НИКАРДИЯ РЕТАРД табл. пролонг. дейст., п/о 20 мг №100

Место хранения

Активный ингредиент: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипин 20 мг;

Вспомогательные вещества: гипромелоза, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, моногидрат, гидрофосфат кальция, дигидрата, кукурузный крахмал, стеарат магния, TBCott TC Orange 211.

Форма дозировки

Таблетки покрыты оболочкой, длительное действие.

Фармакотерапевтическая группа

Означает, что влияет на сердечно-сосудистую систему. Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах.

Код УАТС C08C A05.

Индикация

Противопоказание

Способ применения и доза

Режим дозировки устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на проведенную терапию.

Начальная доза составляет 1 таблетку (20 мг) два раза в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (40 мг) дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Таблетки NiCCardia® Retard следует принимать во время или после еды, без жевания, с небольшим количеством воды.

В зависимости от клинической картины в каждом отдельном случае доза должна быть введена и постепенно увеличивается. В результате выраженного антишемического и антигипертензивного эффекта нифедипин следует отменить постепенно, особенно в случае высоких доз.

Доза должна быть уменьшена у пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную антианальную или гипотензивную терапию, а также пациентов на цирроз печени.

Рекомендуемый интервал между приемными таблетками - 12 часов (не менее 6 часов).

Неблагоприятные реакции

Из центральной нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная усталость, беспокойство, астения, нарушение сна, сонливость, повышенная возбудимость. После длительного устного введения в высоких дозах могут возникнуть парестезии, тремор, экстрапирамидальные (паркинсовские) расстройства (атаксия, маска для маски, покрытие, воспаление рук рук и ноги, тремор рук и пальцев, трудностями); Редко - расстройства зрения, депрессия.

Из сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, периферические отеки, чрезмерная вазодиляция (бессимптомное снижение артериального давления, приливов, гиперемии лица и багажника, ощущение тепла, ощущения сжигания), чрезмерное увеличение артериального давления (редко), синкоп. , Развитие или усугубление сердечной недостаточности (в большинстве случаев обострения существующей сердечной недостаточности). У некоторых пациентов, особенно в тех, у кого сильные обструктивные коронарные артерии, в начале лечения или в случае увеличения дозы могут возникать атаку стенокардии, даже инфаркт миокарда (требующих отмены), потерю сознания (коллапс) Отказ

Из желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в эпигастральной зоне, сухость во рту, потерю аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), рвота, метеоризм; редко - гиперплазия десен (кровотечение, боль, отек десен); С продолжительным использованием - нарушение функции печени (внутриполюбивый холестаз, увеличивая активность трансаминаз печени).

Из мочевой системы: увеличение объема ежедневных диурез (полиурия), дисурии, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Из опорно-двигательного аппарата: редко - артрация, мышечные судороги, отек суставов, миалгия.

Из гемопоэтической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеновый фиолетовый, бессимптомный агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, уравнение, экзаментема, эритема, отшелушивающий дерматит; Редко - Ядух, аутоиммунный гепатит, аллергический отек (ангионемб, включая отек гортани), анафилактический / анафилактоидный реакцию, фотосенсибилизация.

Другие: озноб, тепло, назаливание носа, носовое кровотечение, плохое благополучие, неспецифическая боль, повышение температуры; Редко - расстройства зрения (утечка зрения зрелища), гинекомастия (проявляется у пожилых пациентов, но полностью исчезает после остановки препарата), галакторея, гипергликемии, отека легких, прослеженные дыхание, кашель, дыхание свистки, головокружение, мигрень , увеличить массу тела, эректильную дисфункцию.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, гиперемия лица, периферическая вазодиляция с длительным и длительным снижением кровяного давления, аритмия, ингибирование функции узла синусового узла, брадикардия, бредэририритмия, тахикардия, обвал, гипергликемия, расстройства сознания до Кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с легочным отеком. Симптомы могут появляться всего через 3-4 часа после чрезмерной дозы.

Лечение: меры по обеспечению чрезвычайной помощи должны быть направлены на вывод препарата из организма и восстановления стабильной гемодинамики. Рекомендуется промыть желудок в сочетании с кишечной стиркой (для предотвращения поглощения активного ингредиента), использование сорбентов.

Антидот - препараты кальция предписаны в случае гипотензии (10-20 мл 10% раствора хлорида кальция или глюконата кальция вводят внутривенно).

В случае значительного снижения артериального давления необходимо ввести внутривенно дофамин или предварительный экстракцию (дозы этих препаратов принимаются с учетом обработанного терапевтического эффекта), в случае расстройства проводимости - атропина, изопрен или применять Электрокардиостимулятор.

Если сердечная недостаточность разработана, требуется внутривенное агентство по цвету.

Catecholamines следует использовать только в случае опасного состояния жизни (поскольку их низкая эффективность и высокие дозы могут вызвать аритмии). Рекомендуемый мониторинг концентрации глюкозы в крови (поскольку можно уменьшить секрецию инсулина) и концентрацию электролитов (калий и кальций).

Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется плазмаферение.

Применение во время беременности или грудного вскармливания

Применение ретарца Nicard® противопоказано во время беременности.

Нифедипин выводится из организма в грудном молоке, поэтому во время использования препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Nicard® Retard противопоказан детям.

Особенности применения

Использование нифедипина в дозе 20 мг в злокачественной гипертонии не исследовано.

Следует иметь в виду, что стенокардии могут возникнуть в начале лечения,

Особенно после недавнего резкого отмены β-адреноблокировки (последние рекомендуются постепенно отменить).

Конкурентное приложение β-блокаторов рекомендуется только под тщательным контролем врача, поскольку такая комбинация может вызвать чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - для улучшения проявлений сердечной недостаточности.

Необходимо быть осторожным при назначении пациентов с замедлением Nicard®, которые существенно снизились (систолические при температуре ниже 90 мМ), пациенты с злокачественной гипертензией с тяжелой сердечной недостаточностью, выраженной брадикардией и / или тахикардией, синдром слабости синусового узла, Пациенты, которые были переданы на инфаркт миокарда с недостаточной недостаточностью левой желудочковой желудочковой желудочковой желудочке, обладают тяжелым аортальным митральным стенозом, гипертрофическую кардиомиопатию с обструкцией оттока от левого желудочка, серьезных нарушений церебрального циркуляции, обструкции желудочно-кишечного тракта, а также пожилых людей.

Не используйте нифедипин в течение 1 месяца после возникновения инфаркта миокарда.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому он не предписан пациентам с недостаточностью лактазы, галактосемией или синдромом глюкоз-галактозы маслабсорбции.

Пациенты с диабетом, пациентами с гиповолемией и легочной гипертензией в лечении препарата должны находиться под постоянным контролем врача.

Если во время терапии пациента, хирургическое вмешательство должно проводиться под общей анестезией, необходимо информировать анестезионный доктор о терапии.

С осторожностью назначают пациентов с наркотиками с почечной или печеночной недостаточностью. Такие пациенты должны обеспечивать постоянный медицинский надзор и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Во время лечения с нифедипином результаты прямой реакции тестов главных и антиюклеарных антител могут быть положительными. Непедипин также влияет на некоторые другие лабораторные параметры и тесты (щелочная фосфатаза - LF, лактат дегидрогеназа - ЛДГ, аланинаминотрансфераза - Алат, аспартатеминотрансфераза -асат).

Пациенты, которые находятся в гемодиализе, Нифедипин осторожно назначают в связи с опасностью развития артериальной гипотензии.

Отдельные эксперименты по in vitro обнаружили взаимосвязь между использованием антагонистов кальция, в частности нифедипина и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают мощность последнего в оплодотворение. В случае, если попытки оплодотворения in vitro безуспешно неудачны при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, включая нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого явления.

Использование грейпфрутового сока при использовании нифедипина приводит к увеличению концентрации препарата в плазме и увеличивает продолжительность действия нифедипина, что приводит к гипотенциальному эффекту препарата. После регулярного использования сока грейпфрута этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего использования сока. Поэтому во время терапии нифедипин следует избегать использования сока грейпфрута / грейпфрута.

Во время лечения ретард Nicard® должен быть отказаться от употребления алкоголя, поскольку он усиливает влияние препарата на психофизическое состояние пациента, ослабляя его внимание и уменьшая скорость реакции.

Способность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими потенциально опасными механизмами. Нифедипин может вызвать снижение артериального давления, поэтому во время лечения пациентов Nicard® Retard следует избегать управления транспортировкой и работать с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий

Непедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 на 4, расположенной в кишечной слизистой оболочке и печени. Ввиду этих препаратов, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменить влияние «первого прохода» (после перорального введения) или очистки нифедипина.

Индукторы микромальных ферментов печени (рифампицин и т. Д.) Индуцируют систему цитохрома P450 к 4 и, благодаря этому, значительно снижают концентрацию нифедипина и, таким образом, уменьшают его эффективность. Следовательно, использование комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

Клинические исследования не проводились при взаимодействии нифедипина и макролидных антибиотиков (например, эритромицин). Но, учитывая, что некоторые макролидные антибиотики ингибируются опосредованы системой цитохрома P450 для метаболизма других препаратов, невозможно исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме, а использование обоих лекарств.

Азитромицин, который структурно аналогичен классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYRSF4.

Клинические исследования исследования вероятности взаимодействия нифедипина и определенных анти-ВИЧ-ингибиторов протеазы (например, ретиновир) еще не проводились. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома P450 FOR4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro, опосредованную системой цитохрома P450 для 14 обмена метаболизма нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключать значительное увеличение концентрации нифедипина в плазме в результате уменьшения обмена веществ с «первым отрывом» и уменьшить выходной способ.

Официальное клиническое исследование для изучения вероятности взаимодействия нифедипина и определенных азол антимикотики (например, кетоконазол), еще не проведено. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома P450 FOR4. При оральном использовании одновременно с нифедипином нельзя исключать значительное увеличение системной биодоступности нифедипина в результате снижения метаболизма с «первым проходом».

Официальное клиническое исследование по изучению вероятности взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты еще не проводилось. Известно, что вальпронная кислота увеличивает концентрацию структурно аналогичного аналогичного нимодипина в плазме из-за ингибирования ферментов. Ввиду этого невозможно увеличить концентрацию нифедипина в плазме и повысить эффективность.

При одновременном применении препарата с β-адреноблокаторами возникают усиление антигипертензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности.

Другие гипотензивные лекарственные препараты (ACE-ингибиторы, антагонисты рецептора AT-1, другие антагонисты кальция, λ-метилдопа), нитраты, циметин (подавляет метаболизм; ранитидин и фамотидин не влияют на метаболизм нифедипина), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты Усиливайте серьезность уменьшения кровяного давления с совместимым квитанцией с нифедипином.

Непедипин увеличивает концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитата и теофиллина в плазменной крови, поэтому при совместимости приема этих препаратов необходимо контролировать клинический эффект и концентрацию в плазме крови этих препаратов.

Если вы используете нифедипин вместе с нитратами, тахикардия может увеличить.

Дилтиазема снижает клиренс нифедипина, поэтому назначать оба лекарства одновременно с осторожностью, если это необходимо, можно уменьшить дозу нифедипина.

Непедипин уменьшает концентрацию хинидин в плазме крови, одновременно нанесение, когда нифедипин, концентрация хинидина в плазме крови резко увеличивается. Следовательно, в то же время использование или указание нифедипина рекомендуется контролировать концентрацию хинидина в плазме и, при необходимости, отрегулируйте дозу хинидина.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарства, вызывающие расширение интервала QT, повышают отрицательный истотропной эффект и могут увеличить риск значительного расширения интервала QT.

С осторожностью следует назначать одновременно с дисоперамидом и флекайнамидом из-за возможного усиления неотропного эффекта.

Нефедипин может сместить лекарства, которые имеют высокую степень белков в плазмеров крови (включая косвенные коагулянты - производные вума и индикуляции, антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты, хиницину, салицилаты, сульфинпиразон) и, таким образом, повышают их концентрацию плазмы. Кровь.

Нефедипин ингибирует метаболизм презозина и других λ-адреноблокировщиков в результате которого возможна усовершенствование антигипертензивного эффекта. Литиевые препараты могут усилить токсические эффекты нифедипина (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум уха).

Гипотензивный эффект уменьшается с использованием нифедипина с симпатомиметиками, нестероидными противовоспалительными агентами и эстрогенами.

Одновременное использование зисаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Препараты кальция могут снизить влияние нифедипина из-за антагонистического взаимодействия.

Одновременное использование Quinnapartin / Dalfprint и Nifedipine могут привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

При одновременном использовании сульфата магния нифедипин может вызвать невромешечную блокаду (прерывистые движения, сложные глотания, парадоксальное дыхание, мышечную слабость), которая является угрозой для жизни пациента.

При одновременном использовании нифедипина с трассиоллемами мониторинга концентрации отслеживания в плазме и, при необходимости, уменьшают дозу традорума.

Одновременное введение фентанил потенцирует гипотензивный эффект нифедипина. Лечение нифедипином следует остановить за 36 часов до планирования анестезии с использованием фентанила.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Nicard® Retard показывает вазодиловые, антиагинальные и антигипертензивные эффекты. Активный ингредиент лекарственного средства - нифедипина - производное - 1,4-дигидропиридин, избирательный блокировщик кальциевого канала L-типа, блокирует получение ионов кальция в кардиомиоцитах и ​​гладких мышечных клетках коронарных и периферических артерий; В высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточного депо. Ніфедипін розширює периферичні артерії, зменшує загальний периферичний судинний опір та знижує артеріальний тиск і післянавантаження на міокард, тим самим покращуючи функціонування міокарда, зменшує силу серцевих скорочень та потребу міокарда в кисні. Підсилює коронарний кровотік, поліпшує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену «обкрадання». Підсилює нирковий кровотік та спричиняє помірний натрійурез.

Фармакокінетика. Ніфедипін має високий ступінь абсорбції – близько 90 %. Біодоступність варіює від 43 % до 77 %. Проявляє ефект «першого проходження» через печінку. Біодоступність збільшується з прийомом їжі. Поступово вивільняє активну субстанцію у системний кровотік і максимальна концентрація досягається через 1,2-4 години після прийому. Зв'язування з білками плазми високе – 92-98 %. Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено.

При пероральному прийомі терапевтичний ефект настає після 20 хвилин і триває 24 години.

Період напіввиведення варіює від 3,8 до 16,9 години. Виводиться з організму нирками у вигляді неактивних метаболітів (70-80 % дози). Ніфедипін не акумулюється в організмі. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. Довготривале застосування лікарського засобу (упродовж 2-3 місяців) призводить до розвитку толерантності.

Основні фізико-хімічні властивості

двоопуклі круглі таблетки оранжевого кольору у плівковій оболонці, з рискою з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 0С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у ПВХ-алюмінієвому блістері, по 3 або по 10 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник.

«Юнік Фармасьютикал Лабораторіз» (відділення фірми «Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд.»).

Місцезнаходження

Ділянка № 218-219, Джі. Ай. Ді. Сі. Індастріал Еріа, Панолі 394 116, Гуджарат, Індія.