МАКСГИСТИН табл. 24 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

MAKSHISTYN

(МАКС G ISTIN)

Место хранения:

Активное вещество: бетагистина;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорид 8 мг или 16 мг или 24 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннит (Е 421), кислота моногидрат лимонной, коллоидный безводный диоксид кремния, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

8 мг таблетки: Таблетки белые или почти белые, круглые, без распределения риска;

Таблетки 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с линией разрыва;

24 мг таблетки: Таблетки белые или почти белые, круглые, без разрыва строки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения вестибулярных расстройств. Код АТС N07S A01.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистины лишь частично понят. Есть несколько надежных гипотез механизма его действия.

Воздействие на системе бетагистины histaminerhichnu:

обнаружил , что бетагистина частично показывающую агонистическую активность по отношению к H ₁ рецепторы и антагонистической активности по ₃ Н гистаминовых рецепторов в нервной ткани и имеет слабую активность в отношении гистамина Н ₂ рецепторов. Бетагистина увеличивает метаболизм и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H ₃ индукции рецептора процесс и уменьшить количество соответствующих рецепторов Н _3.

Бетагистина может увеличить приток крови к кохлеарным зонам и всему мозгу, бетагистина улучшает кровоток в сосудах полоски vascularis внутреннего уха, вероятно из - за релаксации прекапиллярных сфинктеров микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистина также показали увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистина способствует вестибулярной компенсации:

бетагистина быстрое восстановление после односторонней вестибулярной функции neyrektomiyi животных, стимулируя и облегчая центральную вестибулярную процесс компенсации. Этот эффект характеризуется увеличением метаболизма и регулируя высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H ₃ рецептора. Люди бетагистина в лечении и снижение времени восстановления после neyrektomiyi вестибулярной функции.

Бетагистина изменяет активность нейронов вестибулярных ядер:

бетагистина зависит от дозы ингибирующее действие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах бокового и медиального вестибулярного ядра.

Фармакодинамические свойства бетагистина может оказывать положительное терапевтическое действие лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, о чем свидетельствует снижение частоты и тяжести приступов головокружения.

Фармакокинетика.

абсорбция

Оральный бетагистина администрации быстро и почти полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После того, как поглощение препарата быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-pirydylotstovoyi кислоту. Уровни в плазме концентрации бетагистины очень низки. Таким образом, все Фармакокинетические анализ, проведенный путем измерения концентрации метаболита 2-pirydylotstovoyi кислот в плазме и моче.

Перед тем как препарат с максимальной пищевой концентрации лекарственного средства ниже, чем при приеме на пустой желудок. Это полное поглощение бетагистины одинаковой в обеих случаях, указывая, что потребление пищи только замедляет всасывание препарата.

Распределение

Процент бетагистина, которые связываются с белками плазмы составляет менее 5%.

Биотрансформация

После поглощения бетагистины быстро и почти полностью метаболизируется в 2 pirydylotstovu кислоты (который не имеет фармакологическую активности).

После приема бетагистина внутренней концентрации 2 pirydylotstovoyi кислоты в плазме крови (и моче) достигает своего максимального 1 час после введения дозы и уменьшается с периодом полураспада около 3,5 часов.

Разведение

2 pirydylotstova кислота быстро выводится из организма с мочой. Перед препарата в дозе 8-48 мг, около 85% от первоначальной дозы обнаруживается в моче. Выходные бетагистина почек или фекалии незначительна.

линейность

Скорость выхода остается постоянная пероральное 8-48 мг, что указует на линейность фармакокинетики бетагистины, и предполагает, что метаболический путь вовлечено nenasychuvanym.

Клинические характеристики.

Индикация.

Болезни и синдрома Меньера, характеризуется тремя основными симптомами:

- головокружение, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- потеря слуха (tuhovuhistyu);

- шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследования , проведенные в естественных условиях, направленные на изучение взаимодействия с другими препаратами , которые были проведены. На основе исследований в пробирке, не ожидается ингибирование активности фермента цитохрома P450 в естественных условиях.

Данные , полученные в условиях , в пробирке, что указывает на ингибирование метаболизма бетагистина лекарственных средств , которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе МАО подтипа В (например , селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при применении бетагистина и ингибиторов МАО (в том числе селективного МАО подтипа B).

Как бетагистина является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на работу одного из этих препаратов.

Особенности приложения.

Когда медикаментозное лечение необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишкой в ​​истории.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Нет соответствующие данные об использовании бетагистины беременной, препарат не следует использовать в течение этого периода, за исключением определенных требований.

Период грудного вскармливания. Не известно, попадет ли бетагистина в грудное молоко. Польза от матери наркотиков должна коррелировать с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Бетагистина показан для лечения синдрома Меньера, характеризующейся триады основных симптомов: головокружение, потеря слуха, шум в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба условия могут отрицательно повлиять на способность управлять и работать с механизмами. По данным клинических исследований, в которых изучали влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами бетагистина не имели никакого эффекта, или незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и доза.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг для приема равномерно распределены в течение всего дня.

Таблетки предпочтительно принимать после еды. Доза должна быть индивидуализирована в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда происходит только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существует доказательство того, что цель лечения в начале заболевания предотвращает прогрессирование и / или потерю слуха на поздних стадиях.

У пациентов пожилого возраста

Хотя в настоящее время результаты исследований в этой группе пациентов ограничены, обширный опыт применения препарата у после регистрации предполагает, что требуется корректировка дозы в данной популяции пациентов.

почечная недостаточность

В этой группе пациентов, специальные исследования не проводились, но в соответствии с пост-маркетинговой коррекции дозы требуется опыт.

печеночная недостаточность

В этой группе пациентов, специальные исследования не проводились, но в соответствии с пост-маркетинговой коррекции дозы требуется опыт.

Дети.

Поскольку нет достаточных данных о безопасности и эффективности бетагистины детей, препарат не рекомендуется в данной категории больных.

Передозировка.

Есть несколько случаев передозировки наркотиков. Некоторые пациенты испытывали от легкой до умеренной симптомы (тошнота, сонливость, боли в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались в преднамеренных приеме высоких доз бетагистины, особенно в сочетании с другими лекарственными средствами передозировок.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Неблагоприятные реакции.

GIT: тошнота и расстройство желудка, незначительные жалобы расстройство желудка (рвота, желудочно - кишечные боли, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после дозы сокращения.

Нервная система: головная боль.

Иммунная система: аллергические реакции, такие как анафилаксия.

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в том числе ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница: Кожа и подкожные ткани.

Срок годности при хранении. 2 года.

Место хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

За 10 таблеток в блистере; 3 или 6 блистеров в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ООО «FARMEKS группы.»

Место и адрес изготовителя разбирательства его деятельности.

08300, с. Борисполь ул. Шевченко, 100, Киевская область, Украина.