Личный кабинет
МОКСИМАК табл. п/о 400 мг №5
rx
Код товара: 326996
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия)
1 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Мосимак
Moximac.
Место хранения:
Активный ингредиент: моксифлоксацин;
1 таблетка содержит моксифлоксацин гидрохлорид, эквивалентный моксифлоксацину 400 мг;
Вспомогательные вещества: микроцеллюлозные микрокристаллические, натриевые кроскармелоз, диоксид кремния коллоидный безводный, напечатанный, стеарат магния, стеарат инстактуала, универсальный розовый розовый A05G11785: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана (E 172), оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: диоладельные таблетки формы капсулы, покрытая пленочной оболочкой, розовым, с тиснением «T 75» на одной стороне и гладкие с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Антибактериальные агенты группы хинолонов.
ATH J01M A14 код.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин - 8-метоксифлуорухинолоноолонные средства с широким спектром бактерицидного действия. In vitro Moxifloxacin эффективна во многих грамположительных и грамотриных микроорганизмах.
Установлено, что моксифлоксацин эффективен для бактерий, устойчивых к β-лактаму и макролидным препаратам.
Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-Граза и топоизомераза IV), необходимой для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.
Считается, что Metoxy остаток C8 способствует улучшению активности и ослабляет выбор устойчивых мутантов грамположительных бактерий по сравнению с остатками C8-N. Наличие большого дициклоамина в положении C-7 предотвращает активное отток, связанное с генами NORA или PMRA, которые обнаруживаются в некоторых грамположительных бактериях.
Моксифлоксацин обладает концентрацией бактерицидной активности. Минимальные бактерицидные концентрации (MBCS), обычно соответствуют минимальному ингибирующим концентрациям (MIC).
Влияние на кишечную флору у людей
В двух исследованиях, связанных с добровольцами после устного применения моксифлоксацина, наблюдались следующие изменения в кишечной флоре. Количество E.coli , Bacillus SPP уменьшилось. , Энтерококку и Klebsiella SPP. А также Anaerobes бактериируют Vulgatus , Bifidobacterium SPP . , Эубактерия и пептистрептококк . Было увеличение количества бактериоидов Fragilis . Количество микроорганизмов микроорганизмов называлось нормой в течение двух недель.
Сопротивление
Механизмы сопротивления, благодаря которым пенициллины инактивированы, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы сопротивления, такие как барьеры проникновения (распределены в псевдомонас Aeruginosa ) и механизмами оттока, могут повлиять на чувствительность к моксифлоксацину.
Образование устойчивости к моксифлоксацину in vitro наблюдалось как постепенный процесс, который состоит в точечных мутациях обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиданых и топоизомераз IV. Моксифлоксацин представляет собой слабый субстрат для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах.
Существует перекрестное сопротивление с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует как топоизомеразы II, так и IV с аналогичной активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть устойчивы к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.
Контрольные точки
Таблица 1
Клинические микрофонные и контрольные точки диффузии дисков для моксифлоксацина (01.01.2012) согласно Eucast (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus SPP. | ≤ 0,5 мг / л ³ 24 мм | > 1 мг / л <21 мм |
S. pneumoniae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 22 мм | > 0,5 мг / л <22 мм |
Streptococcus , группа A, B, C, G | ≤ 0,5 мг / л ³ 18 мм | > 1 мг / л <15 мм |
H. Г.О. | ≤ 0,5 мг / л ³ 25 мм | > 0,5 мг / л <25 мм |
М. Catarrhalis. | ≤ 0,5 мг / л ³ 23 мм | > 0,5 мг / л <23 мм |
Enterobacteriaceae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 20 мм | > 1 мг / л <17 мм |
Контрольно-пропускные пункты не связаны с видом * | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
* Очки управления, не относящиеся к видам, определяли в основном на основе данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависят от распространения майка конкретных видов. Эти данные используются только на видах, которые не предоставили контрольные точки по отдельным видам и не используются для видов, в которых критерии интерпретации подлежат определению.
Микробиологическая чувствительность
Частота сопротивления приобретения может варьироваться в зависимости от географического расположения области и в течение времени, определенного для определенных типов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к местной информации о сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости необходимо обратиться к эксперту по отношению к антибиотикозкости, когда местное доминирование сопротивления настолько сильна, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере, некоторые виды инфекционных патогенов остаются под сомнением.
Чувствительные взгляды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Гардерелла Вагинал
Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину)
Agalactococcus agalactiae (группа б)
STREPTOCOCCUS MILLERI GROUP * ( S. anginosus , s . Constellatus и s . Intermedius )
Streptococcus pneumoniae *
Streptococcus pyogenes * (группа a)
Группа streptococcus viridans ( s . Вириданс , с . Mutans , s . Гитический , с . Sanguinis , S. Salivarius , S. Thermophilus ) _
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter Baumanii.
Haemophilus fightenzae *
Haemophilus parainfluenzae *
Legionella Pneumophila.
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis *
Анаэробные микроорганизмы
Fusobacterium SPP.
Prevotella SPP.
Другие микроорганизмы
Хламидофила (хламидиоз) пневмония *
Chlamydia Trachomatis *
Coxiella Burgnetii.
Микоплазмы гениталии
MyCoplasma Hominis
MyCoplasma Pneumoniae *
Типы с полученным сопротивлением
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus Faecalis *
Enterococcus Faecium *
Staphylococcus aureus (methicillinrezistent) +
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter Cloacae *
Кишечная палочка * #
Клебсиелла пневмонии * #
Klebsiella Oxytoca.
Neisseria Gonorrhoeae * + + +
Proteus Mirabilis *
Анаэробные микроорганизмы
Бактериоиды Fragilis *
PEPTOSTREPTOCOCCUS SPP. *
Устойчивые виды
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Псевдомонас aeruginosa.
* Удовлетворительная деятельность демонстрируется влиять на чувствительные штаммы во время клинических испытаний в рамках утвержденных клинических показаний.
# Штаммы, которые производят ESBL, обычно устойчивы к фторохинолонам.
+ Индикатор сопротивления> 50% в одной или нескольких странах.
Доклинические данные безопасности
Влияние на гематопоэтическую систему (небольшое снижение количества эритроцитов и тромбоцитов) наблюдалось у крыс и обезьян. Как и при использовании других хинолонов, гепатотоксичность (увеличение уровня ферментов печени и ухудшения вакуумной деградации) отмечалось у крыс, обезьян и собак. В обезьянах фиксированные случаи нейротоксичности (поражение CNS - судороги). Указанные эффекты наблюдались только после получения высоких доз моксифлоксацина или после долгосрочного применения препарата.
Моксифлоксацин, а также другие хинолоны, показали генотоксичность во время тестов in vitro с бактериями или клетками млекопитающих. Поскольку указанный эффект обусловлен взаимодействием с бактериальной гиразой и в случае более высокой концентрации - взаимодействие с топоизомеразой II в клетках млекопитающих, его можно предположить на наличие пороговой концентрации для генотоксичности. Во время тестов in vivo нет признаков генотоксичности, несмотря на использование высоких доз моксифлоксацина. Таким образом, препарат показал достаточный потенциал безопасности при использовании терапевтической дозы для людей. Моксифлоксацин не показал канцерогенного эффекта во время исследования, проведенного на крысах.
Многие шинолоны являются фотореактивными и могут провоцировать реакции фототоксичности, обнаруживать фототогенные и фотоциперогенные эффекты. В этом случае существуют данные об отсутствии фототоксических и фотогренотоксических свойств в моксифлоксацине при испытании в комплексной программе во время исследования in vitro и in vivo. В тех же условиях хинолоны продемонстрировали указанные эффекты.
В высоких концентрациях моксифлоксацин действует как ингибитор быстрой компоненты кардиального медленного компонента разложения тока калия, поэтому он может привести к расширению интервала QT. Токсикологические исследования, проведенные на собаках, и, во время которых препарат использовали перорально в дозах ≥ 90 мг / кг, что обеспечивает концентрацию ≥ 16 мг / л, обнаружил расширение интервала QT без аритмии. Реверсивный аритмии беленулирования желудочковой желудочки наблюдался только после внутривенного введения высокой кумулятивной дозы, которая имеет более чем в 50 раз превышает дозу, предусмотренную для людей (> 300 мг / кг), которая обеспечивала концентрацию в плазме крови ≥200 мг. / l (что более 40 раз превысило терапевтический уровень).
Известно, что шинолоны вызывают поражения хрящами крупных диаридных суставов у молодых животных. Самая низкая устная доза моксифлоксацина, которая приводит к артротоксическому воздействию у молодых собак, в 4 раза выше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы 400 мг (предсказала для 50 кг массы тела), рассчитанная на основе соотношения дозы / веса Тело (мг / кг), с концентрацией в плазме крови в 2-3 раза выше, чем концентрация, предусмотренная в случае использования максимальной терапевтической дозы.
Тесты на токсичность, проведенные на крысах и обезьянах (повторное введение в период до 6 месяцев), не проявляли риска визуальных органов. Во время исследования на собаках только высокие дозы перорально (≥ 60 мг / кг) привели к концентрации препарата в плазме крови ≥20 мг / л, что вызвало изменения электроретинограммы, а в некоторых случаях привело к атрофии сетчатки.
При изучении влияния моксифлоксацина к репродуктивной функции животных доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Эксперименты проводились у крыс (с использованием моксифлоксацина перорально и внутривенно) и обезьян (с использованием моксифлоксацина перорально), не выявляют тератогенный эффект моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При внутривенном использовании моксифлоксацина в дозе 20 мг / кг у кроликов наблюдалось уродство скелета. Выявлено увеличение количества выбросов в обезьян и кроликов при использовании моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс, снижение массы плода, увеличение случаев выдержки, небольшое увеличение продолжительности беременности и увеличение самопроизвольной активности потомства в использовании моксифлоксацина, дозировка в 63 разах.
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность
В случае перорального введения моксифлоксацина быстро и почти полностью поглощается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В ассортименте доз 50-800 мг при одном приемном и при дозе 600 мг в сутки в течение 10 дней фармакокинетика линейна. Состояние равновесия достигается в течение трех дней. После получения пероральной дозы 400 мг пиковая концентрация в крови (C MAH ) достигается в течение 0,5-4 часа и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация плазмы в равновесии (400 мг 1 раз в день) составляет 3,2 и 0,6 мг / л соответственно.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве после дозы 400 мг, площадь соотношения «Время концентрации» (AUC) составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание к белкам крови составляет приблизительно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.
Таблица 2
Пиковая концентрация (средний геометрический) после перорального введения одной дозы моксифлоксацина 400 мг.
Ткань | Концентрация | Местный уровень - уровень в плазме крови |
Плазма | 3,1 мг / л | - |
Слюна | 3,6 мг / л | 0,75 - 1,3. |
Содержание волдырей | 1,6 1 мг / л | 1.7 1 . |
Слизистая оболочка бронхов | 5,4 мг / кг | 1,7 - 2,1. |
Альвеолярные макрофаги | 56,7 мг / кг | 18,6 - 70,0. |
Жидкость эпителиального слоя | 20,7 мг / л | 5 - 7. |
Геймер Синус | 7,5 мг / кг | 2,0. |
Etmoid Sisus. | 8,2 мг / кг | 2.1. |
Назальные полипы | 9,1 мг / кг | 2,6. |
Тканевая жидкость | 1,0 2 мг / л | 0,8 - 1.4 2.3 |
Женские половые органы * | 10,2 4 мг / кг | 1.72 4. |
* Внутривенное использование одной дозы 400 мг.
1 10 часов после введения.
2 свободная концентрация.
3 с 3 часов до 36 часов после дозирования введения.
4 в конце инфузии.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается бионтрасформации фазы II и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчими как в неизменном состоянии, так и в виде неактивных сульфофолов (M1) и глюкуронидов (м2). M1 и M2 - только метаболиты, относящиеся к людям, как микробиологически неактивным. Во время исследования in vitro и клинических фазовых исследований и отсутствия метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, участвующими в бионтрансации фазы и с участием ферментов системы цитохрома P450. Там нет признаков окислительного метаболизма.
Вывод из тела
День-жизнь препарата составляет примерно 12 часов. Среднее общее оформление после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл / мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию подготовки почек. После получения дозы 400 мг вывода из мочи (примерно на 19% представляет собой лекарственное средство в неизмененной форме, приблизительно 2,5% м1 и около 14% - м2) и фекалии (приблизительно 25% - лекарственное средство в неизменной форме, приблизительно 36% м1. И отсутствие выпуска в виде M2) в целом составило около 96%. Сопутствующее введение ранитидина и пробанецида не меняет почечный клиренс препарата.
Фармакокинетика в разных группах пациентов.
Летние пациенты и низкие пациенты для тела
У здоровых добровольцев с низким весом тела (в частности, женщины) и здоровыми пожилыми добровольцами наблюдали за более высокой концентрацией препарата в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Не существует значительных изменений фармацинетики моксифлоксацина у пациентов с расстройствами почек (включая пациентов с зазором креатинина ˃20 мл / мин / 1,73 м 2 ). Поскольку функция почек уменьшается, концентрация метаболита M2 (глюкуронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с зазором креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Нарушение функции печени.
Основываясь на данных фармакокинетических исследований, проведенных с пациентами с печеночной недостаточностью (классы A-C в соответствии с классификацией Childa-Pue), невозможно определить, сравнивается ли разница со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием M1 в плазме крови, в то время как действие исходного препарата было сопоставлено с действием здоровых добровольцев. Достаточный опыт клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с расстройствами функции печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмам (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Особенности применения», «Боковые реакции»), у пациентов в возрасте 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда использование антибактериальных агентов, которые обычно рекомендуются для начальной обработки следующих инфекций, неуместны или когда указанное лечение было неэффективным.
Острый бактериальный синусит (диагностирован высокой степенью вероятности).
Осуществление хронической обструктивной болезни легких, в том числе бронхита.
Неспальная пневмония, за исключением неэффективной пневмонии с тяжелым курсом.
Воспалительные заболевания небольшого таза умеренного и умеренного (включая инфекционные поражения верхней генитальной системы у женщин, включая сальпинит и эндометрит), не связаны с трубчатым абсцессом или абсцессами органов таза. Форма таблетки Mokimak не рекомендуется для использования в качестве монотерапии для воспалительных заболеваний небольшого таза умеренной и умеренной степени, но может использоваться в сочетании с другими соответствующими антибактериальными агентами (например, цефалоспорины) из-за увеличения сопротивления моксифлоксацина Neisseria GonorRhoeae (за исключением моксифлоксацина устойчивых штаммов Н. гонореаа ) (см. Разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).
Форма таблетки моксифлоксацина может быть использована для завершения курса лечения, в котором начальная терапия парентеральной формой моксифлоксацина была эффективной и предназначена для таких показаний:
не запасная пневмония;
Сложные кожные инфекции и подкожные структуры.
Форма таблетки лекарственного средства Moximak не рекомендуется для начала лечения любых кожных инфекций и подкожных сооружений или в случае тяжелого курса не запасной пневмонии.
Необходимо обратить внимание на официальные инструкции по правильному применению антибактериальных агентов.
Противопоказание.
Известна гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Возраст до 18 лет.
Беременность или период грудного вскармливания (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).
Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанные с лечением хинолонов, в анамнезе.
В процессе доклинических и клинических исследований после использования моксифлоксацина изменения в электрофизиологии сердца наблюдались в виде продления интервала QT . Поэтому по причинам безопасности препарат противопоказан пациентам с:
врожденное или диагностированное полученное расширение интервала QT;
нарушения баланса электролита, в частности с неточной гипокалиемией;
к линной значительной брадикардии;
в соответствии со значительной сердечной недостаточностью с пониженной долей фракции выбросов левой желудочки;
Симптоматические аритмии в анамнезе.
Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У зв'язку з обмеженими клінічними даними застосування препарату також протипоказано пацієнтам із порушеннями функції печінки (клас C за класифікацією Чайлда-П'ю) та пацієнтам із підвищеним рівнем трансаміназ (у 5 разів вище верхньої межі норми) .
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.
Не можна виключити адитивний ефект моксифлоксацину та інших лікарських засобів, які можуть спричинити подовження інтервалу QT. Вказана взаємодія може призвести до збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію (torsade de pointes). Із цієї причини застосування моксифлоксацину в комбінації з будь-яким із нижчезазначених лікарських засобів протипоказане (див. також розділ «Протипоказання»):
- антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
- антипсихотичні препарати (наприклад, фенотіазини, пімозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
- трициклічні антидепресанти;
- деякі протимікробні засоби (наприклад, саквінавір, спарфлоксацин, еритроміцин для внутрішньовенного введення, пентамідин, протималярійні препарати, зокрема галофантрин);
- деякі антигістаміни (наприклад, терфенадин, астемізол, мізоластин);
- інші (наприклад, цизаприд, вінкамін IV, бепридил, дифеманіл).
Моксифлоксацин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають препарати, що можуть знижувати рівень калію (наприклад, петльові та тіазидні діуретики, клізми та проносні засоби (у високих дозах), кортикостероїди, амфотерицин В), або препарати, дія яких пов'язана з клінічно значущою брадикардією.
Між прийомом препаратів, які містять біваленті або тривалентні катіони (таких як антациди, що містять магній або алюміній, диданозин у таблетках, сукралфат та засоби, що містять залізо або цинк), та моксифлоксацином необхідний інтервал приблизно 6 годин.
При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину перорально у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80 % внаслідок пригнічення його абсорбції. У зв'язку з цим одночасне застосування цих двох препаратів не рекомендоване (за винятком випадків передозування, див. також розділ «Передозування»).
Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення С max дигоксину приблизно на 30 % у рівноважному стані без впливу на AUC або на нижчі рівні. Отже, потреби у застережних заходах при супутньому прийомі дигоксину немає.
Під час досліджень за участю добровольців, хворих на діабет, одночасне застосування моксифлоксацину перорально та глібенкламіду призводило до зниження концентрації глібенкламіду на піковому рівні приблизно на 21 %. Комбінація глібенкламіду з моксифлоксацином теоретично може призвести до незначної короткотривалої гіперглікемії. Однак зміни у фармакокінетиці, які спостерігалися, не призводили до змін фармакодинамічних параметрів (рівень глюкози у крові, рівень інсуліну). Таким чином, клінічно релевантної взаємодії між моксифлоксацином та глібенкламідом не виявлено.
У пацієнтів, які отримували пероральні антикоагулянти у поєднанні з антибактеріальними препаратами, у тому числі з фторхінолонами, макролідами, тетрациклінами, котримоксазолом та деякими цефалоспоринами, відзначалися численні випадки підвищення антикоагулянтної активності. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. У зв'язку з цими обставинами важко оцінити, чи спричиняє інфікування або лікування відхилення показника міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Як застережний захід можливий частіший моніторинг МНВ. У разі необхідності слід провести належне коригування дози перорального коагулянта.
Речовини, для яких була доведена відсутність клінічно вагомої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, циклоспорин, ітраконазол, морфін при парентеральному введенні, пробенецид. Дослідження in vitro ферментів цитохрому Р450 у людини підтвердили вищезазначене. З огляду на зазначені результати, метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 маловірогідна.
Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти). Зважаючи на це, моксифлоксацин може застосовуватися незалежно від вживання їжі.
Особливості застосування.
Пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися серйозні побічні реакції на лікарські засоби групи хінолонів або фторхінолонів (див. розділ «Побічні реакції») слід уникати застосування моксифлоксацину. Лікування таких пацієнтів моксифлоксацином можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі застосування до ризиків та за відсутності альтернативних варіантів лікування (див. розділ «Протипоказання»).
Необхідно зважити користь від лікування моксифлоксацином, особливо у випадках інфекцій легкого ступеня тяжкості, згідно з інформацією, що викладена у розділі «Особливості застосування».
Пролонговані, інвалідизуючі та потенційно незворотні серйозні небажані реакції на лікарський засіб
У пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від їхнього віку і наявності факторів ризику, спостерігалися дуже рідкісні випадки пролонгованих (впродовж місяців або років), інвалідизуючих та потенційно незворотних серйозних небажаних реакцій на лікарський засіб, що впливають на різні, іноді множинні системи організму (м'язово-скелетну, нервову системи, психіку, органи чуття). Застосування моксифлоксацину необхідно негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої серйозної небажаної реакції і пацієнтам слід порадити звернутися до лікаря.
Аневризма і розшарування аорти
Епідеміологічні дослідження свідчать про підвищений ризик аневризми і розшарування аорти після застосування фторхінолонів, особливо в літньому віці.
Тому фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик і після розгляду інших можливих варіантів лікування у пацієнтів з випадками аневризми у сімейному анамнезі, або у пацієнтів з вже діагностованою аневризмою та/або розшаруванням аорти, або за наявності інших факторів ризику або станів, що сприяють розвитку аневризми та/або розшарування аорти (наприклад синдром Марфана, судинний синдром Елерса-Данло, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, артеріальна гіпертензія, діагностований атеросклероз).
У разі раптового болю в животі, грудях або спині пацієнтам слід невідкладно звернутися до лікаря у відділення невідкладної медичної допомоги.
Подовження інтервалу QTс та клінічні умови, за яких можливе подовження інтервалу QTс
При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів можливе збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі. Аналіз результатів ЕКГ, отриманих у рамках програми клінічних досліджень, показав, що подовження інтервалу QTc при застосуванні моксифлоксацину становило 6 мс ± 26 мс - 1,4 % порівняно з вихідним рівнем.
Оскільки у жінок відзначається довший інтервал QT порівняно з чоловіками, вони можуть виявитися більш чутливими до препаратів, які подовжують інтервал QT. Пацієнти літнього віку також можуть бути більш сприйнятливими до асоційованих із препаратом ефектів на інтервал QT.
Пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, слід з обережністю застосовувати препарати, що можуть призвести до зниження рівня калію (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацiєнтам із триваючими проаритмогенними станами (особливо жінкам та пацієнтам літнього віку), такими як гостра міокардіальна ішемія або подовження інтервалу QT, оскільки це може призводити до підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію (torsade de pointes), і зупинки серця (див. розділ «Протипоказання»). Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись із підвищенням концентрації препарату. Тому не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Якщо під час лікування препаратом виникають симптоми аритмії, слід припинити лікування та зробити ЕКГ.
Підвищена чутливість/алергічні реакції
Повідомлялося про випадки розвитку гіперчутливості та алергічних реакцій після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Анафілактичні реакції можуть набувати форми небезпечного для життя шоку навіть після першого застосування препарату. У випадках клінічного прояву тяжких реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування моксифлоксацину та почати відповідну терапію (наприклад протишокову).
Тяжкі захворювання печінки
При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантн ого гепатиту, що потенційно призводить до печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком ) (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати звернутися до лікаря перед тим, як продовжувати лікування, якщо розвиваються такі ознаки та симптоми фульмінант ного гепатиту, як пов'язана з жовтяницею астенія, що швидко розвивається , темна сеча, схильність до кровотеч або печінкова енцефалопатія .
У разі виникнення симптомів дисфункції печінки необхідно провести аналізи функції печiнки / обстеження .
Серйозні бульозні реакції шкіри
Повідомлялося про бульозні реакції шкіри при застосуванні моксифлоксацину , такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції») . Якщо виникають реакції з боку шкіри та/або слизових оболонок, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування.
Пацієнти зі схильністю до судомних нападів
Відомо, що хінолони можуть с провокувати розвиток судомних нападів . Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС або з іншими факторами ризику, що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх. У разі виникнення судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.
Периферична нейропатія
У пацієнтів, які приймали хіноліни та фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, зафіксовано випадки сенсорної або сенсорно - рухової полінейропатії, що призводить до парестезій , гіпоестезій , дизестезій або слабкості. Якщо розвиваються такі симптоми невропатії, як біль, печіння , поколювання, оніміння або слабкість, пацієнтам, які отримують лікування моксифлоксацином, слід повідомити про це лікаря, перш ніж продовжувати лікування для попередження розвитку незворотніх станів (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки
Реакції з боку психіки можуть розвиватися навіть після першого застосування хінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції призводили до виникнення суїцидальних думок та розвитку самоагресії, зокрема до спроб самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення у пацієнта таких реакцій необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів. Рекомендовано з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які страждають психозами, або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання.
Антибіотикасоційована діарея, включаючи коліт
У зв'язку із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі моксифлоксацину, повідомлялося про виникнення антибіотикасоційованої діареї (ААД) та антибіотикасоційованого коліту (ААК), включаючи псевдомембранозний коліт і Clostridium difficile -асоційовану діарею , які за ступенем тяжкості варіюють від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Тому важливо зважити на цей діагноз у пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. При підозрі або підтвердженні ААД або ААК лікування антибактеріальними засобами , включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно вжити відповідних терапевтичних заходів. Також, необхідно вжити належних санітарно-епідемічних заходів з метою зменшення ризику передачі захворювання. Препарати , що пригнічують перистальтику, протипоказані пацієнтам, у яких спостерігається серйозна діарея .
Пацієнти з міастенією гравіс
Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс у зв'язку з можливістю загострення симптомів .
Запалення, розрив сухожиль
Запалення та розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля), іноді білатеральні, можуть спостерігатися у разі лікування із застосуванням хінолонів, включаючи моксифлоксацин, та фторхінолінами навіть протягом перших 48 годин від початку лікування. Повідомлялося також про такі випадки, що спостерігалися через декілька місяців після припинення лікування. Під час терапії хінолонами , в тому числі моксифлоксацином, та фторхінолінами існує підвищений ризик розвитку запалення та розриву сухожиль , зокрема у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів, яким проводилася трансплантація органів та хворих, які отримують супутню терапію кортикостероїдами . Тому слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів.
При перших симптомах тендиніту (болю, набряку або запалення) пацієнтам слід припинити лікування моксифлоксацином, забезпечити спокій ураженій (-им) кінцівці (-кам) та негайно звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування (наприклад, накладення шини) ураженого сухожилля (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції»). Не рекомендується одночасне застосування кортикостероїдів при появі симптомів тендинопатії.
Пацієнти з розладами функції нирок
Слід з обережністю застосовувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку із розладами функції нирок, якщо вони не можуть забезпечити прийом достатньої кількості рідини , тому що зневоднення може підвищити ризик виникнення ниркової недостатності.
Порушення зору
Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на органи зору, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами», «Побічні реакції»).
Запобігання реакціям фоточутливості
При застосуванні хінолонів у пацієнтів відзначаються реакції фоточутливості. Проте дослідження показали, що моксифлоксацин відрізняється нижчим ризиком виникнення фоточутливості. Незважаючи на це, слід рекомендувати пацієнтам уникати як ультрафіолетового опромінення, так і тривалої та/або інтенсивної дії сонячного світла під час лікування моксифлоксацином.
Дисглікемія
Як і при застосуванні інших фторхінолонів, при застосуванні Моксимаку спостерігалися відхилення рівня глюкози у крові, включно гіпоглікемія та гіперглікемія. У пацієнтів, які застосовували Моксимак, дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку з діабетом, які отримували супутню терапію пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (наприклад, сульфонілсечовина) або інсуліном. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із діабетом рекомендоване ретельне спостереження рівня глюкози у крові (див. розділ «Побічні реакції».
Пацієнти з недостатньою активністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Пацієнти і з сімейним або особистим анамнезом недостатньої активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази під час лікування хінолонами мають схильність до гемолітичних реакцій . Тому таким пацієнтам слід з обережністю застосовувати моксифлоксацин.
Пацієнти з запальним захворюванням органів малого таза
Пацієнтам з ускладненим запальним захворюванням органів малого таза (наприклад, асоційованим із трубно-яєчниковим абсцесом або абсцесом малого таза), для яких вважається необхідним проведення внутрішньовенної терапії, лікування препаратом Моксимак у формі таблеток, вкритих оболонкою, по 400 мг не рекомендується.
Запальне захворювання органів малого таза може бути спричинене бактерією Neisseria gonorrhoeae , резистентною до фторхінолонів. Тому в таких випадках емпіричне застосування моксифлоксацину необхідно призначати одночасно з іншим відповідним антибіотиком (наприклад, із цефалоспорином), якщо неможливо повністю виключити наявність Neisseria gonorrhoeae , резистентної до моксифлоксацину.
Якщо після 3 днів лікування не відбувається покращання клінічного стану, терапію слід переглянути.
Пацієнти зі специфічними ускладненими інфекціями шкіри та підшкірної клітковини
Клінічна ефективність внутрішньовенного застосування моксифлоксацину в разі лікування тяжкої інфекції, пов'язаної з опіками, фасцитом та діабетичною стопою, що супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Вплив на біологічні тести
Лікування із застосуванням моксифлоксацину може перешкоджати проведенню культурального аналізу щодо виявлення Mycobacterium spp. у зв'язку з пригніченням мікробіологічного росту, що, зі свого боку, може призвести до хибнонегативних результатів у зразках від хворих, які на даний момент приймають моксифлоксацин.
Пацієнти з інфекціями, викликаними метицилінорезистентним золотистим стафілококом (MRSA)
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилін- резистентним золотистим стафілококом (МРЗС). У випадку підозрюваної або підтвердженої інфекції, спричиненої МРЗС, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Діти
Моксифлоксацин спричинює ураження хрящів у молодих тварин, тому застосування препарату дітям (віком до 18 років) протипоказано.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Потенційний ризик для людини не встановлений.
У зв'язку з ризиком пошкодження фторхінолонами опорних суглобів молодих тварин (за експериментальними даними) та з оборотними ураженнями суглобів, описаними у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не можна призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»).
Період годування груддю
Моксифлоксацин, як і інші хінолони, як показано, спричиняє ураження у хрящі суглобів молодих тварин. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину може потрапляти у грудне молоко. Немає даних щодо застосування препарату жінкам, які годують груддю. Унаслідок цього у період годування груддю застосування моксифлоксацину протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Фертильність.
Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до погіршення здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку ЦНС (наприклад, запаморочення, гостра тимчасова втрата зору, див. розділ «Побічні реакції») або гостра короткотривала втрата свідомості (непритомність, див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати спостерігати за своєю реакцією на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.
Тривалість терапії
Тривалість терапії таблетованою формою препарату Моксимак залежить від типу інфекції і становить:
загострення хронічного обструктивного захворювання легенів, в тому числі бронхіту – 5-10 днів;
негоспітальна пневмонія – 10 днів;
гострий бактеріальний синусит – 7 днів;
запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступеня – 14 днів.
За даними клінічних досліджень тривалість лікування таблетованою формою препарату Моксимак становила до 14 днів.
Ступінчаста (внутрішньовенна пероральна) терапія
Під час клінічних досліджень ступінчастої терапії більшість пацієнтів переходила з внутрішньовенного на пероральний шлях введення моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість лікування таблетками та розчином для інфузій Моксимак становить 7-14 днів для негоспітальних пневмоній та 7-21 день для ускладнених інфекцій шкіри та підшкірних тканин.
Не рекомендується перевищувати вказану дозу (400 мг 1 раз на добу) та тривалість лікування для кожного показання.
Пацієнти літнього віку/пацієнти з низькою масою тіла
Корекція дози для пацієнтів літнього віку/пацієнтів із низькою масою тіла не потрібна.
Порушення функції печінки
Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. також розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність
Для пацієнтів із нирковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості (у тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м 2 ), а також для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Діти.
Моксифлоксацин протипоказаний дітям (віком до 18 років). Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям не встановлені (див. також розділ «Протипоказання»).
Передозування.
У разі випадкового передозування не рекомендовано жодних специфічних заходів. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT.
Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більше ніж на 80 %. У разі передозування в результаті перорального прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективним для запобігання збільшенню системної дії моксифлоксацину.
Побічні реакції.
Нижче наведено побічні ефекти, отримані на підставі всіх клінічних досліджень із застосуванням моксифлоксацину 400 мг (пероральна та ступінчаста терапія), та їх частота. Побічні реакції, наведені у колонці «часті», спостерігалися із частотою менше 3 %, за винятком нудоти та діареї.
У кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі
(≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).
(≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).
Таблиця 3
Класи систем органів (MedDRA) | Часті | Нечасті | Поодинокі | Рідкісні |
Інфекційні ускладнення | Суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної або грибкової резистентності, наприклад оральний або вагінальний кандидози | |||
З боку кровоносної та лімфатичної систем | Анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ | Підвищення рівня протромбіну/ зменшення МНВ, агранулоцитоз | ||
З боку імунної системи | Алергічні реакції | Анафілаксія, включаючи рідкісні випадки шоку (що загрожує життю), алергічний набряк/ ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю) | ||
Порушення метаболізму та харчування | Гіперліпідемія | Гіперглікемія, гіперурикемія | Гіпоглікемія | |
Психічні розлади * | Реакції стривоженості, підвищення психомоторної активності/ збудження | Лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках із можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства), галюцинації | Деперсоналіза-ція, психотичні реакції (з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства) | |
З боку нервової системи * | Головний біль, запаморочення | Парестезія/ дизестезія, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість | Гіпоестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі grand mal напади), порушення уваги, розлади мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія | Гіперестезія |
З боку органів зору * | Порушення зору, включаючи диплопію та нечіткість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) | Фотофобія | Транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) Увеїт та білатеральна гостра трансілюмінація райдужки | |
З боку органів слуху та вестибулярного апарату * | Дзвін у вухах, порушення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотну) | |||
З боку серця | Подовження QT-інтервалу у хворих із гіпокаліємією | Подовження QT-інтервалу, посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія | Шлуночкова тахіаритмія, непритомність (тобто гостра та короткочасна втрата свідомості) | Неспецифічна аритмія, «піруетна» шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця |
З боку судинної системи | Вазодилатація | Артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія | ||
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | Задишка (включаючи астматичний стан) | |||
З боку травного тракту | Нудота, блювання, біль у животі, діарея | Зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази | Дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембраноз-ний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями) | |
Гепато-біліарні порушення | Підвищення рівня трансаміназ | Порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідро-генази)), підвищення рівня білірубіну, підвищення ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), підвищення у крові рівня лужної фосфатази | Жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний) | Фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком) |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри | Бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю) | ||
З боку опорно-рухової системи * | Артралгія, міалгія | Тендиніт, посмикування м'язів, судоми м'язів, м'язова слабкість | Розрив сухожиль, артрити, ригідність м'язів, загострення симптомів myasthenia gravis | |
З боку нирок та сечовиділь-ної системи | Дегідратація | Порушення функції нирок (включаючи збільшення азоту сечовини та креатиніну плазми крові), ниркова недостатність | ||
Загальні розлади * | Загальна слабкість (в основному астенія або втомленість), відчуття болю (включаючи біль у попереку, грудній клітці, біль у кінцівках, болючість у проекції малого таза), гіпергідроз | Набряк |
*При застосуванні хінолонів та фторхінолонів повідомляли про дуже рідкісні випадки пролонгованих (впродовж місяців або років), інвалідизуючих і потенційно незворотних серйозних небажаних реакцій на лікарський засіб, що іноді впливали на кілька систем організму та органи чуття (включаючи такі реакції як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов'язані з парестезією, депресія, втома, порушення памʼяті, розлади сну та порушення слуху, зору, смаку та нюху) у деяких випадках незалежно від наявності факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами було зареєстровано такі побічні реакції, які могли б, можливо, також спостерігатися при застосуванні моксифлоксацину: підвищення внутрішньочерепного тиску (включаючи ідіопатичну внутрішньочерепну гіпертензію), гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фотосенсибілізації (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері. По 1 або 10 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадді, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Індія
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа