НИТОПИН табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

( Ni Torin ^®)

Место хранения:

Активный ингредиент: нимодипин;

1 таблетка, покрытый скорлупой пленки, содержит нимодипин 30 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, поливидон, кросвидон, стеарат магния;

Shell: Hypromellose, Macrogol 4000, диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физические и химические свойства: белые или желтоватые планшеты довуопукли.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные блокаторы каналов кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

ATH CODE C08C A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимодипин имеет выраженный избирательный эффект в некоторых частях мозга. Его терапевтические свойства связаны с возможностью ингибирования уменьшения уменьшения гладких мышечных клеток, вызванных ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; Он имеет благотворное влияние на кровоснабжение мозга и повышает толерантность к ишемии посредством взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования продемонстрировали, что это не приводит к внутрирецеребральному феномену воровства.

Клинически продемонстрировал, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов с нарушениями функции мозга.

Нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, как показано на оценке общих клинических показателей, оценка отдельных расстройств, наблюдения за поведением и психометрическими испытаниями.

Фармакокинетика.

Активное вещество нимодипина практически полностью поглощается пероральным введением. Пиковая концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время концентрации» увеличивается пропорционально дозы до самой высокой испытательной дозы (90 мг).

Расчетный объем распределения (VSS, двухкамерная модель) для внутривенного введения составляет 0,9-1,6 л / кг массы тела. Всего (Total) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.

Привязка к крови белками достигает 97-99%.

Удаление нимодипина осуществляется путем метаболизма через цитохромную систему P450 3A4.

Из-за интенсивного пресистмельного метаболизма (около 85-95%) абсолютной биодоступности составляет 5-15%.

Клинические характеристики.

Индикация.

- профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарачноидального кровоизлияния в результате разрыва аневризма.

- Лечение функциональных расстройств головного мозга у пожилых пациентов с выраженным симптомами.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к нимодипину или другим компонентам препарата.

Сочетание с рифампицином противопоказана, поскольку одновременное использование этих препаратов приводит к значительному снижению эффективности нимодипина.

Антипилептические агенты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное использование нитопина с этими препаратами противопоказано.

Лечение функциональных расстройств мозга. Серьезное нарушение функции печени, особенно в циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина в результате снижения полноты первичного обмена веществ и снижение метаболического оформления. Следовательно, нитопин препарат не следует использовать для лечения функциональных нарушений головного мозга пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени (например, в циррозе печени)

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Нимодипин метаболизируется через цитохромную систему P450 на 4, локализовано как в слизистой оболочке кишечника, а в печени. Следовательно, препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или очистку клинипина.

При использовании низодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.

Основываясь на эксперименте, использование других антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин укрепит метаболизм нимодипина в результате индукции ферментов. Таким образом, одновременное использование рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Использование нитопина в сочетании с рифампицином противопоказано.

Предварительное систематическое назначение таких антипилептических агентов, таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, значительно снижает биодоступность нимодипинских таблеток, поэтому одновременное использование пероральной формы нитопина с этими препаратами противопоказано.

При одновременном использовании ингибиторов ингибиторов систем цитохрома P450 ее следует контролировать с артериальным давлением и, при необходимости, рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.

Не было исследований взаимодействия между нимодипином и макролидными антибиотиками. Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют систему цитохрома P450 к 4 и не могут исключать возможность взаимодействия между лекарствами на этом уровне. Ввиду этого макролидные антибиотики не должны использоваться с нимодипином.

Азитромицин, который, хотя и относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Не было исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и анти-ВИЧ-ингибиторами протеазы (таких как ритонавир). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома P450. Ввиду этого невозможно исключить возможность выраженного и клинически значимого увеличения концентрации нимодипина в плазме, когда она одновременно используется с ингибиторами протеазы.

Не было исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом. Известно, что противогрибковые агенты азола ингибируют систему цитохрома P450 BY4 и сообщили различные взаимодействия для других антагонистов дигидропиридина кальциевых каналов. Следовательно, в то же время использование нимодипина не может быть устранено значительное увеличение системной биодоступности нимодипина в результате уменьшения первичного обмена веществ.

Не было исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и непазодоном. Известно, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома P450 BY4. Ввиду этого невозможно увеличить возможность увеличения концентрации нимодипина в плазме, когда она одновременно используется с нефазодоном.

Длительное одновременное использование нитопина и флуоксетина вызвало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Влияние флуоксетина значительно ослаблено, а действие его активного метаболита Норфрафемсетина не изменилось.

Исходя из опыта использования нифедипина, его одновременное использование с Quinapint / Dulfprint может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Сопущенное использование нимодипина и H ₂ -рецепторных антагониста Cimetidine или лекарств Cimetidine или Valproiol кислоты могут привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное использование нимодипина с антидепрессантным нирриптином приводит к небольшому снижению воздействия нимодипена, концентрация нирриптина в плазме крови остается неизменным.

Nimodipine, при проведении гипотензивного эффекта таких антигипертензивных препаратов может быть добавлено:

- диуретики;

- β-блокаторы;

- ингибиторы ACE (ингибиторы ангиотензина трансформируют фермент);

- ₁ -адахонист;

- другие антагонисты кальция;

- α-адреноблокировщики;

- ингибиторы фосфодиестеразы-5;

- α-метиллдопы.

Однако, если невозможно избежать комбинаций этого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Существуют доказательства того, что одновременное внутривенное использование нимодипина и анти-ВИЧ - зидовудин препарата приводит к значительному увеличению площади под кривой «Коценционно-время» для зидовудина и снижает объем его распределения и оформления.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 BY4. Использование дигидропиридинов - антагонистов канала кальция - одновременно с соком грейпфрута приводит к увеличению концентраций в плазме крови и длительное действие нимодипина в результате снижения первичного метаболизма или оформления. В результате гипотензивный эффект препарата может увеличить. После еды сока грейпфрута этот эффект может занять не менее 4 дней. Следовательно, одновременное применение сока грейпфрута / грейпфрута и нимодипина не рекомендуется.

Особенности приложения.

Специальное предупреждение и меры предосторожности.

Лечение функциональных расстройств мозга

При лечении пожилых пациентов пациенты с тяжелыми расстройствами почечной функции (скорость гломерелярной фильтрации менее 20 мл / мин) или тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы должны быть тщательно рассмотрены необходимость в целях препарата и систематически проводить рассмотрение пациентов.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных цереброваскулярным спазмом после субарачноидального кровоизлияния из-за раскаренного аневризма

Тщательный мониторинг пациента рекомендуется при увеличении внутричерепного давления или увеличения содержания воды в тканях мозга (обобщенный отек мозга), хотя использование нимодипина не связано с увеличением внутричерепного давления.

Лечение функциональных нарушений мозга или профилактики и лечения ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарахноидального кровоизлияния из-за разрыва аневризмов

Использование нимодипина нуждается в особой осторожности в артериальной гипотензии (уровень систолического давления менее 100 мМ HG).

При назначенных пациентах с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после развития острого инфаркта миокарда доктор должен тщательно рассмотреть соотношение потенциального риска (например, снижение ишемиации коронарного кровотока и ишемии миокарда) и преимуществ от использования препарата (Например, улучшение церебральной перфузии).

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4. Следовательно, препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или очистку клинипина.

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами цитохромой системы P450 3A4, поэтому могут привести к увеличению концентраций нимодипина в плазме крови:

- макролиды (например, эритромицин);

- ингибиторы против ВИЧ-протеазы (например, ритонавир);

- противогрибковые агенты азола (например, кетоконазол);

- антидепрессанты нефазодон и флуоксетина;

- Хинапестин / Dalfprint;

- циминидин;

- вальпроенная кислота.

При одновременном использовании этих препаратов артериальное давление следует контролировать и, при необходимости, рассмотрим снижение дозы нимодипина.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Соответствующие расследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо использовать препарат во время беременности, вы должны тщательно рассмотреть выгоду и потенциальный риск получения препарата в зависимости от степени тяжести клинической картины.

Установлено, что концентрация нимодипина и ее метаболитов в грудном молоке в соответствии с процедурой величины соответствует таким концентрациям в материнской плазме. Во время приема лекарств матеря не рекомендуется кормить младенцев грудью.

В редких случаях с точки зрения in vitro оплодотворения антагонистов кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями в головной части сперматозоидов, которые могут привести к дисфункции спермы.

Способность водить машину или работу с другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Способ применения и доза .

Лечение функциональных расстройств мозга

При лечении функциональных расстройств мозгов для пожилых пациентов рекомендуется доза, если она не предназначена для другой, - 1 таблетка (30 мг) нитопина 3 раза в день.

Для пациентов с значительно сниженной функцией почек (скорость кломерульной фильтрации менее 20 мл / мин) следует тщательно учитывать необходимость в целях препарата и систематически проводить экспертизу пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных цереброваскулярным спазмом после субарачноидального кровоизлияния из-за раскаренного аневризма

После инфузионной терапии нитопин предписан внутренне до 60 мг (2 таблетки) 6 раз в день.

В случае развития неблагоприятных доз реакции следует уменьшить, и при необходимости - остановить использование препарата.

Нарушение функции печени, особенно в циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина из-за уменьшения полноты первичного обмена веществ и снижением метаболического оформления. В этом случае побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выражены. В таких случаях доза должна быть уменьшена и при необходимости - остановить использование препарата.

При одновременном использовании препаратов с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 могут возникнуть коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Таблетки глотают целое число, без жевания, с небольшим количеством жидкости, независимо от еды, не менее 4 часов интервалов. Не рекомендуется использовать сок грейпфрута одновременно с препаратом.

Дети.

Препарат не применяется к детям.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки наблюдали гипотензию, тахикардию или брадикардию, тошноту, расстройства пищеварительного тракта.

Лечение: в острой передозировке рекомендуется немедленный отказ от препарата. При назначении чрезвычайной помощи является симптоматическая терапия. В качестве аварийной терапии рекомендуется промыть желудок, а затем использование активированного углерода.

С более высокой демонстрацией артериального давления внутривенно вводили норепяфин или дофамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, симптоматическая терапия также предусмотрена при лечении других побочных реакций.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, связанные с потреблением нимодипина в соответствии с «профилактикой и лечением ишемических неврологических расстройств благодаря спазму мозговых сосудов после субарачноидального кровоизлияния в результате разрыва аневризмы»:

Система крови: тромбоцитопения;

Иммунная система: хипертектовые реакции, кожная сыпь;

Нервная система: головная боль;

сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, вазодилатация, брадикардия;

Из пищеварительного тракта: тошнота, непроходимость кишечника;

Гепатобилиарной системы, переходное увеличение активности фермента печени, в том числе повышенные трансаминаз, щелочная фосфатаза, гамальлатамилтрансферазы.

Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина в соответствии с «лечением функциональных мозговых расстройств у пожилых пациентов с выраженным симптомами»:

Иммунная система: аллергические реакции, высыпания;

Нервная система: головная боль, головокружение / головокружение, гиперкинезия, тремор;

сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, омороп, отек, гипотензия, вазодилатация;

Из пищеварительного тракта, запор, диарея, плотушка.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальном контейнере при температуре выше 25 ° C, защищена от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток покрыты с помощью корпуса пленки, в блистере; 3 волдыри в картонной упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Anfarm Ellas Sa.

Расположение и адрес производителя производства его деятельности.

Shimatari Viotias, 32009, Греция.

Кандидат.

Grand Medikal Group AG.

Кандидат на местонахождение и адрес разбирательства его деятельности.

Kornmarkt 10, CH-6004, Люцерн, Швейцария.