ПАНГАСТРО порошок д/р-ра д/ин. 40 мг фл. №5

Для медицинского использования препарата

Pangastra

(PANGASTRO)

Место хранения:

Действующее вещество: пантопразол;

1 флакон содержит 40 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия из sesquhydrate).

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02V код С02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ препарата замещенных бензимидазолов.

Пантопразол, а также другие препараты - ингибиторы протонного насоса (IPN), не должен использоваться одновременно с атазанавир.

Способ применения и доза.

Внутривенное введение препарата рекомендуется лишь в том случае, когда его использование невозможно.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс - эзофагит средней и тяжелой степени

1 флакон (40 мг пантопразола) внутривенно.

Пептическая язва, осложненная желудочно-кишечное кровотечение, с тем, чтобы предотвратить повторное кровотечение - Pangastro 80 мг внутривенно болюсно, а затем в виде капельной инфузии 8 мг / ч в течение 3-х дней.

Продолжительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции

Начальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При необходимости доза может быть титрована, увеличением или уменьшением, в зависимости от секреции секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг в день, они должны быть разделены на две введений. Временное увеличение дозы пантопразола до 160 мг можно, но продолжительность применения должна быть ограничена только периодом времени, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае быстрого снижения кислотности большинства пациентов, достаточно начальная доза 2 х 80 мг до достижения желаемого уровня (<10 MEP / ч) в течение 1 часа. В клинической мощности, переход от внутривенного введения перорального.

Отказ печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не должны превышать суточную дозу 20 мг пантопразола.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью не должны превышать суточную дозу 40 мг.

У пациентов пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста не должны превышать суточную дозу 40 мг.

Способ приема

Готовый к употреблению раствор получают путем разбавления порошка в бутылке 10 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9%. Полученный раствор можно вводить сразу или после смешивания налить 100 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9% или инъекции глюкозы 5% раствора.

После того, как приготовление пищи, раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Этот препарат предназначен для внутривенного введения в течение 2-15 минут.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты частоты встречаемости классифицируются по следующим категориям: часто (> 1/100 и

≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 и ≤ 1/100), редко (> 1/10 000 и ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000, включая единичные случаи).

Приблизительно 5% пациентов могут возникать побочные эффекты за лекарственного средства. Чаще всего сообщения о развитии таких побочных реакций на лекарственное средство, как тромбофлебит в месте инъекции. Понос и головная боль возникла примерно в 1% больных.

Из системы крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны ЖКТ: часто - боли в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; редко - тошнота, рвота; Редко - сухость во рту, вздутие живота, боль и дискомфорт в животе.

Печень: очень редко - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, г-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, увеличение билирубина, гепатоцеллюлярной расстройство , которое привело к желтухе или печеночной недостаточности.

Иммунная система: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Кожа: редко - аллергические реакции (зуд, сыпь); Очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, phototensitivity, системную красную волчанку.

От опорно - двигательного аппарата: редко - артралгия; Очень редко - миалгия, редко, перелом костей бедра, запястья или позвоночника, мышечные спазмы, как следствие нарушения баланса электролитов.

Центральная нервная система: часто - головная боль; нечастое-головокружение, нарушение зрения (темнота); Очень редко - депрессия, нарушение сна, нарушение вкусовых ощущений, парестезии;

Частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно в склонном к этим пациентам, а также обострение существующих симптомов).

Нарушение зрения, нечеткость зрения / нечеткость зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и нарушения в месте инъекции: часто - боль в месте инъекции; очень редко - периферические отеки; Часто - тромбофлебит в месте инъекции; нечасто - астения, усталость и общее расстройство желудка; редко - повышение температуры тела.

Нарушения по результатам лабораторных испытаний: очень редко - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-ГТ); увеличение концентрации триглицеридов; увеличение температуры тела.

Нарушение обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенный уровень липидов (триглицеридов, холестерина), колебания веса тела; Очень редко - гипонатриемия, hyponemiamia, гипокальциемия на фоне hypomademia, гипокалиемия.

Репродуктивная система: редко - гинекомастия.

Передозировка.

Симптомы передозировки у человека не описаны.

Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносится. Пантопразол практически не выводится из организма при гемодиализе. В случае передозировки, при наличии клинических признаков опьянения, обычные терапевтические меры, предусмотренные в случае интоксикации должны быть приняты.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалось незначительное эмбриотоксичность в дозах более 5 мг / кг. Там нет данных о выделении пантопразола в грудном молоке. Поэтому, во время беременности и кормления грудью, пантопразол может использоваться только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Дети.

Не применять детям (в возрасте до 18 лет).

Особенности приложения.

В случае угрожающих симптомов (например, быстрое нежелательной потере веса, частая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия, земля) и когда есть подозреваемого или подтвержденного язвы желудка, необходимо исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. Pantoprazole лечение маскируется симптомами и трудности диагностики.

Если, несмотря на адекватное лечение, симптомы сохраняются, должны быть выполнены дополнительные обследования.

Печеночная недостаточному statnist

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью, необходимо контролировать активность печеночных ферментов во время терапии. В случае увеличения их лечение деятельности, оно должно быть прекращено.

Бактериальные инфекции желудочно - кишечного тракта

Как и другие ингибиторы протонной помпы (IPN), пантопразол может привести к увеличению количества бактерий нормальной флоры верхних отделов пищеварительного тракта. Лечение может незначительно увеличить риск желудочно - кишечных инфекций , вызванных бактериями , такими как Salmonella и Campylobacter, C.difficile , .

У пациентов с заболеваниями почек и у пациентов пожилого возраста не должны превышать суточную дозу 40 мг.

Hypomagnium

Hypomadnemia в тяжелой форме было отмечено у пациентов, получающих такую ​​пантопразола в течение как минимум трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления hypomagniamia, например, усталость, судороги, бред, судороги, головокружение и желудочковые аритмии могут произойти, но они могут начать незаметно и не могут быть приняты во внимание. В большинстве пострадавших пациентов, симптомы hypomagniums улучшаются после того, как замена магния и остановка приема IPP.

Для пациентов, в которых, как ожидается, длительное лечение, или которые они получают PIP в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать hypomagnetemia (например, диуретики), врачи должны принимать во внимание необходимость уровня магния перед обработкой IPP и периодически во время лечения ,

Переломы костей

Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и в течение длительных периодов времени

(> 1 год) может незначительно увеличить риск переломов костей, запястья и позвоночника, в частности, у пожилых пациентов или пациентов с другими известными факторами риска. Исследования наблюдения показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них связаны с другими факторами риска. Пациенты, у которых риск развития остеопороза необходимо пройти курс лечения в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, а также витамин D принимает и кальций.

Подострой кожной красной волчанки (PSHCHV).

Ингибиторы протонной помпы связаны с очень редкими случаями PSCHV. Если есть повреждения, особенно в областях, подпадающих под непосредственным воздействием солнечных лучей, и если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен обратиться к врачу врачу, и врач должен рассмотреть вопрос о необходимости отмены. Случаи возникновения PSCHs после предварительной обработки с ингибитором протонного насоса могут увеличить риск PSKV во время лечения с другими ингибиторами протонной помпы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

При лечении этого препарата есть такие нежелательные реакции, как нарушения зрения и головокружение. При наличии таких реакций, пациенты не могут управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние пантопразола для всасывания других лекарственных средств

Благодаря выразительным и длительного ингибирования секреции кислоты соляной, пантопразол может ослабить всасывание препаратов, биологическая доступность которых зависит от рН желудка, в частности азол противогрибковых агентов (кетоконазол, andtraconazole, договоренности) и таких препаратов, таких как Erlotinib.

Средства против ВИЧ (Атазанавир)

Совместим получение atazanavira или других лекарств от ВИЧ, чье поглощение зависит от рН, с ингибиторами протонного насоса может вызвать некоторое ослабление биологической доступности лекарственных средств против ВИЧ, и, соответственно, уменьшить их терапевтическую эффективность. Поэтому, совместимое получение атазанавир с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется.

Kumarine антикоагулянты (Fenprofocompare или варфарин)

Хотя во время клинических фармакокинетических исследований, с совместимым с получением fenarcapin или варфариным, не наблюдалась реакция взаимодействия, при наблюдении постмаркетинга в совместимом приложении сообщило о нескольких отдельных случаях отклонений международного нормализованного соотношения (МЫ). Таким образом, у пациентов, получавших кумарин антикоагулянтов (в частности, fenprokuzene или варфарин), мониторинг протромбинового времени (МНВ) рекомендуется в начале, после истечения срока действия и с эпизодическим использованием пантопразола.

Совместимый прием с атазанавиру

Не рекомендуется совместимым Atatsanavir с ингибиторами протонной помпы. Если использование комбинации атазанавир с ингибитором протонного насоса не может быть предотвращено, тщательное клиническое наблюдение (в частности, вирусной нагрузки) рекомендуется, особенно для комбинаций с увеличением дозы атазанавир до 400 мг 100 мг ритонавира. Не превышайте суточную дозу пантопразола 20 мг.

Другие исследования медицинских взаимодействий

В печени есть обширный метаболизм пантопразола с участием ферментной системы цитохрома Р450. Основной путь метаболизма является деметилированием CYP2C19 и среди других метаболических путей - окисления CYP3A4.

Исследование взаимодействий с другими лекарственными средствами, имеющими сходные метаболические пути, в частности, карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральных контрацептивов с левоноргестрела и этинилэстрадиола, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты ряда исследований лекарственных взаимодействий показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ с участием ферментов CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (pyroxicams, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол ) и не влияет на связанное с Р -Glicoprotein поглощения дигоксин.

Взаимодействие с совместимым приложением с антацидами не обнаружено.

Кроме того, были проведены исследования при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически важные взаимодействия не были обнаружены.

Метотрексат

Сопутствующее применение метотрексата в больших дозах (например, 300 мг) и ингибиторы протонной помпы повышает уровень метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, при использовании больших доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, может потребоваться временное прекращение пантопразола.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пантопразол замещен бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за специфической блокаду pronated насосов париетальных клеток.

Пантопразол в кислой среде париетальных клеток превращаются в активную форму и ингибирует Н +, К + -atphase, который блокирует финальную стадию производства соляной кислоты с желудком. Ингибирование является зависимой от дозы, и влияет как подвал и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2-х недель. Как и в случае других ингибиторов протонной помпы и ингибиторов _Н2 - рецепторов, пантопразол снижает кислотность в желудке , и, следовательно, повышает уровень гастрина в пропорции к снижению кислотности. Рост гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленным от уровня клеточных рецепторов, это присуще ингибированием секреции кислоты соляной, независимо от стимуляции других веществ (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Пероральные и внутривенные лекарственные формы обеспечивают такой же терапевтический эффект.

Под влиянием пантопразола, гастрина уровни растут. Когда кратковременное использование, верхняя граница нормы в большинстве случаев не превышает. При длительном лечении уровни гастрина в основном увеличивается в 2 раза. Однако в одних случаях, чрезмерный рост этих уровней возможно. В результате, в небольшой части пациентов с длительной терапией существует небольшое или умеренное увеличение количества специфических клеток желудка эндокринного (как с adenomatoid гиперплазии). Однако, как показало исследование, люди не встречаются в формировании карциноидных предшественников (атипичный гиперплазия) и желудок карциноидного опухолея, как это наблюдалось в ходе опытов на животных.

По результатам исследований на животных, с длительностью лечения с пантопразолом за кадром

1 год не исключается влияние на параметры эндокринных щитовидной железы.

F armakokinetyka.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг, кинетика пантопразола в плазме линейного как в устном и внутривенном введении.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Разведение

Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма - деметилирование CYP2C19 с последующей конъюгации сульфата. Среди других метаболических путей - окисления CYP3A4. Период полураспада составляет приблизительно 1 час, зазор составляет приблизительно 0,1 л / ч / кг. Есть несколько случаев, когда задержанный выхода. Из-за специфического связывания пантопразола, протонной помпы париетальных клеток увеличиваются в период полураспада не были достоверно коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (ингибирование секреции соляной кислоты).

Большинство метаболитов пантопразола (80%) выводится почками, а остальное - с желчью. Основной метаболит как в сыворотке крови и моче dysmetylpantoprazol сопряженная с сульфатом. Полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного больше, чем пантопразол.

Технические характеристики для отдельных групп пациентов. Пациенты с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на диализе) пантопразола снижения дозы не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, период полураспада пантопразола у этих пациентов короткий. Очень небольшое количество пантопразола dializuyetsya. Несмотря на то, что период полураспада основного метаболита несколько увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится из организма, поэтому он накапливается.

Хотя пациенты с циррозом печени (классы А и классификация Б ребенок-Пью (ребенка)) Период полураспада активного ингредиента увеличивается до 7,9 часов , и, соответственно, увеличение площади под кривой (AUC), максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличилась только 1,5 раза больше, чем у здоровых добровольцев.

Невелике збільшення AUC і C _max у пацієнтів літнього віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору.

Несумісність.

Не змішувати з іншими лікарськими засобами окрім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 24 місяці.

Термін застосування готового розчину 12 годин.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Порошок для ін'єкцій у флаконі. По 1, 5, 10 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д. /

Lek Pharmaceuticals dd

Місцезнаходження.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.