НИТРЕСАН табл. 10 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Нитресан

(Nitresan ^®)

Место хранения:

Активное вещество: нитрендипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг нитрадипина;

Вспомогательные вещества:

Моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния,

Повидон, натрий докузат.

Лекарственное средство f ** Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах.

Код ATC C08C A08.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение существенной гипертонии.

Противопоказание.

- гиперчувствительность к нитрадипиному или другому антагонисту кальция

1,4-дигидропиридина серии или к любому компоненту поддержки наркотиков;

- кардиогенный шок;

- тяжелая степень стеноза аорты;

- нестабильная стенокардия;

- Острый инфаркт миокарда, который состоялся в течение предыдущих 4 недель.

Способ применения и доза.

Назначьте взрослых внутри утра после еды. Таблетки следует проглотить целое без жевания, пить много воды (например, стекло).

Строго запрещено пить сок грейпфрута.

Активное вещество нитрадипина чувствительна к свету, поэтому таблетка должна быть удалена из волдыря незадолго до использования.

Tresan H и 10 мг

1 таблетка препарата нитресан 10 мг два раза в день (утро и вечер), который является нитродипином 20 мг в день. С небольшим снижением кровяного давления во время лечения доктор может увеличить ежедневную дозу вводить дважды и получать 2 таблетки два раза в день, что эквивалентно ежедневной дозе 40 мг.

Tresan H и 20 мг

1 таблетка препарата Niteresan 20 мг один раз в день (утро), это нитрендипин 20 мг в день. С небольшим снижением кровяного давления во время лечения доктор может увеличить ежедневную дозу дважды и назначить потребление 1 таблетки 20 мг два раза в день, эквивалентной ежедневной дозе 40 мг.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Доза и количество приемов доктора определяют индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка препарата, в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимость. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациента.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм нитрадипина может замедляться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект препарата может быть усилен и / или длительна, рекомендуется начинать лечение с более низкими дозами (день 10 мг Нитридипина)

под близким медицинским наблюдением.

Там, где значительное снижение артериального давления, даже при использовании низких доз, необходимо изменить лечение.

Нарушение функции почек

Пациенты с ухудшением почечной недостаточности до умеренной тяжести не требуются специальной регулировки доз.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, происходящие в приложении нитрадипина, структурированные классом органов и систем и на частоте их возникновения:

Очень распространено (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), редко (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,

<1/1000), очень редкий (<1/10000), включая изолированные случаи.

Из сердечно-сосудистой системы:

Очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения); часто - в начале лечения или возможной стенокардии повышенной частотой, продолжительности и тяжести стенокардии нападающих у пациентов, страдающих от этой болезни; Чувство ощущения пальпитаций, тахикардия; нечасто - артериальная гипотензия; Редкий - лейкотютклоклоклообразный васкулит; Очень редко - инфаркт миокарда.

Из системы крови и лимфатической системы:

Очень редко - лейкоцитопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови вернулся к нормальному после остановки лечения.

Центральная нервная система:

Очень часто - головная боль (особенно в начале лечения и обычно слабковиражени

ШВИДКОМЮЧНЫЙ); Редкость - парестезия, головокружение, усталость, тремор, нервозность.

С точки зрения тела :

Редко - размытое зрение, размытое видение.

От тела вместе с слуховым и вестибулярным аппаратом к:

Редкое головокружение.

Респираторная система:

редко - одышка.

Из пищеварительной системы :

Часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор;

Очень редкий - гиперплазия деживала.

Со стороны мочевыводящих путей:

Редкое - мочеиспускание; Полюрия.

Кожа:

Очень часто - горячие промывки (особенно в начале лечения, обычно шидкомынучи);

редко - гиперчувствительные реакции (зуд, ульи, сыпь, фоточувствительность);

Очень редко - отвлеченный дерматит, Anhioedema.

Со стороны кости и мышечной системы:

редко - артралгия; Myalgia.

Репродуктивная система и грудь:

Очень редкая - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Из печени и желчного тракта:

Редко - дисфункция печени, повышенные уровни определенных лабораторных параметров (незначительное до умеренного увеличения трансаминаз).

Другой:

редко - увеличение веса, повышенное потоотделение; Очень редкость - лихорадка.

Передозировка.

Симптомы острого интоксикации.

Горячие промывки, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Уход.

Необходимо отозвать препарат из организма, вымыть желудочно-кишечный тракт, использовать древесный уголь. Провести тщательное наблюдение за жизненно важными функциями пациента. При значительном снижении артериального давления необходимо принимать дофамин и норадреналин. Обратите внимание на возможные негативные последствия катехоламинов (особенно сердечных аритмий).

Если брадикардия, внутривенная атропина или орципреналин (так же, как при лечении интоксикации других блокаторов кальция канала). Возможно, повторное внутривенное введение 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция с последующим инфузией кальция (следует предотвратить возможное развитие гиперкальциемии). В таких случаях, как эффективные и катехоламины, но при гораздо более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматично.

Нитрендипин не подвергается диализу, кровище и плазмафере, поэтому не будет эффективным.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Препарат противопоказан во время беременности.

Кормление грудью.

Нитрендипин попадает в грудное молоко. При необходимости использование препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Препарат не вводится детям из-за отсутствия данных о влиянии его воздействия и безопасного применения.

Особенности приложения.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточной недостаточностью эффективность нитрадипина может быть усилена и / или длительна. В таких случаях лечение должно начинаться с самой низкой дозы, а пациент во время терапии должен находиться под близким медицинским наблюдением.

В случаях декомпенсированной сердечной недостаточности и синдром больного синуса

Узел (синдрома больного синуса) в отсутствие программного обеспечения Kardiostymulyatynoho требует особого внимания условию пациента и тщательного мониторинга сердца нитресана при использовании препарата.

Пожилые пациенты должны быть особенно осторожны при использовании более высоких доз.

Препарат содержит лактозу в качестве эксципирования, поэтому пациенты с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицит лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не должны использовать препарат.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобилей или работы

с другими механизмами.

В начале лечения или при использовании высоких доз или в комбинированной терапии с другими антигипертензивными агентами, или при сопутствующем использовании алкоголя рекомендуется воздерживаться от вождения и от потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и скорости психомоторных реакций, из-за уменьшения кровяное давление может уменьшить уровень внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Нитрендипин метаболизируется Cytochrome P450 Enzyme 3A4 системы, расположенную в кишечной слизистой оболочке и печени. Препараты, которые ингибируют или стимулируют эту ферментную систему, могут изменять эффект первого прохождения через печень (первый проход) или оформление нитрадипина.

Бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные агенты

Антигипертензивный эффект нитрадипина может увеличить бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные препараты.

Диуретики (диуретики)

Одновременное использование диуретиков может увеличить экскрецию натрия в моче.

Миорелаксация

Продолжительность и интенсивность взаимодействия мышечных релаксантов, таких как Pancuronium или Vekuroniy, могут быть увеличены у пациентов, принимающих нитрадипин.

Cimetidine, Ranitidine.

Циметидин и ранитидин могут привести к увеличению концентрации плазмы нитрадипина, усиливая влияние нитрадипина.

Rifampicin.

Rifampicin существенно стимулирует систему фермента цитохрома P450 3A4. Сопущенное использование рифампицина и нитрадипина может привести к значительному снижению биодоступности нитрадипина (и других блокаторов кальциевых каналов дигидропиридина) и ослабляют его антигипертензивный эффект.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм нитрадипина. Одновременное использование препарата может увеличить уровень антигипертензийного антигипертензима нитрадипинового плазма, сопровождался повышенным нитродипином.

При регулярном использовании эффекта сока грейпфрута может происходить даже через 3 дня после получения последнего нитрадипина.

Теоретически возможные комбинации

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин

Подробные исследования потенциального взаимодействия между нитрадипином и антиконвульсами не проводятся. Однако мы знаем, что фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин являются потенциальными индукторами цитохрома P450 Fermentatyvoyi 3A4. Сопущенное использование этих средств и объектов близки к структуре до нитрендипина значительно снизить их биодоступность. На основании этих допущений следует ожидать уменьшение клинической биодоступности нитрадипина и в результате - снижение нитрадипина. Если доза нитрадипина из-за одновременного использования фенитоина, фенобарбитала, карбамазепин увеличивался после прекращения этих антиконвульсинских доз нитрадипина.

Кетоконазол, Итраконазол, флуконазол

Специфическое исследование потенциал взаимодействия между нитрадипином и кетоконазолом, итраконазолом, флуконазолом не проводилось. Известно, что эти агенты ингибируют ферментную систему цитохрома P450 3A4. Опишите взаимодействие этих препаратов с другими блокаторами дигидропиридина кальциевых каналов. Поэтому, в то время как оральное введение нитрадипина не исключало значительного увеличения биодоступности нитрадипина в результате обмена веществ в результате первого прохода.

При необходимости назначение такой комбинации пациентов нитрадипина должно находиться под постоянным наблюдением врача, который может проводить соответствующую дозу корректировки нитрадипина на контроль артериального давления.

Нефазодон.

До сих пор были выполнены контрольные испытания потенциального взаимодействия между нитрадипином и нефазодоном. Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома P450 3A4. Поэтому, в то время как оральное введение нитрадипина не исключало значительного увеличения нитродипиновой плазмы.

Вальпронная кислота

До сих пор контролируемых испытаний потенциального взаимодействия между нитрадипином и вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку известно, что сопутствующее использование CALPROOIC-кислота структурно аналогично аналогациям нимодипин из-за ингибирования фермента приводит к увеличению его концентрации в плазме и повышенной эффективности, возможно, что нитрендипин повышает эффективность при использовании вальпроочной кислоты.

Эритромицин, Тролевдомен, Кларитромицин, Рокситромицин

Не проводил исследования потенциального взаимодействия между нитродипином и указанным макролидным антибиотикам. Как вы знаете, эти антибиотики ингибируют систему фермента цитохрома P450 3A4, которая метаболизируется к другим препаратам аналогичной структуры. Так что не исключайте возможность увеличения концентрации нитродипиновой плазмы во время сопутствующего использования макролидных антибиотиков.

Ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нельфинавир, сакинавир

Подробные исследования потенциального взаимодействия между нитрадипиновыми и ингибиторами протеазы не проводятся. Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы фермента цитохрома P450 3A4. Так что не исключайте возможности увеличения концентрации нитрадипиновой плазмы во время сопутствующего использования с ингибиторами протеазы.

Kvinuprystyn / dalfoprystyn

Исследования, проведенные с другими блокаторами кальциевых каналов - нифедипин, показали, что при приложении KVinuprystynu / Dalfoprystynu может увеличить концентрацию плазмы нифедипина. Благодаря этому факту, в то время как приложение квинуптину / дальфопристине нитрадипина рекомендовало контролировать кровяное давление пациента и, при необходимости, своевременное сокращение дозы снижения нитрадипина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитрендипин является селективным блокатором кальциевого канала 1,4-дигидропиридина

С подавляющим влиянием на периферические кровеносные сосуды, антагонист кальция. Имеет фармакологические эффекты: антигипертензивное посредством селективного расширения периферических кровеносных сосудов, антиангинальных, нефрупротекторных, вазодилатор. Механизм антигипертензивных действий связан с ингибированием потока ионов кальция по клеточным мембранам гладких мышечных клеток стен кровеносных сосудов. Снижение внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрадипин уменьшает мышечную сокращение кровеносных сосудов, увеличивая периферическую артерию; Уменьшает полное периферическое сопротивление и патологически повышенное кровяное давление. Нитрендипин раскрывает мягкий натриуретический эффект, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика.

Поглощение

В пероральном нитрендипине быстро и полностью поглощается в желудочно-кишечном тракте. Степень поглощения - 88%. Биологическое полупоглощение составляет от 30 до 60 минут. Максимальные концентрации плазмы (C _Max) достигали через 1-3 часа после препарата. Средний C _Max составляет около 6,1-19 мг / л. Учитывая значительное влияние «первый проход» через печень (первое проходящее), системная биодоступность нитрадипина составляет 20 - 30%.

Распределение

Нитрендипин 96-98% связан с белками плазмы (альбумин) и, следовательно, не подвержены диализу. Нитрендипин не удаляется гемодиализом или перитонеальным диализом. В стационарном фазе объемом распределения нитрадипина до 5,9 л / кг массы тела.

Метаболизм / ликвидация

В пероральном нитредипине значительно метаболизируется в «первом проходе» через печень (первый проход) и почти полностью метаболизируется в результате окисления процессов в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 77% выводятся почками, менее 0,1% - без изменений, остальные - в виде метаболитов с желчими и фекалиями.

Полувывение плазмы нитрадипина составляет примерно 8-12 часов.

Накопление активного вещества или его метаболитов в организме после достижения устойчивого состояния не обнаружено.

Как нитрадипин в первую очередь биоотрансформируется метаболическим преобразованием в печени у пациентов с хроническим заболеванием печени, его удаление из организма гораздо медленнее, замедляя биологический период полувыведения 2 - 3 раза.

Регулировка дозы у пациентов с нарушением функции почек и легкой к серьезности не требуется.

Фармацевтические характеристики.

Основные физические и химические свойства:

10 мг таблетки: желтый, плоский планшет набрал на одной стороне и тиснечно "10" с другой стороны, диаметр 7 мм;

Таблетки 20 мг: желтый, плоский таблетка на одной стороне и тиснение "20" с другой стороны, диаметр около 7 мм.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальном контейнере, защищенном от света и досягаемости детей в или выше 25 ° С.

Упаковка.

Таблетки 10 мг: 10 таблеток в блистере, 2 или 3 или 6 волдырь в картонной коробке.

Таблетки 20 мг: 10 таблеток в блистере, 2 или 3 или 6 волдырь в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

В Pro.med.tss Prague / Praha as pro.med.cs

Расположение .

Telchska 1, 140 00 Прага 4, Чехия /

Telsska 1, 140 00 Praha 4, Чешская Республика.