РИЗОПТАН табл. 10 мг №6

Место хранения:

Активный ингредиент: Rizatriptan;

1 таблетка содержит Rizatryptane бензоата 14,53 мг в передаче Rizatreptane 10 мг;

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, Starchelatinized, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки круглых форм, плоский цилиндрический, с фасадом, с рисом с одной стороны, белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в мигрени. Выборочные агонисты 5-HT ₁ -рецепторы серотонина. Ризатриптан. ATH код N02C C04 .

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Rizatreptane выборочно с высокой аффинностью связывается с человеческими рецепторами 5-HT _1B и 5-HT _1D и имеет небольшой эффект или без эффекта или фармакологического воздействия на 5-HT ₂ , 5-HT ₃ ; адренергический α ₁ , α ₂ или β; Дофаминергический D ₁ , D ₂ ; Гистамин Н ₁ ; Мускарин или бензодиазепин рецепторы.

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении головных болей мигрени может быть объяснена его агонистом на рецепторы 5-HT _1B и 5-HT _1D экстракторибрутных внутричерепных кровеносных сосудов, которые, как полагают, расширяются во время атаки, и тригеистые сенсорные нервы, которые Innervate их. Активация рецепторов 5-HT _1B и 5-HT _1D может привести к сужению внутричерепных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и ингибируют высвобождение нейропептида, что приводит к снижению воспаления чувствительных тканей и снижение передачи центрального Тригминальная боль.

Фармаковой inetel .

Поглощение.

После орального использования Rizatreptane быстро и полностью поглощается. Средняя биодоступность таблеток в пероральном введении составляет приблизительно 40-45%, а средние пиковые концентрации в плазме (C _Max ) достигаются примерно на 1-1,5 часа (T _max ). Пероральный прием Rizatryptan во время завтрака с большим содержанием жира не повлиял на степень поглощения ризатрицана, но его поглощение было задержано примерно на один час.

Эффект питания: T _max задерживается в течение примерно 1 часа, если таблетки принимаются в состояние сытости.

Распределение.

Rizatreptane минимален (14%) связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.

Биотрансформация.

Основной путь метаболизма Rizatriptan проходит посредством окислительного рассмотрения моноаминовой оксидазы-A (Mao-A) к метаболиту индолилаксусной кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодесметил-ризатриптана, метаболита, что аналогично активности первичного вещества на рецепторах 5-HT _{1B / 1D} , но существенно не влияет на фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрации в плазме N-монодесметил-Рисатриптана составляют приблизительно 14% концентраций первичного вещества, соединения с таким уровнем. Другие незначительные метаболиты включают N-оксид, 6-гидрокси соединения и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих незначительных метаболитов не проявляет фармакологическую активность.

Разведение.

После перорального введения дозы над диапазоном 2,5-10 мг площадь под кривой увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин полурасветность ризатраптана в плазме в среднем составляет 2-3 часа. Оформление ризатриптана в плазме составляет в среднем около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1100 мл / мин у женщин; Около 20-30% этого является почечный клиренс. После приема перорального введения ¹⁴ C-мечена Rizatryptan приблизительно 80% радиоактивности выводится из мочи, а около 10% дозы получают из кал. Это показывает, что метаболиты в основном выделяются почками.

В соответствии с предпосылкой метаболизма ризатриптана около 14% устной дозы выводится в неизменной форме, в то время как 51% получают в виде метаболита индолилуксусной кислоты. Не более 1% происходит из мочи в виде активного метаболита N-монодесметила.

Если Rizatreptane принимает на максимальные дозы, ежедневное накопление препарата в плазме не происходит.

Характеристики у разных пациентов.

Пациенты с приступом мигрени: атака мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана.

Пол : у мужчин площадь под кривой ризатриптана (10 мг перорала) составляла примерно на 25% ниже, чем женщины, C _max - на 11% меньше, а T _max было примерно одинаково. Эта очевидная фармакокинетическая разница не имеет клинической значимости.

Пациенты старейшины : концентрации ризатриптана в плазме аналогичны у молодых пациентов.

Пациенты с функцией печени (тяжесть печеночной недостаточности у детей-петров - 5-6 пунктов): известно, что после устного введения у пациентов с печеночной недостаточностью концентрация ризатриптана в плазме крови были аналогичны его концентрации у молодых людей и женщин, которые участвовали В исследовании. Значительное увеличение площади под кривой (на 50%) и C _max (на 25%) наблюдалось у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (тяжесть печеночной недостаточности для детей-петров - 7 баллов). У пациентов с тяжестью печеночной недостаточности для Child-Pew> 7 баллов (тяжелая недостаточность печени) фармакокинетика не изучалась.

Пациенты с неспособностью почечной функции : известно, что пациенты с почечной недостаточностью (зазор креатинина 10-60 мл / мин / 1,73 м ² ) площадь под кривой Rizatriptan не имеет существенных различий от площади у здоровых пациентов. У пациентов в гемодиализе (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м ² ) площадь под кривой ризатриптана составляла приблизительно 44% больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная концентрация ризатриптана в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью любой степени была такая же, как у здоровых пациентов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Аварийная терапия фазы головной боли с приступами мигрени, с аурой или без.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к ризатрицаному или любому вспомогательному веществу.

Одновременное использование с ингибиторами Monoamine Oxidase (MAO) или применением в течение двух недель с момента прекращения ингибиторов МАО.

Небеса или тяжелая почечная недостаточность.

Нарушение цереброваскулярного циркуляции или переходной ишемической атаки в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также необработанная легкая артериальная гипертония.

Установленное коронарное артериальное заболевание, в том числе ишемические сердечные заболевания (стенокардина, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксировано бессимптомную ишемию), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или принца стенокардия.

Заболевания периферических кровеносных сосудов.

Одновременное использование ризатриптана и эрготамина, производные алкалоидов рогов (включая метеров) или других агонистов рецептора 5-HT _{1B / 1D} .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Эрготамин, производные алкалоидов рогов (в том числе меташидра), другие агонисты рецептора 5-HT _{1V / 1D} : из-за добавки эффекта одновременного использования ризатриптана и эрготамина, производные алкалоидов рогов (включая метшистом) или других агонистов рецепторов 5 -HT _{1B / 1D} (например, Sumatriptan, Zolmitriptan, Naparryptan) увеличивает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертонического действия. Эта комбинация противопоказана (см. Раздел противопоказания).

Ингибиторы Monoamine Oxidase: Rizatriptan в основном метаболизируется подтипом моноаминовой оксидазой (Mao-A). Концентрация в плазме крови Rizatriptan и его активным N-монодесметил-метаболитом увеличивается путем одновременного использования селективного взаимного ингибитора моноаминовой оксидазы A. При нанесении не селективных поршних ингибиторов Monoamine (например, lynzolid) ожидается, что будет аналогичным или большим эффектом Отказ Благодаря риску коронарной и артериальной гипертонии назначение Rizatreptane для пациентов, получающих ингибиторы моноаминовых оксидаз, противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Бета-блокаторы : концентрации ризатриптана в плазме крови могут увеличиваться через одновременный прием пропранолола. Это увеличение, скорее всего, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух лекарств, поскольку Мао-А играет роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению площади под кривой и C _max до 70-80%. Пациенты, принимающие пропранолол, должны использоваться Risoptan ^® в дозе 5 мг (см. «Способ применения и доза»).

Лекарственные продукты шлифования и метапролола не меняют концентрацию ризатрицана в плазме крови.

Выборочные ингибиторы захвата серотонина / захватывания ингибиторов NorepineChrine и серотонина и синдрома серотонина : отчеты пациентов с симптомами, аналогичными синдромом серотонина (включая модифицированный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные расстройства), возникшие после использования ингибиторов обратный развод серотонина / ингибиторов захвата норэпинефрина, серотонина и триптанов (см. Раздел «Особенности применения»).

Изучение in vitro показывает, что Rizatreptane ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Нет клинических данных об их взаимодействии. При назначении Rizatrieptant пациентам принимает CYP2D6 субстраты, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Особенности приложения.

Risoptan ^® не может быть использован для профилактики.

Влияние еды : в то же время поглощение ризатраптана задерживается примерно 1 час. Следовательно, начало препарата может быть задержано, если вы принимаете его в состояние сытости (см. Также раздел «Фармакологические свойства»).

Risoptan ^® должен быть предписан только тем пациентам, у которых есть четкий диагноз - мигрень. Risoptan ^® не следует назначать пациентам с базилярным или крови.

Risoptan ^® не следует использовать для лечения атипичной головной боли, то есть это, что может быть связано с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсультом, разрывающейся аневризмом), в котором сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.

Прием ризатриптана может быть связан с временными симптомами, в том числе такими, как боль в груди и ощущение сжатия в груди, которое может приобретать интенсивный характер и покрывать горло. Если такие симптомы приводят к подозрению ишемической болезни сердца, принимая препарат, чтобы остановиться и сделать надлежащий экзамен.

Как и другие агонисты рецептора 5-HT _{1B / 1D} , Rizatryptan нельзя назначать без предварительной экспертизы пациентами, в которых вероятная сердечная болезнь, а пациенты с риском развития коронарных сосудов (например, пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщиками Или те, кто принимает замену никотинскую терапию; мужской возраст от 40 лет, женщины во время постменопауса, пациенты с вмешательными блокадой и теми, у кого серьезные случаи коронарных сосудистых заболеваний в семейной истории). Кардиологическое обследование не может обнаружить все пациенты с болезнями сердца, а в очень одиночных случаях при получении 5-HT ₁ агонистов рецептора, серьезные сердечные осложнения наблюдались у пациентов без существующих сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с диагностированным коронарным атеросклерозом Rizatreptane не могут быть предписаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Агонисты рецептора 5-HT _{1B / 1D} связаны с коронарными спазмами. В некоторых случаях при нанесении агонистов агонисты 5-HT _{1B / 1D} рецептор сообщили о разработке ишемии или инфаркту миокарда.

Другие агонисты рецептора 5-HT _{1B / 1D} (например, Sumatriptan) не могут быть введены одновременно с Rizatriptan.

Рекомендуется ждать не менее шести часов после получения ризатриптана, прежде чем принимать препараты серии Ergotamine (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метиградию). Перед тем, как принять Rizatreptane, необходимо убедиться, что после последнего приема препаратов, содержащих эрготамин, он прошел не менее 24 часов.

После одновременного использования трипсов и селективного захвата ингибиторов серотонина или ингибиторов захвата норэпинефрина и серотонина синдронизированного серотонина (включая модифицированный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечных расстройств). Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременная цель ризатриптана и селективного захвата ингибиторов серотонина или ингибиторов захвата норэпинефрина и серотонина соответствует клиническим показаниям, рекомендуется проводить соответствующий надзор за состоянием пациента, особенно в начале лечения, в течение периода Увеличение доз или при добавлении другого серотонергенного агента.

Нежелательные эффекты, скорее всего, будут происходить при одновременном использовании Tryptans (5-HT _{1B / 1D} агонисты) и препараты растений, содержащие назоробию (Peryericum Perforatum) .

У пациентов принимают триптаны, к которым принадлежит rizatreptane, айва может происходить (например, отеки лица, язык и гортань). Если происходит ангионеротическое отек языка или глотки, пациент должен находиться под медицинским надзором к исчезновению симптомов. Лечение трипсканс следует немедленно остановить и заменено препаратом, принадлежащим к другому классу лекарств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с жидкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы лактазы или синдрома глюкозы и галактозы не должны его принимать.

Присвоение Rizatrieptant пациентам принимать CYP2D6 субстраты, необходимо учитывать их потенциальное взаимодействие.

Головная боль, вызванная чрезмерным употреблением наркотиков.

Длительное использование любого анальгетического препарата от головной боли может повысить головную боль. Если эта ситуация возникает (или есть подозрение), вам нужно обратиться к врачу и прекратить лечение. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием препарата, может быть подозревана в больных, в которых возникает головная боль часто или ежедневно, несмотря на регулярное введение лекарств от головной боли.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Репродуктивная функция.

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Известно, что исследования животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию в концентрациях плазмы крови, которые намного выше, чем терапевтические концентрации для людей (более 500 раз).

Применение во время беременности.

Безопасность использования ризатриптана для беременных не установлена. Известно, что исследования на животных, которые учитывали разработку эмбриона / плода или ход беременности, родов и последующего развития, не проявляли вредных эффектов на уровне дозировки, что превышает уровень терапевтической дозировки для людей.

В связи с тем, что изучение репродуктивной функции и внутриутробной разработки животных не всегда предсказывает реакцию человека, Risopton ^® во время беременности следует назначать только в случае срочных потребностей.

Применение во время лактации.

Сообщалось, что в исследованиях на животных Rizatreptane в больших количествах был выделен молоком. Груз, едва заметное снижение массы тела в потомстве материнского молока, наблюдалось только тогда, когда систематическое влияние на тело матери намного превысило максимальный уровень влияния для людей. По отношению к людям данные отсутствуют.

Таким образом, женщины, которые кормит грудью, должны быть предписаны ризатрицаном с осторожностью. Необходимо минимизировать воздействие на ребенка, отказываясь в грудном вскармливании в течение 24 часов после получения препарата.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В некоторых мигрени, пациенты или приема RAW ^® могут вызвать сонливость. Также было сообщено, что у некоторых пациентов, которые взяли Rizatreptane, появилось головокружение. Следовательно, во время мигрени атаки и после получения Risoptan ^® пациенты должны оценить их способность выполнять сложные задачи.

Способ применения и доза.

Применять внутренне. Не используйте Risoptan ^® с профилактическими целями.

Таблетки следует проглотить в целом, пить жидкость.

Время поглощения задерживается в течение примерно 1 часа, если вы принимаете препарат в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Повторный прием : следующая доза может быть принята не ранее 2 часа; В течение 24 часов вы можете занять не более двух доз.

- При повторении головной боли в течение следующих 24 часов : если после облегчения первичной атаки возвращается головная боль, можно сделать другую дозу. Необходимо придерживаться вышеперечисленных дозировков.

- При отсутствии эффекта : эффективность повторной дозы для лечения того же нападения, когда первая доза не имела никакого эффекта, не проверена во время исследования Rizatriptan. Таким образом, если после получения первой дозы у пациента нет терапевтического эффекта, вы не можете взять вторую дозу для лечения того же атаки .

Исследование Rizatriptan показало, что даже если нет терапевтического эффекта во время единственной атаки, вероятность возникновения терапевтического эффекта в следующих атаках остается.

Деяким пацієнтам потрібно призначати РІЗОПТАН ^® в меншій дозі (5 мг), особливо таким групам пацієнтів:

- пацієнти, які приймають пропранолол. Приймати ризатриптан треба не раніше ніж через 2 години після прийому пропранололу;

- пацієнти з легкою та помірною нирковою недостатністю;

- пацієнти з легкою та помірною печінковою недостатністю.

Між прийомом двох доз проміжок часу повинен становити не менше 2 годин; протягом 24-годинного періоду можна прийняти не більше 2 доз.

Пацієнти віком від 65 років.

Ефективність і безпека прийому ризатриптану у пацієнтів віком від 65 років не були систематично вивчені.

Діти (віком до 18 років).

Ефективність і безпека застосування РІЗОПТАНУ ^® дітям (віком до 18 років) не були встановлені.

Передозування.

Ризатриптан 40 мг (який приймали у вигляді однієї дози або двох доз із двогодинним інтервалом між дозами) звичайно добре переносився; найчастішими побічними ефектами при прийомі препарату були запаморочення і сонливість.

Після передозування можуть виникати гіпертензія або інші більш серйозні серцево-судинні симптоми. Пацієнтам, щодо яких є підозра на передозування ризатриптаном, слід проводити очищення травного тракту (наприклад промивання шлунка, з подальшим застосуванням активованого вугілля). Після цього протягом принаймні 12 годин необхідно проводити клінічний і електрокардіографічний моніторинги, навіть якщо клінічні симптоми не спостерігаються.

Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрації ризатриптану в сироватці невідомий.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними ефектами є запаморочення, сонливість і слабкість/втомлюваність. Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часті (понад 10 %); часті (1–10 %); нечасті (0,1–1 %); поодинокі (0,01–0,1 %); рідкісні (менше 0,01 %); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи: поодинокі – алергічні реакції, анафілаксія/анафілактоїдна реакція.

З боку психіки: часті – безсоння; нечасті   – дезорієнтація, дратівливість.

З боку нервової системи: часті – запаморочення, сонливість, парестезія, головний біль, гіпестезія, зниження розумової активності; нечасті – атаксія, тремор, вертиго, дисгевзія/неприємний присмак, непритомність; частота невідома – судоми, серотоніновий синдром.

З боку органів зору: нечасті – нечіткий зір.

З боку серцево-судинної системи: часті – серцебиття, приливи; нечасті – аритмія, тахікардія зміни на ЕКГ, гіпертензія; поодинокі – порушення мозкового кровообігу (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів із факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), брадикардія; частота невідома – ішемія або інфаркт міокарда (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів із факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), ішемія периферичних судин.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часті – дискомфорт у глотці; нечасті – задишка; поодинокі – свистяче дихання.

З боку травного тракту: часті – нудота, сухість у роті, блювання, діарея, диспепсія; нечасті – відчуття спраги; частота невідома – ішемічний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часті – почервоніння; нечасті – свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (наприклад набряк обличчя, язика та набряк глотки), висип, підвищене потовиділення; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини: часті – відчуття тяжкості; нечасті – біль у шиї, ригідність, скутість, м'язова слабкість, біль в ділянці обличчя, міалгія.

Загальні розлади: часті – астенія/втома, біль у животі або грудях.

Термін придатності. 2 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 3 таблетки у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній пачці; по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. ТОВ «Фарма Старт».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.