РЕМЕДИЯ табл. п/о 500 мг блистер №5

Для медицинского использования препарата

Средство

(REMEDIA)

Класс:

Активный ингредиент: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацина (в виде левофлоксацина полугидрата) 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, К-30, кросс-отчет, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, protectab НР-1: gipromelose, тальк, диоксид титана (Е 171), оксид железа (Е 172 ).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные агенты группы хинолонов. Фторхинолоны. ATH код J01M A12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Бактериальные воспалительные процессы легкой или средней степени тяжести у взрослых , вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину: острый пазухи, обострение хронического бронхита, пневмонии, осложненной и неосложненной инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит ,

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата; эпилепсия; Жалобы побочных реакций со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Способ применения и доза.

Препарат следует принимать 1 или 2 раза в день. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Рекомендуется продолжать лечение с препаратом в течение по крайней мере 48-72 часов после температуры тела или нормализующее подтверждается микробиологической деструкции патогенных микроорганизмов.

Таблетки следует глотать не разжевывая, пить достаточное количество жидкости. Вы можете взять их как с пищей, и в другое время.

Таблица 1

Использование взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл / мин):

Индикация

Ежедневная доза

Количество приемов

день

Продолжительность лечения

Sharp пазухи

500 мг

1 раз

10-14 дней

Обострение хронического

бронхит

250- 500 мг

1 раз

7-10 дней

Является ли некоммерческим

пневмония

500 мг

1-2 раза

1 раз

7-14 дней

Несложный инфекции

мочевыделительной

250 мг

1 раз

3 дня

хронический

бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Сложные инфекции

Мочеиспускательный канал,

В Т.Н. пиелонефрит

250 мг

1 раз

7-10 дней

Кожа инфекция является мягкой

ткань

250-500 мг

1-2 раза

7-14 дней

* В сочетании с протионамида, capeomycin, cycloserin, paraminosalicylic кислоты (ПАСК), пиразинамид.

Таблица 2

Creatinin Clearance.

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции
и нозологическая форма)

50-20 мл / мин

250 мг / 24 часа

500 мг / 24 часа

500 мг / 12 часов

Первая доза -

250 мг последующие -

125 мг / 24 часа

Первая доза -

500 мг

следующий -

250 мг / 24 часа

Первая доза -

500 мг

следующий -

250 мг / 12 ч

19-10 мл / мин

Первая доза -

250 мг

Далее -125 мг /

48 часов

Первая доза -

500 мг

следующий -

125 мг / 24 часа

Первая доза -

500 мг

следующий -

125 мг / 12 ч

<10 мл / мин (а также

В гемодиализе Т.А.

HAPD 1)

Первая доза -

250 мг

следующий -

125 мг / 48 часов

Первая доза -

500 мг

следующий -

125 мг / 24 часа

Первая доза -

500 мг

следующий -

125 мг / 24 часа

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, в которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

1 после того, как гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (HPD) дополнительные дозы не требуется.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин можно пренебречь в малой степени, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пожилых пациентов. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции описаны в соответствии с классами систем Medra, приведенных ниже.

Частота определяется на основе такого условного обозначения: очень часто (≥ 1/10), часто

(≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000), частота Unknown (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: нечастые микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Из системы крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, эозинофилия; редко - тромбоцитопения, нейтропения; очень редко - агранулоцитоз; Частота неизвестна - pencilopenia, гемолитическая анемия.

От иммунной системы: очень редко - анафилактический шок (смотри раздел «Особенности применения»). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы; Частота неизвестна - повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (смотри раздел «Особенности применения»).

Метаболические нарушения: нечасто - анорексия; Очень редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (смотри раздел «Особенности применения»).

Из психики: нечасто - бессонница, нервное; редко - психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, выполнение, беспокойство; Очень редко психотические реакции с самоубийственного поведения, в том числе суицидальных ориентации мышления или действия (смотри раздел «Особенности применения»), галлюцинации.

Со стороны нервной системы: редко головокружение, головная боль, сонливость; Редко - судороги, тремор, парестезии; Очень редко - сенсорный или sensoromotor периферической невропатии, dysoguzia (субъективное расстройство вкуса), в том числе агавы (потери вкуса), parosmium (запах расстройства), в то числе аномии (не обоняния).

Из органов зрения: очень редко - нарушения зрения.

Слушая органы: нечастые - головокружение; очень редко - нарушение слуха; Частота неизвестна - колокол в ушах.

От сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия; Частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме (смотри раздел «Особенности применения» (QT интервал расширения) и раздел «Передозировка»).

Со стороны респираторной системы: редко - бронхоспазм, религиозным; Очень редко - аллергические pneumonite.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор; Редко - геморрагический понос, что в очень редких случаях может вызывать энтероколит, включая псевдомембранозный колит.

Из печени и желчных путей: часто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП); редко - повышение уровня билирубина в крови; очень редко - гепатит; Частота неизвестна - сообщалось о случаях желтухи и серьезного повреждения печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (смотри раздел «Особенности применения»).

Из кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; Частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, потливости.

Иногда кожно-слизистые реакции могут возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - поражения сухожилий (смотри раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, Malgia; Очень редко - разрыв сухожилия (смотри раздел «Особенности применения»). Этот нежелательный побочный эффект может быть в течение 48 часов от начала лечения и поражения ахиллово сухожилие обоего ног. Возможная мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных с тяжелым miaastony Gravis; Частота неизвестна - повреждение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение показателей креатинина в сыворотке; Очень редко - острая почечная недостаточность (например, в результате интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояние в месте введения инструмента: нечасто - астения; очень редко - pirexia; Частота неизвестна - боль (в том числе боли в спине, груди и конечностей).

Среди других нежелательных побочных эффектов, связанных с методами фторхинолонов являются следующие: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, hypersensite васкулит, порфировых атак у пациентов с порфирией.

Передозировка.

Наиболее важные ожидаемые симптомы передозировки препарата связаны с центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожных припадков); Реакции из желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз выше, чем терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение симптоматично. В случае острой передозировки назначают для промывания желудка. Антациды используются для защиты слизистой оболочки желудка.

Гемодиализ, в том числе перитонеального диализа или HAPD, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Там нет специфических антидотов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения hinolones суставного хряща в организме, который растет, препарат не может быть назначен беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью. Если беременность диагностируется с наркотиками, это должно быть информировано врачом.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям, так как повреждение суставного хряща не может быть исключено.

Особенности приложения.

В очень тяжелом течении воспаления легких, вызванных пневмококками, препарат не может дать оптимальный терапевтический эффект.

Больничные инфекции, вызванные P.aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Tendinity и разрывы сухожилий

Редко могут быть случаи tendinite, чаще всего - ахиллово сухожилие, вплоть до разрыва сухожилия. Риск tendinite и сухожилия увеличивается разрыв у пожилых пациентов и пациентов, принимающих кортикостероиды. Таким образом, тщательное наблюдение требуется для таких больных, если они предусмотрены левофлоксацином. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если у них есть симптомы tendinite. В случае подозрения тендинит терапию, препарат должен быть немедленно прекращен, и начал надлежащее лечение (например, чтобы обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium несговорчивый

Диарея, особенно в тяжелых случаях, стойкие и / или геморрагического, во время или после лечения, лекарственное средство может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium несговорчивый, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если есть подозрение на псевдомембранозный колит, необходимо немедленно прекратить применение препарата, и пациенты должны быть срочно лечить с опорными средствами ± специфической терапии (например, оральное введение ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к суду

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае других хинолонов, левофлоксацин следует использовать с особой осторожностью для пациентов, склонных к суду, в частности, у пациентов с предварительным поражением центральной нервной системы, с одновременным phenbuffen терапии и нестероидные противовоспалительные препараты или препараты что повышение судорожных готовности (снизить порог судорожного), например, теофиллин (смотрите раздел «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»). В случае родового лечения левофлоксацином, необходимо остановить.

У больных с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или существующими дефектами активности дегидрогеназы глюкозо-6-фосфата может быть склонны к гемолитическим реакциям в лечении антибактериальных агентов группы хинолонов, и, следовательно, levefloxacin их следует использовать с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, коррекция дозы для пациентов с ослабленной функцией почек (почечной недостаточности) требуется (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).

Реакция повышенной чувствительности (повышенная чувствительность)

Левофлоксацин может иногда привести к серьезным, потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см раздел «Побочные реакции»). В этом случае, пациенты должны немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия

Как и в случае применения каких-либо хинолонов, были зарегистрированы случаи гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, который получил сопутствующую терапию с гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламид) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см раздел «Побочные реакции»).

Предотвращение фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с тем чтобы избежать пациентов не рекомендуется без особой необходимости подвергаться сильным солнечного света или искусственного УФ-излучения (например, искусственные излучения лампы ультрафиолетового, солярий).

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением тестов коагуляции (/ международные отношения нормализации ПФ) и / или кровотечения у пациентов , принимающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), должны наблюдаться в тестах свертывания (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственные средства и другие виды взаимодействий «).

психотические реакции

Сообщается, психотических реакций у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях такие реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и самоубийственного поведения, иногда только после приема разовой дозы левофлоксацина (см раздел «Побочные реакции»). В том случае, если пациенты имеют эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегать к соответствующим мерам. Рекомендуется использование левофлоксацин пациентам с психическими расстройствами и у больных с психическими заболеваниями в анамнезе.

Продление интервала QT

Она должна быть использована для использования фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для продления интервала QT, таких как:

- синдром врожденного наблюдения интервала QT;

- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью продлить интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);

- выгружается электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, hyponemiamia);

- летний возраст;

- сердечно - сосудистые заболевания (например , сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см разделы «Способ применения и дозы» (у пациентов пожилого возраста), «взаимодействие с другими препаратами и другие виды взаимодействий», «побочные реакции», «передозировка»).

Периферическая невропатия

Прикосновение или сенсорная периферическая нейропатия сообщалось, что может быстро возникнуть у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдается симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложный положительный результат. Это может быть необходимо, чтобы подтвердить положительные результаты на опиаты с большим количеством методов конкретных.

Гепатобилиарные нарушения

Случаи некротического гепатита, как сообщается, печеночной недостаточности, которая, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, такими как сепсис (см раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать лечение стоп и обратиться к своему врачу, если есть такие симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в животе.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Пациенты, работающие на транспортных средствах работы с машинами и механизмами, необходимо учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, зрения и слуха, расстройства, расстройства процессов движения в Т.Н. при ходьбе).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарственных средств на лекарства

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий

Поглощение левофлоксацина значительно уменьшается значительно, когда одновременно с левофлоксацин таблетки принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Препарат следует принимать по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см «Способ применения и дозы»). Там не было никакого взаимодействия с карбонатом кальция.

Sucralfate

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном использовании sucralphate препарата. Если потребности пациента должны быть получены, как сукральфат и левофлоксацина, то лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, Fenbuffen или другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном та нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.

Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, які випробовувалися у ході дослідження, не є вірогідним, що статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значимість. Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша інформація

На фармакокінетику левофлоксацину при одночасному з ним застосуванні не спричиняють ніякого клінічно значущого впливу карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин.

Вплив препарату на інші лікарські засоби

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з

левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які

отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників

коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QТ

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які

отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QТ (наприклад

протиаритмічні засоби класу ІА та III, трициклічні антидепресанти та макроліди) (див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QТ)).

Інші форми взаємодії

Прийом їжі

Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Таблетки левофлоксацину, таким чином, можна приймати незалежно від прийому їжі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину. Як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) або площі під кривою «концентрація-час» (АUC) та мінімальної інгібуючої (подавляючої) концентрації (МІК (МПК)).

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у таблиці 3 тестування МІК (мг/л).

Таблиця 3

Клінічні граничні значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006)

Патоген

Чутливі

Резистентні

Enterobacteriacae

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

H. influenzae,

M.catarrhalis2

≤ 1 мг/л

> 1 мг/л

Межові значення, не пов'язані з видами3

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

1Граничне значення МІК між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було збільшено з 1 до 2 з метою стримування росту диких штамів цього мікроорганізму, що демонструють варіабельність зазначеного параметра. Граничні значення стосуються терапії високих доз.

2Штами з величинами МІК, вищими від граничного значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами, є дуже рідкісними або про них ще не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, і, якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у довідкову лабораторію.

3Граничні значення МІК, не пов'язані з видами, були визначені переважно за даними фармакокінетики/фармакодинаміки та є незалежними від розподілу МІК певних видів. Граничні значення МІК використовуються лише для видів, яким не було визначено конкретне для виду межове значення, та не використовуються для видів, де не рекомендується тестування на чутливість чи для яких існує недостатньо доказів щодо сумнівних видів (Enterococcus, Neisseria, грамнегативні анаероби).

Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше – NCCLS) граничні значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлено у таблиці 4 для тестування МІК (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диску з левофлоксацином 5 мкг).

Таблиця 4

Рекомендовані CLSI граничні значення МІК та диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007)

Патоген

Чутливі

Резистентні

Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Не Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Acinetobacter spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Stenotrophomonas maltophilia

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Staphylococcus spp.

≤ 1 мкг/мл

≥19 мм

≥ 4 мкг/мл

≤ 15 мм

Enterococcus spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

H. influenzae

M.catarrhalis1

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

Streptococcus pneumoniae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Бета-гемолітичний Streptococcus

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

1 Відсутність чи рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких категорій результатів, інших, ніж «чутливі». Для штамів, що дають результати, які свідчать про «нечутливу» категорію, ідентифікація організмів та результати тестів на протимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідковою лабораторією з використаннням еталонного методу розведень CLSI.

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності для вибраних видів може варіювати географічно та з часом. Бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність агента щонайменше при деяких типах інфекцій є сумнівною.

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії

Staphylococcus aureus* метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*

Аеробні грамнегативні бактерії

Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаеробні бактерії

Peptostreptococcus

Інші

Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метицилін-резистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Аеробні грамнегативні бактерії

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*

Анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus** , Bacteroides thetaiotamicron** , Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** Природна проміжна чутливість.

Інші дані

Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Левофлоксацин при пероральному прийомі швидко та майже цілком всмоктується, при цьому пікові концентрації у плазмі крові досягається протягом 1 години. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100 %.

Їжа майж не впливає на всмоктувння левофлоксацину.

Розподіл

Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки крові. Кумулятивний ефект при багаторазовому застосуванні левофлоксацину у дозі 500 мг 1 раз на добу практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумулятивний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення у тканини та рідини організму

Проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легень (БСТЛ)

Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.

Проникнення у тканини легень

Максимальні концентрації левофлоксацину у тканинах легень після застосування 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

Проникнення у вміст міхура

Максимальні концентрації левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл у вмісті міхура досягалися через 2-4 години після прийому препарату протягом 3 днів застосування у дозах 500 мг 1 раз чи

2 рази на добу відповідно.

Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Проникнення у тканини простати

Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин на 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

Концентрація у сечі

Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після одноразового прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацину становила 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (понад 85 % введеної дози).

Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Лінійність

Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику у діапазоні 50-600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Кліренс креатиніну (мл/хв)

< 20

20-40

50-80

Нирковий кліренс (мл/хв)

13

26

57

Період напіввиведення (години)

35

27

9

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напіввиведення збільшуються, як видно з таблиці

Таблиця 5

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов'язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті, двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 або 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сімпекс Фарма Пвт. Лтд.

Місцезнаходження.

Офіс: Б-4/160, Сафдарджанг Енклав, Нью Делі – 110 029, Індія.

Завод: C-7 по C-13 та С-59 по С-64, Центр Розвитку Сіггаді (СІДКУЛ), Сіггаді, Котдвар - 246149 Дістт. Паурі Гархавал, Уттараканд, Індія.