Личный кабинет
ПЛЕТОЛ табл. 50 мг №60
rx
Код товара: 394479
Производитель: SEM Pharmaceuticals (Кипр)
4 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
PLETOL
PLETOL
Состав :
Активное вещество: цилостазол;
Tsylostazolu 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг;
Таблетки 50 мг: вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, hidroksymetylpropiltselyuloza Е 5, 101 микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 12 кальция кармеллоза;
Таблетки 100 мг: вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, hidroksymetylpropiltselyuloza Е 5, 101 микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кальция кармеллоза.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства:
50 мг таблетки: круглые, плоские таблетки от белого до почти белого цвета, выгравированные с «50» на одной стороне;
100 мг таблетки: круглые, плоские таблетки от белого до почти белого цвета, выгравированной с «100» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа.
Антитромботические агенты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.
ATT CODE B01A C23.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цилостазол является ингибитором агрегации тромбоцитов. Препарат улучшает способность переносить физические упражнения, которые оценить абсолютное расстояние с перемежающейся хромотой (или максимальное расстояние прогулки МДГ) и начального расстояния перемежающейся хромоты (пешком или безболезненным, BDH) в тестировании на беговой дорожке. По данным исследования при различных нагрузках было обнаружено значительное улучшение в абсолютном максимальном расстоянии 42 метров от отеля (MDH) при применении препарата по сравнению с плацебо в. Это соответствует относительному улучшению 100% по сравнению с плацебо. Этот эффект был немного ниже у пациентов с сахарным диабетом.
Цилостазол имеет эффект вазодилататора, который был подтвержден путем измерения кровотока нижних конечностей с использованием Tensometic Plexmography. Tsylostazol также ингибирует пролиферацию гладких мышечных клеток и ингибирует реакцию тромбоцитов высвобождения тромбоцитов фактора роста и PF-4 в человеческих тромбоцитах.
Исследования показали , что tsylostazol вызывает обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов. Ингибирование эффективны против ряда ahrehantiv (включая арахидоновую кислоту, коллаген, АДФ и эпинефрин) в ингибировании пациентов длится до 12 часов, и после получения tsylostazolu восстановления агрегации имела место в течение 48-96 часов без эффекта отскока (гиперагрегация). Также найдено tsylostazolu влияние на липиды , циркулирующих в плазме крови. Препарат снижает уровень триглицеридов и повышает HDL-холестерина. Длительное применение препарата не было привести к увеличению уровня смертности среди больных , по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика.
При регулярном приеме tsylostazolu 100 мг два раза в день у пациентов с заболеванием периферических сосудов устойчивое состояние достигается в течение 4 дней. Максимальная концентрация (С макс) tsylostazolu и его первичный метаболит увеличились менее чем пропорционально с увеличением дозы. Однако площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) tsylostazolu и его метаболитов увеличится примерно пропорционально дозировке. Tsylostazolu кажущийся период полураспада составляет 10,5 часов. Существует два основных метаболитах - дегидроцилостасол и 4'-транс-гидроксицилостазол, имеющие близкий период полураспада. Dehidrometabolit 4-7 раза выше , чем антитромботическая активность исходного материала и 4'-транс-hidroksymetabolit - 1/5 tsylostazolu активности. Концентрация в плазме (полученные с использованием AUC) dehidro- и 4'-транс-hidroksymetabolitiv составляет около 41% и 12% от концентрации tsylostazolu соответственно.
Tsylostazol устранены в основном за счет обмена веществ и последующего вывода его метаболитов в моче. Первичные изоферменты цитохрома Р450, которые участвуют в его метаболизма, - CYP3A4, CYP2C19 и в меньшей степени , даже меньше CYP1A2. Основной путь вывода - с мочой (74%), остаточные количества выделенных из фекалий. Незначительные количества неизменного цилостазола изолированы от мочи, а менее 2% его дозы изолированы в виде дегидроцилостасола. Приблизительно 30% начальной дозы выделяют из мочи как 4'-транс-гидроксиметаболит. Остаточное количество выделяется как количество метаболитов, ни один из которых не превышает 5% от общего количества.
Tsylostazol связывание белка с 95-98%, в основном с альбумином. Дегидрометаболит и 4'-транс-гидроксиметаболит связываются с белками на 97,4% и 66% соответственно.
Нет подтверждения способности цилостазола индуцировать микромальные ферменты печени. Фармакокинетика tsylostazolu и его метаболитов существенно не зависит от пола и возраста пациентов 50-80 лет.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью tsylostazolu свободной фракции составила 27% выше , а С макс и AUC составляло соответственно 29% и 39% ниже , чем у пациентов с нормальной функцией почек. С макс и АУК dehidrometabolitu составили соответственно 41% и 47% ниже у пациентов с тяжелыми нарушениями почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. С макс и АУК 4'-транс hidroksytsylostazolu были 173% и 209% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Нет данных о пациентах с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для того, чтобы увеличить максимальную безболезненное пешком у пациентов с перемежающейся хромотой , которые не имеют боли в покое и признаки некроза периферических тканей (периферической артериальной болезни, II стадии по Фонтен).
Противопоказание.
Известная гиперчувствительность к tsylostazolu или любому компоненту продукта;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина £ 25 мл / мин);
умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
Застойная сердечная недостаточность;
беременность;
любая известная предрасположенность к кровотечению (например , активный язвенной болезни, недавний геморрагический инсульт ( в течение 6 месяцев), пролиферативной форме диабетической ретинопатии, slabokontrolovana гипертония);
желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков или желудочковая мультифокальной история эктопия у пациентов , которые были или не были адекватной терапии и QT пролонгации интервала;
твердая тахиримий в истории;
Одновременное лечение с двумя или более дополнительными агентами антитроборбар или антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, гепарин, варфарин, аценокумарол, дабигатран, ривороксабан или аписабан);
Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев или коронарного вмешательства за последние 6 месяцев.
Специальные меры безопасности.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу в случаях кровотечения или синяки во время терапии. В случае кровотечения для глаз приема цилостазола должна быть остановлена.
Поскольку препарат может ингибировать агрегацию тромбоцитов, увеличивает риск кровотечений во время операции ( в том числе и незначительные операции, такие как удаление зуба). Если у пациента необходим хирургия и антиагрегантный эффект нежелателен, прием tsylostazolu должны быть прекращен за 5 дней до операции.
Были единые сообщения о гематологических отклонениях, включая тромбоцитопению, лейкопению, агранулоцитоз, Pantytopenia и апластической анемии. Большинство пациентов восстановились после прекращения приема tsylostazolu. Однако несколько случаев кананаонения и апластической анемии имели летальные последствия.
Пациенты должны предупредить о необходимости немедленно уведомить каких-либо признаков, которые могут указывать на раннее развитие патологических изменений в крови, такие как гипертермия и боль в горле. Необходимо провести полный анализ крови, если есть подозрение на инфекцию или любые другие клинические признаки патологических изменений в изменении крови. Прием цилостазола должен быть остановлен, если есть клинические или лабораторные доказательства патологических изменений в крови.
Необходимо осторожность при комбинированном применении tsylostazolu с ингибиторами или индукторов CYP 3A4, CYP 2C19 субстрата или CYP 3A4.
Будьте осторожны , чтобы предписать препарат пациентам с мерцательной или желудочковой эктопий, фибрилляции или трепетания предсердий.
Необходимая уход в совместимом получении цилостазола с любыми другими средствами, которые могут уменьшить артериальное давление, поскольку существует риск аддитивного антигипертензивного эффекта с рефлекторной тахикардией.
Осторожно следует наблюдать в предписании цилостазола с любыми другими антитромботическими агентами.
Эффект является ингибированием приступа инсульта, проявляющимся этот препарат не исследован в бессимптомном ишемическом инсульте.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Антитромботические агенты. Tsylostazol фосфодиэстеразы ингибитор III с антитромбоцитарной активностью. Его использование здоровых добровольцев в дозе 150 мг в течение 5 дней не приводит к продлению времени кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота (спросить) . Одновременное применение АСК в течение короткого времени (4 дня) было связано с увеличением на 23-25% -ное ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов по сравнению с приемом АСК в одиночку. Там не было никакой очевидной тенденция к увеличению кровотечения побочных эффектов у пациентов , принимающих аспирин и tsylostazol по сравнению с пациентами , принимавших плацебо , и эквивалентных доз АСК.
Клопидогрел и другие антиттрамбокартовые агенты. Соответствующее приему цилостазола и клопидогрела не повлияло на количество тромбоцитов, время протромбинов (PF) или активированного частичного тромбопластина (ACTCH). Все участники здоровых исследований имели удлиненное время кровотечения при приеме клопидогрела в монотерапии и совместимое приложение с цилостазолом, что не привело к значительному общему воздействию на время кровотечения. Однако следует принимать меры предосторожности с объединенным использованием цилостазола с любыми антитромботическими агентами. Необходимо периодически контролировать время кровотечения. Особое внимание следует уделять пациентам , которые получают мульти антитромботической терапии.
Оральные антикоагулянты (например, варфарин). При одном приеме не было подавления метаболизма варфарина или влияния на параметры коагуляции (PF, ACTC, время кровотечения). Тем не менее, мы рекомендуем соблюдать осторожность у пациентов , получающих tsylostazol любых antykoahulyatsiynym средства и проводить периодический контроль , чтобы свести к минимуму возможности кровотечения.
Ингибиторы цитохрома P450 (CYP). Цилостазол в значительной степени метаболизируется ферментом CYP, особенно CYP3A4 и CYP2C19, а в меньшей степени - CYP1A2. Dehidrometabolit , имеющий антитромбоцитарную активность в 4-7 раза выше , чем tsylostazol , вероятно , образованный , главным образом , под действием CYP3A4. 4'-транс-hidroksymetabolit с активностью , равной активностью 1/5 активностью tsylostazolu , вероятно , образованной CYP2C19. Таким образом, агенты , которые ингибируют CYP3A4 (например , некоторые макролиды, азол имидазола, ингибиторы протеазы) или CYP2C19 (например , ингибиторы протонного насоса) повышению общей фармакологической активности на 32 и 42% , соответственно , и могут увеличить побочные эффекты tsylostazolu. Это может быть необходимым снижение tsylostazolu дозы до 50 мг 2 раза в день в зависимости от индивидуальной эффективности и переносимости.
Прием tsylostazolu 100 мг на 7 день использования эритромицина (умеренный ингибитор CYP3A4) 500 мг 3 раза в день привел к увеличению AUC tsylostazolu до 74%, что сопровождалось снижением AUC на 24% от его dehidrometabolitu, но с заметное увеличение AUC 4'-транс -hidroksymetabolitu.
Совместимость приема разовых доз кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) 400 мг и 100 мг tsylostazolu приводило к увеличению AUC tsylostazolu 117%, что сопровождалось уменьшением на 15% и увеличение AUC dehidrometabolitu 87% АУК 4'-транс hidroksymetabolitu , обычно повышают общую фармакологическую активность на 32% по сравнению с монотерапией tsylostazolom.
Применение tsylostazolu 100 мг два раза в день с дилтиазема (ингибитор CYP3A4) 180 мг 1 раз в день привело к увеличению AUC tsylostazolu на 44%. Комбинированный прием не влияет на dehidrometabolitu экспозиции , но увеличилась АУК 4'-транс hidroksymetabolitu 40%. Пациенты , получающие совместим с дилтиаземом привели к увеличению tsylostazolu AUC на 53%.
Прием однократной дозы 100 мг tsylostazolu с 240 мл грейпфрутового сока (ингибитор CYP3A4 кишечника) не показали никакого существенного влияния на фармакокинетику tsylostazolu.
Однократная доза мг tsylostazolu 7-дневного применения омепразола (CYP2C19 ингибитора) 40 мг 1 раз в день 100 увеличил AUC tsylostazolu до 26%, сопровождается увеличением на 69% и AUC dehidrometabolitu снижению на 31% AUC 4'-транс hidroksymetabolitu, которые в целом увеличили общую фармакологическую активность на 42% по сравнению с монотерапией tsylostazolom.
Субстраты фермента цитохрома P450. Усовершенствование AUC Lovastatin Cylostasol (чувствительный субстрат CYP3A4) и его β-гидроксикислоты до 70%. Следует соблюдать осторожность при приеме tsylostazolu совместимы с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд, пимозид, galofantrina, производные спорыньи). Необходимая осторожность при получении совместима с симвастатином.
Индукторы ферментов цитохрома Р450. Влияние индукторов CYP3A4 и CYP2C19 (таких как карбамазепин, фенитоин, рифампицин и препараты в Санкт-Джори) на фармакокинетике цилостазола не было исследовано. Теоретически антитромботические действия могут быть изменены, поэтому вам необходимо контролировать в случае tsylostazolu индукторов Р450.
Во время тестирования табака (который индуцирует CYP1A2) снизить концентрацию цилостазола в плазме крови на 18%.
Особенности приложения.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Там нет подтвержденных данных об использовании tsylostazolu беременных женщин, потенциальный риск неизвестен. Препарат не применяется к беременным женщинам.
Tsylostazol может проникать в грудное молоко и точные данные доступны. Учитывая возможное негативное влияние на ребенка препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости курс лечения tsylostazolom следует прекратить грудное вскармливание.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Следует соблюдать осторожность , так как при приеме препарата возможны головокружение.
Способ применения и доза.
Рекомендованная доза - 100 мг 2 раза в день. Таблетки принимать за 30 минут до еды или через 2 часа после еды утром и вечером.
Препарат с пищей может увеличить его концентрацию в плазме максимума, что увеличивает риск побочных реакций. Значительное улучшение наблюдалось после того, как у пациентов , принимавших препарат в течение 16-24 недель, иногда заметное улучшение после лечения в течение 4-12 недель. Если в течение 6 месяцев лечения не было эффективным, врач должен назначить другую терапию.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для пациентов с клиренсом креатинина> 25 мл / мин специальной регулировки дозы не требуется. Tsylostazol противопоказано у больных с клиренсом креатинина ≤ 25 мл / мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с легкой печеночной дозы заболевания не нужно менять. Там нет данных о пациентах с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Как tsylostazol активно метаболизируется ферментами печени, он противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.
Пациенты пожилых людей.
Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.
Дети.
Препарат не рекомендуется для детей из - за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Передозировка.
Информация о острой передозировке ограничена. Есть сильная головная боль, диарея, тахикардия и аритмия сердца. Пациенты должны соблюдать и проводить поддерживающую терапию. Необходимо очистить желудок путем вызвать рвоту или промывание желудка.
Неблагоприятные реакции.
При применении tsylostazolu иногда может вызвать нежелательные эффекты , перечисленные ниже.
Из крови и лимфатической системы: часто - ушибы; нечасто анемия; редко - длительное время кровотечения, тромбоцитоз; единичные случаи - тенденция к кровоточивости, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия.
Иммунная система: редко - аллергические реакции.
Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ: часто - отек (периферический отек или отек лица); редко - гипергликемия, сахарный диабет; единичные случаи - анорексия.
Со стороны психики: редко - беспокойство.
Центральная нервная система: очень часто - головная боль; часто - головокружение; редко - бессонница, необычные сны; единичные случаи - парезы, гипестезия.
С точки зрения: единичные случаи - конъюнктивит.
От слуха: изолированные случаях - шум в ушах.
Поскольку сердечно - сосудистая система: часто - сердцебиение, тахикардия, стенокардия, аритмия, желудочковые удары; редко - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, потеря сознания, кровоизлияние в глаз, носовое, желудочно - кишечное кровотечение, кровотечение неопределенную, ортостатическая гипотензия; поодинокі випадки – припливи, гіпертензія, гіпотензія, мозкові крововиливи, легеневі крововиливи, м'язові крововиливи, крововиливи в дихальних шляхах, підшкірні крововиливи.
З боку дихальних шляхів: часто – риніт, фарингіт; нечасто – диспное, пневмонія, кашель; поодинокі випадки – інтерстиціальна пневмонія.
З боку травного тракту : дуже часто – діарея, порушення випорожнення; часто – нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі; нечасто – гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: поодинокі випадки – гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця.
З боку шкіри й підшкірних тканин: часто – висип, свербіж; поодинокі – екзема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка.
З боку сечовидільної системи: рідко – ниркова недостатність, порушення функції нирок; поодинокі випадки – гематурія, полакіурія.
Загальні розлади: часто – біль у грудях, астенія; нечасто – міалгія, озноб; поодинокі гіпертермія, нездужання, біль.
Лабораторні дослідження: поодинокі випадки – підвищення рівнів сечової кислоти, сечовини в крові, креатиніну.
Збільшення кількості випадків серцебиття та периферичних набряків спостерігалося, коли цилостазол застосовували сумісно з іншими вазодилататорами, які можуть викликати рефлекторну тахікардію, наприклад з дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб'яніце, Польща.
Заявник.
СЕМ Фармасьютікалс Лімітед.
Місцезнаходження заявника.
Кеннеді Авеню 89/201, 1077 Нікосія, Кіпр.
ЦИЛОСТАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа