СИМОДА капс. гастрорезист. 60 мг №28

Класс :

Активный ингредиент : дулоксетин;

1 капсульная гастрорестантное твердое вещество содержит гидрохлорид Duloxetin, эквивалентный Duloxetin 30 мг или 60 мг;

Вспомогательные вещества: сахарные сфер, гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, фаталат гипромелозы, триэтилцитрат, тальк.

Лекарственная форма. Капсулы гастрорестантное твердое вещество.

Основные физико-химические свойства:

30 мг: капсулы с серым непрозрачным корпусом и синей непрозрачной крышкой;

Маркировка: «DLX 30» на корпусе и колпачке капсулы;

60 мг: капсулы с серым непрозрачным корпусом и белой непрозрачной крышкой. Маркировка: «DLX 60» на корпусе и колпачке капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Означает действовать на нервную систему. Психоаналептики. Антидепрессанты.

ATH код N06A X21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дюроксетин является комбинированным ингибитором серотонина и норепинефрина. Это меньшая степень, ингибирующая захват дофамина, не имеет значительного сродства с гистамином и дофамином, холинергическими и адренергическими рецепторами. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии обусловлен ингибированием захвата серотонина и норэпинефрина и, как следствие, усиление серотонергических и норадренергических нейротрансмиссий в центральной нервной системе. Дулоцитин также имеет болезненный эффект, который, вероятно, будет результатом замедления болевых импульсов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика .

В случае перорального введения Дюлоссетин хорошо поглощается. Максимальная концентрация достигается через 6 часов после получения препарата. Еда удерживает время поглощения, время достижения максимальной концентрации увеличивается с 6 до 10 часов, при этом поглощают (примерно на 11%).

Распределение. Дуноксетин эффективно связывается с сывороточными белками (> 90%).

Метаболизм. Дюроксетин метаболизируется с участием Isoenzymes cyp2d6 и cyp1a2. Метаболиты, образующие фармакологически не активные.

Разведение. Период полураспада дулоксетина составляет 12 часов. Средняя зацепление дулосетина в плазме составляет 101 л / ч.

Почечная недостаточность . У пациентов с клеммным этапом почечной недостаточности постоянно находятся на диализах, произошло двойное увеличение концентрации датчиков дулоксетина и воздействия (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами. Следовательно, пациенты с хронической почечной недостаточностью следует назначать более низкую начальную дозу.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение великого депрессивного расстройства.

Лечение периферической невропатической боли в диабете.

Лечение обобщенного тревожного расстройства.

Противопоказание.

Противопоказания к использованию препарата повышают чувствительность к дулоссетину или к любым вспомогательным веществам препарата.

Дюроксетин не может быть назначен вместе с неселективными невыполненными ингибиторами моноаминовых оксидаз (MAO) или, по меньшей мере, через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами MAO. Учитывая период полураспада дулоксетина, ингибиторы МАО не могут быть предписаны не менее чем через 5 дней после прекращения лечения дулоксетина.

Symod не может быть предписан пациентами с нестабильной гипертензией, так как он может провоцировать гипертонические кризисы.

Symod не может быть назначен пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина до 30 мл / мин).

Symod не следует назначать пациентам с болезнями печени, это может вызвать недостаточность печени.

Дюроксетин не рекомендуется назначать детей в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности его использования этой возрастной категории пациентов.

Simod не следует вводить в сочетании с флюворком, ципрофлоксацином или эноксацином (сильными ингибиторами CYP1A2) из-за повышенной концентрации дулоксетина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Препараты метаболизируются с CYP1A2 . При клиническом исследовании одновременного использования теофиллина, субстрата CYP1A2 с дулоссетином (60 мг два раза в день), значительное взаимное влияние на фармакокинетику не было обнаружено.

Ингибиторы CYP1A2 . Поскольку CYP1A2 участвует в метаболизме Duloxetin, совместимое использование дулоксетина с мощными ингибиторами CYP1A2, вероятно, увеличит концентрацию дулоксетина. Fluvoxamine (100 мг 1 раз в день), который представляет собой мощный ингибитор CYP1A2, снижает плазменный омолкосетин до 77%. В связи с этим Simod не может быть назначен с ингибиторами.

Препараты метаболизируются с CYP2D6 . Duloxetin - умеренный ингибитор CYP2D6. При введении Duloxetin в дозе 60 мг два раза в день с одной дозой извинения, которая представляет собой CYP2D6 подложку, измеритель AUC увеличивается в 3 раза. Совместное назначение Duloxetin (40 мг два раза в день) увеличивает стационарную AUC Tolterone (2 мг дважды в день) на 71%, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксильного метаболита. В связи с этим при назначении Duloxetin с ингибиторами CYP2D6, имеющих узкий терапевтический индекс, необходимо придерживаться определенных мер предосторожности.

Препараты, действующие на центральную нервную систему . При использовании Duloxetin в сочетании с другими препаратами и веществами, действующими на центральную нервную систему, особенно с аналогичным механизмом действия, включая алкогольные и успокаивающие лекарства, необходимо придерживаться определенных мер предосторожности.

Ингибиторы Мао . Дюроксетин не следует назначать вместе с неселективными ингибиторами Ironaamine Oxidase (MAO) из-за риска синдрома серотонина. При получении обратимых селективных ингибиторов Monoamine Oxidase (MAO), например, мослобемид, риск синдрома серотонина меньше, но использование такой комбинации не рекомендуется.

Синдром серотонина . Необходимо прописать Symod в сочетании с серотонинергическими и трициклическими антидепрессантами, препаратами травы, трамадоль, пептидином, триптофаном.

Антикоагулянты и антитромботические агенты. Дюроксетин с осторожностью предписан вместе с пероральными антикоагулянтами и антитромботическими агентами из-за повышения потенциала риска кровотечения путем фармакодинамического взаимодействия.

Лекарства, содержащие дулоксетин .

Следует избегать сопутствующего использования с другими лекарственными средствами, содержащими дулоксетина.

Препараты, содержащие траву Святого Иоанна .

С совместимым приложением с Simod часто встречаются боковые реакции.

Особенности приложения.

Пациенты с высоким риском самоубийства во время лечения должны находиться под суровым наблюдением, поскольку значительная ремиссия не исключается попыткой самоубийства.

Возможность использования гидрохлорида Duloxetin пациентами до 18 лет не изучалась, и оно не предназначено для этой возрастной группы.

Эпилептические атаки и мания . Как и в случае других препаратов, работающих на центральной нервной системе, пациенты с эпилептическими приступом, мании или биполярными расстройствами в истории дулоксетина должны предписаны в соответствии с мерами предосторожности.

Мидрийаз . Поэтому были доклады о проявлении мидрий в связи с получением дулоскетина, поэтому для назначения дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или в случае риска острой главной глаукомы требует ухода.

Артериальное давление и сердцебиение . У некоторых пациентов получение дулоксетина приводит к увеличению кровяного давления. У пациентов с известной артериальной гипертензией и / или другими заболеваниями сердца рекомендуется мониторинг артериального давления. Пациенты с постоянно повышенным артериальным давлением необходимо уменьшить дозы или постепенно отменить препарат. Лечение пациентов с нестабильной гипертензией не целесообразно.

Кровоизлияние . Сообщалось о нескольких случаях кровоизлияния, в частности, гастроинжественно-кишечное кровотечение и кровоизлияние.

Гипонатриемия . Необходимо назначать пациентов с повышенным риском гипонатриемии - пациентов пожилых людей, физических лиц с недостаточностью АДГ, пациентов с циррозом печени.

Отменить синдром . Симптомы синдрома отмены достаточно частыми, особенно с резкой суспензией лечения. Прекращение лечения должно быть проведено в течение не менее 2 недель постепенно уменьшения дозы.

Acatasia / психомоторная проблема . Подобные проявления возникают в течение первых нескольких недель лечения.

Увеличение уровней ферментов печени . Значительное увеличение ферментов печени (в 10 раз больше, чем обычно) или повреждение печени с холестазом или значительным увеличением ферментов вместе с повреждением печени возникли редко. Зачастую эти явления были зарегистрированы в течение первых месяцев лечения. Ущерб печени чаще всего имеет гепатоцеллюлярный характер. Необходимо предписывать дулоксетин пациентам, которые принимают наркотики, которые могут вызвать повреждение печени.

Наличие сахарозы . Невозможно назначить Symod пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом малаабсорбции, недостаточностью сутарас-изомальтазы.

Самоубийство

Отличное депрессивное расстройство и генерализованное тревожное расстройство.

Депрессия связана с повышенным риском самоубийственного мышления, применяя ущерб себе и самоубийство (явления, связанные с самоубийством). Риск существует до достижения значительной ремиссии. Пациент должен быть строго контролироваться для достижения значительного улучшения, поскольку ремиссия может не прийти в течение нескольких первых недель лечения или более. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства увеличивается на начальных этапах лечения.

Другие психические состояния, в которых назначаются Симод, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства. Кроме того, эти психические состояния могут быть сопутствующими, если они сопровождают большое депрессивное расстройство. Таким образом, необходимо придерживаться того же предупредительных мер при лечении пациентов с серьезным депрессивным расстройством и другими психическими состояниями. У пациентов с историей суицидальных явлений или значительным уровнем самоубийства, риск самоубийства является больше, поэтому более тщательный контроль во время лечения. Сообщили о случаях самоубийственного мышления и суицидального поведения во время терапии с дулоксетином или сразу после подвески. Тщательное контроль над пациентами, особенно для тех, кто находится в группе риска, во время терапии, особенно ранних этапов, а также для проведения соответствующих изменений в дозировке.

Диабетическая периферическая невропатическая боль.

Были изолированные случаи суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии с дулоксетином или сразу после его завершения, как с приемом других препаратов с аналогичным фармакологическим действием (антидепрессанты). Врачи должны информировать пациентов о необходимости сообщать о любом чувстве беспокойства.

Пациенты пожилых людей.

Данные об использовании Simoda в дозировании 120 мг пожилых пациентов с большим депрессивным расстройством и обобщенными тревожными расстройствами ограничены.

Серьезные реакции с кожи .

В постмаркетинговых исследованиях очень редко сообщают такие реакции с кожи: ангионеротические отеки, утерение, кровоизлияние, синдром Стивенс-Джонсона, засорение, варрита.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Нет достаточных данных об использовании Duloxet с беременными женщинами. Исследования на животных показали, что репродуктивная токсичность в системном воздействии (AUC) Duloxetin ниже, чем максимальное клиническое влияние. Потенциальный риск для человека неизвестен. Эпидемиологические данные позволяют нам предположить, что использование селективного ингибитора захвата серотонина во время беременности, особенно в конце беременности, может увеличить риск постоянной легочной гипертонии в новорожденных. Хотя исследования не проводились одновременно с легочной гипертензией и принимать селективные ингибиторы ингибиторов вторгания серотонина, но потенциальный риск не может быть исключен из-за его механизма действия (ингибирование ингибирования серотонина).

Как и в случае других серотонергических препаратов, симптомы отмены могут возникнуть у новорожденных, чьи матери взяли дулоксетин. Симптомы отмены дулоксетина могут проявляться гипотензией, тремор, нервозностью, трудностями в кортеже, синдроме дыхательного бедствия и судороги. Большинство случаев наблюдались либо при рождении, либо в течение нескольких дней после рождения. Symod следует принимать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода. Женщины должны уведомить врачей, если беременна или запланирована беременность во время терапии.

Грудное вскармливание

Дюроксетин очень слабо высвобождается в грудное молоко, которое было подтверждено в примере 6 пациентов, способных грудным вскармливанием, но не кормить грудью. Согласно суточной дозе, которую ребенок получает (мг / кг), составлял приблизительно 14% дозы, принятую матерью. Безопасность Duloxetin для младенцев неизвестна, поэтому приема Symods во время кормления грудью не рекомендуется.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Во время лечения пациенты должны воздерживаться от потенциально опасных действий, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и доза.

Отличное депрессивное расстройство

Начальная и рекомендуемая поддержка дозы составляет 60 мг один раз в день. Препарат принимается независимо от еды. Дозы превышают 60 мг один раз в день до максимальной дозы 120 мг в день, распределенные на 2 приема, были оценены с точки зрения безопасности в клинических испытаниях. Тем не менее, нет клинических данных, которые указывают на то, что пациенты не реагируют на первоначальную рекомендуемую дозу, которая имеет преимущество перед дозой более высокого титра.

Терапевтический ответ обычно наблюдается через 2-4 недели лечения.

После стабильного антидепрессивного эффекта рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев, чтобы избежать рецидива. У пациентов, для которых наблюдается лечение дулоссетина, и, в котором наблюдаются повторные эпизоды депрессивных расстройств, дальнейшее долгосрочное лечение может проводиться в дозе от 60 до 120 мг / день.

Генерализованное беспорядок тревоги

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с обобщенным тревожным расстройством составляет 30 мг один раз в день. Препарат принимается независимо от еды. Для пациентов с недостаточной дозой необходимо увеличить до 60 мг.

Для пациентов с недостаточным ответом на дозу 60 мг препарата можно рассмотреть дозу до 90 мг или 120 мг в день. Увеличение дозы должно быть основано на клинической реакции и переносимости.

После увеличения реагирования на препарат рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев для предотвращения рецидива.

Периферическая невропатическая боль в диабете

Начальная и рекомендуемая поддержка дозы составляет 60 мг в день. Препарат принимается независимо от еды. Дозы превышают 60 мг один раз в день (до максимальной дозы 120 мг в день), оно равномерно разделено на несколько методов. Концентрация в плазме крови Duloxetin отражает большую индивидуальную изменчивость. Для пациентов, проходящих дозу 60 мг, более высокие дозы могут быть эффективными.

Ответ на лечение следует оценивать за 2 месяца.

Терапевтический эффект должен регулярно просматриваться (не менее трех месяцев).

Летние пациенты

Для пожилых пациентов дозы доз не регулируются. Однако, как и в случае с любыми лекарствами, меры предосторожности следует осуществлять с точки зрения летних пациентов, особенно в случае назначения капсулы Symod в дозе 120 мг в день с большим депрессивным расстройством, для которых данные ограничены.

Отказ печени

Капсулы Symoda не следует назначать пациентам с заболеванием печени или печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность

Дозировка должна регулироваться для пациентов с легкой или умеренной почечной дисфункцией (зазор креатинина от 30 до 80 мл / мин). Symod не предписывает пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Прекращение лечения

Следует избегать резкой суспензии лечения. Доза должна постепенно снижаться в течение не менее одного до двух недель, чтобы снизить риск реакций отмены. Если симптомы аннулирования происходят после снижения дозы или после прекращения лечения, то можно восстановить использование препарата в ранее назначенных дозах. Впоследствии доктор может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

Дети.

Symod не используется для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет).

Передозировка .

Клинические исследования. Клинические данные для передозировки дулоксетина ограничены. Есть сообщения о приеме больших доз (до 1400 мг) препарата отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, которые не привели к летальным последствиям. Симптомы передозировки (в основном в сочетании с другими препаратами) включали сонливость, которые, синдром серотонина, эпилептические атаки, рвота и тахикардия.

Лікування при передозуванні . Специфічні антидоти невідомі, при появі серотонінового синдрому необхідне специфічне лікування (ципрогептадин та/або контроль температури). Прохідність дихальних шляхів потрібно перевірити. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та контроль основних показників життєдіяльності разом із відповідними симптоматичними і підтримуючими заходами. Промивання шлунка може бути доречним, якщо воно проводиться одразу після прийому препарату. Активоване вугілля зменшує абсорбцію препарату. Дулоксетин має великий об'єм розподілу в організмі, у зв'язку з чим малоймовірно, що форсований діурез, гемоперфузія та обмінна перфузія будуть ефективні.

Побічні реакції.

Найбільш часто повідомлялося про нудоту, головний біль, сухість у роті, сонливість і запаморочення. Більшість звичайних побічних реакцій були легкої і помірної інтенсивності. Вони зазвичай відзначались на початку терапії і зменшувались при продовженні терапії.

У таблиці наведено побічні реакції при прийомі дулоксетину відповідно до даних, отриманих зі спонтанних звітів та у ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень.

Оцінка частоти: дуже часто ( ≥ 10 %), часто ( ≥1 % та <10 %), нечасто (≥0,1 % та <1 %), рідко (≥0,01 % та <0,1 %), дуже рідко (<0,01 %).

⁸ Випадки падінь були більш частими у пацієнтів літнього віку ( ≥ 65 років та більше).

Припинення терапії (особливо різке переривання) часто супроводжується синдромом відміни. Найчастішими побічними реакціями у такому випадку є: запаморочення, сонливість, порушення чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та сильні марення), слабкість, занепокоєння чи агресивність, нудота та/або блювання, тремор, головний біль, дратівливість, діарея, гіпергідроз та запаморочення. Рекомендується поступове припинення терапії.

Ниркова недостатність.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), які перебувають на гемодіалізі, спостерігається підвищення рівня дулоксетину у плазмі крові.

Гепатит/підвищення рівня печінкових ферментів.

Повідомлялося про випадки ураження печінки, що включали значне підвищення рівня печінкових ферментів (збільшення до 10 разів понад норму), гепатит та жовтяницю. Більшість цих явищ спостерігалися протягом першого місяця лікування. Найбільш частий варіант печінкового ураження – гепатоцелюлярний. Дулоксетин необхідно з обережністю призначати пацієнтам, які приймають препарати, що можуть спричинити ураження печінки.

Повідомлялося про незначне підвищення рівнів калію в крові. Нечасто спостерігалися транзиторні аномальні значення рівнів калію у пацієнтів, які отримували лікування дулоксетином, у порівнянні з таким у разі застосування плацебо.

Термін придатності. 18 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 7 капсул гастрорезистентних твердих у блістері із плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 4 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД/BALKANPHARMA-DUPNITSA AD

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Самоковско шосе 3, Дупниця 2600, Болгарія

3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa 2600, Bulgaria

Заявник.

ЗАТ «Фармліга».

Місцезнаходження заявника.

Вул. Мейстру, 9, м. Вільнюс, LT-02189, Литовська Республіка.