Личный кабинет
НИКОРЕЛЬ табл. 20 мг блистер №60
rx
Код товара: 651432
Производитель: Dexcel Pharma Technologies LTD (Израиль)
5 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 07.07.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Никорель
Ni C Orel
Место хранения:
Активное вещество: Никоранндил;
1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг Никорендила;
Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, маннит (E 421), натриевая кроскармеллоза, повидон, стеарил-фумарат натрия.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства:
Таблетки на 10 мг: круглые таблетки белого или почти белого, с рисом на одной стороне и гравировка "10" с другой стороны.
Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или почти белого, с рисом на одной стороне и гравировка "20" с другой стороны.
10 мг и 20 мг таблетки можно разделить на две половинки.
Фармакотерапевтическая группа.
Другие вазодилаторы используются в сердечных заболеваниях.
ATH CODE C01D X16.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Никорандиндил, эфирный никотинамид - вазодинирующий агент с двойным механизмом действия, который вызывает расслабление гладких тонических мышц сосудов как в венозных, так и в артериальных сосудах.
Он имеет эффект открытия калийных каналов. Такая активация калийных каналов вызывает гиперполяризацию клеточных мембран сосудов с эффектом расслабления мышц артерий, что приводит к расширению артерий и уменьшение давления после нагрузки. Кроме того, активация калийных каналов вызывает кардиопротекторное действие, которое имитирует предварительную адаптацию к ишемической болезни.
Из-за нитратной части молекулы Никорендил также расслабляет гладкую мышцу сосудов, особенно в венозной системе, из-за увеличения внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (CGMP). Это приводит к увеличению общей мощности сосуда с уменьшением предыдущей нагрузки.
Фармакодинамические эффекты
Показано, что Никорендил напрямую влияет на коронарные артерии, как нормальные, так и стенетические сегменты, не ведя к феномену кражи. Кроме того, уменьшение конечного диастолического давления и настенного напряжения снижает экстраваскулярную составляющую сопротивления сосуда. В конце концов, это приводит к улучшению баланса кислорода в миокарде и улучшает кровоток на миокардах постедотических сайтов.
Более того, Никорандил имеет антиспазматический эффект в обоих исследованиях in vitro, так и in vivo, поскольку он удаляет коронарный спазм, вызванный метахолинкой и норэпинефрином.
Никорандил не влияет на уменьшение миокарда.
Клиническая эффективность и безопасность
В исследовании IONA и рандомизированного, двойного слепых, плацебо-контролируемого исследования приняли участие в 5126 пациентах в возрасте 45 лет с хронической стабильной стенокардией, которая получила стандартную антианальную терапию и обладала высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, определяемых следующими показателями: 1 ) Инфаркт миокарда или 2) коронарного артериального шунтирования, или 3) заболевание коронарной артерии, подтвержденное ангиографией или положительной физической активности. Проверить за последние два года с одним из следующих: левая желудочковая гипертрофия на ЭКГ, дробь левой желудочковой фракции ≤ 45% или финал. Диастолический размер> 55 мм, возраст ≥ 65 лет, диабет Mellitus, артериальная гипертензия, периферические сосудистые заболевания или цереброваскулярные заболевания.
Пациенты были исключены из исследования, если они получали сульфонилсухие, потому что считалось, что у таких пациентов лечение может не принести пользу (сульфонилсекова обладает способностью закрывать калийные каналы, которые могут действовать как антагонист некоторых последствий никорендия). Наблюдения после исследования для анализа окончательного показателя продолжались от 2 до 36 месяцев со средним значением 1,6 года.
Объединенный базовый окончательный индикатор (фатальные последствия коронарных сердечных заболеваний (CHS), неэлегантной инфаркции сердца или незапланированной госпитализации на боли сердца в груди) наблюдались у 337 пациентов (13,1%), получают 20 мг Никорендила 2 раза в день, сравнительно С 389 пациентами (15,5%) получают плацебо (соотношение риска 0,83; 95% доверительного интервала (Di) - от 0,72 до 0,97; p = 0,014).
Фармакокинетика.
Фармакокинетика Никорендиль Линейный - от 5 до 40 мг.
Поглощение
После перорального введения Никорендиль быстро и полностью поглощается желудочно-кишечным трактом, независимо от еды. Абсолютная биодоступность составляет около 75%. Нет значительного влияния пресистмельного метаболизма. Максимальные концентрации плазмы (C max) достигаются примерно через 30-60 минут. Концентрация в плазме и площади под фармакокинетической кривой (AUC) демонстрирует линейную пропорциональность дозы.
С повторной внутренней приемной (2 раза в день) быстро достигается стабильное состояние (в течение 4-5 дней). В стабильном состоянии скорость накопления (на основе AUC) составляет около 2 для планшета 20 мг и 1,7 для планшета 10 мг 2 раза в день.
Распределение
Распределение препарата по всему телу остается стабильным в терапевтическом диапазоне, независимо от дозы.
Объем распределения Никорендила после внутривенного введения составляет 1,04 литра массы тела. Никорендил только к небольшой степени связывается с белками в плазме человека (связанная фракция составляет примерно 25%).
Биотрансформация
Никорендил метаболизируется главным образом в печени путем денитрирования с образованием ряда соединений, которые не имеют сердечно-сосудистого эффекта. В плазме без изменений Никорендил составляет 45,5% от радиоактивных AUC, а на алкогольном метаболите, N- (20 джергиэтил) -Nokotinamide, - 40,5%. Другие метаболиты составляют 20% от радиоактивного AUC.
Никорендил выводится в основном в форме метаболитов, поскольку в моче человека к первоначальной подготовке составляет менее 1% введенной дозы (0-48 часов). Наиболее распространенным метаболитом является N- (2-гидроксиэтил) -NOCOTINAMIDE (приблизительно 8,9% дозы, полученного в течение 48 часов), затем никотиновая кислота (5,7%), никотинамид (1,34%), N-метил-никотинамид (1,34%) 0,61%) и никотиновой кислоты (0,40%). Эти метаболиты являются основным путем преобразования Никорандейла.
Разведение
Уменьшение концентрации плазмы происходит в двух этапах:
- Основная фаза устранения: период полураспада составляет около 2 часов;
- этап медленного выхода: происходит примерно через 12 часов после получения пероральной дозы 20 мг 2 раза в день.
После внутривенного введения 4-5 мг (5 минут настой), общий зазор от организма составлял приблизительно 40-55 литров / час.
Никорендил и его метаболиты поддерживаются в основном из мочи, фекальный путь удаления - небольшая часть.
Специальные группы пациентов
В группах риска (пожилые люди, пациенты с болезнями печени и пациентами с хронической почечной недостаточностью) нет клинически значимых изменений в профилю фармакокинетики Никорендила.
Фармакокинетическое взаимодействие
Метаболизм Никорендила не подвергается значительным изменениям под влиянием циметина или рифампицина, ингибитора и индуктора микросомальной оксидазы печени с смешанной функцией соответственно.
Клинические характеристики.
Индикация.
Никорендил указывается взрослыми пациентами для симптоматического лечения устойчивой стенокардии в случае недостаточной эффективности или плохой передачи противоопухолевых препаратов первой линии (например, бета-блокаторов и / или антагонистов кальция) или в присутствии противопоказаний к их использованию.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к Никорендилу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Пациенты с ударом (включая кардиогенный шок), тяжелой гипотензией или дисфункцией левой желудочке с низким давлением наполнения или сердечной декомпенсацией.
Использование ингибиторов фосфодиестеразы 5, так как он может привести к серьезному падению артериального давления (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Использование растворимых гуанилатных стимуляторов циклазы (например, риггулирует), так как это может привести к серьезному падению артериального давления (см. Раздел «Взаимодействие с другими игровыми средствами и другими типами взаимодействий»).
Гиповолемия.
Острый набухание легких.
Дети до 18 лет.
Беременность и период грудного вскармливания.
Острый инфаркт миокарда.
Крах.
Нестабильная стенокардия, в том числе принц стенана.
Хроническая сердечная недостаточность III или IV класс в соответствии с классификацией NYHA.
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин).
AV-Blockade II и III степени.
Выраженная анемия.
Огнеупорная гиперкалиемия.
Взаимодействие с другими лицензиями и другими типами взаимодействия.
Одновременное использование ингибиторов 5 Никорендил и фосфодиэстеразы, таких как Sildenafil, Tadalafil, варнафил, противопоказано, поскольку оно может привести к серьезным падению артериального давления (синергетический эффект) (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное использование растворимых гуанилатных стимуляторов циклазы (например, rioCygate) противопоказано, поскольку оно может привести к серьезным падению артериального давления.
Терапевтические дозы Никорендила могут уменьшить артериальное давление у пациентов с артериальной гипотензией (см. Раздел противопоказания).
В случае одновременного использования Никорендила с антигипертензивными препаратами или другими препаратами, которые уменьшают артериальное давление (например, вазодилатуры, трициклические антидепрессанты, спирт), капля кровяного давления можно увеличить.
Дапосетин должен быть предписан, чтобы назначить пациентов, которые берут Никорендил благодаря возможным сокращению ортостатической толерантности.
Существуют сообщения о перфорациях желудочно-кишечного тракта, одновременно применяя никорандил и кортикостероиды. Рекомендуется заботиться о том, чтобы рассмотреть их одновременное использование в случае необходимости (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов, которые одновременно принимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, как в профилактических дозах для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний, и для достижения противовоспалительного эффекта существует повышенный риск серьезных осложнений, таких Как образование язв, перфораций и кровотечения. Желудочно-кишечный тракт (см. Раздел «Особенности применения»).
Рекомендуется использовать Никорендил в сочетании с другими лекарствами, которые могут увеличить уровни калия (см. Разделы «Особенности применения» и «боковые реакции»).
Cyamidine (ингибитор CYP) или рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывает существенного влияния на метаболизм Никорендила. Никорендил не влияет на фармакодинамику аценоцемора.
Особенности приложения.
Изъязвление формирования
Сообщили о формировании желудочно-кишечных язв, язв на коже и слизистых оболочках при использовании Никорендил (см. Раздел «Побочные реакции»).
Формирование язв в желудочно-кишечном тракте
Некоторые пациенты могут образовывать язвы в результате получения Никорендила. Они не лечатся, большинство из них реагируют только для прекращения лечения Никорендилом. В формировании язв вы должны прекратить принимать никорендил (см. Раздел «Побочные реакции»). Врачи должны знать о важности своевременной диагностики язв, вызванных администрацией Никорендила, и необходимость быстрой отмены лечения с Никорендилом в случае таких язв. Учитывая информационную информацию между началом использования Никорандила и начала формирования язв, варьируется от короткого времени после начала лечения Никорендилом до нескольких лет.
Получатели желудочно-кишечного кровотечения в результате образования желудочно-кишечных язв в результате введения Никорендила. У пациентов, которые одновременно принимают ацетилсалициловую кислоту или НПВП, существует повышенный риск тяжелых осложнений, таких как желудочно-кишечное кровотечение. Следовательно, необходимо прописать ацетилсалициловую кислоту или НПВП одновременно с Никорендилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими переводами и другими типами взаимодействия».
Язвы могут прогрессировать с развитием перфорации, фистула или абсцессов. У пациентов с дивертикулярным заболеванием может возникать повышенный риск свищалей или перфорации кишечника во время лечения Никорендилом.
Существуют сообщения о перфорациях желудочно-кишечного тракта, одновременно применяя никорандил и кортикостероиды. Следовательно, их одновременное применение следует учитывать с осторожностью.
Глазные язвы
Очень редко сообщают о развитии конъюнктивита, язвы конъюнктивы и роговицы во время использования Никорандилия. Пациенты должны получать информацию о признаках и симптомах язвы роговицы и находиться под близким наблюдением. В случае развития язв, Никорендил должен быть остановлен (см. Раздел «Побочные реакции»).
Сокращение артериального давления
Необходимо использовать Никорендил в сочетании с другими лекарственными средствами, имеющими влияние снижения артериального давления (см. Разделы «взаимодействия с другими арендой и другими типами взаимодействия» и «боковые реакции»).
Сердечная недостаточность
Из-за отсутствия данных рекомендуется использовать никорандил пациентов с сердечной недостаточностью, NHYA III или IV классом.
Гиперкалемия
Очень редко сообщают о серьезных случаях гиперкалиемии во время приема Никорендила. Никорендил следует использовать для использования в сочетании с другими лекарствами, которые могут увеличить уровни калия, особенно пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. Разделы «взаимодействия с другими арендой и другими типами взаимодействия» и «боковые реакции»).
Дети
Никорендил в таблетках не рекомендуется применяться к детям, поскольку безопасность и эффективность его использования не были установлены в этой группе пациентов.
Дефицит глюкозы-6-фосфата дегидрогеназа
Никорендил таблетки следует использовать с осторожностью с пациентами с дефицитом дегидрогеназы глюкозой-6-фосфата. Никорендил действует частично через органическую нитратную компонент молекулы. Метаболизм органических нитратов может вызвать образование нитрилов, которые могут привести к метмоглобинемии у пациентов с дефицитом дегидрогеназы глюкозой-6-фосфатной дегидрогеназой.
Этот лекарственный продукт содержит вспомогательное вещество маннита, которое может сделать мягкое слабительное действие.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность. Нет данных об использовании Никорендила у беременных женщин или немногих. В исследованиях животных не было никаких прямых или косвенных негативных последствий путем репродуктивной токсичности.
Никорендил следует избегать в качестве меры предосторожности во время беременности.
Период грудного вскармливания. Исследования на животных показали, что Никорендил в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли Никорандил в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать его во время кормления грудью.
Репродуктивная функция. Нет достаточного количества данных о репродуктивной функции для оценки риска.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Никорандил влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Конечно, как в случае других вазодилаторов, эффект падения артериального давления, а также головокружение и слабость, вызванные Никорендилом, может снизить способность контролировать транспортное средство или работу с механизмами. Этот эффект может быть увеличен в сочетании со спиртом или другими препаратами, которые уменьшают артериальное давление (например, вазодилаторы, трициклические антидепрессанты) (см. Раздел «Взаимодействие с другими арендой и другими типами взаимодействия»). Следовательно, пациенты не должны контролироваться автотранспортом или работать с механизмами в случае таких симптомов.
Запасное использование и доза.
Дозировка
Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг 2 раза в день. Обычная исходная доза составляет 10 мг 2 раза в день, предпочтительно утром и вечером. При необходимости рекомендуется увеличить дозу до 40 мг 2 раза в день в соответствии с потребностями пациента, его реакции и переносимости. Пациенты, склонные к появлению головной боли, могут применяться к более низкой начальной дозе - 5 мг 2 раза в день.
Летние пациенты
Специальные требования к дозированию для пожилых пациентов не являются, как в случае всех лекарств, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу.
Пациенты с расстройствами функции печени и / или почек
Особые требования к дозировке препарата для пациентов с нарушениями функции печени и / или почек.
Метод приложения
Никорендил в планшетах используется перорально.
Таблетки следует принимать утром и вечером, пить стакан воды. Не должно быть наземным или жевать таблетки.
Планшет можно разделить на две половинки.
Принятие препарата не зависит от еды.
Дети
Никорендил в планшетах не рекомендуется использовать детские пациенты, поскольку безопасность и эффективность его использования пациентами в этой группе не установлены.
Передозировка.
Симптомы
В случае острой передозировки вероятные симптомы могут быть периферической вазодилацией с артериальным давлением и рефлеземной тахикардией.
Уход
Рекомендуемый мониторинг сердечных функций и общих инструментов поддержки. Если это не поможет, рекомендуется увеличить объем циркулирующей плазмы из-за заменителей крови. В опасных ситуациях следует учитывать целесообразность назначения сосудистых препаратов.
Побични реакция.
Найпоширеніша побічна реакція, про яку повідомляли у клінічних випробуваннях - головний біль, що виникав у більш ніж 30 % пацієнтів, особливо у перші дні лікування, і став причиною у більшості випадків відміни препарату в дослідженнях.
Поступовий підбір дози дозволяє знизити частоту головного болю (див. розділ «Спосiб застосування та дози»).
Крім того, під час постмаркетингового огляду нікорандилу повідомляли про серйозні побічні реакції, включаючи виразки та їх ускладнення (див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакції, які відмічалися при прийомі нікорандилу, зведені у таблиці за класом органів та систем органів та за частотою. Частота визначається наступним чином:
дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 ˗ <1/10); нечасто (≥1/1 000 ˗ <1/100); рідко (≥1/10 000 ˗ <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити за наявних даних).
У межах кожної групи частота побічних реакцій представлена в порядку зменшення серйозності.
Порушення обміну речовин і харчування: дуже рідко – гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення.
З боку органів зору: дуже рідко – виразки рогівки, кон'юнктиви, кон'юнктивіти (див. розділ «Особливості застосування»); частота невідома – диплопія.
Серцеві порушення: часто – збільшення частоти серцевих скорочень.
Судинні порушення: часто – розширення судин шкіри з приливами жару; нечасто – Зниження артеріального тиску («Особливості застосування»).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання; рідко – утворення виразок шлунково-кишкового тракту (стоматит, афтоз, виразки у роті, виразки язика, дрібні виразки кишечнику, великі виразки кишечнику, виразки ануса) (див. нижче і розділ «Особливості застосування»); частота невідома – гастроінтестинальні кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – порушення функції печінки, такі як гепатит, холестаз або жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – висипання, свербіж; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, виразки шкіри та слизової оболонки (головним чином перианальні виразки, виразки статевих органів та парастомальні виразки) (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: рідко – міалгія.
Загальні порушення та місцеві ускладнення в місці введення: часто – відчуття слабкості.
Опис окремих побічних реакцій
Утворення виразок у шлунково-кишковому тракті
Повідомляли про ускладнення виразок шлунково-кишкового тракту, такі як перфорація, фістула або утворення абсцесу, що іноді призводило до гастроінтестинальної кровотечі та втрати маси тіла (див. розділ «Особливості застосування»).
Додаткова інформація
Крім того, у процесі дослідження IONA («Вплив нікорандилу на стенокардію»), де нікорандил застосовували додатково до стандартної терапії пацієнтам зі стабільною стенокардією та високим ризиком розвитку серцево-судинних подій, спостерігалися такі побічні реакції з різною частотою:
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – ректальна кровотеча; нечасто – виразки у ротовій порожнині; дуже рідко – біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової та сполучної тканини : нечасто – міалгія.
Термін придатності.
18 місяців.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, для захисту від вологи, при температурі не вище 25 о С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Дексель Лтд./
Dexcel Ltd.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
вул. Дексель, 1, Ор Аківа, 3060000, Ізраїль/
1 Dexcel St., Or Akiva, 3060000, Israel.
У разі виникнення побічних ефектів та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ « АСІНО УКРАЇНА » за адресою : бульвар Вацлава Гавела , 8, м . Київ , 03124
тел/факс:+38 044 281 2333.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа