Личный кабинет
РОПИЛОНГ раствор для инъекций 7,5мг/мл амп. 10мл №5
rx
Код товара: 686208
Производитель: Юрия-Фарм (Украина, Киев)
6 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 18.04.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Ropilong
Ropilong
Композиция:
Активное вещество: ropivacaine;
1 мл раствора содержит гидрохлорид Roppovacaine моногидрата 7,93 мг, что эквивалентно 7,5 мг гидрохлорида Roppoacaine;
Экспцинали: хлорид натрия, соляная кислота, концентрированная, гидроксид натрия, вода для инъекции.
Дозировка формы. Решение для инъекции.
Основные физико -химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Амида.
ATH CODE N01B B09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Ropivacaine - это чистый энантиомер, который является локальным анестетиком амидного типа, который обладает как анестетичным, так и обезболивающим эффектом. При использовании высоких доз достигается хирургическая анестезия, в то время как более низкие дозы вызывают сенсорную блокаду (анальгезию) с ограниченной и не удерживающей моторной блокадой.
Механизм действия - обратимое снижение проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия. В результате скорость деполяризации уменьшается и порог возбудимости увеличивается. Это в конечном итоге приводит к местной блокаде нервных импульсов.
Время до начала и продолжительности местной анестезии зависят от места инъекции. Продолжительность действия не может быть увеличена путем добавления вазоконстрикторных агентов (например, адреналин [адреналин]). Смотрите подробно. Таблица 1 в разделе «Метод применения и дозы».
Фармакодинамические эффекты. В in vitro roppovacaine имел более низкий отрицательный инотропный эффект, чем левобуповакаин и бупивакаин.
Определение влияния на активность сердца in vivo в некоторых исследованиях на животных показало, что ropivacaine имеет более низкую токсичность на активность сердца, чем бупивакаин. Эта разница была качественной и количественной.
Ropivacaine вызывает меньшее расширение комплекса QRS, чем бупивакаин, и изменения происходят в более высоких дозах ропивакаина и левобуповакаина, чем бупивакаин.
Прямые сердечно -сосудистые эффекты местных анестетиков включают медленную проводимость, негативную интропизм и, в конечном итоге, аритмию и прибытие сердца.
В исследовании о собаках, в котором лекарства вводили внутривенно до появления сердечно -сосудистого коллапса, реваскуляризация была проще и более успешной после использования ропповакаина, чем после использования левобуповакаина и бупивакаина, несмотря на более высокие концентрации свободной ропизы. Это указывает на более широкий диапазон безопасности ропивакаина в случае случайной внутрисосудистой инъекции или передозировки.
Чувствительность к системным токсическим эффектам ропивакаина у беременных овец была не выше, чем у беременных.
Здоровые добровольцы очень хорошо перенесли использование ропивакаина внутривенно при максимальных переносимых дозах, с ожидаемыми симптомами центральной нервной системы и был продемонстрирован гораздо более низкий потенциал токсичности от центральной нервной и сердечно -сосудистой системы, чем после использования бупивакаина. Симптомы из центральной нервной системы (ЦНС) аналогичны использованию этих препаратов, но при использовании бупивакаина они встречаются в более низких дозах и концентрациях в плазме и имеют более длительную продолжительность.
Косвенные сердечно -сосудистые эффекты (артериальная гипотония, брадикардия) могут развиваться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады, которая, однако, менее выражена у детей.
Когда большое количество препарата попадает в циркуляцию центральной нервной и сердечно -сосудистой системы (см. «Овердоз»).
Клинический опыт использования этого лекарственного продукта указывает на широкий терапевтический диапазон при введении в рекомендуемых дозах.
Фармакокинетика.
Ropivacaine имеет хиральный центр и доступен в форме чистого s-(-)-энантиомер. Ropivacaine -это высокое соединение в липидах. Значение RKA Ropivacaine составляет 8,1, а коэффициент распределения составляет 141 (25 ° C буфера N-октанол/фосфата при рН 7,4). Все метаболиты имеют локальный анестетический эффект, но имеют гораздо более низкое действие и имеют более короткую продолжительность, чем ropisacaine.
Поглощение
Ropivacaine демонстрирует полное и двухфазное поглощение из эпидурального пространства; Половина для двух этапов составляет приблизительно 14 минут и 4 часа соответственно. Медленное поглощение является фактором, который ограничивает скорость удаления ропивакаина и объясняет, почему терминальная половина жизни после эпидурального использования больше, чем после внутривенного введения препарата.
Распределение
Среднее значение общего зазора в плазме ропивакаина составляет около 440 мл/мин. Почечный клиренс составляет 1 мл/мин, объем распределения Roppacaine в равновесии составляет 47 литров, конечная половина жизни - 1,8 ч после внутривенного введения. Коэффициент промежуточной экстракции печени составляет приблизительно 0,4.
Ropivacaine связывается в плазме крови, главным образом, с α 1 -кислым гликопротеином; Несвязанная фракция составляет приблизительно 6 %.
После внутривенного введения объем распределения ропивакаина в состоянии равновесия составляет 47 литров. После длительной эпидуральной инфузии наблюдалось увеличение общей концентрации ропивакаина и PPX (пипколоксилидид) в плазме крови, что зависело от послеоперационного увеличения уровней гликопротеина α 1 -1 -кислого. Увеличение концентрации неродственной, фармакологически активной ропивакаины в плазме крови было намного ниже, чем увеличение концентрации общего роппокаина в плазме крови. Средняя концентрация несвязанного PRX была примерно в 7-9 раз выше, чем средняя концентрация неродственной роппакаина после длинной эпидуральной инфузии до 72 часов включительно.
Ropivacaine проникает в плаценту, а не связанный ропивакейн между беременностью и плодом достигает равновесного состояния. Степень связывания с белками плазмы у плода меньше, чем у беременной женщины, что приводит к снижению общей концентрации препарата в плазме плода.
Метаболизм
Ropivacaine метаболизируется в печени в основном ароматическим гидроксилированием до 3-гидрокси-рапазаина (катализируется участием цитохрома CYP1A2) и N-N-NASALLATION до PPC (катализируется с участием цитохрома CYP3A4). PPC является активным метаболитом. Порог токсичных концентраций в плазме неродственного Prx у крыс примерно в 12 раз выше, чем в таком пороге для не связанного Roppacaine. PPX - это метаболит, который имеет малое значение после использования однократных доз препарата, но после длительной эпидуральной инфузии это основной метаболит.
Размножение
Ropivacaine имеет среднюю и низкую скорость экскреции из печени. Следовательно, скорость его экскреции должна зависеть от концентрации несвязанных фракций в плазме. Послеоперационное увеличение альфа-1-кислотного гликопротеина приводит к снижению неродственной фракции за счет увеличения связывания белка. Как это было продемонстрировано в исследованиях у детей и взрослых, это приводит к снижению общего клиренса, что вызывает увеличение общей концентрации в плазме крови. Клиран неродственного ропивакаина остается неизменным, о чем свидетельствуют стабильные концентрации неродственной фракции препарата во время послеоперационных инфузий. Следовательно, фармакодинамические эффекты и токсичность связаны с несвязанной фракцией плазмы крови.
После внутривенного введения только 86 % дозы выводится в моче, из которой только приблизительно 1 % остается неизменным. Основным метаболитом является 3-гидрокси-Roppivacaine
(приблизительно 37 %), который выделяется в основном с мочой в форме конъюгата. Экскреция 4-гидрокси-пивакаина, N-деалкил-метаболит (PPC) и
4-гидрокси-делексный метаболит составляет приблизительно 1-3 % дозы. Конъюгированная и неконъюгированная 3-гидроксирапаин присутствует в плазме крови в концентрациях, которые можно легко обнаружить.
(приблизительно 37 %), который выделяется в основном с мочой в форме конъюгата. Экскреция 4-гидрокси-пивакаина, N-деалкил-метаболит (PPC) и
4-гидрокси-делексный метаболит составляет приблизительно 1-3 % дозы. Конъюгированная и неконъюгированная 3-гидроксирапаин присутствует в плазме крови в концентрациях, которые можно легко обнаружить.
Подобная картина метаболита была обнаружена у детей с 1 года.
Расстройства функции почек имеют небольшой эффект или не влияют на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PRX в значительной степени связан с разрешением креатинина. Отсутствие корреляции между общим воздействием, которое выражается в форме AUC, и клиренс креатинина указывает на то, что в дополнение к экскреции почек общий клиренс PRX включает в себя выход Nenir. Некоторые пациенты с нарушением функции почек могут иметь повышенный уровень воздействия PPX в результате снижения устранения Nenir. Поскольку токсическое влияние PRX на центральную нервную систему (CNS) ниже, чем roppovacaine, клинические последствия такого воздействия при краткосрочном лечении считаются незначительными. Исследования у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые регулярно получали диализ, не проводились.
Применение в педиатрической практике
Фармакокинетика Ropivacaine основана на анализе данных общей популяции группы пациентов, которые были получены в течение шести исследований с участием 192 детей в возрасте от 0 до 12 лет.
В первые годы жизни разрешение неродственного ропповакаина и PRX зависит от массы тела и возраста ребенка. Влияние возраста интерпретируется с учетом созревания функции печени; Зазор, нормализованный в соответствии с массой тела, достигает максимум около 1–3 года. Клиренс неродственного ропповакаина увеличивается с 2,4 л/ч/кг у новорожденных и с 3,6 л/ч/кг у детей в возрасте от 1 месяца до примерно 8–16 л/ч/ч/кг у детей в возрасте 6 месяцев.
Кроме того, объем распределения неродственного ропивакаина, нормализованный по массе тела, увеличивается с возрастом и достигает максимума в возрасте 2 лет. Объем распределения неродственного ропповакаина увеличивается с 22 л/кг у новорожденных и с 26 л/кг у одного -месячных детей до 42-66 л/кг у детей в возрасте 6 месяцев.
Получата ропивакаина длиннее: 5-6 часов у новорожденных и не более месячных детей по сравнению с 3 часами у детей старшего возраста.
Половина PRX еще больше: около 43 часов у новорожденных и 26 часов у одиночных детей по сравнению с 15 часами у детей старшего возраста.
В зависимости от недостаточно развития функции печени, системное воздействие выше у новорожденных и немного выше у детей в возрасте 1-6 месяцев по сравнению со старшими детьми. Рекомендации по дозировке препарата для долгосрочной эпидуральной инфузии частично компенсируют это различие.
Клинические характеристики.
Индикация.
Ropilong 7,5 мг/мл и 10 мг/мл показана у взрослых и детей в возрасте 12 лет для анестезии в хирургии:
- эпидуральная анестезия для хирургии, включая кесарево сечение;
- блокада больших нервов;
- Блокада периферических нервов.
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к roppacaine или любому из экспрессии;
- Гиперчувствительность к другим местным амидным анестетикам;
- Общие противопоказания, связанные с эпидуральной или региональной анестезией, независимо от того, какая местная анестетика используется;
- не использовать для внутривенной региональной анестезии;
- Не используйте для парасической анестезии в акушерстве;
- Не используйте для эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Ropilong следует использовать с осторожностью с лекарствами, которые схожи по структуре с местными анестетиками, то есть антиаритмическими средствами классов, таких как лидокаин и мексилетин, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными. Сопутствующее использование лекарственного средства с общими анестетиками или опиоидами может усилить неблагоприятные эффекты обоих препаратов.
Специфические исследования взаимодействия Ropivacain с антиаритмическими агентами третьего класса (например, амиодарон) не были выполнены, но в случае одновременного использования рекомендуется быть осторожным (см. Также раздел «Особенности использования»).
Cytochrome P450 (CYP) LA2 участвует в формировании 3-гидроксирапизаина, основного метаболита. In vivo, плазменный клиренс ропивакаина был снижен до 77 % при одновременном использовании с флавоксамином, селективным и мощным ингибитором CYP1A2. Таким образом, одновременное использование мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувроксамин и эноксацин, может вызвать метаболическое взаимодействие с roppovacain, что в результате приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Следовательно, длительного использования ропповакаина следует избегать у пациентов, которые одновременно лечится мощными ингибиторами CYP1A2 (см. Также раздел «Особенности применения»).
In vivo, плазменный клиренс ропивакаина был снижен на 15 % при одновременном использовании с кетоконазолом, селективным и мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, подавление этого изофермента, вероятно, не является клиническим.
In vitro Ropivacaine является конкурентным ингибитором CYP2D6, но маловероятно, что он ингибирует это изофермент с клинически достигнутыми концентрациями в плазме.
Особенности приложения.
Региональная анестезия всегда должна проводиться опытным персоналом в правильно оборудованной комнате. Оборудование и подготовка, необходимые для мониторинга и срочной реанимации, должны быть быстро доступны.
Пациенты, перенесшие блокаду нервного сплетения плеча, должны находиться в оптимальном состоянии; Внутренний катетер должен быть установлен перед блокадой. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения (см. Раздел «Метод использования и дозы»), и провести соответствующее обучение и быть знакомым с диагнозом и лечением нежелательных эффектов / передозировки, системной токсичности и других осложнений (см. Разделы » Неблагоприятные реакции "и" передозировка "). Одним из этих осложнений является случайное введение препарата в субарахноидальное пространство, которое может привести к развитию высокой степени позвоночника с апноэ и артериальной гипотонии. Развитие судорог чаще всего наблюдается после блокады плечевого нервного сплетения и эпидуральной блокады, которая может быть результатом или случайным внутрисосудистого введения препарата или результатом быстрого поглощения препарата из места инъекции.
Использование чрезмерной дозы препарата, которая вводится в субарахноидальное пространство, может привести к общей блокаде позвоночника (см. Раздел «передозировка»).
Осторожность требуется, чтобы предотвратить инъекцию препарата в воспаленные районы.
При введении лекарственного препарата в результате интрацилярной инъекции рекомендуется быть осторожным в случае подозрения к недавнему обширному внутрижимулярному повреждению или при наличии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, так как он может ускорить кровь поглощение
Влияние на сердечно -сосудистую систему
Эпидуральная анестезия может привести к артериальной гипотонии и брадикардии. Риск этих эффектов может быть снижен, например, введение вазоконстрикторных агентов. Артериальная гипотензия должна быть быстро обработана с использованием симпатомиметики внутривенно, повторяя введение по мере необходимости.
Пациенты, получавшие антиаритмические препараты (такие как амиодарон), должны быть осторожны. Кроме того, мониторинг ЭКГ может быть необходим из -за возможности аддитивных эффектов от сердца.
Известно о редких случаях остановки сердца при использовании ропивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после непреднамеренного случайного внутрисосудистого введения препарата у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующей болезнью сердца. В некоторых случаях реанимация была сложной. В случае остановки сердца для достижения положительного результата могут потребоваться длинные меры реанимации.
Блокада в области головы и шеи
Определенные процедуры с местными анестетиками, такие как инъекции в голове и шее, могут быть связаны с повышенной частотой серьезных нежелательных реакций, независимо от типа используемого местного анестетика.
Большие блокировки периферических нервов
Большие блокировки периферических нервов могут потребовать использования больших объемов локального анестетика в высокососудированных областях, которые часто скрывают большие сосуды, где наблюдается повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или быстрого системного поглощения, что может вызвать высокие концентрации в плазме крови. Полем
Гиперчувствительность
Следует учитывать возможность развития чувствительности к поперечину при использовании препарата с другими местными амидными анестетиками (см. Противопоказания »).
Гиповолемия
Пациенты с гиповолемией во время эпидуральной анестезии, независимо от типа используемого местного анестезии, могут развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотония (см. Противопоказания »).
Пациенты с ослабленным общим здоровьем
Пациенты с ослабленным общим здоровьем из -за пожилых людей и из -за наличия компромиссных факторов, таких как частичная или полная атриовентрикулярная блокада степени II или III, прогрессирующая болезнь печени или тяжелая функция почек, требуют особого внимания, хотя такие пациенты часто проявляются в региональной анестезии. Полем
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Ropivacaine метаболизируется в печени, поэтому лекарство следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым заболеванием печени: из -за медленной экскреции препарата из организма может потребоваться снижение рецидивирующих доз. Обычно нет необходимости изменять дозу для пациентов с нарушением функции почек, если препарат используется для отдельного введения или краткосрочного лечения.
Ацидоз и снижение плазменных белков, часто наблюдаемые у пациентов с хронической почечной недостаточностью, увеличивают риск системной токсичности.
Этот риск также следует учитывать, если питание пациента недостаточно, и если пациент лечится от гиповолемического шока.
Острый Порфирия
Ropilong, решение для инъекции или инфузии, может спровоцировать развитие порфирии, поэтому его следует назначать для пациентов с острым порфирией только в отсутствие безопасной альтернативы.
Для чувствительных пациентов следует принимать соответствующие меры предосторожности.
Хондролиз
После освобождения ропивакаина были сообщения о развитии хондролиза у пациентов, которые получали длительную инфузию препарата во время внутрижичной локальной анестезии. По большей части сообщалось о развитии хондролиза с участием плечевого сустава. Из -за наличия определенного количества провокационных факторов и противоречивых научных данных о механизме действия Ropivacaine была установлена связь и следствие. Длительная внутрижикулярная инфузия не является утвержденным методом использования лекарственного средства.
Длительное использование препарата
Длительное использование ропповакаина у пациентов, получавших мощные ингибиторы CYP1A2, такие как флувалоксамин и эноксацин (см. Раздел «Взаимодействия с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Дети
Из -за незрелости определенных органов и метаболических функций новорожденным может потребоваться особое внимание. Большие колебания концентраций в плазме в крови, наблюдаемых во время клинических исследований у новорожденных, позволяют предположить повышенный риск системной токсичности, особенно во время длительной эпидуральной инфузии. Рекомендации для дозировки новорожденных основаны на ограниченных клинических данных. Для новорожденных, при использовании ропивакаина из -за медленной экскреции лекарственного средства из организма необходим регулярный мониторинг из -за возможного развития системной токсичности (например, путем контроля признаков токсического воздействия на ЦНС, показатели ЭКГ, контроль над последовательным кислородом насыщение) и локальная нейротоксичность (например, длительное восстановление), которое следует продолжать после окончания инфузии.
Случаи более высоких концентраций (более 5 мг/мл) для детей не были зарегистрированы.
- Безопасность и эффективность использования ропповакаина при концентрации 7,5 мг/мл и
10 мг/мл детей в возрасте до 12 лет не были установлены. - Безопасность и эффективность ропповакаина в концентрации 2 мг/мл для региональной блокады для детей в возрасте 12 лет.
- Безопасность и эффективность ропповакаина в концентрации 2 мг/мл для детей блокады периферического нерва (возраст <1 год) не был установлен.
Эксципиенты
Этот препарат содержит 0,148 ммоль (или 3,4 мг) натрия на дозу 1 мл, то есть почти свободный от натрия.
Этот препарат содержит 14,8 ммоль (или 340 мг) натрия на 100 мл. Следует заботиться при введении пациентов, которые следуют диете с контролируемым содержанием натрия.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Применение во время беременности
В дополнение к данным о эпидуральном введении препарата при использовании в акушерской практике, нет достаточных данных об использовании препарата для беременных женщин. Данные, полученные во время исследований на животных, не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие препарата на беременность, эмбриональное/предварительное развитие, развитие родов или послеродового развития.
Введение позвоночника препарата во время кесарева сечения не сообщалось.
Применение во время грудного вскармливания
В это время остается неизвестным, проникает ли Ропивакаин в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Любые данные отсутствуют. В зависимости от дозы, местные анестетики, в дополнение к прямому анестезирующему эффекту, могут оказать небольшое влияние на умственные функции и координацию, даже при отсутствии явного токсичного эффекта на ЦНС и могут временно нарушать двигательную активность и бдительность.
Метод администрирования и доз.
Ropilonge следует управлять только врачами, которые имеют опыт работы в области региональной анестезии или под их надзором.
Для достижения достаточной степени анестезии следует использовать минимальные возможные дозы препарата.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет
Ниже приведены рекомендуемые дозы препарата; Дозировка должна быть скорректирована в соответствии со степенью блокады и общим состоянием пациента.
Анестезия для хирургии обычно требует высоких доз и более высоких концентраций, чем анестезия, чтобы облегчить острую боль , которая обычно рекомендуется для концентрации 2 мг/мл. Однако концентрация 7,5 мг/мл рекомендуется для внутрисулярных инъекций.
Таблица 1
Взрослые и дети в возрасте 12 лет
Индикация | Концентрация (мг/мл) | Объем (мл) | Доза (мг) | Начало действия (мин) | Продолжительность действия (H) |
Анестезия в хирургии | |||||
Поясничная эпидуральная анестезия для хирургии | 7,5 мг/мл | 15–25 мл | 113-188 мг | 10–20 мин | 3-5 часов |
10 мг/мл | 15–20 мл | 150-200 мг | 10–20 мин | 4-6 часов | |
Поясничная эпидуральная анестезия для кесарева сечения | 7,5 мг/мл | 15–20 мл | 113-150 мг | 10–20 мин | 3-5 часов |
Грудная эпидуральная инъекция для послеоперационной обезболивающей блокады | 7,5 мг/мл | 5–15 мл в зависимости от места инъекции | 38–113 мг | 10–20 мин | __ |
Блокада плечевого сплетения | 7,5 мг/мл | 10-40 мл | 75–300 мг (1) | 10–25 мин | 6-10 часов |
Блокада мелких нервов и инфильтрационной анестезии | 7,5 мг/мл | 1-30 мл | 7,5–225 мг | 1–15 мин | 2-6 часов |
Остановка острая боль | |||||
Поясничная эпидуральная администрация | |||||
Болюс | 2 мг/мл | 10–20 мл | 20–40 мг | 10-15 мин | 0,5-1,5 часа |
Периодические инъекции (дополнительные дозы), такие как анестезия во время родов | 2 мг/мл | 10-15 мл с ними интервал не менее 30 минут | 20-30 мг | __ | __ |
Длительная эпидуральная инфузия, например, для анестезии во время родов | 2 мг/мл | 6–14 мл/ч | 12–20 мг/ч | __ | __ |
Администрация грудной эпидуральной анестезии | |||||
Длительная инфузия, Например, для послеоперационной анестезии | 2 мг/мл | 6–14 мл/ч | 12–28 мг/ч | __ | __ |
Б лакард периферических нервов и инфильтрационной анестезии | 2 мг/мл | 1–100 мл | 2–200 мг | 1–5 мин | 2-6 часов |
Внутренняя инъекция (3) (например, однократная доза при артроскопии коленного сустава) | 7,5 мг/мл | 20 мл | 150 мг (2) | - | 2-6 часов |
Периферические нервы (бедренная кость или межстричная блокада) Длительные инфузии или периодические инъекции (например, для послеоперационной анестезии) | 2 мг/мл | 5-10 мл/ч | 10–20 мг/ч | __ | __ |
Дозы, приведенные в таблице 1, необходимы для обеспечения клинически приемлемой блокады; Они должны рассматриваться как рекомендуемые дозы для взрослых. Существуют значительные индивидуальные колебания с точки зрения начала и продолжительности эффекта. | |||||
| |||||
Важно использовать особую помощь для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Перед инъекцией общей дозы рекомендуется тщательно пройти тест на аспирацию. Общая доза должна вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или отдельные дозы, постоянно контролируя состояние пациента. При введении эпидуральной анестезии рекомендуется войти в тестовую дозу 3–5 мл адреналина ксилокаина. Случайное внутрисосудистое введение может вызвать, например, краткосрочное увеличение частоты сердечных сокращений, а случайное внутритагальное введение может привести к признакам спинальной блокады. В случае симптомов опьянения препарат следует немедленно прекратить.
При проведении эпидуральной блокады при хирургии одноразовые дозы до 250 мг ропповакаина, которые хорошо переносятся, используются.
При блокировании плечевого нервного сплетения путем введения 40 мл ропилонга с концентрацией 7,5 мг/мл, максимальная концентрация роппокаина в плазме крови у некоторых пациентов может приближаться к уровню, на котором легкие симптомы токсического воздействия препарата на ЦНС были описаны. Следовательно, не рекомендуется использовать дозы, превышающие 40 мл ропилонга с концентрацией 7,5 мг/мл (300 мг roppovacaine).
Длительная инфузия или повторные болюсные инъекции должны учитывать риск токсических концентраций в плазме крови или повреждения локального нерва. Общие дозы до 675 мг ропивакаина, которые вводили в течение 24 часов, были хорошо переносились взрослыми пациентами во время анестезии при хирургии и во время облегчения послеоперационной боли. Хорошая переносимость также наблюдалась у взрослых с длительными эпидуральными инфузиями, которые проводились после операции в течение 72 часов с частотой инфузии до 28 мг/ч. У ограниченного числа пациентов введение более высоких доз препарата (до 800 мг/день) сопровождалось появлением относительно небольшого числа нежелательных реакций.
Облегчение послеоперационной боли. Блокада проводится перед операцией путем введения лекарственного средства Ropilonge 10 мг/мл или 7,5 мг/мл или после операции путем введения эпидурального болюса 7,5 мг/мл. Анальгезия поддерживается эпидуральной инфузией препарата Ropilong 2 мг/мл. Клинические исследования показали, что инфузия со скоростью 6–14 мл (12–28 мг) в час обычно обеспечивает удовлетворительную анестезию при умеренной и тяжелой послеоперационной боли, и в большинстве случаев существует только слабая и неприхотливая моторная единица. Максимальная продолжительность эпидуральной блокады составляет 3 дня. Тем не менее, тщательный мониторинг обезболивающих следует контролировать, чтобы удалить катетер, как только боль не позволяет. Этот метод позволяет значительно сократить потребность в дополнительном использовании опиоидных анальгетиков.
Также проводились клинические исследования, в которых ропивакаин в дозе 2 мг/мл использовался отдельно или в сочетании с фентанилом (1-4 мкг/мл) в течение 72 часов в форме эпидуральной инфузии для послеоперационной анестезии. Ropivacaine 2 мг/мл (6–14 мг/ч) обеспечил адекватную анестезию у большинства пациентов. Сочетание ропивакаина с фентанилом обеспечивало анестезию, но вызывала нежелательные опиоидные эффекты.
В кесаревом сечении эпидуральное использование roppovacaine при концентрации более 7,5 мг/мл или использование позвоночника не было задокументировано.
При проведении длительной блокады периферических нервов путем длительной инфузии или повторной инъекции следует учитывать риск токсической концентрации препарата в плазме крови или причины локального неврологического повреждения. В клинических исследованиях блокада бедренной кости была достигнута до операции путем введения 300 мг ропповакаина с концентрацией 7,5 мг/мл и блокады межбин - путем введения 225 мг ропповакаина с концентрацией 7,5 мг/мл. Кроме того, анальгезия поддерживалась введением roppovacaine в дозе 2 мг/мл. Скорость инфузии или периодические инъекции 10–20 мг в час в течение 48 часов обеспечивали достаточную анальгезию и хорошо переносятся.
Ropivacaine в дозах 7,5 и 10 мг/мл может оказывать системное токсическое действие и токсическое влияние на центральную нервную систему у детей. Таким образом, самый низкий уровень концентраций препарата (2 мг/мл) более приемлем для использования таких пациентов.
Инструкции по дозам препарата для периферической блокады у детей и детей являются методологической основой для использования препарата у детей без серьезных заболеваний. Для детей с серьезными заболеваниями рекомендуется более низкие дозы препарата и тщательный мониторинг.
Использование ропивакаина для недоношенных детей не было задокументировано.
Важно больше осторожны, чтобы предотвратить случайные внутрисосудистые инъекции. Перед инъекцией общей дозы рекомендуется тщательно пройти тест на аспирацию. При введении препарата вам следует внимательно следить за жизненно важными функциями пациента. Если признаки токсического эффекта препарата должны быть немедленно прекращены.
При применении рассчитанных доз рекомендуется рекомендовать общую дозу, независимо от пути введения препарата.
Каудальная эпидуральная инъекция ропивакаина в дозе 2 мг/мл обеспечивает адекватную послеоперационную анестезию ниже T12 у большинства детей, когда доза 2 мг/кг используется в объеме 1 мл/кг. Объем хвостовой эпидуральной инъекции может быть скорректирован для контроля разброса сенсорной блокады. Дозы препарата до 3 мг/кг включительно при концентрации ропивакаина 3 мг/мл безопасно использовались у детей в возрасте 4 лет.
Опыт использования каудальной блокады для детей весом более 25 кг ограничен.
Дети.
Препарат используется в педиатрической практике.
Инструкции по использованию и утилизации
Ropilong, решение для инъекции, не содержит консервантов и предназначено для единого использования. Остатки решения должны быть утилизированы. Упаковка не должна быть повторной.
Препарат должен быть визуально проверять перед использованием. Вы можете использовать только прозрачное решение в неповрежденном пакете.
Передозировка.
Токсичность
После случайных внутрисосудистых инъекций во время блокады плечевого нервного сплетения и другой периферической блокады наблюдались случаи судорог.
После использования позвоночника системная токсичность не ожидается, поскольку в этом случае используется низкая доза препарата. Внутреннее воздействие очень высокой дозы препарата может привести к общей блокаде позвоночника, что, в свою очередь, приведет к тяжелому ингибированию сердечно -сосудистой активности и дыхательной недостаточности.
Симптомы
Системные токсичные реакции в основном применяются к центральной нервной и сердечно -сосудистой системе. Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Уход
Если есть признаки острой системной токсичности, использование местных анестетиков должно быть немедленно прекращено. Симптомы, которые влияют на ЦНС (судороги ЦНС и подавление), следует немедленно лечить с соответствующей поддержкой дыхания, поддержанием хорошей вентиляции, оксигенации, кровообращения и противосудорожного введения. Алнативно следует предоставлять кислород, а искусственная вентиляция легких должна выполняться при необходимости. Если судороги не останавливаются спонтанно через 15–20 секунд, пациенту следует вводить внутривенно тиопентальный тиопентал при дозе 1-3 мг/кг, чтобы обеспечить правильную вентиляцию легких или вводить 0,1 мг/кг внутрив. Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Ін'єкція міорелаксанту (наприклад суксаметонію у дозі 1 мг/кг) створює сприятливіші умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта та оксигенації, проте потребує досвіду проведення трахеальної інтубації та штучної вентиляції легень.
При зупинці кровообігу слід негайно розпочати проведення серцево-легеневої реанімації. Підтримання належного рівня оксигенації, вентиляції легень і кровообігу, а також лікування ацидозу мають велике значення.
При пригніченні серцевої функції (низький артеріальний тиск / брадикардія) слід розглянути питання про призначення відповідного лікування з внутрішньовенним введенням рідини, вазопресорного (наприклад, внутрішньовенне введення ефедрину у дозі 5−10 мг, яке можна повторити через 2−3 хвилини), хронотропного та/або інотропного лікарського засобу. При лікуванні дітей слід застосовувати дози, що відповідають їхньому віку та масі тіла.
При зупинці серця досягнення позитивного результату може потребувати тривалих реанімаційних заходів.
При лікуванні симптомів токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають їхньому віку та масі тіла.
Неблагоприятные реакции.
Профіль побічних ефектів лікарського засобу Ропілонг подібний до профілю побічних ефектів інших тривалодіючих місцевих анестетиків амідного типу. У ході проведення клінічних досліджень була зареєстрована велика кількість симптомів, які можуть розвинутися незалежно від типу застосованого місцевого анестетика, а також часто являють собою фізіологічні ефекти, що з'явилися у результаті блокади нервів та розвитку клінічної ситуації. Побічні ефекти, спричинені застосуванням лікарського засобу, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, спричинених блокадою нервів та симпатичною блокадою, а також явищ, спричинених безпосередньо під час пункції голкою (наприклад, спінальна гематома, головний біль, що з'явився після пункції дурального простору, менінгіт і епідуральний абсцес). Багато з найчастіших небажаних реакцій, таких як нудота, блювання та артеріальна гіпотензія, спостерігаються дуже часто під час анестезії та хірургічних втручань, і ці небажані реакції, що з'явилися у результаті розвитку клінічної ситуації, неможливо відрізнити від небажаних реакцій, що були спричинені застосуванням лікарського засобу або з'явилися у результаті проведення блокади.
Частоту побічних реакцій класифікують таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (неможливо встановити на основі наявних даних).
Таблица 2
Система органів | Частота | Побічна реакція |
Імунна система | Редко | Алергічні реакції (анафілактичні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та кропив'янка) |
Психічні розлади | Редко | Тривожність |
Нервова система | Часто | Парестезії, запаморочення, головний біль |
Редко | Симптоми токсичного впливу на ЦНС (судоми, тоніко-клонічні судомні напади, великий епілептичний напад, інсульт, диспное, переднепритомний стан, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах, порушення зору, дизартрія, судомні рухи м'язів, тремор)*, гіпестезія | |
Неизвестный | Дискінезія | |
Кардіологічні порушення | Часто | Брадикардія, тахікардія |
Редко | Зупинка серця, аритмії | |
Судинні розлади | Дуже часто | Артеріальна гіпотензія а |
Часто | Артеріальна гіпертензія | |
Редко | Слабый | |
Дихальна система, органи грудної клітки та середостіння | Редко | Одышка |
Шлунково-кишкові розлади | Дуже часто | Тошнота |
Часто | Блювання b | |
Опорно-рухова система та сполучна тканина | Часто | Біль у спині |
Сечовидільна система | Часто | Затримка сечі |
Системні порушення та ускладнення у місці введення | Часто | Підвищення температури, озноб |
Редко | Гипотермия |
а Артеріальна гіпотензія є менш поширеною у дітей (> 1/100).
b Блювання дуже поширене у дітей (> 1/10).
* Ці симптоми зазвичай виникають у результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, передозування або швидкої абсорбції (див. також розділ «Передозування»).
Побічні реакції, пов'язані з класом препарату
Наведені нижче побічні реакції включають ускладнення, пов'язані з технікою проведення анестезії, незалежно від типу застосованого місцевого анестетика.
Неврологічні ускладнення
Нейропатія та дисфункція спинного мозку (наприклад синдром передньої спинномозкової артерії, арахноїдит, синдром кінського хвоста), які можуть рідко призвести до розвитку необоротних наслідків, були пов'язані з регіонарною анестезією незалежно від типу застосованого місцевого анестетика.
Тотальна спінальна блокада
Тотальна спінальна блокада може розвинутися при випадковому інтратекальному введенні епідуральної дози або при застосуванні дуже великої спінальної дози препарату. Ефекти системного передозування та випадкових внутрішньосудинних ін'єкцій можуть бути серйозними (див. розділ «Передозування»).
Гостра системна токсичність
Системні токсичні реакції головним чином стосуються центральної нервової та серцево-судинної системи. Поява таких реакцій зумовлена високою концентрацією в крові місцевих анестетиків, яка може бути зумовлена випадковим внутрішньосудинним введенням препарату, передозуванням або винятково швидкою абсорбцією з сильно васкуляризованих ділянок (див. також розділ «Особливості застосування»).
Симптоми з боку ЦНС є схожими при застосуванні всіх місцевих анестетиків амідного типу, тоді як симптоми з боку серця більшою мірою залежать від типу препарату як кількісно, так і якісно.
Токсичний вплив на центральну нервову систему
Токсичний вплив на центральну нервову систему являє собою поетапну реакцію з симптомами та ознаками, що супроводжуються зростанням ступеня тяжкості. Спочатку спостерігаються такі симптоми, як порушення зору чи слуху, оніміння навколо рота, запаморочення, затьмарення свідомості, поколювання та парестезія. Дизартрія, ригідність м'язів і судомні рухи м'язів являються більш серйозними симптомами і можуть передувати генералізованим судомам. Ці ознаки не слід помилково приймати за невротичну поведінку. Після цього може спостерігатися втрата свідомості та великий епілептичний напад, що можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин. Під час судом швидко розвиваються киснева недостатність і гіперкапнія через підвищену м'язову активність, недостатню вентиляцію та можливе погіршення дихальної функції. У тяжких випадках може навіть розвинутися зупинка дихання. Розвиток дихального і метаболічного ацидозу, гіперкаліємії, гіпокальціємії та дефіциту кисню посилює і подовжує токсичну дію місцевих анестетиків.
Одужання залежить від розподілу місцевого анестетика за межі центральної нервової системи і подальшого його метаболізму та екскреції. Одужання відбувається швидко, за винятком випадків, коли лікарський засіб був введений у дуже великих кількостях.
Токсичний вплив на серцево-судинну систему
Токсичний вплив на серцево-судинну систему зазвичай є більш серйозним. У результаті дії високих системних концентрацій місцевих анестетиків можуть розвинутися артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія і навіть зупинка серця. У добровольців у результаті внутрішньовенної інфузії ропівакаїну розвивалися ознаки пригнічення провідності і скорочення.
Ознаки розвитку токсичного впливу препарату на центральну нервову систему, як правило, є попередниками токсичного впливу препарату на серцево-судинну систему, якщо пацієнту не проводять загальну анестезію або якщо він не знаходиться під дією сильних седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни або барбітурати.
Ранні ознаки токсичного впливу місцевих анестетиків на організм зазвичай важко виявити у дітей, оскільки вони не можуть адекватно описати ці ознаки (див. також розділ «Особливості застосування»).
Дети
Частота, тип і ступінь тяжкості побічних реакцій у дітей, як очікується, будуть такими ж, як і у дорослих, за винятком артеріальної гіпотензії, що виникає рідше у дітей (< 1/10), та блювання, що виникає частіше у дітей (> 1/10).
Ранні ознаки токсичного впливу місцевих анестетиків на організм зазвичай важко виявити у дітей, оскільки вони не можуть адекватно описати ці ознаки (див. також розділ «Особливості застосування»).
Лікування гострої системної токсичності
Видеть розділ «Передозування».
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду
Дата окончания срока. 3 года.
Термін придатності після першого відкриття
З мікробіологічної точки зору лікарський засіб слід застосовувати негайно. Якщо розчин не використовується відразу, терміни та умови зберігання після відкриття упаковки є відповідальністю користувача і не повинні перевищувати 24 години при температурі від
2 до 8 °С.
2 до 8 °С.
Условия хранения.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Не заморожувати. Держись вне досягаемости детей.
Несовместимость.
Підлуговування розчину може спричинити преципітацію, оскільки ропівакаїн погано розчиняється при рН вище 6,0.
Упаковка.
По 10 мл у ампулах скляних, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці з картону.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер.
ТОВ «Юрія-Фарм».
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Україна, 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Кобзарська, 108. Тел.: (044) 281-01-01
РОПИВАКАИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
