МЕМА табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Мема.

( Мема )

Место хранения:

Активное вещество: мемантин;

1 таблетка содержит 10 мг гидрохлорида мемантина;

Супитатели : моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, силиконовый диоксид, стеарат магния, стеарат магния, покрытие Opadry White: моногидрат лактозы, гипромелоза, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль (PEG 4000).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые для деменции.

Код УАТС N06D X01.

Клинические характеристики.

Показания .

Болезнь Альцгеймера от небольшой тяжести до тяжелых форм.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому компоненту препарата.

Способ применения и доза.

Лечение должно быть запущено и проведено под наблюдением врача. Терапия должна быть начата только в том случае, если есть опекун, который регулярно контролирует препарат пациента.

Таблетки следует принимать один раз в день каждый день в одном и то же время. Таблетки могут быть использованы вместе с едой или независимо от еды.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Чтобы уменьшить риск негативных реакций, поддерживающая доза определяется постепенным увеличением дозирования на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1 неделя (1-7 день):

принимать ½ таблетки (5 мг в день) на неделю;

2-й неделя (8-14 день):

взять 1 таблетку (10 мг в день) на неделю;

3 неделя (15-21 день):

взять 1½ таблетки (15 мг в день) на неделю;

Начиная с 4 недели:

Возьмите 2 таблетки (20 мг в день) каждый день.

Рекомендуемая поддержка дозы составляет 20 мг в день.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Необходимо регулярно оценивать толерантность и дозировку мемантина, наилучшего в течение трех месяцев с начала лечения. В будущем клиническое влияние мемантина и реагирование пациента на лечение должно регулярно оценивать в соответствии с существующими клиническими рекомендациями. Вспомогательное лечение может быть продолжено до тех пор, пока терапевтический эффект не остается благоприятным, а толерантность пациента Memantine является хорошим. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если признаки терапевтического эффекта исчезают или ухудшаются переносимость пациента.

Пациенты пожилых людей.

Основываясь на результатах клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов в возрасте 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг 1 раз в день), как отмечено выше.

Сокращение функции почек.

Для пациентов с нарушением почек функция света тяжести (клиренс креатинина
50-80 мл / мин) Сокращение дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до
10 мг Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой, если не менее 7 дней лечения нет негативных реакций. Пациенты в нарушении функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг.

Уменьшение функции печени.

Для пациентов с нарушением печени печени функции света или умеренной степени тяжести (класс A и класс в классификации детских PUE) коррекция дозы не требуется. Использование Memantine пациентам с серьезными нарушениями функций печени не рекомендуется.

Неблагоприятные реакции.

Общая частота нежелательных явлений в применении мемантина не отличалась от таких на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые чаще были закреплены в группе, которая была назначена мемантином, чем в группе, которая была использована плацбо, были: головокружение, головная боль, запор, сонливость и артериальная гипертензия.

При получении Memantines возможна следующие боковые реакции:

Инфекции: грибковые заболевания.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Из психики: сонливость, путаница, галлюцинации ^, (преимущественно наблюдаемые у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции.

Из нервной системы: головокружение, баланс равновесия, нарушение движений, судорожные атаки.

По стороне сердца: сердечная недостаточность.

Из судов: артериальная гипертензия, венозный тромбоз / тромбоэмболия.

Из дыхательной системы: одышка.

Из желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, панкреатит.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение индикаторов функций печени, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная усталость.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и самоубийством. Эти случаи были также сообщены, когда применяется мемантин.

Передозировка.

Опыт изучения передозировки препарата ограничен.

Симптомы

Относительно значительная передозировка (200 мг и 105 мг в день в течение 3 дней соответственно) были связаны с усталостью, слабостью и / или диареей, либо имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неопознанной дозы, симптомы центральной нервной системы (путаница, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, расстройства движений) и / или желудочно-кишечные расстройства (рвота и диарея).

В случае самой большой передозировки после перорального введения 2000 мг мемантина у пациента разработала запятую (10 дней), боковую диплопию и возбуждение. После симптоматической обработки и плазмафереза ​​пациент выздоровел без последствий.

В противном случае значительная передозировка после перорального введения 400 мг мемантина у пациента разработала нарушение от центральной нервной системы в форме тревоги, психоза, визуальных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и потере сознания. Пациент выздоровел без последствий.

Уход

Симптоматический, специфический антидот не существует. Стандартные клинические процедуры следует использовать для удаления активного вещества из организма, например, промывки желудка, активированного углерода, способы подкисления реакции мочи, принудительный диурез.

В случае чрезмерной общей стимулирования центральной нервной системы следует использовать симптоматические терапевтические меры с осторожностью.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии мемантина, когда он используется во время беременности. Экспериментальные исследования животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста в воздействии концентраций, идентичных или несколько больше, чем те, которые используются человеком. Потенциальный риск для человека неизвестен. Memantine не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, вызванных четкой и очевидной необходимостью.

Неизвестно, существует ли выведение мемантина в грудном молоке, которое, однако, может иметь место, принимая во внимание лиофилизм вещества. Женщины, которые используют Memantines, должны быть воздержаться от кормления грудью.

Дети.

Препарат не применяет детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Особенности приложения.

Осторожно следует наблюдать в администрации препарата пациентов с эпилепсией, пациентами с эпизодами в анамнезе, а также пациентов с факторами риска развития эпилепсии.

Одновременное использование N-метил-D-аспартата (NMDA) антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан (см. Раздел «Взаимодействие с другими препаратами и другими типами взаимодействия»).

Некоторые факторы, которые вызывают увеличение PH мочи, могут определить необходимость внимания тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме мощности, например, замена богатых мясных блюдных блюд на вегетарианские или интенсивные антацидные желудочные агенты. Кроме того, рН мочи может увеличиваться в результате трубчатого почечного ацидоза (TNNA) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных бактериями Proteus.

Во время большинства клинических исследований пациенты недавно подвергались инфаркту миокарда и пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени в соответствии с классификацией ассоциации в Нью-Йорке., А также неконтролируемая артериальная гипертензия, были исключены из числа участники. В результате существуют только ограниченные соответствующие данные, и пациенты с такими заболеваниями требуют тщательного наблюдения.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточность лактазы или расстройства впрыска галактозы глюкозы не могут быть использованы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера из среднего гравитации к тяжелым формам обычно вызывает ухудшение способности водить машину и работать со сложными механизмами. Кроме того, Memantine имеет небольшое или умеренное влияние на скорость человеческих реакций, поэтому амбулаторные пациенты должны предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности во время вождения автотранспорта или работой со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Следует избегать одновременного использования N-метил-D-аспартата (NMDA) антагонистов (амантадина, кетамин или декстрометорфан) из-за риска фармакотоксического психоза. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, как мемантин, и, следовательно, побочные эффекты (предпочтительно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выражены. Есть опубликованные случаи возможного риска в совместном применении мемантина и фенитоина.

Механизм действия включает возможное увеличение эффектов L-доп, дофаминергических агонистов и антихолинергических устройств при применении таких антагонистов NMDA в качестве мемантина. Можно ослабить эффекты барбитуратов и нейролептических агентов. Совместимое назначение мем и спазмолитических агентов, должным образом или Baclofen может изменить их эффекты, которые могут определить необходимость коррекции доз.

Другие лекарства, такие как Cimetidine, Ranitidine, ProcaisonalAmide, Quinidine, Quinine и Nicotine, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск увеличения уровней плазмы крови.

В совместимом введении мематинина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, содержащим гидрохлоротиазид, возможное снижение уровня последнего в сыворотке.

Были сообщения об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения (пн) при нанесении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинно-следственное соединение не установлено, тщательный мониторинг протромбинов или МОС у пациентов, которые одновременно принимают устные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов значительное влияние взаимодействия взаимодействия мемантинового взаимодействия с глибуридом / метформином, донпесилом или галантамином не было обнаружено.

Memantine in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3a, излишной монооксигеназы, гидролиза или сульфата эпоксидной смолы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессирования нейродегенеративной деменции, нарушение глутамотергических нейротрансмиссионов играют важную роль, особенно при участии рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата).

Мемантин является потенциально зависимым средним аффинностью неконкуренного антагониста рецептора NMDA. Мемантин регулирует воздействие патологически повышенных уровней глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.

У пациентов, страдающих от болезни Альцгеймера из среднего до тяжелой степени, после использования мемантина в дозировке 20 мг в течение шестимесячного периода такие благоприятные эффекты наблюдаются как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.

Фармакокинетика.

Поглощение

Абсолютная биодоступность Memantine составляет примерно на 100%, время достижения концентрации плазмы крови (T _max ) - от 3 до 8 часов. Нет признаков воздействия еды на всасывание.

Распределение

Ежедневная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в диапазоне от
От 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными отдельными вариациями. При нанесении ежедневных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в спинномозговой жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л / кг. Около 45% мемантина связывается с белками в плазме крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80% мемантиновых циркулирует в виде исходного вещества, основной метаболит представляет собой N-3,5-диметил-литье, изомерная смесь из 4- и 6-гидроксимметина, а 1-нитросо- 3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не показывает
Антагонистические свойства NMDA. Участие цитохрома P450 in vitro метаболизма не обнаружено.

Ликвидация

Мемнтин устраняется моноэкдентской кривой зависимости с интервалом T _1/2 от 60 до 100 часов. У волонтеров с нормальной функцией почек общее оформление (CL _TOL ) составляет 170 мл / мин / 1,73 м ² . Почечная стадия фармакокинетики Memantine также включает в себя трубчатую реабсорбцию.

Скорость почечного устранения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в
7-9 раз. Приток мочи может происходить в результате резких изменений в питании, например, изменения в богатых мясных блюдах вегетариана или в результате интенсивного приема антацидных желудочных агентов.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая / фармакокинетическая связь

При дозе Memantine 20 мг в сутки уровень содержания в спинномозговой жидкости соответствует значению K _i (константу ингибирования) мемантина, который составляет 0,5 мкмоль в области коры мозга человека.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, круглые, диоксид, покрытые с помощью корпуса пленки, с распределительной линией на одной стороне и щепотка «M9Mn» и «10» с другой.

Срок годности . 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 3 или 6 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Место расположения.

Polygon Industrial Les Salines, Carrier Castello, 1, 08830 Sant Boi de llobrigat (Барселона), Испания / Полигоно Промышленные Les Salines, Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de llobregat (Барселона), Испания.

Кандидат.

Место расположения.

Reykjaukwegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Исландия / Рейкьявикурвегур 76-78,
220 Hafnarfjordur, Исландия.