Для медицинского использования доктор рупий

Лоразидим

( Lorazidime ^® )

Состав :

Активный ингредиент : гефтазидим;

1 флакон содержит гефтазидный пентагидрат в количестве, соответствующем Ceeltazidim 500 мг или 1000 мг;

Вспомогательные вещества : карбонат натрия безводный.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антимикробные для системного применения. Другие β-лактамы антибиотики. Цефалоспорины ||| поколений. Ceeltazidim.

Код УАТС J01D D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

CITTASIDYM - это бактерицидный цефалоспорический антибиотик, механизм действия которых связан с нарушением синтеза стен бактериальной клетки.

Приобретенное устойчивость к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может значительно варьироваться. Желательно использовать локальные (локальные) данные о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Грамоположительные аэробы: стрептококки Pyogenes , Streptococcus agalactiae .

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter Koseri , Escherichia Coli , Haemophilus Phangeenza , Moraxella Catarrhalis , Neisseria Meningitidides , Proteus Mirabilis , Proteus SPP ., Providencia SPP .

Штаммы с возможным сопротивлением приобретены

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter Baumannii , Burkolderia Cepacia , Citrobacter Freundii , Enterobacter Aerogenes , Enterobacter Cloacae , Klebsiella Pneumoniae , Klebsiella SPP ., Pseudomonas aeruginosa , Serratia SPP . , Morganella Morgani .

Грамоположительные аэробы: Стафилококк Aureus , Staphylococcus Pneumonia .

Грамположительные анаэроб: Closttridium Perfingens , Peptococcus SPP ., Peptostreptococcus SPP . ,

Грамотрицы Anaerobes: Fusobacterium SPP .

Нечувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus SPP ., В том числе е . Faecalis и E. Faecium , Listeria SPP ..

Грамположительные анаэроб: Clostridium Difficile .

Грамотрицы Anaerobes: Bacteroides SPP ., В том числе б . Фрагилис .

Другие: Chlamydia SPP., MyCoplasma SPP., Legionella SPP ..

У пациентов после внутримышечной инъекции на 500 мг и 1 г быстро достигаются средними пиковыми концентрациями 18 и 37 мг / л соответственно. Через 5 минут после введения внутривенного болюса 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке в сыворотке концентрируют в среднем 46, 87 или 170 мг / л соответственно. Терапевтически эффективные концентрации остаются в сыворотке даже 8-12 часов после внутривенного и внутримышечного введения. Связывание белков в плазме крови составляет приблизительно 10%. Концентрация гефтазидов, которая превышает микрофон для наиболее распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах как костей, сердце, желчь, мокроту, внутриглазное, синовиальное, плевральная и перитонеальная жидкость. Ceeltazidim быстро проникает в плаценту и грудное молоко. Препарат плохо проникают через неповрежденный гемадоэлементный барьер, при отсутствии воспаления концентрация препарата в центральной нервной системе мала. Однако при воспалении церебральных концентраций головного мозга Ceeltazidim в центральной нервной системе составляет 4-20 мг / л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.

Ceeltazidim не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и устойчивая концентрация гефтазидима в сыворотке. Период полураспада примерно на 2 часа. Препарат выделяется в неизменном состоянии в активной форме с мочой с помощью гломерельной фильтрации; Приблизительно 80-90% доза выводится в моче в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции почек ликвидация гефтазидов уменьшается, поэтому доза должна быть уменьшена. Менее 1% препарата отображается с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, которое попадает в кишечник.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение следующих взрослых инфекций и детей, в том числе новорожденных:

- внутриклеточная пневмония;

- инфекции дыхательных путей у пациентов с цистическим фиброзом;

- бактериальный менингит;

- хронический этит;

- злокачественный внешний средний отит;

- сложные инфекции мочевыводящих путей;

- сложные кожные инфекции и мягкие ткани;

- сложные брюшные инфекции;

- инфекции костей и суставов;

- перитонит, связанный с диализом у пациентов, которые находятся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Лечение бактериемии, которое происходит у пациентов в результате любой из вышеперечисленных инфекций.

CIFTAZIDYM можно использовать для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая происходит в результате бактериальной инфекции.

CIFTASIDIM может использоваться для предотвращения инфекционных осложнений в операциях простаты (трансурутрильная резекция).

При назначении Ceeltazidymes его антибактериальный спектр должен учитывать его антибактериальный спектр, направленный в основном против грамотрицательных аэробов (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакологические свойства» ).

Ceeltazidym следует использовать с другими антибактериальными агентами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, вызванных инфекцией, не подвержены спектру гефтазидов.

Назначить препарат должен соответствовать действующим официальным рекомендациям для назначения антибактериальных агентов.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к гефтазидиму или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) для других

β-лактам антибиотики (пенициллины, монобакбеты и карбапены).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование высоких доз препарата с нефротоксическими препаратами может отрицательно повлиять на функцию почек (см. Раздел «Особенности применения» ).

Хлорамфеникол in vitro - антагонист гефтазидов и других цефалоспоринов. Однако клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если одновременное использование лорацидима с хлорамфениколом следует учитывать возможность антагонизма.

Как и другие антибиотики, Larazidim может повлиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогена и уменьшает эффективность комбинированных устных контрацептивов.

Ceeltazidym не влияет на результаты определения глюкозурии методами фермента, но небольшое влияние на результаты анализа можно наблюдать при использовании методов восстановления меди (Бенедикт, Фелин, Клинитация).

Ciftazidym не влияет на метод щелочного штрафа для определения креатинина.

Особенности приложения. Как и при использовании других β-лактамных антибиотиков, были тяжелые и временные летальные реакции гиперчувствительности. В случае серьезных реакций гиперчувствительности лечения Cheftazidym необходимо остановиться и начать соответствующие срочные меры.

Перед началом лечения следует присутствие пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности на цефазидим, цефалоспориновые антибиотики или других антибиотиков β-лактама. С осторожностью, препарат назначаются пациентам, в которых не было серьезных реакций повышенной чувствительности к другим β-лактамным антибиотикам.

Ceeltazidym имеет ограниченный спектр антибактериальной активности. Это не приемлемый препарат для монастырских инфекций, если только неизвестное возбудитель заболеваний и неизвестно, что он чувствителен к этому препарату или существует большая вероятность того, что возможный патоген будет чувствительным к лечению гефтазидом. Это особенно важно, когда проблема лечения пациентов с бактериемией, бактериальным менингитом, кожных инфекций и мягких тканей и инфекций костей и суставов растворяется. Кроме того, Ceeltazidym чувствителен к гидролизу с некоторыми β-лактамазами с расширенным спектром действия. Следовательно, при выборе гефтазидов следует учитывать информацию о распределении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазу с расширенным спектром действий.

Одновременное лечение с высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды или сильные диуретики (например, фуросемид), могут отрицательно повлиять на функцию почек. Опыт клинического применения Ceeltazidym показал, что при рекомендованности рекомендуется рекомендуемая дозировка, это явление вряд ли. Нет данных о том, что Ceeltazidym неблагоприятно влияет на функцию почек в обычных терапевтических дозах.

CITTAZIDYM выводится почками, поэтому доза должна быть уменьшена в соответствии со степенью повреждения почек. Случаи неврологических осложнений сообщалось, когда доза не была уменьшена соответственно (см. Разделы «Способ применения и доза» и «боковые реакции» ).

Как и в случае использования других антибиотиков широкого спектра действий, долгосрочное лечение ларизидимом может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Entercoccci ); В этом случае может потребоваться прекращение лечения или использования других необходимых мер. Очень важно постоянно контролировать состояние пациента.

При применении антибиотиков были случаи псевдомембранозного колита, что может иметь изменяющуюся тяжесть от легкой в ​​угрозу жизни. Поэтому важно весить на установление этого диагноза у пациентов, у которых есть диарея во время или после нанесения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи, или если пациент возникает спазмы в животе, лечение следует немедленно прекращено, чтобы провести дальнейшую экспертизу пациента и, при необходимости, назначать специфическое лечение диффузной обработки Closttridium . Невозможно назначать лекарства, которые замедляют кишечный перистальсис.

Как при использовании других цефалоспоринов и пенициллинов широкого спектра действий, некоторые ранее чувствительные штаммы Enterobacter SPP . и Serratia SPP . может стать устойчивым во время лечения Ceeltazidim. В таких случаях необходимо периодически проводить исследования чувствительности.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Данные о лечении гефтазидов беременных женщин ограничены. Исследование животных не указывает на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное или постнатальное развитие. Назначить препарат с беременными женщинами только тогда, когда преимущества его использования преобладают возможный риск.

CITTAZIDOM выделяется в грудном молоке в небольших количествах, но с использованием терапевтических доз воздействия на младенцев, который находится в грудном вскармливании, не ожидается. Ceeltazidim можно использовать во время кормления грудью.

Соответствующие исследования не проводились. Но появление таких побочных реакций, поскольку головокружение может повлиять на способность контролировать транспортные средства или другие механизмы (см. Раздел «Побочные реакции» ).

Способ применения и доза.

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Дети < 40 кг

* Если это связано или существует подозрение в ассоциации с инфекциями, приведенными в разделе «Показания».

Дети

Безопасность и эффективность использования Larazidem постоянным отделом инфузии у младенцев и детей ≤ 2 месяца не установлены.

Пациенты летнего возраста

Принимая во внимание уменьшение оформления Зептазидима, для пациентов пожилых людей, которые имеют острые инфекции, суточная доза обычно не должна превышать 3 г, особенно у пациентов в возрасте 80 лет.

Отказ печени

Необходимость в изменении дозировки для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Клинические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью.

Почечная недостаточность

Ceeltazidim получен почками в неизменном состоянии. Следовательно, пациенты с расстройствами функции почек должны быть уменьшены.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение содержательной дозы поддержания должно основываться на скорости гломерельной фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы Ceeltazidim с почечной недостаточностью - прерывая вход

Взрослые и дети ≥ 40 кг массы тела

Пациенты с тяжелыми одноразовыми инфекциями могут быть увеличены на 50% или в дополнение к увеличению частоты введения. Такие пациенты рекомендуются контролировать уровень гефтазидима в сыворотке.

У детей клиренс креатинина должен быть скорректирован в соответствии с площадью поверхности тела или к массу тела.

Дети < 40 кг

* Это уровень креатинина в сыворотке, рассчитанный в соответствии с рекомендациями, и может определенно не соответствовать уровню почечной функции у всех пациентов с почечной недостаточностью.

** Creatinine Clearance рассчитывается на основе площади поверхности тела или определенной.

Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью.

Рекомендуемые поддерживающие дозы Cheftazidim с почечной недостаточностью - постоянная инфузия

Взрослые и дети ≥ 40 кг массы тела

Выбор дозы должен проводиться с осторожностью. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью.

Дети < 40 кг

Безопасность и эффективность использования ларазидима постоянным отделом детей, масса тела которых <40 кг, с нарушенной функцией почек не установлена. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью.

Если дети с нарушенной функцией почек необходимо использовать препарат постоянным внутривенным инфузией, зазор креатинина должен быть скорректирован в соответствии с площадью поверхности тела или массы тела.

Гемодиализ

Период полувыведения гефтазидима из сыворотки крови во время гемодиализа

От 3 до 5 часов.

После каждого сеанса гемодиалисиса необходимо ввести поддерживающую дозу Ceeltazidyme, которая рекомендуется в таблице ниже.

Перитонеальный диализ

Цефтазидим можна застосовувати при перитонеальному діалізі у звичайному режимі та при тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.

Крім внутрішньовенного застосування, цефтазидим можна включати до діалізної рідини (зазвичай від 125 до 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для пацієнтів із нирковою недостатністю, яким проводиться тривалий артеріовенозний гемодіаліз або високопоточна гемофільтрація у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 1 г на добу у вигляді одноразової дози або за кілька прийомів. Для низькопоточної гемофільтрації слід застосовувати дози, як при порушенні функції нирок.

Пацієнтам, яким проводиться веновенозна гемофільтрація та веновенозний гемодіаліз, рекомендації з дозування наведені у таблицях.

Рекомендації з дозування цефтазидиму пацієнтам, яким проводиться тривала веновенозна гемофільтрація

^а Підтримуючу дозу слід вводити кожні 12 годин.

Рекомендації з дозування цефтазидиму пацієнтам, яким проводиться тривалий веновенозний гемодіаліз

^а Підтримуючу дозу слід вводити кожні 12 годин.

Введення.

Лоразидим вводити внутрішньовенно ін'єкційно або інфузійно або шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Рекомендованими ділянками для внутрішньом'язового введення є верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза або латеральна частина стегна.

Розчини цефтазидиму можна вводити безпосередньо у вену або у систему для внутрішньовенних інфузій, якщо пацієнт отримує рідини парентерально.

Доза залежить від тяжкості захворювання, чутливості, локалізації та типу інфекції, а також від віку та функції нирок пацієнта.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано використовувати місцеві (локальні) дані щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Інструкція з приготування

Лоразидим сумісний з більшістю широковживаних розчинів для внутрішньовенного введення. Однак не слід застосовувати як розчинник натрію бікарбонат для ін'єкцій

(див. «Несумісність» ).

*Примітка. Розчинення слід проводити у два етапи (див. текст).

Колір розчину варіює від світло-жовтого до бурштинового залежно від концентрації, розчинника та умов зберігання. При дотриманні рекомендацій дія препарату не залежить від варіацій його забарвлення.

Цефтазидим у концентраціях від 1 мг/мл до 40 мг/мл сумісний з такими розчинами:

0,9 % розчин натрію хлориду; М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана; 5 % розчин глюкози; 0,225 % розчин натрію хлориду та 5 % розчин глюкози; 0,45 % розчин натрію хлориду та 5 % розчин глюкози; 0,9 % розчин натрію хлориду та 5 % розчин глюкози;

0,18 % розчин натрію хлориду та 4 % розчин глюкози; 10 % розчин глюкози; 10 % розчин глюкози 40 та 0,9 % розчин натрію хлориду; 10 % розчин глюкози 40 та 5 % розчин глюкози; 6 % розчин декстрану 70 та 0,9 % розчин натрію хлориду; 6 % розчин декстрану 70 та 5 % розчин глюкози.

Цефтазидим у концентраціях від 0,05 мг/мл до 0,25 мг/мл сумісний з рідиною для інтраперитонеального діалізу (лактатом).

Цефтазидим для внутрішньом'язового введення можна розчиняти у 0,5 % або 1 % розчині лідокаїну гідрохлориду.

Ефективність обох препаратів зберігається при змішуванні цефтазидиму у дозі 4 мг/мл з такими речовинами: гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг/мл у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій або 0,5 % розчині глюкози; цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг/мл у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій; клоксацилін (клоксацилін натрію) 4 мг/мл у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій; гепарин 10 МО/мл або 50 МО/мл у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій; калію хлорид 10 мекв/л або 40 мекв/л у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій.

Вміст флакона Лоразидиму 500 мг, розчинений у 1,5 мл води для ін'єкцій, можна додати до розчину метронідазолу (500 мг у 100 мл), при цьому обидва препарати зберігають свою активність.

Приготування розчинів для внутрішньом'язової або внутрішньовенної болюсної ін'єкції:

Приготування розчинів для внутрішньовенної інфузії (флакон 1 г)

Примітка. Щоб забезпечити стерильність препарату, дуже важливо не вставляти голку для повітря через кришку до розчинення препарату.

Готовий розчин можна зберігати протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С або протягом 7 днів при температурі до 4 °С.

Діти. Застосовувати дітям з перших днів життя.

Передозування. Передозування може призвести до неврологічних ускладнень, таких як енцефалопатія, судоми і кома. Симптоми передозування можуть виникнути у пацієнтів із нирковою недостатністю, якщо не зменшити у них відповідно дозу (див розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування» ). Концентрацію цефтазидиму у сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії

Кандидоз (включаючи вагініт і афтозний стоматит).

Кровоносна та лімфатична системи.

Еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія, нейтропенія і тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія та агранулоцитоз.

Імунна система

Анафілаксія (включаючи бронхоспазм та/або артеріальну гіпотензію).

Нервова система

Запаморочення, головний біль, парестезії.

Повідомлялося про випадки неврологічних ускладнень, таких як тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих із нирковою недостатністю, для яких доза цефтазидиму не була відповідно зменшена.

Судинні порушення

Флебіт або тромбофлебіт у місці введення препарату.

Шлунково-кишкові порушення

Діарея, нудота, блювання, біль у животі та коліт.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, коліт може бути пов'язаний з Clostridium difficile і може проявлятись у вигляді псевдомембранозного коліту (див. розділ «Особливості застосування» ).

Порушення смаку.

Сечовидільна система

Інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Гепатобіліарні реакції

Транзиторне підвищення рівня одного або кількох печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, лужна фосфатаза). Жовтяниця.

Шкіра та підшкірні тканини

Макулопапульозний висип або кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Загальні та розлади у місці введення

Біль та/або запалення у місці внутрішньом'язової ін'єкції, гарячка.

Лабораторні показники

Позитивний тест Кумбса, як і при застосуванні деяких інших цефалоспоринів, інколи спостерігалося транзиторне підвищення рівня сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну у сироватці крові.

Позитивна реакція Кумбса спостерігається приблизно у 5 % пацієнтів, що може впливати на визначення групи крові.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ^° С у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Лоразидим менш стабільний у розчині натрію бікарбонату для ін'єкцій, ніж в інших розчинах для внутрішньовенного введення, тому він не рекомендується як розчинник.

Цефтазидим та аміноглікозиди не слід змішувати в одній інфузійній системі або шприці.

Спостерігалися випадки утворення осаду, коли до розчину цефтазидиму додавали ванкоміцин. Тому рекомендується промивати інфузійні системи та внутрішньовенні катетери між використанням цих двох препаратів.

Упаковка.

По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник

Ексір Фармасьютикал Компані, Іран,

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Місцезнаходження .

2-ий км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Іран,

2 ^nd Km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.