Для медицинского использования лекарственного средства

Oftakviks ^®

(Oftaquix ^®)

Место хранения:

Активное вещество: 1 мл глазных капель, содержащих 5,12 мг гемигидрата левофлоксацина, эквивалентного 5 мг левофлоксацина;

Вспомогательные вещества: хлористый натрий, соляная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций;

1-капельница (0,3 мл) содержит 1,5 мг левофлоксацина.

Лекарственная форма. Капли глаз.

Основные физические и химические свойства: прозрачные, от светло-желтого до зеленовато-желтого раствора, практически свободны от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в офтальмологии. Левофлоксацин.

Код ATC S01A E05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического препарата вещества олексацина. Антибактериальная активность является преимущественно L-изомером офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин ̶ Антибактериальный агент из группы фтороминолонов, ингибирует бактериальную топоизомеразу II диабета ̶ ДНК Граза и топоизомеразу-IV. Эффекты левофлоксацина в грамме сосредоточены в основном на ДНК Гразу, а в грамположительных бактериях - топоизомераза IV.

Механизм сопротивления

Существует два основных механизма бактериальной устойчивости к левофлоксацину, снижая концентрацию препарата внутри бактериальных клеток или изменения в наборе ферментов, направляются против действия препарата. Эти изменения являются результатами из хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК Гразу (Gyra и Gyrb) и топоизомеразу IV ( PARC и PARE; GRLA и GRLB в стафилококке Aureus). Причины сопротивления путем понижения концентрации препарата внутри бактериальной ячейки представляет собой изменение погружения наружной мембраны (OMPF), что снижает вероятность проникновения в фтороминолоновские отрицательные бактерии или насосы, которые способствуют отточке веществ. Сопротивление из-за оттока веществ, описанных в пневмококках (PMRA), стафилококках (нору), анаэробных и грамотрицательных бактериях. Сообщаемое устойчивость к хинолонам из-за плазмы (определенного гена QNR) в Klebsiella Pneumoniae и E.coli.

пересечение сопротивления

Возможно появление перекрестного сопротивления между фторогинолонами. Одиночная мутация не вызывает клинического сопротивления, но множественные мутации обычно приводят к клинической устойчивости всем лекарствам. Изменения Отены Внешняя мембранная система и отток веществ могут иметь широкую специфичность для субстратов может быть направлена ​​на несколько классов антибактериальных препаратов и приводит к появлению множественного сопротивления.

Контрольные точки

Представления минимальной ингибирующей концентрации, отделение восприимчивых организмов и организмов с промежуточной чувствительностью устойчивых имеют следующие значения:

Pseudomonas spp., Staphylococcus SPP. , Streptococcus a, b, c, g: восприимчивый ≤ 1 мг / л, устойчивый> 2 мг / дл;

Streptococcus pneumoniae: восприимчивый ≤ 2 мг / л, устойчивый> 2 мг / дл;

Гемофильные гриппы MORAXELLA CATARALIS: восприимчивый ≤ 1 мг / л, устойчивый> 1 мг / л.

Остальные патогенные микроорганизмы восприимчивы ≤ 1 мг / л, устойчивые> 2 мг / дл.

Антибактериальное действие спектра

Распространенность приобретенного сопротивления в некоторых видах может варьироваться в различных географических местоположениях и времени, желательно иметь информацию о местном сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Не известно ли кинетика препарата после тематического применения на глазное антибактериальное изменение левофлоксацина и как.

Таким образом, информация дает только приближенные рекомендации и рекомендации по возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину левофлоксацином. Если распространенность сопротивления на месте состоит в том, что использование препарата против хотя бы некоторых видов инфекций сомнительна, при необходимости, должно проконсультироваться с специалистом.

В следующей таблице показаны только типы бактерий, которые обычно вызывают внешние глазные инфекции, такие как конъюнктивит.

Антибактериальное действие спектра - категории чувствительности и характеристик сопротивления, как требуется повстанце.

* MSSA = штаммы Staphylococcus Aureus (Staphylococcus aureus), метициллин-чувствительный

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) устойчивы к метициллину

Данные из сопротивления, указанной в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдения (офтальмологического обследования) распространенности сопротивления между бактериальными изолятами, полученными у пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы были классифицированы как восприимчивы к левофлоксацину на основе чувствительности определены in vitro и концентрации плазмы после системной терапии. При применении местно достигаются более высокие максимальные концентрации, чем в плазме. Однако неизвестно ли кинетика препарата после актуальной инстилляции в глазах антибактериального левофлоксацина и как.

Дети

Фармакодинамические свойства, подобные у взрослых и детей в возрасте 1 год.

Фармакокинетика.

После применения левофлоксацина хорошо сохраняется в слезной пленке.

Концентрация левофлоксацина в плазме была измерена у 15 здоровых добровольцев в разное время в течение 15-дневного курса препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме 1 час после нанесения дозы варьировалась от 0,86 нг / мл в день от 1 до 2,05 нг / мл в день 15. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина - 2,25 нг / мл - была закреплена на 4-й день после 2 дней каждые 2 часа (всего 8 доз в день).

Максимальные концентрации левофлоксацина увеличиваются с 0,94 нг / мл в день 1-215 нг / мл на 15-й день, в 1000 меньше, чем уведомленная концентрация после стандартных доз при введении левофлоксацина внутри.

Концентрация левофлоксацина в плазме после нанесения на пораженный глаз все еще неизвестен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций, вызванных патогенами, восприимчивыми к левофлоксацину.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина к другим хинолонам или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Не проводил специальные исследования по взаимодействию препарата с другими наркотиками.

Однако использование некоторых системных хинолонов показало увеличение концентрации плазмы теофиллина, метаболизма кофеина внутривенно, затягивая воздействие перорального антикоагулянтного варфарина и его производных и связанных с временным увеличением креатинина в сыворотке у пациентов, получающих системный циклоспорин одновременно.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме после привиления в глазах по меньшей мере в 1000 раз ниже, которые наблюдаются после стандартных пероральных доз, взаимодействия, как упомянутые для системного использования, вряд ли будут клинически значимыми в применении глазных капель oftakviks ^®.

В параллельном приложении различных местных глазных лекарств между инстилляцией должно составлять не менее 15 минут.

Педиатрические пациенты.

Никаких исследований по взаимодействию препаратов не было выполнено.

Препарат не может быть введен под конъюнктиву. Решение не следует вводить непосредственно в передний глаз.

Системные фторхинолоны связаны с серьезными и иногда смертельными, аллергическими (анафилактическими) реакциями даже после применения одной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангиодиома (в том числе ларингеале, глотки или отек лица), обструкции дыхательных путей, одышкой, вартикарии и зуд.

Когда аллергическая реакция на левофлоксацин препарат следует прекратить.

Как и в случае антиинфицирующей препараты, длительное использование может привести к чрезмерному нечувствительному воспроизведению микроорганизмов, включая грибы. С ухудшением пациента из-за инфекции или никакого клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить использование продукта и запуска альтернативного метода лечения.

Для пациентов с клиническими указаниями следует проводить опрос с использованием увеличительного прибора, такой как, например, биомикроскопия с использованием щелиной лампы и, где это уместно, окрашивание флуоресцеина.

Не нужно корректировать дозировку для пожилых пациентов.

Контактные линзы.

Пациенты с внешними бактериальными глазными инфекциями не должны носить контактные линзы.

Дети.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании того же для взрослых и детей в возрасте 1 год.

Использовать во время беременности и лактации.

Беременность.

Соответствующие данные об использовании левофлоксацина в беременности нет. Эксперименты по животным недостаточно, чтобы влиять на ход беременности и развития плода и эмбриональных, родов и постнатального развития. Возможный риск для людей неизвестен. Препарат следует использовать во время беременности, только если потенциальная выгода для матери перевешивает возможный риск для плода.

Хування кормить.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако на терапевтических дозах oftakviks ^® не влияет на ребенка. Глазные капли oftakviks ^® во время лактации следует использовать только в том случае, если потенциальные выгоды перевешивают возможный риск для ребенка.

фертильность

Левофлоксацин не вызывает ухудшения фертильности крыс во время воздействия, значительно выше, чем максимальное воздействие на человека после нанесения глаз.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Oftakviks ^® мало влияет на способность водить и использовать различные механизмы.

Если есть какие-либо временные эффекты на зрение, пациент должен дождаться до тех пор, пока зрение не очищается до вождения или с использованием техники.

Способ применения и доза.

Офтальмологическое использование. Для одноразового использования.

1-2 капли в пораженном глазу (глаз) каждые 2 часа до 8 раз в день в течение первых двух дней после пробуждения, затем 4 раза в день с 3 до 5 дней.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства и тяжести клинической и бактериологической болезни. Обычно период лечения составляет 5 дней.

Для предотвращения загрязнения пипетки и концом пипетки не следует обращаться к векам или окружающей области глаза.

Содержание трубки-капельниц, достаточных для прививки в обоих глазах.

Капли глаз следует использовать сразу после открытия трубки-капельницци.

Используются капельницю-трубки должны быть отброшены.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и неонатальной офтальмии не установлены. Препарат не следует назначать детям в возрасте до 1 года.

Передозировка.

Количество глазных капель левофлоксацина в бутылке слишком мала, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального введения. При необходимости пациент должен быть клинически изучен и принять вспомогательные меры.

После того, как местные препараты передозировка глаз следует промыть чистой водой при комнатной температуре.

Дети.

Отвечая передозированные подобные для тех, которые используются для взрослых и детей в возрасте 1 год.

Неблагоприятные реакции.

Приблизительно 10% пациентов могут ожидать побочных эффектов. Эти реакции обычно являются слабыми или умеренными, являются временными и преимущественно ограниченными порцией глаза.

Ниже приведены побочные реакции, определенные, как определенно, вероятно, или, возможно, связанные с лечением в ходе клинических испытаний и после регистрации приложения глазных капель, содержащих левофлоксацин:

Со стороны иммунной системы

Редко (> 1/10000 до <1/1000): хипирчутливостьи реакции, включая внешние аллергические реакции, в том числе кожная сыпь.

Очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценено на основе доступных данных): анафилактика, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.

По нервной системе

Необычно (> 1/1000 до <1/100): головная боль.

Со стороны видения

Часто (> 1/100 до <1/10): горящие глаза и появление ослабления нитей слизи.

Нередко (> 1/1000 до <1/100): очки для глаз, гемоза, папиллярная реакция конъюнктивы, симптомы блефарита эритема и отек век, дискомфорт в глазах, зудных глазах, боли для глаз, конъюнктива, конъюнктура, конъюнктивит, конъюнктивит, конъюнктура конъюнктивальные фолликулы, сухие глаза и фотофобия.

Очень редкий (<1/10000), не известен (не может быть оценен на основе имеющихся данных): раздражение глаз, разрыв, покраснение, слезная мембрана глаза, поверхностный пунктит кератит.

Наблюдаются депозиты на роговицу во время клинических исследований.

Респираторной системой, грудными органами и средостением

Необычно (> 1/1000 до <1/100): ринит, фарингит.

Очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценено на основе доступных данных): отек гортани.

Нарушение общего характера и состояний, связанных с инъекционным местом

Очень редкий (<1/10000), не известен (не может быть оценен на основе доступных данных): лихорадка.

Дети.

Частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей могут ожидать аналогичных тем, которые происходят у взрослых.

Дата окончания срока. 2 года.

После открытия пакета из трубки-капель:

Условия хранения.

Упаковка. 0,3 мл глазных капель в трубке; 10-капеллярные трубки в пакете фольги. На 1 пакет фольги в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. В Сантене Финляндия / Сантэн Ой, Финляндия.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.