Личный кабинет
РИСПОЛЕПТ р-р оральный 1 мг/мл фл. 30 мл
rx
Код товара: 55081
Производитель: Janssen-Cilag
7 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Revolept ® .
(Rispolept ® )
Место хранения:
Активный ингредиент: рисперидон;
1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;
Вспомогательные вещества: кислотные вина, бензойная кислота (E 210), гидроксид натрия, очищенные водой.
Лекарственная форма. Оральный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. ATX код N05A х08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Risperidon - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он обнаруживает высокое сродство для серотонинергического 5-HT 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон также связывается с α 1 -адренергическими рецепторами и с меньшим сродством - с H 1 -гистамиингическими и α 2 -ареренергическими рецепторами. Risperidon не обнаруживает аффинность по отношению к холинергическим рецепторам. Хотя Risperidon является мощным антагонистом D 2 , связанным с его эффективностью в продуктивных симптомах шизофрении, он не вызывает значительного ингибирования двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм относительно серотонина и дофамина снижает склонность к экстрапирамидальным побочным эффектам и расширяет терапевтический эффект препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика.
REVOLEPT ® в виде таблеток, диспергированных в полости рта, и таблетки, покрытые оболочкой, являются биокувентными к пероральному раствору.
Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокситерииридона, который имеет фармакологический эффект, аналогичный рисперидону.
Поглощение.
После устного введения Risperidon полностью поглощен и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов, у пациентов пожилых людей - в течение 2-3 часов. Абсолютная биодоступность после устного применения RiserIdone составляет 70% (CV = 25%). Еда не влияет на поглощение препарата, поэтому рисперидон можно вводить независимо от еды. Абсолютная биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторах, а 82% - в медленном.
Распределение.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме Risperidon связывается с альбумином и кислотой α 1 -гликопротеином. Risperidon 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Концентрация равновесия рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Концентрация равновесия 9-гидроксиризеридона достигается в течение 4-5 дней.
Биотрансформация и вывод.
Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидроксиризеридона, который имеет аналогичный фармакологический эффект рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирислен образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохрома CYP2D6 подвержена генетическому полиморфизму. В быстрых метаболизаторах CYP2D6 Risperidon быстро преобразуется на 9-гидроксирисперидон, в то время как в медленных метаболизаторах рисперидон преобразуется намного медленнее. Хотя в быстрой концентрации метаболизующих рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем в медленных метаболизаторах, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксиризеридона в комбинации (т. Е. Активная антипсихотирная фракция) после одного и нескольких доз в быстрых и медленных метаболизаторах цитохрома CYP2D6 аналогична Отказ
В противном случае метаболизм ризалидона является N-дезалкилирование. In vitro in vitro Microsemes показал, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарств, которые метаболизируются изо ионутами цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после использования препарата 70% дозы выводится в моче, 14% - с фекалиями. Концентрация рисперидона и 9-гидроксириденена в моче составляет 35-45% от принятой дозы. Другая часть - это неактивные метаболиты. После устного введения у пациентов с психозом период полураспада составляет примерно 3 часа. Период полураспада
9-гидроксигипердон и активная антипсихотическая фракция достигает 24 часов, а у пожилых пациентов - 34 часа.
9-гидроксигипердон и активная антипсихотическая фракция достигает 24 часов, а у пожилых пациентов - 34 часа.
Линейность.
Концентрации ризеридона в плазме пропорциональны дозы препарата (внутри терапевтических доз).
Пациенты пожилых и пациентов с расстройствами функции почек, печени.
Расследование одноразового администрирования препарата для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью выявило более высокий уровень концентрации плазмы (AUC и C max в течение 2-2,5 раза выше) и уменьшить оформление активной антипсихотической фракции на 30% в пожилых людей. Пациенты и 60% у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов с нарушениями печени наблюдались меньшая степень связывания ризеридона с белками плазмы.
У пациентов с печеночной недостаточностью были наблюдались нормальные уровни концентрации ризеридона в плазме, но среднее значение свободной доли ризеридона в плазме увеличилось на 35%.
Дети.
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической доли у детей похожа на то, что у взрослых.
Пол, расовая принадлежность и курение.
Население фармакокинетический анализ не выявил видимые эффекты секса, возраста или привычек для курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Клинические характеристики.
Индикация.
- лечение шизофрении и других психических расстройств, включая опорную терапию, у пациентов, в которых наблюдалось реакция на терапию для предотвращения рецидива заболевания;
- краткосрочное лечение ярко выраженной агрессии или тяжелыми психическими симптомами у пациентов с деменцией в наличии угрозы причинять вред себе или другим;
- лечение маниакальных эпизодов в биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормами в качестве первоначальной обработки или в качестве монотерапии на период до 12 недель);
- симптоматическое лечение вызывающих оппозиционных расстройств или других нарушений социального поведения у детей, подростков и взрослых с психическим развитием ниже средней или умственной отсталости, которые являются проявлениями разрушительного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
- Симптоматическое лечение аутизмов расстройств у детей от 5 лет, в которых симптомы варьируются от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задачи телесных повреждений, тревоги и патологические циклические действия).
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.
Деменция и симптомы болезни Паркинсона (жесткость, брадикинезия и нарушения паркиндовых осанков).
Подозрение деменции и деменции с органами Леви (за исключением симптомов деменции, по меньшей мере, два из следующих симптомов: паркинсонизма, визуальные галлюцинации, желобами движения).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Изучение метаболизма in vitro продемонстрировало, что разложение рисперидона до 9-гидрокси-рисперидона может быть подавлено фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме. Хотя клинические данные у 12 пациентов показали, что амитриптин не подавляет разложение ризеридона до 9-гидрокси гидроксиридона, анализ данных небольшого количества пациентов, которые одновременно использовали эти препараты, подтверждающие, что клинический эффект не меняется.
Risperidon - это слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Следовательно, не ожидается, что RESPOLEPT® значительно подавляет удаление лекарств, которые метаболизируются этими ферментами.
При одновременном использовании лекарств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличить. Карбамазепин уменьшает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные продемонстрировали, что у пациентов, которые одновременно используют карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидон были в 1,7-3,7 раза ниже. Аналогичные эффекты (уменьшение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) можно наблюдать при использовании других индукторов ферментов печени CYP 3A4, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. В случае отклонения или возобновления карбамазепина или других индукторов ферментов CYP 3A4 следует повторно оценить дозировку RSPOSPOT ® , если необходимо - настроить. В одном случае, хотя использование карбамазепина и рисперидона наблюдалось токсичные сыворотки концентрации карбамазепина.
Repolept ® может обнаруживать антагонистические эффекты для леводопов и других антагонистов дофамина.
Если такая комбинация считается необходимой, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, необходимо прописать самые маленькие эффективные дозы каждой препараты.
Фентиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут увеличить концентрацию ризеридона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.
Cyamidine при дозе 400 мг два раза в день и ранитидин 150 мг два раза в день увеличил AUC активной антипсихотической фракции (ризеридон и 9-гидроксиридон) на 8% и 20% соответственно, хотя у него нет клинической ценности.
Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / день) и пароксетин (20 мг / день) увеличивают концентрацию ризеридона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксиризеридона в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме на 13%. В целом, концентрация активной антипсихотической фракции увеличивается на 50%, одновременно используя флуоксетин и пароксетин. Если во время терапии RESPOLEPTO® назначается или остановлен флуоксетином и пароксетином, доктор должен просматривать дозу релепта. ® . Влияние отмены флуоксетина и пароксетина в фармакокинетике рисперидона или 9-гидроксирисперидона не было исследовано.
Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
В период Postmarketing были случаи клинически значимой гипотонии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.
Как и в случае с другими антипсихотиками, следует наблюдать меры предосторожности при предписании RiserIdone с лекарственными средствами, которые расширяют интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидина, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, солятол), трициклические антидепрессанты (амитриптиллин ), антидепрессанты тетрациклина (MAPOLITIN), некоторые антигистамины, другие антипсихотики, некоторые противомалярийные (хинина, мефлохин) и с лекарственными средствами, вызывающими дисбаланс электролита (гипокалий, гипомагнемии), брадикардией или средства, которые подавляют метаболизм печени рисперидона. Этот список не заполнен.
Ингибиторы Holinesterase, галантамин и доноспил не проявляют клинически значимое влияние на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Клиническое обследование, включающее 13 пациентов, продемонстрировало, что параметры фармакокинетического лития не изменяются, если нейролептический используемый одновременно заменен Rispolept ® в дозе 3 мг два раза в день. Совместимость рисперидона с литием не исследована. При одновременном применении нейролептиков и лития существуют случаи энцефалопатии, экстрапирамидальных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований было чаще сообщено о случаях экстрапирамидальных расстройств и гиперкинезии при нанесении лития с нейролептиками, чем отдельно литий.
Repolept ® не обладал клинически значимым воздействием на фармакокинетику вальпроата во время исследования параллельных групп и дигоксина при перекрестном рассмотрении взаимодействия.
Topiramat значительно снижает биодоступность рисперидона, но довольно немного снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. Следовательно, маловероятно, что такое взаимодействие клинически важно.
Клоназепам, габапентин, ламотригин, метилфенидат: учитывая фармакокинетику рисперидона и указанных активных веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующие исследования не проводились.
Риспелепты ® одновременно изучены риски использования Rispolept ® , одновременно с другими препаратами. Теоретически возможные взаимодействия со всеми активными веществами, которые влияют на центральную нервную систему. Хотя нет никаких дополнительных данных исследований, необходимо быть осторожным при назначении рисперидона одновременно с другими лекарствами.
Информация о повышенной смертности в одновременном использовании фуросемида у пожилых пациентов с деменцией см.. В разделе «Особенности применения».
Risperidon следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами
Центральное действие, включая алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины из-за повышенного риска седации.
Центральное действие, включая алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины из-за повышенного риска седации.
Verapamil, ингибитор Syr 3A4 и P-Glycoprotein увеличивает концентрацию ризеридона в плазме крови.
Одновременное использование перорального расперидона не рекомендуется, поскольку Paliperidon является активным метаболитом RisperIdone, и их комбинация может привести к дополнительному влиянию активной антипсихотической фракции.
Особенности приложения.
Пожилые пациенты с деменцией.
Повышенная смертность.
Среди пожилых пациентов с деменцией, леченным атипичным антипсихотическим препаратом, наблюдалась повышенная степень смертности, наблюдалась по сравнению с теми в группах плацебо в мета-анализе 17 контролируемых исследований нетипичных антипсихотических препаратов, в том числе REVOLEPT ® . В плацебо-контролируемом исследовании с использованием пациента REPOLEPT® с пациентом этой категории частота смертности составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов, умерших, составлял 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимающих респонцию ® , не определен. Причины смерти были типичны для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабетом.
Одновременное использование с фуросемидом.
Во время контролируемого плацебо-контролируемого исследования у пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная скорость смертности при использовании ризомида фуросемида (7,3% на 3,1%; средний возраст - 84 года, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%; Средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Увеличение смертности у пациентов, которые обрабатывали одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдались во время двух клинических испытаний из четырех человек. Среди пациентов, которые одновременно использовали рисперидон с другими диуретиками, повышенный уровень смертности не был зафиксирован.
Патофизиологические механизмы объяснения этого факта не установлены. Причина смерти также была объединена. Однако следует соблюдать особое осторожность, предписывая препарат в таких случаях, а также оценку рисков и преимуществ этой комбинации или комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Независимо от лечения, дегидратация представляла собой общий фактор риска в летальности, и его следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные побочные эффекты.
Во время контролируемых плацебо-контролируемых клинических исследований между пациентами с деменцией, получавшимися рассполптом ® , более высоким уровнем цереброваскулярных побочных эффектов (удары и переходные ишемические атаки) со смертельным следствием по сравнению с теми, которые получают плацебо (средний возраст - 85 лет; диапазон - 73- 97 лет).
Комбинированные данные шести учебных исследований на плацебо с участием пожилых пациентов с деменцией (возраст от 65 лет) продемонстрировали появление цереброваскулярных расстройств (в том числе тяжелых) в 3,3% (33/989) пациентов, получавших рассполептом ® по сравнению с 1,2% ( 8/693) пациентов, которые использовали плацбо. Соотношение между группами Raspolept® и плацебо (соотношение шансов; 95% ди) составляло 2,96 (1,33; 7,45), в подгруппе больных сосудистой деменцией - 5,26 (1,18; 48,11).
Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией болезни Альцгеймера. Необходимо тщательно взвесить все риски и преимущества назначения RSPOSPOT ® пожилых пациентов с деменцией, особенно риском инсульта. С помощью особой осторожности Rispolept ® следует назначить на деменцию, в которой артериальная гипертензия, болезнь сердца и пациенты сосудистого деменции. Необходимо проинструктировать пациентов и тех, кто заботится о них, немедленно сообщают о признака возможных сердечно-сосудистых атак, таких как внезапная слабость, онемение, руки или ноги, а также расстройства речи. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії Рисполептом ® .
Перед призначенням Рисполепту ® дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів та або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати Рисполепт ® дітям за такими показаннями віком до 5 років.
Немає досвіду застосування Рисполепту ® дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.
Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що не відбувається впливу на ріст та розвиток. Вплив на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи з вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Сонливість.
Під час плацебоконтрольованих досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою впродовж перших двох тижнів лікування, та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам з сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.
Ортостатична гіпотензія.
Через α 1 -літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговому періоді клінічно значуща гіпотензія спостерігалась під час одночасного застосування рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисполепт ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.
Подовження інтервалу QT.
Під час клінічних досліджень подовження інтервалу QT не було асоційоване з рисперидоном.
У постмаркетинговому періоді дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати Рисполепт ® , як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі. Також слід бути обережними при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговому періоді агранулозитоз спостерігався дуже рідко (<1/10 000 пацієнтів).
За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження.
За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1×10 9 /л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.
Венозна тромбоемболія.
Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування Рисполептом ® та вжити відповідних превентивних заходів.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.
При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.
Лікарі повинні зважувати небезпеку та користь при призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі Рисполепту ® , пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додачу до екстрапірамідних симптомів).
Злоякісний нейролептичний синдром.
При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт ® .
Гіперглікемія та цукровий діабет.
Повідомлялося про гіперглікемію, цукровий діабет або загострення існуючого діабету під час лікування препаратом Рисполепт ® . Оцінка зв'язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози ускладнена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет серед населення взагалі. Таким чином, зв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов'язаними з гіперглікемією, до кінця незрозумілий. Хоча епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик побічних реакцій, пов'язаних з гіперглікемією, у пацієнтів, які лікуються атиповими нейролептиками. Кожного пацієнта, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.
Збільшення маси тіла.
При застосуванні препарату Рисполепт ® повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.
Пріапізм.
Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування Рисполептом ® унаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії. Про випадки пріапізму повідомлялося у постмаркетинговому періоді.
Регуляція температури тіла.
Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено Рисполепт ® , якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме – інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.
Протиблювотний ефект .
У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.
Судоми.
Слід з обережністю застосовувати Рисполепт ® пацієнтам із судомами чи іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).
Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a1-адренергічних рецепторів, у т.ч. Рисполептом ® .
ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів в минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.
Порушення функції печінки та нирок.
Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримувальної доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Гіперпролактинемія.
Дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином. Хоча досі чіткого зв'язку із застосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Рисполепт ® потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пацієнтам з імовірними пролактинозалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або імовірними пролактинозалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.
У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.
Рисполепт ® не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування Рисполептом ® під час вагітності, не слід робити це раптово.
Годування груддю.
У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. У окремих випадках 4,3 % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Рисполепт ® може мати незначний чи помірний вплив на здатність керувати автотранспортом, внаслідок потенційного впливу на нервову систему і органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза
Рисполепт ® можна застосовувати один або два рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розділяти на два прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Рисполепт ® .
Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, повідомлялося про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).
Шизофренія
Дорослі
Рисполепт ® можна призначати один або два рази на добу.
Розпочинати прийом слід з 2 мг Рисполепту ® на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.
Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, такі дози застосовувати не можна.
У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.
Пацієнти літнього віку (від 65 років).
Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг два рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.
Маніакальні епізоди при біполярних розладах
Дорослі.
Рекомендована початкова доза Рисполепту ® – 2 мг один раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Рисполепту ® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності Рисполепту ® при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо Рисполепт ® застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовувались для лікування, у тому числі Рисполепту ® .
Пацієнти літнього віку (від 65 років).
Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг два рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується обережність.
Діти віком від 10 років.
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на добу, вранці або ввечері. Дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи від 0,5 до 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу. Ефективність лікування було продемонстровано у діапазоні доз від 0,5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися.
Пацієнтам з сонливістю може бути рекомендовано розділення добової дози на два прийоми.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Рисполепту ® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.
Немає досвіду застосування Рисполепту ® для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років.
Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг два рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг два рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг два рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози один раз на день. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Рисполепту ® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.
Відміна лікування Рисполептом ® повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з'являються знову.
Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг
Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг один раз на день.
Пацієнти з масою тіла < 50 кг
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на день. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг один раз на день.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування Рисполепту ® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.
Немає досвіду застосування Рисполепту ® для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.
Аутизм (діти віком від 5 років)
Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.
Пацієнти з масою тіла <50 кг
Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Дози Рисполепту ® для дітей з аутизмом (добова доза в мг/день)
Маса тіла | Початкова доза (дні 1-3) | Рекомендована підтримуюча доза (дні 4-14+) | Збільшення дози (за необхідності) | Діапазон доз |
< 50 кг | 0,25 мг | 0,5 мг | +0,25 мг з інтервалом ≥ 2 тижні | < 20 кг: 0,5-1,25 мг ≥ 20 кг: 0,5-2,5 мг* |
≥ 50 кг | 0,5 мг | 1,0 мг | +0,5 мг з інтервалом ≥ 2 тижні | 1,0-2,5 мг* |
* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/день.
Відповідність доз Рисполепту ® в мг та мл
Рекомендована доза в мг | Рекомендована доза в мл |
0,25 | 0,25 |
0,5 | 0,5 |
0,75 | 0,75 |
1,0 | 1,0 |
Рисполепт ® можна застосовувати один або два рази на добу.
Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу Рисполепту ® перед сном або у два прийоми. Під час клінічних досліджень приблизно дві третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, особливо протягом початкової фази лікування.
Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпечності.
Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування Рисполептом ® пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.
При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу Рисполепту ® або припинити лікування.
Немає досвіду застосування Рисполепту ® для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.
Інструкція для самостійного відкриття флакона та використання піпетки-дозатора
Флакон 30 мл
Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. рис. 1-4):
Рис. 1. Флакон має кришечку із захистом від дітей і відкривається у такий спосіб: натисніть пластикову кришку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришечку. Рис. 2. Вийміть піпетку-дозатор з футляра і вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідно необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах. Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-дозатор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора у будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор в призначене для неї місце. Рис. 4. Звільніть тримач від паперу. Прикріпіть тримач до флакона, так щоб язичок був спрямований вниз. |  |
Флакон по 100 мл
Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. рис. 1-3):
Рис. 1. Флакон має кришечку із захистом від дітей і відкривається у такий спосіб: натисніть пластикову кришку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришечку. Рис. 2. Вийміть піпетку-дозатор з футляра і вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідно необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах. Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-дозатор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора в будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор в призначене для неї місце. |  |
Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів із здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.
Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.
Рисполепт ® потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.
Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами .
Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рисполепт ® рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування препаратом Рисполепт ® рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
Діти.
Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 10 років.
Передозування.
Симптоми.
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням препаратом Рисполепт ® у комбінації з пароксетином.
Лікування.
Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом, якщо пройшло менше години після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.
Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.
Побічні реакції.
Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляється (частота ≥ 10 %), є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.
Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та у постмаркетинговому періоді. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (частоту не можна встановити з доступних даних).
У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.
Інфекції та інвазії | |
Часто | пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип |
Нечасто | інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит |
Рідко | інфекція |
З боку крові та лімфатичної системи | |
Нечасто | нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів |
Рідко | агранулоцитоз с |
З боку імунної системи | |
Нечасто | гіперчутливість |
Рідко | анафілактична реакція с |
З боку ендокринної системи | |
Часто | гіперпролактинемія а |
Рідко | порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі |
З боку метаболізму та травлення | |
Часто | збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту |
Нечасто | цукровий діабет b , гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину |
Рідко | водна інтоксикація с , гіпоглікемія, гіперінсулінемія с , підвищення рівня тригліцеридів у крові |
Очень редко | діабетичний кетоацидоз |
З боку психіки | |
Дуже часто | безсоння d |
Часто | розлади сну, ажитація, депресія, тривога |
Нечасто | манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи |
Рідко | притуплений афект, аноргазмія |
З боку нервової системи | |
Дуже часто | седація/сонливість, паркінсонізм d , головний біль |
Часто | акатизія d , дистонія d , запаморочення, дискінезія d , тремор |
Нечасто | пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судоми d , синкопе, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпестезія, парестезія |
Рідко | злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови |
З боку органів зору | |
Часто | розмитість зору, кон'юнктивіт |
Нечасто | світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей |
Рідко | глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужки с |
З боку органів слуху | |
Нечасто | вертиго, тиніт, біль у вухах |
З боку серцевої діяльності | |
Часто | тахікардія |
Нечасто | фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, брадикардія, відхилення на електрокардіограмі, відчуття серцебиття |
Рідко | синусова аритмія |
Невідомо | синдром постуральної ортостатичної тахікардії |
З боку судинної системи | |
Часто | артеріальна гіпертензія |
Нечасто | гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи |
Рідко | легенева емболія, тромбоз вен |
З боку дихальної системи | |
Часто | диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, епітаксис, закладеність носа |
Нечасто | аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення провідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання |
Рідко | синдром нічного апное, гіпервентиляція |
З боку травної системи | |
Часто | біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль |
Нечасто | нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота |
Рідко | панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набрякання язика, хейліт |
Очень редко | непрохідність кишечнику |
З боку гепатобіліарної системи | |
Нечасто | підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглутаміл-трансферази, підвищення рівня печінкових ферментів |
Рідко | жовтяниця |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | |
Часто | висипання, еритема |
Нечасто | кропив'янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри |
Рідко | медикаментозні висипання, лупа |
Очень редко | ангіоневротичний набряк |
З боку кістково-м'язової системи | |
Часто | м'язові спазми , м'язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія |
Нечасто | підвищення рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів , м'язова слабкість, біль у шиї |
Рідко | рабдоміоліз |
З боку сечовидільної системи | |
Часто | нетримання сечі |
Нечасто | полакіурія, затримка сечі, дизурія |
Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани | |
Очень редко | екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених с |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | |
Нечасто | еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу d , гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення |
Рідко | пріапізм с , затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз |
Загальні розлади | |
Часто | набряк d , лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль |
Нечасто | набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт |
Рідко | гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення с |
Ушкодження та отруєння | |
Часто | падіння |
Нечасто | біль після хірургічних втручань |
a Гіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї.
b Під час плацебоконтрольованих досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18 % пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11 % у групі, де застосовували плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43 % у пацієнтів, які приймали рисперидон.
c Не відмічалися у клінічних дослідженнях Рисполепту ® , однак було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.
d Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м'язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність потиличних м'язів, ригідність м'язів, паркінсонічна хода, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію.
Дистонія включає дистонію, гіпертонію, кривошию, мимовільні м'язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в області обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов'язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають: великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає: генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.
Побічні реакції паліперидону
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін'єкційні форми випуску) подібні. На додаток до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомлялося про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуванні Рисполепту ® .
Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам
Подовження інтервалу QT
Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркетинговому періоді повідомлялося про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція передсердь, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.
Венозна тромбоемболія
Під час застосування антипсихотичних препаратів відмічались випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.
Збільшення маси тіла
Порівняння кількості пацієнтів, які застосовували Рисполепт ® , та пацієнтів, які застосовували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7 % у плацебоконтрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали Рисполепт ® (18 %) порівняно з такою у пацієнтів, що застосовували плацебо (9 %). У ході 3-тижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7 % була співставною з такою у групі, що приймала Рисполепт ® (2,5 %), та у групі, що приймала плацебо (2,4 %), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5 %).
У популяції дітей з порушеннями поведінки протягом довготривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалась у середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла у віці 5-12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньому 5 кг на рік.
Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів
Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, про які повідомлялось з більшою, ніж у категорії дорослих пацієнтів, частотою, описані нижче.
Пацієнти літнього віку з деменцією
Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень з частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цього, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5 % у пацієнтів літнього віку з деменцією та з щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.
Діти
Загалом очікувані побічні реакції у дітей схожі з такими у дорослих щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.
Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5 % та зі щонайменше удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.
Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст недостатньо вивчені.
Термін придатності. 3 роки. Термін придатності після розкриття флакона – 3 місяці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºС, у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.
Несумісність. Несумісний з більшістю типів чаю, у тому числі з чорним чаєм.
Упаковка.
Розчин оральний у флаконах по 30 мл і 100 мл разом з піпеткою-дозатором, вкладеною у картонну упаковку.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Янссен Фармацевтика Н.В./ Janssen Pharmaceutica NV
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Турнхоутсевег 30, В-2340 Беерсе, Бельгія/
Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, Belgium.
РИСПЕРИДОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа