Личный кабинет
МЕТИРОМ порошок для раствора для инъекций 500мг амп. 7,8мл №1
rx
Код товара: 903136
Производитель: Rompharm Company Georgia LLC (Грузия)
4 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Метиром
Metirom
Состав
действующее вещество: метилпреднизолон;
1 флакон содержит 500 мг метилпреднизолона (в виде метилпреднизолона натрия сукцината);
другие составляющие:
порошок: натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, гидроксид натрия;
растворитель: бензиловый спирт, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Порошок и растворитель для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
порошок: от белого до почти белого;
растворитель для дозировки (бактериостатическая вода для инъекций): бесцветная прозрачная жидкость, практически свободная от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования.
Код АТХ Н02А В04.
Фармакологические свойства
Это лекарственное средство представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона (синтетический глюкокортикостероид) для внутримышечного и внутривенного введения. Данный высококонцентрированный раствор применяют, в частности, для лечения патологических состояний, при которых необходимо эффективное и быстрое действие гормона. Метилпреднизолон оказывает сильное противовоспалительное, иммуносупрессивное и антиаллергическое действие.
Фармакодинамика.
Глюкокортикоиды проникают через клеточную мембрану диффузией и образуют комплексы со специфическими рецепторами в цитоплазме. Далее эти комплексы поступают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различными ферментами белков, которые со своей стороны отвечают за многочисленные эффекты глюкокортикоидов после системного применения. Глюкокортикоиды не только оказывают значительное влияние на воспалительные и иммунные процессы, но также оказывают влияние на метаболизм углеводов, белков и жиров. Они также действуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Воздействие на воспалительные и иммунные процессы
Противовоспалительные, иммуносупрессивные и антиаллергические свойства глюкокортикоидов используются при большинстве терапевтических показаний. Наличие этих свойств приводит к следующим результатам:
уменьшение количества иммуноактивных клеток вокруг очага воспаления;
уменьшение вазодилатации;
стабилизация лизосомальных мембран;
угнетение фагоцитоза;
уменьшение образования простагландинов и связанных с ними веществ.
Доза метилпреднизолона 4 мг оказывает такой же глюкокортикостероидный (противовоспалительный) эффект, как 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон демонстрирует только минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона).
Воздействие на метаболизм углеводов и белков
Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие на обмен белков. Высвобождающиеся аминокислоты в печени превращаются посредством процесса глюконеогенеза в глюкозу и гликоген. Таким образом, снижается абсорбция глюкозы периферическими тканями, что может приводить к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету.
Воздействие на метаболизм жиров
Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, распространяющееся преимущественно на конечности. Они также оказывают липогенетическое действие, наиболее проявляющееся в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов отстает от достижения их максимальной концентрации в крови, что указывает на то, что большинство эффектов этих лекарственных средств, скорее всего, являются результатом модификации активности ферментов, а не прямого действия этих лекарственных средств.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика метилпреднизолона линейна независимо от способа применения.
Всасывание
In vivo холинэстеразы быстро превращают метилпреднизолона натрия сукцинат в свободный метилпреднизолон путем гидролиза. У мужчин метилпреднизолон образует слабую диссоциированную связь с альбумином и транскортином. Связывается примерно 40-90% лекарственного средства.
Внутривенная инфузия препарата в дозе 30 мг/кг массы тела при введении в течение 20 минут или в дозе 1 г при введении в течение 30–60 минут через 15 минут приводит к максимальной концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что составляет примерно 20 мг/мл. Приблизительно через 25 мин после внутривенной болюсной инъекции препарата в дозе 40 мг максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови составляет 42–47 мг/100 мл. Приблизительно через 120 минут после внутримышечной инъекции препарата в дозе 40 мг максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови составляет 34 мг/100 мл. При внутримышечной инъекции пиковый показатель ниже, чем при внутривенной инъекции. При проведении внутримышечной инъекции концентрация в плазме крови удерживается в течение более длительного периода, что приводит к тому, что при обоих путях введения поступает эквивалентное количество метилпреднизолона. Клиническая значимость этих незначительных различий, вероятно, минимальна, если рассматривать механизм действия глюкокортикоидов. Клинический ответ обычно наблюдается через 4–6 ч после введения препарата. При лечении бронхиальной астмы первые благоприятные результаты могут отмечаться через 1–2 часа. Период полувыведения метилпреднизолона сукцината натрия из плазмы крови составляет 2,3–4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения.
Метилпреднизолон – это глюкокортикоид средней продолжительности действия. Его биологический период полувыведения составляет 12–36 часов. Внутриклеточная активность глюкокортикоидов отражается четкой разницей между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется после того, как уровень препарата в плазме крови не определяется. Продолжительность противовоспалительной активности глюкокортикоидов примерно равна длительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой (ГГА) системы. После введения метилпреднизолона, меченного C14, 75% общей радиоактивности отмечается в моче в течение 96 часов, 9% - через 5 дней в кале человека и 20% - в желчи.
Распределение
Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 л/кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы крови у людей составляет около 77%.
Биотрансформация
Печеночный метаболизм метилпреднизолона качественно подобен метаболизму кортизола. Метаболиты преимущественно выводятся с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений.
У людей метилпреднизолон метаболизируется в печени к неактивным метаболитам, основными из которых являются 20-гидроксиметилпреднизолон и 20-гидроксиметилпреднизолон.
Метаболизм в печени происходит преимущественно с участием фермента CYP3A4 (перечень лекарственных взаимодействий, обусловленных метаболизмом, опосредованным CYP3A4, см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Метилпреднизолон, как и многие другие субстраты CYP3A4, может также быть субстратом для p-гликопротеина — транспортного белка семейства АТФ-связывающих кассетных транспортеров (ABC), влияющего на его распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Вывод
Средний период полувыведения общего количества метилпреднизолона составляет от 1,8 до 5,2 часов. Общий клиренс составляет около 5–6 мл/мин/кг.
Особые группы пациентов
Пол
После введения одной дозы у здоровых женщин клиренс метилпреднизолона был выше, чем у здоровых мужчин: 0,45 л/ч/кг по сравнению с 0,29 л/ч/кг. Однако разницы у
фармакодинамических показателях не отмечалось.
Пациенты пожилого возраста
После введения одной дозы клиренс метилпреднизолона у здоровых мужчин пожилого возраста (69–82 года) был ниже, чем у мужчин младшего возраста (24–37 лет): 0,24 л/ч/кг по сравнению с 0,36 л/час/кг.
Дети
Клиренс метилпреднизолона незначительно связан с возрастом. У младших пациентов метаболизм метилпреднизолона в целом происходит быстрее. В исследовании внутривенного введения одной дозы 14 пациентам с нефротическим синдромом у пациентов младшего возраста (< 13 лет) наблюдался более высокий клиренс, чем в группе пациентов старшего возраста (> 13 лет): 0,53 л/ч/кг по сравнению с 0,38 л/ч/кг.
Нарушение функции почек
В исследовании внутривенного введения одной дозы 6 пациентам мужского пола с ХПН фармакокинетика метилпреднизолона не изменилась по сравнению с фармакокинетикой в контрольной группе здоровых добровольцев со средним клиренсом 0,28 л/ч/кг. Кроме того, у этих пациентов с ХПН не наблюдалось различий в фармакодинамических показателях.
Нарушение функции печени
В исследовании внутривенного введения одной дозы 6 пациентам мужского пола с хронической печеночной недостаточностью фармакокинетика метилпреднизолона была подобна фармакокинетике в контрольной группе здоровых добровольцев со средним клиренсом 0,29 л/ч/кг.
Показания
Применение глюкокортикоидов следует рассматривать только как исключительно симптоматическое лечение, за исключением отдельных эндокринных расстройств, когда они применяются как заместительная терапия.
Противовоспалительное лечение
Ревматические заболевания
Как вспомогательная терапия для кратковременного применения (чтобы помочь пациенту пережить острый эпизод или обострение) при таких заболеваниях:
посттравматический остеоартрит;
синовит при остеоартрите;
ревматоидный артрит, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в редких случаях может возникнуть потребность в поддерживающей терапии низкой дозой);
острый и подострый бурсит;
эпикондилит;
острый неспецифический тендосиновит;
острый подагрический артрит;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилит.
Калагенозы (системные болезни соединительной ткани)
При обострении или как поддерживающая терапия в отдельных случаях при таких заболеваниях:
системная красная волчанка (и волчаночный нефрит);
острый ревматический кардит;
системный дерматомиозит (полимиозит);
узелковый периартериит;
синдром Гудпасчера.
Дерматологические заболевания:
пузырчатка;
тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
эксфолиативный дерматит;
буллезный герпетиформный дерматит;
тяжелый себорейный дерматит;
тяжелый псориаз;
грибовидный микоз;
крапивница.
Аллергические состояния
Контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, которые не подвергаются надлежаще проведенному традиционному лечению при таких заболеваниях:
бронхиальная астма;
контактный дерматит;
атопический дерматит;
сывороточная болезнь;
реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам;
крапивница;
острый неинфекционный отек гортани (врачебным средством первого выбора является эпинефрин).
Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в области глаза, в частности:
глазная форма Herpes zoster;
ирит, иридоциклит;
хориоретинит;
диффузный задний увеит и хориоидит;
неврит зрительного нерва;
симпатическая офтальмия;
воспаление среднего сегмента глаза;
аллергический конъюнктивит;
аллергические язвы края роговицы;
кератит.
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
Критические периоды при таких заболеваниях:
язвенный колит (системная терапия);
региональный энтерит (системная терапия).
Респираторные заболевания:
саркоидоз легких;
бериллиоз;
фульминантный или диссеминированный туберкулез легких при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
синдром Лефлера, не поддающийся лечению другими средствами;
аспирационный пневмонит;
средняя и тяжелая форма пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом (как вспомогательная терапия в течение первых 72 часов противопневмоцистной терапии);
обострение хронического обструктивного заболевания легких
Состояния, сопровождающиеся отеками
Для индуцирования диуреза или ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме, протеинурии без уремии.
Иммуносупрессивное лечение
Трансплантация органа
Лечение гематологических и онкологических заболеваний
Гематологические заболевания:
приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (лишь внутривенно, внутримышечное применение противопоказано);
вторичная тромбоцитопения взрослых;
эритробластопения (эритроцитарная анемия);
врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания
Паллиативное лечение таких заболеваний:
лейкозы и лимфомы у взрослых;
острый лейкоз у детей;
для улучшения качества жизни больных с терминальной стадией ракового заболевания.
Другие
Нервная система.
Отек головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью и/или вспомогательное лечение при хирургических операциях или лучевой терапии.
Обострение рассеянного склероза.
Острая травма спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые восемь часов после травмы.
Туберкулезный менингит с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады при одновременном применении соответствующей противотуберкулезной химиотерапии.
Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Профилактика тошноты и рвоты, связанные с химиотерапией злокачественного новообразования.
Эндокринные расстройства
Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
Острая недостаточность коры надпочечников.
При этих показаниях препаратами выбора гидрокортизон или кортизон. При определенных обстоятельствах можно применять синтетические аналоги в сочетании с минералокортикоидами.
Лечение шоковых состояний: шок вследствие недостаточности коры надпочечников или шок, не отвечающий на традиционное лечение, при подтвержденной или вероятной недостаточности коры надпочечников (в целом препаратом выбора является гидрокортизон). Если минералокортикоидные эффекты нежелательны, предпочтение может отдаваться метилпреднизолону.
Перед хирургическим вмешательством и при тяжелой травме или заболевании у пациентов с установленной недостаточностью коры надпочечников, или при наличии сомнений относительно резерва коры надпочечников.
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Негнойный тиреоидит.
Гиперкальциемия, связанная со злокачественным новообразованием.
Противопоказания
Системные грибковые инфекции.
Гиперчувствительность к метилпреднизолону или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».
Интратекальное введение.
Эпидуральное введение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метилпреднизолон является субстратом цитохрома P450 (CYP) и, главным образом, метаболизируется ферментом CYP3A4. CYP3A4 является основным ферментом из наиболее многочисленного подсемейства CYP в печени взрослых людей. Он является катализатором 6-гидроксилирования стероидов, которое является ключевым этапом I фазы метаболизма как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Субстратами CYP3A4 являются также многие другие соединения, некоторые из которых (вместе с другими лекарственными средствами) доказано изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышение активности) или ингибирования фермента CYP3A4.
ИНГИБИТОРЫ CYP3A4: лекарственные средства, ингибирующие активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме крови лекарственных средств – субстратов CYP3A4, таких как метилпреднизолон. Следовательно, во избежание стероидной токсичности дозы метилпреднизолона следует титровать.
ИНДУКТОРЫ CYP3A4: лекарственные средства, индуцирующие активность CYP3A4, обычно повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению концентрации в плазме крови лекарственных средств, являющихся субстратами CYP3A4. При одновременном применении этих лекарственных средств может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона для достижения желаемого результата.
Субстраты CYP3A4: наличие другого субстрата CYP3A4 может повлиять на печеночный клиренс метилпреднизолона, поэтому может потребоваться соответствующая корректировка дозы. Возможно, вероятность побочных реакций, связанных с применением каждого из этих лекарственных средств по отдельности, повышается при их одновременном применении.
ЭФФЕКТЫ, НЕ ОПРЕДЕЛЕННЫЕ CYP3A4: другие взаимодействия и эффекты, наблюдаемые при применении метилпреднизолона, описаны в таблице ниже.
В таблице представлен список и описание наиболее частых и/или клинически важных взаимодействий или результатов взаимодействия метилпреднизолона с другими лекарственными средствами.
Важные взаимодействия/эффекты при применении метилпреднизолона с другими лекарственными средствами или веществами
Класс или тип лекарственного средства ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО или ВЕЩЕСТВО | Взаимодействие/эффект |
Антибактериальные средства ИЗОНИАЗИД | ИНГИБИТОР CYP3A4. Кроме того, потенциальным эффектом метилпреднизолона является повышение уровня ацетилирования и клиренса изониазида. |
Антибиотики, противотуберкулезные средства РИФАМПИН | ИНДУКТОР CYP3A4 |
Антикоагулянты (для перорального применения) | Воздействие метилпреднизолона на пероральные антикоагулянты изменчиво. Сообщалось как об усилении, так и о ослаблении действия антикоагулянтов при одновременном применении с кортикостероидами. Поэтому следует контролировать показатели коагуляции для поддержания желаемого антикоагуляционного эффекта. |
Противосудорожные препараты КАРБАМАЗЕПИН | ИНДУКТОР (и СУБСТРАТ) CYP3A4 |
Противосудорожные препараты ФЕНОБАРБИТАЛ Фенитоин | ИНДУКТОРЫ CYP3A4 |
Антихолинергические препараты НЕЙРОМЫШЕЧНЫЕ БЛОКАТОРЫ | Кортикостероиды могут оказывать влияние на действие антихолинергических препаратов. Сообщалось о случаях острой миопатии на фоне одновременного применения высоких доз кортикостероидов и антихолинергических препаратов, в частности нейромышечных блокаторов (подробнее см. в разделе «Особенности применения»: Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата). У пациентов, применявших кортикостероиды, сообщалось о противодействии эффекту блокады нервно-мышечной передачи, имеющему панкуроний и векуроний. Этот тип взаимодействия возможен со всеми конкурентными нейромышечными блокаторами. |
Антихолинэстеразные средства | Стероїди можуть послаблювати дію антихолінестеразних засобів у пацієнтів з міастенією гравіс. |
Антидіабетичні препарати | 1) Оскільки кортикостероїди можуть підвищувати концентрацію глюкози у крові, може бути потрібна корекція дози антидіабетичних препаратів. |
Протиблювальні засоби АПРЕПІТАНТ ФОСАПРЕПІТАНТ | ІНГІБІТОРИ (і СУБСТРАТИ) CYP3A4 |
Противогрибковые средства ІТРАКОНАЗОЛ КЕТОКОНАЗОЛ | ІНГІБІТОРИ (і СУБСТРАТИ) CYP3A4 Інгібітори протеази, зокрема індинавір і ритонавір, можуть підвищувати концентрацію кортикостероїдів у плазмі крові. Кортикостероїди можуть індукувати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ і таким чином зменшувати їхню концентрацію в плазмі крові. |
Фармакокінетичні підсилювачі КОБІЦИСТАТ | ІНГІБІТОРИ CYP3A4 Фармакокінетичні підсилювачі пригнічують активність CYP3A4, що призводить до зниження печінкового кліренсу й підвищення концентрації кортикостероїдів у плазмі крові. Може бути потрібна корекція дози кортикостероїдів (див. розділ «Особливості застосування»). |
Інгібітори ароматази АМІНОГЛЮТЕТИМІД | Пригнічення функції надниркових залоз, зумовлене аміноглютетимідом, може призвести до посилення ендокринних змін, спричинених тривалим застосуванням глюкокортикоїдів. |
Блокаторы кальциевых каналов ДИЛТІАЗЕМ | 1) ІНГІБІТОР (і СУБСТРАТ) CYP3A4 |
Контрацептиви (пероральні) ЕТИНІЛЕСТРАДІОЛ/ НОРЕТИСТЕРОН | ІНГІБІТОР (і СУБСТРАТ) CYP3A4 |
ГРЕЙПФРУТОВИЙ СІК | ІНГІБІТОР CYP3A4 |
Імуносупресанти ЦИКЛОСПОРИН | ІНГІБІТОР (і СУБСТРАТ) CYP3A4 У разі одночасного застосування циклоспорину й метилпреднізолону відбувається взаємне пригнічення метаболізму, що може призвести до підвищення концентрації в плазмі крові одного із цих лікарських засобів або їх обох. Можливо, у разі одночасного застосування підвищується вірогідність виникнення побічних реакцій, пов'язаних зі застосуванням кожного окремого препарату. Повідомлялося про судоми на тлі одночасного застосування метилпреднізолону й циклоспорину. |
Імуносупресанти ЦИКЛОФОСФАМІД ТАКРОЛІМУС | СУБСТРАТИ CYP3A4 |
Макролідні антибіотики КЛАРИТРОМІЦИН ЕРИТРОМІЦИН | ІНГІБІТОРИ (і СУБСТРАТИ) CYP3A4 |
Макролідні антибіотики ТРОЛЕАНДОМІЦИН | ІНГІБІТОР CYP3A4 |
НПЗП (нестероїдні протизапальні препарати) ацетилсаліцилова кислота у високих дозах | У разі одночасного застосування кортикостероїдів і НПЗП може бути підвищена частота виникнення шлунково-кишкових кровотеч і виразок. Метилпреднізолон може підвищувати кліренс високих доз ацетилсаліцилової кислоти, що може призводити до зниження рівня саліцилатів у сироватці крові. Припинення терапії метилпреднізолоном може спричинити зростання рівня саліцилатів у сироватці крові, що може призвести до збільшення ризику токсичності саліцилатів. Слід з обережністю застосовувати ацетилсаліцилову кислоту в комбінації з кортикостероїдами в разі гіпопротромбінемії. |
Лікарські засоби, що виводять калій | У разі одночасного застосування кортикостероїдів із лікарськими засобами, які виводять калій (тобто діуретиками), слід уважно стежити за станом пацієнта для виявлення можливого розвитку гіпокаліємії. Застосування глюкокортикоїдів у комбінації з тіазидними діуретиками підвищує ризик непереносимості глюкози. Ризик гіпокаліємії також підвищується в разі одночасного застосування кортикостероїдів з амфотерицином B, ксантеном або бета2-міметиками. |
Несовместимость
Для того, щоб уникнути проблем зі сумісністю і стабільністю, метилпреднізолону натрію сукцинат рекомендується вводити окремо від інших сполук, які застосовуються внутрішньовенно. До лікарських засобів, які характеризуються фізичною несумісністю з метилпреднізолону натрію сукцинатом у розчині, належать (перелік не є вичерпним): алопуринол натрію, доксапраму гідрохлорид, тайгециклін, дилтіазему гідрохлорид, кальцію глюконат, векуронію бромід, рокуронію бромід, цизатракурію безилат, глікопіролат, пропофол.
БАЖАНІ ВЗАЄМОДІЇ
У лікуванні неопластичних захворювань, наприклад лейкозу й лімфоми, метилпреднізолон зазвичай застосовують у комбінації з алкілуючими засобами, антиметаболітами та алкалоїдами барвінку.
Особенности по применению
Імуносупресивні ефекти/підвищена сприйнятливість до інфекцій
Глюкокортикостероїди можуть підвищувати вразливість до інфекцій, маскувати деякі ознаки інфекції, а під час їх застосування можуть виникати нові інфекції. Під час застосування кортикостероїдів може знижуватись опірність організму та його здатність локалізувати інфекцію. Застосування кортикостероїдів як монотерапії або у комбінації з іншими імуносупресивними засобами, які впливають на клітинний, гуморальний імунітет або функцію нейтрофілів, може супроводжуватися розвитком інфекцій, спричинених будь-яким патогеном, зокрема вірусами, бактеріями, грибами, найпростішими та гельмінтами, у будь-якій частині організму. Ці інфекції можуть мати легкий ступінь тяжкості, але можуть бути тяжкими і деколи летальними. З підвищенням доз кортикостероїдів частота виникнення інфекцій збільшується.
Пацієнти, які отримують імуносупресивні лікарські засоби, більш уразливі до інфекцій, ніж здорові люди. Наприклад, вітряна віспа й кір можуть мати більш серйозний перебіг або навіть летальний наслідок у дітей, які не мають імунітету, або в дорослих, які отримують кортикостероїди.
Введення живих або живих атенуйованих вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Таким пацієнтам можна вводити вбиті або інактивовані вакцини, а також біогенетичні вакцини, проте відповідь на такі вакцини може бути зниженою або вони можуть навіть виявитися неефективними. Будь-які необхідні процедури імунізації можна проводити пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів.
Пацієнтів, які отримують терапію кортикостероїдами, не можна вакцинувати проти віспи. Слід уникати проведення інших заходів з імунізації пацієнтів, які отримують терапію кортикостероїдами, особливо якщо кортикостероїди застосовують у високих дозах, у зв'язку з можливими неврологічними ускладненнями та зміною імунної відповіді.
При активному туберкульозі застосування кортикостероїдів повинно обмежуватися випадками фульмінантного або дисемінованого туберкульозу і починатися одночасно з відповідним курсом протитуберкульозної терапії. Якщо кортикостероїди показані пацієнтам з латентним туберкульозом або реактивністю на туберкулін, слід ретельно спостерігати за станом цих пацієнтів, оскільки можлива реактивація захворювання. Під час тривалої терапії кортикостероїдами ці пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактику.
Повідомлялося про синдром Капоші в пацієнтів, які отримували терапію кортикостероїдами. Припинення лікування кортикостероїдами може призвести до клінічної ремісії.
Роль кортикостероїдів у розвитку септичного шоку є спірною. У ранніх дослідженнях повідомлялося і про сприятливі, і про шкідливі ефекти. Пізніше було висунуто гіпотезу, що допоміжне застосування кортикостероїдів корисне пацієнтам із підтвердженим септичним шоком, у яких спостерігається недостатність надниркових залоз. Проте їх рутинне застосування в разі септичного шоку не рекомендоване. Один систематичний огляд застосування кортикостероїдів коротким курсом у високих дозах не надав доказів на підтримку їх застосування. Проте метааналіз й один огляд опублікованих даних свідчать про те, що довші курси (5–11 днів) кортикостероїдів у низьких дозах можуть зменшити смертність, особливо у групі пацієнтів зі септичним шоком, які потребують терапії вазопресорами.
Вплив на імунну систему
Можуть виникати алергічні реакції. У зв'язку з тим, що у пацієнтів, які отримують парентеральну терапію кортикостероїдами, рідко можливі шкірні та анафілактичні/анафілактоїдні реакції, перед застосуванням препарату слід вжити відповідних заходів безпеки, особливо якщо пацієнт має алергію на будь-який лікарський засіб в анамнезі.
Вплив на ендокринну систему
Пацієнти, які під час терапії кортикостероїдами піддаються впливу незвичайної стресової ситуації, можуть потребувати застосування підвищеної дози кортикостероїдів швидкої дії до, під час та після стресової ситуації.
Тривале застосування фармакологічних доз глюкокортикоїдів може призвести до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи (вторинної недостатності кори надниркових залоз). Ступінь і тривалість недостатності кори надниркових залоз різняться в пацієнтів і залежать від дози, частоти, часу введення та тривалості терапії глюкокортикоїдами. Цей ефект можна мінімізувати за допомогою схеми застосування через день.
Крім того, у разі раптового припинення терапії глюкокортикоїдами можлива гостра недостатність кори надниркових залоз із летальним наслідком.
Вторинна недостатність кори надниркових залоз, спричинена дією препарату, може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом декількох місяців після припинення терапії, тому в будь-якій стресовій ситуації, що виникає протягом цього періоду, слід поновити гормональну терапію.
Також після раптового припинення терапії глюкокортикоїдами можливий синдром відміни стероїдів, на перший погляд не пов'язаний з недостатністю кори надниркових залоз. Цей синдром включає такі симптоми: анорексія, нудота, блювання, млявість, головний біль, підвищення температури тіла, біль у суглобах, лущення шкіри, міалгія, схуднення та/або артеріальна гіпотензія. Вважається, що ці ефекти спричинені раптовою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем кортикостероїдів.
Оскільки глюкокортикоїди можуть призводити до виникнення або загострення синдрому Кушинга, слід уникати їхнього застосування пацієнтам із цим синдромом.
Кортикостероїди чинять посилену дію на пацієнтів з гіпотиреозом.
Періодичний тиреотоксичний параліч (ПТП) може виникати у пацієнтів з гіпертиреозом та гіпокаліємією, спричиненою застосуванням метилпреднізолону. ПТП слід запідозрити у пацієнтів, які застосовують метилпреднізолон і мають ознаки або симптоми м'язової слабкості, особливо у пацієнтів з гіпертиреозом. При підозрі на ПТП необхідно негайно почати контроль рівня калію в крові та проводити відповідну терапію, щоб забезпечити відновлення нормального рівня калію в крові.
Розлади метаболізму та харчування
Кортикостероїди, зокрема метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень глюкози в крові, погіршувати стан хворих на цукровий діабет і підвищувати схильність пацієнтів, які отримують тривалу терапію кортикостероїдами, до цукрового діабету. Таких пацієнтів слід лікувати під пильним медичним наглядом і протягом якнайкоротшого періоду часу.
Психічні розлади
Під час терапії кортикостероїдами можуть виникнути психічні розлади: від ейфорійного настрою, безсоння, перепадів настрою, змін особистості й тяжкої депресії до відвертих психотичних проявів. Кортикостероїди також можуть загострювати існуючу емоційну нестабільність або психотичні тенденції.
Під час застосування системних стероїдів можуть розвинутися потенційно тяжкі побічні психічні реакції. Симптоми зазвичай з'являються протягом кількох днів або тижнів від початку терапії. Більшість реакцій проходять після зменшення дози або припинення терапії, хоча може бути необхідним специфічне лікування. Повідомлялося про психологічні ефекти після припинення застосування кортикостероїдів; частота невідома. Слід заохочувати пацієнтів і доглядальників звертатися по медичну допомогу, якщо в пацієнта виникнуть психологічні симптоми, особливо в разі підозри на депресивний стан або суїцидальні думки. Пацієнти/доглядальники повинні усвідомлювати можливі психічні розлади, які можуть розвинутися під час або одразу після зменшення дози чи припинення застосування системних стероїдів.
Со стороны нервной системы
Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди для лікування пацієнтів з епілептичними розладами.
Необхідно з обережністю застосовувати кортикостероїди для лікування пацієнтів із міастенією гравіс.
Хоча контрольовані клінічні дослідження продемонстрували ефективність кортикостероїдів у прискоренні зняття гострих епізодів розсіяного склерозу, вони не свідчать про те, що кортикостероїди впливають на кінцевий результат або природний перебіг хвороби. Проте дослідження демонструють, що для виникнення значущого ефекту потрібні відносно високі дози кортикостероїдів.
Повідомлялося про тяжкі медичні явища у зв'язку з інтратекальним та епідуральним шляхами введення (див. розділ «Побічні реакції»).
Повідомлялося про випадки епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які отримували кортикостероїди, зазвичай у разі тривалого застосування у високих дозах.
Розлади з боку органів зору
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з очною формою простого герпесу через можливість розвитку перфорації рогівки.
Тривале застосування кортикостероїдів може призводити до виникнення задніх субкапсулярних катаракт і ядерних катаракт (особливо у дітей), екзофтальму або підвищеного внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорових нервів. Кортикостероїди також можуть спричинити розвиток вторинних грибкових або вірусних інфекцій ока.
Можливе порушення зору при застосуванні топічних форм кортикостероїдів та кортикостероїдів системного застосування. Якщо спостерігаються такі симптоми, як розпливчастий зір або інші порушення зору, пацієнта слід направити на консультацію до офтальмолога з метою виявлення можливих причин, якими можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, зокрема центральна серозна хоріоретинопатія, про розвиток яких повідомлялося при системному чи місцевому застосуванні кортикостероїдів.
Терапія кортикостероїдами була пов'язана з центральною серозною хоріоретинопатією, яка може призвести до відшарування сітківки.
Розлади з боку серця
Побічні реакції глюкокортикоїдів на серцево-судинну систему, зокрема дисліпідемія та артеріальна гіпертензія, можуть підвищити схильність пацієнтів, які отримують препарат і мають інші фактори ризику серцево-судинних захворювань, до додаткових ефектів з боку серцево-судинної системи в разі тривалого застосування високих доз. Відповідно, слід з обережністю застосовувати кортикостероїди для лікування таких пацієнтів. Необхідно звертати увагу на зміни рівня ризику та за необхідності проводити додатковий кардіомоніторинг. Застосування низьких доз препарату і використання схеми лікування через день може зменшити частоту ускладнень.
Повідомлялося про серцеву аритмію, судинний колапс та/або зупинку серця після швидкого внутрішньовенного введення високих доз метилпреднізолону натрію сукцинату (понад 0,5 г протягом менш ніж 10 хвилин). Повідомлялося про брадикардію під час або після введення високих доз метилпреднізолону натрію сукцинату, яка може не залежати від швидкості або тривалості інфузії.
У разі застійної серцевої недостатності системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю і тільки у разі крайньої потреби.
Розлади з боку судин
Під час застосування кортикостероїдів спостерігалися випадки тромбозу, включаючи венозну тромбоемболію. Тому кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають тромбоемболічні розлади або схильні до їх розвитку.
Слід з обережністю застосовувати стероїди для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, оскільки це додатково збільшує ризик ще більшого підвищення артеріального тиску. Таких пацієнтів потрібно лікувати під пильним медичним наглядом і протягом якнайкоротшого періоду часу.
Розлади з боку травної системи
Високі дози кортикостероїдів можуть спричиняти розвиток гострого панкреатиту.
Підтвердження ролі кортикостероїдів у розвитку пептичних виразок, що спостерігалися під час терапії, немає, проте терапія глюкокортикоїдами може маскувати симптоми пептичної виразки і перфорація або кровотеча можуть статися без суттєвого болю.
Терапія глюкокортикоїдами може маскувати перитоніт або інші ознаки чи симптоми таких розладів з боку ШКТ, як перфорація, обструкція чи панкреатит. У разі застосування в комбінації з НПЗП ризик розвитку виразок ШКТ збільшується.
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам із неспецифічним виразковим колітом, якщо існує ймовірність розвитку перфорації, абсцесу або інших гнійних інфекцій; при дивертикуліті, нещодавніх кишкових анастомозах, активних або латентних шлункових або пептичних виразках.
Розлади з боку гепатобіліарної системи
Вплив на гепатобіліарну систему: медикаментозне ураження печінки, включаючи гострий гепатит або підвищення рівня ферментів печінки, може бути результатом циклічного імпульсного внутрішньовенного застосування метилпреднізолону (зазвичай при початковій дозі ≥ 1 г на добу). Зареєстровано рідкісні випадки гепатотоксичності. Час до появи симптомів може становити декілька тижнів чи більше. У більшості випадків побічні реакції зникали після припинення лікування. Тому необхідний належний моніторинг стану пацієнта.
Посилений ефект глюкокортикостероїдів спостерігається у пацієнтів з цирозом.
Розлади з боку опорно-рухового апарату
Під час застосування високих доз кортикостероїдів повідомлялося про розвиток гострої міопатії, найчастіше в пацієнтів з розладами нервово-м'язової передачі (наприклад, із міастенією гравіс) або в пацієнтів, які отримували супутню терапію антихолінергічними препаратами, зокрема блокаторами нервово-м'язової передачі (наприклад, панкуронієм). Ця гостра міопатія є генералізованою, може уражати очні й дихальні м'язи та призводити до квадрипарезу. Можливе підвищення рівня креатинкінази. До настання клінічного покращення або одужання після припинення застосування кортикостероїдів може минати від декількох тижнів до декількох років.
Остеопороз належить до частих, але нечасто розпізнаваних побічних реакцій, пов'язаних із тривалим застосуванням глюкокортикоїдів у високих дозах.
Розлади з боку нирок та сечовидільної системи
Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди для лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Під час застосування кортикостероїдів, включаючи метилпреднізолон, спостерігалося підвищення частоти випадків склеродермічного ниркового кризу, тому слід дотримуватись обережності в разі застосування лікарського засобу пацієнтам зі системним склерозом.
Исследование
Середні й високі дози гідрокортизону або кортизону можуть спричиняти підвищення артеріального тиску, затримання в організмі солі й води та підвищене виведення калію. У разі застосування синтетичних похідних виникнення цих ефектів менш вірогідне, крім випадків застосування високих доз. Може бути необхідним обмеження у вживанні солі та застосування добавок калію. Усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.
Слід враховувати факт терапії кортикостероїдами під час інтерпретації певних біологічних тестів (зокрема шкірних тестів, результатів аналізів рівня гормонів щитовидної залози).
Травми, отруєння та ускладнення процедур
За результатами багатоцентрового дослідження, метилпреднізолону натрію сукцинат не слід регулярно застосовувати для лікування травм головного мозку. Результати дослідження показали збільшення смертності протягом 2 тижнів і 6 місяців після травми у пацієнтів, яким вводили метилпреднізолону натрію сукцинат, порівняно з плацебо (відносний ризик 1,18). Причинний зв'язок з лікуванням метилпреднізолону натрію сукцинатом не встановлено.
З огляду на високу частоту атрофії підшкірної клітковини слід уникати ін'єкції в дельтовидний м'яз.
Другие
Оскільки ускладнення терапії глюкокортикоїдами залежать від дози й тривалості лікування, рішення щодо дози, частоти й тривалості введення (щоденно або через день) слід ухвалювати в кожному окремому випадку з урахуванням ризику і користі.
Для контролю стану слід застосовувати найнижчу можливу дозу кортикостероїдів, а коли можливе зменшення дози, його слід проводити поступово.
Тривалість лікування повинна в цілому бути якнайкоротшою. Медичний нагляд рекомендується під час тривалої терапії (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»). Припинення довготривалого лікування також повинно відбуватися під медичним наглядом (поступове припинення, оцінка функції надниркових залоз). Найважливішими симптомами недостатності надниркових залоз є астенія, ортостатична гіпотензія та депресія.
Слід з обережністю застосовувати ацетилсаліцилову кислоту та НПЗП у комбінації з кортикостероїдами.
Повідомлялося про загострення феохромоцитоми, яке може мати летальний наслідок, після застосування системних кортикостероїдів. Пацієнтам із підозрюваною або підтвердженою феохромоцитомою кортикостероїди можна застосовувати лише після проведення належної оцінки співвідношення користь/ризик.
Одночасна терапія інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, очікувано збільшує ризик розвитку системних побічних реакцій. Слід уникати такої комбінації, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику розвитку системних побічних реакцій на застосування кортикостероїдів. У цьому випадку слід контролювати стан пацієнтів щодо розвитку системних побічних реакцій на кортикостероїди (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Дети
Бензиловий спирт може спричиняти алергічні реакції. Повідомлялося, що внутрішньовенне застосування бензилового спирту було пов'язане з розвитком серйозних побічних реакцій та летального гаспінг-синдрому в новонароджених (див. розділ «Діти»). Мінімальна кількість бензилового спирту, у разі застосування якої можливий розвиток токсичності, невідома. Бензиловий спирт не слід застосовувати для лікування новонароджених (віком до 4-х тижнів), якщо інше не рекомендовано лікарем. Бензиловий спирт не слід застосовувати довше ніж 1 тиждень через підвищений ризик його накопичення в організмі дітей віком до 3-х років, якщо інше не рекомендовано лікарем. Великі об'єми препарату слід застосовувати з обережністю та тільки в разі крайньої необхідності, особливо вагітним, жінкам, які годують груддю, або особам з ураженням печінки або нирок, через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз).
Необхідно ретельно спостерігати за ростом і розвитком немовлят і дітей під час тривалого застосування кортикостероїдів. У дітей, які отримують глюкокортикоїди щоденно протягом тривалого часу декілька разів на добу, можлива затримка росту, тому використання такої схеми лікування слід обмежити найбільш серйозними показаннями. Застосування глюкокортикоїдів через день зазвичай запобігає появі цього побічного ефекту або мінімізує його.
Немовлята й діти, які отримують тривале лікування кортикостероїдами, мають особливий ризик розвитку підвищеного внутрішньочерепного тиску.
Високі дози кортикостероїдів можуть призводити до панкреатиту в дітей.
Повідомлялося про випадки минущої гіпертрофії міокарда в недоношених немовлят, які отримували терапію кортикостероїдами з приводу захворювань легень.
Дітей слід лікувати під пильним медичним наглядом і протягом якнайкоротшого періоду часу.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Цей продукт містить бензиловий спирт.
Не застосовують недоношеним дітям та новонародженим. Може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.
Цей продукт містить натрій:
Цей лікарський засіб містить натрію більше 1 ммоль (23 мг)/дозу. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються натрій-контрольованої дієти.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Деякі дослідження на тваринах показали, що кортикостероїди при введенні під час вагітності у великих дозах можуть спричиняти вади розвитку плода. Однак кортикостероїди не спричиняють розвитку вроджених аномалій при застосуванні вагітними жінками. За відсутності адекватних досліджень ефекту препарату на репродуктивну систему людини та внутрішньоутробний розвиток плода, метилпреднізолону натрію сукцинат слід застосовувати під час вагітності тільки після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик для матері та плода. Якщо тривале лікування кортикостероїдами слід припинити під час вагітності (як і інші тривалі методи лікування), це повинно відбуватися поступово (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»). Однак у деяких випадках (наприклад, замісна терапія недостатності надниркових залоз) може бути необхідним продовження лікування або навіть збільшення дози.
Деякі кортикостероїди легко перетинають плацентарний бар'єр. В одному ретроспективному дослідженні спостерігали підвищення частоти народження дітей з низькою масою тіла у матерів, які отримували кортикостероїди. У людей ризик низької маси тіла новонароджених залежить від дози препарату. Цей ризик можна мінімізувати шляхом застосування нижчих доз кортикостероїдів. Незважаючи на те, що недостатність надниркових залоз зустрічається рідко у новонароджених, які піддавалися внутрішньоутробному впливу кортикостероїдів, слід проводити ретельне спостереження та оцінку стану немовлят, які піддавалися впливу суттєвих доз кортикостероїдів, щодо виявлення ознак недостатності надниркових залоз.
У немовлят, матері яких отримували тривале лікування кортикостероїдами під час вагітності, спостерігалися випадки катаракти.
Про вплив кортикостероїдів на перейми й пологи відомостей немає.
Бензиловий спирт може проникати крізь плацентарний бар'єр (див. розділ «Особливості застосування»). Це застереження не стосується форм випуску, які не містять бензилового спирту.
Период кормления грудью
Кортикостероїди проникають у грудне молоко.
Кортикостероїди, наявні у грудному молоці, можуть пригнічувати ріст і впливати на ендогенну продукцію глюкокортикоїдів у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні. Цей лікарський засіб слід застосовувати під час годування груддю тільки після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик для матері та немовляти.
Фертильность
У дослідженнях на тваринах кортикостероїди продемонстрували несприятливий вплив на фертильність.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат Метиром має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Після застосування кортикостероїдів можливе виникнення таких небажаних ефектів, як запаморочення, вертиго, порушення з боку органів зору та втома. У разі виникнення таких ефектів пацієнтам не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Способ применения и дозы
Розчин метилпреднізолону натрію сукцинату можна вводити за допомогою внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції чи шляхом внутрішньовенної інфузії. Внутрішньом'язово можна вводити не більше 250 мг за один раз або в одне місце, оскільки обсяг ін'єкції збільшується до 8 мл на 500 мг відповідно. При наданні первинної невідкладної допомоги перевага надається застосуванню у вигляді внутрішньовенної ін'єкції (див. таблицю для отримання інформації щодо рекомендованих доз). При ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі дорослих препарат застосовують лише внутрішньовенно (внутрішньом'язове застосування протипоказане).
Рекомендовані дози метилпреднізолону натрію сукцинату
Показания | Способ применения и дозы |
Допоміжна терапія при станах, що загрожують життю | Рекомендована доза становить 30 мг/кг маси тіла при введенні в/в протягом щонайменше 30 хвилин. Цю дозу можна вводити повторно в умовах стаціонару кожні 4–6 годин протягом 48 годин залежно від клінічної необхідності (див. розділ «Особливості застосування»). |
ПУЛЬС-ТЕРАПІЯ у разі дуже серйозного загострення і/або неефективності стандартної терапії, зокрема НПЗП, солями золота та пеніциламіном | Ревматоїдний артрит:
Оскільки застосування високих доз кортикостероїдів може спричинити аритмогенну дію, ця терапія повинна обмежуватися умовами стаціонару, де наявні електрокардіограф та дефібрилятор. Дозу слід вводити внутрішньовенно протягом принаймні 30 хвилин, і її введення можна проводити повторно, якщо протягом одного тижня після терапії не спостерігається зменшення симптомів або цього вимагає стан пацієнта. |
Профілактика нудоти та блювання, що пов'язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення | Хіміотерапія, що спричиняє легкий або помірний еметогенний ефект: введення препарату Метиром у дозі 250 мг внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин за одну годину до проведення хіміотерапії, на початку хіміотерапії та після закінчення хіміотерапії. Для посилення ефекту з першою дозою препарату Метиром можна також застосовувати хлорований фенотіазин. Хіміотерапія, що спричиняє виражений еметогенний ефект: введення препарату Метиром у дозі 250 мг внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенону за одну годину до проведення хіміотерапії, а потім – препарат Метиром у дозі 250 мг внутрішньовенно на початку терапії та після закінчення хіміотерапії. |
Гостра травма спинного мозку | Лікування необхідно починати в перші 8 годин після травми. Якщо лікування почали проводити протягом 3 годин після травми: вводять метилпреднізолон у дозі 30 мг/кг маси тіла внутрішньовенно болюсно протягом 15 хвилин під постійним медичним спостереженням. Після болюсної ін'єкції роблять перерву 45 хвилин, після чого проводять безперервну інфузію препарату в дозі 5,4 мг/кг маси тіла на годину протягом 23 годин. Якщо лікування почали проводити протягом 3–8 годин після травми: вводять метилпреднізолон у дозі 30 мг/кг маси тіла внутрішньовенно болюсно протягом 15 хвилин під постійним медичним спостереженням. Після болюсної ін'єкції роблять перерву 45 хвилин, після чого проводять безперервну інфузію препарату в дозі 5,4 мг/кг маси тіла на годину протягом 47 годин. Для інфузійної помпи бажано вибирати інше місце для внутрішньовенного ведення, ніж для болюсної ін'єкції. Така швидкість введення для болюсної ін'єкції можлива лише для цього показання під контролем ЕКГ та зі забезпеченням можливості використання дефібрилятора. Болюсне внутрішньовенне введення високих доз метилпреднізолону (дози понад 500 мг протягом менше 10 хвилин) може призвести до виникнення аритмій, судинного колапсу та зупинки серця. |
При інших показаннях | Початкова доза становить від 10 до 500 мг залежно від клінічного стану пацієнта та виду захворювання. Великі дози можуть бути потрібні у разі короткочасного лікування тяжких гострих станів, зокрема бронхіальної астми, сироваткової хвороби, уртикарних трансфузійних реакцій та загострень розсіяного склерозу. Початкову дозу до 250 мг включно потрібно вводити внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин, а дози, які перевищують 250 мг, слід вводити протягом принаймні 30 хвилин. Наступні дози можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалами, які залежать від відповіді пацієнта та його клінічного стану. Терапія кортикостероїдами використовується як допоміжна і не замінює традиційну терапію. |
Дозу необхідно знижувати або відміняти поступово, якщо препарат вводився більше кількох днів. Якщо при хронічному захворюванні виникає спонтанна ремісія, лікування необхідно припинити. Під час тривалої терапії потрібно періодично виконувати звичайні лабораторні дослідження, зокрема аналіз сечі, визначення рівня цукру в крові через дві години після їди, а також контролювати показники артеріального тиску та маси тіла, проводити рентгенографію органів грудної клітки. У пацієнтів з виразками в анамнезі або вираженою диспепсією бажано виконувати рентгенографію верхніх відділів ШКТ. У разі раптового припинення тривалого лікування також необхідно проводити медичне спостереження. Для введення у вигляді внутрішньовенної (або внутрішньом'язової) ін'єкції розчин готують згідно з інструкцією.
Інструкції щодо застосування препарату у флаконі в комплекті з розчинником.
В асептичних умовах додають розчинник до флакона зі стерильним порошком. Застосовують лише спеціальний розчинник.
ПРИГОТУВАННЯ ПЕРФУЗІЙНИХ РОЗЧИНІВ
Спочатку готують відновлений розчин згідно з інструкцією. Терапію можна починати, ввівши розчин метилпреднізолону натрію сукцинату внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин (дози до 250 мг включно) та протягом щонайменше 30 хвилин (дози, що перевищують 250 мг). Наступні дози можна набирати та вводити аналогічно. Якщо потрібно, лікарський засіб можна вводити у розбавлених розчинах за допомогою змішування відновленого препарату з 5 % розчином декстрози у воді, фізіологічним розчином, 5 % розчином декстрози у 0,45 % або 0,9 % натрію хлориді. Про термін та умови зберігання див. у розділі «Умови зберігання». Будь-які невикористані залишки лікарського засобу або відходи слід утилізувати відповідно до вимог місцевого законодавства.
Пациенты пожилого возраста
Лікування пацієнтів літнього віку, особливо тривале, слід планувати з урахуванням можливості виникнення більш серйозних наслідків застосування кортикостероїдів у старшому віці, зокрема остеопорозу, цукрового діабету, артеріальної гіпертензії, схильності до інфекцій і потоншання шкіри (див. розділ «Особливості застосування»).
Дети.
Препарат можна призначати дітям, у т. ч. немовлятам.
Дозу для дітей слід визначати на тих самих підставах, що й для дорослих (див. вище), і коригувати відповідно до ступеня тяжкості стану й клінічної відповіді. Лікування потрібно обмежити мінімальною дозою, необхідною для досягнення сприятливої відповіді, і якнайкоротшим періодом часу. Якщо після тривалої терапії потрібно припинити застосування лікарського засобу, рекомендується поступово зменшувати дозу, а не припиняти застосування раптово.
За можливості лікування слід проводити шляхом застосування однієї дози через день.
Лікарський засіб містить бензиловий спирт. Бензиловий спирт може спричиняти алергічні реакції. Повідомлялося, що внутрішньовенне застосування бензилового спирту було пов'язане з розвитком серйозних побічних реакцій та летального гаспінг-синдрому у новонароджених.
Мінімальна кількість бензилового спирту, при вживанні якої можливий розвиток токсичності, невідома. Бензиловий спирт не слід застосовувати для лікування новонароджених (віком до 4-х тижнів), якщо інше не рекомендовано лікарем. Бензиловий спирт не слід застосовувати довше ніж 1 тиждень через підвищений ризик його накопичення в організмі дітей віком до 3-х років, якщо інше не рекомендовано лікарем.
У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію дробовими дозами глюкокортикоїдів, може відмічатися затримка росту, і застосування такого режиму слід обмежити найбільш серйозними показаннями.
Передозировка
Симптомы
Не існує клінічного синдрому гострого передозування кортикостероїдами. Повідомлення про гостру токсичність і/або летальні наслідки після передозування кортикостероїдами є поодинокими. У разі передозування специфічного антидоту немає; слід почати підтримувальне й симптоматичне лікування. Хронічне передозування викликає характерні симптоми синдрому Кушинга.
Лечение
Специфічного антидоту на випадок передозування не існує; слід почати симптоматичне підтримувальне лікування.
Метилпреднізолон виводиться шляхом діалізу.
Побочные эффекты
Короткий опис профілю безпеки
Для метилпреднізолону натрію сукцинату характерні зазначені нижче небажані побічні реакції. На початку терапії можуть виникати реакції гіперчутливості (див. розділ «Особливості застосування»). Також під час терапії кортикостероїдами можуть виникати серйозні інфекції, включаючи опортуністичні. До інших побічних реакцій належать: судоми, патологічні переломи та компресійні переломи хребта, шлункові виразки з перфорацією або кровотечею, розриви сухожилля, психічні розлади або прояви, синдром Кушинга, синдром відміни стероїдів, артеріальна гіпертензія, міопатія, глаукома, субкапсулярна катаракта, знижена толерантність до глюкози, висипання, затримка рідини, біль у животі, нудота, головний біль і запаморочення.
У разі використання протипоказаних способів уведення, а саме інтратекального й епідурального введення, повідомлялося про такі побічні реакції: арахноїдит, функціональний розлад ШКТ/ порушення функції сечового міхура, головний біль, менінгіт, парапарез/параплегія, судоми, сенсорні розлади. Частота цих побічних реакцій невідома.
Інфекції та інвазії: інфекції, опортуністичні інфекції, перитоніт. Перитоніт може бути основною ознакою або симптомом розладів з боку ШКТ, таких як перфорація, обструкція чи панкреатит (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні й анафілактоїдні реакції).
Ендокринні розлади: синдром Кушинга, гіпопітуїтаризм, синдром відміни стероїдів.
Порушення обміну речовин, метаболізму: метаболічний ацидоз, ліпоматоз, затримка натрію, затримка рідини, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у хворих на цукровий діабет, підвищення апетиту (що може призвести до збільшення маси тіла).
Розлади з боку системи кровотворення та лімфатичної системи: лейкоцитоз.
Психічні розлади: афективні розлади (включно з депресивним станом, ейфорією, афективною лабільністю, медикаментозною залежністю, суїцидальними думками), психотичні розлади (включно з манією, маренням, галюцинаціями та шизофренією), психічні порушення, зміна особистості, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, неадекватна поведінка, безсоння, дратівливість.
Розлади з боку нервової системи: епідуральний ліпоматоз, підвищений внутрішньочерепний тиск (з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), судоми, амнезія, когнітивне порушення, запаморочення, головний біль.
Порушення з боку органів зору: хоріоретинопатія, катаракта, глаукома (з потенційними ураженнями зорового нерва), екзофтальм, розпливчастий зір (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення з боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
Порушення з боку серця: застійна серцева недостатність (у схильних до цього пацієнтів), аритмія, розрив міокарда після інфаркту міокарда.
Повідомлялося про випадки серцевої аритмії, судинного колапсу та/або зупинки серця після швидкого введення великих внутрішньовенних доз метилпреднізолону натрію сукцинату (понад 0,5 г протягом менш ніж 10 хвилин). Повідомлялось про брадикардію під час або після введення великих доз метилпреднізолону натрію сукцинату, яка може не залежати від швидкості або тривалості інфузії. Після введення високих доз глюкокортикоїдів також повідомлялось про тахікардію.
Судинні розлади: тромботичні явища, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: тромбоемболія легеневої артерії, гикавка.
Шлунково-кишкові розлади: пептична виразка (з ризиком перфорації та кровотечі), перфорація кишечнику, шлункова кровотеча, панкреатит, виразковий езофагіт, езофагіт, здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання.
Розлади з боку гепатобіліарної системи: гепатит (повідомлялося при внутрішньовенному застосуванні), підвищення рівня ферментів печінки у сироватці крові (наприклад: АЛТ, АСТ).
Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини: ангіоневротичний набряк, гірсутизм, петехії, екхімоз, атрофія шкіри, еритема, гіпергідроз, стриї шкіри, висипання, свербіж, кропив'янка, акне, гіпопігментація шкіри. Повторні підшкірні ін'єкції можуть призвести до локальної атрофії шкіри в місці введення.
Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість, міалгія, міопатія, м'язова атрофія, остеопороз, остеонекроз, патологічний перелом, нейропатична артропатія, артралгія, затримка росту.
Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: порушення менструального циклу.
Загальні розлади і зміни у місці введення: периферичні набряки, порушення загоєння ран, втомлюваність, загальне нездужання, реакції в місці введення.
Дослідження: підвищення рівня кальцію в сечі, зниження рівня калію в крові, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення рівня сечовини крові, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, пригнічення реакцій на шкірні тести.
Травми, отруєння та ускладнення після процедур: компресійні переломи хребта, розрив сухожилля.
Дети
Очікується, що частота, тип і ступінь тяжкості побічних реакцій у дітей будуть такими самими, як і в дорослих.
У дітей, які отримують тривалу терапію глюкокортикоїдами, можлива затримка росту (див. розділ «Особливості застосування»).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
2 года.
Відновлений (готовий) розчин: хімічна та фізична стабільність при використанні була продемонстрована протягом 48 годин при температурі не вище 25 °C.
З мікробіологічної точки зору розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використовується одразу, відповідальність за час і умови зберігання в процесі застосування покладається на споживача.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Сумісність та стабільність розчинів метилпреднізолону натрію сукцинату для внутрішньовенного введення та їхніх сумішей з іншими внутрішньовенними лікарськими засобами залежить від pH суміші, концентрації, часу, температури та власне здатності метилпреднізолону розчинятися. Тому для уникнення проблем із сумісністю та стабільністю рекомендується, якщо це можливо, вводити розчини метилпреднізолону натрію сукцинату окремо від інших лікарських засобів як внутрішньовенну болюсну ін'єкцію або через систему для внутрішньовенного введення, або за допомогою системи «piggy-back».
Упаковка
По 500 мг у флаконі з порошком, по 7,8 мл розчинника в ампулі; по 1 флакону та 1 ампулі в картонній пачці.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
К.Т. Ромфарм Компані С.Р.Л.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
ул. Ероилор № 1А, Отопень, 075100, район Илфов, Румыния - здание Ромфарм 1 и Ромфарм 2.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
