МАРДОЗИЯ кап. глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл №1

Состав :

Активные ингредиенты: дорзоламид, тимолол;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида (в виде дорзоламида гидрохлорида) и 5 ​​мг тимолола (в форме тимолога Maleate);

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), бензалконий хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, цитрат натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глаз.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа . Противогрибковые препараты и миотии. Бета-адренорецепторы блокаторы. Тимолол, комбинации.

ATH S01E D51 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мардозия содержит два активных вещества: гидрохлорид DORZOLAMIDE и MEATEEE TUMLOL. Каждый из этих компонентов уменьшает увеличение внутриглазного давления, уменьшая секрецию влаги воды, но в соответствии с другим механизмом действия.

Гидрохлорид DORZOLAMIDE является сильным ингибитором II Carbohdrase (SA-II). Ингибирование углеводной основе в цилиарном процессе глаза уменьшает секрецию влаги воды, вероятно, из-за замедления образования бикарбонатных ионов, а затем снижение транспортировки натрия и жидкости. TimuloL Maleate - небирательный блокировщик бета-адренергических рецепторов. Точный механизм тимолольного действия в снижении внутриглазного давления в это время не устанавливается, хотя исследование с флуоресцеином и тонографическими исследованиями указывают на то, что его основные действия могут быть связаны с уменьшением производства водного влаги. Кроме того, некоторые исследования для Тимолола показали укрепление оттока влаги. Объединенный эффект этих двух веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с использованием каждого компонента отдельно.

После локального применения лекарственное средство Mardosia уменьшает увеличение внутриглазного давления, связанного или не связанное с глаукомой. Увеличение внутриглазного давления является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и главекоматозного сужения поля зрения.

Сокращение внутриглазного давления в применении препарата не сопровождается развитием общих побочных эффектов, присущих миотикам, таких как ночная слепота, спазм размещения и сужение ученика.

Фармакокинетика.

Дрослимид гидрохлорид

В отличие от устных препаратов углеводных ингибиторов, с локальным введением, дорзоламид действует непосредственно в глазу с существенно более низкими концентрациями, и поэтому такое применение сопровождается меньшим системным эффектом. В клинических испытаниях это привело к снижению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменений параметров электролитов, которые присуща в ингибиторах устных углеводов.

Когда локальное применение, дорсормид достигает системного кровотока. При длительном использовании дорзоламида, накопленного в эритроцитах из-за селективного связывания с Ca-II, в то время как в плазме крови поддерживаются чрезвычайно низкие концентрации свободного активного ингредиента. Дорзоламид образует один N-дезетил метаболит, который ингибирует Ca-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активным Isoener CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается в основном из CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится в моче, предпочтительно в неизменной форме; Метаболит также выводится в моче. После окончания применения нелинейная промывка дорсоламида из эритроцитов происходит, что изначально приводит к быстрому падению концентраций дорсоламида, после чего существует более медленная выходная фаза с полуваротом около 4 месяцев.

Тимолон Малеат.

При изучении системного действия тимомола, которое было определено после локального применения 0,5% глазных капель тимолола Maleate два раза в день, его средняя максимальная концентрация плазмы после введения утренней дозы составляла 0,46 нг / мл и 0,35 нг / мл - После администрации вечерняя доза.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытой глаукомой или псевдоэкземной глаукомой, в которой монотерапия с использованием локальных препаратов блокаторов бета-адренорецепторов не эффективна.

Противопоказание.

- гиперчувствительность к существующим или любым вспомогательным веществам;

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или случаи бронхиальной астмы в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные легочные заболевания;

- Синус Брэдикардия, синдром дисфункции синусового узла, синотеальной блокады, атриовентрикулярной блокады II или ІІІ степени, которая не контролируется драйвером сердечного ритма, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным ударом;

- сильное поражение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) или гиперхлормический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Специальные исследования наркоманов не проводили.

В клинических исследованиях дорсоламид / родительный ролик использовались одновременно с такими препаратами системного действия, которые не сопровождались развитием лекарственных взаимодействий: аце-ингибиторы, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные вещества (включая ацетилсалициловую кислоту) и Гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин.).

Существует вероятность синергетического действия, которое приводит к гипотензии и / или выраженной брадикардии, с использованием блокаторов офтальмологических препаратов бета-адренорецепторов с пероральными препаратами антагонистов кальция, блокаторами бета-адренорецепторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов Гликозиды, паразиметомымы, гуанетидин, наркотические препараты и ингибиторы моноаминовых оксидаз.

При одновременном использовании ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолол, чтобы усилить системную блокаду бета-адренорецепторов (например, уменьшение частоты сердечных сокращений, депрессии).

Дорзоламид представляет собой ингибитор углевода, которая даже с местным применением поглощается в системный кровоток. При нанесении глазных капель дорзоламида расстройства кислотно-щелочных балансов не сообщались. Однако такие расстройства наблюдались при использовании пероральных препаратов ингибиторов углеводов, которые в некоторых случаях привели к лекарственным взаимодействиям (например, проявления токсичности при нанесении высоких доз салицилатов). Поэтому при использовании препарата Mardosia следует учитывать возможность таких медицинских взаимодействий.

Хотя сам наркотик не влияет или не влияет на размер зрачка, иногда сообщают о случаях девочника из-за одновременного использования офтальмологических препаратов блокаторов бета-адренорецепторов и адреналина (адреналина).

Препараты блокаторов бета-адренорецепторов могут повысить гипогликемический эффект антидиабетических препаратов.

Пероральные препараты блокаторов бета-адренорецепторов могут усугубить гипертонизивные кризисы, которые могут сопровождать отмену клифелина.

Особенности приложения.

Расстройства сердечно-сосудистых и дыхательных систем

Как и другие местные офтальмологические препараты, комбинация дорсоламида и тимолола всасывается в системный кровоток. Благодаря присутствию препарата-блокатора бета-адренорецепторов тимоолола, развитие некоторых типов сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, присущих системным препаратам блокаторов бета-адренорецепторов, включая ухудшение в ходе ангины принца, сурового центрального и Периферические расстройства кровообращения и артериальная гипотензия. Сообщалось о разработке побочных реакций от сердечной и дыхательной системы, в том числе летальные случаи в результате бронхоспазма или сердечной недостаточности после использования титулового малета.

Частота развития системных побочных реакций после локального офтальмологического использования блокаторов бета-адренорецепторов ниже, чем с их системным применением. Чтобы уменьшить поглощение системы, см. Раздел «Способ применения и доза».

Сердечные расстройства

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическими сердечными заболеваниями сердца, принца и сердечной недостаточностью) и гипотензия следует критически оценить целесообразность терапии, используя блокировщики бета-адренорецепторов и учитывают возможность использования других лекарств. Во время лечения пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под медицинским наблюдением за своевременное обнаружение признаков ухудшения состояния пациента или развития побочных реакций. Из-за негативного воздействия на время возбуждения пациенты с сердечной блокадой и степенью препаратов блокаторов бета-адренорецепторов должны быть предписаны с осторожностью.

Сосудистые расстройства

Пациенты с тяжелыми расстройствами и заболеваниями периферической сосудистой системы (например, тяжелые формы синдрома носорога или носорога), препарат следует назначать с осторожностью.

Респираторные расстройства

Сообщалось о случаях реакций от дыхательной системы, включая летальные случаи в результате бронхоспазма, у пациентов с астмой, которые использовали некоторые офтальмологические препараты блокаторов бета-адренорецепторов.

Пациенты с легкой или умеренной формой хронической обструктивной болезни легочной болезни Препарат Mardosia следует назначать с осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества лечения превышают потенциальный риск.

Применение с другими препаратами блокаторов бета-адреноцепторов

При одновременном применении тимолола и системных препаратов блокаторов бета-адреноацентров влияние на внутриглазное давление или известное влияние системной блокады бета-адренорецепторов может быть усилено. Лечение таких пациентов должно проводиться под тесным медицинским наблюдением. Использование двух локальных препаратов блокаторов бета-адреноцепторов не рекомендуется.

Поражения функции печени

Использование лекарств Mardosia с пациентами с поражениями функции печени не изучалось, поэтому таких пациентов должны быть предписаны с осторожностью.

Иммунологические реакции и реакции повышенной чувствительности

Как и другие местные офтальмологические средства, Mardosia может быть всасывается в системный кровоток.

Поскольку дорзоламид относится к сульфонамидам, с его локальным применением наблюдаются такие типы побочных реакций, которые присущи системным применению сульфонамидов. В случае разработки серьезных побочных реакций или реакций гиперчувствительности препарат следует остановить.

При нанесении глазных капель, содержащих комбинацию дорсоламида и тимолола, местные побочные эффекты наблюдались из органа органа, аналогичным наблюдаемым при использовании глазных капель дорзоламида гидрохлорида. В случае развития таких реакций следует учитывать возможность прекращения препарата Мардозии.

Во время использования препаратов блокаторов бета-адренорецепторов пациенты с атопией в анамнезе или с историей тяжелых анафилактических реакций на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторным контактам с такими аллергенами и неприемлемыми к обычным дозам адреналина, используемых для лечения анафилактических реакций. Отказ

Комбинированная терапия

Не рекомендуется, чтобы одновременное использование таких лекарств:

- глазные капли дорсоламид и ингибиторов оральных углеводов;

- Несколько местных препаратов блокаторов бета-адренорецепторов.

Отмена терапии

Как и в случае других системных блокаторов бета-адренорецепторов, при необходимости отменить офтальмологические препараты в Тимололе у ​​пациентов с ишемическими сердечными заболеваниями, лечение следует развиваться постепенно.

Дополнительные эффекты блокаторов бета-адренорецепторов

Брат-блокаторы Beta-Adrenocector должны использоваться с осторожностью к людям с тенденцией к спонтанной гипогликемии или пациентам с нестабильным диабетом, поскольку эти агенты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Блататоры бета-адреноцепторов могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапная отмена терапии заблокированными бета-адренорецепторами может спровоцировать ухудшение симптомов.

Терапия блокаторами бета-адренергических рецепторов могут усугубить симптомы тяжелой псевдопараличевой миастения.

Дополнительные эффекты ингибиторов углеводов

Терапия с пероральными препаратами ингибиторов углеводов связана с развитием мочевины из-за расстройств кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями в почках в анамнезе. Хотя при использовании лекарственного препарата маркосия кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, иногда сообщают о случаях мочестиаза. Поскольку Mardosia содержит местный ингибитор карбогидразы, который всасывается в системный кровоток у пациентов с мочевым пустым камнями в анамнезе во время использования препарата может увеличить риск развития мочевины.

Другие

Лечение пациентов с острым приступом закрытой глаукомы требует терапевтического вмешательства в дополнение к использованию офтальмологических гипотензивных препаратов. Использование Mardosia для лечения пациентов с острым приступом закрытой глаукомы не изучалось.

Офтальмологические препараты блокаторов бета-адреноцепторов могут заблокировать системное действие агонистов бета-адренорецепторов, таких как адреналин. Если пациент применяет TimOLol, это должно быть сообщено анестезионом.

При использовании дорзоламида были случаи отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с существующими хроническими дефектами роговицы и / или предварительном внутриглазвистым хирургическим вмешательством. У таких пациентов местные препараты дорзоламида должны использоваться с осторожностью.

Офтальмологические препараты блокаторов бета-адреноцепторов могут провоцировать развитие сухости воздуха. Пациенты с заболеваниями роговицы Препарат следует назначать с осторожностью.

Сообщалось о случаях отсоединения сосудистой оболочки глаза при нанесении водных подавитель (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

Как и в случае использования других древностей, у некоторых пациентов после пролонгированной терапии наблюдалось снижение чувствительности к офтальмологическим препаратам Тимолола Малеата. Однако при изучении препарата в течение 3 лет у пациентов не было существенной разницы в средних значениях внутриглазного давления после его начальной стабилизации.

Mardosia содержит консервирующий хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз. Известно, что следует избежать мягких контактных линз хлорида бензалкония, поэтому контактирующие на препарате с мягкими контактными линзами следует избегать. Следует удалить контактные линзы перед использованием препарата и вставьте их снова не ранее, чем через 15 минут после приложения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Мардозия не должна использоваться во время беременности.

Неизвестно, отличаются ли DORZOLAMIDE в грудном молоке человека. Препараты блокаторов бета-адренорецепторов отличаются в грудном молоке. Поэтому для периода лечения грудное вскармливание должно быть остановлено.

Исследование влияния препарата на способность водить машину и работу с механизмами не было проведено. Однако возможные побочные реакции, такие как визуальные лезвия, могут повлиять на способность пациентов водить машину и работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Ингибирует 1 каплю препарата в конъюнктивальном мешках пораженного глаза два раза в день.

Чтобы уменьшить поглощение системного поглощения, а затем снижение системных побочных эффектов и увеличение локальной эффективности препарата после закупок, чтобы зажимать носовой канал или закрыть веки в течение 2 минут.

При нанесении нескольких местных офтальмологических препаратов они должны быть добавлены как минимум в 10-минутный интервал.

При поощрении глазных капель следует избегать любой контакт кончика капельницы с глазом или кожей. Чтобы гарантировать, что правильная дозировка не может быть увеличена открытие капельного наконечника.

Пациенты также должны быть проинформированы о том, что ненадлежащее лечение глазных капель может быть загрязнена общими бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Использование загрязненных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз с следующей потерей видения.

Дети.

Эффективность препарата для лечения детей не была установлена.

Передозировка.

Данные о случайной передозировке или преднамеренной глотании глазных капель, содержащих дорзоламид и тимолол, отсутствуют.

Існують повідомлення про ненавмисне передозування офтальмологічного розчину тимололу малеату, що призводило до розвитку системних побічних ефектів, подібних до тих, що спостерігаються при застосуванні системних препаратів блокаторів бета-адренорецепторів, таких як запаморочення, головний біль, важкість дихання, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця. Найпоширенішими ознаками та симптомами, які очікуються при передозуванні дорзоламіду, є дисбаланс електролітів, розвиток ацидозу та, можливо, реакції з боку центральної нервової системи.

Існує лише обмежена інформація щодо випадкового передозування або навмисного ковтання препаратів дорзоламіду гідрохлориду. Повідомлялось про розвиток таких симптомів передозування: при ковтанні всередину – сонливість, при місцевому застосуванні ‒ нудота, запаморочення, головний біль, слабкість, аномальний сон та дисфагія.

При передозуванні слід проводити симптоматичне та підтримуюче лікування. Слід контролювати сироваткові рівні електролітів (зокрема калію) та рівень рН крові. У дослідженнях було показано, що тимолол не одразу виводиться при проведенні діалізу.

Побічні реакції.

Загалом при застосуванні комбінації дорзоламіду/тимололу специфічних небажаних проявів, притаманних комбінації, не спостерігалось; побічні реакції обмежувалися тими, які відомі для дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату. Загалом, поширені побічні реакції характеризувались легким перебігом і не призводили до припинення лікування.

Побічні реакції, які спостерігались при проведенні клінічних досліджень або під час післяреєстраційних спостережень застосування комбінації дорзоламіду/тимололу або окремих її компонентів, перелічені нижче за класами систем та органів.

З боку імунної системи

Очні краплі тимололу: системні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, локалізоване або генералізоване висипання, свербіж, анафілактичні реакції.

Розлади метаболізму та харчування

Очні краплі тимололу: гіпоглікемія.

З боку нервової системи та психічні розлади

Очні краплі дорзоламіду: головний біль, запаморочення, парестезія.

Очні краплі тимололу : головний біль, запаморочення, депресія, безсоння, нічні кошмари, втрата пам'яті, парестезія, посилення ознак та симптомів тяжкої псевдопаралітичної міастенії, зниження лібідо, гострий розлад мозкового кровообігу, непритомність, ішемія головного мозку.

З боку органа зору

Очні краплі дорзоламіду/тимололу: печіння та поколювання, кон'юнктивальна ін'єкція, затуманення зору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльозотеча.

Очні краплі дорзоламіду: запалення повік, подразнення повік, іридоцикліт, подразнення очей (включаючи почервоніння), біль, лущення шкіри повік, короткочасна міопія (яка минає при припиненні лікування), набряк рогівки, внутрішньоочна гіпотонія, відшарування судинної оболонки ока (після фільтраційної хірургії).

Очні краплі тимололу : ознаки та симптоми подразнення очей (наприклад печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, зменшення чутливості рогівки, сухість очей, розлади зору, включаючи зміни рефракції (в деяких випадках через припинення терапії міотиками), птоз, диплопія, затуманення зору, відшарування судинної оболонки ока після фільтраційної хірургії, ерозія рогівки.

З боку органа слуху та рівноваги

Очні краплі тимололу : шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи

Очні краплі тимололу: брадикардія, непритомність, артеріальна гіпотензія, біль у грудях, прискорене серцебиття, набряк, аритмія, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, ішемія головного мозку, переміжна кульгавість, феномен Рейно, холодність рук та ніг, серцева недостатність.

З боку дихальної системи

Очні краплі дорзоламіду/тимололу: синусит, важкість дихання, дихальна недостатність, риніт.

Очні краплі дорзоламіду: носова кровотеча.

Очні краплі тимололу : задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючими бронхоспастичними захворюваннями), кашель.

З боку травної системи

Очні краплі дорзоламіду/тимололу: зміна смакових відчуттів.

Очні краплі дорзоламіду: нудота, подразнення горла, сухість у роті.

Очні краплі тимололу: нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті, зміна смакових відчуттів, абдомінальний біль, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Очні краплі дорзоламіду/тимололу: контактний дерматит.

Очні краплі дорзоламіду: висипання.

Очні краплі тимололу: алопеція, псоріазоподібне висипання або загострення псоріазу, шкірне висипання.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучних тканин

Очні краплі тимололу: системний червоний вовчак, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Очні краплі дорзоламіду/тимололу: сечокам'яна хвороба.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Очні краплі тимололу: хвороба Пейроні, розлади сексуальної функції, зниження лібідо.

Загальні розлади та реакції в місці введення

Очні краплі дорзоламіду/тимололу: ознаки та симптоми системних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, анафілаксію, рідко ‒ бронхоспазм.

Очні краплі дорзоламіду: астенія/слабкість.

Очні краплі тимололу: астенія/слабкість.

Лабораторні показники

У клінічних дослідженнях очні краплі дорзоламіду/тимололу не спричиняли клінічно значущого дисбалансу електролітів.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Застосовувати не більше 28 днів після першого відкриття флакона.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл розчину крапель очних у флаконах-крапельницях, закритих ковпачками з контролем першого розкривання. По 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники. Фамар А.В.Е. (завод Алімос) / Famar AVE (Alimos plant)

або

Фарматен С.А. / Pharmathen SA

Місцезнаходження та адреси місця провадження діяльності.

Aгіу Дімітріу 63, Алімос Аттика 17456, Греція / Agiou Dimitriou 63, Alimos Attiki 17456, Greece

або

Дервенакіон 6, Палліні Аттика 15351, Греція / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.