Личный кабинет
ЛОГУФЕН раствор оральный 100мг/мл 200мл
rx
Код товара: 695819
Производитель: Kusum Healthcare (Индия)
5 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Logfen.
Logufen.
Место хранения:
Активный ингредиент: Леветирацеты (Леветирацеты);
1 мл раствора содержит леветирацетама 100 мг;
Вспомогательные вещества: Maltate жидкости (Е 965), метил - parahyroxybenzoate (Е 216), propylarhydroxybenzoate (Е 216), глицерин, ацесульфам калия (Е 950), кислота withhydrate, натрия цитрат натрия дигидрофосфат, дигидрат, гидроксид натрия, вкус добавка «Лимон» Вода очищается.
Лекарственная форма. Пероральный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Levetiracetams.
ATX N03A X14 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Леветирацетам является производным пирролидоном (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид), в соответствии с химической структурой , отличной от известных противоэпилептических препаратов.
Механизм деятельности леветирацетама не достаточно изучены, но было установлено , что она отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основе исследований в пробирке и в естественных условиях, то предполагается , что леветирацеты не изменяют основные характеристики нервной клетки и нормальной neurotransmisia. Исследования In Vitro показали , что леветирацетам влияет на интра-промышленные уровни Ca 2+ путем частичного подавления каналов N-типа С. 2+ и уменьшить выброс Са 2+ из intraniumer депо. Кроме того , частично ухудшает подавление ГАМК и глицин-регулируемого тока благодаря действию цинка и бета-карболинов. Кроме того, в процессе исследований в пробирке Леветирацеты переплетены со специфическими сайтами в тканях мозга. Место связывания представляет собой белок синаптических пузырьков 2а, который участвует в слиянии пузырьков и высвобождение нейротрансмиттеров. Сродства (в порядке убывания) из леветирацетама и соответствующие аналоги с белком синаптических везикул 2а коррелирует с объемом их противосудорожного в моделях аудиогенной эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить , что взаимодействие между леветирацетама и белка синаптических везикул 2а может частично объяснить механизм противосудорожное действие препарата.
Леветирацетам обеспечивает защиту от суда в широком диапазоне моделей и частичных первичных сгенерированные атаки на животных , не раскрывая эффект prosate. Основной метаболит является неактивным.
У людей, активность препарата подтверждена как для фокальных и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / реакции photoparoxismal), что указывает на широкий спектр фармакологического профиля леветирацетама.
Фармакокинетика.
Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика является линейной, не зависят от времени и характеризуется низкой изменчивостью межсоединений. После повторного использования клиренса препарата не изменяется. Признаки влияния пола, расы или циркадный ритм на фармакокинетику не наблюдалось. Профиль фармакокинетики был похож на здоровых добровольцев и больных эпилепсией.
Из - за полные и линейные уровни абсорбции лекарственного средства в плазме крови можно предсказать, на основе пероральной дозы леветирацетама, выраженной в миллиграммах на килограмм массы тела. Таким образом, плазменные уровни леветирацетама отслеживаются.
У взрослых и детей , существует значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме крови (соотношение концентраций в слюне / плазма крови в диапазоне от 1 до 1,7 после приема таблетки для перорального введения и через 4 часа после приема перорального раствора).
Взрослые и подростки
Поглощение
Леветирацетам быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%. Концентрация в плазме крови максимальная (С макс) достигается через 1,3 ч после приема препарата. Равновесное состояние достигается после 2 дней применения препарата 2 раза в день. С макс, как правило , 31 мкг / мл и 43 мкг / мл после однократной дозы 1000 мг и повторной дозе 1000 мг 2 раза в день соответственно. Степень абсорбции не зависит от дозы и не изменяется под действием пищи.
Распределение
Там нет никаких данных о распределении препарата в тканях человека. Ни levetiracetas , ни его основной метаболит не значимо не связывается с белками плазмы крови (<10%). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л / кг, что примерно равно общему объему воды в организме.
Метаболизм
Леветирацеты метаболизм незначителен. Основной метаболизм (24% дозы) является ферментативный гидролиз группы ацетамида. Изоформ цитохрома Р450 печени не участвуют в формировании основного метаболита - UCB L057. Гидролиз группы ацетамида наблюдался в большом числе тканей, в том числе клеток крови. Метаболит UCB L057 является фармакологически неактивным.
Были также определены два незначительных метаболитов. Один из них был сформирован в результате гидроксилирования кольца пирролидон (1,6% от дозы), второй - за счет открытия пирролидон кольца (0,9% от дозы).
Другие неопределенные компоненты были только 0,6% дозы.
Взаимное превращение энантиомеров леветирацетама или его основного метаболита в в естественных условиях не наблюдалось.
В процессе исследований in vitro на Леветирацеты и его основной метаболит не подавляет активность основных изоформов человеческой печени цитохром P450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 1А2), глюкуронозилтрансфераза (UGT1A1 и UGT1A6) и epoxyhydroxylase , Кроме того , леветирацеты не подавляет глюкуронизацию вальпроевых кислот в пробирке.
В культуре гепатоцитов человека, леветирацеты показали слабое влияние или не влияют на конъюгацию CYP1A1 / 2, SULT1E1 или UGT1A1.
Levetiracetas вызвало слабую индукционную CYP2B6 и CYP3A4.
Данные в пробирке и в естественных условиях , чтобы взаимодействовать с пероральными контрацептивами, дигоксин и варфарин показывают , что в естественных условиях, в значительной индукции ферментов не ожидается. Таким образом, взаимодействие леветирацетама с другими лекарствами , или наоборот маловероятно.
Разведение
Полураспада препарата плазмы крови у взрослых составляет 7 ± 1 час и не зависит от дозы, пути введения или повторного использования. Средний общий клиренс составлял 0,96 мл / мин / кг.
Основное количество препарата, в среднем 95% дозы, был отделен почками (приблизительно 93% дозы выводится из организма в течение 48 часов). Только 0,3% дозы выводится с калом.
Накопительный выход с мочой леветирацетамом и его основным метаболитом составил 66% и 24% от дозы, соответственно, в течение первых 48 часов. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057 составляет 0,6 и 4,2 мл / мин соответственно, что указывает на вывод леветирацетама путем клубочковой фильтрации, а затем реабсорбции в канальцах и что основной метаболит также выделяется активной канальцевой секреции в дополнение к клубочковой фильтрации. Вывод леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина.
Пациенты летнего возраста
У пожилых пациентов, период полураспада увеличивается примерно на 40% (10-11 часов). Это связано с нарушениями функции почек в этой популяции (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Видимый общий клиренс леветирацетама и его основной метаболит коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, у пациентов с умеренной и тяжелой почечной функции рекомендуется отрегулировать обслуживания суточную дозу леветирацетама в соответствии с клиренсом креатинина (см «Способ применения и дозы»).
У больных с анурией в терминальной стадии заболевания почек, период полураспада составлял приблизительно 25 часов (между диализа) и 3,1 ч (во время диализа). В ходе типичного сеанса диализа 4-часовом, 51% леветирацетам был выход.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени соответствующих изменений в очистке леветирацетама не наблюдались. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, клиренс леветирацетама уменьшилось более чем на 50% из - за сопутствующей почечной функции (см раздел «Способ применения и дозы»).
Детская популяция
Дети в возрасте от 4 до 12
После применения одноразовой дозы (20 мг / кг) детей, больных эпилепсией ( в возрасте от 6 до 12), то период полураспада леветирацетама было 6 часов. Видимый зазор, скорректированный с учетом веса тела, составляла примерно 30% выше , чем у взрослых пациентов, страдающих эпилепсией. После многократного перорального введения (20-60 мг / кг / день) у больных эпилепсией детей ( в возрасте от 4 до 12), леветирацетам был поглощен быстро. С макс достигла 0,5-1 часов после приема дозы. С макс и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) росли линейно и зависит от дозы. Полураспада был приблизительно 5 часов, видимый зазор общем - 1,1 мл / мин / кг.
Младенцы и дети в возрасте от 1 месяца до 4 лет
После применения одноразовой дозы (20 мг / кг) перорального раствора 100 мг / мл у больных эпилепсией детей (от 1 месяца до 4 лет) леветирацетам быстро всасывается, Сmax наблюдалось приблизительно через 1 час после получения дозы препарата. Фармакокинетические показатели свидетельствуют о том , что период полураспада был короче (5,3 часа) , чем у взрослых (7,2 часа), и видимый зазор быстрее (1,5 мл / мин / кг) , чем у взрослых (0,96 мл / мин / кг).
Результаты другого популяционного анализа фармакокинетики , проведенных у больных с 1 месяца до 16 лет, указывают на существенную корреляцию веса тела с видимым зазором (клиренс увеличен за счет увеличения массы тела) и видимого объема распределения. Возраст также влияет оба параметра. Этот эффект был более выражен у детей младшего возраста, с увеличением возраста детей уменьшились и был незначительным у детей около 4 -х лет.
Данные обеих населения фармакокинетических анализов указывают на увеличение видимого леветирацетама клиренс примерно на 20% с одновременным использованием fermentinating противоэпилептических препаратов.
Клинические характеристики.
Показания .
Монотерапия (первый препарат выбора) в лечении:
- частичные приступы с вторичной генерализацией или без таких взрослых и подростков в возрасте от 16 лет, впервые с диагнозом эпилепсии.
В качестве дополнительной терапии при лечении:
- частичные приступы с вторичной генерализацией или без такого взрослого и детей от 1 месяца, у пациентов с эпилепсией;
- миоклонический суд у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет, пациентов с ЮМЭ;
- Первичные генерализованные тонико-clonical приступах у взрослых и подростков в возрасте до 12 лет, пациенты с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также каким - либо вспомогательным веществам препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Противоэпилептические препараты
Леветирацетам не влияет на другие противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и primide), и они, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Как и у взрослых, нет данных о клинически значимого взаимодействия лекарственного препарата у пациентов детского возраста , получающих до 60 мг / кг / день леветирацетама.
Дополнительная терапия с использованием перорального леветирацетама не влияет на равновесные концентрации в сыворотке крови карбамазепина и вальпроата одновременно. Тем не менее, данные свидетельствуют о том, что зазор леветирацетама составляет 20% выше у детей , принимающих fermentinating antipeleptic агентов. Коррекция дозы не требуется.
Probenecide
Пробенецид (500 мг 4 раза в день) - препарат , который блокирует секрецию почечных канальцах, подавляет почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация этого метаболита остается низкой.
метотрексата
Было сообщено , что одновременное использование леветирацетама и метотрексата снижает клиренс метотрексата, что приводит к увеличению / расширению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсичных уровней. Уровни метотрексата и леветирацетама в крови следует тщательно контролировать у пациентов , получающих два препарата одновременно.
Пероральные контрацептивы и фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами
Levetiracetas в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела); Эндокринные показатели (уровни лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменились. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарин; Протромбин время оставались неизменными. Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин, со своей стороны, не влияют на фармакокинетику леветирацетама одновременно используется.
Слабительные
В некоторых случаях, сообщались , снизить эффективность леветирацетама при одновременном применении осмотического слабительного macrool с оральным леветирацетамом. Таким образом, не следует принимать перорально macrool в течение одного часа до и в течение одного часа после получения леветирацетов.
Продукты питания и алкоголь
Степень поглощения леветирацетама не зависит от пищи, но скорость абсорбции несколько снижается при приеме вместе с пищей. Там нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.
Особенности приложения.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы леветирацетама. Пациенты с нарушениями функции печени тяжелой рекомендуется оценивать функцию почек перед определением дозы препарата (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
Острое повреждение почек
Использование леветирацетама очень редко сопровождается острым поражением почек, время которых варьировалась от нескольких дней до нескольких месяцев.
Количество клеток крови
Жидкие случаи были описаны путем уменьшения количества клеток крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и pangitoropenia) в связи с использованием леветирацетама, как правило , в начале лечения. Рекомендуется проводить полный анализ количества клеток крови для пациентов , в которых есть существенный недостаток, лихорадка, рецидивирующие инфекции или свертывания крови (см раздел «Побочные реакции»).
Самоубийство
У пациентов , получающих лечение с ANTO-эпилептические наркотиков ( в том числе Леветирацетам), случаи самоубийства, попытки самоубийства, суицидальных мыслей и поведения наблюдались. Мета-анализ результатов рандомизированного плацебо-контролируемых испытаний противоэпилептических препаратов показали некоторое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не изучен. В связи с наличием такого риска, пациенты должны контролироваться с учетом признаков депрессии, суицидальных мыслей и поведения и, при необходимости, корректировать лечение. Пациенты (или опекуны) должны предотвратить необходимость сообщать о любых симптомах депрессии, суицидальных мыслей и поведении к своему врачу.
Аномальное и агрессивное поведение
Леветирацетам может вызывать психотические симптомы и нарушения поведения, включая раздражительность и агрессивность. Пациенты , получающие лечение леветирацетама должны контролироваться развитием признаков психических расстройств, а именно существенных изменений в настроении и / или характере. Когда такое поведение должно быть исправлено к терапии, или рассмотреть вопрос о постепенном прекращении леветирацетама. В случае необходимости, прекращение препарата должно осуществляться в соответствии с рекомендациями , описанными в разделе «Способ применения и дозы».
Усиление атаки
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, леветирацеты редко могут усилить частоту и тяжесть приступов. Об этом парадоксальный эффект был в основном сообщил в течение первого месяца после получения или увеличения дозы леветирацетама, и это было обратимым после прекращения или уменьшения дозы. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к своему врачу в случае обострения эпилепсии.
Расширение интервала QT на ЭКГ
Период постмаркетинговый сообщалось в редких случаях QT интервала расширения на ЭКГ. Леветирацетам следует использовать с осторожностью для пациентов с расширенным интервалом QT синдрома; в то время как одновременное применение препаратов , которые влияют на интервал QT; Пациенты с соответствующим заболеванием сердца или водно-электролитного баланса.
Дети
Имеющиеся данные о пациентах в детстве не свидетельствуют о воздействии роста и полового созревания. Но отдаленные последствия для возможностей обучения, интеллекта, роста, эндокринных функций, период полового созревания, репродуктивный потенциал у детей не изучены.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызывать аллергические проявления (возможно , отложено). Кроме того , препарат содержит мальтит жидкости, в связи с чем необходимо проконсультироваться с врачом , прежде чем принимать этот лекарственный препарат, в случае непереносимости некоторых сахаров.
Это лекарственное средство содержит менее чем 1 ммоль натрия на дозу лекарственного средства, то есть, практически свободный от натрия.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста
Специальные рекомендации следует уделять женщинам репродуктивного возраста. Лікування леветирацетамом слід переглянути, якщо жінка планує вагітність. Як і при застосуванні всіх протиепілептичних засобів, слід уникати раптової відміни леветирацетаму, оскільки це може призвести до нападу судом, що може мати сейрозні наслідки для жінки та ненародженої дитини. У разі можливості слід віддавати перевагу монотерапії, оскільки лікування декількома протиепілетичними засобами може бути пов'язане з вищим ризиком вроджених вад, ніж при застосуванні монотерапії, залежно від комбінації препаратів.
Вагітність
Велика кількість постмаркетингових даних, одержаних від вагітних жінок, які застосовували леветирацетам (більше 1800 жінок, серед яких 1500 жінок застосовували препарат протягом І триместру), не свідчать про підвищений ризик значних вроджених вад. Існує тільки обмежена кількість даних про розвиток нервової системи дітей, які зазнали впливу монотерапії леветирацетамом in utero. Однак існуючі епідеміологічні дослідження (приблизно 100 дітей) не свідчать про підвищений ризик розладів або затримки розвитку нервової системи. Леветирацетам можна застосовувати протягом вагітності, якщо після ретельної оцінки це вважається клінічно необхідним. У такому разі рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу. Фізіологічні зміни під час вагітності можуть впливати на концентрацію леветирацетаму. Під час вагітності спостерігалося зниження концентрації леветирацетаму в плазмі крові. Це зниження більш виражене у ІІІ триместрі (до 60 % вихідної концентрації перед вагітністю). Вагітним жінкам, які отримують лікування леветирацетамом, слід забезпечити належний клінічний супровід.
Період годування груддю
Леветирацетам проникає у грудне молоко жінки. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак якщо леветирацетам необхідно застосовувати у період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю.
Вплив на репродуктивну функцію
Не виявлено впливу на репродуктивну функцію у тварин. Потенційний ризик для людини невідомий, тому що немає доступних клінічних даних.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Леветирацетам незначно або помірно впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість, запаморочення та інші симптоми, пов'язані з впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або у процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами, поки не буде встановлено, що їхня здатність займатися такою діяльністю не порушена.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Розчин оральний можна приймати після розведення у склянці води або пляшці для годування. Після перорального застосування може відчуватися гіркий присмак леветирацетаму.
Монотерапія
Дорослі та підлітки віком від 16 років
Монотерапію у дорослих і підлітків віком від 16 років рекомендовано починати з дози 500 мг/добу (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні дозу можна збільшити до початкової терапевтичної – 1000 мг/добу (по 500 мг 2 рази на добу). Далі дозу можна збільшувати на 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 3000 мг/добу (по 1500 мг 2 рази на добу).
Діти та підлітки віком до 16 років
Безпека та ефективність застосування леветирацетаму як монотерапії дітям і підліткам віком до 16 років не встановлені.
Дані відсутні.
Додаткова терапія
Лікар повинен призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від віку, маси тіла та дози.
Дорослі (≥ 18 років) та підлітки (12–17 років) з масою тіла від 50 кг
Початкова терапевтична доза становить 1000 мг/добу (по 500 мг 2 рази на добу). З цієї дози можна починати у перший день лікування.
Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу можна збільшити до 3000 мг/добу (1500 мг 2 рази на добу). Дозу можна збільшувати чи зменшувати на 1000 мг/добу (500 мг 2 рази на добу) кожні 2–4 тижні.
Немовлята віком 6–23 місяці, діти (2–11 років) та підлітки (12–17 років) з масою тіла менше 50 кг
Початкова терапевтична доза становить 10 мг/кг двічі на добу.
Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.
Дітям з масою тіла 50 кг та більше застосовувати ті самі дози, що і дорослим.
Таблиця 1
Рекомендовані дози для немовлят віком від 6 місяців, дітей та підлітків
Маса тіла | Початкова доза – 10 мг/кг двічі на добу | Максимальна доза – 30 мг/кг двічі на добу |
6 кг (1) | 60 мг (0,6 мл) двічі на добу | 180 мг (1,8 мл) двічі на добу |
10 кг (1) | 100 мг (1 мл) двічі на добу | 300 мг (3 мл) двічі на добу |
15 кг (1) | 150 мг (1,5 мл) двічі на добу | 450 мг (4,5 мл) двічі на добу |
20 кг (1) | 200 мг (2 мл) двічі на добу | 600 мг (6 мл) двічі на добу |
25 кг | 250 мг двічі на добу | 750 мг двічі на добу |
Від 50 кг (2) | 500 мг двічі на добу | 1500 мг двічі на добу |
(1) Дітям з масою тіла 25 кг або менше лікування слід розпочати препаратом Логуфен ® , 100 мг/мл, розчином оральним.
(2) Дітям з масою тіла 50 кг та більше застосовувати ті самі дози, що і дорослим.
Немовлята віком від 1 до < 6 місяців
Початкова терапевтична доза становить 7 мг/кг двічі на добу.
Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 21 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 7 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.
Немовлятам лікування слід розпочати препаратом Логуфен ® , 100 мг/мл, розчином оральним.
Таблиця 2
Дози, рекомендовані для немовлят віком від 1 до 6 місяців
Маса тіла | Початкова доза – 7 мг/кг двічі на добу | Максимальна доза – 21 мг/кг двічі на добу |
4 кг | 28 мг (0,3 мл) двічі на добу | 84 мг (0,85 мл) двічі на добу |
5 кг | 35 мг (0,35 мл) двічі на добу | 105 мг (1,05 мл) двічі на добу |
7 кг | 49 мг (0,5 мл) двічі на добу | 147 мг (1,5 мл) двічі на добу |
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку (≥ 65 років)
Корекція дози пацієнтам літнього віку необхідна тільки у разі порушення функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок» нижче).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Добову дозу леветирацетаму необхідно підбирати індивідуально.
Дорослим пацієнтам дозу препарату слід коригувати, як показано у таблиці 3 нижче. Для коригування дози необхідно визначити кліренс креатиніну пацієнта (КК) у мл/хв.
У дорослих та підлітків з масою тіла 50 кг та більше КК в мл/хв можна розрахувати за рівнем креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за такою формулою:
[140 ─ вік (у роках)] × маса тіла (кг)
КК (мл/хв) = -------------------------------------------------------------- × 0,85 (для жінок).
72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)
Потім КК скоригувати відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:
КК (мл/хв)
КК (мл/хв/1,73м 2 ) = --------------------------- ×1,73.
ППТ пацієнта (м 2 )
Таблиця 3
Рекомендації щодо корекції дози для дорослих пацієнтів та підлітків з масою тіла 50 кг та більше із порушенням функції нирок
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну, (мл/хв/1,73 м 2 ) | Режим дозування |
Нормальна функція нирок | ≥ 80 | від 500 до 1500 мг 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50–79 | від 500 до 1000 мг 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30–49 | від 250 до 750 мг 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | від 250 до 500 мг 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі (1) ) | – | від 500 до 1000 мг 1 раз на добу (2) |
(1) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 750 мг.
(2) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 250–500 мг.
Для дітей з нирковою недостатністю дозу леветирацетаму необхідно коригувати відповідно до ниркової функції, оскільки кліренс леветирацетаму пов'язаний з нирковою функцією. Ця рекомендація ґрунтується на дослідженні за участю дорослих пацієнтів з порушенням ниркової функції.
Для підлітків, дітей та немовлят КК у мл/хв/1,73 м 2 можна розрахувати за рівнем креатиніну у сироватці (мг/дл), застосовуючи таку формулу (формула Шварца):
зріст (см) × ks
КК (мл/хв/1,73 м 2 ) = --------------------------------- .
креатинін сироватки крові (мг/дл)
У доношених немовлят віком до 1 року ks = 0,45; у дітей віком до 13 років та підлітків-дівчаток ks = 0,55; у підлітків-хлопців ks = 0,7.
Таблиця 4
Рекомендації щодо корекції дози для немовлят, дітей та підлітків з масою тіла менше 50 кг із порушенням функції нирок
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м 2 ) | Доза та частота застосування (1) | |
Немовлята віком від 1 до < 6 місяців | Немовлята віком від 6 до 23 місяців, діти та підлітки з масою тіла менше 50 кг | ||
Нормальна функція нирок | ≥ 80 | 7–21 мг/кг (0,07–0,21 мл/кг) двічі на добу | 10–30 мг/кг (0,1–0,3 мл/кг) двічі на добу |
Легкий ступінь | 50–79 | 7–14 мг/кг (0,07–0,14 мл/кг) двічі на добу | 10–20 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг) двічі на добу |
Середній ступінь | 30–49 | 3,5–10,5 мг/кг (0,035–0,105 мл/кг) двічі на добу | 5–15 мг/кг (0,05–0,15 мл/кг) двічі на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг) двічі на добу | 5–10 мг/кг (0,05–0,1 мл/кг) двічі на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі) | – | 7–14 мг/кг (0,07–0,14 мл/кг) один раз на добу (2) (4) | 10–20 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг) один раз на добу (3) (5) |
(1) Для дозування до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, слід застосовувати препарат Логуфен ® , 100 мг/мл, розчин оральний.
(2) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг).
(3) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(4) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг).
(5) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5–10 мг/кг (0,05–0,1 мл/кг).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Корекція дози не потрібна для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому пацієнтам із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73м 2 добову підтримувальну дозу рекомендовано зменшити на 50 %.
Діти
Лікар повинен призначати найбільш відповідну лікарську форму, дозування і форму випуску залежно від віку, маси тіла і дози.
Немовлятам та дітям віком до 6 років бажано застосовувати препарат Логуфен ® , 100 мг/мл, розчин оральний. Крім того, наявні дозування таблеток не підходять для початкового лікування дітей з масою тіла до 25 кг, для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, або для застосування доз до 250 мг. У цих випадках слід застосовувати препарат Логуфен ® , 100 мг/мл, розчин оральний.
Метод застосування розчину орального
Дозування здійснюють за допомогою мірного шприца, що додається в упаковці. Шприц номінальної ємкості 5 мл (відповідає 500 мг леветирацетаму) з поділкою 0,1 мл (відповідає 10 мг). Відміряну дозу розводять у склянці води (200 мл) або в пляшечці для годування.
Дозування розчину за допомогою мірного шприца :
 |  |  |
| ||
 |  |  |
| ||
 |  |  |
| ||
 | ||
| ||
Припинення лікування
У разі необхідності відміни лікування припинення прийому леветирацетаму рекомендується проводити поступово (наприклад, дорослим та підліткам з масою тіла від 50 кг зменшувати дозу на 500 мг двічі на добу кожні 2–4 тижні; немовлятам віком від 6 місяців, дітям та підліткам з масою тіла менше 50 кг слід зменшувати дозу не більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні; немовлятам віком до 6 місяців дозу слід зменшувати не більше ніж на 7 мг/кг двічі на добу кожні два тижні).
Діти.
Препарат Логуфен ® , розчин для орального застосування, можна призначати дітям віком від 1 місяця. Препарат не рекомендований для застосування дітям віком до 1 місяця у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності такого застосування. Безпека застосування препарату як монотерапії для дітей та підлітків віком до 16 років не встановлена.
Передозування .
Симптоми
При передозуванні леветирацетаму спостерігалися сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома.
Лікування
У випадку гострого передозування необхідно промивати шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, у т.ч. з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).
Побічні реакції.
Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як назофарингіт, сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність і запаморочення. Профіль побічних явищ, що наводиться, ґрунтується на узагальнюючому аналізі даних плацебо-контрольованих клінічних випробувань. Ці дані доповнюються застосуванням леветирацетаму у відповідних розширених відкритих дослідженнях, а також постмаркетинговим досвідом. Профіль безпеки леветирацетаму зазвичай схожий у різних вікових групах (дорослі і діти) при застосуванні за різними встановленими показаннями при епілепсії.
Побічні реакції, про які повідомлялося у клінічних дослідженнях (стосовно дорослих, підлітків, дітей і немовлят віком від 1 місяця) і протягом постмаркетингового періоду, перераховані в таблиці 5 за класами систем органів з визначенням їхньої частоти. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000) і дуже рідко (<1/10000).
Таблиця 5
Класи систем органів за MedDRA | Частота побічних реакцій | |||
дуже часто | часто | нечасто | рідко | |
Інфекції та інвазії | Назофа- рингіт | Інфекції | ||
З боку крові та лімфатичної системи | Тромбоцитопе- нія, лейкопенія | Нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз | ||
З боку імунної системи | Реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк і анафілаксію) | |||
Розлади харчування та обміну речовин | Анорексія | Збільшення маси тіла, зменшення маси тіла | Гіпонатріємія | |
Психічні розлади | Депресія, ворожість/ агресивність, тривожність, безсоння, нервозність/ дратівливість | Спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, гнів, сплутаність свідомості, панічні атаки, емоційна лабільність/ зміни настрою, збудження | Суїцид, розлади особистості, аномальне мислення, делірій | |
З боку нервової системи | Сонливість, головний біль | Судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор | Амнезія, порушення пам'яті, атаксія, порушення координації, парестезія, розлади уваги | Гіперкінезія, дискінезія, хореоатетоз, порушення ходи, енцефалопатія, загострення нападів |
З боку органів зору | Диплопія, розмитість зору | |||
З боку органів слуху та рівноваги | Вертиго | |||
З боку серця | Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі | |||
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння | Кашель | |||
Шлунково-кишкові розлади | Діарея, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі | Панкреатит | ||
Гепатобіліарні розлади | Відхилення від норми результатів печінкових проб | Гепатит, печінкова недостатність | ||
З боку нирок і сечовидільної системи | Гостре ураження нирок | |||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Висипання | Екзема, свербіж, алопеція | Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса – Джонсона, мультиформна еритема | |
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини | Міалгія, м'язова слабкість | Рабдоміоліз і підвищення рівня креатинфосфокінази в крові* | ||
Загальні розлади | Астенія/ стомлюваність | |||
Травми, отруєння та процедурні ускладнення | Травми | |||
* Поширеність значущо вища у японців порівняно з пацієнтами не японського походження.
Опис окремих побічних реакцій
Ризик анорексії зростає при одночасному застосуванні леветирацетаму з топіраматом.
При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку.
Випадки енцефалопатії зазвичай виникали на початку лікування (від декількох днів до кількох місяців) і були оборотними після припинення лікування.
Діти
Профіль побічних реакцій леветирацетаму загалом схожий у різних вікових групах та при всіх затверджених показаннях при епілепсії. Результати щодо безпеки застосування препарату дітям, отримані у процесі плацебо-контрольованих клінічних досліджень, відповідали профілю безпеки леветирацетаму у дорослих, окрім побічних реакцій з боку поведінки та психіки, які у дітей були більш частими, ніж у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років блювання (дуже часто, 11,2 %), збудженість (часто, 3,4 %), зміна настрою (часто, 2,1 %), афективна лабільність (часто, 1,7 %), агресія (часто, 8,2 %), аномальна поведінка (часто, 5,6 %) і летаргія (часто, 3,9 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки. У немовлят і дітей віком від 1 місяця до 4 років дратівливість (дуже часто, 11,7 %) та порушення координації (часто, 3,3 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі безпеки.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у ДП «Державний експертний центр МОЗ України» та заявнику через форму зворотного зв'язку веб-сайту: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.
Термін придатності .
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Після першого відкриття флакона препарат зберігати не більше 28 днів.
Упаковка.
По 200 мл у скляному флаконі з кришкою з контролем першого відкриття; по 200 мл у скляному флаконі з кришкою, недоступною для відкриття дітьми. Кожен флакон у картонній упаковці разом зі шприцем-дозатором об'ємом 5 мл та адаптером для шприца.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54
ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа