НИТРОГЛИЦЕРИН табл. сублингвал. 0,5 мг банка №40

Для медицинского использования лекарственного средства

Нитроглицерин

(Нитроглицерин)

Место хранения:

Активное вещество: глицерил тринитрат;

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; Картофельный крахмал; сахар; Перекрестный доклад; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Сублингвальные таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки белый или желтоватый белый цвет, плоская поверхность. Возможная грубая поверхность планшета.

Фармакотерапевтическая группа. АТО Код.

Вазодилаторы используются в кардиологии. Органические нитраты. ATH CODE C01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладких мышцах, в основном венозных и артериальных сосудах из-за нитратного рецептора, расположенного в гладкой мышечной мембране кровеносных сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно преобразован в образование оксида азота (N0), который стимулирует активность гуанилата циклазы. Он отвечает за образование циклического гуанозина монофосфата-3'5 '(CGMP), который посреднит релаксацию. Это влияет на процессы центральное регулирование сосудистого тона и активности сердца. Способствует выпуску катехоламинов в мозге и сердечном сердце, что привело к ингибированию центрального симпатического и вазомоторного тона, косвенного симпатомиметического воздействия на миокард, меняет конформацию тропонин-тропомиожиновой комплекса. Природа и интенсивность действия нитроглицерина для сердца и периферических сосудов зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Ингибирование вазоконстрикторных рефлексов на коронарных сосудах, приводящих к центральному ингибированию болевых импульсов, способствует облегчению боли в атаках стенокардии. Антиановое влияние нитроглицерина вызвало нормализующее влияние на метаболизм электролитов и инфаркта энергии, а именно ключевых показателей дыхательной цепи - соотношение окисленной и уменьшенной формы никотиноамидных нуклеотидов, активности наркозависимых дегидрогеназами. Влияние на сердечную активность и системную гемодинамику. Под воздействием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток из-за расширения и увеличения рабочих костата. Косвенный симпатомиметический эффект, и накопление циклического усилителя в миокарде приводят к укреплению его сократимости. Кроме того, оксид азота ингибирует эффективность как агрегацию и адгезию тромбоцитов. Снижение периферийного сопротивления и снижение венозных возвращений - эффекты связанного S3 расслабление гладких мышц кровеносных сосудов, снижение до и повторной нагрузки на сердце. Варикозные вены приводят к уменьшению крови, протекающей к сердцу, снижая предварительную нагрузку и расширение артерий - уменьшать полное сопротивление периферической устойчивости и сокращения повторного нагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением улучшения сердца и коронарного циркуляции.

Перераспределение кровотока в ишемических фокумах миокарда в пользу, увеличивая ионотропную функцию миокарда. Уменьшенное конечное диастолическое давление в левом желудочке и размером сердца, улучшает кровоток к наиболее уязвимым районам дисбаланса ишемии миокарда в субдонду. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и наполнения давления в сердце крови уменьшает потребление энергии и левый желудочек миокарда кислорода. Давление в легочных капиллярах уменьшается, что приводит к назначению инфаркта миокарда нитроглицерина с легочным отеком и сердечной недостаточностью. В ишемической миокардиальной гипокинезии индивидуальные разделы восстановления его сократимости. Менсионские кровеносные сосуды расширивают суженные кровеносные сосуды внутренних органов, пониженное давление в легочной артерии из-за вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронховых, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. В пилотном исследовании не выявили тератогенные или токсические воздействия на эмбрион.

Фармакокинетика.

С возвышенным применением воздействует на 1-5 минут, длится от 8 до 30 до 30 минут.

Нитроглицерин сублингвальный принятый, поглощаемый слизистой оболочкой и в значительной степени входит в системный циркуляцию. Поглощается 60-75% дозы. Через 2-4 минуты после введения достигли максимальной концентрации в плазме - 2,3 мг / л Через 8 минут - снижается на 50% после 20 минут нитроглицерина почти в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфис многогидший алкоголь быстро открытая денитурирование. Денторвани метаболиты, такие как 1,2- и 3,4-дюймонат, слабее и имеют более длительный период полураспада по сравнению с нитроглицерином. Период полувыведения нитроглицерина - около 30 минут. Расщепление Nitro происходит последовательно как благодаря образованию неорганических нитритов и нитратов. Поскольку органические молекулы нитрофирийской формы спиртов, альдегидов и органических кислот. Через 4 часа после препарата нитроэфир (начальный продукт) практически определяется. Самый активный метаболизированный в печени, почках и крови. Нитроэфир разделить два способа: через хлыталежную редуктазу, локализую в основном в растворимой доле гепатоцитов, а также ферментом, который не требует глутатиона. Препарат метаболизируется главным образом в венозном крови артерии, диффундирует в гладкие мышечные клетки, которые преобразуются в оксид азота. Небольшая часть препарата, главным образом под воздействием глутатион-с редуктазой бионтрасформированной в печени к дироднитрату и глицерин. При внесении внутренней часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохода»). Много из обездоленных и мононитратных формирует конужаты с глюкуроновой кислотой. Выведение метаболитов нитроглицерина в основном является в основном почки метаболитов, выделяемых через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 литров.

Период полураспада - 4-5 минут. Период полураспадата метаболитов - 4 часа.

Клинические характеристики.

Индикация.

Облегчение и краткосрочное предотвращение ударов.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к нитруглицерину, вспомогательные компоненты нитратов препарата. Церебральная ишемия, сердечная тампонада, Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сопутствующее использование силденафила и других ингибиторов фосфодиестеразы, гипотензия (систолическое кровяное давление (BP) ниже 100 мм рт. Гг. век., Диастолическое кровяное давление ниже 60 мм рт. С. С геморрагическим ударом (в т. Н. С геморрагическим ударом После недавнего главы травма), угла закрывающей глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, сопровождаемый снижением давления наполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит), брадикардия (менее 50 ударов / мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Сопутствующее администрация с другими вазодилататорами, антигипертензивными агентами, ингибиторами ACE, блокаторы «медленные» ингибиторы кальция. Ингибиторы фосфодиестеразы (см. Раздел «Противопоказания»), диуретики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы MAO, этанол и этанормисными препаратами, бета-блокаторами, прокаинамидами, хинидин , новокаинамид расширил гипотензивный эффект нитроглицерина.

Атропин и другие препараты, которые работают M-Holinoliticheskogo action нитроглицерина, могут снизить эффект путем уменьшения секреции и биозасыенского препарата.

Использование дигидроэрготамина может привести к более высоким концентрациям в плазме и высоком кровяном давлении (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

С помощью одновременного применения с гепарином возможна снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены, возможно, возможно значительное снижение коагуляции крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Агонисты альфа-адренорецепторов, гистамин, гидромагазин, стероиды, стимуляторы центральной нервной системы, пчелиный яд, змеи, чрезмерная инсоляция уменьшают антианальный эффект нитроглицерина. Салицилаты увеличивают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют свой метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каппил, ацетилцистеин, унитал) уменьшают снижение чувствительности к нитроглицерину.

Особенности приложения.

Обязательно сообщите своему врачу о доверенном ответе на группу дополнений. При приеме нитроглицерина значительное снижение артериального давления, головокружение во время мгновенного перехода на вертикальное положение из положения лежащего или сидя, при нанесении алкоголя, выполняющих физические упражнения и жаркую погоду. К нитруглицерину, а также другим органическим нитратам, с частом использованием, привыкающим, который требует увеличения дозирования.

С осторожностью с стенозом аорты, токсическим отеком легочной местности, сердечной недостаточностью пациентов с нормальным / низким кровяным давлением в легочной артерии, гипертиреоз.

При необходимости развитие толерантности должно временно прекратить принимать препарат (несколько дней) и заменить его другим фармакологическим группам противника. Когда головная боль или улучшение мигрени достигаются с помощью валидолярных или сублингвальных капель ментола. Часто только первые дозы плохо передаются, то побочные эффекты ослаблены.

Серьезность головной боли при получении препарата может быть уменьшена путем уменьшения дозы и / или в случае одновременного приема валидола.

С осторожностью следует использовать у пациентов с сильным церебральным атеросклерозом, инсультом, с тяжелой анемией, пожилыми пациентами и пациентами с гиповолемией и выраженным в заболевании печени человека и почек, гипертиреоз, аорты и митральным стенозом. В разработке острой сердечной недостаточности следует тщательно контролировать геодинамику.

Во время лечения не может пить алкоголь, вы должны быть осторожны при выполнении физических упражнений в положении лежа на спине, могут возрасти в виде ортостатических гипотензивных эффектов.

Риск развития метамоглобинемии, который проявляется цианозом и изменениями в цвете крови, увеличивается с длительным неконтролируемым потреблением нитроглицерина, принимая высокие дозы препарата с пациентами с печеночной недостаточностью. С развитием метемилобинемии следует нитроглицерин

Сразу отменить и применять антидот - метилотению хлорид (метилен-синий). При необходимости, дальнейшее использование нитрата - обязательный контроль над содержанием метемоглобина.

Чтобы уменьшить риск побочных эффектов: быть осторожным с сопутствующим использованием лекарств с отмеченными свойствами гипотензивных и вазодилатора; Откажитесь от алкоголя, ограничить пребывание в комнатах с высокой температурой окружающей среды (паровая баня, сауна, горячий душ), не принимайте несколько таблеток одновременно или последовательно за короткое время после первой дозы.

Таблетка не должна быть жевать, из-за устной слизистой оболочки в системную циркуляцию может получить чрезмерное количество активного ингредиента.

Неконтролируемое использование препарата может привести к разработке толерантности, которое выражается в снижении продолжительности и тяжести эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительности к нитратам восстанавливается. Чтобы предотвратить разработку толерантности, рекомендуется противостоять интервалу между приемом нитратов (8-12 часов) в день.

Перед использованием препарата впервые следует обратиться к врачу!

При установке нетерпимости к некоторым сахарам. Следует обратиться к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Он содержит 0,005 граммов сахарозы на дозу. Используется с осторожностью у пациентов с диабетом.

Он содержит 0,0289 грамм лактозы на дозу. С осторожностью у пациентов с диабетом

Препарат содержит лактозу, поэтому его использование противопоказано у пациентов с редкими наследственными условиями, такими как галактоза непереносимость, дефицит лактазы или синдрома глюкозой галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование нитроглицерина во время беременности и лактации противопоказано.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

При движении транспортных средств или других машин, которым нужно внимание, нитроглицерин может снизить скорость реакции.

Способ применения и доза.

Когда стенокардия должна предпринять нитроглицерин сублингвальный сразу после начала атаки. Обычная доза - 1 таблетка, для многих пациентов со стабильной стенокардией и менее эффективной дозой. Поэтому, если боль скоро отремонтируется, таблетки остатков не успели полностью растворяться, рекомендуется плевать. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут следует принимать 1 таблетки.

При отсутствии терапевтического эффекта после принятия 2-3 таблетки следует немедленно обратиться за медицинской консультацией (шанс инфаркта миокарда);

Нитроглицерин действителен в течение 30 минут. С частыми ударами целесообразно предписывать лекарственные препараты нитролицериновой пролонгированной серии. Однако, если стенокардия развивается при длительном лечении нитратами, чтобы уменьшить острую атаку следует использовать нитроглицерин. Толерантность к подъязычному нитроглицерину развивается редко формы, но при его возникновении у некоторых пациентов доза должна постепенно повышаться, привлекая его до 2-3 таблеток.

Дети.

Опыт детей там, поэтому не рекомендуется применять эту возрастную категорию пациентов.

Передозировка.

Симптомы: уменьшенное кровяное давление (ниже 90 мм рт. В. , дрожи.

При использовании в высоких дозах (20 мг / кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или пальм, метмоглобинемия, одышка и тахипноа.

Лечение: переносите пациента в горизонтальную позицию, поднимите ноги, в тяжелых случаях администрирование плазменного заменителя, симпатомиметики, кислорода с метемоглобинемией - метилен-синий.

Неблагоприятные реакции.

Центральная нервная система: размытое зрение, головное боль, головокружение, чувство слабости, беспокойства, психотические реакции, летаргии, дезориентация.

Со времени сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, промывка кожи, чувства лихорадки, гипотензия, включая ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метмоглобинемия.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд; анафилактический шок.

Другое: беспокойство, размытое видение, острая глаукома, гипотермия.

Иногда может происходить внезапное снижение артериального давления, улучшающее симптомы стенокардии (парадоксальная «нитратная» реакция).

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке, от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

40 таблеток отмечены банков украинскими.

Категория выпуска.

Без рецепта.

Режиссер.

ООО научно-производственная фирма "Микрохимия".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 93009, Луганская область.,. Рубежное улица. Ленин, 33.