Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

РОЗАРТ табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №90

Код товара: 169270

Производитель: Actavis

15 700,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

#гиполипидемические

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования препарата

Росхарс

(Розарт)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит мастеринг 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в форме кальциевого мудастина;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросс-отчет, дигидрат гидрофосфата кальция, моногидрат лактозы, стеарат магния;

оболочка:

Таблетки для 5 мг: гипромелоза, диоксид титана (E 171), моногидрата лактозы, макропроводные 3350, триацетин;

10 мг таблетки: гипромелоза, диоксид титана (E 171), моногидрат лактозы, Macroool 3350, триацетин, кармин (E 120);

Таблетки для 20 мг: гипромелоза, диоксид титана (E 171), моногидрат лактозы, Macroool 3350, триацетин, кармин (E 120);

Таблетки 40 мг: гипромелоза, диоксид титана (E 171), моногидрат лактозы, Macroool 3350, триацетин, кармин (E 120).

Лекарственная форма . Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Гиполипидемии. Ингибиторы GMG Coa Reductase. ATS кода С10А А07.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые

Лечение гиперхолестеринемии

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIA , без учета семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии) или смешанной дислипидемии (тип IIB), в качестве дополнения к диетической терапии, когда эффективность рациона или других не лекарств (например, физические упражнения, массы тела уменьшается ) недостаточно.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диетам и другими липидными деструктивными средствами лечения (например, AFERESS LDD) или, в случае, если такие виды лечения не актуальны.

Профилактика сердечно-сосудистых расстройств

Показано, что Росарт снижает риск серьезных сердечно-сосудистых расстройств у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, гипертония, низкий HCl, высокий уровень C-реактивного белка, курение Или наличие в семейной истории раннего развития ишемической болезни сердца.

Лечение атеросклероза

Для замедления или задержки прогрессирования заболевания у пациентов показана липотритическая терапия.

Дети и подростки

Дети и подростки от 10 до 17 лет (Boys - Stage II на десятином масштабе и выше, девочки - не ранее года после первой менструации)

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип IIA, не принимая во внимание семейную гетерозиготую гиперхолестеринемию) или смешанную дислипидемию (тип IIB), как дополнение к диете, когда эффективность диеты или другие не лекарственные методы (например, физические упражнения, тело Снижение массы) недостаточно.

Противопоказание.

Пациенты с повышенной чувствительностью к циновку или любому вспомогательному веществу;
Пациенты с заболеваниями печени в активной фазе, включая неизвестную этиологию, стабильное увеличение трансаминазы в сыворотке и увеличение любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхнего предела нормы (VMN);
Пациенты с тяжелой почечной функцией (клиренс креатинина <30 мл / мин);
пациенты с миопатией;
пациенты, которые одновременно принимают циклоспорин;
Во время беременности и грудного вскармливания, а также женщины репродуктивного возраста, которые не применяют соответствующие контрацептивы.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. Эти факторы включают в себя:

нарушение функции тепловой тяжести (зазор креатинина <60 мл / мин);
Гипотиреоз;
Присутствие в индивидуальной или семейной истории наследственных мышечных заболеваний;
наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами GMG Coa-Reductase или фибратов;
злоупотребление алкоголем;
ситуации, которые могут привести к повышению уровней подготовки в плазме;
принадлежность пациентов к монголоидной гонке;
Сопутствующее использование фибратов.

Способ применения и доза .

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную диету холестерина, которая должна наблюдаться во время лечения. Доза должна быть выбрана индивидуально в зависимости от цели эффективности терапии и лечения, применяя операционные согласованные рекомендации.

Розарт можно взять в любое время дня, независимо от еды.

Таблетка не должна быть жевать или заморожена. Планшет глотает целом, питьевой водой.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг, перорально 1 раз в день для пациентов, ранее не использованных статинов и пациентов, которые использовали другие ингибиторы GMG Coa Reductase раньше. Выбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущего сердечно-сосудистого риска, а также потенциальный риск побочных реакций (см. Ниже). При необходимости, через 4 недели дозу можно увеличить до следующего. Так как в случае дозы
40 мг побочных реакций происходят чаще, чем при более низких дозах, доза титрата до максимального уровня 40 мг должна быть у пациентов с тяжелой гиперхолестериной и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у людей с семейной гиперхолестериной), что не удалось добиться желаемого результата. на дозу 20 мг и которые должны находиться под регулярным надзором. В начале дозы 40 мг рекомендуется специальное наблюдение.

Профилактика сердечно-сосудистых расстройств

При изучении риска осложнений от сердечно-сосудистой системы суточная доза препарата составляла 20 мг. Пациенты с гиперхолестеринемией должны проводить стандартное определение липидов и придерживаться дозированных рекомендаций для лечения гиперхолестеринемии.

Применение пациентам летнего возраста

Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Применение к детям

Дети в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики - после достижения полового созревания развития этапа II Tanner или выше, девочки - не ранее, чем 1 год после менархика).

В педиатрической практике препарат должен быть назначен исключительно специалистом. Дети, как правило, предписаны в исходной дозе 5 мг в день. Обычная доза диапазон -
5-20 мг перорально один раз в день. Увеличение дозы осуществляется с учетом индивидуальной реакции и переносимости в соответствии с рекомендациями для использования в педиатрической практике. Перед началом терапии с использованием установленного ребенка стандартная диета низкого уровня холестерина должна быть предписана; Диета должна наблюдаться в период терапии. Безопасность и эффективность доз препарата выше
20 мг в терапии этой популяции не расследовали.

Таблетки 40 мг не предназначены для использования в педиатрической практике (подробно см. Раздел Детский раздел).

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек

Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции Умеренной тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции Торстера средней степени тяжести. Пациенты с тяжелыми нарушениями функций почек противопоказаны в любых дозах.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени

Не было увеличения выдержки системы Razorastin у пациентов с 7 точками на шкале Childa-Pew. Однако укрепление экспозиции системы было отмечено у пациентов, чье государство было оценено в 8 и 9 баллах на шкале Childa-Pew. Такие пациенты должны оценить функцию почек. Опыт использования препарата пациентам с индикатором 9 очков на масштабе Childa-Peta отсутствует. Росарт противопоказан пациентам с болезнями печени на активной стадии. У пациентов с тяжелой неудачей печени было увеличение воздействия исчезновения, поэтому они используются в дозе выше 10 мг следа с осторожностью.

Раса

У пациентов в монголоидной гонке наблюдалось повышенная система воздействия препарата. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со стороны монголоидной гонки составляет 5 мг. Использование дозы 40 мг таких пациентов противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Дозировка для пациентов с тенденцией к развитию миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с тенденцией к развитию миопатии
5 мг

Доза 40 мг противопоказана некоторым из этих пациентов. Максимальная суточная доза
20 мг.

Генетический полиморфизм

Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CCC и ABCG2 (BCRP) C.421AA по сравнению с генотипами SLCO1B1 C.521TT и ABCG2 C.421CCCCC, связаны с улучшением экспозиции (AUC). Для пациентов с генотипами C.521CC или C.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза розарта составляет 20 мг.

Развод является субстратом для различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) увеличивается путем одновременного введения с некоторыми препаратами, способными повысить концентрацию разрыва в плазме через взаимодействие с этими транспортными белками (например, циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеаз, включая комбинацию ритонавира с Афанасавиром, Лопинавир и / или тирипронанавир). Если возможно, необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, при необходимости, временно прекратить лечение розатом. В ситуациях, когда одновременное введение этих препаратов вместе с Розатом нельзя избежать, вам необходимо взвесить все преимущества и риски сопровождающего лечения и тщательно выберите дозу Росарта.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные реакции, которые наблюдаются в применении разрыва, обычно являются слабыми и переходными. Менее 4% пациентов, которые приняли рост контролируемых клинических испытаний, прекратил лечение посредством развития побочных реакций. Количество случаев прекращения лечения было сопоставимо с пациентами на плацебо.

Боковые реакции приведены ниже в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); Частота неизвестна (невозможно установить данные).

Нарушение от иммунной системы

Редко : реакция гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Нарушение эндокринной системой

Часто: диабет Mellitus ^1,2 ( частота зависит от наличия факторов риска (уровни глюкозы в крови. ≥ 5,6 ммоль / л, индекс массы тела> 30 кг / м ² , увеличение уровня триглицерида, гипертония в истории. Согласно результатам исследования Юпитера (общая частота сообщений в применении разрыва - 2,8%; плацебо - 2,3%), прежде всего, у пациентов, которые уже имеют высокий риск развития сахарного диабета).

Нарушение нервной системы

Часто : головная боль, головокружение.

Нарушения из пистолета

Часто : запоры, тошнота, боль в животе.

Редко : панкреатит.

Нарушение из кожи и подкожного волокна

Непроница: зуд, сыпь и твоикария.

Нарушения со стороны скелет-мышечной системы соединительной ткани и костей

Часто : миалгия.

Редко : миопатия (включая миозит) и рабдомиолиза.

Общее состояние

Часто : астения.

Как и в случае с другими ингибиторами GMG COA Reductase, частота нежелательных реакций зависит от дозы.

Влияние на почку

У пациентов, которые использовали рокер, там были случаи протеинурия, в основном трубчатое происхождение (определено тестирующей полосой). Изменения содержания белка в отсутствие или следов до ++ или более зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимающих дозу 10 мг и 20 мг, а при температуре около 3% пациентов с дозой 40 мг. Отказ Небольшое увеличение частоты случаев увеличило белок в моче от отсутствия или следов к +, наблюдалось при использовании дозы 20 мг. В большинстве случаев тяжесть протеинурии снизилась или исчезала спонтанно с продолжением препарата. Пересмотр клинических данных исследований и наблюдения посформетизации не показал причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессивным заболеванием почек.

Гематурия наблюдалась у пациентов, которые использовали рокер и клинические данные свидетельствуют о своей низкой частоте.

Влияние на скелетную мышцу

Изменения с скелетных мышц, таких как миалгия, миопатия (включая миозит) и редко рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью или без него, были наблюдались при использовании любых доз рокера и особенно при нанесении доз> 20 мг. О редких случаях рабдомолиза, которые иногда ассоциировались с почечной недостаточностью, в применении цикла, а также другие статины.

У пациентов, которые приняли ассоциизные, существовало дозозависимое увеличение уровней фосфокиназы креатина (KFK); В большинстве случаев феномен был слабым, бессимптомным и временным. Если уровни KFK подняты (> 5 x верхний предел нормы (VMN)), лечение должно быть прекращено.

Воздействие на печень

Как и в случае других ингибиторов GMG Coa-Reductase, у небольшого количества пациентов, которые взяли восстановление, были дозозависимым увеличением трансаминаз; В большинстве случаев феномен был слабым, бессимптомным и временным.

Влияние на лабораторные параметры

Как и в случае других ингибиторов ингибиторов COA-Reductase, в небольшом количестве пациентов, которые взяли дистанции, наблюдались дозовое увеличение трансаминаз печени и киназы креатина. В применении разрыва было также увеличение уровня HBA1C. У небольшого количества пациентов, используемых Розарт и другими ингибиторами GMG COA Reductase, патологические изменения наблюдались в анализе мочи (тестовая полоса указана протеинурия). Обнаруженный белок обычно был трубчатым происхождением. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженным или исчезает самопроизвольно с продолжением терапии и не указывает острое или прогрессирующее заболевание почек.

Другие эффекты

Во время долгосрочных контролируемых клинических исследований, отговариванные не продемонстрировали вредные эффекты на глазные линзы.

У пациентов, получавших неприятностей, не было нарушений функций коры надпочечников.

Опыт Postmarketing

В дополнение к вышесказанному, в период Postmarketing, были зарегистрированы следующие явления:

Нарушения нервной системы: очень редко: полиневропатия, потеря памяти.

Нарушение от респираторной системы, органов груди и средостения: частота неизвестна: кашель, религиозное.

Нарушения от ухватки: частота неизвестна: диарея.

Нарушения гепатобилочного тракта: очень редко: желтуха, гепатит; Редкий O : Увеличение активности трансаминаз печени.

Нарушения от кожи и подкожной клетки: частота неизвестна: синдром Стивенс-Джонсона.

Нарушения из костной и мышечной системы: частота неизвестна: иммуносистема некротирующая миопатия; Очень редко: арстрация.

Нарушения почек: очень редко: Hematuria.

Общее состояние и нарушения, связанные с методом применения препарата: частота неизвестна: отек.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна : гинекомастия.

Нарушение из крови: частота неизвестна: тромбоцитопения.

При применении некоторых статинов сообщили такие нежелательные явления:

депрессия;
Обесценение сна, включая бессонницу и кошмары;
нарушения сексуальной функции;
Отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии.

Заболевания сухожилий иногда осложняются их разрывом.

Частота случаев рабдомиолиза, серьезные расстройства почек и печени (предпочтительно повышенные уровни трансаминаз) было больше при использовании дозы 40 мг.

Дети и подростки от 10 до 17

Профиль безопасности Rosart у детей, подростков и взрослых аналогичен, хотя в клинических исследованиях, использование исчезновения у детей и подростков после осуществления или значительная физическая активность, скорее всего, повысит KFK> 10хрн и симптомы мышц, которые впоследствии проходили без прерывания лечения Отказ Тем не менее, для детей и для резервирования взрослых при использовании рокера, то же самое.

Передозировка.

Нет конкретного лечения передозировки. Симптоматическое лечение рекомендуется для опорной терапии. Требуется контроль функции печени и уровни KFK. Маловероятно, что гемодиалисис будет эффективным.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан во время беременности или грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста во время приема маршрута должны применять соответствующие контрацептивы.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина по существу важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования GMG COA Reductase превышает возможные преимущества препарата во время беременности. Если пациент беременна в течение периода использования рокера, лечение следует немедленно прекращено.

Дети.

Не рекомендуется использовать Rosert для детей в возрасте до 10 лет.

Влияние десассионар на линейный рост (высота), массы тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных сексуальных характеристик на масштабе Танер у детей в возрасте 10-17 лет оценивали только в течение одного года. Через 52 недели исследуемая подготовка любого влияния на рост, вес тела, ИМТ или сексуальное развитие не было обнаружено.

Особенности приложения.

Влияние на почку

У пацієнтів, які застосовували Розарт у високих дозах, особливо 40 мг, відзначалося випадки протеїнурії (визначеної за тестом смужки), переважно канальцевої за походженням та у більшості випадків тимчасової або нетривалої. Протеїнурія не свідчила про гостре або прогресуюче захворювання нирок. Небажані явища з боку нирок у постмаркетинговий період відзначали частіше при застосуванні дози 40 мг. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, функцію нирок слід перевіряти регулярно.

Вплив на скелетну мускулатуру

Ураження скелетної мускулатури, наприклад міалгія, міопатія та рідко рабдоміоліз, спостерігалися у пацієнтів при застосуванні усіх доз препарату Розарт, а особливо при дозах більше 20 мг. При застосуванні езетимібу у комбінації з інгібіторами ГМГ КоА-редуктази дуже рідко повідомлялось про випадки розвитку рабдоміолізу. Не можна виключати можливості фармакодинамічної взаємодії, а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Як і у разі застосування інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, випадки рабдоміолізу, пов'язані із застосуванням розувастатину, траплялися частіше при дозі 40 мг. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляються стійкою проксизмальною м'язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. У такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром'язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.

Визначення рівня креатинфосфокінази

Рівні креатинфосфокінази не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або за наявності можливих альтернативних причин підвищення креатинфосфокінази, що можуть заважати інтерпретації результатів. Якщо початкові рівні креатинфосфокінази значно підвищені (>5 х верхньої межі норми), протягом 5-7 днів необхідно зробити додатковий підтверджуючий аналіз. Якщо результат повторного аналізу підтверджує вихідний рівень
>5 х верхньої межі норми, починати лікування не слід.

Перед лікуванням

Розарт, як і решту інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

порушення функції нирок;
гіпотиреоз;
наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами
ГМГ КоА-редуктази або фібратами;
зловживання алкоголем;
вік >70 років;
ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі;
одночасне застосування фібратів.

У таких пацієнтів потрібно порівняти ризик та можливу користь при застосуванні препарату; також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування у випадку значно підвищених початкових рівнів КФК (>5 х ВМН).

В період лікування

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про нез'ясовний м'язовий біль, м'язову слабкість або судоми, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури. У таких пацієнтів слід визначити рівні КФК. Слід припинити лікування, якщо рівні КФК значно підвищені (>5xВМН) або якщо м'язові симптоми тяжкі та спричиняють дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівні КФК ≤ 5 х ВМН). Якщо симптоми минають та рівень КФК повертається до норми, Розарт або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА можна спробувати застосувати знову, але у мінімальних дозах та під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів не потрібний.

У клінічних дослідженнях у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували Розарт та супутні препарати, посиленого впливу на скелетну мускулатуру не відзначалось. Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалась у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні із деякими інгібіторами ГМГ- ГМГ КоА-редуктази, тому Розарт не рекомендовано застосовувати у комбінації із гемфіброзилом. Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Розарту із фібратами або ніацином потрібно порівняти із потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Розарту в дозі 40 мг та фібратів протипоказано.

Розарт не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (такими як сепсис, гіпотензія, обширне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судоми).

Вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази, Розарт слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі.

Функцію печінки рекомендовано перевірити перед початком застосування препарату та через 3 місяці лікування. Якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж утричі перевищує верхню межу норми, застосування Розарту слід припинити. Про серйозні порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) у постмаркетинговий період повідомлялось частіше при застосуванні дози 40 мг.

У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спершу слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Розарту.

Раса

У дослідженнях фармакокінетики спостерігалось зростання системної експозиції у пацієнтів монголоїдної раси порівняно з європейцями.

Інгібітори протеази

Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.

Непереносимість лактози

Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Інтерстиціальне захворювання легень

Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо у разі довготривалої терапії. До симптомів порушення належать диспное, непродуктивний кашель та погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла та гарячка). Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулось інтерстиціальне захворювання легень, застосування статинів потрібно припинити.

Цукровий діабет

Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівнів глюкози у сироватці крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.

Діти та підлітки від 10 до 17 років

Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Досліджень з визначення впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак з огляду на фармакодинамічні властивості малоймовірно, що Розарт впливатиме на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість виникнення запаморочення у період лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .

Дані in vitro та in vivo свідчать про те, що розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор чи індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та ефлюксного переносника BCRP. Одночасне введення Розарту з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі та збільшення ризику міопатії (див. таблицю).

Дія на експозицію розувастатину (AUC; в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно, за даними опублікованих клінічних досліджень

Режим дозування лікарського засобу	Режим дозування розувастатину	Зміна AUC розувастатину
Циклоспорин, від 75 мг двічі на добу до 200 мг двічі на добу, 6 місяців	10 мг один раз на добу, 10 днів	7,1 раза ↑
Атаназавір 300 мг/ритонавір 100 мг один раз на добу, 8 днів	10 мг, разова доза	3,1 раза ↑
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 17 днів	20 мг один раз на добу, 7 днів	2,1 раза ↑
Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів	80 мг, разова доза	1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг один раз на добу, 10 днів	10 мг, разова доза	1,6 раза ↑
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 7 днів	10 мг один раз на добу, 7 днів	1,5 раза ↑
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг двічі на добу, 11 днів	10 мг, разова доза	1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг двічі на добу	Дані відсутні	1,4 раза ↑
Ітраконазол 200 мг один раз на добу, 5 днів	10 мг або 80 мг, разова доза	1,4 раза ↑
Езетиміб 10 мг один раз на добу, 14 днів	10 мг один раз на добу, 14 днів	1,2 раза ↑
Фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 8 днів	10 мг, разова доза	↔
Алеглітазар 0,3 мг 7 днів	40 мг 7 днів	↔
Силімарин 140 мг тричі на добу, 5 днів	10 мг, разова доза	↔
Фенофібрат 67 мг тричі на добу, 7 днів	10 мг 7 днів	↔
Рифампін 450 мг один раз на добу, 7 днів	20 мг, разова доза	↔
Кетоконазол 200 мг двічі на добу, 7 днів	80 мг, разова доза	↔
Флюконазол 200 мг один раз на добу, 11 днів	80 мг, разова доза	↔
Еритроміцин 500 мг чотири рази на добу, 7 днів	80 мг, разова доза	28% ↓
Байкалін 50 мг тричі на добу, 14 днів	20 мг, разова доза	47% ↓

Коли необхідно застосовувати Розарт разом з іншими лікарськими засобами, що підвищують експозицію розувастатину, дози Розарту слід коригувати. Слід починати з дози 5 мг один раз на добу, якщо очікується зростання експозиції (AUC) приблизно в 2 рази або більше. Максимальна добова доза Розарту має бути скоригована таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала концентрацію, що відмічається тоді, коли прийом добової дози 40 мг Розарту відбувається за відсутності взаємодії з лікарськими засобами. Наприклад, доза 5 мг Розарту при одночасному застосуванні з циклоспорином (збільшення експозиції в 7,1 раза), доза 10 мг Розарту при одночасному застосуванні з комбінацією ритонавір/атаназавір (збільшення в 3,1 раза) та доза 20 мг Розарту при одночасному застосуванні з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 раза).

Антациди

Одночасне введення розувастатину із суспензією антациду, що містить алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зменшення концентрації розувастатину в плазмі приблизно на
50 %. Цей ефект зменшувався, коли антацид приймали через 2 години після розувастатину. Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалась.

Фенофібрати, похідні фіброєвої кислоти

Хоча не спостерігалось ніякої фармакокінетичної взаємодії між розувастатином та фенофібратом, може мати місце фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат та інші фіброєві кислоти, включаючи нікотинову кислоту, можуть підвищувати ризик міопатії при одночасному введенні з інгібіторами ГМГ КоА-редуктази.

Циклоспорин

Одночасне застосування розувастатину і циклоспорину не впливає на плазмові концентрації циклоспорину.

Антагоністи вітаміну K

Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, початок лікування Розартом або поступове підвищення його дози у пацієнтів, які одночасно застосовують антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інші кумаринові антикоагулянти), може призвести до підвищення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Після відміни Розарту або зменшення дози, МНВ може знизитися. У таких випадках бажано відповідним чином контролювати МНВ. У пацієнтів, які застосовують антагоністи вітаміну К, рекомендовано контролювати МНВ як на початку лікування Розартом, так і після припинення або при подальшій зміні його дозування.

Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні препарати

Виходячи з даних спеціальних досліджень взаємодії, значної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом не очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у гіполіпідемічних дозах (> або рівні 1 г/добу) підвищують ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні з інгібіторами ГМГ КоА-редуктази, можливо, тому, що вони здатні призводити до міопатії і при застосуванні окремо. Доза Розарту 40 мг протипоказана при супутньому застосуванні фібратів.

Лікування Розартом у таких випадках слід також починати з дози 5 мг.

Езетиміб

Одночасне застосування розувастатину та езетимібу не впливало на значення AUC або C _max будь-якого з препаратів. Однак фармакодинамічної взаємодії між Розартом та езетимібом, що може призвести до побічних ефектів, виключити не можна.

Еритроміцин

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину знижувало AUC _(0-t) розувастатину на 20%, а C _max – на 30%. Така взаємодія може бути спричинена підвищенням перистальтики кишечнику внаслідок дії еритроміцину.

Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія (ГЗТ)

Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів призводило до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Підвищення плазмових рівнів слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Немає даних щодо фармакокінетики препаратів у пацієнтів, які одночасно приймають Розарт та ГЗТ, тому можливість взаємодії виключати не можна. Однак така комбінація широко застосовувалася жінкам в клінічних дослідженнях та переносилась добре.

Інші лікарські засоби

Виходячи з даних спеціальних досліджень, клінічно суттєвої взаємодії з дигоксином не очікується.

В клінічних дослідженнях Розарт супутньо застосовувався з антигіпертензивними, антидіабетичними засобами і гормонозамісною терапією. Ці дослідження не показали жодних доказів клінічно значущих небажаних взаємодій.

Лопінавір/ритонавір

У фармакологічному дослідженні супутнє застосування розувастатину та комбінованого препарату, що містив два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг), у здорових добровольців асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC _(0-24) та С _мах для розувастатину відповідно. Взаємодія між розувастатином та іншими інгібіторами протеази не вивчалась.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором
ГМГ КоА-редуктази – ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину. Головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

Розувастатин збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

Розувастатин зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-І.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування ефект досягає 90 % від максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні і після цього постійно триває.

Ризик розвитку цукрового діабету при лікуванні розувастатином обмежений колом пацієнтів, які вже мають високий ризик розвитку діабету. Користь від зниження ризику кардіоваскулярних подій і смерті при лікуванні розувастатином переважала небезпеку виникнення діабету у пацієнтів як загалом, так і у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку діабету.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Біодоступність становить приблизно 20 %. Розувастатин накопичується в печінці. Об'єм його розподілу становить приблизно 134 л. Майже 90 % розувастатину зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10 %). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Головним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 беруть меншу участь у метаболізмі. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50 % менш активний ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні.

Виведення

Приблизно 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому стані з фекаліями (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Інша частина виводиться з сечею. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється при збільшенні дози. Середній геометричний кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21,7 %). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, у процесі печінкового захоплення розувастатину бере участь переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Лінійність

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. При прийомі декількох добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.

Особливі популяції хворих

Вік і стать не впливають на фармакокінетику розувастатину.

Етнічні групи

Дослідження фармакокінетики розувастатину у хворих монголоїдної раси, які мешкають в Азії, показали збільшення AUC та C _max приблизно удвічі порівняно з показниками у пацієнтів європеоїдної раси, які мешкають у Європі та Азії. Впливу генетичних факторів та факторів навколишнього середовища на отримані відмінності у фармакокінетичних параметрах не виявлено. Фармакокінетичний аналіз серед різних етнічних груп не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці серед пацієнтів європеоїдної та негроїдної раси.

Хворі з нирковою недостатністю

У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок рівень концентрації розувастатину та N-дисметилу у плазмі крові істотно не змінюється. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину у плазмі крові пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50 % вищою, ніж у здорових добровольців.

Хворі з печінковою недостатністю

Серед хворих з різними ступенями печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину у пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. Однак у двох пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю спостерігалося подовження періоду напіввиведення щонайменше удвічі. Досвіду застосування розувастатину пацієнтам з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю немає.

Генетичний поліморфізм

Інгібітори ГМГ КоА-редуктази, включаючи розувастатин, зв'язуються з транспортними білками OATP1B1 та BCRP. У пацієнтів з поліморфізмом генів SLCO1B1 (OATP1B1) та/або ABCG2 (BCRP) існує ризик підвищеної експозиції розувастатину. Індивідуальний поліморфізм SLCO1B1 c.521CC та ABCG2 c.421AA пов'язані з відповідним збільшенням експозиції розувастатину (AUC) приблизно в 1,7 та 2,4 раза порівняно з генотипами SLCO1B1 c.521TT або ABCG2.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ST 1» з одного боку;

таблетки по 10 мг: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ST 2» з одного боку;

таблетки по 20 мг: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ST 3» з одного боку;

таблетки по 40 мг: рожеві, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ST 4» з одного боку.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 9 блістерів у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Актавіс ЛТД, Мальта.

Місцезнаходження.

ВLB016, Булебел Індастріал будинок, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

РОЗУВАСТАТИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа