ЛОНГОКАИН раствор для инъекций 2,5 мг/мл бутылка 200 мл

Для медицинского использования препарата

Lonhokayin®.

(Longocain ®)

Место хранения:

Активное вещество: бупивакаин;

1 мл содержит бупивакаинский гидрохлорид безводного 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амид. Бупивакаин.

ATC код N01B B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Местная анестезия инфильтрацией.

Региональная анестезия, блокада периферических нервов (сплетение и сундук) и центральный нервный блок (эпидуральная и спинальная) анестезия или анальгезия для хирургии, включая акушерские процедуры.

Противопоказание.

Бупивакаин не следует использовать для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Способ применения и доза.

Перед лечением необходимо проверить для индивидуальной чувствительности.

Бупивакаин должен применять только специалисты, у которых есть опыт местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для надзора, первая помощь и реанимация должны быть доступны для немедленного использования. Перед периферической или центральной блокадой или инфильтрацией пациентов с высокой дозой необходимо установить внутривенную канюлю. Необходимо проводить непрерывный мониторинг ЭКГ.

Он должен использовать самую низкую возможную концентрацию анальгетического препарата в самой маленькой дозе, необходимой для обеспечения эффективной анестезии.

Взрослые

Эти дозы рекомендуются рекомендации для использования в среднем взрослых, определенные как молодой человек весом 70 кг. Независимо от типа анестезии инъекций начальная доза не должна превышать 150 мг спинальной анестезии, за исключением случаев, когда начальная доза впрыска не должна превышать 20 мг.

Дальнейшие инъекции. Введение дополнительных доз бупивакаина может привести к заметному увеличению концентрации плазмы препарата из-за его накопления. Поэтому вы должны тщательно проводить следующие рекомендации:

- Вторая инъекция может быть выполнена не ранее, чем при проведении не менее 1/3 периода полураспада бупивакаина, то есть через 45 минут;

- вторая доза впрыска должна быть не более одной трети максимальной исходной дозы, если повторные инъекции, выполняемые за 45 минут или половину начальной дозы, если повторные инъекции делают 90 минут;

- третий и последующий инъекции: введите одну треть начальной дозы после периода полураспада (то есть 75 минут) или половину дозы после полного периода полураспада (то есть 150 минут).

Для пожилых пациентов можно рассмотреть возможность уменьшения дозы, особенно если проводится повторные инъекции (см. Раздел «Особенности применения»).

Таблица 1. Дозировать начальное введение у взрослых и детей в возрасте 12 лет **

Дети

В таблице 2 приведены рекомендуемые дозы для типов локальных анестезии, которые часто используются у детей.

Таблица 2. Дозы для детей до 12 * Для наиболее распространенных форм анестезии

Способ управления

Следующие правила применяются одинаково как к центральной нервной блокаду, так и к периферической нервной блокаду. Ни один из этих правил не исключает риска несчастных случаев (особенно судорог или проблем с сердцем); Но они помогают уменьшить частоту и тяжесть таких случаев.

До и во время инъекции рекомендуется аспирировать для предотвращения внутриваскулярных инъекций. При отсутствии противопоказаний рекомендуется тестировать
5,3 мл (1-2 мл для детей) Бупивакаин с адренафоном 1: 200 000. Случайная внутриваскулярная инъекция может быть распознана временным увеличением частоты сердечных сокращений или падения систолического артериального кровяного давления через минуту после инъекций. Случайный впрыск пидоболонков может быть признан признаками позвоночника (ножки парестезии, ягодицы снижают чувствительность у сознательных пациентов).

Основная доза должна вводиться медленно с постепенным увеличением до примерно 5 мл, все время внимательно наблюдают, как основные жизненные функции пациента и поддержание устного контакта. Если симптомы отравления (см. Раздел «Передозировка») Инъекция должна быть немедленно остановлена.

Если одновременно примените два метода (такие как бедро и блокада седабий блокады) должны принимать эти меры предосторожности: общая доза даже при введении с постепенным увеличением доза должна быть принята во внимание.

При введении смеси местных анальгетиков следует рассмотреть риск отравления общая доза, введенная и строго следуйте правилам совокупной токсичности.

Специальные случаи центральной анестезии

Рекомендуется ввести решение при температуре около 20 ° С, поскольку введение раствора более низкая температура может быть болезненной.

Во время спинальной анестезии следует помнить, что распространение анестезии зависит от нескольких факторов, включая объем инъекций и положение пациента до и во время инъекции. Из-за потенциального риска чрезмерной спинальной блокады пожилых людей и женщин на более поздних этапах беременности доза должна быть уменьшена.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные последствия, вызванные препаратом, могут быть трудными для различения физиологического воздействия блокады нервов (таких как снижение артериального давления, брадикардия), события, вызванные непосредственно проколой иглы (такие как повреждение нервов) событий, косвенная причина которой был прокол иглы (такой как эпидуральный абсцесс).

Побочные эффекты, вызванные введением препарата, могут быть трудно различать физиологические последствия анестезии (например, снижения артериального давления, брадикардии), события / осложнения, вызванные непосредственно (например, гематомасным спинным мозгом) или косвенно (например, менингит, эпидурный абсцесс ) прокол иглы или события / осложнения, связанные с утечкой головной мозговой жидкости (например, головная боль после устойчивого протокола).

Во время головной боли позвоночника, которые обычно происходят у молодых пациентов, можно предотвратить использование иглы на 25 калибровку.

Кроме того, эти неврологические осложнения, ведущие к медленному и неполному восстановлению или отсутствие восстановления, могут возникнуть после эпидуральной или спинальной анестезии:

Передозировка.

Передозировка случайного внутриваскулярной инъекции, быстрое системное поглощение или накопление может задержать снятие может вызвать чрезвычайно высокую концентрацию бупивакаина в плазме, что приводит к острой токсичности и может вызвать очень серьезные побочные эффекты. Такие токсические реакции, влияющие на центральные нервные и сердечно-сосудистые системы.

В целом, использование местных анальгетических признаков нейротоксичности, предшествовавших признаками кардиотоксичности, но посредством специального курса кардиотоксичность при нанесении Бупивакаина и из-за относительно общего сочетания местных анальгетиков утешительной или общей анестезии, особенно у детей, признаки кардиотоксичности может происходят одновременно (или даже раньше) с признаками нейротоксичности.

Определяется в венозной кровью общей концентрации бупивакаина, в которой появляются ранние признаки нейро- и кардиотоксичности 1,6 мг / мл.

Ниже приведены возможные признаки токсичности.

Центральной нервной системой

В зависимости от реакции дозы, который отражается в тяжестью симптомов и признаков, которые усиливаются. Во-первых, существуют такие симптомы, как беспокойство, плохое предчувствие Лохорея, зевая, ощущение интоксикации, периологический парестезия, онемение языка, шум в ушах и повышению тяжести слушания. Ранние признаки не должны ошибаться за невротическое поведение. Визуальные нарушения или тремор и мышечные контрактуры - гораздо более серьезные признаки, которые могут предшествовать первоначальным общим судорогам. После этого пациент может потерять сознание и может быть тонизированные комбинации, длительные от нескольких секунд до нескольких минут. Во время суда быстро развивало гипоксию и гиперкапность в результате повышения активности мышц и дыхательной недостаточности. В тяжелых случаях апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Эти эффекты обычно предшествуют признака токсичности центральной нервной системы, которая, однако, может маскарала в качестве общей анестезии или глубокой седации, которая достигается с использованием наркотиков, таких как бензодиазепины или барбитураты. После быстрого внутривенного болюсного введения в коронарных сосудах могут быть достигнуты такая высокая концентрация бупивакаинских уровней, воздействие на систему кровообращения происходит независимо или возникновение эффектов CNS.

Благодаря этому механизму ингибирование инфаркта может развиваться даже как первый симптом интоксикации.

Уход.

Длительные приступы угрожают дыханию и оксигенации пациента. Инъекция мышечных релаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для вентиляции и оксигенации пациента, но нуждается в опыте инкубации трахеи и вентиляции.

За счет уменьшения артериального давления / брадикардии следует вводить прессорные агенты (такие как эфедрин 5-10 мг внутривенно, 2-3 мин введение могут быть повторены).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Не используйте для акушерской парагречикальной блокады из-за риска гипертонии и рака могут повлиять на новорожденных (гипоксия).

Исследования животных не продемонстрировали тератогенный эффект, но показали токсичность для плода.

В клинической практике недостаточно данных для оценки воздействия бупивакаина на плод в течение первых трех месяцев беременности.

Таким образом, в результате бупивакаина следует избегать в течение первых трех месяцев беременности.

Но до сих пор нет сообщений о конкретных токсических последствиях на плод Bupivacaine для акушерского использования в последние месяцы беременности или во время труда.

Кормление грудью

Как и все другие местные анестезирующие агенты, Bupivacaine проходит в грудное молоко. Однако, учитывая низкую концентрацию препарата в грудном молоке в случае анестезии во время региональной анестезии грудное вскармливание не может остановиться.

Дети . Он используется для анестезии в педиатрических пациентах, как предполагалось (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Особенности приложения.

Перед лечением необходимо проверить для индивидуальной чувствительности.

Следует отметить, что спортсмены, которые этот продукт содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию при прохождении антидопингового контроля.

Общие меры предосторожности

Перед периферической или центральной блокадой или инфильтрационными пациентами могут быть установлены большие дозы внутривенной канюли.

Использование Bupivacaine требует убеждения, которое не было выполнено внутрисосудистым инъекцией.

После внутриваскулярных случайных инъекций в области с большим количеством сосудов могут вызвать токсичные концентрации крови, передозировки или быстрое повторное поглощение. Это может вызвать серьезные побочные реакции, в том числе неврологические и сердечные (см. Раздел «Побочные эффекты» и «передозировка»).

Бупивакаин следует использовать только профессионалы, которые имеют опыт местной или региональной анестезии или под их надзором. Оборудование, необходимое для надзора, первая помощь и реанимация должны быть доступны для немедленного использования.

Для немедленного использования следует доступно антиконвульсисты (бензодиазепины, тиопентальные), вазоконстриктор, атропин, оборудование, необходимое для интубации и пациента кислорода и дефибриллятора. Должен быть доступный кардиоскоп и устройства для мониторинга артериального давления.

Меры, связанные с маршрутом введения анестезии

Анестезия инфильтрацией: где поверхность должна быть анестезией высокая или очень богата кровеносными сосудами, применять раствор бупивакаина, содержащего адреналин в отсутствие противопоказаний.

Эпидуральная анестезия и позвоночника Любой из местных анальгетиков могут вызвать серьезную гипотензию, которая начинается внезапно и брадикардией у пациентов с гиповолемией (независимо от разума). В этом случае гипотензия должна рассматриваться с вазоконстриктором и / или добавлением объема.

Эпидуральная анестезия может привести к параличу межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У пациентов с повышенным риском септицемии внутриспальные абсцессы, особенно в послеоперационном периоде. В постеэстровном периоде хондротролизу случаев сообщили у пациентов, получающих внутри суставные инфузии местной анестетики после операции. В большинстве случаев, как сообщается, Гондолив ударил плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивую научную литературу в отношении механизма действия, причинно-следственные отношения не были установлены. Длинная внутриустановленная инфузия не одобрена показаниям для препарата.

После периферической блокады или инфильтрации пациенты в настоящее время получали антикоагулянты в качестве профилактических или терапевтических целей, должны изучить возникновение гематомы на период после анестезии. По тем же причинам следует внимательно следить за пациентами, получающими лекарства, чтобы уменьшить агрегацию тромбоцитов (таких как ацетилсалициловая кислота, тиклопидин), с тяжелой тромбоцитопенией или даже при тяжелом составе крови.

Некоторые методы региональной анестезии, используемые в хирургии, голове и шее, требующие особых мер предосторожности.

Випадкові інтраваскулярні ін'єкції, навіть у малих дозах, можуть спричинити церебральну токсичність.

Ретробульбарні та перибульбарні ін'єкції: порушення субарахноїдного простору може спричинити такі токсичні реакції, як тимчасова сліпота, серцево-судинна недостатність, апное або судоми. Крім того, за такої методики існує незначний ризик тривалих моторних розладів очей, які можуть призвести до ушкоджень та/або місцевих токсичних явищ у м'язах та нервах (див. розділ «Побічна дія»).

Можливість поширення (розповсюдження) на цервікальний канал в разі дуже тривалого положення по Тренделенбургу.

Запобіжні заходи, пов'язані із кардіотоксичністю бупівакаїну

Рекомендації щодо способу введення слід виконувати особливо ретельно, аби запобігти надмірному підвищенню концентрації препарату в плазмі, що може спричинити тяжку вентрикулярну аритмію; шлуночкову тахікардію, яка потенційно призводить до фібриляції шлуночків з подальшою асистолою.

За пацієнтами, у яких діагностовані порушення роботи шлуночків, тобто виражене подовження комплексу QRS на ЕКГ, слід спостерігати надзвичайно уважно.

Бупівакаїн слід обережно застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT, оскільки він подовжує ефективний рефрактерний період.

Незважаючи на те, що в рекомендованих дозах бупівакаїн не вливає на атріовентрикулярну

провідність, через здатність уповільнювати її у разі випадкового передозування слід ретельно контролювати ЕКГ у пацієнтів, які не мають електронного стимулятора серця та у яких спостерігається атріовентрикулярна блокада і які отримують бупівакаїн. Під час застосування бупівакаїну, на відміну від більшості місцевих знеболювальних засобів, ознаки кардіотоксичності можуть з'являтися водночас із ознаками нейротоксичності, особливо у дітей.

Інші запобіжні заходи для особливих груп пацієнтів

Печінкова недостатність. Оскільки бупівакаїн метаболізується в печінці, слід зменшити дозу для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і там, де потрібно (наприклад під час епідуральної анестезії). За такими пацієнтами слід ретельно спостерігати під час повторних ін'єкцій, аби уникнути передозування.

З тих самих причин бупівакаїн також слід обережно застосовувати, оскільки існує ризик зменшення інтенсивності току крові крізь печінку через захворювання (шок, серцева недостатність) або супутні лікарські засоби (бета-блокатори).

Літні пацієнти. Оскільки у літніх пацієнтів спостерігається зниження кліренсу бупівакаїну, слід обережно робити повторні ін'єкції, щоб уникнути гострої токсичності через накопичення препарату.

Гіпоксія та гіперкаліємія. Підвищення ризику кардіотоксичності бупівакаїну та можливе уточнення дози. Ацидоз сприяє утворенню вільних фракцій бупівакаїну, що може посилювати нейро- та кардіотоксичність. Подібним чином при наявності ниркової недостатності може посилюватися токсичність бупівакаїну через пов'язаний з нею ацидоз.

Препарат містить 3,15 мг натрію в 1 мл. Це слід враховувати у хворих, які перебувають на суворій дієті з малим вмістом натрію.

Невдала спінальна анестезія.

Невдала спінальна анестезія подібна до анестетиків (анестезуючі засоби місцевої дії) і може спричинити проблеми з люмбарною/спинномозковою пункцією; помилки в підготовці та введенні розчинів; недостатнє розповсюдження лікарських препаратів через спинномозкову рідину; невдалу дію препарату на нервову тканину, а також труднощі, пов'язані з лікуванням пацієнта.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванн і автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може впливати на реакцію під час керування автомобілем та роботи з іншими механізмами, тому хворому слід утримуватись від діяльності такого роду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бупівакаїн слід обережно застосовувати хворим, які отримують засоби проти аритмії з місцевою знеболювальною дією, наприклад лідокаїн та априндин, оскільки їхній токсичний ефект може підсилюватись.

Специфічні дослідження взаємодій між місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад аміодароном) не проводилися, проте у такому випадку рекомендується бути обережними.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бупівакаїн належить до групи амідних місцевих знеболювальних засобів тривалої дії.

Знеболювальна дія бупівакаїну характеризується повільним настанням анестезії, тривалим часом дії.

Під час анестезії, яка вводиться шляхом інфільтрації, середня тривалість анестезії при застосуванні розчину, що не містить адреналіну, становить 200 хвилин.

Під час епідуральної анестезії нижньої ділянки спини початок дії спостерігається за
5 хвилин, повністю поширюється за 20 хвилин, тривалість становить 200 хвилин (0,25 % розчин) та 300 хвилин (0,5 % розчин).

Під час периферичної блокади час до початку дії анестезії становить 15-20 хвилин, а тривалість змінюється в широких межах залежно від різних факторів і становить від 6 до
24 годин з анестезією певних сплетінь.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Всмоктування та розповсюдження бупівакаїну залежить від типу ін'єкції, стану пацієнта, концентрації, загальної введеної дози.

Розповсюдження

Ступінь зв'язування з білками плазми (переважно альфа-1 глюкопротеїном) досягає 95 % стандартної терапевтичної дози.

Напівперіод поширення в тканинах становить приблизно 30 хвилин, об'єм поширення – 72 літри.

Бупівакаїн проникає крізь плацентарний бар'єр: співвідношення в крові плода/матері становить приблизно 1:3.

Метаболізм та виведення

Бупівакаїн метаболізується переважно в печінці шляхом розкладання його системою монооксигенази, залежної від цитохрому P450. Практично весь введений бупівакаїн виводиться в формі метаболітів. Основним метаболітом є 2,6 піпеколохідин. Метаболіти бупівакаїну не є активними або токсичними за тієї концентрації в плазмі, що спостерігається. Приблизно 5-10% речовини виводиться в активній формі із сечею.

Період напіввиведення становить майже 2,5-3,5 години.

Концентрація в плазмі

Під час епідуральної анестезії, якщо загальна доза становить 150 мг бупівакаїну, пікова концентрація в плазмі досягається за 10-30 хвилин і становить приблизно 1 мкг/мл.

Під час епідуральної анестезії з акушерською метою, якщо загальна доза становить 50-100 мг бупівакаїну, концентрація в плазмі матері становить 0,4-0,8 мкг/мл.

Під час блокади плечового сплетіння із застосуванням 150 мг бупівакаїну пікова концентрація в плазмі досягається за 15-20 хвилин і становить приблизно 1,5-1,7 мкг/мл.

Концентрація в плазмі, за якої виникають початкові ознаки нейро- та кардіотоксичності, становить 1,6 мкг/мл.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність. Алкалізація може спричинити осад, оскільки бупівакаїн малорозчинний при рН вище 6,5.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання .

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати в недоступних для дітей місцях.

Упаковка. По 200 мл у пляшках.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. ТОВ “Юрія-Фарм”.

Місцезнаходження. 03680, Україна, м. Київ, вул. М. Амосова, 10;

тел. (044) 275-92-42.