МИЛДРАЛЕКС-ЗДОРОВЬЕ капс. 250 мг блистер №40

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Милдралекс-здоровье

Место хранения:

Активное вещество: Meldonium (Trymetylhidrazyniyupionate);

1 капсула содержит Meldoniyu Dihirate 250 мг или 500 мг;

Наполнители: картофельный крахмал, стеарат кальция, коллоидный безводный кремнезем; Капсула, содержащая диоксид титана (E 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физические и химические свойства: твердые желатинские капсулы белые. Содержимое капсул - смесь, содержащую гранулы и порошок белого со слабым запахом. Разрешено агломераты. В капсуле также можно применить товарный знак компании - ул.

Фармакотерапевтическая группа. Другие сердечные наркотики. ATC код V22 S01E.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мелдоний является предшественником карнитина, структурный аналог гамма-бутиробетайну (HBB), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его влияние на организм можно объяснить двумя способами.

Мелдоний, обратимо ингибирующий гамма-бутиробетайингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и, таким образом, предотвращает транспортировку длинноцепных жирных кислот через клеточные мембраны, тем самым предотвращая накопление клеток в сильных моющих средствах - активированных формах некидированных жирных кислот. Таким образом предупреждал повреждение клеточных мембран.

В качестве концентрации карнитина с точки зрения отсроченной ишемии бета-окисления жирных кислот и оптимизированного потребления кислорода в клетках стимулировали окисление глюкозы и снижение транспортировки АТФ из места своего биосинтеза (митохондрий) к местам потребления (цитозол). Фактически, клетки снабжены питательными веществами и кислородом и оптимизировали использование этих веществ.

В свою очередь, увеличивая биосинтез предшественника карнитина, т. Е. HBB, активирует не-синтетазу, что приводит к улучшению реологии крови и снижению сопротивления периферической сосудистой связи.

Поскольку концентрация биосинтеза Cannitine Meldoniyu снова увеличивается, а клетки постепенно увеличивают количество жирных кислот.

Считается, что основание эффективности Мелдонии увеличивает клеточную толерантность к нагрузке (путем изменения количества жирных кислот).

Гипотеза о том, что организм имеет систему передачи нейрональных сигналов - HBB-ERGIC System, которая обеспечивает передачу нервных импульсов между клетками. Посредник этой системы является предшественником Carnitine Last - HBB-Air. В результате электронного посредника HBB-ESTERASE дает ячейку, смешавшись, что электрический импульс преобразуется в HBB. Следующая гидролизованная форма HBB активно транспортируется в печень, почки и яичники, которые преобразуются в карнитин. В соматических клетках в ответ на стимуляцию вновь синтезированные молекулы нового HBB обеспечивают распространение сигнала.

Поскольку концентрация карнитина стимулирует синтез HBB, что приводит к концентрации воздуха HBB.

Мелдоний, как указано ранее ранее, является структурным аналогом HBB и может служить «посредником». В отличие от HBB-гидроксилазы не «распознавать» Мелдоний, как концентрация карнитина, не увеличивается и уменьшается. Таким образом, как мольдоний, заменяющий «посредник», и способствуя росту концентрации HBB, приводит к разработке подходящего ответа. В результате увеличивает общую метаболическую активность в других системах, таких как центральная нервная система (CNS).

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Установлено, что положительное влияние Мелдониума на сократительную активность миокарда, это присуще миокардиопротекторному действию (в т. Х. к катехоламинам и алкоголю), он может предотвратить аритмии, уменьшить зону инфарктной части миокарда.

Коронарные сердечные заболевания (стабильная стенокардия нагрузка). Анализ применения клинического обмена данными Мелдония при лечении стабильной стенокардии нагрузка показала, что препарат уменьшает частоту и интенсивность атак стенгин и используемое число HlitseryLtrynitratu. Препарат показывает сильный антиаритмический эффект у пациентов с ишемическим сердечным заболеванием (IHD) и желудочковыми ударами, меньший эффект, наблюдаемый у пациентов с надвентюргунтрикулярными ударами.

Особенно важным является способность препарата уменьшить потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинального лечения заболевания коронарной артерии.

Meldonium благотворное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий холестерин в сыворотке и атерогенном индексе.

Хроническая сердечная недостаточность. Отмечена способность МЕДОНИЮ, чтобы увеличить устойчивость упражнений, а также объемом работы, выполняемой пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность Meldoniyu в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса умерена. Под воздействием терапии Мелдония 59-78% пациентов, которые были диагностированы в начале сердечной недостаточности функционального класса II, были включены в группу и функциональный класс. Было установлено, что использование инотропных мелдонии улучшает функцию миокарда и повышает допуск для физических упражнений, повышение качества жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. Однако гласит, что Meldonium может вызвать небольшую гипотензию. Другие возможные побочные эффекты Meldoniyu - аллергические кожные реакции, головные боли, эпигастральный дискомфорт.

В случае тяжелой сердечной недостаточности Мелдоний используется в сочетании с другими обычными средствами терапии для сердечной недостаточности.

Эффекты на CNS. Установлена ​​антигипоксическая мелдония действия и действие, способствующие циркуляции мозга. Подготовка оптимизирует перераспределение объема церебрального кровотока в пользу ишемических клеток, увеличивает прочность нейрональной гипоксии.

Подготовка присущей стимулирующим влияние на центральную нервную систему движущейся активности и повышения физической выносливости, поведения стимуляции и антюстресорны.

Эффективность неврологических заболеваний. Доказано, что Meldonium является эффективным инструментом при лечении острых и хронических цереброваскулярных событий (ишемический инсульт, хроническая церебральная кровераторная недостаточность). Мелдоний нормализует тона и резистентные артериолы и капилляры мозга, восстанавливают их реактивность.

Процесс реабилитации пациентов с неврологическими расстройствами (после болезни мозговых кровеносных сосудов, операций на мозгу, травма, страдающих энцефалитом).

Результаты испытаний показывают терапевтическую активность Мелдония его дозозависимым положительным влиянием на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период восстановления.

При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после того, как препарат обнаружил положительный эффект на возобновляемый процесс интеллектуальных функций во время восстановления.

Установлено, что Meldonium Rekonvalestsentnu улучшает качество жизни (в основном из-за обновленных функций физического тела), кроме того, он устраняет психологические расстройства.

Мелдония присущи положительное влияние на функцию нервной системы - снижение нарушений у пациентов с периодом восстановления неврологического дефицита.

Улучшает общий неврологический статус пациентов (снижение повреждений нерва и рефлексы патологии мозга, регрессию на паресина, улучшенные координационные и вегетарианские функции).

Фармакокинетика.

Поглощение. После одной устной дозы C _Max составляет 2,23-2,43 мг / мл, а после нанесения повторных доз - 2,77 мг / мл. T _max составляет 1-3 часа. Биодоступность после перорального введения составляет 78%. Еда слегка задерживает поглощение.

Распределение. Мелдоний кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения 88,07 ± 8,56 л соединения с белками плазмы составляет 78%. Meldonium и его метаболиты частично проходят через плацендентный барьер.

Биотрансформация. Обнаружил, что Мелдоний в первую очередь метаболизируется в печени.

Разведение. В получении Мелдонии и ее метаболитов из организма важной почечной экскреции. Следуя пероральному введению одной дозы половины Мелдонии раннего вывода около 3,5-4 часов. При использовании повторных доз полувыход отличается. Эти результаты предполагают возможное накопление Meldoniyu плазму.

Конкретные группы пациентов.

Пациенты пожилых людей. Пожилые пациенты с нарушением функции или почек печени, что увеличивает биодоступность, доза должна быть уменьшена мольдония.

Почечная дисфункция. Пациенты с нарушением почечной функции, что повышает биодоступность, доза должна быть уменьшена мольдония. Существует взаимодействие почечной реаксорбции Мелдония или его метаболиты (например, 3 гидроксимельдония) и карнитин, что привело к увеличению почечного оформления карнитина. Нет прямого воздействия Meldoniyu, а комбинации Meldonium HBB / HBB на системе Reninin-Angiotensin-Aldosterone.

Ненормальная функция печени. Пациенты с нарушенной функцией печени, что повышает биодоступность, доза должна быть уменьшена мольдония. При использовании в Meldoniyu доза более 100 мг / кг набор цветных желтых печени и денатурации жира. После использования Meldoniyu использование высоких доз (400 мг / кг и 1600 мг / кг) определяют накопление липидов в клетках печени. Намечались изменения в показателях функции печени у людей после применения высоких доз 400-800 мг. Мы не можем исключить возможную инфильтрацию жира в клетках печени.

Дети. Никаких данных о безопасности и эффективности Мелдония дети до 18 лет из-за препарата Эта категория пациентов противопоказана.

Клинические характеристики.

Индикация. При лечении следующих случаев:

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Meldonium можно использовать с нитратами длительного действия и другими антиангинальными агентами (стабильная стенокардия), сердечные гликозиды и мочегонные средства (сердечная недостаточность). Кроме того, его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегатами, антиаритмическими препаратами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.
Meldonium может усиливать влияние лекарств, содержащих хлицерилтринитра, нифедипин, бета-блокаторы и другие антигипертензительные и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного использования железа добавок и Мелдонию у пациентов с анемией, вызванные дефицитом железа, улучшенным составом жирных кислот в эритроцитах.

При использовании в сочетании с мольдонию оротической кислоты для устранения ущерба, вызванного ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Meldonium помогает устранить ненормальное сердце, вызванное азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакцию окислительного стресса, вызванного AZT, что приводит к митохондриальной дисфункции. Применение Meldoniyu в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Тестовая рефлекторная потеря баланса, вызванная этанолом Meldonium, уменьшенная продолжительность сна. Во время судорог вызвал пентилентномазолом установлен ярко выраженный противосудорожный эффект Мелдония. В свою очередь, приложение перед терапией Meldoniyem ₂ альфа-блокаторов Йохимбин при дозе 2 мг / кг и азотной оксидной синтазы (SOA) N- (G) -nitro-l-аргинина 10 мг / кг полностью заблокировали противосудорожные действия Meldoniyu.

Передозировка Meldoniyu может улучшить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образованный во время применения Мелдония, может улучшить кардиотоксичность, вызванную ifosfamide.

Meldonium имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванного индинавиром и нейротоксичности, вызванной эфавиренцем.

Не используйте с другими препаратами, содержащими Meldonium, потому что он может увеличить риск побочных реакций.

Особенности приложения. Пациенты с нарушениями печени и / или почек мягкой или умеренной в истории при использовании препарата должны быть приняты (должны быть контроль печени и / или почек).

Годы опыта в лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологическом отделении показывают, что Meldonium не является препаратом из первой линии для острого коронарного синдрома.

Из-за возможного развития возбуждающего воздействия лекарств рекомендуется для использования утром.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Для оценки воздействия Meldoniyu беременности, развитие эмбриона / плода, родов и постнатальных исследований на животных достаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, потому что Мелдоний противопоказан во время беременности.

Кормление грудью. Доступные данные у животных указывают на проникновение Мелдонию в материнском молоке. Неизвестно, проникает ли Мелдоний в грудное молоко человека. Вы не можете устранить риск новорожденных / младенцев, поэтому грудное вскармливание является противопоказанным Meldonium.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Исследования для оценки влияния на способность ездить и поддерживать транспортный механизм не выполняется.

Способ применения и доза. Для использования внутри. Из-за возможного эффекта возбуждающего препарата рекомендуется для использования утром.

Взрослые.
Заболевания сердца и системы кровообращения, цереброваскулярная авария. Доза 500-1000 мг в день. Суточная доза может использоваться все сразу или разделена на 2 дозы. Максимальная суточная доза 1000 мг.

Снижение производительности, периода напряжения и восстановления. Доза 500 мг в день. Ежедневная доза может использоваться все сразу или разделена на два одиночных доза. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилых людей. Для пожилых пациентов с расстройствами печени и / или почки могут потребоваться уменьшить дозу Мелдония.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Поскольку препарат выделяется почкам почками, пациенты с почечной дисфункцией от легкой до умеренной нижней дозы следует использовать Мелдонию.

Пациенты с нарушенной функцией печени. Пациенты с нарушенной функцией печени мягким до умеренной нижней дозы следует использовать медонию.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности Мелдония детей в возрасте до 18 лет, потому что Мелдония Использование этой категории пациентов противопоказана.

Передозировка. Нет сообщенных случаев передозировки Мелдонии. Препарат имеет низкую токсичность и не вызывает опасных побочных эффектов.

Когда низкое кровяное давление может быть головной болью, головокружение, тахикардию, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функцию печени и почек.

Гемодиализ не обладает значительной ценностью в передозировке Мелдонии из-за серьезного связывания белка крови.

Неблагоприятные реакции.

Иммунная система: аллергические реакции, гиперчувствительность, включая атопический дерматит, крапивница, ангиодиома, анафилактические реакции на удар.

Из психики: волнение, страх, навязчивые мысли, бессонница.

Центральная нервная система: головная боль, парестезия, тремор, гипостезия, шум в ушах, головокружение, головокружение, помещение походки, переднепритокое государство обморок.

Из сердца, изменение частоты сердечных сокращений, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердия, аритмия, дискомфорт груди / боли в груди.

Из системы кровообращения: увеличение / уменьшение артериального давления, гипертонический кризис, покраснение, бледная кожа.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення у горлі, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі у животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовивідної системи: поллакіурія.

Загальні порушення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт.

Дослідження: дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка, відхилення в електрокардіограмі, прискорення роботи серця, еозинофілія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 250 мг № 10х4 у блістерах у коробці або по 500 мг № 10х6 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.