НЕЙРАЛГИН капс. 300 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

(Невральгин)

Место хранения:

Активный ингредиент: Габапентин;

1 капсула содержит 100 мг или 300 мг, или 400 мг габапентина;

Вспомогательные вещества : безводная лактоза, кукурузный крахмал, тальк;

Капсульная оболочка :

капсулы 100 мг - желатин, диоксид титана (E 171);

Капсулы 300 мг - желатин, диоксид титана (E 171), краситель D & C Желтый № 10 (хинолин желтый E 104);

Капсулы для 400 мг - желатин, диоксид титана (E 171), краситель Y & C Желтый № 10 (Quinoline Yellow E 104), краска FD & C Red No 40 (E 129).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы 100 мг

Сплошные желатиновые капсулы, калибры 3, «Konisnap», корпус и белая крышка с матовой поверхностью. Синий цвет на крышке - это надпись «Габапентин / 100 мг», а на корпусе - логотип «R» или без логотипа, или на крышке и надписи тела отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.

Капсулы 300 мг

Твердые желатиновые капсулы, калибры 1, «кониснип», корпус и крышка желтого цвета с матовой поверхностью. Синий цвет на крышке - это надпись «Габапентин / 300 мг», а на корпусе - логотип «R» или без логотипов, или на крышке и надписеции тела отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.

Капсулы 400 мг

Твердые желатиновые капсулы, калибры 0, «кониснип», корпус и крышка оранжевого цвета с матовой поверхностью. Синий цвет на крышке - надпись «Габапентин / 400 мг», а на корпусе - логотип «P» или без логотипа, или на крышке и надписи тела отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипилептические агенты. ATT Code N03A X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия габапентина неизвестен. ГАБАПЕНТИН структурно связан с нейротрансмиттом ГАБА (гамма-аминомазийной кислоты), но его механизм действия отличается от ряда других активных веществ, которые взаимодействуют с GABA-синапсами, включая вальпроата, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы захвата GABA, ингибиторы захвата габа Агонисты GABA. И Габа про преследования. Исследования in vitro с габапентином, новым пептидным связующим участком в головном мозге крыс, включая неокортекс и гипопакмп, которые могут иметь отношение антиконвульсивного и обезболивающего действия габапентина и его структурных производных. Часть связывания габапентина была идентифицирована как альфа-дельта-дельта-субъединица чувствительных к напряжению кальциевых каналов.

Габапентин в клинических концентрациях не связывается с другими распространенными лекарственными или нейротрангированными рецепторами мозга, включая GABA _A, GABA _B, бензадиазепин, глутамат, глицин или рецептор N-метил-D-аспартата.

In vitro Gabapentin не взаимодействует с натриевыми каналами и тем самым отличается от фенитоина и карбамазепина. Габапентин частично снижает реагирование на глутаматный агонист N-метил-D-аспартат (N-метил-D-аспартат, NMDA) в некоторых тестовых системах in vitro , но только в концентрации более 100 мкМ (100 мкМ), которые в vivo не достигнут. Габапентин слегка уменьшает выпуск моноаминных нейротрансмиттеров in vitro. Использование габапентина крыс приводит к увеличению оборота габы в нескольких частях мозга, аналогичного натриевому вальпроате, хотя в других частях мозга. Значение этих различных эффектов габапентина должно быть установлено античувствительным действием. У животных габапентин легко попадает в мозгу и предотвращает объемы от максимального электрошока из химических конвульсиров, включая ингибиторы синтеза GABA и генетические модели судом.

Фармакокинетика.

При принятии внутренней габапентина быстро поглощается из пищеварительного тракта, независимо от еды. Взаимодействие с продуктами питания отсутствует. Пик препарата в плазме достигается через 2-3 часа. Доза препарата и его концентрация в плазме крови являются линейной зависимостью. Повторное приему препарата не влияет на параметры его фармакокинетики. Индикатор абсолютной биодоступности составляет приблизительно 59% и не меняется с приемом курса.

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через гепатозонэнцефальный барьер, у пациентов с эпилепсией его концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% соответствующей концентрации равновесия препарата в плазме крови.

Габапентин практически не метаболизирует в организме человека, не вызывает не ингибирование ферментов печени. Препарат не мешает метаболизму антипилептических препаратов, которые используются в общем практике.

Препарат выделяется исключительно через почки в неизменной форме. Срок полураспада не зависит от дозы и в среднем составляют 5-7 часов у людей с нормальной экскреторной функцией почек. Габапентин может быть удален из плазмы крови с гемодиализным.

Клинические характеристики.

Индикация.

Эпилепсия.

В качестве дополнительной терапии при лечении частичных атак со вторичным поколением или без взрослых и детей в возрасте 6 лет.

В качестве монотерапии при лечении частичных атак со средним обобщением или без взрослых и детей от 12 лет.

Лечение периферической невропатической боли , таких как боль диабетической невропатии и постгетическая невралгия у взрослых.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Можно одновременно использовать с другими противопилептическими агентами (фенитоин, карбамазепин, вальпроеспособной кислотой, фенобарбитальным), с оральными противозачаточными средствами (содержащие норэтиндрон и / или этинилэстрадиол); Препараты, которые блокируют трубчатую секрецию и уменьшают выпуск габапентина почками.

Антациды, содержащие Al ³⁺ и Mg ²⁺ , снижают биодоступность габапентина примерно на 20%, поэтому препарат рекомендуется в течение 2 часов после приема антацида.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность (лейкопения).

При получении капсул с контролируемым высвобождением 60 мг в дозе 60 мг за 2 часа до приема капсул габапентина 600 мг, средняя площадь в разделе «Время концентрации» (AUC) (AUC) Gaupentre на 44% по сравнению с AUC Габапентин, который был взят без морфина. По этой причине необходимо тщательно соблюдать состояние пациентов в отношении таких признаков угнетения центральной нервной системы (CNS), в качестве сонливости; Доза габапентина или морфина должна быть правильно уменьшена.

Почечная экскреция габапентина не меняется, когда применяется пропетенцид.

Было слабое снижение почечной экскреции габапентина, когда он вводится вместе с Cimetidine, хотя не ожидается, что он не будет иметь клиническое значение.

Фармакокинетика габапентина аналогична здоровым пациентам и у пациентов с эпилепсией, получающим чистопилептические агенты.

Особенности приложения.

Уменьшение дозы, в отличие от препарата или замены его на другую (альтернативу), должна проводиться постепенно, по крайней мере, в течение не менее 1 недели. С острым прекращением лечения анти эпилептическими препаратами у пациентов с эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

Предупреждение рекомендуется при лечении пациентов с психотическим заболеванием в анамнезе.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицита лактазы или дефицита гликозы и галактозы, не могут быть приняты этим лекарственным продуктом.

Использование алкоголя и наркотических средств могут усиливать побочные эффекты от центральной нервной системы, такой как прекращение сознания и атаксии.

Суицидальное мышление и поведение наблюдалось у пациентов, получавших антипилептические агенты с некоторыми показателями. Существуют данные о повышенном риске самоубийства и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, и доступные данные не делают повышенного риска в случае габапентина.

Следовательно, необходимо контролировать признаки самоубийства и поведения и рассмотреть возможность применения соответствующего лечения. Необходимо консультировать пациентов (и тех, кто их заботится), чтобы обратиться за медицинской помощью в возникновении признаков самоубийства и поведения.

Если пациент разрабатывает острый панкреатит при лечении габапентина, необходимо учитывать удаление габапентина.

Хотя нет никаких доказательств возникновения договорных атак, резкое прекращение противосусанта может ускорить возникновение эпилептического состояния.

Попытки остановить использование сопутствующих антосипептических агентов к переходу к монотерапии в габапентине при лечении пациентов, получающих несколько антипилептических агентов, редко успешны.

Габапентин не считается эффективным при лечении первичных обобщенных атак, например абданов, и даже может ухудшить такое нападение у некоторых пациентов. Поэтому Габапент

Он должен быть назначен с осторожными пациентами со смешанными атаками, включая отсутствие.

Систематические исследования по использованию Габапентина пациентами в возрасте 65 лет не были проведены.

Влияние долгосрочного (более 36 недель) терапии с использованием габапентина к изучению способности, интеллектуальной и развитию у детей не расследовалось соответственно. Следовательно, преимущества длительной терапии должны быть взвешены по потенциальным рискам такой терапии.

Лабораторные тесты

При проведении полуколиточной определения общего белка в моче с экспресс-тестами можно получить ложные положительные результаты. Следовательно, рекомендуется проверить следующие результаты быстрых испытаний с использованием методов на основе другого аналитического принципа, такого как образцы бирета, турбидиметрический метод или метод связывания, следует ли использовать эти методы с самого начала.

Препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Достаточные данные об использовании габапентина не беременны.

Исследования на животных указывают на наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следовательно, габапентин не должен использоваться во время беременности, если только возможные преимущества матери не превышают потенциальный риск для плода.

Невозможно определить, будет ли использование Габапентина с повышенным риском рождения дефектов во время беременности во время беременности, поскольку в течение этого периода такие недостатки могут вызвать как эпилепсию самостоятельно, так и использование антипилептических агентов.

Габапентин проникает в грудное молоко. С момента его влияния на младенцев, которые являются грудными вскармливанием, неизвестны, при назначении габапентина к женщинам во время лактации следует соблюдать. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Габапентин работает на центральной нервной системе и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Даже в случае слабой или умеренной степени эти нежелательные эффекты могут быть потенциально опасными для пациентов, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, особенно в начале лечения и после увеличения дозы.

Способ применения и доза.

Для перорального использования.

Габапентин можно взять как с едой, так и без него, капсулы следует проглотить в целом, пить достаточно воды (например, 1 стакан воды).

Для всех показаний рекомендуемая схема титрования дозы для запуска терапии описана в таблице 1 для взрослых и детей в возрасте 12 лет.

Таблица 1

Инструкции по дозированию детей в возрасте до 12 лет показаны в этом разделе ниже.

Прекращение терапии габапентина

Согласно клиническим данным, если лечение с габапентином необходимо остановить, это должно быть сделано постепенно, по крайней мере, в течение не менее 1 недели независимо от показаний.

Эпилепсия.

Эпилепсия обычно нуждается в долгосрочной терапии. Доза определяет доктор в соответствии с индивидуальной переносимостью препарата и эффективности лечения.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет

Диапазон эффективных доз составляет от 900 до 3600 мг в день.

Терапия может быть запущена, регулируя дозу, как показано в таблице 1 или нанесение 300 мг 3 раза в день уже в первый день. После этого на основе индивидуальной реакции пациента и переносимости дозы его можно дополнительно увеличить на 300 мг в день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в день.

Для отдельных пациентов, более медленная регулировка дозы габапентина может быть целесообразным. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в день - 1 неделя, для достижения дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, а для достижения дозы 3600 мг в сутки - 3 недели. Существует данные, которые доза до 4800 мг в день хорошо переносили. Ежедневная доза должна быть разделена на 3 приема. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 часов, чтобы предотвратить атаки.

Дети в возрасте 6 лет

Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг / кг / день, и эффективная доза достигается путем титрования к увеличению дозы в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина для детей в возрасте 6 лет составляет 25-35 мг / кг / день. Существует данные о том, что доза 50 мг / кг массы тела в день была хорошо. Общая суточная доза должна распределяться до 3 отдельных доз, максимальный интервал между дозами не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости контролировать концентрацию препарата в плазме крови. Затем габапентин можно использовать в сочетании с другими противопилептическими агентами, независимо от изменений концентрации габапентина в плазме или концентрации других антипилептических агентов в сыворотке.

Периферическая невропатическая боль

Взрослые

Лечение может быть запущено с титрования дозы, как указано в таблице 1., альтернативно, исходная доза может составлять 900 мг / кг / день, распределяется до 3 отдельных методик. Затем на основе индивидуальной реакции пациента и переносимость дозы можно повысить на 300 мг в день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в день. Некоторые пациенты требуют более медленного увеличения дозы габапентина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в день составляет 1 неделю, чтобы добиться 2400 мг в сутки - 2 недели и добиться 3600 мг в сутки - 3 недели.

При лечении периферической невропатической боли, в частности в боли диабетической невропатии и постгуперпетической невралгии, эффективности и безопасности не изучались на период лечения более 5 месяцев. Если пациент требует дозирования в течение более 5 месяцев для лечения периферической невропатической боли, то доктор должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции, относящиеся к всем показаниям.

Для пациентов с ослабленным полным состоянием здоровья, с низким весом тела, после трансплантации органов, доза должна быть медленнее титровая, либо лекарственную форму с меньшей дозировкой, либо увеличить интервалы между ростом дозы.

Пациенты пожилых людей (возраст старше 65 лет)

Для пожилых пациентов, регулировка дозы может потребоваться ввиду уменьшения функции почек с возрастом (см. Таблицу 2).

У пожилых пациентов часто могут возникать сонливость, периферические отеки и астения.

Таблица 2

Дозировка габапентина для взрослых в зависимости от функции почек

¹⁾ Общая суточная доза распределяется на 3 приема. Уменьшенная дозировка для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).

²⁾ должен быть предписан на 300 мг за день.

³⁾ Для пациентов с креатининовым зазором <15 мл / мин суточная доза должна быть уменьшена в пропорциональной очистке креатинина (например, пациенты с оформлением креатинина 7,5 мл / мин следует принимать половину суточной дозы, взятой пациентами с оформлением креатинина 15 мл / мин).

Применение пациентам, которые находятся в гемодиализе.

Пациенты с INURIA, которые находятся в гемодиализе и ранее никогда не получали габапентина, рекомендуется использовать нагрузочные дозы от 300 до 400 мг, затем-200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой сессии гемодиализатора. В те дни, когда диализ не проводится, габапентин не может быть принят. Для пациентов с расстройствами функции почек, которые находятся в гемодиализе, сопровождающая доза габапентина должна быть установлена ​​в соответствии с рекомендациями дозировки, показанными в таблице 2. В дополнение к дозе обслуживания, приема 200-300 мг препарата. Рекомендуется после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Дети .

Габапентин указан в качестве адъювантной терапии при лечении частичных атак со средним обобщением или без возраста от 6 лет. Габапентин проявляется как монотерапия при лечении частичных атак со вторичным обобщением или без возраста от 12 лет.

Передозировка.

Гостра токсичність, що загрожує життю, не спостерігалася при передозуваннях габапентином у дозах до 49 г. Симптомами передозування є посилення проявів побічних ефектів (запаморочення, атаксія, диплопія, нечіткість мовлення, дизартрія, сонливість, летаргія, апатія, легка діарея).

Усі пацієнти одужували повністю після лікування. Знижена абсорбція габапентину при вищих дозах може обмежувати абсорбцію препарату при передозуванні, а отже, це мінімізує токсичність, спричинену передозуванням.

Передозування габапентину, особливо у комбінації з іншими депресантами ЦНС, може призвести до коми.

Лікування: симптоматична терапія. Габапентин може виводитися з кровообігу шляхом гемодіалізу. Але, як показує досвід, у цьому немає необхідності. Однак для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю гемодіаліз може бути ефективний.

У ході досліджень на тваринах при пероральному застосуванні габапентину у дозі 8 г/кг летальної дози не встановлено. У тварин відзначалися такі ознаки гострої токсичності як атаксія, утруднене дихання, птоз, зниження активності або збудження.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: вірусні інфекції, пневмонія, респіраторні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, середній отит.

З боку системи крові : лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи кропив'янку.

Метаболічні порушення: анорексія, підвищення апетиту.

З боку психіки: ворожість,сплутаність свідомості та емоційна лабільність , депресія, тривожність, підвищена збудливість, порушення мислення, галюцинації.

З боку нервової системи : сонливість, запаморочення, знервованість, атаксія, судоми, гіперкінези, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль, порушення чутливості, такі як парестезія, гіпестезія, порушення координації рухів, ністагм, збільшення/зниження або відсутність рефлексів, гіпокінезія, інші рухові порушення (хореоатетоз, дискінезія, дистонія).

З боку органів зору : зорові розлади, такі як амбліопія, диплопія.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, вазодилатація, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи : задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, гінгівіт, зміна стану зубів, діарея, біль у животі, диспепсичні явища, запори, сухість у роті або глотці, метеоризм, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, жовтяниця.

З боку шкіри : набряк обличчя, пурпура, яка найчастіше описується як синці, що виникають у результаті фізичної травми, висипання, свербіж, акне, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, біль у спині, посмикування м'язів, міоклонус.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи: імпотенція, гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія.

Загальні розлади: втомлюваність, гарячка, периферичний набряк, порушення ходи, астенія, біль, нездужання, грипоподібний синдром, генералізований набряк, реакції відміни (переважно тривожність, безсоння, нудота, біль, підвищена пітливість), біль у грудях. Повідомлялося про раптовий летальний наслідок, хоча причинний зв'язок з лікуванням габапентином не встановлений.

Лабораторні показники: зниження рівня лейкоцитів у крові, збільшення маси тіла, підвищення показників печінкових проб (АСТ, АЛТ та білірубіну), коливання рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет.

Травми та отруєння: випадкова травма, перелом, подряпини.

Повідомлялося про випадки гострого панкреатиту при лікуванні габапентином. Причинний зв'язок з габапентином не з'ясований.

Були повідомлення про міопатію з підвищеними рівнями креатиніну у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з нирковою недостатністю останньої стадії.

Є дані, що респіраторні інфекції, інфекції середнього вуха, бронхіт, судоми спостерігалися тільки у дітей, а також часто повідомлялося про виникнення агресивної поведінки та гіперкінезії у дітей.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Упаковка.

По 100 капсул у флаконах, по 10 капсул у блістерах, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Фармасайнс Інк./Pharmascience Inc.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec, H4P 2T4, Canada.