Личный кабинет
СИМВАСТАТИН АНАНТА табл. п/о 40 мг №28
rx
Код товара: 184828
Производитель: Ananta Medicare
700,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Симвастатин 40 Ананта
Симвастатин 40 Ананта.
Место хранения:
Активное вещество: симвастатин EF;
1 таблетка содержит симвастатин EP 10 мг или 20 мг, или 40 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; Барлатинированный крахмал; бутилгироксианизол (E 320); кислотная аскорбиновая кислота (E 300); кислота - это лимонарный (E 330); этанол 96%; очищенная вода; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; тальк; стеарат магния;
Мембрана пленки: гипромелоза, оксид железа красный (E 172), желтый оксид железа (E 172), триэтилцитрат, диоксид титана (E 171), тальк, ярко выраженная вода.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемии, монокомпонент. Ингибиторы GMG COA редуктазы.
ATH CODE C10A A01.
Клинические характеристики.
Индикация.
Гиперхолестеринемия
Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии в качестве дополнения к рационе в случае, когда использование одной диеты и других нешедеренных лечебных лечений (таких как физические упражнения, потеря веса тела) недостаточно.
Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, в качестве дополнения к диетам и другим лечению липидизации (например, выводы липидов низкой плотности) или если такие методы лечения не являются правильными.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Уменьшение заболеваемости и смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с атеросклеротически сердечно-сосудистыми заболеваниями или сахарным диабетом, с нормальным или повышенным уровнем холестерина, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска и другой кардиопротекторной терапии.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к симвастатину или любому из компонентов препарата.
Заболевание печени на стадии обострения или стабильное увеличение трансаминазы в сыворотке неизвестной этиологии.
Сопутствующий прием мощных ингибиторов CYP3A4 (методы, которые увеличивают AUC, примерно в 5 раз или больше) (такие как итраконазол, кетоконазол, расположение, вориконазол, ингибиторы HIV протеаз (например, нельпинавир), луча, лавки, эритромицин, кларитромицин, титритромицин и не -фазодон).
Сопровождающий прием Gemfibrozil, циклоспорина или Даназола.
Способ применения и доза.
Суточная доза составляет от 5 до 80 мг для перорального введения один раз в вечер. Регулировка дозы при необходимости должна проводиться не менее 4 недель до достижения максимальной суточной дозы 80 мг один раз в день вечером. Доза 80 мг рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким уровнем риска развития сердечно-сосудистых осложнений, которые не достигли целей лечения при более низких дозах, и когда ожидается, что преимущества будут преобладать потенциальные риски.
Гиперхолестеринемия
Пациент должен быть назначен стандартным содержанием холестерина, которую ему следует наблюдать на протяжении всего курса лечения симвастатина. Конечно, начальная доза составляет 10 - 20 мг в день, взятые одноразовым вечером. Для пациентов, которым нужно значительное снижение HS - LDLS (более 45%), начальная доза может составлять 20 - 40 мг один раз в день вечером. Регулировка дозы, при необходимости, осуществляется как указано выше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Исходя из результатов контролируемого клинического исследования, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 40 мг в день вечером. Чтобы лечить эту группу пациентов, симвастатин назначается как дополнение к диете и другим лечению, что снижает уровни липидов (LDL-aferes) или, если такое лечение недоступно.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Начальная доза симвастатина для пациентов с высоким риском в развитии ишемической болезни сердца (в сочетании с гиперлипидемией или без него) составляет от 20 до 40 мг в день один раз в день. Лекарственная терапия может быть запущена одновременно с диетой и упражнениями. Настройка дозы при необходимости, как отмечено выше.
Сопровождающая терапия
Симвастатин эффективен в качестве монотерапии, а также в сочетании с секвестрантами желчных кислот. Приемные дозы должны проводиться более чем за 2 часа до или более 4 часов после получения лекарств, которые усиливают экскрецию желчных кислот.
Для пациентов принимая симвастатин одновременно с фиброматами (за исключением гемфиброзила или фенофибрата), доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день. Для пациентов принимая симвастатин одновременно с амиодароном, амлодипином, дилтиацемом или верапамилом, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.
Дозировка в почечной недостаточности
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени не требуют коррекции дозы. С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует тщательно учитывать целесообразность рецепта препарата в дозах, превышающих 10 мг в день. Если такая дозировка считается необходимой, препарат с осторожностью должен быть предписан.
Заявка на лето пациентов
Нет необходимости на корректировку дозы.
Применение пациентам детства (10-17 лет)
Для детей (ребятам возрастной стадии Таннера II и старших и девочек, в которых не менее 1 года, как и началось менструация), в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестерией, обычная начальная доза составляет 10 мг один раз в день в вечер. До лечения симвастатин детям следует назначать стандартную хольстер-разрушительную диету, которая должна наблюдаться во время лечения.
Рекомендуемая суточная доза составляет от 10 до 40 мг, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Доза должна быть выбрана индивидуально в соответствии с целью терапии, согласно рекомендуемой корректировке. Регулировки дозы должны проводиться с интервалами в 4 недели или более.
Опыт использования симвастатина дети Prepury Age ограничен.
Неблагоприятные реакции.
В целом, Симвастатин Ананта хорошо переносится.
Нарушения гематопоэтическими и лимфатическими системами: анемия.
Нарушения нервной системы : головная боль, парестезия, головокружение, периферическая невропатия, нарушение памяти.
Нарушения желудочно-кишечного тракта : запоры, боли в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
Нарушения от кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, алопеция.
Нарушения от опорно-мышечного и мышечного аппарата, соединительной ткани : миопатия (включая миозит), рабдомиолиза, миалгия, мышечные судороги.
Общие расстройства : астения.
Изредка были зарегистрированы случаи синдрома тяжелых гиперчувствительности, которые включали некоторые из этих проявлений: ангионеротические отеки: ангионевротический отек, синдром, подобный лупум, ревматической полигальгии, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопению, эозинофилия, увеличение эси, артрита и артралгию, уртетрил, фотосенсибилизация, лихорадка , Приливы, Отображение, слабость.
Нарушения от печени и желчного тракта : гепатит / желтуха, печеночная недостаточность.
Психические расстройства: бессонница, расстройства сна, депрессия.
Респираторные, грудные и медиастерические расстройства: интерстициальная болезнь легких.
Нарушения от репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Влияние на лабораторные параметры : повышенные уровни сыворотки крови трансаминазы (аланинаминотрансфераза, аспартатеминотрансфераза, γ-глютамилтранспептидаза), увеличение щелочной фосфатазы, увеличивая уровень уровня киназы в сыворотке крови.
При получении статей сообщили увеличение HBA1C и уровни уровней глюкозы в сыворотке.
Изредка возникла нарушение когнитивной функции (например, потерю памяти, забвения, нарушение памяти, путаница сознания), связанная с использованием статинов, включая симвастатин. В целом, случаи были не тяжелыми и обратимыми после остановки статины; Время до появления симптомов (от 1 дня до лет) и исчезновение симптомов (в среднем 3 недели) было разным.
Очень редко наблюдается иммуно, опосредованная некротизирующая миопатия (onm), аутоиммунная миопатия, связанная с использованием статинов. Ионный характер характеризуется слабостью проксимальных мышц и увеличением сыворотки творческих уровней киназы, которые не исчезают, несмотря на прекращение приема статин, признаков некротической миопатии на мышечную биопсию без значительного воспаления, улучшения при использовании иммуносупрессивных агентов.
Передозировка.
Известно о нескольких случаях передозировки. Максимальная доза принята 3,6 г.
Все пациенты выздоровели без последствий. Специфическое лечение в случае передозировки отсутствует, следует принимать симптоматические и поддерживающие меры.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Симвастатин противопоказан во время беременности.
Атеросклероз представляет собой хронический процесс, и, как правило, расторжение терапии с использованием препаратов, которые уменьшают липиды, не должны существенно влиять на результаты долгосрочного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с этим симвастатин не следует брать беременных женщин, тем, кто пытается забеременеть, или когда есть подозрение, что они беременны. Лечение симвастатина Ананта следует отменять на протяжении всего срока беременности или перед подтверждением того, что женщина не беременна.
Кормление грудью
Не известно ли симвастатин или его метаболиты в молочном молоке человека. Благодаря тому, что многие лекарства отличаются в грудном молоке человека, а также из-за потенциального риска серьезных побочных реакций, женщины, которые принимают симуастатин Ананта, должны храниться от грудного вскармливания.
Дети.
Существуют данные о безопасности и эффективности симвастатина для детей (девушки, в которых не менее 1 года начали менструацию, а мальчики возрастной стадии Tanner II и выше) в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией. Профиль побочных эффектов в пациентах симвастатина был аналогичен пациентам в плацебо. Дозы более 40 мг не были исследованы в этой группе пациентов. Во время исследования влияние симвастатина на рост и сексуальное развитие детей, а также продолжительность менструального цикла у девочек не было зарегистрировано.
У пациентов в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не исследованы в течение периодов лечения дольше 48 недель; Удаленное влияние на физическое, психическое и сексуальное развитие неизвестно.
Девушки следует посоветовать о методах контрацепции в использовании симвастатина.
Симвастатин не расследовался у пациентов в возрасте до 10 лет, дети из предшественников, а также девочек, которые еще не начали менструации.
Особенности приложения.
Миопатия / rabdomiolys.
Симсастатин, как и другие ингибиторы GMG-COA-редуктазы, могут вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной боли, боли или слабости и сопровождается увеличением фосфокиназы креатина более чем в 10 раз выше, чем верхний предел нормы ( VMN). Миопатия иногда приобретает форму рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией, и очень редко приводит к смертельным последствиям. Риск миопатии увеличивается на высоких уровнях ингибирующей активности GMG-COAA Reductase в плазме.
Что касается других ингибиторов GMG-COA, редуктазы, риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от значения дозы. Согласно существующим данным, частота проявления миопатии составляет приблизительно 0,03, 0,08 и 0,61% при дозах 20, 40 и 80 мг / сутки соответственно.
Все пациенты, которые начинают лечить симвастатин или тех, которые увеличили дозу симвастатина, должны быть проинформированы о риске миопатии и рекомендуют немедленно сообщать о боли мышц, боли или слабости необъяснимой этиологии.
Необходимо быть особенно внимательным для пациентов, у которых есть тенденция к рабдомолизу. Чтобы установить уровень эталонного выхода, измерения уровня KFK должны быть измерены до обработки в следующих случаях:
• Старые пациенты (65 лет)
• у женщин;
• почечная недостаточность;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• наследственные расстройства мышц в личной или семейной истории;
• мышечная токсичность при использовании статинов или фибратов в анамнезе;
• Злоупотребление алкоголем.
Для вышеупомянутых групп пациентов необходимо учитывать соотношение риска и возможных преимуществ лечения, также рекомендуется проводить клиническое наблюдение. При наличии пациента у пациента мышечные расстройства, вызванные действием статинов или фибратов, лечение другими препаратами этого класса следует начинать с осторожностью. Если уровни KFK значительно увеличиваются относительно начального уровня (> 5 × VMN), лечение не должно начинаться.
Во время лечения.
С появлением мышечной боли, слабостей или испытаний во время лечения с использованием статинов необходимо измерить уровень KFC. Лечение должно быть прекращено, если полученные значения будут существенно повышены (> 5 × VMN) при отсутствии энергичных упражнений. Исследование должно повторяться через 5-7 дней, чтобы подтвердить полученные результаты. Если симптомы мышц тяжелые и вызывают ежедневный дискомфорт, даже когда KFk <5 × VMN, можно учитывать прекращение лечения. Если по какой-либо другой причине подозревается в миопатии, лечение должно быть отменено. Если симптомы исчезли, и уровень KFK вернулся к нормальному, то повторное назначение статины или использование альтернативных статей можно в самой низкой дозировке, при условии, что тщательный контроль установлен.
У пациентов с увеличением дозы до 80 мг наблюдалось более высокий уровень миопатии. Рекомендуется периодически измерять уровень KFK, потому что он может быть полезен в выявлении субклинических случаев миопатии. Однако нет надежных данных, что такой мониторинг может предупредить развитие миопатии.
Терапия симвастатин должна быть временно прекращена в течение нескольких дней до проведения большого хирургического вмешательства, а также в послеоперационном периоде.
Меры по снижению риска развития миопатии, вызванной взаимодействием лекарств.
Риск миопатии или рабдомиолиза значительно повышается путем одновременного использования симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (таких как итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, тилитромицин, ингибиторы HIV-протеазы и нефазодона), а также драгоценные фольсы, циклоспорин и даназол.
Риск развития миопатии и рабдомиолиза также увеличивается путем одновременного использования других фибратов или одновременно с использованием амиодарона или верапамила при более высоких дозах симвастатина. Риск увеличивается одновременно с использованием дилтиацема или амлодипина с симвастатином в дозе 80 мг. Риск развития миопатии, включая рабдомиолиза, может увеличиваться при одновременном использовании фусидиновой кислоты с статинами.
Следовательно, по отношению к ингибиторам CYP3A4 применение симвастатина одновременно с железнодорожным, кетоконазолом, ингибиторами HIV-протеазы, эритромицина, кларитромицином, тилитромицином и непазодоном противопоказаны. Если лечение андраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин или талитромицин необходимо, терапия с использованием симвастатина должна быть остановлена во время курса лечения. Кроме того, следует проявлять осторожность в сочетании симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4: циклоспорин, верапамил, дилтиазем.
Необходимо избегать одновременного приема грейпфрутового сока и симвастатина.
Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день для пациентов, получающих одновременно циклоспорин, Даназол или Гемфиброзил. Совместное использование симвастатина с Gemfrozil следует избегать, за исключением тех случаев, когда ожидаемые преимущества превышают повышенный риск объединения данных лекарств (развитие миопатии / рабдомиолиза). Преимущества комбинированного использования симвастатина в дозировке 10 мг в день с другими фибродами (за исключением фенофибрата), циклоспорин или даназол должны быть тщательно взвешены путем сравнения с потенциальным риском комбинаций данных.
Осторожно следует наблюдать, когда фенофибрат вводится с симвастатином, поскольку любая из этих агентов может вызвать миопатию при введении отдельно.
Объединенное использование симвастатина с амиодароном или верапамилом в дозах, превышающих 20 мг в день, за исключением случаев, когда преимущества применения могут превышать риск миопатии.
Объединенное использование симвастатина с дилтиацемом или амлодипином в дозах, превышающих 40 мг в день, за исключением случаев, когда преимущества применения могут превышать риск развития миопатии.
Жидкие случаи развития миопатии / рабдомиолиза были связаны с одновременным применением ингибиторов редуктазы GMG-COA и липидомодификации (1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты), каждый из которых может привести к развитию миопатии при введении отдельно.
Лікарі, які розглядають можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням симвастатину і ліпідомодифікуючих доз (1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) або препаратів, що містять ніацин, повинні зважити потенційні переваги і ризики, а також повинні проводити ретельний моніторинг пацієнтів щодо появи будь-яких симптомів м'язового болю, болючості або слабкості, особливо протягом перших місяців терапії у разі коли підвищують дозу хоча б одного з лікарських препаратів.
Слід проявляти обережність при лікуванні пацієнтів китайської національності із застосуванням симвастатину (зокрема в дозах 40 мг або вище) при одночасному застосуванні ліпідомодифікуючих доз (1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) або препаратів, що містять ніацин. У зв'язку з тим, що ризик розвитку міопатії зі статинами є дозозалежним, застосування симвастатину в дозуванні 80 мг з ліпідомодифікуючими дозами (1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) або препаратів, що містять ніацин, не рекомендується при лікуванні пацієнтів китайської національності.
Вплив на печінку
Рекомендується за наявності клінічних показань проводити функціональні тести печінки до початку лікування і в подальшому. Пацієнтам, яким титрують дозу до 80 мг, слід провести додатковий тест перед титруванням, через 3 місяці після титрування до дози 80 мг, а потім з певною періодичністю (наприклад раз на півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, у яких виявляються підвищені рівні трансамінази у сироватці крові. У таких хворих повторні вимірювання потрібно проводити без затримок, а надалі виконувати частіше. Якщо рівні трансамінази доказово зростають, особливо якщо вони піднімаються до 3×ВМН та залишаються постійно високими, прийом симвастатину слід відмінити.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які зловживають алкоголем.
Інтерстиціальне захворювання легеніь
Випадки інтерстиціального захворювання легень вказувалися у звітах щодо застосування деяких статинів, особливо при довгостроковій терапії. Симптоми можуть включати задишку, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров'я (слабкість, зниження маси тіла і підвищення температури тіла). У разі, якщо підозрюють розвиток у пацієнта інтерстиціального захворювання легень, терапію із застосуванням статинів варто припинити.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкими спадковими захворюваннями непереносимості галактози, з уродженою лактазною недостатністю Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не варто приймати даний лікарський засіб.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
З огляду на можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та судоми, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Рекомендації щодо взаємодіючих агентів коротко викладені в таблиці нижче
Взаємодія лікарських препаратів, пов'язана з підвищеним ризиком розвитку міопатії / рабдоміолізу
Препарати взаємодії | Відповідні рекомендації |
Потужні інгібітори CYP3A4 : Ітраконазол, Кетоконазол, Посаконазол Вориконазол, Ерітроміцин, Кларитроміцин, Телітроміцин, Інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір), Бецепревір, Телапревір, Нефазодон, Циклоспорин Даназол, Гемфібразил | Протипоказані при прийомі симвастатину |
Інші фібрати (за винятком фенофібрату) | Не перевищувати дозу симвастатину10 мг на добу |
Аміодарон, Верапаміл, Дилтіазем, Амлодипін | Не перевищувати дозу симвастатину 20 мг на добу |
Фузидинова кислота | Не рекомендується з симвастатином |
Грейпфрутовий сік | Рекомендовано уникати вживання |
Гіполіпідемічні засоби, здатні призвести до розвитку міопатії
Ризик розвитку міопатії, в тому числі рабдоміолізу, підвищується при одночасному застосуванні з фібратами. Крім того, спостерігається фармакокінетична взаємодія з гемфібразилом, що призводить до підвищення рівнів симвастатину в плазмі. При комбінованому прийомі фенофібрату з симвастатином ризик виникнення міопатії не перевищує такий при монотерапії кожним із препаратів окремо. Рідкісні випадки міопатії/рабдоміолізу пов'язані із застосуванням симвастатину з ліпідомодифікуючими дозами (≥1г/добу) ніацину.
Вплив інших лікарських засобів на симвастатин
Взаємодія з інгібіторами CYP3A4
Симвастатин є субстратом цитохрому P 450 3A4. Потужні інгібітори цитохрому P 450 3A4 підвищують ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу внаслідок підвищення концентрації інгібіторної активності ГМГ-КоА-редуктази в плазмі під час терапії із застосуванням симвастатину. До таких інгібіторів належать ітраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір), боцепревір, телапревір і нефазодон. Одночасне застосування ітраконазолу призводило до більш ніж 10-кратного збільшення системного контакту симвастатинової кислоти (активного метаболіту бета-гідроксикислоти). Телітроміцин спричинить 11-кратне підвищення системного контакту симвастатинової кислоти.
Протипоказане одночасне застосування з симвастатином потужних інгібіторів CYP3A4 (наприклад ітраконазолу, кетоконазолу, інгібіторів ВІЛ-протеази (нелфінавір), боцепревіру, телапревіру, еритроміцину, кларитроміцину, телітроміцину та нефазодону, а також гемфібразилу, циклоспорину, даназолу). У разі якщо лікування із застосуванням потужних інгібіторів CYP3A4 неминуче, терапію із застосуванням симвастатину слід перервати під час курсу лікування. Застосування симвастатину з деякими іншими, менш потужними інгібіторами CYP3A4 (флуконазолом, верапамілом і дилтіаземом) слід проводити з обережністю.
Циклоспорин
При супутньому призначенні циклоспорину, особливо з високими дозами симвастатину, збільшується вірогідність розвитку міопатії/рабдоміолізу. Таким чином, для пацієнтів, які отримують супутнє лікування циклоспорином, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу.
Даназол
Ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу збільшується при супутньому призначенні даназолу з найвищими дозами симвастатину.
Гемфіброзил
Гемфіброзил збільшує AUC симвастатинової кислоти у 1,9 раза завдяки інгібіції каскаду реакцій глюкоронізації.
Аміодарон
Ризик розвитку міопатії та гострого некрозу скелетних м'язів підвищується при одночасному застосуванні аміодарону з більш високими дозами симвастатину. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з аміодароном.
Верапаміл
Ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні верапамілу з симвастатином 40 мг або 80 мг. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу для пацієнтів, які отримують препарат одночасно з верапамілом.
Дилтіазем
Ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні дилтіазему з симвастатином 80 мг. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з дилтіаземом.
Амлодипін
У пацієнтів, які приймали амлодипін одночасно з симвастатином 80 мг, спостерігався підвищений ризик розвитку міопатії. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з амлодипіном.
Ніацин
Рідкісні випадки міопатії/рабдоміолізу асоціювались із супутнім прийомом з ліпідомодифікуючими дозами (≥1 г/добу) ніацину (нікотинова кислота). У ході фармакокінетичного дослідження одночасне застосування одноразової дози нікотинової кислоти уповільненого вивільнення 2 г із симвастатином 20 мг призводило до помірного підвищення показників AUC симвастатину і кислоти симвастатину і показників C max концентрації кислоти симвастатину в плазмі.
Фузидинова кислота
Ризик розвитку міопатії може бути підвищений при одночасному застосуванні фузидинової кислоти зі статинами, в тому числі і симвастатином. При доведеній необхідності пацієнти, що приймають фузидинову кислоту і симвастатин, повинні піддаватися ретельному моніторингу.
Грейпфрутовий сік
Грейпфрутовий сік пригнічує цитохром P 450 3A4. Одночасний прийом великих кількостей (більше 1 літра в день) грейпфрутового соку і симвастатину приводили до 7-кратного зростання системного контакту з кислотою симвастатину. Вживання грейпфрутового соку під час лікування із застосуванням симвастатину слід уникати.
Колхіцин
Були повiдомлення про мiопатiю та рабдомiолiз при супутньому прийомі колхіцину та симвастатину у пацієнтів з нирковою недостатнiстю. Рекомендується ретельний клiнiчний моніторинг стану пацієнтів, якi приймають цю комбiнацiю.
Рифампіцин
Оскільки рифампіцин є потужним стимулятором СУР3А4, у пацієнтів, якi проходять довготривалу терапiю рифампiцином (наприклад, при лiкуваннi туберкульозу), можлива втрата ефективності симвастатину.
Вплив симвастатину на фармакокінетику інших лікарських засобiв
Симвастатин не має iнгiбуючого впливу на цитохром Р 450 3А4. Тому не очікують, що симвастатин впливатиме на концентрації в плазмi речовин, що метаболізуються за участю цитохрому Р 450 3А4.
Пероральні антикоагулянти
У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час потрібно визначати до початку терапії симвастатином, а також досить часто на початку лікування, щоб пересвідчитися, що не відбувалося жодної значної зміни протромбiнованого часу. Як тільки досягається стабільний рівень протромбiнового часу, його подальший контроль варто проводити з інтервалами, що зазвичай рекомендуються для пацiєнтiв, які одержують терапію кумариновими антикоагулянтами. При змiнi дозування або припиненні прийому симвастатину також необхідно проводити контроль протромбінового часу. Терапія симвастатином не асоціюється з кровотечею або змінами протромбiнового часу у пацієнтів, які не приймали антикоагулянти.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Симвастатин, що є неактивним лактоном, після перорального прийому гідролізується в печінці до бета-гідроксикислотної форми, якій притаманна потужна активність стосовно пригнічення ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктази). Цей фермент каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонат (початкова і лімітуюча стадія біосинтезу холестерину).
Підтверджено, що симвастатин знижує як нормальні, так і підвищені концентрації Х-ЛПНЩ. ЛПНЩ утворюються з протеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і переважно катаболізуються високоспорідненими рецепторами ЛПНЩ. Механізм ЛПНЩ-знижувального ефекту симвастатину може бути пов'язаний як зі зниженням концентрації ЛПДНЩ-холестерину (Х-ЛПДНЩ), так і з індукцією рецепторів ЛПНЩ, що призводить до скорочення продукції та підвищення катаболізму Х-ЛПНЩ. Також при застосуванні симвастатину істотно знижується рівень аполіпопротеїну B. Крім того, симвастатин помірно збільшує рівень Х-ЛПВЩ і знижує рівень тригліцеридів у плазмі. В результаті цих змін зменшуються співвідношення загального холестерину до Х-ЛПВЩ та Х-ЛПНЩ до Х-ЛПВЩ.
Фармакокінетика.
Симвастатин є неактивним лактоном, який легко гідролізується in vivo до відповідної бета-гідроксикислоти, потужним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази. Гідроліз відбувається головним чином у печінці; швидкість гідролізу в плазмі людини дуже низька.
Абсорбція
Симвастатин добре поглинається і піддається інтенсивній печінковій екстракції першого попадання. Екстракція в печінці залежна від кровотоку в печінці. Печінка є основним місцем дії активної форми. Було встановлено, що доступність бета-гідроксикислоти в системній циркуляції крові після перорального прийому дози симвастатину становить менше 5 % дози. Максимальна концентрація активних інгібіторів у плазмі досягається приблизно через 1-2 години після прийому симвастатину. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. Фармакокінетика одноразової та повторних доз симвастатину продемонстрували відсутність накопичення лікарського препарату після прийому повторних доз.
Розподіл
Зв'язування симвастатину і його активного метаболіту з білками плазми становить > 95 %.
Виділення
Симвастатин є субстратом CYP3A4. Основними метаболітами симвастатину, які присутні в плазмі, є бета-гідроксикислота і чотири додаткових активних метаболіти. Після прийому пероральної дози радіоактивного симвастатину у людини 13 % виділялося з сечею і 60 % з калом протягом 96 годин. Після внутрішньовенного введення метаболіту бета-гідроксикислоти, його період напіввиведення в середньому становив 1,9 години. У середньому тільки лише 0,3 % в/в дози виділялося в сечі у вигляді інгібіторів.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: .
СИМВАСТАТИН 10 АНАНТА: від світло-бежевого до темно-бежевого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку.
СИМВАСТАТИН 20 АНАНТА: від бежевого до жовто-коричневого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
СИМВАСТАТИН 40 АНАНТА: від персикового до червоно-коричневого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
СИМВАСТАТИН 10 АНАНТА. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
СИМВАСТАТИН 20 АНАНТА. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
СИМВАСТАТИН 40 АНАНТА. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 40 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Марксанс Фарма Лтд. / Marksans Pharma Ltd.
Місцезнаходження.
Юридична адреса:
Лотус Бізнес Парк, Офф Нью Лінк Роуд, Андхері (Вест), Мумбаї –400053, Індія/
Lotus Business Park, Off New Link Road, Andheri (West), Mumbai – 400053, India.
Адреса виробничої дільниці:
Ділянка № Л-82, Л-83, Верна Індастріал Істейт, Верна Гоа, ІН – 403 722, Індія/
Plot No. L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, ІN - 403 722, India.
Заявник. Ананта Медікеар Лтд./ Ananta Medicare Ltd.
Місцезнаходження. Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія/
Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, United Kingdom.
СИМВАСТАТИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа