Для медицинского использования препарата

O Fleet ^® Timolol

( ^Oftan® timolol)

Место хранения:

Активное вещество: 1 мл капель глаза содержит 6,84 мг тимолольного малеата, что соответствует 5,0 мг тимолола;

Вспомогательные вещества: дигидроген натрия фосфат, дигидрат; Dodechydrate гидрофосфат натрия; хлорид бензалкония; гидроксид натрия; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глаз.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые и миотики. Бета-адренорецепторы блокаторы. Код УАТС S01E D01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Открытая глаукома, повышенное внутриглазное давление и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к желудочному малету или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий, чаще всего из которых представляют собой атриовентрикулярную блокаду II или III степени и синусовую брадикардию, кардиогенный шок.

Бронхиальная астма / повышенная тенденция к развитию бронхоспазма или хронической обструктивной болезни легких.

Способ применения и доза.

Рекомендуется начать лечение в дозировке 2,5 мг / мл (1 капля 2 раза в день) в конъюнктивой мешке пораженного глаза.

После стабилизации внутриглазного давления можно уменьшить дозу до 1 капли раз в день.

В случае неэффективности дозировка может быть увеличена до 5 мг / мл (1 капля 1-2 раза в день).

Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с использованием минимальных агентов, адреналин, системных ингибиторов углевода.

При закрытой глаукоме, препарат следует использовать только в сочетании с миотиками.

Срок лечения устанавливает доктор индивидуально.

Неблагоприятные реакции.

Местные реакции (офтальмологические расстройства)

Дискомфорт в глазах, слабая или умеренная боль, горение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотензия, уменьшение роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение ясности изображения, ощущение инородного тела, усиление Глаз глаза, эрозия роговицы, монктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконжутвит, конъюнктивация метаплазия, конъюнктива гиперемии, дисковое кровоизлияние, головокружение, глазные пумгигоид, отряд сосудистой оболочки, контактный дерматит, кровоизлияние в сетчатке глаза, Кератит, блефарптоз, визуальные нарушения (включая преломление), диплопию, птоз.

Аллергические реакции: повышенная чувствительность, анафилактический шок.

Сердечные расстройства: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты импульсов, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардина, артериальная гипертония, сердечные расстройства, расстройства сердечных заболеваний головного мозга (переходная церебрия), синкоп, сердцебиение, боли в Грудь, асистолия, атриовентрикулярная или синоартическая блокада, брадиристы, крах, сердечный стоп, инсульт, ишемия мозговых сосудов.

Нарушения дыхательной и медиастериной: одышка, астматические атаки, нарушения / остановка дыхания, синдром дыхательного бедствия (дыхательная недостаточность), уменьшение объема легкого, сильный кашель, повышение бронхореа, цианоза, интерстициальной пневмопатии, дисплея, носового затора.

Нурологические расстройства: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувства страха, галлюцинаций, нервно-мышечных расстройств, астения, депрессия (в том числе меланхолика), усталость, уменьшение сексуального происхождения, психоз, сонливость, плохое благосостояние, психические расстройства, ужасные мечты , Недостаточность церебрального циркуляции (включая атаки, цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатию, повышение объективных симптомов миаастра Гравс , Парестезия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.

Эндокринные расстройства: значительное снижение липопротеина высокой плотности (LL) или / или соотношение холестерина / LLA, маскирующих симптомов гипогликемии у пациентов с инсулиноразведанным сахарным диабетом, увеличением массы тела, тяжелой гипергликемией.

Из кожи и подкожной клетки: мочевина, экзема, обобщенные и локализованные сыпы, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный всплеск лишайника, аллергический контактный дерматит, эритродермит, синдром Лэйллы.

Ниже приведены неблагоприятные реакции, но причинно-следственные помехи в использовании тимолола не установили.

Ухудшение общего характера и государств, связанных с местом администрации:

усталый.

Кариальные расстройства: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, анорексия, сухость рта.

Психические расстройства: нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, беспокойство, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Офтальмологические нарушения: цистоидные макулярные отеки роговицы.

Нарушения почек и мочевыводящих путей: ретроперегрейтонеальный фиброз, импотенция.

Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике с пероральным использованием тимолольного малеата и могут возникать при офтальмологическом использовании титулового малеата.

Нарушения общего характера и государств, религииз с местом администрации: боль в конечностях, снижение уровня физической активности, потеря веса.

Кариальные расстройства: отек, усовершенствование артериальной недостаточности, сезон Райно, вазодилатация.

Желудочно-кишечные расстройства: боль в желудке или кишечнике, гепатомегалия, рвота.

Нарушения из крови и лимфатической системы: простой фиолетовый.

Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.

Из кожи и подкожной клетки: зуд, раздражение кожи, увеличение пигментации кожи, растущее потоотделение, ощущение холода в конечностях.

Нарушения со стороны мин-скелетной системы и соединительных тканей : артралгия и культура.

Неврологические расстройства: головокружение, слабость, уменьшение сексуального тяги, кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Нарушения от дыхательных путей, грудных и средостереных расстройств : хрипов, бронхиальная обструкция.

Нарушения по слухам органов: шум в ушах.

Офтальмологические нарушения: сухие глаза.

Нарушения почек и мочевыводящих путей: сложное мочеиспускание.

Возможные боковые реакции.

Следующие побочные эффекты были записаны в использовании других бета-блокаторов и могут возникать при офтальмологическом использовании титулового малеата.

Нарушения желудочно-кишечного тракта: брыжеечный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Нарушения из крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеновый фиолетовый.

Неврологические расстройства: реверсионная депрессия прогрессирует в кататонизме; Острый обратный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочной потере памяти, эмоциональная лабильность, незначительная путаница сознания, снижение показателей нейропсихометрии.

Нарушения от иммунной системы: эритематозные высыпания, лихорадка, сопровождаемые болью и воспалением горла, гортанингопазма с дыхательной недостаточностью.

Нарушения почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрона. Отчеты о возникновении синдрома, которые включают псориаз, подобные высыпаниям на кожу, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, которые связаны с использованием блокаторов бета-адренорецепторов и приктолола. Появление этого синдрома в применении тимолола не сообщалось.

Передозировка.

Симптомы: возможное развитие общих жизненных эффектов, характерных для бета-адреноблокировщиков: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Признаки передозировки с случайным использованием препарата внутренне (в зависимости от количества): сердечный ритм расстройства, одышка, метла для ногтей, головокружение, слабость, атаки, тошнота, рвота, диарея.

Уход. В случае локальной передозировки - срочно мыть глаза водой или физиологическим раствором. С случайным применением препарата внутренне - симптоматическая терапия:

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат можно использовать во время беременности не ранее II Timester, исключительно в неотложных случаях, при условии, что ожидаемая выгода женщине превышает возможный риск для плода.

Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому, если необходимо, использование препарата в этот период грудного вскармливания должно быть прекращено.

Тимолол не вызывает и не влияет на мидрии при использовании монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить роговицу.

При передаче пациентов с обработкой Тимолона может потребовать коррекции преломления после воздействия миминальных агентов, используемых ранее.

В случае хирургического вмешательства, которое будет происходить с использованием общей анестезии, необходимо отменить препарат менее 48 часов.

Необходимо осторожно проводить препарат у людей, для которых есть подозрение на нарушение щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз), чтобы снизить риск растущих проявлений таких нарушений. Уровни уровня глюкозы в крови (особенно на сахарном диабете должны контролироваться. Необходимо контролировать слезы и состояние роговой оболочки каждые 6 месяцев.

Бета-блокаторы используются локально, могут систематически всасываться. Таким образом, с местным применением препарата те же неблагоприятные реакции могут возникать как с системным применением блокаторов бета-адренергических рецепторов. Сообщили о серьезных реакциях респираторных и сердечно-сосудистых систем, в том числе летальных случаев в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в изолированных случаях, из-за сердечной недостаточности после использования титулового малеата.

Чтобы уменьшить системное действие после препарата, необходимо закрыть веки и чистить назальный канал в течение 2 минут.

Если пациенты принимают бета-блокаторы устно и тимолол, капли глаз, должны учитывать возможное дополнительное влияние на внутриглазное давление или возникновение системных эффектов бета-блокаторов.

Не следует использовать два локальных блокатора Ophthalmic Bet-Adrenoceptor одновременно.

Из-за возможного эффекта блокаторов бета-адренорецепторов для артериального давления и импульса эти инструменты следует использовать с осторожностью пациентам, страдающим от циркуляции мозга. Если после начала терапии с использованием TimoLol разрабатывает признаки или симптомы снижения сброшенного кровообращения, следует применять альтернативный тип терапии.

Есть сообщение о том, что блокировщики бета-адренергических рецепторов вызывают мышечную слабость, это связано с определенными симптомами миастения (например, диплопии, птоз и общей слабости); Тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с Miaastenium Gravis или симптомами миастения .

Основная проблема лечения у пациентов с закрытой глаукомой - это необходимость открыть угол. Для этого вам нужно сузить ученик мимологическими агентами. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол используется для уменьшения увеличения внутриглазного давления с закрытой глаукомой, он должен использоваться с миотиками. Как и в случае использования других древностей, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после долгосрочной терапии. Тем не менее, не было существенной разницы в средних интраокулярных показателях давления после первоначальной стабилизации.

Перед общей анестезией необходимо постепенно прекратить использование блокаторов бета-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симптоматической системы бета-адренорецепторов.

TimOLol не следует использовать во время ношения контактных линз, поскольку консервантный хлорид бензалкония может поглощаться мягкими контактными линзами, обесцвечивайте их или вызывают раздражение глаз. Пациенты должны быть предупреждены, что необходимо удалить контактные линзы перед обертыванием препарата и ждать за 15 минут до того, как они снова одеты.

Если используются другие средства для глаз, необходимо ждать 15 минут между их вложением.

Препарат снижает четкость видения и влияет на скорость реакции, поэтому необходимо воздерживаться от контроля автомобильного транспорта или работы с другими механизмами для периода лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Совместимое использование капли глаз, содержащего адреналин, может вызвать расширение учеников.

Специфическое действие препарата - сужение внутриглазного давления - усиливается одновременным использованием глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпины, чтобы встряхнуть в глазах, две бета-блокаторы не должны быть.

Уменьшение кровяных давлений и сердечного ритма замедления может потенциально использовать препарат с антагонистами кальция, ресерпином и бета-блокаторами; С сердечными гликозидами - Брэдикардия, AV-Blockade. Одновременное использование с инсулинами или пероральными антидиабетическими агентами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходимо отменить препарат в течение 48 часов до запланированного хирургического вмешательства с использованием общей анестезии. Эти данные могут относиться к лекарствам, которые были применены незадолго до.

Хинидин.

Одновременное использование с TimoLol усиливает действие бета-блокатора препарата (например, уменьшение частоты сердечных сокращений) путем снижения активности ферментов P450, CYP2D6, ответственного за тимолольный метаболизм.

Клонидин.

В случае одновременного использования различие клонидина проводят постепенно и всего через несколько дней после прекращения тимолола. Повторное назначение Тимолола возможно только через несколько дней после прекращения клонидина.

Никарпин, Дилтиазем.

При одновременном использовании перорального Никарпина и Дилтиацема не было увеличения падения внутриглазного давления.

Cimetidine.

Одновременное использование с тимололом может вызвать действие тимолола.

Эпинефрин.

Одновременное использование с тимолом может вызвать развитие Maidria.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активный компонент глазных ^капель . TimoLol - это не избирательный блокировщик бета-адренорецепторов, который используется для уменьшения внутриглазного давления и в лечении стенокардии. L-Thymolol обладает очень сильной близостью к бета-1 и бета-2 рецепторам. Сентявление ^® TimoLol снижает внутриглазное давление в основном из-за уменьшения производства водного влаги. Когда местное приложение, препарат направлен на ткани целевых тканей, в частности к цилиарной ткани, где происходит процесс образования влаги. Тимолол не оказывает существенного влияния на утечку водяной влаги. Не известно, влияет ли это кровеносные сосуды переднего сегмента глаза, но когда внутриглазное давление сводится к улучшению кровообращения сетчатки глаза. Как и многие другие бета-блокаторы, Тимолол имеет длинный пост-прежний эффект; Адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, несмотря на то, что тимолол уже растворяется. Timolol Maleate не имеет внутренней симпатомиметической активности (SMA) и мембранного стабилизирующего действия. Offset ^® Timolol не влияет на размер зрачка и размещения. ^{Преимущества Offtan®} Tymolol были подтверждены при лечении открытой глаукомы и гипертонии глаз. Препарат можно успешно использовать во многих типах вторичной глаукомы. Как правило, ^{от офган Тимолола} хорошо переносится. Не вызывает медицинской зависимости. Возможно, благодаря использованию в небольших дозах, синдром отмены, наблюдаемый при лечении системных бета-блокаторов, с прекращением лечения, оффтана ^® тимолола не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Тимолол – жиророзчинна речовина, тому легко проникає в очі. Через судини кон'юнктиви і слизову оболонку носа, а також шлунково-кишковий тракт потрапляє в системний кровотік. Завдяки місцевій дії знижується внутрішньоочний тиск. Максимальний ефект в очах досягається через 3-4 години після закапування і може тривати протягом 24 годин.

Тимолол зв'язується з поверхневими структурами клітин у багатьох тканинах ока, особливо з пігментними клітинами ендотелію райдужної оболонки та циліарних тканин. Виводиться з очей з потоком водянистої вологи. Передбачуваний період напіввиведення з очних тканин становить 8 годин. Тимолол метаболізується у печінці в неактивні метаболіти, які переважно виводяться нирками. Після прийому внутрішньо інтенсивно (близько 50 %) метаболізується при першому проходженні через печінку. Помірно зв'язується з білками сироватки (60 %). Об'єм розподілу в середньому становить більше 2 л/кг; проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення з плазми становить 4 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Термін придатності .

3 роки. Використати протягом 1 місяця після розкриття флакона.

Умови зберігання .

Зберігати при температурі від 15 до 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі з крапельницею. По 1 флакону з крапельницею у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сантен АТ/Santen Oy.

Місцезнаходження .

Нііттихаанкату 20, 33720 Тампере, Фінляндія/

Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.