МЕТРОНИДАЗОЛ р-р д/инф. 0,5 % контейнер 100 мл

Для медицинского использования препарата

Метронидазол

(Метронидазол)

Место хранения:
Активный ингредиент: метронидазол (метронидазол);

100 мл раствора содержит метронидазол - 0,5 г;
Вспомогательные вещества: хлорид натрия, эретат динатрии, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Производные имидазола. ATS код J01X D01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (главным образом анаэробными бактериями).

Лечение эффективно в случаях:

- инфекции центральной нервной системы (абсцесс мозга, менингит);

- инфекции легких и плевры (включая некротирующую пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);

- эндокардит;

- инфекции желудочно-кишечного тракта и брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени, инфекцию после операции на прямой и толстой кишке, гнойное поражение брюшной или тазовой полости;

- гинекологические инфекции (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарево раздел, общая лихорадка, септическое аборту);

- инфекции ЛОР-органов и полости рта (включая стенокардию Симановский - Плаут - Винсент);

- инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);

- газовый гангрен;

- септицемия с тромбофлебитом.

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует использовать в дополнение к метронидазолу с соответствующими антибиотиками для лечения аэробных инфекций.

Превентивное применение всегда отображается до высокого риска анаэробных инфекций (гинекологические и внутриabdominal операции).

При применении метронидазола национальные и международные рекомендации должны учитывать надлежащее использование антимикробных препаратов.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола или любого вспомогательного вещества.

Способ применения и доза.

Доза регулируется в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, его возраст и вес тела, а также тип и тяжесть заболевания.

Следующие инструкции для дозирования следует соблюдать:

Взрослые и дети в возрасте 12 лет

Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 ​​часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг массы тела метронидазола / кг.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

Метринидазол следует вводить каждые 8 ​​часов до 7-10 мг массы тела метронидазола / кг, что соответствует суточной дозе 20-30 мг массы тела метронидазола / кг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы (см. Раздел Фармакологические свойства).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку при тяжелой недостаточности печени период полувыведения сывороточного метронидазола удлиняется, а плазменный зажим задерживается, такие пациенты необходимы более низкие дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев будет 7-дневной курс. При наличии клинической обработки лечение может быть расширено (см. Также раздел «Особенности применения»).

До - и послеоперационные профилактики инфекций

Взрослые и подростки

500 мг, введение заканчивается примерно за час до операции. Доза вводится снова через 8 и 16 часов.

Дети (от 2 до 11 лет)

15 мг массы тела метронидазола / кг, администрация заканчивается примерно за час до операции, затем 7,5 мг массы тела метронидазола / кг через 8 и 16 часов.

Способ управления

Используются в виде внутривенного настой.

Метронидазол следует вводить внутривенно медленно, не более 100 мл за 20 минут, но, как правило, 100 мл вводят за 60 минут.

Метринидазол также может быть разведен перед введением, добавив другие лекарства или растворы разбавления, такие как 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Антибиотики, вводимые одновременно следует вводить отдельно.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты в основном связаны с длительным использованием высоких доз. Чаще всего есть тошнота, изменение вкусовых ощущений и риск невропатии в случае долгосрочного использования.

В следующем списке такие критерии используются для описания частоты нежелательных эффектов:

Очень часто:> 1/10; Часто:> 1/100 - <1/10; Нечасто:> 1/1000 - <1/100; Редко:> 1/10000- <1/1000; Очень редко: <1/10000; Неизвестно (частота не может быть определена из доступных данных).

Инфекции и вторжение

Передозировка.

Симптомы

При передозировке могут возникнуть побочные эффекты, описанные выше. Уход

Нет конкретного лечения или противоядирования, которое можно было бы использовать в случае сильной передозировки метронидазола. При необходимости метронидазол может быть эффективно получен через гемодиализ.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Безопасность использования метронидазола во время беременности недостаточно. В частности, уведомление о его применении является спорным. Некоторые исследования показали увеличение дефектов развития. В исследованиях животных тератогенные эффекты метронидазола не были обнаружены.

Во время первого триместра метронидазол следует использовать только для лечения тяжелых жизненных инфекций, в отсутствие более безопасной альтернативы. Во время второго и третьего триместра Метринидазол также можно использовать для лечения других инфекций, если ожидаемая выгода четко доминирует возможный риск.

Период кормления груди

Поскольку метронидазол выводится в материнском молоке, во время лечения грудью следует остановить. Кормление должно быть возобновлено не ранее, чем через 2-3 дня после окончания терапии, поскольку Metronidazole имеет вытянутый период полураспада.

Дети.

Метринидазол можно применять к детям более 2 лет показаний.

Особенности приложения.

Пациенты с тяжелыми поражениями печени, нарушенные гемопоэйсом (включая гранулоцитопению), метронидазол следует использовать только в том случае, если предполагаемые преимущества преобладают потенциальную опасность.

В связи с риском ухудшения состояния метронидазола следует использовать для пациентов с активными или хроническими тяжелыми периферическими или центральными нарушениями нервной системы, только если ожидаемая выгода значительно доминирует потенциальная опасность. У пациентов, получающих лечение метронидазолом, были отмечены судорожные атаки и периферическая невропатия, последняя характеризовалась онемением или парестением конечностей. Появление ненормальных неврологических признаков требует актуальной оценки соотношения выгоды / риска для продолжения терапии.

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок) лечение метронидазолом необходимо немедленно прекратить и запускать общую аварию.

Сильная настойчивая диарея, которая появляется во время лечения или в течение следующих недель, может быть результатом псевдомембранозного колита (во многих случаях, вызванных диффузкой C Lostridium). Раздел «Побочные реакции». Это заболевание кишечника обусловлено антибиотиками, может угрожать жизни и необходимости немедленно подходящего лечения. Нельзя принимать наркотики, которые подавляют перистальтики.

Продолжительность лечения метронидазолом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях, для срочной необходимости лечения, можно продлить сопровождение соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторная терапия должна быть максимально ограничена, чтобы отделить выбранные случаи. Необходимо четко придерживаться этих ограничений, поскольку невозможно исключить возможную мутагенную активность метронидазола, а также из-за увеличения развития некоторых опухолей, которое было зафиксировано в исследованиях на животных.

Длительная терапия метронидазол может быть связана с ингибированием функции костного мозга, что может привести к нарушению кровопоселения. Его проявления приведены в разделе «Побочные реакции». Во время пролонгированной терапии следует контролировать формулу крови. Если Leukopenia разрабатывается, лечение должно быть продлено только в том случае, если ожидаемые выгоды значительно преобладают потенциальную опасность.

В случае длительного лечения необходимо соблюдать появление признаков побочных эффектов, таких как центральная и периферическая невропатия (парестезия, атаксия, головокружение или судорожный кризис).

Этот лекарственный продукт содержит 275 мг натрия на 100 мл, что следует учитывать пациентами, которые находятся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Влияние на лабораторные параметры

Метринидазол влияет на результаты ферментативного спектрофотометрического определения аспартатной аминотрасферазы, аланинаминотрансферазы, лактата дегидрогеназы, триглицеридов и глюкозоагексекназы, уменьшая их значение (возможно до нуля).

Metronidazole имеет высокие значения поглощения на длине волны, на которые определяют
Никотинмидадинуклеотид (NADH). Следовательно, при измерении NADH по постоянному методу
Поток на основе определения конечной точки уменьшенного NADH,
Метринидазол может маскировать повышенные концентрации ферментов печени. Может
Есть необычно низкие концентрации ферментов печени, в том числе ноль
ценность.

Решение метронидазола для инфузии 0,5% предназначено только для одноразового применения. Неиспользуемые остатки, остающиеся в контейнере, должны быть немедленно уничтожены.

Препарат можно разбавить в 0,9% растворе раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Во время процедуры размножения следует принимать обычные антисептические меры.

Решение следует использовать только в том случае, если оно прозрачно, а контейнер или вторичная упаковка не имеют видимых признаков повреждения.

Способность влиять на скорость реакции при движном автомобиле или работе с другими механизмами

Даже с рекомендуемым способом применения метронидазол может повлиять на скорость реакции и, таким образом, ухудшает способность контролировать транспорт и механизмы. Этот эффект в основном проявляется в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Алкоголь

Во время терапии метронидазол следует избегать использования алкогольных напитков из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирусный эффект).

Амиодарон

При одновременном использовании метронидазола и амиодарона были зарегистрированы, чтобы продлить интервал QT и двунаправленную шпинделя желудочковую тахикардию. При использовании амиодарона в сочетании с метронидазолом может быть должным образом контролировать интервал QT для ECG. Пациенты, получавшие амбулаторные пациенты, следует рекомендовать связаться с доктором в появлении симптомов, которые могут указывать на двунаправленную шпиндель тахикардию, такие как головокружение, ускоренное сердцебиение или потеря сознания.

Барбитурат

Фенобарбитал может увеличить метаболизм печени метронидазола, снижая его период полураспада с плазмой до 3 часов.

Бусульфан

Одновременное использование метронидазола может значительно увеличить концентрацию плазмы Manusulfun. Механизм их взаимодействия не описан. Из-за потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанные с ростом плазменных уровней Бусульфана, следует избегать его одновременного использования с метронидазолом.

Карбамазепин

Метринидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и в результате увеличения его концентрации плазмы.

Ciminidine.

Одновременное использование циметинина в некоторых случаях может уменьшить выпуск метронидазола и, соответственно, приводит к увеличению концентраций последних в сыворотке. Контрацептивы

Некоторые антибиотики в некоторых случаях могут снизить эффективность оральных противозачаточных веществ, влияющих на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и, таким образом, уменьшая повторное поглощение неконкуугированных стероидов, что приводит к снижению уровня активных стероидов в плазме. Это необычное взаимодействие можно отметить у женщин с высоким уровнем секреции конъюгатов стероидов с желчью. Известные случаи неэффективности оральных контрацептивов были связаны с использованием различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклины, а также метронидазол.

Производные кумарина

Одновременное использование метронидазола может увеличить антикоагулянтное влияние производных кумарина и повышает риск кровотечения из-за уменьшения деградации в печени. Коррекция дозы антикоагулянтов может потребоваться.

Циклоспорин

При одновременном лечении циклоспорина и метронидазолом существует риск в сыворотке концентраций циклоспорина. Требуется частый мониторинг уровней циклоспорина и креатинина.

Дисульфирамс

Одновременное использование дисульфирама может вызвать состояние путаницы сознания или даже психотических реакций. Комбинации этих препаратов следует избегать.

Флюрурацил

Метринидазол подавляет метаболизм фторурацила, когда они одновременно используются, то есть концентрации плазмы фторурацила увеличиваются.

Литий

При одновременном использовании метронидазола с солями лития следует наблюдаться, поскольку во время терапии метронидазол наблюдалось повышенные концентрации в сыворотке лития. Мокофенолат Moftil

Вещества, которые изменяют желудочно-кишечную флору (например, антибиотики), могут уменьшить оральную биодоступность препаратов микофенологической кислоты. Во время терапии, антиинфекционные средства, тщательный клинический и лабораторный мониторинг рекомендуется для обнаружения уменьшения иммуносупрессивного воздействия микофенольной кислоты.

Фенитоин

Метринидазол ингибирует метаболизм фенитоина с одновременным использованием, то есть концентрации плазмы фенитоин увеличивается. С другой стороны, эффективность метронидазола уменьшается путем одновременного использования с фенитоином.

Tacrolmus.

Одновременное использование метронидазола может привести к увеличению концентрации трассировки в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма Tacrolimus проходит через сиру. Слід часто перевіряти рівні такролімусу у крові і функцію нирок і відповідно коригувати дозування, особливо після початку відміни терапії метронідазолом пацієнтам, стабілізованим на режимі прийому такролімусу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол - це стабільна сполука, що здатна проникати у мікроорганізми. За анаеробних умов метронідазол утворює з мікробною піруват-фередоксин-оксидоредуктазою нітрозорадикали шляхом окиснення фередоксину і флаводоксину. Нітрозорадикали утворюють продукти приєднання з основними парами ДНК, що призводить до розриву ланцюгів ДНК і до смерті клітин.

Мінімальна інгібуюча концентрація (МІС) встановлена Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості, точки переривання, що відділяють чутливі організми (S) від резистентних (R), наступні:

грампозитивні анаероби (S: < 4 мг/мл, R > 4 мг/мл);

грамнегативні анаероби (S: < 4 мг/мл, R > 4 мг/мл).

Перелік чутливих і резистентних мікроорганізмів

За даними Центрального управління з аналізу даних щодо резистентності антибіотиків системної дії, (Німеччина, грудень 2009 року):

°- На час публікації цих таблиць доступних даних не існувало. У первинній літературі наведено ймовірні стандартні референтні посилання і терапевтичні рекомендації з чутливості відповідних штамів.

^D - Можна застосовувати лише пацієнтам з алергією на пеніцилін.

Механізми резистентності до метронідазолу

Механізми резистентності до метронідазолу на даний час досліджені лише частково. Резистентність до метронідазолу Н.рylorі спричинена мутаціями генів, що кодують НАДФН-нітроредуктазу. Ці мутації призводять до обміну амінокислот, що спричиняє неактивність ензимів. Таким чином, етап активації метронідазолу активним нітрозо-радикалом не відбувається.

Штами Bacteroides резистентні до метронідазолу завдяки генам, що кодують нітроімідазолредуктази, які перетворюють нітроімідазоли у аміноімідазоли, внаслідок чого утворення антибактеріально ефективних нітрозорадикалів інгібується.

Існує повна перехресна резистентність між метронідазолом та іншими нітроімідазольними похідними (тінідазолом, орнідазолом, німоразолом).

Розповсюдженість придбаної чутливості індивідуальних штамів може змінюватись залежно від регіону і часу. Тому необхідно використовувати специфічні місцеві дані, особливо для ефективного лікування тяжких інфекцій. У випадку сумнівів щодо ефективності метронідазолу пов'язаних з місцевою картиною резистентності, слід скористатись порадою експерта. Необхідно встановити мікробіологічний діагноз, включаючи визначення штамів мікроорганізмів та їх чутливість до метронідазолу, особливо у випадку тяжкої інфекції або неефективності лікування.

Фармакокінетика. Оскільки Метронідазол вводять внутрішньовенно, його біодоступність становить 100%.

Розподіл

Метронідазол після введення широко метаболізується у тканинах організму. Метронідазол виявлено у більшості тканин і рідин організму, включаючи жовч, кістки, церебральний абсцес, спинно-мозкову рідину, печінку, слину, сім'яну рідину і виділення з піхви, де досягаються концентрації, близькі до концентрації у плазмі. Він також проникає через плаценту і виявляється у материнському молоці у концентраціях, еквівалентних концентраціям у сироватці. Зв'язування з протеїнами становить менше 20 %, видимий об'єм розподілу становить 36 літрів.

Біотрансформація

Метронідазол метаболізується у печінці шляхом окиснення бокових ланцюгів і утворення глюкуроніду. Його метаболіти включають продукт кислотного окиснення, гідроксильне похідне і глюкуронід. Основний метаболіт у сироватці - це гідроксильований метаболіт, а основний метаболіт у сечі — кислотний.

Виведення

Приблизно 80 % речовини виводиться з сечею, з них менше 10 % у незміненій формі. Невелика кількість виводиться печінкою. Період напіввиведення становить 8 (6 - 10) годин.

Характеристики у спеціальних групах пацієнтів

Ниркова недостатність затримує виділення лише незначною мірою.

При тяжких захворюваннях печінки слід очікувати на затримку плазмового кліренсу і подовження часу напіввивденння з сироватки (до 30 год).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Теоретична осмолярність близько 270 мосмоль/л.

Несумісність.

Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім зазначених у розділах «Спосіб застосування та дози» й «Особливості застосування».

Термін придатності.

Термін придатності лікарського засобу у запропонованій упаковці

2 роки.

Термін придатності після першого відкриття контейнера

Невикористаний вміст контейнера слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування.

Умови зберігання. У захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 100 мл у контейнерах.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ДП “Фарматрейд”.

Місцезнаходження.

вул. Самбірська, 85, м. Дрогобич, Львівська область, Україна, 82111.