МАГНИКОР табл. п/плен. оболочкой блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Магнерус

( Magnicor)

Состав :

Активные вещества: 1 таблетка содержит кислоту ацетилсалициловую кислоту 75 мг, гидроксид магния 15,2 мг;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния;

Shell: смесь для пленочного покрытия Opadry II белого (гипромелоз (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль (макрогол); диоксид титана (E 171); триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, покрытой оболочкой пленки, белым или почти белым.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические агенты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. ATX код B01A C06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота представляет собой обезболивающее, противовоспалительное, антипиретическое и антиагрегированное агент. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основным фармакологическим эффектом является ингибирование формирования просталдинцев и тромбоксанов. Анестетический эффект представляет собой дополнительный эффект, вызванный ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным потоком крови, вызванного ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов г / ч, его влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и ​​во время кровотечения длится в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие останавливается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (метаболит активной ацетилсалициловой кислоты) имеет противовоспалительные эффекты, а также влияние на дыхательные процессы, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистой оболочки желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом прямым действием на костном мозге. Салицилаты проводят косвенное влияние на слизистую оболочку желудка, ингибируя его вазодилататор и цитопротективные простагландины и повышают риск язв.

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

Поглощение. После использования внутренней ацетилсалициловой кислоты быстро поглощается из пищеварительного тракта. После устного применения поглощение неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость поглощения уменьшается во время приема пищи, а у пациентов с приступом мигрени увеличивается - у пациентов с ахлоргидой или пациентами использовались полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за 1-2 часа.

Когда оральное использование магния в небольших количествах медленно поглощается из тонкой кишки.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. При увеличении концентрации в плазме крови происходит насыщенность активных белковых центров , что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются над телом. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентурный барьер.

Магний простирается с белками в связанной форме (приблизительно 25-30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магниевый может пройти через плацендентный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизована к активному метаболиту - салициловой кислоте в стене желудка. После поглощения ацетилсалициловой кислоты быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального введения доминируют в плазме крови.

Разведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму в основном в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови несоразмерно увеличивается на примененную внутреннюю дозу. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты вывод возникает с участием кинетики реакции первого порядка. Период полураспада на 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизменной форме с мочой. Объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и pH мочи. Приблизительно 30% дозы салициловой кислоты выводятся в моче, если реакция щелочной мочи составляет всего 2% - если кислоты. Снятие через почки происходит благодаря процессам гломерелярной фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивную трубчатую реабсорбцию.

Небольшое количество магния выводится в моче, но большая часть реабсорбированного и выводится с фекалиями.

Клинические характеристики.

Индикация.

- острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

- профилактика повторного тромбоза.

- первичная профилактика тромбоза, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте 50 лет, в которых существуют факторы риска для развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела> 30 ), наследственный анамнез (инфаркт миокарда, по крайней мере, один из родителей, брата или сестры у пациентов в возрасте до 55 лет).

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Противопоказания для одновременного использования.

MetoTrexate. Использование ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделя и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (уменьшение почечной очистки метотрексата с противовоспалительными агентами и смещением метотрексата салицилатов на связь с плазменными белками).

Ингибиторы ACE. Ингибиторы ангиотензина трансформирующих ферментов в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызваны уменьшением фильтрации в гломерах в результате ингибирования эффекта вазодилататора простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Можно увеличить концентрацию ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови до ткани и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, летаргию, сонливость, путаница, гиперхлологический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпное, путаница сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецереных и высоких доз салицилатов (> 500 мг) метаболизм обоих препаратов подавляют, и экскреция мочевой кислоты может снижаться.

Комбинации должны применяться с осторожностью.

MetoTrexate. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделя увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечной очистки метотрексата с противовоспалительными агентами и смещением метотрексата салицилатов на связь с плазменными белками).

Клопидогрель, тиклопидин. Объединенное использование клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты имеет синергетический эффект. Такое объединенное применение должно осуществляться с осторожностью, так как увеличивает риск кровотечения.

Антикоагулянты (Warfarin, Fenprocomon). Можно уменьшить поток тромбина, что приведет к косвенному воздействию на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и увеличивает риск кровотечения.

Absiximab, Thirofiban, Eterteptifibid. Возможное ингибирование гликопротеина IIB / IIIA-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Гепарин. Можно уменьшить поток тромбина, что привело к косвенному воздействию на снижение активности тромбоцитов, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Если двумя или более вышеупомянутых веществ используются с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергетическому эффекту повышения ингибирования активности тромбоцитов и, в результате, повышение геморрагического диатеза.

NSAIDS и ингибиторы COX-2 (Celecoxib). Совместимое приложение увеличивает риск желудочно-кишечных расстройств, которые могут привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Ибупрофен. Одновременное использование ибупрофена ингибирует необратимое агрегацию тромбоцитов из-за ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофена у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничить кардиопротективное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты использовали ацетилсалициловую кислоту один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени используются ибупрофен, должны использоваться ацетилсалициловая кислота, по меньшей мере, за 2 часа до использования iBuprofen.

Фуросемид. Возможное ингибирование проксимального трубчатого удаления фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Можно добавить эффект на тромбоциты, что приводит к расширению времени кровотечения.

Спиронолактон. Возможный модифицированный эффект Рейна, который приводит к снижению эффективности Спиронолактона.

Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина. Совместимое приложение увеличивает риск желудочно-кишечных расстройств, которые могут привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Валипс. При одновременном использовании с Actlproat ацетилсалициловая кислота вытесняет ее связь с плазменными белками, увеличивая токсичность последнего (ингибирование центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, которая используется для заместительной терапии с болезнью Аддисона) снижает уровень салицилатов в крови и повысить риск передозировки после лечения.

Анти-диабетические лекарства. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты и антидидиабетических препаратов увеличивает риск гипогликемии.

Антациды. Можно увеличить почечную оформление и уменьшить понское поглощение (в связи с увеличением pH мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальны из-за небольшого количества магния, что является частью лекарственного средства.

Вакцина против Windpox. Совместимое приложение увеличивает риск синдрома Рэй.

Гинкго Билоба. Комплексное использование с Gingco Biloba предотвращает агрегацию тромбоцитов, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Дигоксин. При одновременном применении с дипоксином концентрация последних в плазме крови увеличивается из-за уменьшения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и продлевает время кровотечения из-за синергизма ацетилсалициловой кислоты и спирта.

Особенности приложения.

Препарат для лекарств используется с осторожностью в следующих ситуациях:

Ибупрофен может уменьшить ингибирующий эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае использования лекарственного средства магистика до использования ибупрофена в качестве анальгетического препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать развитие бронхоспазма или бронхиальной актмы или других отношений высокой чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хронические дыхательные заболевания, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, мочеиспускание) на другие вещества в истории.

Из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, которая хранится в течение нескольких дней после использования, использование лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / улучшение кровотечения в хирургических операциях (включая незначительное хирургическое вмешательство, например, , удаление зубов).

При нанесении небольших доз ацетилсалициловой кислоты вывод мочевой кислоты может уменьшаться. Это может привести к приступе подагра у пациентов, склонных к нему.

Невозможно использовать лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детей и подростков с острой респираторной вирусной инфекцией (ARW), которые сопровождаются или не сопровождаются увеличением температуры тела, без консультации с врачом. С некоторыми вирусными заболеваниями, особенно с гриппом A, гриппом в и курицем бассейном, существует риск синдрома Рэй, который очень редко, но опасная опасная болезнь, которая требует срочного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота используется в качестве прилагаемого препарата, но причинные отношения в этом случае не доказаны. Если эти государства сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявление синдрома Рэя.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или эмбриональное / внутриматочное развитие. Доступные данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидывания и дефекты в плод после использования ингибиторов синтеза простагландина в начале беременности. Риск увеличивается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между использованием ацетилсалициловой кислоты и повышенного риска выкидыша не подтверждается.

Доступные эпидемиологические данные по появлению дефектов развития не являются последовательными, но повышенный риск гастрозиза не может быть исключен в использовании ацетилсалициловой кислоты. Доступные данные о его воздействии на ранний срок беременности (1-4 месяца) не указывают ни о каких отношениях с повышенным риском развития пороков развития.

Исследования животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время II триместра беременности лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны предписаны без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременны или во время беременности II и II триместра доза лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, насколько это возможно, как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно более короткое.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут влиять следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременной закрытием артериального протока и легочной гипертензии);

- нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидраймниозом;

Для женщины и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут зависеть следующим образом:

- Возможность расширения времени кровотечения, антиагрессивный эффект, который может возникнуть даже после использования очень низких доз;

- ингибирование редукций матки, которое может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Ввиду этого ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было вредных последствий лекарственного средства для ребенка после применения женщин во время лактации, грудного вскармливания, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного использования или при нанесении высоких доз кормление грудью должно быть прекращено на ранних этапах.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не влияет.

Способ применения и доза.

Острый и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 таблетки (150 мг / 30,4 мг) в день. Підтримуюча доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) на добу.

Гострий інфаркт міокарда. Нестабільна стенокардія.

Рекомендована доза становить 2-6 таблеток (150 мг/30,4 мг – 450 мг/91,2 мг), застосовувати якомога швидше після появи симптомів.

Профілактика повторного тромбоутворення.

Рекомендована початкова доза – 2 таблетки (150 мг/30,4 мг) на добу. Підтримуюча доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) на добу.

Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнтів, у яких присутні фактори розвитку серцево-судинних захворювань.

Рекомендована профілактична доза – 1 таблетка (75 мг/15,2 мг) на добу.

Таблетки ковтати цілими, у разі необхідності запивати водою. Для забезпечення швидкого поглинання таблетку можна розжувати або розчинити в воді.

Порушення функцій печінки. Лікарський засіб не застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки. Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій печінки.

Порушення функцій нирок. Лікарський засіб не застосовувати для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)). Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій нирок.

Діти.

Згідно з показаннями (див. розділ « Спосіб застосування та дози ») лікарський засіб Магнікор не застосовувати дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 15 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання).

Передозування.

Токсичність.

Небезпечна доза . Дорослі: 300 мг/кг маси тіла.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних застосувань великих доз.

Симптоми .

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз лікарського засобу): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі даних щодо концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою звільнення шлунка, формуванням конкрементів у шлунку або в разі її застосування у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпоглікемія (переважно у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму.

Більш виражений токсичний ефект спостерігається у пацієнтів із хронічним передозуванням або зловживанням лікарським засобом, а також у пацієнтів літнього віку або дітей.

Лікування.

У випадку гострого передозування необхідні промивання шлунка та застосування активованого вугілля. При підозрі на вживання дози більше 120 мг/кг маси тіла необхідно застосовувати активоване вугілля повторно.

Рівень саліцилату в сироватці крові слід вимірювати принаймні кожні 2 години після застосування дози, поки рівень саліцилату буде незмінно знижений та відновлений кислотно-лужний баланс.

Протромбіновий час і/або МНІ (міжнародний нормалізований індекс) повинні бути перевірені, зокрема, якщо є підозра на кровотечу.

Необхідно відновити баланс рідини та електролітів. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіаліз слід застосовувати у випадку тяжкої інтоксикації, оскільки цей метод значно прискорює виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний та водно-сольовий баланси.

Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкової системи: часті прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч, подовженням часу кровотечі. Спостерігалися такі кровотечі як періопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, включаючи астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми як висипання, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність із підвищенням рівня трансаміназ та лужної фосфатази сироватки крові.

Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або 10 блістерів у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта – 30 таблеток.

За рецептом – 100 таблеток.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.