацієнти з пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками чи гангреною. Відповідно, досвід застосування лінезоліду для лікування таких станів обмежений.
Застереженя пов'язані з допоміжними речовинами.
Лікарський засіб містить 15,072 г глюкози моногідрату на дозу (300 мл), тому його слід з обережністю застосовують хворим на цукровий діабет.
Лікарський засіб містить 114 мг/дозу натрію. Слід бути обережним при його застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Дані щодо застосування лінезоліду вагітним жінкам обмежені. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Період годування груддю.
Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати в грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю протягом застосування лікарського засобу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час застосування лінезоліду можливий розвиток запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). У разі розвитку таких реакцій слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дозування.
Рекомендації щодо дозування відповідно до показань наведено в таблиці нижче.
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) | |
Пацієнти дитячого віку † (від народження до 11 років) | Дорослі та діти (віком від 12 років) | ||
Нозокоміальна пневмонія | 10 мг/кг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 12 годин | 10–14 |
Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією) | |||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | |||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium , резистентним до ванкоміцину , зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 10 мг/кг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 12 годин | 14–28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | Діти віком менше 5 років: 10 мг/кг перорально ‡ кожні 8 годин. діти віком 5–11 років: 10 мг/кг перорально ‡ кожні 12 годин | Дорослі: 400 мг перорально ‡ кожні 12 годин. Діти віком від 12 років: 600 мг перорально ‡ кожні 12 годин | 10–14 |
† Новонароджені <7 днів. Більшість недоношених новонароджених у віці < 7 днів (< 34 тижнів гестації) мають нижчі показники системного кліренсу лінезоліду та вищі показники AUC, ніж більшість доношених новонароджених та дітей до 1 року. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених із недостатньою клінічною відповіддю на препарат можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин. Усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин.
‡ Застосовувати препарат в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування.
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту.
Рекомендації щодо тривалості терапії, які наведено вище, були застосовані у клінічних дослідженнях. Для деяких видів інфекцій може бути доречна коротша тривалість лікування, але це не було оцінено у клінічних дослідженнях.
Максимальна тривалість лікування – 28 днів. Безпека та ефективність застосування лінезоліду довше 28 днів не були вивчені.
Не потрібне підвищення рекомендованих доз або тривалості лікування у випадках інфекцій, які супроводжуються бактеріємією.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення лінезоліду для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування лінезолідом для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Застосування пацієнтам літнього віку .
Немає потреби в корекції дози таким пацієнтам.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю .
Немає потреби в корекції дози таким пацієнтам. Оскільки приблизно 30 % дози виводиться протягом тригодинного сеансу гемодіалізу розпочатого через 3 години після введення препарату, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу. (див. р. «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика»).
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю.
Немає потреби в корекції дози таким пацієнтам (див. р. «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика»).
Діти.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (із розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином у новонароджених, які отримують препарат у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція препарату у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції препарату в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
У дітей віком від 1 тижня до 12 років застосування лікарського засобу у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щоденно забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при призначенні препарату в дозі 600 мг двічі на добу.
У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні препарату у дозі 600 мг. Таким чином, у підлітків, які отримують лікарський засіб у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі препарату в тій самій дозі.
Спосіб застосування.
Лікарський засіб призначений для внутрішньовенного введення.
Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30–120 хвилин.
Безпосередньо перед використанням слід провести візуальну перевірку лікарського засобу на наявність механічних домішок.
Залишки невикористаного розчину слід утилізувати згідно з діючими вимогами.
Не можна підключати інфузійні пакети послідовно! Не слід додавати інші препарати до цього розчину.
При одночасному введенні цього лікарского засобу з іншими засобами кожен препарат слід вводити окремо відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу.
При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення цього лікарського засобу слід промити інфузійним розчином, сумісним з цим лікарським засобом та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему.
Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчин декстрози для ін'єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій.
Основні випадки несумісності.
Виникала фізична несумісність, коли лінезолід для внутрішньовенних ін'єкцій вводили через Y-подібний з'єднувач разом з такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і триметоприм/сульфаметоксазол. Крім того, лінезолід для внутрішньовенних ін'єкцій був хімічно несумісний з цефтріаксоном натрію.
Діти.
Лікарський засіб можна застосовувати з перших днів життя.
Передозування.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування разом із проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два основних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.
Побічні реакції .
Зазначена інформація ґрунтується на даних, отриманих у ході клінічних досліджень, під час яких більше 2000 дорослих пацієнтів отримували рекомендовані дози лінезоліду протягом періоду до 28 днів.
Найчастіше повідомляли про діарею (8,4 %), головний біль (6,5 %), нудоту (6,3 %) та блювання (4,0 %). Найчастішими побічними реакціями, які призводили до відміни лінезоліду, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3 % пацієнтів припинили лікування через розвиток зумовлених лінезолідом побічних реакцій.
Побічні реакції, про які повідомляли у післяреєстраційний період, вказані із зазначенням частоти виникнення як «частота невідома», оскільки частоту виникнення не можна встановити за наявними даними.
Побічні реакції, про які повідомляли протягом лікування, наведено нижче за такою класифікацією частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома – не можна встановити частоту за наявними даними.
Інфекції та інвазії:
часто – кандидоз, оральний кандидоз, вагінальний кандидоз, грибкові інфекції; нечасто – вагініт; рідко – антибіотикасоційований коліт, включаючи псевдомембранозний коліт * .
З боку системи крові та лімфатичної системи:
часто – анемія *† ; нечасто –лейкопенія * , нейтропенія, тромбоцитопенія * , еозинофілія; рідко – панцитопенія * ; частота невідома – мієлосупресія * , сидеробластна анемія * .
З боку імунної системи:
частота невідома – анафілаксія.
З боку метаболізму та харчування:
нечасто – гіпонатріємія; частота невідома – лактоацидоз * .
З боку психіки:
часто – безсоння.
З боку нервової системи:
часто – головний біль, перверсії смаку (металічний присмак), запаморочення; нечасто – судоми * , гіпестезія, парестезія; частота невідома – серотоніновий синдром ** , периферична нейропатія * .
З боку органів зору :
нечасто – затуманення зору * ; рідко – дефект поля зору * ; частота невідома – зорова нейропатія * , неврит зорового нерва * , втрата зору * , зміна зорового відчуття * , зміна сприйняття кольорів * .
З боку органів слуху та рівноваги:
нечасто – дзвін у вухах.
З боку серця :
нечасто – аритмія (тахікардія).
З боку судин:
часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – транзиторна ішемічна атака, флебіт, тромбофлебіт.
З боку травного тракту :
часто – діарея, нудота, блювання, локальний або генералізований біль у животі, запор, диспепсія; нечасто – панкреатит, гастрит, здуття живота, сухість у роті, глосит, часті рідкі випорожнення, стоматит, розлади або зміна кольору язика; рідко – знебарвлення поверхні зубів.
З боку гепатобіліарної системи:
часто – відхилення від норм показників функціональних печінкових проб, збільшення рівнів АЛТ, АСТ або лужної фосфатази; нечасто – підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
часто – свербіж, висип; нечасто – кропив'янка, дерматит, надмірне потовиділення; частота невідома – бульозні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, алопеція.
З боку нирок і сечовидільної системи:
часто – підвищення азоту сечовини плазми крові; нечасто – ниркова недостатність, підвищення креатиніну, поліурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
нечасто – вульвовагінальні порушення.
Загальні розлади та порушення у місці введення :
часто – гарячка, локалізований біль; нечасто – озноб, втома, біль у місці ін'єкції, спрага.
Лабораторні дослідження:
часто – біохімія: підвищення лактатдегідрогенази, креатинінкінази, ліпази, амілази або постпрандіального (не натще) рівня глюкози, зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію, підвищення або зниження калію або бікарбонату; гематологія: підвищення кількості нейтрофілів або еозинофілів, зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів, підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів; нечасто – біохімія: підвищення натрію або кальцію, зниження глюкози без голодування, підвищення або зниження хлоридів; гематологія: підвищення кількості ретикулоцитів, зниження кількості нейтрофілів.
* Див. розділ «Особливості застосування».
** Див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
† Під час контрольованих клінічних досліджень, в яких лінезолід застосовували у період до 28 днів, у 2,0 % пацієнтів відзначалася анемія. У гуманітарній програмі із застосуванням незареєстрованого лікарського засобу (compassionate use) з участю пацієнтів з інфекціями, що загрожують життю, та супутніми захворюваннями, відсоток пацієнтів, у яких виникла анемія після прийому лінезоліду протягом ≤ 28 днів, становив 2,5 % (33 з 1326) порівняно з 12,3 % (53 з 430), які лікувалися > 28 днів. Співвідношення зафіксованих випадків тяжкої анемії, спричиненої застосуванням лікарського засобу, що потребувало переливання крові, становило 9 % (3 з 33) у пацієнтів, які лікувалися протягом ≤ 28 днів, та 15 % (8 з 53) у тих, хто лікувався протягом > 28 днів.
Побічні реакції, пов'язані із застосуванням лінезоліду, які були оцінені в рідких випадках як реакції тяжкого ступеня: локалізований абдомінальний біль, транзиторний ішемічний напад та артеріальна гіпертензія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання .
Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
Не заморожувати.
Розчин для інфузій необхідно використати одразу після відкриття.
Несумісність.
Див. розділ «Спосіб застосування та дози».
Упаковка .
300 мл розчину у безбарвному скляному флаконі з гумовою пробкою з тефлоновим покриттям і комбінованим алюмінієвим ковпачком типу Flip off; 1 флакон у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Мефар Ілач Сан. А.Ш., Туреччина/
Mefar Ilac San. AS, Turkey.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Туреччина/ Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.
Заявник.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа