Личный кабинет
МЕДАКСА лиофил. порошок д/инф. 100 мг №1
rx
Код товара: 169118
Производитель: Medac (Германия)
32 800,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования лекарственного средства
Медаки.
(Медекса)
Место хранения:
Активный ингредиент : оксалиплатин;
1 бутылка содержит 50 мг или 100 мг, или 150 мг оксалиплатина; 1 мл восстановленного раствора содержит 5 мг оксалиплатина;
Вспомогательное вещество: моногидрат лактозы.
Лекарственная форма. Лиофилизированный порошок для подготовки раствора для инфузии.
Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Производные платины. ATX L01X A03 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Оксалиплатин является антиопластическим лекарственным средством, принадлежащим новым классам соединений на основе платины, содержащим платиновый атомный комплекс с 1,2-диаминоциклогексаном (дач) и оксалатной группой.
Оксалиплатин является отдельным энантиомером, CIS - [оксалат (Trans-L-1,2-DAC) Platinum].
Оксалиплатин демонстрирует широкий ассортимент цитотоксичности in vitro , а in vivo противоопухолевая активность на различных моделях опухолевых систем, включая модели рака Colorectal. Оксалиплатин также демонстрирует in vitro и в активности vivo на различных моделях устойчивой опухоли цисплатина. Существует синергетическое цитотоксическое действие в сочетании с 5 фторурацилом, как in vitro и in vivo .
Исследование механизма действия оксалиплатина, хотя и не полностью разъясняющее последнее, но продемонстрировать, что производные воды, образующиеся в результате бионтрасформации оксалиплатина, взаимодействуют с ДНК с образованием как внутри-, так и внутрицепочечными поперечными связями, что приводит к нарушению синтеза ДНК и предопределяет цитотоксическое и противоопухолевое действие.
У пациентов с метастатическим колоректальным раком сообщили о эффективности оксалиплатина (85 мг / м 2 каждые 2 недели) в сочетании с 5-фторурацилом / фолиновой кислотой
(5-FL / FC) в ходе трех клинических исследований.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика отдельных активных соединений не изучалась. Фармакокинетика ультрафильтрузмой платины, представленная смесью всех свободных, активных и неактивных сортов платины после двухчасовой вливания оксалиплатина в дозе 130 мг / м 2 каждые 3 недели (от 1 до 5 циклов), а оксалиплатин в дозе 85 мг / м 2 каждые 2 недели (от 1 до 3 циклов).
Биотрансформация
Считается, что бионтранформация in vitro является результатом нельзимного разложения, и нет никаких признаков диаминоциклогексана (DAC) метаболизма (ЦАП) колец, опосредованных цитохромным P450.
Оксалиплатин подвергается обширной бионтрасформации в организме пациентов, препарат в неизмененной форме не был обнаружен в ультрафильтрате плазмы после окончания двухчасовой инфузии. Несколько цитотоксических продуктов бионтрасформации, в частности монохлорных, дихлорных и наносных соединений платины, идентифицированные в системном кровете, наряду с рядом неактивных конъюгатов в более поздние моменты времени.
Ликвидация
Platinum предпочтительно выводится с мочой; клиренс наблюдается в основном во всем
48 часов после введения. К 5 дням приблизительно 54% от общей дозы выводится с мочой и <3% выходами с фекалиями.
Значительное снижение оформления от 17,6 ± 2,18 л / ч до 9,95 ± 1,91 л / ч до 9,95 ± 1,91 л / ч наблюдалось в повреждении почек наряду с статистически значимым снижением объема распределения от 330 ± 40,9 до 241 ± 36,1 л. Влияние тяжелого повреждения почек до оформления платины не исследовано.
Клинические характеристики.
Индикация.
В сочетании с 5-фторурацилом (5-фу) и фолиновой кислотой (ФК) отображаются оксалиплатин для:
- адъювантная терапия этапов III (этап с герцогом) рака толстой кишки после полного удаления первичной опухоли;
- Лечение метастатического колоректального рака.
Противопоказание.
Оксалиплатин противопоказан пациентам:
- с известной гиперчувствительностью в анамнезе до активного ингредиента или к любому из вспомогательных веществ;
- кормление грудью;
- С помощью Myelosuppress до первого курса лечения, о чем свидетельствует начальный уровень нейтрофилов <2 x 10 9 / л и / или количество тромбоцитов <100 х 10 9 / л;
- с наличием периферической сенсорной невропатии с функциональным нарушением перед первым курсом лечения;
- С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).
Специальные меры безопасности.
Инструкции по использованию и разрушению.
Как и в случае других потенциально токсичных веществ, необходимо соблюдать осторожность при использовании растворов оксалиплатина.
В соответствии с правилами медицинского учреждения подготовка инъекционных решений цитотоксических агентов осуществляется опытными специалистами, которые имеют знание лекарственного средства, используемого в условиях, которые гарантируют защиту окружающей среды и особенно защиты персонала, которые осуществляет администрацию лекарственного средства. Требуется отдельная зона для приготовления препарата. В приготовлении зоны курение запрещено, принимать пищу и напитки питья.
Персонал должен быть предоставлен соответствующие защитные материалы, а именно: длинные роботы с рукавами, защитные маски, шляпы, защитные очки, стерильные одноразовые перчатки, защитное покрытие рабочей зоны, контейнеры и пакеты для сбора отходов.
Экскременты и рвотные массы должны быть обработаны с осторожностью.
Беременные женщины должны предупредить о опасности цитотоксических средств и работать с ними.
С поврежденной упаковкой вам нужно вести себя с осторожностью и рассмотреть такую упаковку как загрязненные отходы. Загрязненные отходы должны быть сожжены в меченых жестких контейнерах, подходящих для этого.
Если порошок, концентрат раствора или разбавленного раствора для оксалиплатиновой инфузии входит в кожу, он должен быть немедленно промывать и тщательно промывают водой. Если порошок, концентрат раствора или раствор для инфузии оксалиплатина попадает на слизистые оболочки, они должны быть немедленно и тщательно промыты водой.
Использование.
Остатки препарата и все объекты, используемые для растворения, разбавленного и введения оксалиплатина, должны быть уничтожены в соответствии со стандартными процедурами больниц для уничтожения отходов от цитотоксических веществ в соответствии с действующим законодательством о использовании опасных отходов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
У пациентов, получавших одну дозу оксалиплатин 85 мг / м 2 сразу перед введением 5-фторурацила (5-фу), не было никаких изменений в уровне биодоступности 5-фторурацила (5-фу).
In vitro не существует значительной замены связывания с белками белков оксалиплатина при нанесении таких средств: эритромицин, салицилаты, гранисэтрон, паклитаксел и вальпроат натрия.
Особенности приложения.
Оксалифлатин должен использоваться только в специализированных онкологических департаментах и ввести только под надзором опытного онколога. |
Нарушение функции почек.
Благодаря ограниченной информации о безопасности для пациентов с умеренными расстройствами функции почек, администрация препарата следует рассматривать только после правильной оценки соотношения выгоды / риска для пациента. В такой ситуации вам нужно тщательно контролировать функцию почек и сделать коррекцию дозы в соответствии с проявлениями токсичности.
Ответ гиперчувствительности.
Необходимо обеспечить особенно тщательное наблюдение за пациентами в истории, которые являются проявлениями аллергии на другие препараты, содержащие платину. В случае анафилактических инфузионных реакций необходимо немедленно остановиться и немедленно запускать соответствующую симптоматическое лечение. Повторное введение оксалиплатина у таких пациентов противопоказано. Сообщить о случаях перекрестных реакций со всеми платиновыми соединениями, которые иногда заканчиваются смертельными.
В случае извлечения оксалиплатиновой инфузии необходимо немедленно остановиться и начать регулярное симптоматическое лечение.
Неврологические симптомы.
Неврологическая токсичность оксалиплатина должна быть тщательно контролироваться, особенно когда введение других препаратов, проявляющих неврологическую токсичность. Неврологическое обследование должно проводиться перед каждым введением препарата и периодически впоследствии.
Пациенты, разрабатывающие острую ларингофарингеальную дизестецию (см. «Побочные реакции») во время инфузии или в течение нескольких часов после двухчасовой инфузии, следующие оксалиплатиновые инфузии должны проводиться в течение 6 часов.
В целях предотвращения такой дизестезии необходимо информировать пациента относительно необходимости избежать холода и глотания свежей / холодной пищи и / или напитков в течение нескольких часов после применения препарата.
Периферическая невропатия.
В случае развития неврологических симптомов (парестезия, дизестезия) дальнейшая коррекция доз оксалиплатина должна основываться на продолжительности и тяжести таких симптомов.
- Если симптомы длится дольше 7 дней и будут побаловать у пациента, в последующей дозе оксалиплатина необходимо уменьшить с 85 до 65 мг / м 2 (антиматациональная терапия) или до 75 мг / м 2 (адъювант терапия).
- Если парестезия без функциональных расстройств хранится в следующем цикле, следующая доза оксалиплатина должна быть уменьшена с 85 до 65 мг / м 2 (антиматеристатическая терапия) или до 75 мг / м 2 (адъювантная терапия).
- Если парестезия с функциональными расстройствами хранится в следующем цикле, необходимо остановить лечение оксалиплатина.
- Если эти симптомы исчезают после окончания оксалиплатинского лечения, можно считать восстановлением.
Пациенты должны быть проинформированы о возможности сохранения симптомов периферической сенсорной невропатии после лечения. Локализованная умеренная парестезия или парестезия, которые могут вмешиваться в функциональную активность, могут храниться до 3 лет после прекращения лечения адъюванта.
Синдром обратной спины лейконцефалопатия (POZL).
Случаи возникновения обратного обратно-обратной стороны лейкоэнцефалопатии (COZL) синдрома были зарегистрированы у пациентов, получающих оксалиплатин в комбинированной химиотерапии. COZL - редкое обратимое неврологическое заболевание, которое быстро развивается и может сопровождаться припадками, артериальной гипертензией, головной болью, путаницей, слепотой и другими визуальными и неврологическими расстройствами (см. Раздел «Побочные реакции»). Диагноз COZL подтверждается методами визуализации мозга, предпочтительно МРТ (магнитная резонансная томография).
Тошнота, рвота, диарея, обезвоживание и гематологические изменения.
Желудочно-кишечная токсичность, которые проявляются к тошноте и рвоту, является основой для назначения профилактической и / или терапевтической антитерапии.
Обезвоживание, паралитическую кишечную обструкцию, кишечную обструкцию, гипокалиемию, метаболический ацидоз и повреждение почек, могут быть вызваны тяжелой диареей / рвотой, особенно при сочетании оксалиплатина с 5-флурурацилом (5-фу).
Если развивается гематологическая токсичность (нейтрофилы <1,5 x 10 9 / л или тромбоциты <50 x 10 9 / л), следующий курс лечения следует отложить до возвращения гематологических показателей до приемлемых уровней. Необходимо провести развернутый анализ крови с определением формулы лейкоцитов перед лечением и перед каждым последующим курсом.
Пациенты должны быть правильно информированы о риске диареи / рвоты, слизистой оболочки / стоматит и нейтропении после введения оксалиплатина и 5-фторурацила, а также необходимость немедленно обращаться к врачу.
Если слизь / стоматит развивается с нейтропенией или без него, дальнейшее лечение должно быть отложено до восстановления от слизистой оболочки / стоматота до 1 степени или менее и / или до тех пор, пока число нейтрофилов не достигает ≥ 1,5 х 10 9 / л.
Для оксалиплатина в сочетании с 5-фторурацилом (с фолиновой кислотой (Fc) или без него) необходимо провести обычную дозу коррекции на основе токсичности, которая сопровождает использование 5-фторурацила.
Если диарея IV степени, нейтропения III-IV степени (количество нейтрофилов <1,0 x 10 9 / л), тромбоцитопения III-IV степени (число тромбоцитопения <50 x 10 9 / л), то оксалиплатиновая доза должна быть уменьшена с 85 до 65 мг / м 2 (против метастатической терапии) или 75 мг / м 2 (адъювантная терапия) в дополнение к необходимой дозе 5-фторурацила (5-фу).
Легочные проявления.
В случаях необъяснимых симптомов респираторных путей, таких как непроизводительный кашель, одышка, воздуховоды хрипов или легочных инфильтратов, лечение оксалиплатина следует остановить к тому времени до тех пор, пока дальнейшее исследование легких не позволит вам исключить промежуточную болезнь легких ( увидеть «побочные реакции»).
Проявления печени.
В случае нарушения функции печени в соответствии с анализом или портальной гипертензией, не возглавляемой метастазами в печени, необходимо учитывать возможность одного случая сосудистых расстройств в печени, вызванные препаратом.
Фертильность . Во время доклинических исследований были обнаружены генотоксические эффекты оксалиплатина. Мужчины рекомендуются использовать контрацептивы на протяжении всего периода получения оксалиплатина и через 6 месяцев после прекращения терапии, а также проконсультируются о возможности сохранения спермы до начала терапии, поскольку оксалиплатин может привести к необратимому бесплодию. Женщины должны избегать беременности при получении препарата и применять эффективные противозачаточные средства.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Беременность. В настоящее время нет доступной информации о безопасности препарата беременных. В ходе исследований на животных было токсическое влияние оксалиплатина в репродуктивную систему. Следовательно, оксалиплатин не рекомендуется для беременности, а также женщины репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивы. Использование оксалиплатина должно рассматриваться только после информирования пациента на риск для плода и только в присутствии согласия пациента. Соответствующие контрацептивы должны использоваться в процессе лечения, а также в течение 4 месяцев после прекращения лечения женщин и 6 месяцев для мужчин. Оксиалиплатин может оказать негативное влияние на фертильность.
Кормление грудью. Проникновение препарата в грудном молоке не изучалось. Кормление груди при лечении оксалиплатина противопоказан.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Действие на способность водить машину не было изучено. Однако с момента получения оксалиплатина вызывает повышенный риск головокружения, тошноты, рвоты и других неврологических симптомов, которые влияют на ход и равновесие, лечение может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.
О способности пациентов управлять транспортными средствами и работами с механизмами могут повлиять на нарушение зрения, в частности временную потерю зрения (проходит после прекращения терапии). Таким образом, пациенты должны быть предупреждены о влиянии этих проявлений на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Способ применения и доза.
Восстановление концентрата решения в оригинальном флаконе
Из микробиологических и химических причин, рекреационный концентрат должен быть немедленно разбавлен.
Инфузионный раствор после разведения
После разбавления восстановленного концентрата раствора концентрата 5% раствор глюкозы химическая и физическая стабильность было продемонстрировано в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С.
С микробиологической точки зрения продукт должен использоваться немедленно. Если решение не использовалось немедленно, пользователь несет ответственность за длительность и условия хранения, которые не должны превышать 24 часа при температуре 2-8 ° С.
Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемая доза оксалиплатина для адъювантной терапии составляет 85 мг / м 2 внутривенно при введении повторных доз каждые 2 недели на 12 циклов (6 месяцев).
Рекомендуемая доза оксалиплатина для лечения метастатического колоректального рака составляет 85 мг / м 2 внутривенно при введении повторных доз каждые 2 недели.
Дозы подвержены коррекции с учетом переносимости (см. «Особенности применения»).
Оксалиплатин всегда должен быть введен раньше, чем фторпиримидины, например, 5-фторурацил.
Оксалиплатин для введения в виде внутривенного вливания 2-6 часов в 250-500 мл
5% раствор глюкозы для обеспечения концентрации 0,2 мг / мл до 0,7 мг / мл; 0,7 мг / мл - самая высокая концентрация в клинической практике для оксалиплатина дозы 85 мг / м 2 .
Оксалиплатин следует использовать в первую очередь в соответствии с схемой на основе непрерывной инфузии
5-фторурацил. В случае схемы с введением 5-фторурацила каждые 2 недели для объединения болюсного администрирования и непрерывной инфузии 5-фторурацила.
Специальные группы пациентов
Пациенты с нарушенной почек .
Проведены исследования оксалиплатина с участием пациентов с серьезным нарушением функции почек. Лечение пациентов с умеренными поражениями почек можно запустить в обычной рекомендуемой дозе (см. «Особенности применения»). Необходимость коррекции дозы для пациентов с небольшим расстройством почек отсутствует.
Пациенты с поражениями печени.
У дослідженні фази І, що включало пацієнтів з різними рівнями ураження печінки, частота і тяжкість гепатобіліарних порушень, можливо, була пов'язана з прогресуючим захворюванням та аномальними результатами печінкових проб на початку дослідження. У ході клінічних досліджень не проводили спеціальної корекції доз для хворих із порушенням функції печінки.
Пацієнти літнього віку .
Не спостерігалося зростання частоти тяжкої токсичності при застосуванні оксаліплатину як монотерапії або у комбінації з 5-фторурацилом у пацієнтів віком понад 65 років. Отже, немає необхідності у спеціальній корекції доз для пацієнтів літнього віку.
Спосіб застосування
Оксаліплатин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії. Введення оксаліплатину не потребує попередньої гідратації. Оксаліплатин вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250–500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше ніж 0,2 мг/мл; тривалість інфузії має становити 2–6 годин. Інфузію оксаліплатину необхідно завжди вводити перед інфузією 5-фторурацилу.
При екстравазації введення препарату потрібно негайно припинити.
Спеціальні заходи безпеки при застосуванні
- НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ використовувати для ін'єкцій обладнання, що містить алюміній ;
- НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ вводити лікарський засіб у нерозведеному вигляді;
- розводити ТІЛЬКИ 5 % розчином глюкози для інфузій (50 мг/мл);
- НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ розводити оксаліплатин розчином натрію хлориду або розчинами, що містять хлор;
- СЛІД УНИКАТИ екстравазального введення;
- НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ змішувати з іншими лікарськими засобами в одному флаконі для інфузій або вводити одночасно в одній лінії для інфузій;
- НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ змішувати оксаліплатин з лужними лікарськими засобами або розчинами, зокрема 5-фторурацилом, препаратами фолінієвої кислоти, що містять трометамол як допоміжну речовину, і солями трометамолу та інших активних речовин. Лужні лікарські засоби або розчини негативно впливають на стабільність оксаліплатину.
Інструкція для застосування з фолінієвою кислотою (кальцію фолінат або динатрію фолінат).
Оксаліплатин у дозі 85 мг/м 2 , розведений у 250–500 мл 5 % розчину глюкози (50 мг/мл), вводити шляхом внутрішньовенної інфузії одночасно з внутрішньовенною інфузією фолінієвої кислоти, розведеною у 5 % розчині глюкози; тривалість інфузії становить 2–6 годин і проводиться через Y-лінію, встановлену безпосередньо перед інфузією.
Ці два лікарські засоби не дозволяється змішувати в одному флаконі для інфузій. Фолінієва кислота не повинна містити трометамол як допоміжну речовину, і її необхідно розбавляти тільки ізотонічним 5 % розчином глюкози, та ніколи не використовувати для розведення лужні розчини або розчини, що містять хлор, у тому числі хлорид натрію.
Інструкція для застосування з 5-фторурацилом.
Оксаліплатин завжди необхідно вводити перед введенням фторпіримідинів, таких як
5-фторурацил.
Після введення оксаліплатину систему промивати і потім вводити 5-фторурацил.
Для додаткової інформації відносно комбінації лікарських засобів з оксаліплатином див. коротку характеристику препарату відповідних виробників.
Будь-який готовий розчин при наявності механічних включень вводити не дозволяється, такий розчин необхідно знищити відповідно до чинного законодавства щодо утилізації небезпечних відходів (див. «Утилізація»).
Приготування розчину-концентрату з порошку
- Для приготування розчину-концентрату використовувати воду для ін'єкцій або 5 % розчин глюкози (50 мг/мл).
- До флакона, що містить 50 мг, додати 10 мл розчинника, щоб одержати концентрацію оксаліплатину 5 мг/мл.
- До флакона, що містить 100 мг, додати 20 мл розчинника, щоб одержати концентрацію оксаліплатину 5 мг /мл.
- До флакона, що містить 150 мг, додати 30 мл розчинника, щоб одержати концентрацію оксаліплатину 5 мг /мл.
Розведення перед інфузією
Брати необхідну кількість розчину-концентрату з флакона (флаконів) і далі розбавляти
250–500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації оксаліплатину від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл – діапазону концентрацій, для яких була продемонстрована фізико-хімічна стабільність оксаліплатину.
Введення шляхом внутрішньовенної інфузії
Після розведення розчину-концентрату у 5 % розчині глюкози хімічна і фізична стабільність була продемонстрована протягом 24 годин при температурі 2–8 °C. З мікробіологічної точки зору, розчин для інфузій необхідно використовувати негайно. Якщо розчин не був використаний негайно, користувач несе відповідальність за тривалість і умови зберігання, яке не має перевищувати 24 години при температурі 2–8 °C.
Перед введенням розчин необхідно оглянути. Тільки прозорий розчин без механічних включень придатний до застосування. Тільки для одноразового використання. Будь-який невикористаний лікарський засіб необхідно знищити (див. нижче розділ «Утилізація»).
НІКОЛИ не використовувати розчин хлориду натрію для приготування відновленого концентрату або розведеного розчину.
Була протестована сумісність розчину оксаліплатину для інфузій з типовим зразком системи для інфузії, виготовленої з ПВХ.
Інфузія
Введення оксаліплатину не потребує попередньої гідратації. Оксаліплатин необхідно вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250–500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше 0,2 мг/мл; тривалість інфузії повинна становити 2–6 годин. Інфузію оксаліплатину завжди здійснювати перед інфузією
5-фторурацилу.
Діти. Препарат призначений для застосування тільки дорослим пацієнтам.
Передозування.
Антидот для оксаліплатину невідомий. У випадку передозування може спостерігатися підсилення вираженості побічних ефектів. Необхідно здійснювати гематологічний контроль одночасно з симптоматичним лікуванням інших проявів інтоксикації.
Побічні реакції.
Найпоширенішими побічними ефектами оксаліплатину у комбінації з 5-фторурацилом/ фолінієвою кислотою (5-ФУ/ФК) були розлади з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання і мукозит), гематологічні порушення (нейтропенія, тромбоцитопенія) і неврологічні побічні ефекти (гостра і кумулятивна периферична сенсорна невропатія). Загалом указані побічні ефекти виникали частіше і були тяжчими при застосуванні комбінації оксаліплатину та 5-ФУ/ФК порівняно з використанням тільки комбінації 5-ФУ/ФК.
За частотою побічні ефекти розподілені у таблиці таким чином: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 до < 1/10), не дуже поширені (≥ 1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити на основі доступних даних).
Подальші деталі наведені після таблиці.
Таблиця 1
Класи систем/органів | Побічні реакції за частотою |
Інфекції та інвазії | Дуже поширені: інфекція. Поширені: фебрильна нейтропенія/нейтропенічний сепсис (наприклад нейтропенія III,IV ступеня і підтверджені інфекції)*; риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів. |
З боку системи крові та лімфатичної системи | Дуже поширені : анемія; нейтропенія, тромбоцитопенія*, лейкопенія, лімфопенія*. Поширені: фебрильна нейтропенія. Рідкісні: імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія. |
З боку імунної системи | Дуже поширені: алергія/алергічні реакції ++ . |
З боку метаболізму і харчування | Дуже поширені : анорексія, зміна рівня глюкози в крові, гіпокаліємія, гіпернатріємія. Поширені: дегідратація. Не дуже поширені: метаболічний ацидоз. |
Психічні порушення | Поширені: депресія, безсоння. Не дуже поширені: нервозність. |
З боку нервової системи | Дуже поширені: периферична сенсорна невропатія, головний біль, сенсорні порушення, розлад смаку. Поширені: запаморочення, моторний неврит, менінгізм. Рідкісні : дизартрія, синдром оборотної задньої лейкоенцефало-патії (СОЗЛ). |
З боку органів зору | Поширені : кон'юнктивіт, порушення зору. Рідкісні: тимчасове зниження гостроти зору, порушення зорового поля, неврит зорового нерва, тимчасова втрата зору, що минає після припинення терапії. |
З боку інших сенсорних органів | Не дуже поширені: ототоксичність. Рідкісні: глухота. |
З боку судинної системи | Дуже поширені: носова кровотеча. Поширені: кровоточивість, гіперемія, тромбофлебіти глибоких вен, артеріальна гіпертензія, емболія легеневих артерій, кровотеча з прямої кишки, припливи. |
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | Дуже поширені: задишка, кашель, носова кровотеча. Поширені: біль у грудях, гикавка, емболія легеневої артерії. Рідкісні: інтерстиціальне захворювання легень, іноді летальні; фіброз легень**. |
З боку шлунково-кишкового тракту | Дуже поширені: діарея, нудота, блювання, стоматит/мукозит, біль у животі, запор. Поширені: диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча. Не дуже поширені: кишкова непрохідність, обструкція кишечнику. Рідкісні: коліт, діарея, спричинена Clostridium difficile . Невідомо: панкреатит. |
З боку гепатобіліарної системи | Дуже поширені: підвищення рівнів лужної фосфатази, білірубіну, ЛДГ, АЛАТ, АСАТ. Збільшення маси тіла (при ад'ювантній терапії). Поширені: підвищення рівня креатиніну, втрата маси тіла (при метастазах). Невідомо: синусоїдальний синдром печінкової обструкції. |
З боку шкіри та підшкірних тканин | Дуже поширені: шкірні реакції, алопеція. Поширені: ексфоліація шкіри (тобто синдром «долоні-стопи»), еритематозні висипання, підвищення потовиділення, захворювання нігтів. |
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | Дуже поширені: біль у спині. Поширені: артралгія, біль у кістках. |
З боку нирок і сечовивідної системи | Поширені: дизурія, аномальна частота і болісні позиви до сечовипускання, підвищення рівня креатиніну, гематурія. Невідомо: гостра тубуло-інтерстиціальна нефропатія. |
Порушення загального характеру та реакції у місці введення препарату | Дуже поширені: гарячка +++ , підвищена втомлюваність, астенія, біль, реакції у місці ін'єкції + . Поширені: зменшення маси тіла (антиметастатична терапія). |
* Дивіться докладну інформацію у розділі, наведеному нижче.
** Дивіться розділ «Особливості застосування».
+ Дуже поширені: часті алергії/алергічні реакції, що виникали переважно під час проведення інфузії та іноді завершувалися летально (до частих алергічних реакцій належать шкірний висип, зокрема кропив'янка, кон'юнктивіт та риніт); анафілактичні реакції, включаючи бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, артеріальна гіпотензія, відчуття болю у грудній клітці, анафілактичний шок або анафілактоїдні реакції.
++ Дуже поширені: підвищення температури тіла, озноб (дрижання) як інфекційного походження (з появою фебрильної нейтропенії або без), так і, можливо, імунологічного походження.
+++ Спостерігалися реакції у місці ін'єкції, у тому числі локалізований біль, почервоніння, набряк та тромбоз.
Екстравазація також може спричинити місцевий біль і запалення, які можуть бути тяжкими та призвести до ускладнень, у тому числі й некрозу, особливо при інфузійному введенні оксаліплатину у периферичну вену (див. розділ «Особливості застосування»).
Таблиця 2
Розлади з боку крові та лімфатичної системи у пацієнтів (%), за ступенями
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК у дозі 85 мг/м 2 кожні 2 тижні | Метастатична терапія | Ад'ювантна терапія | ||||
Усі ступені | Ступінь III | Ступінь IV | Усі ступені | Ступінь III | Ступінь IV | |
Анемія | 82,2 | 3 | < 1 | 75,6 | 0,7 | 0,1 |
Нейтропенія | 71,4 | 28 | 14 | 78,9 | 28,8 | 12,3 |
Тромбоцитопенія | 71,6 | 4 | < 1 | 77,4 | 1,5 | 0,2 |
Фебрильна нейтропенія | 5 | 3,6 | 1,4 | 0,7 | 0,7 | 0 |
Нейтропенічний сепсис | 1,1 | 0,7 | 0,4 | 1,1 | 0,6 | 0,4 |
Досвід постмаркетингового застосування з невідомою частотою виникнення: гемолітичний уремічний синдром.
Таблиця 3
Розлади з боку імунної системи у пацієнтів (%), за ступенями
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК у дозі 85 мг/м 2 кожні 2 тижні | М етастатична терапія | Ад'ювантна терапія | ||||
Усі ступені | Ступінь III | Ступінь IV | Усі ступені | Ступінь III | Ступінь IV | |
Алергічні реакції/алергія | 9,1 | 1 | < 1 | 10,3 | 2,3 | 0,6 |
Розлади з боку нервової системи
Неврологічна токсичність оксаліплатину залежить від дози. Вона проявляється периферичною сенсорною невропатією, яка характеризується дизестезією та/або парестезією кінцівок із судомами або без них, що часто провокуються застудою. Ці симптоми розвиваються у 95 % пацієнтів, які одержують лікування. Тривалість таких симптомів, що зазвичай регресують між курсами лікування, зростає з кількістю циклів лікування. Виникнення болю та/або функціонального розладу є підставою для корекції дози або навіть до припинення лікування залежно від тривалості симптомів (див. «Особливості застосування»). Функціональний розлад включає ускладнення з виконанням точних рухів і є можливим наслідком сенсорного порушення. Ризик розвитку стійких симптомів для кумулятивної дози 850 мг/м 2 (10 циклів) становить приблизно 10 % і для кумулятивної дози 1020 мг/м 2 (12 циклів) — 20 %. У більшості випадків неврологічні симптоми покращуються або повністю зникають з припиненням лікування.
При ад'ювантній терапії раку товстого кишечнику через 6 місяців після припинення лікування у 87 % пацієнтів симптоми були відсутні або симптоми були помірними. Через 3 роки спостереження після припинення ад`ювантного лікування приблизно 3 % пацієнтів демонструють локалізовану парестезію помірної інтенсивності (2,3 %) або парестезію, яка може заважати функціональній діяльності (0,5 %).
Повідомлялося про гострі нейросенсорні прояви. Вони розпочинаються у межах кількох годин після введення і часто провокуються холодом. Такі прояви зазвичай представлені швидкоплинною парестезією, дизестезією і гіпестезією.
Гострий синдром фаринголарингеальної дизестезії виникає у 1-2 % пацієнтів і характеризується суб'єктивними відчуттями дисфагії або задишкою/відчуттям ядухи без будь-яких об'єктивних ознак дихальної недостатності (відсутність ціанозу або гіпоксії), ларингоспазму або бронхоспазму (відсутність стридора або хрипів). Незалежно від введення у таких випадках антигістамінних засобів ці симптоми швидко зникали навіть при відсутності лікування. Збільшення тривалості інфузії допомагає зменшити частоту вказаного синдрому (див. «Особливості застосування»).
Іноді спостерігаються інші симптоми, які включають спазм щелепи/м'язові спазми/мимовільні скорочення м`язів/м`язове посмикування/міоклонус, розлади координації/розлади ходи/атаксію/розлади рівноваги, відчуття важкості/стискання/дискомфорту/болю в горлі або в грудній клітці. Крім того, дисфункція черепних нервів може супроводжуватися або розвиватися у вигляді окремого явища, такого як птоз, диплопія, афонія/дисфонія/хриплість, яку іноді описують як параліч голосових зв'язок, аномальне відчуття язика або дизартрія, яку іноді описують як афазію, невралгія трійчастого нерва/біль обличчя/біль в очах, зниження гостроти зору, порушення зорового поля. Повідомлялося про інші неврологічні симптоми, такі як дизартрія, втрата глибокого сухожильного рефлексу і симптом Лермітте у ході лікування оксаліплатином. Зареєстровані поодинокі випадки невриту зорового нерва.
Досвід постмаркетингового застосування з невідомою частотою виникнення: судоми, ларингоспазм.
Таблиця 4
Гастроінтестинальна токсичність у пацієнтів (%), за ступенями
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК у дозі 85 мг/м 2 кожні 2 тижні | Метастатична терапія | Ад'ювантна терапія | ||||
Усі ступені | Ступінь III | Ступінь IV | Усі ступені | Ступінь III | Ступінь IV | |
Нудота | 69,9 | 8 | < 1 | 73,7 | 4,8 | 0,3 |
Діарея | 60,8 | 9 | 2 | 56,3 | 8,3 | 2,5 |
Блювання | 49 | 6 | 1 | 47,2 | 5,3 | 0,5 |
Мукозит/стоматит | 39,9 | 4 | < 1 | 42,1 | 2,8 | 0,1 |
Показана профілактика та/або лікування потужними протиблювальними засобами.
Дегідратація, паралітична непрохідність кишечнику, кишкова обструкція, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз і ураження нирок можуть бути спричинені тяжкяю діареєю/блюванням, особливо при комбінуванні оксаліплатину з 5-фторурацилом. Спостерігався парез кишечнику. Були зареєстровані поодинокі випадки панкреатиту.
Гепатобіліарні розлади
Дуже рідкісні (< 1/10000): синусоїдальний синдром печінкової обструкції, також відомий як оклюзійне захворювання вен печінки або патологічні прояви, пов'язані з таким розладом печінки, включаючи пеліоз печінки, вузлову регенеративну гіперплазію, перисинусоїдальний фіброз.
Порушення з боку нирок і сечовивідної системи
Дуже рідкісні (< 1/10000): гострий тубулярний некроз, гострий інтерстиційний нефрит і гостра ниркова недостатність.
Звіти про небажані лікарські реакції.
Звіти про небажані лікарські реакції після реєстрації лікарського засобу дуже важливі. Вони дозволяють продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. У випадку виникнення будь-яких лікарських реакцій слід повідомити працівників охорони здоров`я.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Препарат не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці
у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Розведений лікарський засіб не дозволяється змішувати з іншими препаратами в одному флаконі для інфузій або вводити одночасно в одній лінії для інфузій. Оксаліплатин можна вводити разом з фолінієвою кислотою через Y-лінію.
НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ:
- змішувати оксаліплатин з лужними лікарськими засобами або розчинами, зокрема
5-фторурацилом, препаратами фолінієвої кислоти, що містять трометамол як допоміжну речовину, і солями трометамолу та інших активних речовин. Лужні лікарські засоби або розчини негативно впливають на стабільність оксаліплатину;
- розводити оксаліплатин розчином натрію хлориду або розчинами, що містять іони хлору (у тому числі хлоридів кальцію, калію, натрію);
- змішувати з іншими лікарськими засобами в одному флаконі для інфузій або вводити одночасно в одній лінії для інфузій (див. «Особливості застосування»);
- використовувати для ін'єкцій обладнання, що містить алюміній.
Упаковка.
Скляні флакони (тип I). По 1 флакону, що містить 50 мг або 100 мг, або 150 мг оксаліплатину, у картонній коробці з картону пакувального.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ/
Medac Gesellschaft fur klinische Spezialpraparate mbH
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Театерштрассе, 6, 22880 Ведель, Німеччина/
Theaterstrasse 6, 22880 Wedel, Germany.
ОКСАЛИПЛАТИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа