МИДОКАЛМ табл. п/плен. оболочкой 50 мг №30

Для медицинского использования препарата

Мидокалм

(MyDocalm)

Место хранения:

Активное вещество: толпперизон гидрохлорид;

1 таблетка покрыта с пленочным покрытием, содержащим 50 мг или 150 мг сольпризона гидрохлорида;

Вспомогательные вещества:

Ядро: моногидрат лимонной кислоты; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеариновая кислота; тальк; микрокристаллическая целлюлоза; кукурузный крахмал; моногидрат лактозы;

Оболочка: коллоидный безводный кремнезем; диоксид титана (E 171); моногидрат лактозы; Macroool 6000; Гыпромелоза.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Мышечные релаксанты с центральным механизмом действия.

Код ATC M03V H04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после инсульта.

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Препарат следует принимать после еды с 1 чашкой воды. Неадекватное потребление пищи может снизить биодоступность толпперизона.

Взрослые: в зависимости от индивидуальных потребностей и терпимости до 150-450 мг в день в течение 3 часов.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Опыт препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у этих пациентов у этих пациентов была более высокая частота неблагоприятных последствий. В связи с этим при умеренных почечных поражениях рекомендовала отдельную дозу титрование с тщательным наблюдением пациента и мониторинга функции почек. В тяжелых почечных поражениях назначают толкизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Опыт препарата пациентам с печеночным обесценением ограничен, у этих пациентов у этих пациентов была более высокая забота о неблагоприятных явлениях. В связи с этим умеренные повреждения печени рекомендованы отдельные титрования дозы с тщательным наблюдением пациента и контроля функции печени. При тяжелом повреждении печени назначают толкизон не рекомендуется.

Неблагоприятные реакции.

Профиль безопасности таблеток, содержащих TOLPERISONE на основе данных на более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, такие как расстройства кожи и подкожной ткани, системные расстройства, расстройства нервной и пищеварительной системы.

Согласно потенциальному наблюдению, около 50-60% случаев неблагоприятных реакций, связанных с приемом Толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были не серьезными и были самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые были угрожающими жизни, произошедшие в изолированных случаях.

Побочные реакции перечислены по классу систем, в соответствии с Медицинским словарем регулирующей деятельности Меддра, используя определения частоты Меддры: редкость (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), Очень редкий (<1/10000) частота неизвестна (не может быть оценена от имеющихся данных).

Передозировка.

Данные о передозировке MyDocalm Limited. MyDocalm имеет широкий терапевтический индекс. Согласно дозе 600 мг, принимаемая устно, не может вызвать симптомы интоксикации у детей.

Раздраженность наблюдается в случаях, когда дети получали внутренне 300-600 мг в день. При доклинических исследованиях острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тоникологические припадки, труднодоступное дыхание и остановку.

Для Толперизона нет конкретного противоядия. Если передозировка рекомендуется симптоматическое и поддерживаемое лечение.

Использование во время беременности или грудью- дюкана.

Согласно исследованиям животных не толкает тератогенные эффекты.

Использование препарата в первом триместре беременности противопоказано.

При отсутствии значимых клинических данных препарата MyDocalm не следует использовать во время беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая выгода для матери перевешивает потенциальный риск для плода / ребенка.

Потому что неизвестно, стоит ли толпперизон в грудное молоко, использование MyDocalm во время лактации противопоказано.

Дети.

Безопасность и эффективность тольперских детей не изучались.

Особенности приложения .

Реакции гиперчувствительности

В период после маркетинга для применения Толперсоне наиболее часто наблюдается побочные реакции гиперчувствительности. Их тяжесть варьируется от легких кожных реакций на серьезные системные реакции, в том числе анафилаксии. Симптомы реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, Pruritus, Angioedema, тахикардия, гипотензия или одышка.

Женщины с повышенной чувствительностью к препарату или другим аллергическим условиям в истории риска повышенной чувствительности реакций при принятии тольперсона.

Пациенты должны быть рекомендованы быть внимательными к государству для возможных симптомов аллергии. Пациенты должны знать, что появление симптомов аллергии должно прекратить захватить толки и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода повышенной чувствительности к препарату вводили Толпризон не.

Препарат содержит моногидрат лактозы. В случае непереносимости лактозы, дефицит лактазы Сами (дефицит лактазы LAPP) или глюкоза-галактоза не должен использовать этот препарат.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсии, размытым, видение, следует использовать препарат с осторожностью при вождении или операционной технике.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий декстрометорфана, субстрата CYP2D6, продемонстрировали, что соадременно-администрация толпперизона увеличивает концентрацию в плазме препаратов, которые метаболизируются в основном путем цитохрома CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толетридну, венлафаксина, атопролола, дезирамина, декстрометорфан, метопролол, Небиволол, perfenazynu.

В исследованиях in vitro в микросах в печени и гепатоцитам наблюдается значительное ингибирование человека или индукцию других изоэнцем CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ожидается, что при приеме других субстратов CYP2D6 и / или другие препараты толпперизона воздействуют, из-за множества метаболических путей толпперизона.

При принятии на пустой желудку толпперизон биодоступность снижается, потому что назначение препарата рекомендуется рассмотреть отношения с едой.

Хотя Tolperisone является централизованно действующим препаратом, вероятность седации в его применении имело. В случае одновременного назначения с другими централизованно действующими мышечными релаксантами следует рассмотреть дозу уменьшения толки.

Толперсоне, потенциал эффекты нифлюминовой кислоты, поэтому сопутствующее использование дозы толперсона нифлюминовой кислоты, а также другие НПВП, целесообразно уменьшить.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Толперсоне имеют централизованно действующие мышечные релаксанты. Механизм действий толпперизона не полностью понят.

Он имеет высокую аффинность для нервной ткани, достигая крупнейших концентраций в стволо мозга, спинного мозга и периферической нервной системы.

Наиболее существенным эффектом TOLPERISONE является его ингибирующее влияние на рефлекс позвоночника. Возможно, это влияние вместе с ингибирующим влиянием на нисходящие пути вызывает терапевтическую выгоду.

Химическая структура толпперизона похожа на структуру лидокаина. Как лидокаин, он обладает мембранным стабилизирующим эффектом и снижает электрическую возбудимость моторных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперсона дозы зависимой манеры ингибирует потенциальные зависимые натриевые каналы. Соответственно, уменьшая амплитуду и частоту потенциала действия.

Было доказано ингибирующее воздействие на закрытые напряжения кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его действию мембрана толки также может ингибировать высвобождение посредника.

Наверх все это все толпперизон имеет некоторые мягкие свойства альфа-адренергического антагониста и обладают антюмускускарьновым действием.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность толпперизона при лечении мышечного спазма после инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, которое включало 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, лечение толпперизона наблюдало очень значительное снижение спастичности на масштабе ашворта, которая была основной целью. Согласно общей оценке эффективности и медицинских исследователей толпперизона превосходит плацебо (р <0,001). Средняя по шкале, улучшению в Ашворти составила 32% в целом населения пациентов, которые предписали лечение (намерение к лечению, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получающих толперсону дозы 300-450 мг / день. При оценке производительности функциональных испытаний эффективность толстовки также была выше, чем эффективность плацебо, но различия были статистически значимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании, в котором входило 48 пациентов с повреждением головного мозга, эффективность тольперизона Bartel Index был сопоставим к эффективности Baclofen. В то же время толпперизон Baclofen был превосходным в улучшении масштабов оценивает функцию двигателя Rivermid (масштаб Rivermead Motor, RMAS).

Производительность Data Tolperisone с увеличением мышечного тона у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличной от мышечного спазма после противоречия противоречия. Некоторые исследования отметили положительные результаты в некоторых испытательных испытаниях, в то время как в других исследованиях были обнаружены преимущества в таких заболеваниях такого толкисона.

Профиль безопасности Tolperisone на основе данных из клинических испытаний с участием пациентов с увеличением мышечного тона различных этиологий, а также данные о спонтанных отчетах побочных реакций.

Фармакокинетика. Оказавшись внутри толки, хорошо поглощается в тонкой кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 0,5-1,5 часа после введения. В связи со значительным средним метаболизмом толппиону биодоступность приблизительно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после перорального введения примерно на 100% и максимальная концентрация плазмы - около 45% по сравнению с принимающим пустой желудок. Время достичь максимальной концентрации, таким образом, увеличивается примерно на 30 минут.

Толперс широко метаболизируется печенью и почками.

Препарат практически полностью выводится почками (более 99%) в качестве метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Толперзон Half-Life после внутривенного введения около 1,5 часов после проглатывания - около 2,5 часов.

Доклинические данные безопасности

На основании доклинических исследований по фармакологической безопасности, токсичности повторно повторно, генотоксичность токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было конкретного риска для людей.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при принятии доз, которые значительно превышают максимальную дозу человека, что указывает на небольшое значение для клинического использования.

У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения, когда пероральное введение препарата при дозах 500 мг / кг массы тела и 250 мг / кг соответственно. Однако эти дозы много раз превышают рекомендуемую терапевтическую дозу для людей.

Фармакологические характеристики.

Основные физико-химические свойства.

MyDocalm, таблетки, пленочная мембрана, 50 мг:

Белые или почти белые таблетки Biconvex, пленочные покрыты слегка глянцевые покрытые, выгравированные с «50» на одной стороне;

MyDocalm, таблетки, оболочка с пленочным покрытием 150 мг:

Белый или почти белый, круглый, биконвексные таблетки, оболочка с покрытием с пленочной оболочкой, с характерным запахом, выгравирован с «150» на одной стороне.

Дата окончания срока. 3 года.

Место хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре выше 30 ° С.

Упаковка. 10 таблеток, мембрана с пленочной покрытием, 50 мг или 150 мг в блистер, 3 волдыри в картонной коробке.

В дозировании. По рецепту.

Режиссер.

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия /

Гедеон Рихтер ПЛК, Венгрия.

Место расположения.

H-1103 Улица Будапешт. ДЕМreyi, 19-21, Венгрия /

H-1103, Будапешт, Gyömrői ut. 19-21, Венгрия.