НОВОКАИНАМИД-ДАРНИЦА раствор для инъекций 100 мг/мл амп. 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ ПО

для медицинского применения препарата

Новокаинамид-ДАРНИЦА

(NOVOCAINAMID Е ДАРНИЦА)

Место хранения:

Активное вещество: прокаинамид;

1 мл содержит прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) 100 мг;

Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическая группа.

Антиаритмические препараты класса IA. Прокаинамида. Код АТС C01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активный ингредиент препарата - прокаинамид - принадлежит к классу антиаритмических средств IA и обладает мембраностабилизирующим действием. Угнетает вход быстрый поток ионов натрия, снижая скорость деполяризации в фазе 0. Таким образом, ингибирует проведение импульса в предсердиях, AV-узла и желудочков, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий ингибирует автоматизма синусного и эктопического водителей ритма, фибрилляция желудочков порог увеличивается. Он имеет слабый отрицательный инотропный, сосудорасширяющее и антихолинергические эффекты, что приводит к развитию тахикардии и снижения кровяного давления. Электрофизиологическое действие прокаинамида показано удлинение комплекса QRS, удлинение интервала PQ и QT.

Фармакокинетика.

Распределение.

Внутривенное введения время достижения максимальной концентрации (Т _макс) прокаинамид несколько минут. При плазменной концентрации 2-4 мг / л прокаинамид некоторой степени нормализовать сердечный ритм, при 4,10 мг / л - эффективен, чем 8 мг / л - токсичен.

Около 15% прокаинамида связывается с белками плазмы. В большинстве тканей, за исключением головного мозга, прокаинамид концентрация выше, чем плазмы. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень лекарственного средства в плазме снизилась на 50%. Кривая концентрации-время с этим способом введения имеет две фазы: быстрый, быстрый переход , вызванный прокаинамидом в плазме и медленно, что не зависит от концентрации лекарственного средства в плазме крови (среднее постоянного - 5,1 часов полураспад - 3,5 часа). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизм.

Биотрансформируется в печени с образованием N-atsetylnovokayinamidu (медленное ацетилирование - только 7,12%, в то время как быстро - около 23%). N-atsetylnovokayinamid имеет эффекты, подобные прокаинамид.

Жирный.

Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 50-60% - в неизмененном виде, около 15% - в виде N-atsetylnovokayinamidu, 2-10% - в виде пара-аминобензойной кислоты. Полужизни (Т _1/2) прокаинамид плазмы - 3-4 часа, и это atsetylrehulovanoyi форма - около 4 -х часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Обычно прокаинамид не кумуляты, но у пациентов с сердечной недостаточностью и почечной экскреции, медленно и длительное использование может происходить кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (T _1/2) продолжается до 7-17 часов, и ацетилированный производное - до 40 часов. При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм прокаинамида продлен до 1/3. В щелочной экскреции мочи прокаинамида снижается. В гемодиализе прокаинамиде и его метаболит ацетилированный диализовал.

Клинические характеристики.

Индикация.

Нарушения сердечного ритма, желудочковая аритмия (экстрасистолия, тахикардия).

Противопоказанием.

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата; блок сердца, в том числе атриовентрикулярная блокада II и III, трепетание предсердий, фибрилляция желудочков, в сочетании с удлинением интервала QT, блок ножки пучка Гиса, застойной сердечной недостаточности, аритмии , связанные с гликозидной интоксикации, гипотонии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, паркинсонизме, кардиогенный шок, волчанка, астма, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами, следующим взаимодействием:

с аминогликозидами (например viomitsynom, dyhidrostreptomitsynom, канамицин, неомицин, стрептомицин), бацитрацин, нервно - мышечными блокаторами проводимости (например, Succinylcholine), грамицидином, колистиметатом, полимиксин B - миорелаксирующий усиливающим эффектом, что может привести к апноэ и городской 'мышечной слабости;

антиаритмический класс I (например, хинидин или dyzopiramidom) - проводимости замедления или ингибирование сократительной функции миокарда, развитие гипотензии, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью; сочетание лекарственных средств может быть предназначено для пациентов с серьезными аритмиями, которая не может быть один, и должно использоваться только при тщательном медицинском наблюдении; в то время как использование амиодарона и может увеличить концентрацию прокаинамида и N-atsetylprokayinamidu в плазме, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у пожилых людей и, в случае необходимости, скорректированной дозы;

антиаритмические других групп - повышение антиаритмические и токсические эффекты; в то время как применение препаратов может потребоваться доза корректировки;

антигипертензивных агентов, цитотоксические агенты - усиливающие эффекты последнего;

антигистаминные препараты, м холиноблокаторы - увеличение антихолинергического эффекта;

с антихолинергическими средствами - снижение эффективности последних;

бета-блокаторы - усиление кардиодепрессивного эффекта; в то время как применение соталола в качестве возможного продления интервала QT;

с bretyliyu тозилат - увеличением побочных эффектов;

с агентами , которые ингибируют образование крови в костном мозге - повышенная лейкопения, тромбоцитопения;

Каптоприл - повышенный риск развития лейкопении;

с лидокаином, сульфаниламидные средства - увеличились неврологические побочные эффекты;

с препаратами , которые удлиняют интервал QT - суммирование электрофизиологические эффекты;

с офлоксацин, триметоприм, циметидин - повышенная концентрация прокаинамида и N-atsetylprokayinamidu в плазме, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у пожилых людей и, в случае необходимости, скорректированной дозы;

с сердечными гликозидами - подавление атриовентрикулярной проводимости;

с цизапридом - увеличение интервала QT, в результате возможного развития желудочковых аритмий.

Прокаинамида активно секретируется почечных канальцев в качестве возможных взаимодействий с препаратами, которые выделяются таким же образом, такие как циметидин, триметоприм.

Алкоголь увеличивает период полураспада препарата.

Не используйте с адсорбентами.

В сочетании с антибактериальными агентами изменяются почечный клиренс прокаинамида и N-atsetilprokainamidu , влияющий на уровень концентрации в сыворотке.

Особенности применения.

С введением препарата следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ и другие жизненно важные функции организма.

После достижения и поддержания терапевтической концентрации в плазме крови новокаинамид также рекомендуется периодически контролировать жизненно важные признаки и ЭКГ, и длительное применение препарата должно быть развернуто периодические анализы крови, чтобы определить возможные конкретные гематологические эффекты прокаинамида на нейтрофилы, тромбоциты или красных кровяных клеток.

В случае блокады и степени или гипотензии следует уменьшить дозу или прекратить введение препарата, при необходимости - тщательно Присвоить вазопрессоры.

Если чрезмерное расширение КСС интервала пролонгации или PR отказаться от наркотиков.

Когда препарат следует тщательно следить за пациентами для целей реакций гиперчувствительности, особенно если у вас есть история возникновения аллергических реакций на новокаин или другие местные анестетики и мышечной слабости у пациентов с предрасположенностью к младенцам.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с острым ишемическим заболеванием сердца, кардиомиопатии и инфаркте миокарда из-за возможного подавления сократительной способности миокарда.

Препарат не рекомендуется при выраженном атеросклерозе.

Имейте в виду, что изменение фибрилляции предсердий в нормальный синусовый ритм с помощью любых средств, включая использование прокаинамид, существует риск тромбоэмболии.

Если лечение было увеличение QRS комплекс более чем на 25%, или признаки QT продления может развиться передозировки. Расширение QRS комплекса более чем на 50% или интервал QT следует скорректировать дозу.

Прокаинамид-индуцированный синдром волчанки в редких случаях включает в опасную аномальную почку. В случае его лекарственной терапии не обязательно остановить, но если у вас симптомы серозита и есть признаки дальнейших последствий синдрома волчанки, лечение должно быть прекращен новокаинамид.

У больных с быстрым ацетилированием менее вероятно развитие синдрома волчанки, даже после длительного лечения прокаинамида.

Повышенные титры сывороточных антинуклеарных антител могут предшествовать клинические симптомы волчанки симптомов. Если синдром похож на волчанку развивается у пациентов с рецидивирующий аритмиями, угрожающие жизни, которые не регулируются другими лекарственными средствами, а также с назначением прокаинамида терапии могут применяться в основном кортикостероиды.

Возможное развитие гипокинезии желудочно-кишечный тракт (особенно у пациентов с сахарным диабетом), в связи с антихолинергическими свойствами Прокаинамида.

Аллергические реакции могут также включать в себя гепатит, внутрипеченочный холестаз, повышение уровней ферментов печени, лихорадка.

Не следует использовать в пациентах с dihoksynoviy токсичности.

Возможные перекрестные реакции с новокаином.

У пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточности может накапливаться прокаинамида.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат не используется во время беременности или кормления грудью. При использовании новокаинамида беременных существует потенциальный риск накопления и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Препарат используется в больнице.

Способ применения и дозы.

употребление наркотиков для взрослых, при необходимости быстро задержать аритмию атаки / управления тяжелой аритмии или если неприемлемостей перорального введения (тошноты, рвоты пациента, неэффективное поглощения пероральной формы в желудочно-кишечном тракте, а также перед операцией).

Препарат разбавляют 5% раствором глюкозы (декстрозы) и вводят внутривенно в виде медленной инъекции или инфузии (не более чем 50 мг / мин) под постоянным контролем частоты сердечных сокращений, кровяное давление и показатели электрокардиограммы (ЭКГ).

Когда после нормализации частоты сердечных сокращений будет сочтено целесообразным, чтобы перевести больного на пероральный терапии новокаинамид, интервал между последним и первым внутривенного перорального введения должны быть по крайней мере 3-4 часов.

Купирования острых приступов аритмии.

Препарат применяют в дозе 100 мг внутривенно в виде медленной инъекции (при скорости менее 50 мг / мин). При необходимости инъекции можно повторять каждые 5 минут. Для достижения желаемого клинического эффекта допустимо использовать суммарную дозу 1 г, с каждым последующим введением, чтобы быть уверенным, чтобы измерить частоту сердечных сокращений, кровяное давление и ЭКГ для оценки производительности.

Антиаритмический эффект можно наблюдать после нанесения первого 100 или 200 мг. Дозы 500 или 600 мг, как правило, достаточно для достижения выраженный антиаритмический эффект.

Для того, чтобы должным образом контролировать скорость внутривенной инъекции также разбавить 5% глюкозы (декстрозы) до требуемого объема.

Текущий контроль аритмия.

Для достижения терапевтической концентрации в плазме крови новокаинамид первый препарат, используемый внутривенно в дозе 500-600 мг вводят путем внутривенного вливания с постоянной скоростью в течение 25-30 минут (20 мг / мин). В дальнейшем скорость инфузии снижается до 1,3 мл / мин (4,12 мг / мин). Если пациент ежедневно ограничить потребление жидкости, использование половины объема инфузионного раствора путем введения препарата со скоростью 0,5-1,5 мл / мин (2-6 мг / мин). В любом случае, концентрация инфузионного раствора не должна превышать 4 мг / мл.

Скорость обслуживание инфузии 50 мг / мин / кг для пациентов с нормальной функцией почек, обеспечивает эффективную концентрацию новокаинамида в плазме на уровне 6,5 мг / мл (3,10 мг / мл). При концентрации в плазме новокаинамид менее чем 12 мг / мл токсичность препаратов proyavlyayutsya редко.

Пациенты с нарушением функции печени или почечной функции и пожилых людей, с тем чтобы избежать накопления препарата может потребоваться доза уменьшения или увеличения интервала между дозами препарата.

Разведение внутривенного infuztsiyi наркотиков и скорости.

Дети.

Препарат не применяется к детям.

Передозировка.

Симптомы: угнетение ЦНС, психотические реакции с продуктивной симптоматики, возбуждение, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, угнетение дыхания, сильные головокружение, потеря сознания, коллапс, тошнота, рвота, гипотензия, прогрессирующее расширение комплекса QRS, QT пролонгации и PR , уменьшить зубы R и T, AV-блок, желудочковых биения, желудочковая тахикардия, пароксизмальные тахиаритмии, фибрилляция желудочков, асистолия, олигурии, атаксия, миастения.

Лечение: ЭКГ мониторинг, контроль артериального давления и других жизненно важных функций, симптоматическая терапия. При сохранной функции почек осуществляются форсированным диурез, в функциональной почечной недостаточности - экстракорпоральный гемодиализ. Специфический антидот.

Побочные реакции.

Из системы крови и лимфатической системы, при длительном применении - подавление кроветворения в костном мозге (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), эозинофилия, гемолитическая анемия с положительным тестом Кумбса.

Нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, миастения, возбуждение, судороги, галлюцинации, психоз, психотические реакции с продуктивной симптоматики, атаксия.

Поскольку сердечно - сосудистой системы: гипотензия, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт» тахиаритмия, брадикардия, AV-блок, коллапс; При быстром внутривенном введении - коллапс, асистолия, AV-блокада.

Из желудочно - кишечного тракта, горький вкус во рту, боли в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Гепатобилиарная система: внутрипеченочный холестаз, повышенные уровни ферментов печени, гепатит.

Иммунная система, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, снижение иммунитета, если при длительном применении (30% пациентов в течение 6 мес) - синдром волчанки, которая может проявляться как лихорадка, озноб , миалгия, артрит, экссудативный плеврит, перикардит.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: определение антинуклеарных антител hiperhamahlobulinemiya.

Общие нарушения и нарушения администрации сайта в слабости скелетных мышц, общая слабость. Может развиться реакции в месте инъекции.

Срок годности. 3 года.

Место хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С. Не замораживать.

Храните в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Используйте только рекомендованный растворитель. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

5 ампул мл; 10 флаконов в коробке; 5 ампул в упаковке charunkoviy контура; пакет ячейки 2 контура в пакете.

Из предложения. Предписание.

Режиссер.

ОАО «Фармацевтическая компания» Дарница».

Местоположение производитель и его адрес деловой активности.

Украина, 02093, м. Киев, ул. Borispilska 13.