РОЛИНОЗ капли орал., р-р 10 мг/мл фл. 20 мл

Для медицинского использования лекарственного средства

Ролиноз

(Ролиноз)

Состав :

Активный ингредиент: цетиризин;

1 мл раствора (20 капель) содержит 10 мг цетиризин дигидрохлорида;

Вспомогательные вещества: глицерин (85%); пропиленгликоль; натрия сахарин; метилпарабен (E 218); пропилпарабен (E 216); ацетат натрия, тригидрат; Кислотный уксусный лед; Вода очищена.

Лекарственная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. ATH CODE R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиристина, метаболит гидроксизина у людей, является мощным селективным антагонистом периферических рецепторов H ₁ . Согласно связывающим исследованиям с рецепторами и N VITRO , никакие аффинности не наблюдалось с другими рецепторами, отличными от рецепторов H ₁ . В дополнение к антагонистическому воздействию на H ₁ -рецепторы, цетиризин обладает антиаллергическим эффектом: при дозировании 10 мг 1 или 2 раза в день препарат ингибирует позднюю фазу взаимодействия в процессе воспаления, особенно эозинофилов, в коже и Конъюнктива, которые вводили антиген, и в дозе 30 мг / день ингибирует приток эозинофилов в бронхолвелярной жидкости во время поздней фазы сужения бронхов, вызванных вдыханием аллергенов у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированной у пациентов с хроническим внутрикормичным введением каликон. Также снижает адгезию молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются аллергическими токенами.

Цетиристина в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начиная после одного приема дозы

10 мг происходит в течение 20 минут у 50% людей и в течение 1 часа - у 95% людей. Действие длится не менее 24 часов после одноразового приема. У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистамам цетиризина (ингибирование пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращается после приема, нормальная кожная реакционная способность к гистаминам восстанавливается в течение 3 дней.

Согласно исследованиям, пациентам с аллергическим ринитом и такими сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма (от простого в умеренного) приема цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в день улучшило состояние симптомов ринита и не повлияло на функцию Легкие, которые подтверждают применение безопасности цементарии пациентов с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

В одном исследовании использование цетиризина в высокой ежедневной дозе (60 мг в день) не привело к статистически значимым продлению интервала QT.

При введении в рекомендуемые дозы цетиризин улучшают состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация плазмы крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиририна не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень (C _Max ) и площадь под кривой (AUC), однородно у здоровых добровольцев.

Объем поглощения цетиризина не уменьшился с одновременной едой, хотя скорость поглощения уменьшилась. Объем биодоступности аналогичен применению цетиристины в виде раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с плазменными белками составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиристин не подвергается обширным метаболизмам в первом отрывке. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Последний период полураспада составляет примерно 10 часов. Цетиристина обнаруживает линейную кинетику в дозах от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилых людей: после одного устного введения 10 мг, период полураспада увеличился на 50%, а зазор сократился примерно на 40% пожилых людей по сравнению с младшими лицами. Снижение оформления зеетиризинов у пожилых людей было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиририна было почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и

5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 лет этот показатель уменьшен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была аналогична у пациентов с мягкой степенью почечной функции (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение полураспада в 3 раза и снижение оформления на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл / мин) после нанесения 10 мг цетиристина перорально увеличивается, увеличение полураспада в 3 раза и снижение оформления составляет 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиристина плохо выводится в гемодиализ. Пациенты с нарушением функции умеренной и тяжелой степени необходимо отрегулировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестастический и желчный циррозной цирроз) после получения 10 или 20 мг цетиририна в виде одной дозы было увеличение полувыведения 50% и снижение оформления на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Исправление дозирующихся пациентов с расстройством печени необходима только в том случае, когда такие пациенты одновременно и нарушения функции почек.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическая терапия носовых и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической мортарии.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к цетиририне, к любому компоненту препарата, к гидроксизену или любым производным пиперазина в анамнезе.

Суровое нарушение функции почек с оформлением креатинина менее 10 мл / мин.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Существуют данные об исследовании фармакокинетического взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, цилимина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина: фармакокинетические взаимодействия не наблюдалось. При изучении многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в день) и цетиризин возникли небольшое (16%) снижение оформления зетиризина, а расположение теофиллин не нарушало одновременного приема цетиризина.

В исследованиях циститизина были выявлены сэтилизин, глипиид, диазепам и псевдоэфедрин, доказательства бокообразных фармакодинамических взаимодействий.

При изучении цитиризина с азитромицином эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин, свидетельствуют о боковых клинических взаимодействиях. Кроме того, одновременное использование цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям в ЭКГ.

При изучении многократного использования ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиририна (10 мг в день), воздействие цетиририна увеличилось на 40%, а ритонавирское расположение немного беспокоит (- 11%), в то время как одновременный прием цетиризина.

Объем поглощения цетиризина не уменьшается, когда еда, хотя скорость поглощения уменьшается на 1 час.

Нет данных о усилении влияния седативных инструментов при применении в терапевтических дозах. Но использование седативных инструментов следует избегать при приеме препарата.

Особенности приложения.

При принятии в терапевтических дозах не было клинически значимых взаимодействий с алкоголем (на уровне спирта в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избежать одновременного использования алкоголя.

С осторожностью использовать пациенты, склонные к мочеиспускательной задержке (повреждение от позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препараты пациентам с эпилепсией и пациентами с риском отмены.

Антигистаминные препараты подавляются кожей аллергического теста, поэтому до того, как он принимается препаратом, необходимо остановиться за 3 дня до исследования (выходной период).

С осторожностью использовать пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуемая коррекция дозировки) и пожилых пациентов с почечной недостаточностью (уменьшение гломеренной фильтрации).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Недостаточно данных о влиянии препарата во время беременности. Существуют данные исследования животных, которые не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриональных / фетальных, родов или постнатальное развитие. Необходимо назначить препарат с беременными женщинами, и только в случаях, когда, по мнению доктора, преимущества применения преобладают потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, которые составляют 25-90% концентраций плазмы крови, в зависимости от интервала времени после препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать наркотиками, которые грудят на грудном процессе.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентностью сна и способности работать на монтажном конвейере не проявляли клинически значимых эффектов в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые управляют автотранспортом, участвующие в потенциально опасных работах или механизированном механизме обслуживания, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны учитывать реакцию своего собственного организма к препарату.

У пациентов с чувствительными, одновременный прием препарата с другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, могут вызвать дополнительное ухудшение.

Способ применения и доза.

Применять внутренне.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мг 2 раза в день (5 капель 2 раза в день).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в день (10 капель 2 раза в день).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 10 мг 1 раз в день (20 капель).

Специальные группы пациентов

Пациенты пожилых людей. Коррекция дозы не требуется (при условии, что нормальная функция почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренная и тяжелая степень). Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния почек. Доза должна регулироваться в соответствии с таблицей ниже. Для использования таблицы необходимо определить зазор креатинина (CK) пациента в мл / мин. Значение CC (ML / MIN) может быть определено креатинином в сыворотке крови (Mg / DL) в соответствии со следующей формулой:

Коррекция дозировки для взрослых пациентов в нарушении функции почек:

Дети с нарушением функции дозировки почек следует регулировать индивидуально, в зависимости от значения оформления креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функций печени.

Пациенты с расстройствами функции печени и почек. Рекомендуется настроить дозу (см. Выше раздела «Пациенты» с нарушением функции почек «).

Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально в зависимости от хода заболевания.

Метод приложения

Препарат следует поскользнуться в ложку или растворяться в стакане воды и принимать устно.

Если вы примените разбавление, следует учитывать, особенно при применении детей, что объем воды, к которому добавляются падения, чтобы соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациента. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Дети . Препарат предписано для детей в возрасте 2 лет.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергический эффект. Побочные эффекты, о которых сообщалось после получения дозы, по крайней мере, в 5 раз. Рекомендуемая суточная доза включает в себя: путаница, диарея, головокружение, повышенная усталость, головная боль, недомогание, девочка, зуд, неприятности, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания.

Уход. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и техническая терапия. Полоска желудка следует проводить как можно скорее после получения препарата. Цетиризин плохо выводится во время диализа.

Неблагоприятные реакции.

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендуемых дозах имеет небольшое побочное действие на центральную нервную систему, которая включает сонливость, повышенную усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях отмечалась парадоксальная стимуляция центральной нервной системы.

Метилпарабен и пропилпарабен, которые являются частью этого, могут привести к развитию аллергических реакций, которые могут не проявляться немедленно.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом рецептора периферической H ₁ и почти не делает антихолинергическое действие, сообщают одинарных случаях интерпретации мочеиспускания, нарушения проживания глаз, сухость во рту.

Сообщаемые случаи функциональности печени характеризуются повышенными уровнями ферментов печени с повышенными уровнями билирубина. Как правило, состояние было нормализовано после остановки препарата.

Существуют сообщения о побочных эффектах, которые наблюдались в клинических испытаниях, не менее 1% пациентов:

Общие нарушения - повышенная усталость;

Из нервной системы - головокружение, головная боль;

Из желудочно-кишечного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота;

психикой - сонливость;

Из дыхательной системы - фарингит.

В плацебо-контролируемых исследованиях, по меньшей мере, 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, такие побочные эффекты наблюдались:

от желудочно-кишечного тракта - диарея;

психикой - сонливость;

из респираторной системы - ринит;

Общие нарушения - повышенная усталость.

Замечания постмаркетинга

Побочные эффекты указываются классами тел, согласно медудиору и частоте.

Частота определялась следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10 000 до <1/1000); Очень редко (<1/10000) неизвестно (это невозможно установить доступные данные).

Опрос : редко - увеличение массы тела.

Из сердца : редко - тахикардия.

Из системы крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения.

Из нервной системы : нечасто парестезия; редко - судороги; Очень редко - маскировка, дискинезия, дистония, обморок, тремор; Частота неизвестна - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения: очень редко - нарушение жилья, нечеткость зрения, спонтанные движения глазного яблока.

По стороне слушания и равновесия: головокружение.

Из желудочно-кишечного тракта : нечасто - диарея.

Из почек и мочевой системы : очень редко - Diesuria, Enuresis; Частота неизвестна - удержание мочи.

Из кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь; редко - уртикария; Очень редко - ангионевротический отек, местные медицинские сыпы.

Общие нарушения : нечасто астения, недомогание; редко - отек.

Из иммунной системы : редко - гиперчувствительность; Очень редко - анафилактический шок.

С точки зрения гепатобилиарного тракта : редко - нарушение функции печени (увеличение трансаминазы, щелочная фосфатаза, γ-глютамилтрансфераза и билирубин).

Из психики: нечасто - беспокойство; редко - агрессивность, путаница сознания, депрессии, галлюцинаций, бессонница; очень редко - галочка; Частота неизвестна - суицидальные мысли.

Из силы и обмена веществами: частота неизвестна - повышенная аппетит.

Дата окончания срока. 3 года.

После первого открытия бутылки используйте падения в течение 21 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в сухой и недоступной для детей.

Упаковка.

20 мл в стеклянной бутылке с капелькой крышки; 1 бутылка в картонной коробке.

Категория выпуска.

Без рецепта.

Кандидат.

Rotafarm Limited, Великобритания /

Rotapharm Limited, Великобритания.

Режиссер.

ABC Pharmachati S.P.A., Италия /

ABC Farmaceutici S.r.a., Италия.

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Через Кантон Моретта, 29 (Локаль Сан Бернардо) - 10090 Ivrea (затем), Италия /

Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) - 10090 Ivrea (to), Италия.