НИМЕСУЛИД-ФИТОФАРМ табл. 100 мг №12

Для медицинского использования лекарственного средства

Нимесулид-Фитофарм

Место хранения:

Активный ингредиент: нимесулид;

1 таблетка содержит: нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный безводный диоксид кремния, повидон (поливинилпирролидон), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки раунд двояковыпуклой формы поверхности, желтого или желтовато-зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Не избирательные нестероидные противовоспалительные препараты. Код M01A H17 ATX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство metansulfonanilidiv группа, которая проявляет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида из-за того, что она взаимодействует с кислотой арахидоновой и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика .

В организме человека Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема, достигая максимальных концентраций в плазме в течение 2-3 часов. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермент цитохрома Р450. Основной метаболит является parahidroksypohidne, который также обладает фармакологической активностью. Период полураспада - от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% приемной дозы. Около 29% дозы, принятой с фекалиями в метаболизированной форме. Только 1-3% выводится из неизменного состояния тела. Фармакокинетический профиль у пожилых людей не меняется.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид должен использоваться только в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении препарата следует принимать на основе оценки всех рисков

конкретный пациент.

Противопоказание.

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергическая реакция в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Гепатотоксичные реакции на нимесулиды в истории.

Сопущенное использование других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркомания.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация истории, связанной с предшествующим применением НПВС.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе острого, история перфорация язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярного кровотечения или других кровоизлияний, а также заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Серьезные нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность.

Нарушение функции печени.

У больных с высокой температурой и / или гриппоподобные симптомы.

Подозрение острой хирургической патологии.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: риск язвелей пищеварительного тракта или кровотечения увеличивается. Дезагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): повышенный риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин или аспирин, поэтому сочетание противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями свертывания крови. Если такая комбинированная терапия не может избежать, следует провести тщательный контроль индикаторов кровикоагуляции.

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут уменьшать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с дегидратацией или пожилых) комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонисты ангиотензина II или веществ, которые система подавляют циклооксигеназу возможное дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, , является обратимым. Эти взаимодействия должны быть рассмотрены, если пациент использует нимесулида в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистов ангиотензина II. Это должно быть очень осторожно, используя такую ​​комбинацию, особенно пациентов пожилых людей. Пациенты должны получать большое количество жидкости и почечной функции следует тщательно контролировать после использования таких комбинаций. Нимесулид временно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и в меньшей степени - выведение калия и уменьшает диуретический эффект. Комбинированное применение нимесулида и фуросемида у больных с почечной или сердечной функции требует осторожности.

Фармакокинетические взаимодействия.

Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида пациентов, получающих препараты лития терапии должны часто контролировать уровень лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкамидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация гидроксида алюминия и магния).

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2S9. Одновременное применение нимесулида препаратов, которые являются субстратами этого фермента, их концентрация в плазме может повышаться. Требуется осторожность, если нимесулид назначается менее чем за 24 часа до или по крайней мере через 24 часа после приема метотрексата, насколько это возможно для повышения последнего в сыворотке крови и повышение его токсичности.

Из-за эффекта на почечные ингибиторов простагландин-синтетазы, которые включают в себя нимесулид может увеличить нефротоксичность циклоспорина.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота замена нимесулид из сайтов связывания. Однако, несмотря на потенциальное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Особенности приложения.

Нимесулид должен применяться только в качестве второй линии. Решение о назначении нимесулиды следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму с помощью самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

При отсутствии эффективности лечения (снижение симптомов заболевания) лекарственной терапии должна быть прекращена.

Во время лечения рекомендуется избегать одновременного использования гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Использование нестероидных противовоспалительных агентов может маскировать увеличение температуры тела, связанной с фоновой бактериальной инфекцией. В случае увеличения температуры тела или появления симптомов жидкости у пациентов, которые используют нимесулид, препарат следует отменять.

Там были сообщения о серьезных побочных реакций, влияющих на печень, в том числе со смертельным исходом вследствие применения нимесулида. Пациенты , у которых симптомы сходны с симптомами поражения печени, таких как анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, усталость, темная моча, или пациентов , чьи данные лабораторные исследования функции печени отклоняются от нормальных значений, следует прекратить прием препарата. Перезапись нимесулида - пациент противопоказан. Во время лечения нимесулид пациента следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопровождающего использования других NSAID, включая выборочные ингибиторы циклооксигеназы-2.

У пожилых пациентов, увеличение частоты побочных реакций на НПВП, особенно для возможного кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, который может быть смертельным.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни пациента, особенно если история имеет доказательства того, что такие явления возникли у пациента с применением любых других НПВП (без периода ограничения). Риск таких событий возрастает с увеличением дозы НПВП у больных с историей язв в желудочно-кишечном тракте, особенно осложняется кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинаться с самой маленькой возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто делает параллельную низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые повышают риск развития осложнений в желудочно-кишечном тракте, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением защитных веществ, таких misoprostolu или ингибиторов протонной помпы.

Пациенты с токсичными поражениями пищеварительного тракта, особенно пожилых людей, следует сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечении. Это особенно важно на начальных этапах лечения. Пациенты, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы захвата серотонина, антитробмоцитарные кислоты (ацетилсалициловая кислота), должны быть проинформированы о необходимости соблюдения нимесулида.

В случае пациента, который получил нимесулид, кровоточащих язв или желудочно-медикаментозное лечение должно быть прекращено.

НПВС следует использовать с осторожностью в пациентах с болезнью Крона или язвенный колит с историей как нимесулид может привести к ухудшению их состояния.

Нимесулид Одновременное применение других лекарственных средств, таких как оральные контрацептивы, антикоагулянтов, антиагрегантов, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний желудочно-кишечного тракта.

У пациентов с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также у пациентов с задержкой жидкости и отек в организме за счет использования НПВП, требуют надлежащего мониторинга и рекомендации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительное применение может привести к небольшому риску артериальных тромботических эпизодов, таких как инфаркт миокарда и инсульт. Чтобы исключить риск таких явлений в использовании данных нимесулидов недостаточно.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточности, установленной ишемической болезни сердца, периферических артериальных заболеваний и / или цереброваскулярные заболевания, Нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также необходимо тщательно оценить состояние пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, в артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарным диабетом, в курении до цели препарата.

Пациенты с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью, препарат следует назначать с осторожностью из-за возможности ухудшения функции почек. В случае ухудшения лечения пациента следует прекратить.

Для пациентов пожилого возраста необходимо закрыть мониторинг из-за возможности кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, ухудшение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может повлиять на функцию тромбоцитов, ее следует назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях серьезных кожных реакций при использовании НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У пациентов есть очень высокий риск таких реакций, если в более раннем лечении курса появление реакции в большинстве случаев произошло в течение первого месяца лечения. Нимесулид следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других аллергических реакций.

Применение нимесулида нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые становятся беременными или трудно, если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется нимесулид.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, синдром дефицита лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбции.

Если пациент установлена ​​непереносимость некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарство.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Данные, полученные в эпидемиологических исследованиях, приводят к выводу о том, что в начале использования беременности препаратов, синтез ингибирующего простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск нарушений сердечно-сосудистой системы увеличилась с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности применения.

Не принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности, если это абсолютно необходимо. В случае применения препарата у женщин, пытающихся забеременеть, или первый и второй триместр беременности, вы должны выбрать минимальную дозу можно и наименьшее возможное продолжительность лечения. Применение препарата противопоказано в третьем триместре беременности.

В третьем триместре беременности, ингибиторы синтеза простагландина все может привести к развитию плода:

- pnevmokardialnoho токсического повреждения (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензии в легочной артерии);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие.

В матери и плод в конце беременности возможны:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может иметь место даже при использовании очень малые доз;

- подавление активности матки, что может привести к задержке или продлению срока поставки.

Как и другие НПВС, что синтез ингибирующих простагландин, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодие. Увеличивает риск кровотечения, слабость трудовой активности и периферической темы. Есть отдельные сообщения о почечной недостаточности у детей, чьи матери использовали нимесулиды в конце беременности.

Кормление грудью. Как известно, попадает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период лактации.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Влияние нимесулида на способность водить машину и выполнять работу, которые требуют повышенного внимания не изучались. Тем не менее, пациенты, которые используют нимесулиды после испытывать головокружение или сонливость следует воздержаться от вождения или работы с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Для того чтобы предотвратить и смягчить проявления побочных эффектов лекарственного средства должны быть приняты в течение самого короткого времени и при самой низкой эффективной дозы. Следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск / польза.

Продолжительность максимума нимесулид лечения - 15 дней.

Препарат следует принимать внутрь после еды и пить много жидкости. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в день после еды. Пациенты пожилых людей. Дозировка корректировка не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Дозировка корректировка не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекции дозы не требуется, в то время тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / ч) является противопоказанием к препарату.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки НПВП (НПВП), как правило , ограничиваются следующими симптомами: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы с опорной терапией. Возможна возникает желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, подавление дыхания, кома, но такие явления редки. Были сообщения о анафилактоидных реакциях при использовании терапевтических доз НПВП и с их передозировкой.

Лечение: передозировка симптоматическое и поддерживающее. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. У разі наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом 1-го тижня від початку лікування:

з боку шкіри: найчастіше виникають висипання, свербіж, посилене потовиділення, еритема, дерматит; у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;

з боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, криваве блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, виразковий стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотечі в травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки/шлунка, загострення колітів та хвороба Крона;

гепатобіліарні порушення: жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ, іноді можливі випадки гострого гепатиту, навіть із летальним наслідком; з боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, енцефалопатія (синдром Рея);

психічні порушення: відчуття тривожності, нервозність, кошмарні сновидіння;

з боку нирок та сечовидільної системи: набряки, дизурія, гематурія, затримка виділення сечі, поодинокі випадки олігурії, інтерстиціального нефриту і ниркової недостатності; з боку системи крові: анемія, еозинофілія, поодинокі випадки панцитопенії, пурпури та тромбоцитопенії;

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;

з боку органів дихання: задишка, у поодиноких випадках — астма, бронхоспазм, особливо у хворих із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідко – геморагія, припливи, лабільність артеріального тиску, серцева недостатність;

з боку органів зору: розлади зору, порушення чіткості зору.

Також під час прийому препарату можливі астенія, гіпотермія, гіперкаліємія, загальне нездужання.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 12 таблеток у блістері, у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фітофарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.