МИЛДРАЛЕКС-ЗДОРОВЬЕ капс. 500 мг блистер №60

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Mildex-Health.

Место хранения:

Активный ингредиент: Мелдо (триметилгидразин пропионат);

1 капсула содержит мелодоний дигидрата 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофеля, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния; Капсульная оболочка содержит диоксид титана (E 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержание капсулы - смесь, содержащую гранулы и белый порошок со слабым запахом. Присутствие агломератов допускается. Капсула разрешено применять товарный знак предприятия - ZT.

Фармакотерапевтическая группа. Другие кардиологические препараты. ATH C код В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мелдон является предшественником карнитина, структурный аналог гамма-бутироила (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на тело можно объяснить двоофом.

Мелдон, обратимо ингибирующий гамма-буксииргингилазу, снижает биосинтез карнитина и, следовательно, препятствует транспортировке жирных кислот длинной цепи через оболочку клеток, что предотвращает накопление сильных моющих клетков - активированные формы неокисленных жирных кислот. Таким образом, повреждение клеточных мембран предупреждается.

С уменьшением концентрации карнитина в ишемии бета-окисление жирных кислот задерживается, и потребление кислорода оптимизировано в клетках, окисление глюкозы стимулируется и транспортировка АТФ из мест своего биосинтеза (митохондрии) к местам потребления ( Цитозол) стимулируется. По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизация потребления этих веществ.

В свою очередь, с увеличением биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активированная без синтетазы, что приводит к улучшению реологических свойств крови и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

С уменьшением концентрации меландония биосинтез карнитина снова увеличивается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что эффективность Meldonium основана на увеличении толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Гипотеза выделяется, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - эргическая система GBB, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Посредник этой системы является последним предшественником эфира карнитина - GBB. В результате GBB-ESTERASE медиатор дает электронную ячейку, несущую электрический импульс, превращаясь в GBB. Кроме того, гидролизованная форма GBB активно транспортируется в печень, почек и яичников, которые превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение новые молекулы GBB снова синтезируются, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтезом ГББ, что приводит к увеличению концентрации GBB.

Мелдо, как отмечено ранее, является структурным аналогом GBB и может выполнять функции «посредника». В отличие от этой ГББ гидроксилазу «не распознает» Мелдо, следовательно, концентрация карнитина не увеличивается, но уменьшается. Таким образом, Мелдо, как он сам, заменив «посредник», и способствует увеличению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате общая метаболическая активность также увеличивается в других системах, например, в центральной нервной системе (CNS).

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Установлено, что Мелдо положительно влияет на сократительную активность миокарда, оно присуще к миокардриальному действию (включая катехоламины и алкоголь), он способен предотвращать нарушения сердечного ритма, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузка). Анализ клинических данных по курсу применения Meldonium при лечении стабильной стенокардии показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность атак стенгин, а также количество используемого глицерилтринтрации. Препарат проявляет выраженный антиаритмический эффект у пациентов с коронарными сердечными заболеваниями (CHS) и экстрасистолами желудочков, у пациентов с надуправленными экстразистыми экстразисты наблюдаются меньшие действия.

Особенно важно способность снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии CHD.

Мелвуд оказывает благотворное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферийных сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс.

Хроническая сердечная недостаточность. Способность Meldon увеличивать толерантность к физической активности, а также объем проводимого пациентами с сердечной недостаточностью.

Исследована эффективность мелдония в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса умеренной степени тяжести. Под воздействием терапии с Мелдонием 59-78% пациентов, в которых диагностировано сердечная недостаточность, и диагностировано функциональный класс, были включены в группу и функциональный класс. Установлено, что использование Meldonism улучшает неотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической активности, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. Однако отмечается, что Мелдон может вызвать небольшую гипотензию. Другие возможные побочные эффекты Meldonium - аллергические кожные реакции, головные боли, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности, Meldo следует использовать в сочетании с другими традиционными средствами сердечной недостаточности терапии.

Влияние на центральную нервную систему. Антигипоксический эффект меландония и действия, которые способствуют цереброваскулярной кровообращению. Препарат оптимизирует перераспределение объема циркуляции головного мозга в пользу ишемических клеток, увеличивает прочность нейронов в гипоксии.

Препарат характеризуется стимулирующим воздействием на центральную нервную систему - увеличение движущейся активности и физической выносливости, стимуляции поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоидной системы, накопление катехоламинов в мозге и надпочечников, Защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.

Эффективность неврологических заболеваний. Доказано, что Мелдон является эффективным средством в комплексном терапии острого и хронического расстройства циркуляции мозга (ишемический инсульт, хронический провал церебральной циркуляции). Мелдо нормализует тон и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследован процесс реабилитации пациентов с неврологическими расстройствами (после передачи заболеваний кровеносных сосудов мозга, изучаются операции по мозгу, травмам, портированные по клещевым энцефалитом).

Результаты вероисповедания Verdononium терапевтической активности свидетельствуют о его дозе-зависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости во время восстановления.

При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после того, как препарат используется положительный эффект на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период восстановления.

Установлено, что Мелдон улучшает качество восстановления жизни (в основном путем обновления физической функции тела), кроме того, она устраняет психологические расстройства.

Meldonia положительно влияет на функцию нервной системы - снижение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период восстановления.

Общее неврологическое состояние пациентов улучшается (уменьшение ущерба воздействию нервов мозга и патологии рефлексов, регрессии на пареосе, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Поглощение. После одной оральной дозы C _Max составляет 2,23-2,43 мкг / мл, а после использования повторных доз - 2,77 мкг / мл. T _max составляет 1-3 часа. Биодоступность перорального введения составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Распределение. Мелвуд с кровью быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07 ± 8,56 литров, соединение с плазменными белками составляет 78%. Мелдо и его метаболиты частично проходят через плацендентный барьер.

Биотрансформация. Было обнаружено, что Мелдо в основном метаболизируется в печени.

Разведение. В удалении Мелдона и его метаболитов из организма имеет значение ренин экскреция. После орального использования одной дозы половину периода раннего удаления Meldon составляет приблизительно 3,5-4 часа. При использовании повторных доз выделяется выход. Эти результаты указывают на возможное накопление Meldonium в плазме.

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилых людей. Для пожилых пациентов с расстройствами функции печени или почек, которая увеличивает биодоступность, должна уменьшить дозу Мелдо.

Нарушение функции почек. Пациенты с расстройствами функции почек, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу Мелдо. Существует взаимодействие почечной реаксорбции меландония или его метаболитов (например, 3-гидроксимелодония) и карнитина, что приводит к почечному очищению. Отсутствие прямого влияния Meldon, GBB и комбинации Meldo / GBB до системы Renin-Angiotensin-альдостерона.

Нарушение функции печени. Пациенты с расстройствами функции печени, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу Мелдо. При использовании мелодония в дозе более 100 мг / кг цвет печени устанавливается на желтую и денатурацию жиров. После использования больших доз сетинония (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения в функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдались. Невозможно исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности Мелдона для детей в возрасте до 18 лет, поэтому использование препарата такой категории пациента противопоказано.

Клинические характеристики.

Индикация. В комплексной терапии в следующих случаях:

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Мелвуд может использоваться вместе с длительными нитратами действия и другими антиангинальными продуктами (стабильной стенокардией), сердечные гликозиды и диуретические препараты (сердечная недостаточность). Он также может быть в сочетании с антикоагулянтами, антигигинами, антиаритмическими агентами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.
Мелдо может повысить влияние препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторы и другие гипотензивные агенты и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного использования железа и литья препаратов у пациентов с анемией, вызванным дефицитом железа, улучшилось состав жирных кислот в эритроцитах.

При нанесении Мелдона в сочетании с orota-кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мелдо помогает устранить патологические изменения в сердце, вызванное азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакцию окислительного стресса, вызванного азтом, что приводит к дисфункции митохондрии. Использование Meldonium в сочетании с азидотимидин или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте рефлекса равновесия, вызванные этанолом, Мелдон уменьшил продолжительность сна. В ходе кортов, вызванных пентилерететразолом, устанавливается противосудорожное действие Мелдонии. В свою очередь, при нанесении перед терапией Meldonium Alpha ₂ -адреноблокатора Йохимбина в дозе 2 мг / кг и синтазным ингибитором оксида азота (SAO) N- (G) -netro-l-аргинина в дозе 10 мг / кг, противосудорожные действия полностью заблокированы мелодония.

Передозировка Meldonium может укреплять кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образованного применением Мелдония, может повысить кардиотоксичность, вызванную фосфамидом.

Мелдо имеет защитный эффект в случае кардиотоксичности, вызванного человеком, и нейротоксичность, вызванную эфавирусностью.

Не используйте вместе с другими лекарственными средствами, содержащими Meldo, поскольку риск побочных реакций может увеличить.

Особенности приложения. Пациенты с нарушениями функций печени и / или почки света или умеренной тяжести в истории в использовании препарата должны наблюдаться предосторожность (мониторинг функций печени и / или почки) следует соблюдать.

Многолетний опыт работы в лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отсеках показывает, что Meldo не является первой подготовкой ряда с острым коронарным синдромом.

Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется использовать в первой половине дня.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Для оценки влияния Meldonia для беременности развитие эмбрионов / плода, родов и послеродового развития исследований животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому Meldoni во время беременности противопоказан.

Кормление грудью. Доступные данные на животных указывают на проникновение малатского молока. Неизвестно, проникает ли грудное молоко Мальдона. Невозможно исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период грудного вскармливания Мелдо противопоказан.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Исследования по оценке воздействия на способность управлять транспортировкой и механизмами обслуживания не были проведены.

Способ применения и доза. Для использования внутри. В связи с возможным эффектом возбуждения препарат рекомендуется использовать в первой половине дня.

Взрослые.
Система сердца и сосудистая система, расстройства циркуляции мозга. Доза 500-1000 мг в день. Ежедневная доза может быть применена для всех сразу или распределена на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижение производительности , периода перенапряжения и восстановления. Доза 500 мг в день. Ежедневная доза может быть применена ко всему одновременно или разделена на два одиночных доза. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилых людей. Для пожилых пациентов с расстройствами функций печени и / или почек могут быть необходимы для уменьшения дозы Мелдо.

Пациенты с расстройствами функций почек. Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациенты с нарушенными функциями почек от легкой до средней степени тяжести должны применять меньшую дозу Мелдо.

Пациенты с расстройствами функции печени. Пациенты с расстройствами функций печени от легкой до средней степени тяжести должны применять меньшую дозу Мелдо.

Дети. Отсутствующие данные о безопасности и эффективности Meldonia для детей в возрасте до 18 лет, поэтому использование Meldonium эта категория пациентов противопоказан.

Передозировка. Не сообщили о случаях передозировки Мелдонии. Препарат низкотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

С уменьшенным артериальным давлением, головными болями, головокружением, тахикардией, возможна общая слабость. Лечение симптоматично.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет значительного значения в передозировке Meldonium в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Неблагоприятные реакции.

Из иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, в том числе аллергический дерматит, крапивница, ангионеротические отеки, анафилактические реакции на удар.

Из психики: волнение, чувство страха, навязчивых мыслей, нарушения сна.

Из нервной системы: головные боли, парестезия, тремор, гипестезия, уши в ушах, головокружение, головокружение, нарушение движений, предварительно примитивное состояние, обморок.

Из сердца: смена сердечного ритма, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, атриальная фибрилляция, аритмия, чувствуя дискомфорт в груди / боли в груди.

С стороны системы кровообращения: увеличение / уменьшение артериального давления, гипертонических кризисов, гиперемии, бледность крышки кожи.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення у горлі, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі у животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовивідної системи: поллакіурія.

Загальні порушення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт.

Дослідження: дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка, відхилення в електрокардіограмі, прискорення роботи серця, еозинофілія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 250 мг № 10х4 у блістерах у коробці або по 500 мг № 10х6 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.