ОНДАНСЕТРОН табл. п/о 8 мг блистер №10

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Ondansetron.

Ondansetron.

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит дигидратный гидрохлорид дигидрата в передаче в ондансетрон 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромелоз, стеарат магния, крахмал стытинации, диоксид титана (E 171), триацетат глицерина.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белыми или почти белыми, верхними и нижними поверхностями которых выпуклые. На поломке при рассмотрении увеличительного стекла ядро, окруженное одним твердым слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Антимерные и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты серотонина 5-й ₃ рецепторов. Ondansetron.

Код ATH A04A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид Ondansetron является антагонистом рецепторов серотонина подтипа 5pt ₃ . Механизмы противогрибкового действия в конечном итоге не установлены. Известно, что использование излучения и цитотоксической химиотерапии приводит к высвобождению серотонина (5pt) от энтерохромафин клеток тонкой кишки. Инициирование пронзительного рефлекса связано с взаимодействием серотонина с рецепторами 5PT ₃ , помещенными на афферентные окончания блуждающего нерва. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва может вызвать выделение серотонина в центральной нервной системе от триггерной зоны хеморецептора, расположенной в зоне нижней части четвертого желудочка мозга. Считается, что Ondansetron блокирует инициацию пронзительного рефлекса на уровне афферентных окончаний рецепторов Vagus и серотонина, расположенных в центральных частях нервной системы.

Ondansetron раскрывает седативный эффект, но не приводит к изменениям в плазме крови, не уменьшает психомоторную активность пациента.

Что касается механизмов противоположного действия ондансэтрона в послеоперационный период, этот вопрос недостаточно изучен.

Фармакокинетика.

Биодоступность Ondansetron после внутреннего приема составляет 60%. В организме он активно метаболизируется, метаболиты выводится из фекалии и мочи. После перорального введения максимальная концентрация достигается за полтора часа. Соединение с белками плазмы крови составляет около 73%. Большая часть введенной дозы метаболизируется в печени.

Период полураспада - 3-4 часа; У пожилых людей - до 6-8 часов. Менее 10% активного вещества выводится в неизменной форме.

Эти исследования метаболизма Ondansetron in vitro указывают на то, что это субстрат ферментов системы цитохрома человека печени человека, в том числе CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм Ondansetron проводится чащеми ферментами CYP3A4. Поскольку обмен метаболизма OnDansetron может проводиться несколькими ферментами системы цитохрома P450, затем в дефиците одного из ферментов, общий клиренс OnDansetron не изменяется, поскольку отсутствие одного из ферментов будет компенсировано другим ферменты метаболической системы.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией. Профилактика тошноты и рвота в послеоперационный период.

Противопоказание.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим селективным антагонистам
  5pt ₃ рецепторы, серотонин.

• Серьезные нарушения функции печени.

• Применение препарата вместе с апоморфином.

• Детский возраст до 4 лет (в данной лекарственной форме).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ondansetron не ускоряется и не замедляет метаболизм других препаратов при применении одновременно. Специальные исследования показали, что ондарсэтрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, альфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопентальным или пропофолом.

OnDansetron метаболизируется различными ферментами цитохрома P450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за разнообразия ферментов ингибирования мышц или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) при нормальных условиях компенсируется другими ферментами и не повлияет на общий зазор креатина или такого Эффект будет незначительным.

Апоморфин

Использование OnDansetron вместе с апоморфином противопоказано, поскольку были случаи тяжелой артериальной гипотензии и потери сознания во время совместимого приложения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, получавших потенциальные индукторы CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и рифампицин), очистка на ондансетрон увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол

Согласно небольшому количеству клинических исследований, ондансэтрон может снизить анальгетический эффект трамадола.

Odansetron следует использовать с осторожностью с препаратами, которые продлевают интервал QT и / или вызывают баланс электролита (см. Раздел «Особенности применения»), поскольку такое приложение может вызвать дополнительное расширение этого интервала. Совместимое использование OnDansetron с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами) может увеличить риск аритмии (см. Раздел «Особенности применения»).

Особенности приложения.

Ondansetron неэффективно, чтобы предотвратить тошноту и рвоту в защите.

Существует опыт присутствия кросс-гиперчувствительности к различным антагонистам рецептора 5-го _3. Следовательно, в присутствии повышенной чувствительности к одному из антагонистов рецептора 5pt ₃ , аналогичная реакция на другие антагонисты может быть более выраженной в результате кросс реакции. При наличии даже слабой реакции повышенной чувствительности к одной из препаратов антагонистов 5PT ₃ -рецепторы не рекомендуются изменять его в другую, с учетом возможности повышения реакции повышенной чувствительности.

Согласно соблюдению постмаркетинга, были отчеты о случаях развевающегося / мерцания желудочков в использовании OnDansetron, поэтому необходимо использовать препарат с пациентами с осторожностью, который диагностируется или, в котором может развиться расширение интервала QT. Эта группа включает в себя пациентам с балансом электролита, с врожденным синдромом расширения Qt или обрабатывается другими препаратами, которые могут привести к интервалу Qt.

Ондастрон следует использовать с осторожностью для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, брадиарихимитами. Перед использованием следует отрегулировать гипокалий и гипомагнетия.

У пациентов, которые проводятся хирургическим вмешательством в аденотонной области, использование ондансэтрора для предотвращения тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Следовательно, такие пациенты подвержены тщательному надзору после использования Ondansetron.

OnDansetron увеличивает время транзита через толстую кишку, поэтому в присутствии даже слабых особенностей кишечной обструкции требует постоянного наблюдения за пациентом, если он применяет препарат.

Ondansetron не влияет на систему цитохрома P450, но использование других препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению индексов оформления и периода полураспадата ондансэтрона.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, необходимо тщательно контролировать возможные расстройства функции печени.

Поскольку таблетки включают углеводы, в том числе лактозу, пациенты в нарушение углеводной толерантности, с редкими наследственными заболеваниями, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактата или монамально-галактозы для галактозы.

Применение во время беременности или периода грудного вскармливания.

Ondansetron не следует назначать во время беременности.

Неизвестно, проникает ли ондансэтрон, проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Учитывая возможность развития побочных реакций из нервной системы, пациентов в лечении, рекомендуется воздерживаться от контроля автомобилей или работы с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат используется внутри.

Выбор дозированного режима определяется серьезностью эмтогенного эффекта противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.

Умеренная эмтогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Взрослые назначают 8 мг на 1-2 часа до лечения последующего приема
8 мг каждые 12 часов. Для предотвращения отложенной или длительной тошноты и рвоты в следующие дни - 8 мг 2 раза в день на протяжении всего курса химиотерапии, а также через 5 дней после завершения. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. В случае частичного облучения высокие дозы брюшного участка для назначения 8 мг каждые 8 ​​часов.

Препарат взят на протяжении всего курса химиотерапии и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости, 3-5 дней) после его завершения.

Высокометогенная химиотерапия.

Взрослые внутренне администрируют 24 мг Ondansetron (одновременно с фосфатом дексаметазона) в течение 1-2 часов до начала химиотерапии. Для предотвращения отложенной рвоты в следующие дни - 8 мг 2 раза в день на протяжении всего курса химиотерапии, а также через 5 дней после завершения.

Дети. В этой лекарственной форме препарат не распространяется на детей в возрасте до 4 лет.

Непосредственно перед химиотерапией назначают OnDansetron (решение для инъекций) как одноразовое внутривенное впрыск.

Пероральное использование для начала 12 часов 4 мг каждые 12 часов и продолжается до 5 дней. Общая суточная доза Ondansetron не должна превышать 32 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота.

Взрослые для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты. Препарат можно вводить внутри 16 мг на 1 час до начала анестезии. Максимальная суточная доза Ondansetron составляет 32 мг.

Дети. В связи с этим рекомендуется использовать OnDansetron в форме решения для инъекций.

Для всех видов терапии.

Больно летом лет.

Нет необходимости менять дозу препарата пациентам в возрасте 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости менять дозировку или путь назначения препарата пациентам в нарушение функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными расстройствами функции печени, клиренс ондансэтрона значительно снижается, а полурасветность сыворотки крови - увеличивается. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением спартина / дебристского метаболизма.

Полувывение ондансетра у пациентов с неизмененным метаболизмом спарти и мусора не меняется. У таких пациентов повторное использование приводит к той же концентрации препарата, как у пациентов с неповрежденным метаболизмом. Следовательно, нет необходимости менять дозировку для этой группы пациентов.

Дети.

Дети в возрасте до 4 лет препарат в этой лекарственной форме не применяется.

Передозировка.

Данные на передозировке Odansetron недостаточно. В большинстве случаев симптомы аналогичны тем, которые описаны у пациентов, которые ввели рекомендуемые дозы (см. Раздел «Побочные реакции»).

Ondansetron расширяет интервал QT в дозе-зависимой форме. В случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ.

Среди проявлений передозировки были зарегистрированы визуальные расстройства, запор тяжелой степени, артериальной гипотензией, летучие проявления с переходной ав-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходят.

Специфический антидот не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо использовать симптоматическую и поддерживающую терапию.

Использование iPecacuans для лечения передозировки OnDansetron не рекомендуется, поскольку его действие не может быть связано с антитематическим воздействием Ondansetron.

Неблагоприятные реакции.

В клинических испытаниях было обнаружено, что самые частые противники в использовании ондансэтрона были: головная боль, запоры, ощущение тепла или прилива.

Побочные эффекты, информация, перечисленная ниже, квалифицированная телами и системами.

На стороне иммунной системы.

Аллергические реакции немедленного типа, в некоторых случаях, в некоторых случаях, в том числе анафилактические реакции, ангионевротические отеки, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отек, зуд, кожные высыпания, уравнение.

Со стороны центральной нервной системы.

Головная боль, миоклон, судороги, морские расстройства (в том числе экстрапирамидальные реакции, такие как офтальмологический кризис, дистонические реакции и дискинезность без устойчивых клинических последствий), зачистки нарушений, хорея, недостаточность, ощущение жжения, продрозызы, диплопия, парестезия.

На стороне органов.

Нарушение видения (наслаждение в глазах), слегка, в основном во время внутривенного использования.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Боль и дискомфорт в груди, боль в районе сердца (с депрессией сегмента ST или без него), аритмии, экстрасистолов, тахикардия, включая желудочковую тахикардию, фибрилляция, сердцебиение, сердцебиение, брадикардию, артериальная гипотензия , артериальная гипертония, продление интервала QT (в том числе трепетание / мерцание желудочков ( точки Torsade de )), ощущение тепла, прилив, синкоп, изменений ЭКГ.

Респираторной системой и грудными органами.

Икота, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Бессимптомное увеличение индикаторов функций печени, нарушения функции печени.

Общие нарушения: слабость, обморок. Эти случаи наблюдаются в основном у пациентов, получавших химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин.

Другое: Увеличение температуры тела, гипокалиемия.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере. 1 волдырь в упаковке картона.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Технолог".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

20300, Украина, М. Умана Черкасской области, ул. Мануильский, 8.