ОФЛОКСАЦИН р-р д/инф. 2 мг/мл бутылка 200 мл

Для медицинского использования лекарственного продукта

Офлоксацин

( Офлоксацин )

Композиция:

Активное вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит 2 мг офлоксацина;

Эксципиент: вода для инъекции.

Дозировка формы. Решение для инфузий.

Основные физико -химические свойства: прозрачный жидкий свет желтый.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного использования. Фторхинолоны. ATH CODE J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин является синтетическим антимикробным агентом широкого диапазона хинолона жидкости. В концентрациях, идентичных минимальной ингибирующей концентрации (MIS) или в немного выше, она оказывает бактерицидный эффект (путем ингибирования ДНК -грависа = фермент, необходимый для дупликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Антимикробное спектр охваты: грамо -негативные и грампозитивные бактерии, которые чувствительны к офлоксацину: энтеробактерий (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, протеус Klebsie, Providencia, Salmolalalala, серраралала, сальмолалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалалаяла SPP, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella Caatarrrra Neisseria gonorrhoeeae, Neisseria meingitidis, acinetobacteria, acinetobacteria. vaginalis, Helicobacter pylori, pasteurella multocida, vibrio spp, brucella melitensis; стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и некоторые штаммы, устойчивые к метициллину; Он также обладает активностью по отношению к хламидиозам Trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, уреаплаз Urealyticum (при мисс предельных значениях), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium . Чувствительность группы A, B и C Streptococci крайняя. Большинство анаэробных, кроме Clostridium perfringens , устойчивы. Офлоксацин неактивен с Treponema pallidum .

Фармакокинетика.

Офлоксацин входит в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, включая спинномозговые. Относительно высокие концентрации в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазменными белками составляет 25 %. Офлоксацин является ограниченной степенью для деметилсацина и оксида оксида илоксацина. Десэтил-офлоксацин обладает плохой антимикробной активностью. Офлоксацин выделяется в основном по почках, канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80 % выделенной дозы выводится в постоянном состоянии с мочой

В течение 24-48 часов менее 5 % выделяется в виде метаболитов. 4-8 % выделенной дозы выделяется в кале. Экскреция окласацина может быть отложена у пациентов с тяжелым повреждением печени (например, цирроз). Независимо от дозы почечного сброса офексацина составляет 173 мл/мин, общий разряд составляет до 214 мл/мин. Только небольшой объем может быть удален гемодиализом (15-25 %), биологический полупериод во время гемодиализа составляет приблизительно 8-12 часов. В брюшном диализе биологическая половина жизни составляет 22 часа.

Офлоксацин обладает доэмпотиотическим эффектом.

Офлоксацин проходит через плаценту, проникнув в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Индикация.

Офлоксацин показан для лечения последующих бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными патогенами:

Антимикробный спектр охватывает следующие бактерии, чувствительные к офлоксацину: staphylococcus aureus (включая устойчивость к метициллину, staphylococcus epidermidis , neisseria exiches, escherichia, цитробак, цитробак, цитробак, цитробач Proteus (индо-отрицательные и индоле-позитивные штаммы), сальмонелла, шигелла, acinetobacter, yersinia enterocolitica, campylobacter jejuni aemonas, plesiomonas, vibrio cholerae, vibrio- parae. Грипп , хламидий , легионелла , Garderella . Виды, виды Bacteroides, виды eubacterium, пептококки, пептостептококки ) обычно устойчивы.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к офлоксацину или другим компонентам препарата.

Тендин в истории.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией или сниженным судорожным порогом.

Использование олоксацина противопоказано детям и подросткам, а также беременных и кормящих женщинам, поскольку эксперименты на животных не полностью устраняют риск повреждения хряща растущего сустава.

Дефицит глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы.

Офлоксацин не следует вводить пациентам с удлинением QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентами, получающими антиаритмические агенты класса Ia (хинидин, прокаин) или класс III (амиодарон, Соталол).

Поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после травматических повреждений головного мозга, инсульта, воспалительных процессов мозга и менингов).

Специальные меры безопасности.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для пневмонии, вызванной пневмококком или микоплазмой, или тонзиллит, вызванный β-гемолитическим стрептококком.

Сразу после использования оклаксацина могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангиоротический отеки, васкулита, что в исключительных случаях может привести к некрозу, эозинофилии. В этом случае использование препарата должно быть прекращено и альтернативной терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Препараты, известные для продления интервала QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан пациентам, которые получали препараты, которые, как известно, продлевают интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При введении антикоагулянтами необходимо контролировать время протромбина или проводить другие соответствующие исследования коагуляции.

При одновременном использовании хинолонов с другими лекарствами, которые снижают судорожный порог, такие как теофиллин, может быть возможно снижение церебрального судорога. Однако, в отличие от некоторых других фторхинолонов, офксацин не считается средством, которое вызывает фармакокинетические взаимодействия с теофиллином.

Дальнейшее снижение церебрального судорожного порога также возможно при использовании с некоторыми негероидальными анти -инфлярующими препаратами.

В случае судорожных приступов лечение полоксацина должно быть прекращено.

Офлоксацин может вызвать небольшое увеличение сывороточного глибенкламида, поэтому такие пациенты должны быть осторожны.

Одновременное введение офксацина в больших дозах с лекарственными средствами, высвобождаемыми путем канальческой секреции (например, пробенецида, циметидина, фуросемида, метотрексата) может привести к увеличению концентраций в плазме из -за их снижения экскреции.

Влияние на результаты лабораторных испытаний .

Псевдопозитивные приводы к определению опиатов или порфиринов в моче могут наблюдаться при лечении шоксацина. Для подтверждения положительных результатов опиатов или порфирина могут потребоваться более конкретные методы.

Витамин К антагонисты

При использовании с антагонистами витамина К, следует контролировать свертывание крови.

Офлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и демонстрировать псевдо -негативные результаты в бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза. При использовании с мочой ингибиторы карбо ангидразы, цитраты, бикарбонат натрия) риск кристаллурии и нефротических эффектов увеличивается.

Особенности приложения.

Болезни, вызванные Clostridium difficile .

Диарея во время или после лечения олоксацина, особенно тяжелого, длительного и/или кровотечения, может быть симптомом псевдомембранузного колита. Если есть подозрение на псевдомембранный колит, офлоксацин должен быть немедленно прекращен. Необходимо начать надлежащую специфическую терапию антибиотиками (например, ванкомицин для перорального введения, тейкоколянин для перорального введения или метронидазола). В этой клинической ситуации препараты, которые подавляют кишечную перистальтику, противопоказаны .

Пациенты с тенденцией к захвату.

Если возникают судороги, офлоксацин должен быть прекращен (см. Параграф для снижения порога судорожной готовности мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Сердце

Пациенты, получающие фторхинолоны, были зарегистрированы очень редко случаи QT. При использовании фторхинолонов следует соблюдать осторожность, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, например:

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, заправленным QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая офлоксацин, в этих группах пациентов.

Пациенты, получающие оклаксацин

Пациенты с историей психотических расстройств

Психотические реакции сообщались у пациентов, получающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции перешли на суицидальные мысли или саморазрушительное поведение, включая попытки самоубийства, иногда даже после единого введения препарата. Если у пациента развивается эти реакции, офлоксацин следует прекратить, и принимаются надлежащие терапевтические меры. О заботе следует использовать с офлоксацином у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или пациентами с психическими заболеваниями

Пациенты с нарушением функции печени

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени из -за возможного повреждения печени в результате принятия препарата. Сообщалось о случаях молнии гепатита, что потенциально привело к случаям печеночной недостаточности (включая летальную) на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует посоветовать прекратить лечение и проконсультироваться с врачом, если возникают такие симптомы и признаки заболевания печени, желтухи, затемнения мочи, зуда или боли в животе при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К.

Из -за возможного увеличения образцов коагуляции (время протромбина/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), в случае одновременного использования этих двух. Другие лекарства и другие типы взаимодействий »).

Миастения

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, чья история миастении.

При назначении олоксацина для/в использовании в то же время, что и антигипертензивные препараты, может наблюдаться внезапное снижение артериального давления. В таких случаях, или если препарат назначается одновременно с анестетиками класса барбитуратов, необходимо контролировать функции сердечно -сосудистой системы.

Принятие антибиотиков, особенно в течение долгого времени, может привести к увеличению роста устойчивой микрофлоры, поэтому во время лечения необходимо периодически проверять состояние пациента. Если происходит вторичная инфекция, следует принимать надлежащие меры.

Периферическая невропатия.

Периферическая сенсорная или сенсорная невропатия была зарегистрирована у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин. Если у пациента есть симптомы невропатии, офлоксацин следует прекратить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия

Как и в случае всех хинолинов, были получены сообщения о гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, получающим сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (например, глибенкламид) или инсулина. Пациенты с диабетом рекомендуют тщательный мониторинг глюкозы в крови.

Пациенты с глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназной недостаточностью.

Пациенты с латентной или подтвержденной дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении хинолонов. Таким образом, необходимо назначить офоксацина этим пациентам с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными расстройствами.

Пациентам с такими редкими наследственными расстройствами, как непереносимость галактозы, лактаза недостаточность сами или мультифляция глюкозе-галактозы, не следует принимать на этот препарат.

С осторожностью, чтобы назначить препарат у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, страдая от острой недостаточности мозговой циркуляции), нарушена почечная функция.

Пациенты должны потреблять достаточно воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо скорректировать дозу и время введения препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов, принимая во внимание медленные выписки.

Редкое появление тендинита может привести к разрыву сухожилия (особенно Ахиллова), особенно у пожилых пациентов, а также у пациентов, которые одновременно используют кортикостероиды. В случае признаков тендинита вы должны немедленно остановить лечение, иммобилизовать ахилловое сухожилие и проконсультироваться с ортопедом.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Исследования на животных показали повреждение суставного хряща у незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Следовательно, офлоксацин не следует использовать во время беременности.

Офлоксацин выделяется в грудном молоке в небольших количествах. Из -за возможности развития артропатии и других серьезных типов токсичности в кормлении грудного вскармливания ребенка следует прекратить при лечении леклетки.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Поскольку случаи сонливости, координации, головокружения и нарушений зрения были зарегистрированы, пациенты должны знать свой ответ на оффлосацина, прежде чем управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, эти эффекты могут усугубляться потреблением алкоголя.

Метод администрирования и доз.

Взрослые пациенты используются внутривенно.

Доза полоксацина устанавливается индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, типа и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг один раз в день.

Инфекции бронхолегочной системы: 200 мг два раза в день.

Сепсис: 200 мг два раза в день.

Кожные инфекции и музыкальные ткани: 400 мг два раза в день.

Доза 200 мг должна вводить не менее 30 минут. Введение должно проводиться с равными промежутками.

При тяжелых или сложных инфекциях его можно вводить в дозе 400 мг два раза в день.

Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции.

После нормальной начальной дозы пациенты с нарушением почечной функции должны быть уменьшены.

Если клиренс креатинина составляет 20-50 мл/мин (уровень креатинина сыворотки 1,5-5,0 мг/дл), доза должна быть уменьшена дважды (100-200 мг в день).

С клиренсом креатинина <20 мл/мин (уровень креатинина в сыворотке более 5 мг/дл) доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Должны быть назначены пациенты с гемодиализом или перитониальным диализом

100 мг каждые 24 часа.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени экскреция окласацина может быть уменьшена.

Дети. Не используйте олосацина у детей в возрасте до 18 лет.

Пожилые пациенты . Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции дозы, кроме как в случаях почечной или печеночной недостаточности.

Продолжительность лечения зависит от курса заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать в течение еще 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжить лечение пероральной формой препарата.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Передозировка.

Наиболее важными признаками, которые следует ожидать после острой передозировки, являются такие симптомы нервной системы, как головокружение, нарушение сознания и судороги, а также желудочно -кишечные реакции, включая тошноту и эрозивное повреждение слизистых оболочек.

Удаление окласацина может быть ускорено путем принудительного объемного диурез.

В случае передозировки следует ввести симптоматическое лечение. Мониторинг ЭКГ должен применяться из -за возможности расширения интервала QT.

Неблагоприятные реакции.

Приведенные ниже эффекты классифицируются по органам и системам и частотой возникновения. Частота возникновения классифицируется как часто (1/100 - <1/10), нечасто (1/1000 - <1/100), редкая (1/10000 - <1/1000), очень редкая (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на доступных данных)*

Инфекции и вторжения: нечасто - микоз; Устойчивость патогенных организмов.

Расстройства системы крови и лимфатической системы: очень редкая - анемия, гемолитическая анемия; лейкопенія, еозинофілія; тромбоцитопенія; частота невідома – агранулоцитоз, порушення функції кісткового мозку.

Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк язика, гортані, глотки, набряк/припухлість обличчя); дуже рідко – анафілактичний/анафілактоїдний шок.

Порушення обміну речовин, метаболізму:

рідко – анорексія, частота невідома - гіпоглікемія у хворих на діабет, які приймають цукрознижувальні препарати.

Психічні розлади: нечасто – збудження, розлади сну, безсоння; рідко – психотичні розлади (наприклад, галюцинації); неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія; частота невідома - психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства.

Неврологічні розлади: нечасто – запаморочення; головная боль; рідко – сонливість, парестезія, дисгевзія, паросмія; дуже рідко - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, судоми м'язів, екстрапірамідальні симптоми або інші порушення м'язової координації;

Порушення з боку органів зору: нечасто – подразнення слизової оболонки очей, рідко – розлади зору.

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто – вертиго, дуже рідко - шум у вухах, втрата слуху.

Кардіальні порушення: рідко – тахікардія, частота невідома - шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомлялося переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Судинні розлади: часто – флебіт, частота невідома - під час інфузії офлоксацину може виникнути тахікардія, тріпотіння-мерехтіння шлуночків (спостерігається переважно у хворих із факторами ризику подовження інтервалу QT) на ЕКГ та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель, назофарингіт; рідко - задишка; бронхоспазм; частота невідома – алергічний пневмоніт, тяжка задишка.

Шлунково-кишкові розлади: нечасто - біль у животі, діарея, нудота, метеоризм, блювання; рідко - ентероколіт, іноді геморагічний; дуже рідко - псевдомембранозний коліт.

Розлади гепатобіліарної системи: рідко - підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази), підвищення рівня білірубіну в крові; дуже рідко - холестатична жовтяниця; частота невідома - гепатит, який іноді може бути тяжким.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини

нечасто - свербіж; висипання; рідко - кропив'янка; припливи, посилене потовиділення, пустульозне висипання; дуже рідко - мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, гіперчутливість у формі сонячної еритеми, знебарвлення шкіри або розшарування нігтів, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри; частота невідома - синдром Стівенса‑Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання.

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рідко – тендиніт; дуже рідко – артралгія, міалгія; розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування; частота невідома - рабдоміоліз і/або міопатія; м'язова слабкість; розтягнення м'язів; розриви м'язів.

Розлади з боку сечовидільної системи: рідко - підвищення сироваткового рівня креатиніну; дуже рідко - гостра ниркова недостатність; частота невідома - гострий інтерстиційний нефрит.

Вроджені та спадкові/генетичні розлади: частота невідома - напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часто - реакція у місці інфузії (біль, почервоніння).

Дата окончания срока. 2 года.

Умови зберігання. Зберiгати при температурi не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дiтей місці.

Несовместимость. Сумісний із такими інфузійними розчинами: 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера та 5 % розчином глюкози.

Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).

Упаковка. По 100 мл або 200 мл у пляшці, по 1 пляшці в пачці. По 100 мл або
200 мл у пляшках.

Категория отпуска. По рецепту.

Продюсер. ТОВ «Юрія-Фарм».

Расположение производителя и его адрес места деятельности.
Україна, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел./факс: (044) 281-01-01.