В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
РОСУСТАР табл. 20 мг №30

РОСУСТАР табл. 20 мг №30

rx
Код товара: 596761
Производитель: World Medicine (Турция)
3 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Росостар.

Росостар.

Место хранения:
Активное вещество: раствориться;
1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержит печатьютин (в виде мандата кальция) 10 мг, 20 мг или 40 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза (тип 102); гидрофосфат кальция; Перекрестный доклад; стеарат магния;
Пленочное покрытие Opadry ® II Pink 85F240091: поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), Macrol, тальк, оксид железа красный (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
10 мг - круглые диоксидные таблетки покрыты пленкой раковины розового цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и гладкие от другого;
20 мг - круглые диоксидные таблетки, покрытые пленкой оболочкой розового цвета, с гравировкой «20 рупий» на одной стороне и гладкие от другого;
40 мг - круглые диоксидные таблетки покрыты пленкой раковины розового цвета, с гравировкой "RS 40" на одной стороне и гладкие от другого.
Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемии. Ингибиторы GMG-COA редуктазы. АТО Код С10А А07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Поваскатин является селективным и конкурентным ингибитором GMG-COA Reductase, ферментом, который определяет скорость реакции и преобразует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A на Mevalonat, предшественник холестерина. Основным местом отскорения является печень, целевой орган для уменьшения уровней холестерина.
Раулатин увеличивает количество липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхность клеток печени, усиливая захват и катаболизм LDL, и подавляет синтез печени очень низкой плотности липопротеина (LPDL), что снижает общее количество частиц Lpdl и ldl.
Фармакодинамическое действие
Уточнения уменьшают повышенные уровни холестерина, общего холестерина и триглицеридов и повышают уровни уровней холестерина высокой плотности (HDL). Он также снижает уровни аполипопротеинов в (APO), холестерин (CH) -NILPCH, X-LPDLSH, триглицеридов (TG) -LPDCH и увеличивает уровень аполипопротеинов A (APOA-I) (таблица 1). Pulmandatin также уменьшает соотношение HS-LDLS / HS-HDL, всего HS / HS-HDL, HS-NLPL / HS-HDL и APO-APO-APO и.
В таблице 1 Ответ на дозу у пациентов с первичным гиперхолестерином Тип IIA и IIB (Исправлено среднее изменение процента по сравнению с начальным уровнем)
Доза
N.
CS-LPLS.
Общий HS.
HS-LPLS.
Тг
ХС-нелпллюс
Апопы
APA-I.
Плацбор
13.
˗7.
˗5.
˗3.
˗3.
˗7.
˗3.
0
5
17
˗45.
˗33.
13.
˗35.
˗44.
˗38.
4
10.
17
˗52.
˗36.
14
˗10.
˗48.
˗42.
4
20
17
˗55.
˗40.
8
˗23.
˗51.
˗46.
5
40
18
˗63.
˗46.
10.
˗28.
˗60.
˗54.
0
Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения депопасиона, 90% от максимального эффекта - 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжает продолжать.
Клиническая эффективность.
Живопись эффективна в лечении взрослых с гиперхолестеринемией - с гипертричлицеридом или без него - независимо от расы, пола или возраста, а также пациентов со специальными группами, такими как пациенты с диабетом или пациентами с семейной гиперхолестериной.
Согласно комбинированным исследованиям фазовых исследований III, отходы эффективно снижают уровень холестерина у большинства пациентов с гиперхолестеринемией типа IIA и IIB (средний исходный HS-LDL / L / L) к целевым значениям, установленным признанным рекомендациями Европейского общества. для изучения атеросклероза (EAS; 1998); Приблизительно 80% пациентов, которые приняли восстановление в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней XS-LDL для EAS (<3 ммоль / л).
В большом исследовании 435 пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией восстановление было взято на дозах от 20 до 80 мг в соответствии с армированной схемой титрования дозы. Полезное влияние на липидные показатели и достижение целевых уровней наблюдалось на всех дозах. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель лечения) XS-LDL снизился на 53%. У 33% пациентов нормативные уровни XS-LDL были достигнуты для EAS (<3 ммоль / л).
В открытом исследовании расширенных доз титрования реакция на использование монтажа в дозах 20-40 мг изучалась у 42 пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестериной. В целом население уровень HS-LDL уменьшился в среднем на 22%.
В клинических испытаниях, связанных с ограниченным числом пациентов, дополнительный эффект исчезновения до уменьшения уровня триглицерида при использовании в сочетании с фенофибратом и повышение уровнях HS-HDL, используемого в сочетании с ниацином (см. Раздел «Особенности применения». ).
В многоцентричке, двойной слепой, плацебо-контролируемой клинической экспертизе (METEOR) 984 пациента в возрасте 45-70 лет с низким риском ишемической болезни сердца (определено как риск фрагсковой шкалы <10% в течение 10 лет), в среднем Значение CH-LDL 4,0 ммоль / л (154,5 мг / дл), но с субклиническим атеросклерозом (определяется увеличением толщины комплекса интима-медиа-корневых артерий - TKIMS) были рандомизированы до 2 групп и заняли 1 раз на день или 40 мг перемещенного лица или плацебо в течение 2 лет. По сравнению с плацебо, отступимы значительно замедлили прогрессирование максимальных TKIMS на 12 сонной точек на ˗0,0145 мм / год [95% доверительный интервал ˗0,0196, ˗0,0093; р <0,0001]. Изменение по сравнению с начальным уровнем было ˗0,0014 мм / год (˗0,12% / год - статистически незначительно) в группе развода по сравнению с прогрессированием +0,0131 мм / год (1,12% / год, P <0 0001) в группе плацебо. Прямая корреляция между снижением TKIMS и снижением риска нарушений сердечно-сосудистой системы не было продемонстрировано. Метеорные исследования были вовлечены в низкий риск развития ишемической болезни сердца, которые не были представителями целевой популяции для использования PALGASTINE в дозе 40 мг. Доза 40 мг должна использоваться только пациентами с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых расстройств (см. Раздел «Способ применения и доза»).
При интервенционном изучении неприятностей, с тем чтобы обосновать использование статинов в качестве средства первичной профилактики (Юпитера), влияние неудовлетворенности на частоте значительных атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний была оценена на 17 802 человека (≥ 50 лет) и женщин (≥ 60 лет).
Участники исследования были случайным образом распределены с группами плацебо (N = 8901) или розентатина в дозе 20 мг 1 раз в день (n = 8901), а затем за 2 года за 2 года.
Концентрации холестерина-ЛДЛС снизились на 45% (р <0,001) в группе штамповки по сравнению с группой плацебо.
Ретроспективный анализ данных подгрупп с высоким риском пациентов с исходными значениями> 20% по шкале Fremingham (1558 участников) выявил значительное снижение частоты объединенной конечной точки, которая покрыла смерть от сердечно-сосудистых осложнений, инсульта и инфаркта инсульта и миокарда (P = 0,028) в группе исчезновения по сравнению с плацебо. Сокращение абсолютного риска составила 8,8 случаев на 1000 пациентов. Общая часть смертности осталась неизменным в этой группе высокого риска (P = 0,193). Ретроспективный анализ данных подгруппы высокого риска (9302 участников в целом) с выходным значением ≥ 5% по шкале отчислений (экстраполирован для того, чтобы включить данные участников в течение 65 лет) выявлено значительное снижение частоты комбинированной конечной точки, которая покрыта Смерть от сердечно-сосудистых осложнений, инсульта инсульта и миокарда (P = 0,0003), в группе штамповки по сравнению с плацебо. Сокращение абсолютного риска, выраженного заболеваемостью осложнений, составляла 5,1 случаи на 1000 пациентов. Индикатор полной смертности в этой подгруппе высокого риска оставался неизменным (p = 0,076).
В исследовании Юпитера 6,6% участников группы приема и 6,2% участников группы плацебо остановили использование Razoratin с помощью нежелательных явлений. Наиболее частые нежелательные явления, которые привели к прекращению лечения: Myalgia (0,3% в группе дезапасиона, 0,2% - плацебо), боль в животе (0,03% в монтажной группе, 0,02% - плацебо) и сыпь (0,02 % в группе штамповки, 0,03% - плацебо). Наиболее частые нежелательные явления, наблюдаемые в группе рассылки с частотой, большей или равной группе плацебо, были инфекциями мочевыводящих путей (8,7% в установленной группе, 8,6% - плацебо), назофарингит (7,6% в группе Putstate , 7,2% - плацебо), боль в спине (7,6% в группе депопасиона, 6,9% - плацебо) и Мьялгии (7,6% в группе Rumple, 6,6% - плацебо).
Специальные группы пациентов.
Дети.
В двойном слепом, рандомизированном, многоцентровом, управляемом плацебо 12-недельным исследованием (N = 176, 97 мужчин и 79-женщин) с последующим 40-недельным периодом (N = 173, 96 мужчинами и 77 - женский пол) Титрование дозы разочарованных пациентов в возрасте 10-17 лет (на стадии II-IV этап развития таннер, девочки, в которых менструация начала как минимум 1 год назад) с гетерозиготной семейной гиперхолестериной в течение 12 недель получил монтингат в дозе 5, 10 или 20 мг / день или плацебо, после чего все участники приняли в каждый день в течение 40 недель. В начале исследования примерно 30% пациентов в возрасте от 10 до 13 лет и около 17%, 18%, 40% и 25% из них были в III, III, IV и V развития Таннер, соответственно.
Уровень HS-LDL уменьшился на 38,3%, 44,6% и 50,0% соответственно в приемных группах в дозе 5, 10 и 20 мг по сравнению с 0,7% в группе плацебо.
В конце 40-недельного периода открытой дозы титрования для достижения целевого уровня (максимальная доза составляла 20 мг раз в день) в 70 из 173 пациентов (40,5%) удалось достичь целевого уровня HS-LDL меньше, чем 2,8 ммоль / л.
После 52 недель исследования не влиял на рост, массу, индекс массы тела (ИМТ) или полового созревания (см. Раздел «Особенности приложения»). Опыт клинических исследований детей и подростков ограничен, а долгосрочные последствия срока (> 1 года) для сексуального созревания неизвестны. Это исследование (N = 176) не позволяет сравнивать жидкие нежелательные явления.
Фармакокинетика.
Всасывание _
После устного использования максимальная концентрация (C Max ) плазмы в плазме достигается примерно через 5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно на 20%.
Распределение .
Пулмонатин в значительной степени захвачен печенью, что является основным местом синтеза холестерина и оформления HS-LDL. Объем распределения разрыва составляет приблизительно 134 литра. Около 90% разрыва связывается с белками плазмы крови, предпочтительно с альбумином.
Метаболизм .
Сторги претерпевают незначительный метаболизм (примерно 10%). Исследование метаболизма in vitro с использованием человеческих гепатоцитов указывает на то, что разъединение представляет собой слабый подложку для метаболизма на основе ферментов цитохрома P450. Основным вовлеченным iseenment представляет собой CYP2C9, немного более низкую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются метаболиты N-десметила и лактона. N-DESMETHIL-MITABOLITE составляет приблизительно на 50% менее активным, чем отготовки, метаболит лактона считается клинически неактивным. Более 90% активности циркулирующего ингибитора GMG-COA редуктазы приходится.
Разведение.
Приблизительно 90% дозы разрыва выводятся в неизменном состоянии с фекалиями (всасывающим и непоглощаемым активным веществом), остальное происходит от мочи. Примерно на 5% выводится в неизменной форме. Полувеношение плазмы крови составляет приблизительно 19 часов и не увеличивается с увеличением дозы. Среднее геометрическое значение плазменного зазора составляет около 50 л / ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в других ингибиторах GMG-COA Reductase, печеночная захват разрыва проводится с участием мембранного конвейера OATP-C, который играет важную роль в печеночной ликвидации разрыва.
Линейность .
Экспозиция системы (AUC) Ruensastin увеличивается пропорционально дозы. С несколькими ежедневными приложениями параметры фармакокинетики не меняются.
Специальные группы пациентов .
Пациенты всех возрастов и пола.
Не было клинически значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику монтажа у взрослых. Фармакокинетика исчезновения у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестериной была похожа на фармакокинетику у взрослых волонтеров (см. Раздел «Дети»).
Пациенты разных рас.
Исследование фармакокинетики обнаружило, что пациенты в азиатской гонке (японские, китайские, филиппины, вьетнамские и корейцах) средней ценности AUC и C Max примерно в два раза выше европейцев; В индейцах средняя ценность AUC и C Max поднимается примерно в 1,3 раза. Анализ популяции фармакокинетики не выявило клинически значимую разницу между пациентами в европейских и негроидальных гонках.
Пациенты с расстройствами функций почек.
В исследовании у пациентов с различными степенями нарушения функций почек в плазме концентрации разрастана или N-десметил-метаболита у людей со слабой или умеренной недостаточностью не было отмечено. У пациентов с тяжелой функцией почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), концентрации разрыва в плазме были 3 раза, а уровни N-десметил-метаболита в 9 раз выше здоровых добровольцев. Равновесные плазменные концентрации исчезновения у пациентов в гемодиализе были примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Пациенты с расстройствами функции печени .
При изучении пациентов с различными степенями нарушения функций печени признаки повышенного воздействия обезьяна не обнаружены у пациентов, состояние которого было оценено в 7 или менее точках на масштабе Childa-Pew. Однако у 2 пациентов, состояние которых оценивали при 8 и 9 баллах на масштабе Childa-Pew, экспозиция системы была не менее чем в два раза выше, чем пациенты с меньшими точками. Опыт применения пациентов, состояние которого оценивается в более чем 9 баллах по шкале Childa-Puqua, отсутствует.
Пациенты с генетическим полиморфизмом ОМ.
Распределение ингибиторов GMG-COA Reductase, включая дезапасион, происходит с участием транспортных белков OAT1B1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск возвышения исчезновения. В отдельных формах полиморфизма SLCO1B1 P.521SS и ABCG2 P.421AA воздействие разрыва увеличивается по сравнению с генотипами SLCO1B1 C.521TT или ABCG2 P.421SS. Специальные генотипирование в клинической практике не предусмотрены, но пациенты с таким полиморфизмом рекомендуется применять меньшую суточную дозу дезапасиона.
Дети.
Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семьей гиперхолестеринемии возраст от 10 до 17 лет не полностью определены. Небольшое изучение фармакокинетики дислокаций (в форме таблеток), включающих 18 пациентов детей, показало, что его воздействие аналогично воздействию у взрослых пациентов. Кроме того, результаты указывают на то, что существенные отклонения не ожидаются пропорциональны дозам.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение гиперхолестеринемии.
Применять взрослые, подростки и дети в возрасте 10 с первичной гиперхолестериной (тип IIA, включая гетерозигорукую семейную гиперхолестерию) или смешанную дислипидемию (тип IIB) в качестве дополнения к диету, когда диета дополняет и использование других не лекарств (например, Физические упражнения, снижающиеся массу тела) недостаточно.
Подать заявку с гомозиготной семейной гиперхолестерией в качестве дополнения к диетам и другим возбудителям липидов (например, AFERESS LDL) или в случаях, когда такое лечение неуместно.
Профилактика сердечно-сосудистых расстройств.
Применимы к предотвращению значительных сердечно-сосудистых расстройств у пациентов, которые оцениваются, имеют высокий риск сердечно-сосудистых расстройств (см. Раздел «Фармакодинамика») как дополнение к коррекции других факторов риска.
Противопоказание.

  • Повышенная чувствительность к разрыву или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

  • Активное заболевание печени, в том числе стабильное увеличение уровня трансаминазы плазмы неизвестной этиологии и любое увеличение уровня трансаминазы плазмы, которые в три раза выше верхнего предела нормы (VMN).

  • Сложные нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).

  • Миопатия.

  • Одновременное использование циклоспорина.

  • Беременность.

  • Период грудного вскармливания.

  • Применение женщин, репродуктивное возраст, которые не используют надлежащие контрацептивы.

Ростатин в дозе 40 мг противопоказан пациентам с тенденцией к миопатии / рабдомолизу. Факторы этого риска включают в себя:

  • умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин);

  • Гипотиреоз;

  • Присутствие в личной или семейной истории наследственных мышечных заболеваний;

  • наличие в анамнезе миотоксичности на фоне использования других ингибиторов GMG-COA-редуктазы или фибратов;

  • злоупотребление алкоголем;

  • ситуации, которые могут привести к увеличению концентрации рассеивания в плазме крови;

  • принадлежность к азиатскому расы;

  • Одновременное использование фибратов (см. Разделы «Особенности применения», «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия» и фармакокинетика).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние сопровождающих препаратов для разъема .
Ингибиторы транспортных белков .
Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, в тому числі печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 та ефлюксного транспортера BCRP. Одночасне застосування розувастатину із лікарськими засобами, що пригнічують ці транспортні білки, може призводити до підвищення концентрацій розувастатину в плазмі крові та збільшення ризику міопатії (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», таблицю 2).
Циклоспорин .
У разі одночасного застосування з циклоспорином значення AUC розувастатину були в середньому приблизно у 7 разів вищими, ніж ті, які спостерігалися у здорових добровольців (див. таблицю 2). Одночасне застосування цих засобів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). На концентрацію циклоспорину в плазмі крові одночасний прийом з розувастатином не впливав.
Інгібітори протеази .
Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може значно збільшувати експозицію розувастатину (див. таблицю 2). Наприклад, у дослідженні фармакокінетики одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінованого лікарського засобу, що містив два інгібітори протеази (300 мг атазанавіру/ 100 мг ритонавіру), у здорових добровольців супроводжувалося підвищенням AUC та C max розувастатину приблизно в 3 та 7 разів відповідно. Одночасне застосування розувастатину та деяких комбінацій інгібіторів протеази можливе після ретельного обміркування корекції дози розувастатину, виходячи із очікуваного зростання експозиції розувастатину (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», таблицю 2).
Гемфіброзил та інші ліпідознижувальні засоби .
Одночасне застосування з гемфіброзилом призводило до зростання AUC та C max розувастатину в 2 рази (див. розділ «Особливості застосування»).
Виходячи із даних спеціальних досліджень, фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом не очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідознижувальні дози (> 1 г/добу) ніацин (нікотинова кислота) збільшують ризик міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, ймовірно за рахунок того, що вони можуть спричиняти міопатію, коли їх застосовують окремо. Одночасне застосування розувастатину у дозі 40 мг та фібратів протипоказане (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Таким пацієнтам застосування розувастатину слід починати з дози 5 мг.
Езетиміб .
Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг та езетимібу 10 мг пацієнтам із гіперхолестеринемією призводило до зростання AUC розувастатину в 1,2 раза (таблиця 2). Не можна виключати фармакодинамічної взаємодії між розувастатином та езетимібом, що може призвести до побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»).
Антацидні засоби .
Одночасне застосування із суспензіями антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижувало концентрацію розувастатину в плазмі крові приблизно на 50 %. Цей ефект був менш вираженим у разі застосування антацидних засобів через 2 години після прийому розувастатину. Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалася.
Еритроміцин .
Одночасне застосування з еритроміцином знижувало AUC розувастатину на 20 %, а C max – на 30 %. Ця взаємодія може бути спричинена посиленою перистальтикою кишечнику внаслідок дії еритроміцину.
Ферменти цитохрому Р450 .
Результати досліджень in vitro та in vivo свідчать, що розувастатин не інгібує і не стимулює ізоферменти цитохрому Р450. Окрім цього, розувастатин є слабким субстратом цих ізоферментів. Таким чином, взаємодії з лікарськими засобами в результаті метаболізму, опосередкованого Р450, не очікується. Не спостерігалося клінічно значущих взаємодій між розувастатином та флуконазолом (інгібітором CYP2C9 та CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 та CYP3A4).
Взаємодії, що вимагають корекції дози розувастатину.
У разі необхідності застосування розувастатину з іншими лікарськими засобами, здатними підвищувати експозицію розувастатину, дозу розувастатину потрібно скоригувати. Якщо очікується, що експозиція (AUC) розувастатину зросте приблизно в 2 або більше разів, його застосування слід починати з дози 5 мг 1 раз на добу. Максимальну добову дозу розувастатину слід скоригувати таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала експозицію, що відзначається при прийомі дози 40 мг/добу без застосування лікарських засобів, що з ним взаємодіють; наприклад, при застосуванні з гемфіброзилом доза розувастатину становитиме 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза), при застосуванні із комбінацією ритонавір/атазанавір – 10 мг (збільшення в 3,1 раза).
Таблиця 2 Вплив супутніх лікарських засобів на експозицію розувастатину
(AUC; в порядку зменшення величини) за опублікованими даними клінічних досліджень
Режим дозування лікарського засобу, що взаємодіє
Режим дозування розувастатину
Зміни AUC розувастатину*
Циклоспорин від 75 мг до 200 мг 2 рази на добу, 6 місяців
10 мг 1 раз на добу, 10 днів
↑ 7,1 раза
Регорафеніб 160 мг 1 раз на добу, 14 днів
5 мг, одноразова доза
↑ 3,8 раза
Атазанавір 300 мг/ ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів
10 мг, одноразова доза
↑ 3,1 раза
Симепривір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів
10 мг, одноразова доза
↑ 2,8 раза
Велпатасвір 100 мг 1 раз на добу
10 мг, одноразова доза
↑ 2,7 раза
Омбітасвір 25 мг/ паритапревір 150 мг/ ритонавір 100 мг 1 раз на добу/дасабувір 400 мг 2 рази, 14 днів
5 мг, одноразова доза
↑ 2,6 раза
Гразопревір 200 мг/елбасвір 50 мг 1 раз на добу, 11 днів
10 мг, одноразова доза
↑ 2,3 раза
Глекапревір 400 мг/ пібрентасвір 120 мг 1 раз на добу, 7 днів
5 мг 1 раз на добу, 7 днів
↑ 2,2 раза
Лопінавір 400 мг/ ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів
20 мг один раз на добу, 7 днів
↑ 2,1 раза
Клопідогрель 300 мг навантажувальна доза, підтримуюча доза 75 мг протягом 24 годин
20 мг, 1 раз на добу
↑ 2 рази
Гемфіброзил 600 мг 2 рази на добу, 7 днів
80 мг, одноразова доза
↑ 1,9 раза
Елтромбопак 75 мг 1 раз на добу, 5 днів
10 мг, одноразова доза
↑ 1,6 раза
Дарунавір 600 мг/ ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів
10 мг один раз на добу, 7 днів
↑ 1,5 раза
Типранавір 500 мг/ ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів
10 мг, одноразова доза
↑ 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу
Не відомо
↑ 1,4 раза
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів
10 мг, одноразова доза
↑ 1,4 раза **
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів
10 мг один раз на добу, 14 днів
↑ 1,2 раза **
Фозампренавір 700 мг/ ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів
10 мг, одноразова доза
↔
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів
40 мг, 7 днів
↔
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів
10 мг, одноразова доза
↔
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів
10 мг, 7 днів
↔
Рифампін 450 мг 1 раз на добу, 7 днів
20 мг, одноразова доза
↔
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів
80 мг, одноразова доза
↔
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів
80 мг, одноразова доза
↔
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів
80 мг, одноразова доза
↓ 20%
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів
20 мг, одноразова доза
↓ 47%
* Дані, представлені як зміна в х разів, являють собою співвідношення між застосуванням розувастатину у комбінації та окремо. Дані, представлені у вигляді % зміни, являють собою % різницю відносно показників при застосуванні розувастатину окремо.
Збільшення позначено значком ↑, відсутність змін ↔, зменшення – ↓ .
** Було проведено кілька досліджень взаємодії при різних дозах розувастатину, в таблиці подано найбільш значуще співвідношення.
Вплив розувастатину на супутні лікарські засоби .
Антагоністи вітаміну К .
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, на початку застосування розувастатину або при підвищенні його дози у пацієнтів, які одночасно застосовують антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інший кумариновий антикоагулянт), можливе підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС). Припинення застосування розувастатину або зменшення його дози може призвести до зниження МНС. У таких випадках бажаний належний моніторинг МНС.
Пероральні контрацептиви/ гормон о замісна терапія (ГЗТ) .
Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів призводило до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Таке підвищення слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Даних щодо фармакокінетики у пацієнтів, які одночасно застосовують розувастатин та ГЗТ, немає, тому не можна виключати подібного ефекту. Однак комбінація широко застосовувалася жінкам в рамках клінічних досліджень і переносилася добре.
Дигоксин.
За даними спеціальних досліджень взаємодії клінічно значущої взаємодії розувастатину із дигоксином не очікується.
Лопінавір/ритонавір .
У фармакологічному дослідженні супутнє застосування розувастатину та комбінованого препарату, що містив два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг/ ритонавір 100 мг), здоровим добровольцям асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC (0-24) та С m ах розувастатину відповідно. Взаємодія між розувастатином та іншими інгібіторами протеази не вивчалась.
Фузид іє ва кислота .
Дослідження взаємодії розувастатину і фузидієвої кислоти не проводили. Ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз, підвищується при одночасному застосуванні фузидієвої кислоти зі статинами. Механізм цієї взаємодії (будь то фармакодинамічний або фармакокінетичний, або і те й інше) поки невідомий. Повідомляли про рабдоміоліз (включаючи летальні випадки) у пацієнтів, які отримували цю комбінацію.
У разі необхідності лікування фузидієвою кислотою застосування розувастатину слід припинити протягом усього терміну лікування фузидієвою кислотою, (див. розділ «Особивості застосування»).
Особливі групи пацієнтів.
Діти .
Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих. Ступінь взаємодії у дітей невідомий.
Особливості застосування.
Вплив на нирки.
Протеїнурія, переважно канальцевого походження, виявлена у результаті аналізу за тест-смужками, спостерігалася у пацієнтів, які застосовували вищі дози розувастатину, зокрема 40 мг, і у більшості випадків була тимчасовою або переривчастою. Протеїнурія не була передвісником гострої або прогресуючої хвороби нирок (див. розділ «Побічні реакції»). Частота повідомлень про серйозні явища з боку нирок у постмаркетингових дослідженнях вища при застосуванні дози 40 мг. У разі застосування лікарського засобу у дозі 40 мг слід регулярно перевіряти функцію нирок.
Вплив на скелетну мускулатуру.
Порушення з боку скелетної мускулатури, наприклад міалгія, міопатія та зрідка рабдоміоліз, спостерігалися у пацієнтів, які застосовували розувастатин у будь-яких дозах, особливо більше 20 мг. Поодинокі випадки рабдоміолізу відзначалися у разі прийому езетимібу у комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Не можна виключати можливість фармакодинамічної взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота повідомлень про випадки рабдоміолізу, пов'язаного із застосуванням розувастатину, у постмаркетинговий період була вищою при дозі 40 мг. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротичної міопатії, що клінічно проявляється стійкою проксизмальною м'язовою слабкістю і підвищенням рівня плазмової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. В такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром'язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.
Вплив на рівень креатинкінази.
Рівень креатинкінази (КК) не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або за наявності можливих альтернативних причин підвищення КК, що можуть ускладнювати інтерпретацію результатів. Якщо вихідні рівні КК значно підвищені (> 5 разів вище ВМН), протягом 5−7 днів необхідно зробити повторний аналіз, щоб підтвердити результати. Якщо результати повторного аналізу підтверджують, що вихідне значення КК більше ніж в 5 разів перевищує ВМН, не слід починати застосування лікарського засобу.
Перед початком застосування розувастатину.
Лікарський засіб, як і решту інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу. До факторів такого ризику належать:

  • порушення функції нирок;

  • гіпотиреоз;

  • наявність в особистому або родинному анамнезі спадкових захворювань м'язів;

  • наявність в анамнезі міотоксичності на фоні застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів;

  • зловживання алкоголем;

  • вік > 70 років;

  • ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакокінетика»);

  • супутнє застосування фібратів.

У таких пацієнтів пов'язаний із лікуванням ризик потрібно оцінювати, порівнюючи з очікуваною користю; також рекомендується клінічний моніторинг. Якщо вихідні рівні КК значно підвищені (> 5 разів вище ВМН), не слід починати застосування лікарського засобу.
В період застосування розувастатину.
Пацієнтів слід попросити негайно повідомляти про м'язовий біль, слабкість або судоми невідомої етіології, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. У таких пацієнтів потрібно вимірювати рівні КК. Застосування лікарського засобу слід припинити, якщо рівні КК значно підвищені (> 5 х разів вище ВМН) або якщо симптоми з боку м'язів тяжкі та спричиняють щоденний дискомфорт (навіть якщо рівні КК ≤ 5 × ВМН). У разі зникнення симптомів та повернення рівня КК до норми можна поновити застосування лікарського засобу або альтернативним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази у найменшій дозі та під ретельним наглядом. Регулярно перевіряти рівні КК у асимптоматичних пацієнтів немає потреби. Дуже рідко повідомлялося про випадки імуноопосередкованої некротичної міопатії (ІОНМ) під час або після терапії статинами, в тому числі розувастатином. Клінічними проявами ІОНМ є слабкість проксимальних м'язів та підвищення плазмового рівня КК, що зберігається навіть після припинення застосування статинів.
У клінічних дослідженнях не було отримано доказів підвищеного впливу на скелетну мускулатуру у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин та супутні препарати. Однак підвищення частоти міозиту та міопатії відзначалося у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази разом із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасне застосування розувастатину із гемфіброзилом не рекомендується. Користь подальшої зміни рівня ліпідів при застосуванні розувастатину у комбінації із фібратами або ніацином потрібно ретельно зважувати порівняно із потенційними ризиками, пов'язаними із застосуванням таких комбінацій. Одночасне застосування лікарсього засобу у дозі 40 мг з фібратами протипоказане (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).
Також лікарський засіб не слід застосовувати разом із системними препаратами фузидової кислоти або протягом 7 днів після припинення лікування фузидовою кислотою. У пацієнтів, які застосовують фузидову кислоту, лікування статинами слід припинити на весь термін лікування фузидовою кислотою. Зафіксовано випадки рабдоміолізу (у тому числі з летальним наслідком) у пацієнтів, які отримували одночасно фузидову кислоту і статини (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слід негайно звернутися до лікаря у разі виникнення будь-яких симптомів м'язової слабкості, болю або чутливості. Лікування статинами можна знову розпочати через 7 днів після останньої дози фузидової кислоти. В окремих випадках, коли потрібна тривала системна терапія фузидовою кислотою, наприклад для лікування тяжких інфекцій, необхідність одночасного застосування розувастатину та фузидової кислоти слід розглядати тільки індивідуально і під ретельним медичним наглядом.
Лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що свідчать про міопатію або можливість розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (таких як сепсис, гіпотензія, значне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітичні розлади або неконтрольовані судоми).
Вплив на печінку.
Які і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.
Рекомендується перевіряти біохімічні показники функції печінки перед початком лікування та через 3 місяці потому. Застосування лікарського засобу слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень трансаміназ у плазмі крові більше ніж втричі перевищує верхню межу норми. Частота повідомлень про серйозні явища з боку печінки (переважно про підвищення рівня трансаміназ печінки) у післяреєстраційний період була більшою при застосуванні дози 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, зумовленою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, слід спочатку вилікувати основну хворобу, перш ніж починати застосування лікарського засобу.
У післяреєстраційний період зрідка повідомлялося про летальні або нелетальні випадки печінкової недостатності у пацієнтів, які приймали статини, в тому числі розувастатин. Якщо під час лікування розвивається серйозне ураження печінки з клінічною симптоматикою та/або гіпербілірубінемією чи жовтяницею, слід негайно припинити застосування лікарського засобу. Якщо інші причини не виявлено, не слід поновлювати лікування.
Одночасне застосування з інгібіторами протеази.
Підвищена системна експозиція розувастатину спостерігалася у осіб, які застосовували розувастатин одночасно із різними інгібіторами протеази у поєднанні із ритонавіром. Слід обміркувати як користь від зниження рівня ліпідів у пацієнтів із ВІЛ, які отримують інгібітори протеази, так і можливість підвищення концентрацій розувастатину у плазмі крові на початку терапії та при підвищенні дози. Одночасне застосування лікарського засобу з інгібіторами протеази не рекомендується, якщо його доза не скоригована (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Ризик інтерстиціальної хвороби легень.
Під час застосування деяких статинів, особливо при тривалому лікуванні, повідомлялося про виняткові випадки інтерстиціальної хвороби легень (див. розділ «Побічні реакції»). До проявів цієї хвороби можна віднести задишку, непродуктивний кашель та загальне погіршення стану (стомлюваність, зниження маси тіла та гарячка). У разі підозри на інтерстиціальну хворобу легень застосування лікарського засобу слід припинити.
Пацієнти різних рас.
Дослідження фармакокінетики свідчать про зростання експозиції у пацієнтів азійської раси приблизно вдвічі порівняно з європейцями. Для таких пацієнтів необхідна корекція дозування лікарського засобу (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання» та «Фармакокінетика»). Для пацієнтів азійської раси початкова доза становить 5 мг. Підвищена концентрація розувастатину в плазмі крові була помічена у азійських пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика». Слід взяти до уваги збільшену системну експозицію при лікуванні пацієнтів азійської раси, у яких гіперхолестеринемія не контролюється адекватно дозами розувастатину до 20 мг.
Пацієнти з цукровим діабетом.
Деякі факти свідчать, що статини, підвищують рівень глюкози в плазмі крові і у деяких пацієнтів, які мають високий ризик розвитку діабету в майбутньому, можуть спричиняти гіперглікемію такого рівня, за якого необхідне належне лікування діабету. Цю загрозу, однак, перевищує зниження ризику судинних порушень при застосуванні статинів, і тому вона не має бути підставою для припинення терапії статинами. Під час застосування лікарського засобу за пацієнтами групи ризику (рівень глюкози натще 5,6−6,0 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м 2 , підвищений рівень тригліцеридів, артеріальна гіпертензія) слід встановити як клінічний, так і біохімічний контроль згідно із національними рекомендаціями.
У дослідженні JUPITER зареєстрована загальна частота цукрового діабету становила 2,8 % у групі прийому розувастатину та 2,3 % − у групі плацебо, переважно у пацієнтів із рівнем глюкози натще від 5,6 до 6,9 ммоль/л.
Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівнів глюкози у плазмі крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.
У клінічних дослідженнях було показано, що монотерапія розувастатином не спричиняє зниження базової концентрації кортизолу плазми крові і не впливає на резерв надниркових залоз. При одночасному застосуванні лікарського засобу та інших препаратів, здатних знижувати рівні чи активність ендогенних стероїдних гормонів, наприклад кетоконазолу, спіронолактону та циметидину, слід дотримуватися обережності.
Пацієнти з непереносимістю лактози.
Пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Діти.
Оцінка лінійного росту (зріст), маси тіла, ІМТ та вторинних характеристик статевого дозрівання за Таннером у дітей віком від 10 до 17 років, які приймали розувастатин, обмежена періодом тривалістю 1 рік. Після 52 тижнів досліджуваного лікування жодного впливу на ріст, масу тіла, ІМТ або статеве дозрівання виявлено не було (див. розділ «Фармакодинаміка»). Досвід клінічних досліджень застосування розувастатину дітям та підліткам обмежений, і довготривалі ефекти застосування розувастатину (> 1 року) на статеве дозрівання невідомі.
У клінічному дослідженні у дітей та підлітків, які приймали розувастатин протягом 52 тижнів, підвищення рівня КК > 10 разів вище ВМН та симптоми з боку м'язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше порівняно з такими у дорослих (див. розділ «Побічні реакції»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Жінки репродуктивного віку повинні використовувати належні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину відіграють істотну роль у розвитку плода, потенційний ризик від пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування розувастатину в період вагітності. Дані досліджень на тваринах щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію обмежені. Якщо пацієнтка завагітніє в період лікування, застосування лікарського засобу слід негайно припинити.
Даних щодо проникнення розувастатину в грудне молоко у людини немає. Оскільки інші препарати цього класу потрапляють у грудне молоко людини і можуть спричиняти серйозні побічні реакції у немовлят, жінкам, які потребують лікування лікарським засобом, слід утриматися від годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак, з огляду на фармакодинамічні властивості розувастатину, малоймовірно, що він чинитиме вплив на таку здатність. При керуванні автотранспортом або іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб призначений для перорального застосування. Таблетки можна приймати у будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.
Перед початком застосування лікарського засобу пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і протягом лікування.
Дозу розувастатину слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись загальноприйнятими рекомендаціями.
Дорослі.
Лікування гіперхолестеринемії .
Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на розувастатин з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.
При виборі початкової дози слід враховувати рівні холестерину в кожного окремого пацієнта та ризик серцево-судинних порушень у майбутньому, а також імовірність розвитку побічних реакцій. За необхідності підвищувати дозу до наступного рівня можна через 4 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»). З огляду на те, що на фоні застосування розувастатину в дозі 40 мг побічні реакції виникають частіше, ніж при менших дозах (див. розділ «Побічні реакції»), остаточно титрувати дозу до 40 мг варто лише пацієнтам із тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних порушень (зокрема у хворих із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти мети лікування при застосуванні дози 20 мг і які перебуватимуть під регулярним наглядом (див. розділ «Особливості застосування»). На початку прийому лікарського засобу у дозі 40 мг рекомендований нагляд спеціалістів.
Запобігання порушенням з боку серцево-судинної системи.
У дослідженні зниження ризику порушень з боку серцево-судинної системи розувастатин застосовували у дозі 20 мг на добу (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Діти.
Лікування дітям має проводити лише спеціаліст.
Лікарський засіб застосовують дітям та підліткам віком від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку ІІ та вище за Таннером та дівчата, в яких менструації почалися щонайменше рік тому).
Звичайна початкова добова доза для дітей та підлітків із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 мг на добу. Зазвичай приймають в дозах від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу. Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування та переносимості розувастатину, дотримуючись рекомендацій щодо лікування дітей (див. розділ «Особливості застосування»). Перед початком лікування дітям та підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти мають дотримуватися і протягом лікування. Безпека та ефективність розувастатину у дозах більше 20 мг у цій популяції не досліджувалися. Лікарський засіб у дозі 40 мг дітям не застосовують.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком > 70 років становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Інша корекція дози з огляду на вік не потрібна.
Пацієнти із нирковою недостатністю .
Пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) становить 5 мг. Лікарський засіб у дозі 40 мг протипоказаний пацієнтам із помірними порушеннями функції нирок. Пацієнтам із тяжкими порушеннями ниркових функції лікарський засіб протипоказаний у будь-яких дозах (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакокінетика»).
Пацієнти із порушеннями функції печінки.
У пацієнтів із порушеннями печінки, що оцінювалися у 7 або менше балів за шкалою Чайлда–П'ю, підвищення системної експозиції розувастатину не спостерігалося. Однак у осіб із порушеннями у 8 та 9 балів за шкалою Чайлда–П'ю системна експозиція зростала (див. розділ «Фармакокінетика»). У таких пацієнтів доцільною є оцінка функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Досвід застосування розувастатину пацієнтам з порушеннями функції печінки більше 9 балів за шкалою Чайлда–П'ю відсутній. Лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із активними захворюваннями печінки (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнти різних рас.
У пацієнтів азійської раси спостерігалася підвищена системна експозиція розувастатину (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»). Рекомендована початкова доза для таких пацієнтів становить 5 мг. Застосування лікарського засобу у дозі 40 мг таким пацієнтам протипоказане.
Пацієнти з г енетични м поліморфізм ом.
Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із наявністю таких типів поліморфізму рекомендується застосовувати меншу добову дозу лікарського засобу.
Пацієнти з і схильніст ю до розвитку міопатії .
Рекомендована початкова доза лікарського засобу для пацієнтів із факторами ризику до розвитку міопатії становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Застосування лікарського засобу у дозі 40 мг таким пацієнтам протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнти, які одночасно застосовують інші лікарські засоби.
Розувастатин є субстратом різних транспортних білків (наприклад ОАТР1В1 та BCRP). Ризик міопатії (в тому числі рабдоміолізу) зростає при одночасасному застосуванні розувастатину із певними лікарськими засобами, що можуть підвищувати його концентрацію у плазмі крові внаслідок взаємодії із цими транспортними білками (наприклад циклоспорином та певними інгібіторами протеази, в тому числі комбінаціями ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром; див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). По можливості, слід розглянути застосування альтернативних лікарських засобів та, у разі необхідності, тимчасово припинити застосування лікарського засобу. Якщо одночасного застосування цих лікарських засобів із розувастатином уникнути неможливо, слід ретельно зважити користь та ризик від одночасного застосування та відповідним чином відкорегувати дозу лікарського засобу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти.
Досвід лікування дітей віком до 10 років обмежений застосуванням розувастатину у невеликої кількості пацієнтів (віком від 8 до 10 років) із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Таким чином, лікарський засіб не рекомендується застосовувати дітям віком до10 років.
Передозування.
Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування слід здійснювати симптоматичне лікуваня та, за необхідності, вжити підтримувальних заходів. Потрібно контролювати функції печінки та рівні КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.
Побічні реакції .
Побічні реакції, що відзначаються при застосуванні розувастатину, зазвичай легкі та тимчасові. У контрольованих клінічних дослідженнях менше 4 % пацієнтів, які застосовували розувастатин, припинили участь у дослідженні через побічні реакції.
У нижченаведеній таблиці представлені побічні реакції на розувастатин за даними клінічних досліджень та великого досвіду післяреєстраційного застосування. Побічні реакції класифіковані за системами органів та частотою таким чином: часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи :
рідко – тромбоцитопенія.
З боку імунної системи :
рідко – реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи:
часто – цукровий діабет 1 .
З боку психіки:
невідомо – депресія.
З боку нервової системи:
часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – поліневропатія, втрата пам'яті; невідомо – периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння та нічні кошмари).
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:
невідомо – кашель, задишка.
З боку травного тракту:
часто – запор, нудота, абдомінальний біль; рідко – панкреатит; невідомо – діарея.
З боку гепатобіліарної системи:
рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ; дуже рідко – жовтяниця, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
нечасто – свербіж, висипання, кропив'янка; невідомо – синдром Стівенса–Джонсона.
З боку скелетно-м ' язевої системи та сполучної тканини:
часто – міалгія; рідко – міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз, вовчако-подібний синдром, розриви м'язів; дуже рідко – артралгія; невідомо – порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами; імуноопосередкована некротична міопатія.
З боку нирок та сечовидільної системи:
дуже рідко – гематурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
дуже рідко – гінекомастія.
З боку організму в цілому та реакції у місці введення:
часто – астенія; невідомо – набряк.
1 Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози натще ≥ 5,6 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м 2 , підвищений рівень тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота побічних реакцій має тенденцію залежати від дози.
Вплив на нирки .
Протеїнурія, переважно канальцевого походження, виявлена у результаті аналізу за тест-смужками, спостерігалася у пацієнтів, які застосовували розувастатин. Зміни вмісту білка у сечі від нуля або слідів до значення ++ або більше спостерігалися у < 1 % пацієнтів у деяких часових точках в ході застосування розувастатину в дозах 10 та 20 мг і приблизно у 3 % – при дозі 40 мг. Невелике збільшення частоти зміни вмісту від нуля або слідів до значення + спостерігалися при дозі 20 мг. В більшості випадків протеїнурія зменшувалася або зникала спонтанно при продовженні терапії. За даними клінічних досліджень та постмаркетингових спостережень, на сьогодні не виявлено причинно-наслідкового зв'язку між протеїнурією та гострим або прогресуючим захворюванням нирок.
На фоні застосування розувастатину також відзначено випадки гематурії; за даними клінічних досліджень, частота її мала.
Вплив на скелетну мускулатуру .
Ураження скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (в тому числі міозит), та зрідка рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю чи без неї були відзначені при застосуванні будь-яких доз розувастатину, особливо при дозах > 20 мг.
У пацієнтів, які застосовували розувастатин, спостерігалося дозозалежне зростання рівнів КК; в більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. Якщо рівні КК підвищені (> 5 разів вище ВМН), застосування лікарського засобу слід припинити (див. розділ «Особливості застосування»).
Вплив на печінку.
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, відзначалося дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. При застосуванні розувастатину також відмічалося підвищення рівнів HbA1c.
На фоні застосування деяких статинів також відзначалися такі побічні реакції: розлад статевої функції та окремі випадки інтерстиціальної хвороби легень, особливо при тривалому застосуванні (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота повідомлень про рабдоміоліз, серйозні порушення з боку нирок та печінки (переважно підвищення активності печінкових трансаміназ) більша при застосуванні розувастатину в дозі 40 мг.
У процесі післяреєстраційного застосування розувастатину ідентифіковано таку побічну реакцію, як летальна та нелетальна печінкова недостатність. Оскільки про цю реакцію повідомлялося спонтанно із популяції невизначеної кількості, неможливо достовірно оцінити її частоту або встановити наявність причинно-наслідкового зв'язку із застосуванням розувастатину.
Зрідка у післяреєстраційний період повідомлялося про порушення когнітивних функцій (наприклад погіршення пам'яті, забудькуватість, амнезія, сплутаність свідомості), що асоціюються із застосуванням статинів. Про такі когнітивні проблеми повідомлялося у зв'язку з усіма статинами. Явища, про які йдеться у повідомленнях, звичайно мають легкий характер і минають після відміни статинів, а також мають різний час до появи симптомів (від 1 дня до кількох років) та до зникнення симптомів (медіана – 3 тижні).
Особливі групи пацієнтів.
Діти .
Підвищення рівня креатинкінази > 10 разів вище ВМН та симптоми з боку м'язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше у 52-тижневому клінічному дослідженні за участю дітей та підлітків порівняно із дорослими (див. розділ «Особливості застосування»). Проте профіль безпеки розувастатину у дітей та підлітків був подібним до такого у дорослих.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням «користь/ризик» лікарського засобу. Працівникам системи охорони здоров'я порібно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання .
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.
Упаковка .
10 мг
10 таблеток у блістері, 2 блістери у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 5 блістерів у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 6 блістерів у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 9 блістерів у картонній коробці.
20 мг
10 таблеток у блістері, 2 блістери у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 5 блістерів у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 6 блістерів у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 9 блістерів у картонній коробці.
40 мг
10 таблеток у блістері, 2 блістери у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 5 блістерів у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 6 блістерів у картонній коробці;
10 таблеток у блістері, 9 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Туреччина/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявник.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД/
WORLD MEDICINE LTD
РОСУСТАР

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа