СЕМЛОПИН табл. 2,5 мг №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Semlopin ^® .

( Samlopin ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: S (-) амлодипин замашина;

1 таблетка содержит S (-) амлодипин эквивалентна S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дигидрата гидрофосфата кальция, желтый оксид железа (E 172), коллоидный диоксид кремния, гликолят натрия (тип A), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: светло-желтые, круглые плоские цилиндрические таблетки с фасадом и логотипом "K" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. АТО Код. C08C A01.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин представляет собой рацемичную смесь S (-) и R (+) изомеры. S (-) амлодипин - активная хиральная форма амлодипина - антагониста кальция (производная дигидропиридина) блокирует получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (поступление). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, уменьшая нагрузку на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде.

2. Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол может также играть роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение увеличивает насыщение миокарда с кислородом у пациентов с спазмом короны артерии (принц стенокардия или вариант стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата, общее время физической активности увеличивается, время перед началом стенокардии и времени до 1 мМ депрессии сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Амлодипин не связан с любыми боковыми метаболическими действиями или изменениями липидов в плазме крови и может быть использован для пациентов с астмой, сахарным диабетом и трансплантатами.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение.

После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Одновременное еда не влияет на всасывание

Метаболизм / выход.

Полувеношение плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилых людей.

Время для достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови аналогична пожилым пациентам и взрослым пациентам. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и полурасходом препарата.

Пациенты с нарушением функций почек.

Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о амлодипине для пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается очистка амлодипина, что приводит к увеличению продолжительности полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Обструкция левого желудочкового тракта (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 мощных или умеренных действий (ингибиторы протеазы, противогрибковых агентов азола, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), может привести к значительному увеличению выставки амлодипина. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к усилению антигипертензивных действий.

CYP3A4 индукторы.

Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. В связи с риском развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодлипин, склонна к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертонией не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Эта категория пациентов Samlopin ^® должна использоваться с осторожностью. Было показано, что пациенты с сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) при использовании амлодипина увеличивают частоту легочного отека. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей.

Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек.

Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления наркотиков матери.

Фертильность.

Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертонии и стенокардии, обычная исходная доза препарата Camlopin ^® составляет 2,5 мг (-) амлодипин 1 раз в день. В зависимости от реакции пациента на дозовую терапию вы можете увеличить до максимальной дозы 5 мг (-) амлодипина в течение 1 времени в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии, или в сочетании с другими антианальными препаратами, когда устойчивые к нитратам и / или адекватные дозы бета-блокаторов.

Существует опыт использования препарата в сочетании с этими азидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ангиотензинами преобразования ингибиторов фермента.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.

Применение пациентами с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для использования пациентами с недостаточной недостаточностью печени от легкой до умеренной степени тяжести не устанавливаются, поэтому отбор дозы должен проводиться с осторожностью и начать с использованием самой низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства». , Фармакокинетика ").

Таблетки 5 мг препарата Semlopin ^® не предназначены для распределения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг.

Дети.

Безопасность детей (-) детей амлодипина не доказана. Препарат противопоказан для использования этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен.

Симптомы передозировки: Доступная информация дает повод полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось, что он разработал значительную и, возможно, длительную систематическую гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая гипотензия, из-за передозировки амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечных функций и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин высоко связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы : лейкоцитопения, тромбоцитопения, фиолетовые, анемии, агранулоцитоз.

Из иммунной системы : аллергические реакции.

Из метаболизма и пищевых расстройств : гипергликемия, жажда.

Из психики : бессонница, нервозность, изменение настроения (в том числе беспокойство), депрессия, путаница, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.

Из нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения), тремор, инсульсию, омороп, гипестезия, парестезия, гипертона, периферическая невропатия, экстрапирамидный синдром.

Из органов видения: визуальные нарушения (включая диплопию), конъюнктивит, боль в глазах.

По стороне слушания и лабиринта : колокол в ушах, шум в ушах.

На стороне сердца : улучшенное сердцебиение, тахикардию, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание мерцания), атаки стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, обвал, боль в груди.

С стороны сосудов : приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства : дисплей, ринит, кашель, носовое кровотечение.

Из желудочно-кишечного тракта : анорексия, потерю аппетита, дискомфорт в эпигастральной зоне, боли в животе, тошноте, рвота, диспепсия, нарушение кишечного перистальса (включая запоры и диарея), метеоризма, кишечная дисфункция, сухость во рту, дисфагия, панкреатит, гастрит , датчик GipPlas, изменение вкусовых ощущений

С стороны гепатобилиарной системы : гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (чаще всего ассоциируется с холестазом), гипербилирубинемия, функция печени.

Из кожи и подкожной клетки : алопеция, фиолетовый, изменение окраски кожи, устранение пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзаментема, эриформированная эритема, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, уравнение, отшелушивающий дерматит, синдром Стивенс Джонсон., Айвы отек, светочувствительность.

С скелетными мышцами и соединительными тканями : отек ног, артралгии, миалгии, мышечных спазмов, боли в спине, мышечная жесткость.

С стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение мочеиспускания, нокутируемая, повышенная частота мочеиспускания.

Из репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и условия в месте администрирования : отек, повышенная усталость, боль для груди, астения, боль, недомогание.

Исследования : увеличение или уменьшение массы тела.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

14 таблеток в блистерах; К 2 или 4 или 6 волдырям в картонной упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ООО "КУСУМ ФЕРМА".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности .

Украина, 40020, Сумы, ул. Скриабин, 54.