МЕДОЦЕФ порошок для приготовления ин. р-ра 1 г фл. №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Медоцеф

(Медоцеф)

Место хранения:

Активное вещество: Cefoperazone;

1 бутылка, содержащая Cefoperazone Cefoperazone натрия эквивалент до 1 г

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физические и химические свойства: белый или желтоватый порошок, гигроскопический.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Другие β-лактамы антибиотики. Гехалоспорин III поколение. Cefoperazone. Код ATH J01D D12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бактерицидное действие медотцефу, вызванное замедлением синтеза клеточных стенок бактерий.

Medotsef Active in vitro относительно большое количество клинически значимых микроорганизмов. В то же время он показывает сопротивление многих β-лактамаз.

Следующие бактерии чувствительны к медотцефу.

Грамположительный орнанизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы , которые производят и не получают пенициллиназы), Staphylococcus Epidermidis, streptococcus pneumoniae (ранее - диплококк пневмония), стрептококки pyogenes ( β-гемолитическая стрептококка a), стрептококки агалактии (β-гемолитическая стрептококка группы b), streptococcus faecalis Enterococcus), β-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escheria Coli, рода Klebsiella, Enterobacter Runs, рода Citrabacter, гемофилус грипп, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella Morganii (ранее Proteus Morganii), Providencia Rettgeri (ранее Proteus Rettgeri), родов Providencia, родов Serratia (включая S. Marcescens), семейные сальмонеллы и шигеллы, псевдомонас Aeruginosa и некоторые другие псевдомонас, ацинетобактер Calcoaceticus, Neisseria Gonorrhoeae (штаммы, производящие и невоспитанные β-лактамазы), Neisseria Meningitidis, Bordetella Copussis, Ерисиния Энтерколокола.

Анаэробные бактерии:

Граммоположительные и грамотрицательные кокки (в том числе семейные пептококки, пептострептокус и велоионелла);

Грамположительный бациллы (в том числе рода Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus);

Грамосъемные стержни (в том числе рода Fusobacterium, многие штаммы бактерии из фрагилиса и других членов рода бактериоидов).

Фармакокинетика.

Высокие уровни в крови, желчь и моче достигаются после одной инъекции. Таблица 1 показывает концентрацию препарата в сыворотке крови взрослых здоровых предметов. Эти данные были получены после 15-минутного внутривенного 1 или 2 или 3 или 4 граммов препарата или одного внутримышечного введения 1 или 2 грамма препарата. Пробенецид не влияет на уровень концентрации в крови Cefoperazone.

Концентрации Cefoperazone в сыворотке Таблица 1

* Время, прошедшее после введения препарата (начиная сразу после инфузии).

** Результаты были получены через 15 минут после инъекции.

Половина медотцефу от сыворотки составляет примерно 2 часа, независимо от его способа администрирования.

Medotsef достигает терапевтических уровней во всех жидкостях организма и тканях, которые были изучены. Среди них представляют собой асцитную и мозговую (во время менингита) жидкости, мочу, желчь и желчную стена, мокроту и легкие миндалин и слизистые миндалины и слизистой оболочки синуса, атриум, почек, мочеток, простата, яички, матка и трубки фалопиевы, кости кровь пуповины и амниотическая жидкость.

Medotsef выводится в желчи и моче. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (обычно в течение 1-3 часов после введения) и выше, чем концентрация в сыворотке крови в 100 раз.

Были такие желчи концентрации: 66 мг / мл после 30 минут до 6000 мг / мл 3 часа после внутривенной инъекции 2 г препарата пациентам без блокировки желчных протоков.

Через 12 часов после введения различных доз и различных способов повышения концентрации цефоперазона в моче пациентов с нормальной почечной функцией достигается в среднем от 20% до 30%. Концентрации препарата в моче более 2200 мг / мл были получены через 15 минут после внутривенной инъекции 2 г медотцефу. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составила приблизительно 1000 мг / мл.

Повторное введение Medotsefu не приводит к накоплению препарата у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличивается период полураживания лекарственного средства в сыворотке крови, но увеличивается и выделение мочи. У пациентов с почечной и печеночной обесценением может медосефа kumulyuvatys сыворотки.

У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация в сыворотке, площадь под фармакокинетической кривой и полурасходом сыворотки крови одинакова, что и у здоровых добровольцев.

Клинические характеристики.

Индикация.

Для лечения инфекций, вызванных восприимчивыми микроорганизмами Medotsefu:

Профилактика.

Medotsef вводится для предотвращения послеоперационных осложнений во время брюшной, гинекологической, сердечно-сосудистой и ортопедической операции.

Противопоказание.

Cefoperazone противопоказан у пациентов с аллергией на цефалоспориновые антибиотики.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Аминогликозидные антибиотики

Сопутствующее введение нефротоксика может иметь дополнительный эффект. Избегайте одновременного использования антибиотиков цефоперазона и аминогликозидов, доступных пациентам с почечной недостаточностью. При необходимости одновременное использование пациентов со стороны государства следует контролировать для выявления нефротоксичности.

Антикоагулянты

Сопущенное использование производных кумарина или индивидуальных, гепарин или тромболитических агентов может увеличить риск кровотечения. Это лечение следует тщательно контролировать, включая протромбинское время. При необходимости доза должна виднорегували антикоагулянтные препараты во время и после терапии цефоперазон для поддержания адекватной антикоагуляции.

Телетики петли

Сочетание цефалоспоринов и петлевых диуретиков, вызывающих нефротоксичность. Избегайте одновременного использования этих препаратов, доступных пациентам с почечной недостаточностью.

Алкоголь

Сообщалось, что использование алкоголя во время лечения даже через 5 дней после последнего впрыска цефоперазона произошло дисульфирамоподибным реакцией, охарактеризовала приливы, потоотделение, головную боль и тахикардию. Такие реакции возникли после принятия других цефалоспоринов, поэтому вы должны предупредить пациентов с употреблением алкоголя во время лечения цефоперазона. Пациенты, требующие перорального или парентерального искусственного питания, следует избегать использования растворов, содержащих этанол.

Взаимодействия, влияющие на результаты лабораторных испытаний

Там может быть ложная положительная реакция на тесты стикозы мочи во время решений Бенедикта или Фелинга.

Особенности приложения.

Гиперчувствительность

Перед назначением терапии Cefoperazone должны быть тщательной историей, чтобы определить, по-прежнему существует ли реакция гиперчувствительности пациента на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарства. Он должен использоваться с осторожностью в этом препарате пациентам, чувствительным к пенициллину. Антибиотики следует использовать с осторожностью у любого пациента, у которого ранее отображается любая форма аллергии, особенно аллергии на лекарства.

Если возникает аллергическая реакция, препарат следует прекратить и предписать соответствующую лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленной срочной инъекции адреналина. Если вам нужно применить кислород, внутривенные кортикостероиды и поддержку дыхательных путей, в том числе через интубацию.

Использование у пациентов с ухудшением печени

Cefoperazone в значительной степени выводится в желчи. У пациентов с заболеваниями печени и / или билиарной трактной обструкции пролонгировали период полувыведения сыворотки цефоперазона и увеличение почечной экскреции препарата в моче. Даже при сильном печеночном обесценении в желчи добились терапевтических концентраций цефоперазона и увеличивает период полураспада только 2-4.

Общие предупреждения

У некоторых пациентов лечение Cefoperazone, как и другие антибиотики, приводящие к дефициту витамина С. Скорее всего, механизм этого дефицита связан с ингибированием кишечной флоры, которая обычно синтезирует этот витамин. С риском включает пациентов с плохой диетой, расстройства поглощения (например, кистозно-фиброз) и пациенты, которые находятся на долгосрочном парентеральном питании. Этим пациентам следует контролировать время протромбина и при необходимости администрировать экзогенный витамин К.

Как и в случае с другими антибиотиками, длительное использование цефоперазона может привести к увеличению роста устойчивых микроорганизмов, и поэтому следует тщательно соблюдать лечение пациентов. Как и в случае любого лечения мощного системного препарата при длительном терапии Ceefoperazone, рекомендуется проводить периодические обследования для выявления возможных функциональных расстройств систем организма, включая кровь почек, печени и системы. Особенно важными являются экзамены новорожденных, особенно в преждевременных и других младенцев.

Хотя использование почти всех антибактериальных агентов, в том числе Cefoperazone, сообщают о случаях диареи, вызванного диффузкой Closttridium (Clottridium Difficile связанной диареей) (CDAD), которые варьировались в тяжести от мягкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными агентами нарушает нормальную микрофлору толстой кишки, что приводит к увеличению роста C. difficile.

C. Развитые токсины A и синтезирует B, содействие развитию CDAD. Штаммы C. Difficile Toxins вызывают повышенную заболеваемость и смертность в качестве инфекций, которые они вызывают, могут быть устойчивы к антимикробному препарату терапии и могут потребовать колокторизма. Развитие CDAD должно подозревать у всех пациентов, которые испытывали признаки диареи после использования антибиотика. Мы должны тщательно изучить историю, поскольку сообщалось, что CDAD произошел более 2 месяцев после введения антибактериальных агентов.

Если пациент следует низко в натрие диеты, следует отметить, что 1 г Ceefoperazone содержит 34 мг натрия.

Решение препарата стабильна в течение 24 часов при комнатной температуре в течение 5 дней при сохранении в холодильнике (+5 ° C).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Адекватно и правильно контролируемые исследования с участием беременных женщин не выполняются, поэтому этот препарат следует использовать во время беременности только при абсолютно необходимости.

Кормление грудью

Цефоперазон в небольшом количестве попадает в грудное молоко, поэтому его следует использовать с препаратом осторожности во время лактации.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Опыт работы в клиническом применении CEFOPERAZONE указывает, что влияние препарата на способность пациента водить транспортные средства или эксплуатационные механизмы.

Способ применения и доза.

Препарат вводят для внутривенного или внутримышечного введения.

Перед терапией препаратом исключить присутствие чувствительности пациента к антибиотикам и лидокаину, чтобы сделать тест кожи.

Взрослые.

Обычно взрослая доза составляет 2-4 грамма в день, что вводят каждые 12 часов в одинаково распределенных дозах. В особенно тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г / день, которая вводят каждые 12 часов в одинаково распределенных дозах. Когда вы вводите MedoTSefu ежедневную дозу 12-16 граммов, разделенные на 3 равные дозы (с интервалом 8 часов), никаких осложнений не было. Лечение может быть запущено до результатов изучения чувствительности микроорганизмов.

Рекомендуемая доза для несложного гонококкового уретрита составляет 500 мг один раз, внутримышечно.

Внутримышечные несли глубоко в мгюальных мышцах или передних бедрах.

Комбинированная терапия.

Medotsefu широко-спектрной монотерапии позволяет вам использовать большинство инфекций. Однако Medotsef можно использовать для комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками, если они указаны. Сопутствующее лечение аминогликозида рекомендуется контролировать функцию почек.

Использование у пациентов с печеночными нарушениями.

Регулировка дозы может быть необходима в случае блокировки желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего повреждения почек. Если контроль концентраций лекарств в сыворотке не держит, доза не должна превышать 2 грамма в день.

Использование у пациентов с нарушениями почечной функции.

Поскольку почки не является главным путем удаления Medotsefu, пациенты с почечной обычной суточной дозой (2-4 г) могут быть даны без регулировки. Для пациентов с хомеренной скоростью фильтрации ниже 18 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке, более 3,5 мг / 100 мл максимальная суточная доза 4 г

Срок полува жизни сыворотки крови медотцефу несколько снизился во время диализа. Введение препарата должно быть сделано после диализа.

Использование у пациентов с печеночной дисфункцией и сопутствующим почечным нарушением.

У пациентов с печеночной дисфункцией и сопутствующей почечной недостаточностью необходимо контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови и при необходимости отрегулировать дозу. Если контроль концентрации лекарств в сыворотке не расходует, доза не должна превышать 2 грамма в день.

Дети.

Во время лечения младенцев и детей Medotsef следует вводить в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела; Доза вводится в 2 разделенных дозах (каждые 8-12 часов). Максимальная доза не должна превышать 12 грамм в день. Ежедневные дозы до 300 мг / кг были использованы для лечения детей и детей с тяжелыми инфекциями, включая несколько пациентов с бактериальным менингитом и не вызывая осложнений.

Применение новорожденных.

Новорожденные (8 дней) следует указать препарат каждые 12 часов.

Внутривенное использование детей и взрослых.

Для прерывистой внутривенной инфузии 1 г медотцефу (содержание 1 бутылки) следует растворить в 20-100 мл, совместимый стерильный раствор для внутривенного впрыска и вводят внутри

15 минут - 1 час. Если растворитель стерильной водой, в бутылке препарата следует добавить не более 20 мл.

Для непрерывной внутривенной инфузии каждый грамм или медотфуфю растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций; Это решение добавляется в подходящий растворитель для внутривенного введения.

Для прямой внутривенной инъекции Medotsefu максимальная одна доза для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг / кг массы тела. Препарат растворяют в подходящем растворителе для достижения конечной концентрации 100 мг / мл и вводят не менее 3-5 минут.

Антибиотическая профилактика для послеоперационных осложнений назначает 1 г или 2 г препарата внутривенно в течение 30-90 минут до операции. Доза может повторяться каждые 12 часов, но в большинстве случаев - в течение не более 24 часов. В операциях с повышенным риском инфекции (например, колоректальная хирургия в этом районе) и когда инфекция может вызвать особое ущерб (например, хирургию с открытым сердцем или протезные суставы), профилактическое использование может длиться в течение 72 часов после операции.

Внутривенно

Стерильный порошок Medotsef сначала растворяется с использованием любого совместимого растворителя (2,8 мл / г Cefoperazone), подходящий для внутривенного введения (таблица 2). Для облегчения восстановления рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г медотцефу.

Таблица 2

Порошок цемента рекомендуется для восстановления цефоперазона натрия

Тогда весь объем раствора следует разбавить стандартным растворителем внутривенным (таблица 3).

Таблица 3

Растворители для внутривенного вливания

Внутримышечная инъекция.

Для приготування розчину, призначеного для внутрішньом'язового введення, можна використовувати стерильну або бактеріостатичну воду для ін'єкцій. У випадках, коли передбачається введення розчину з концентрацією 250 мг/мл або вище, для приготування розчину рекомендується використати розчин лідокаїну. Такий розчин можна приготувати, використовуючи стерильну воду для ін'єкцій та 2 % розчин лідокаїну, кінцева концентрація лідокаїну має бути 0,5 %. При застосуванні лідокаїну гідрохлориду як розчинника необхідно враховувати інформацію з безпеки лідокаїну.

Рекомендується спосіб розчинення у 2 етапи: спочатку слід додати необхідну кількість стерильної води для ін'єкцій і збовтувати до повного розчинення порошку Медоцеф, після цього додати необхідну кількість 2 % розчину лідокаїну та змішати.

* Представлена надлишкова кількість, яка є достатньою для отримання та застосування заявлених об'ємів.

Внутрішньом'язове введення здійснюється глибоко у великий сідничний м'яз або у передню поверхню стегна.

Стабільність.

Наведені нижче парентеральні розчинники та приблизні концентрації Медоцефу забезпечують стійкість розчину за умови додержання вказаних нижче значень та проміжків часу. Після закінчення вказаного проміжку невикористаний розчин підлягає знищенню.

Стабільна кімнатна температура (15-25 °С), 24 години

Відновлені розчини Медоцефу можна зберігати у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових ємкостях, що призначені для парентеральних розчинів, протягом 5 днів у холодильнику (2-8 °С).

Відновлені розчини Медоцефу можна зберігати у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових ємкостях, що призначені для парентеральних розчинів, протягом 3 або 5 тижнів у морозильній камері (від -20 °С до -10 °С):

Відновлені розчини Медоцефу можна зберігати у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових ємкостях, що призначені для парентеральних розчинів.

Розморожувати препарат перед застосуванням потрібно при кімнатній температурі. Після розморожування невикористаний розчин підлягає знищенню. Розчин не можна повторно заморожувати.

Діти

Цефоперазон можна ефективно застосовувати немовлятам. Масштабні дослідження з участю недоношених немовлят і новонароджених не проводилися. Тому перед призначенням цефоперазону недоношеним немовлятам і новонародженим слід ретельно зважити потенційні переваги і можливі ризики терапії цим препаратом.

У новонароджених з ядерною жовтяницею цефоперазон не витісняє білірубін із ділянок його зв'язування з білками плазми крові.

Передозування.

Дані щодо гострої токсичності натрію цефоперазону обмежені. Очікуваними проявами передозування лікарським засобом є передусім посилення характерних для препарату побічних реакцій. Слід взяти до уваги той факт, що високі концентрації β-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричинити неврологічні ефекти і судоми. Оскільки цефоперазон виводиться з організму при гемодіалізі, ця процедура може прискорити виведення лікарського засобу, якщо передозування трапиться у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи. Цефоперазон може значною мірою знижувати резервну концентрацію альбуміну та при застосуванні новонародженим із жовтяницею може підвищувати ризик виникнення білірубінової енцефалопатії у новонароджених.

З боку імунної системи. Як і під час лікування іншими цефалоспоринами, були відзначені реакції, пов'язані з індивідуальною гіперчутливістю: макулопапульозні висипання, кропив'янка, еозинофілія та медикаментозна гарячка. Найчастіше такі реакції на лікування Медоцефом виникають у хворих, в анамнезі яких відзначена схильність до алергічних реакцій, особливо на пеніцилін.

З боку системи крові та лімфатичної системи. Під час лікування препаратом були зареєстровані випадки незначного зниження рівня нейтрофілів. Як і з іншими β-лактамними антибіотиками, при тривалому лікуванні може виникнути оборотна нейтропенія. Під час лікування цефалоспоринами у деяких пацієнтів було встановлено позитивну пряму антиглобулінову пробу Кумбса. Такі явища як зниження гемоглобіну або гематокриту, що відзначалися під час лікування препаратом, відомі з досліджень щодо інших цефалоспоринів. Було відзначено випадки тимчасової еозинофілії та гіпопротромбінемії. Повідомлялося про лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію, кровотечу, подовження протромбінового часу, гематурію.

З боку гепатобіліарної системи. Було зареєстровано помірне підвищення рівня АЛТ, АСТ та лужної фосфатази.

З боку травного тракту. Нудота, жовтяниця, збільшення кількості білірубіну в крові, псевдомембранозний коліт, блювання. Було відзначено зміни кишкових функцій (рідке випорожнення або діарея). Більшість цих випадків були легкого або помірного ступеня тяжкості. В усіх випадках ці симптоми піддавалися симптоматичній терапії або зникали після припинення лікування.

Місцеві реакції: подразнення у місці ін'єкції. Інколи внутрішньом'язове введення супроводжується болісними відчуттями. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при внутрішньовенній інфузії у деяких хворих у місці вливання розвивається флебіт.

У постмаркетинговому дослідженні повідомлялося про побічні реакції.

Організм у цілому: алергічні реакції, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зупинка серця, кардіогенний шок, тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку шкіри: свербіж, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи: гіперестезія слизової оболонки порожнини рота, неспокій.

Алергічні реакції: озноб, бронхоспазм, диспное, ексфоліативний дерматит, ларингоспазм, еритема, висипання.

Інші: суперінфекція.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчини Медоцефу та аміноглікозидів не слід вводити одночасно, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо передбачається проведення комбінованого лікування Медоцефом та аміноглікозидом, то це можна зробити шляхом чергування внутрішньовенних інфузій за умови використання окремої системи для внутрішньовенного введення. Рекомендується вводити Медоцеф перед аміноглікозидами. Перед подальшим введенням аміноглікозиду слід промити усю систему відповідним розчином.

Упаковка.

Флакони по 1 г порошку у флаконі; 1 або 10, або 100 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД/Medochemie LTD.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

2 Міхаел Ераклеос стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, Лімассол, 4101, Кіпр (Завод С - Цефалоспорини)/

2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus (Factory C - Cephalosporines).