ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блистер №14

Для медицинского использования лекарственного средства

Pengastra

( Pangastro )

Место хранения:

Активный ингредиент: пантопразол;

1 таблетка содержит 40 мг пантопразола (пантопразол натрия в виде Seskvihidratu);

Вспомогательные вещества: безводный карбонат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, кросвидон (тип а), гидроксипропилцеллюлоза, коллоидный безводный кремнезем, стеарат кальция;

Shell: Opadray желтый (гипромеллоз, диоксид титана (E 171), макрогол 400, хинолин желтый (E 104), желтый оксид железа (E 172), Ponce 4R (E 124), метакрилатный сополимер (тип a), полисорбат 80, натрий Лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Таблетки гастрозидент.

Основные физико-химические свойства: желтые, овальные таблетки покрыты оболочкой. Размеры: примерно 11,7 х 6,0 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Подготовка к лечению кислотно-зависимых заболеваний. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02V код С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пант.Попразол заменяется бензимидазолом, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке у специфического воздействия на желудок теменного насоса.

Pantopazole преобразуется в активную форму в кислотных канализациях теменных клеток, где он ингибирует фермент H ⁺ -K ⁺ -AtPase, то есть заключительную стадию образования соляной кислоты. Это ингибирование - зависит от дозы, затрагивает как базальную, так и стимулируемую секрецию желудочной кислоты. У большинства пациентов удаление симптомов происходит в течение 2 недель. Как и в случае других ингибиторов протонных ингибиторов протонов и ингибиторами рецептора _H2 , пантопразол уменьшает кислотность в желудке, что приведет к пропорциональному увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина обратима. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от клеточных рецепторов, вещество влияет на секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции его распределения другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Действие - это тот же препарат после устного и внутривенного введения.

Уровень гастрина на фоне приема пантопразола увеличивается. В краткосрочном применении в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. Долгосрочное лечение уровней гастрина в большинстве случаев удвоилось. Чрезмерный рост, однако, наблюдался только в некоторых случаях. В результате в редких случаях долгосрочное лечение было отмечено незначительным для умеренного увеличения числа энтерохромафиноподибных (ECL) клеток в желудке (например, аденоматойным гиперплазией). Однако, согласно исследованному учреждению исследовательских клеток нейроэндокринных опухолей (нетипичные гиперплазия) или желудочные нейроэндокринные опухоли при использовании препарата в человеческой терапии.

Исходя из результатов исследования животных, влияние долгосрочного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы не исключены.

Фармакокинетика.

Поглощение. Pantoprozole быстро и полностью поглощается, максимальная концентрация плазмы достигается даже с одной дозой оральной дозы 40 мг. В среднем,

2,5 часа после введения достигли максимальной концентрации сыворотки, которая составляет около 2-3 мг / мл; Концентрация остается на постоянном уровне после нескольких приемных. Фармакокинетические характеристики не меняются одноразовыми или несколькими приложениями. При получении доз от 10 мг до 80 мг кинетических характеристик пантопразола в плазме изменяется линейно, как после орала и после внутривенного введения. Установлено, что абсолютная биодоступность препарата в форме таблетки составляет 77%. Еда еды не влияет на производительность AUC (площадь под кривой «Время концентрации»), максимальная концентрация сыворотки и биодоступность. При принятии во время еды увеличивается продолжительность флуктуации задержки.

Распределение. Привязка к плазменным белкам составляет 98%. Объем распределения о

0,15 л / кг.

Разведение. Препарат препарата практически полная метаболическая трансформация в печень. Основным метаболическим путям является деметилирование с использованием CYP2C19, а затем сульфатное сопряжение; Другие метаболические пути принадлежат окислению фермента CYP3A4. Продолжительность последнего периода полураспада на 1 час, оформление - около 0,1 л / ч / кг. Было несколько случаев отсроченного вывода вещества из организма. Из-за специфического связывания пантопразола протонный насос в теменных клетках продолжительности полураспада не сопоставляется с продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты), которое намного выше. Главным способом вывода метаболитов пантопразола является почечная (почти 80%), остальное выделяется с помощью кала. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметылпантопразол в виде сульфата конъюгата. Продолжительность полураспада главного метаболита

(1,5 часа) немного превышает длину полураспада пантопразола.

Использовать в специальных группах пациентов. Около 3% европейцев не имеют рабочего фермента CYP2C19; Они называются медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизма пантопразола, вероятно, в основном катализируется ферментом CYP3A4. После получения одной дозы 40 мг Pantopazole среднего размера - это ограниченная фармакокинетическая кривая «Время концентрации плазмы - время» составляла примерно в 6 раз выше в медленной метаболизаторстве, чем отдельные лица с функциональным ферм CYP2C19 (быстрая метаболизатор). Средние пиковые концентрации увеличиваются примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола. Руководство по снижению дозы в назначении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) Нет. Как у здоровых добровольцев, период полураспада препарата у этих пациентов коротко. Небольшое количество пантопразола является диализированным. Несмотря на то, что период полураспада главного метаболита немного увеличился (2-3 ч), он быстро выводится и, следовательно, не накапливается.

Хотя пациенты с циррозом (классификация классификации класса A и B) полурасходом активного вещества увеличились до 7-9 часов и, соответственно, в 5-7 раз, увеличиваются AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Небольшое увеличение AUC и максимальная концентрация у пожилых пациентов по сравнению с младшими пациентами, которые не являются клинически значимыми.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Взрослые.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активным веществам, производным бензимидазола, любой компонент препарата или веществ, составляющих комбинированные партнеры.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Действие пантопразола для поглощения других лекарств . Pantopazole может уменьшить поглощение препаратов биодоступности которых зависит от pH желудочного сока (например, определенные противогрибковые препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, посаконазол или другие препараты, такие как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир) . Коадминистрация атазанавира с PPI и другими препаратами против ВИЧ, поглощение зависит от pH, может привести к значительному снижению биодоступности прошлого и повлиять на их производительность. Следовательно, совместимое приложение IPP с ATAZANAVIR не рекомендуется.

Кумарин антикоагулянты (Фенпрокомон и Варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия с одновременным дизайном с FenarProcommon и Warfarin в ходе клинических испытаний, одновременные случаи изменений в МН (Международный индекс Нормализации) были зарегистрированы в период Postmarketing. Таким образом, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarine (E.g., Fenprokumon и Warfarin), рекомендуется контролировать время протромбинового времени / MP после начала, прекращения или с нерегулярным введением пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2S19 и другими метаболическими путями, включая окисление ферментами CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с этими способами, такие как карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин, FENWARE и оральные контрацептивы, содержащие левороргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимые взаимодействия.

Результаты ряда исследований по возможных взаимодействиях предполагают, что пантопразол не влияет на метаболизм метаболизированных активных веществ через CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пиросикам, диклофенак, Naproxen), CYP2D6 (такие как метопролол) , CYP2E1 (например, этанол) не влияет на п-гликопротеин, который обеспечивает поглощение дигоксина.

Никаких взаимодействий не обнаружено при одновременном предписанных антацидах.

Исследования проводились на взаимодействии пантопразола с одновременной задачей определенных антибиотиков (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимые взаимодействия между этими препаратами не обнаружены.

Особенности приложения.

Нарушение функций печени . Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени должны регулярно контролировать уровень ферментов печени. В случае увеличения уровня ферментов печени препарат должен быть прекращено препаратом.

Совместимое приложение с NSAIDS.

Использование препарата PANHASTRO таблеток 20 мг для профилактики язв желудка и двенадцатиперников, вызванных принимающими НПВП, длительное время, должно быть ограничено пациентами, которые склонны к частым обострениям язв желудка и двенадцатиперстных.

Оценка риска производится на основе индивидуальных факторов риска, включая возраст

(> 65 лет), история язвы желудка или двенадцатиперстных язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Доступны тревожные симптомы. В присутствии симптомов тревоги (например, в случае значительной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты, анемии, анемии, основания), а также в подозрении или наличии язвы желудка, необходимо исключить злокачественность Поскольку обработка пантопразола может маскировать симптомы злокачественной язвы и диагностики задержки. Если симптомы поддерживаются дополнительным адекватным лечением, необходимо продолжать исследования.

Совместимое приложение с атазанавиром . Ингибиторы протонов накачки не рекомендуются наносить совместимость с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если нужен комбинация атазанавира PANHASTRO, должна быть осторожным клиническим мониторингу (например, измерительная вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением доз атазанавир 400 мг с использованием 100 мг ритонавира. Доза пантопразола

20 мг в день не следует превышать.

Поглощение витамина B ₁₂ . При введении пациентам с синдромом Золлингер-Эллисона и другими расстройствами, вызывающими гиперскрепирование патологических и нуждающихся в длительном лечении, пантопразоле, поскольку все лекарства, которые блокируют образование кислот, могут помочь уменьшить поглощение витамина _B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрия. Это должно быть принято во внимание с низкими пациентами в массу тела или в присутствии факторов риска во время долгосрочной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Долгосрочное лечение. С длительным периодом лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями, такими как сальмонелла и Campylobacter, или C. Диффуз .

Гипомагнимия. Рассмотренные случаи тяжелой гипомадемии у пациентов, получающих пантопразол в течение не менее трех месяцев и в большинстве случаев в течение года. Следующие серьезные клинические проявления гипомагниций могут возникать и незаметно развиваться: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамиа, в большинстве случаев пациенты улучшились после замены корректирующей терапии лекарств магния и прекратите прием IPP.

Пациенты, нуждающиеся в долгосрочной перспективе или пациентах, принимающих PIP в сочетании с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо измерить уровни магния перед началом лечения IPP и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут умело повысить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Надзорные исследования показывают, что использование ингибиторов протонного насоса может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии следует следовать инструкциям об использовании соответствующих лекарств.

Субакут кожной волчанкой эритематоза (ПШЧВ). Ингибиторы протонного насоса связаны с очень редкими случаями PSHCHV. При поражениях кожи, особенно поражения из-за пребывания на солнце, и если эти поражения сопровождаются артралгией, пациент должен искать немедленную медицинскую помощь и медицинские работники должны учитывать прекращение пантопразола. PSHCHV После предыдущего лечения ингибиторами протонного насоса может увеличить риск ПШЧВ с другими ингибиторами протонного насоса.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. В исследованиях репродуктивной функции у животных развивалось наблюдаемое незначительное. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат используется во время беременности только в случае неотложной необходимости.

Кормление грудью. Исследования животных показали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные о выделении пантопразола с человеческим грудным молоком. Решение о продлении / расторжении грудного вскармливания или продолжения / прекращения лечения PANHASTRO должно быть принято с учетом преимущества кормления груди для ребенка и преимущества лечения PANHASTRO для женщин.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Негативное влияние не наблюдалось, но необходимо учитывать вероятность таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость. В случае таких реакций необходимо воздерживаться от контроля автомобильного транспорта и других потенциально опасных действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и доза.

Panhastro, гастрорестантные таблетки следует принимать за 1 час до еды целых, без жевания и дробления нет, пить воду.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Лечение рефлюкс эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет один 40 мг планшета Panhastro 1 в день. В некоторых случаях доза может быть удвоилась (2 таблетки Panhastro 40 мг в день), особенно при отсутствии эффекта использования других препаратов для лечения рефлюксного эзофагита.

Для лечения рефлюксного эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если это недостаточно, исцеление можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Искоренение H. Он его в сочетании с двумя антибиотиками.

У взрослых пациентов с язвенной язвой желудочной желудочностью и положительными для H. Искоренение Pylori для достижения микроорганизма с использованием комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для искоренения H Elicobacter Pylori у взрослых могут быть спроектированы такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Panhastro 40 мг 2 раза в день

+ Амоксициллин 1 г 2 раза в день плюс кларитромицин 500 мг 2 раза в день;

б) 1 таблетка Panhastro 40 мг 2 раза в день

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на день + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу)

2 рази на день;

в) 1 таблетка Пангастро 40 мг 2 рази на день

+ 1 г амоксициліну 2 рази на день + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H . pylor і другу таблетку препарату слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів (загальна тривалість лікування не більше двох тижнів).

При призначенні терапії слід враховувати національні рекомендації стосовно резистентності бактеріальних мікроорганізмів та належного застосування протибактеріальних препаратів.

Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом на H . pylori , для монотерапії призначають препарат Пангастро у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Пангастро 40 мг на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пангастро 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, вилікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Пангастро 40 мг на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пангастро 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, вилікування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пангастро по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка Пангастро 20 мг). Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації H . p ylori у комбінованій терапії, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування. Крім того, у цих пацієнтів необхідно стежити за рівнем печінкових ферментів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Пангастро для ерадикації H . р ylori в комбінованій терапії, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти.

Пангастро 40 мг показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Передозування.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, повністю не виводиться за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію.

Побічні реакції.

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто ( > 1/100), часто ( > 1/100 і < 1/10), нечасто ( > 1/1000 і < 1/100), рідко ( > 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи .

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестерин); зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія у зв'язку з гіпомагніємією, гіпокаліємія.

З боку психіки.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (з ускладненнями).

Дуже рідко: дезорієнтація (з ускладненнями).

Невідомо: галюцинації; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органів зору .

Рідко: порушення зору/затьмареність.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив'янка, ангіоедема.

Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

Невідомо: підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: перелом стегна, зап'ястя або хребта.

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: м'язовий спазм як наслідок порушення електролітного балансу.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (із можливим прогресуванням до ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 7 або по 14 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери по 7 таблеток, або по 1 або по 2 блістери по 14 таблеток в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д., Словенія/Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія /Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia